Никотиновая кислота при сифилисе

Обновлено: 24.04.2024

Фармакологическая группа вещества Никотиновая кислота

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - вазодилатирующее, восполняющее дефицит витамина PP (B3), гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.

Фармакология

Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП . Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП , триглицеридов и повышает уровень ЛПВП , обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А₂).

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Никотиновая кислота

Раствор для инъекций	1 мл
никотиновая кислота	10 мг

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, повышает содержание липопротеидов высокой плотности, улучшает микроциркуляцию. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород. Участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.

Восполняет дефицит витамина РР (витамина В 3 ).

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибрииолитическую активность крови).

Фармакокинетика

При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в иикотинамидадениндинуклеотид (НАД), который является простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Основными метаболитами являются Н-метил-2-пиридон-З-карбоксамид и Н-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В 6 ) и рибофлавина (витамина В 2 ).

Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз — преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В 3 ), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ - через несколько часов после приема.

Фармакокинетика

После перорального приема быстро всасывается в желудке и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 45 мин. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде.

Показания активного вещества НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА

Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра). В составе комбинированной терапии ишемических нарушений мозгового кровообращения, заболеваний сосудов нижних конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно); спазмов сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; осложнений сахарного диабета (диабетическая полинейропатия и макроангиопатия); при гипоацидных гастритах, при невритах лицевого нерва, при длительно незаживающих ранах и трофических язвах кожи; при болезни Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в т.ч. триптофана).

Сифилис – хроническое системное инфекционное заболевание, передающееся, как правило, половым путем. Течение сифилиса волнообразное, с чередованием периодов обострения и стихания симптомов болезни. В тяжелых случаях заболевание приводит к поражению внутренних органов, костно-суставной и нервной системы.

Этиология и пути заражения

Возбудитель сифилиса – бледная трепонема, называется она так потому, что остается невидимой через световой микроскоп при окраске обычными красителями.

В большинстве случае заражение происходит половым путем при контакте с открытым очагом инфекции (твердым шанкром, сифилитической гуммой). Передача возбудителя возможна также бытовым путем (например, при использовании общей посуды), через препараты крови, а также от матери к плоду (в этом случае говорят о врожденном сифилисе). Через входные ворота инфекции (микротравмы на коже паховой области, туловища, слизистой оболочке полости рта, половых органов) возбудитель попадает в лимфатические узлы, а затем в системный кровоток.

Симптомы

Инкубационный период составляет в среднем около 3-6 недель. Первым признаком болезни является образование на месте контакта твердого шанкра – безболезненной плотной округлой язвы диаметром 0,5-2 см, с гладким, блестящим дном. Такие язвы обычно не кровоточат и не склонны к слиянию. В течение первой недели после появления твердого шанкра увеличиваются лимфатические узлы пораженной области (возникает регионарный лимфаденит). Этот период болезни называется первичным сифилисом. Иногда первичных очагов может вообще не быть, или они находятся на внутренних половых органах (например, на стенке влагалища у женщин), что значительно затрудняет диагностику. Сифилитическая язва может вторично инфицироваться. Этот процесс сопровождается выраженной отечностью, покраснением в области шанкра, с поверхности язвы может отделяться гной. При анализе отделяемого из области язвы не всегда можно выделить бледной трепонему, из-за чего можно ошибочно сделать вывод об отсутствии сифилиса.

Примерно через 2-3 месяца от момента заражения, когда на коже и слизистых появляется генерализованная сыпь, можно говорить о переходе болезни во вторичный период. К этому времени первичные очаги, как правило, исчезают, оставляя после себя рубцовые изменения. Кожные проявления вторичного сифилиса обусловлены сосудистыми изменениями в глубоких слоях кожи. Сыпь локализуется на туловище, конечностях, на лице, а также на ладонях и подошвах. Высыпания могут быть пятнистыми, пузырьковыми или пустулезными и имеют темно-красную окраску, которая с течением времени бледнеет. Очаги высыпания формируются на неизмененном фоне, отдельные элементы к слиянию не склонны. Очень редко появление сыпи сопровождается зудом. При анализе соскоба из вторичных сифилидов обнаруживается бледная трепонема, что говорит об их заразности. В 10% случаев происходит разрастание элементов на слизистых оболочках, под молочными железами, в области подмышечных впадин, заднего прохода с их последующим мокнутием. Это так называемые широкие кондиломы, для которых характерна высокая степень заразности.

Появление сыпи иногда сопровождается легким недомоганием, болью в горле, небольшим повышением температуры. Длительность вторичного периода болезни составляет несколько дней. Без лечения заболевание переходит в латентную (бессимптомную) форму.

Больной латентной формой сифилиса остается заразным, возможна также передача инфекции от матери к плоду. В этот период, который может длиться несколько лет или даже всю жизнь, в крови обнаруживаются антитела к возбудителю болезни. Примерно у 30% больных заболевание переходит в третичный период, который характеризуется тяжелым деструктивным поражением внутренних органов и систем. Третичные сифилиды (гуммы) на коже представляют собой единичные безболезненные плотные бугорки, захватывающие самые глубокие слои кожи и подкожно-жировой слой. В центре гуммы нередко образует участок некроза с последующим формированием грубого втянутого рубца. Точно такие же гуммы могут появляться в любом внутреннем органе. Чаще всего в процесс вовлекаются костно-хрящевая ткань и нервная система. В первом случае образуются отверстия в твердом и мягком небе, хрящах носа и гортани. Инфицирование нервной системы (нейросифилис) приводит к появлению симптомов поражения мозговых оболочек, развитию парезов и параличей, а также нарушениям психики. Образование гумм в сердечно-сосудистой системе чревато развитием аневризм, воспалением стенки аорты, сужением сосудов сердца.

Диагностика

Существует множество анализов крови, позволяющих выявить сифилис. Все они основаны на выявлении специфических антител и делятся на две группы – нетрепонемные и трепонемные. Для массового обследования применяют так называемую нетрепонемную качественную реакцию Вассермана (RW) с кардиолипиновым антигеном. При определенных условиях результат этого анализа может быть ложноположительным. В этом случае требуется подтверждение с помощью трепонемных исследований (RW с трепонемным антигеном, РИБТ), результаты которых остаются положительными после перенесенного заболевания пожизненно.

Для оценки эффективности лечения используют количественную реакцию Вассермана с трепонемным антигеном.

Что можете сделать Вы

При обнаружении первых признаков заболевания следует немедленно обратиться к врачу-венерологу. Важно помнить, что лица, имевшие с больным половой или тесный бытовой контакт, должны также пройти превентивное (профилактическое) лечение. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением.

Лечение и профилактика

Что может сделать врач

Врач назначит специфическое лечение антибиотиками. Особенность бледной трепонемы заключается в том, что она все еще сохраняет чувствительность к пенициллину, который является препаратом выбора при сифилисе. В случае аллергии на пенициллин назначают антибиотики из ряда макролидов или цефалоспоринов. Препараты назначаются внутримышечно или в таблетках. Лечение активных форм заболевания проходит в стационарных условиях, пациенты с латентной формой могут получать амбулаторную терапию. Длительность лечения зависит от стадии заболевания и может занимать от нескольких недель до нескольких лет.