Но шпа укол при отравлении

Обновлено: 28.03.2024

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дротаверин

Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается мраморность; масса таблетки 140 мг.

1 таб.
дротаверина гидрохлорид40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62.9 мг, повидон (коллидон 25) 4.2 мг, кросповидон (коллидон CL) 1.4 мг, магния стеарат 1.4 мг, крахмал картофельный 28 мг, тальк 2.1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления ЦАМФ. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. В связи с непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру, может быть использован в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин.

Показания препарата Дротаверин

Спазм гладких мышц внутренних органов: почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика; пиелит, холецистит; спастический запор, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии), болевой синдром при спазмах периферических артериальных сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, коронарных артерий; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. Для проведения некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
I73.0 Синдром Рейно
I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера]
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий)
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия)
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K29 Гастрит и дуоденит
K31.3 Пилороспазм, не классифицируемый в других рубриках
K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K51 Язвенный колит
K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
K58 Синдром раздраженного кишечника
K59.0 Запор
K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
K91.5 Постхолецистэктомический синдром
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N20 Камни почки и мочеточника
N21 Камни нижних отделов мочевых путей
N23 Почечная колика неуточненная
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
O20.0 Угрожающий аборт
O60 Преждевременные роды и родоразрешение
O62 Нарушения родовой деятельности [родовых сил]
R51 Головная боль
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Взрослым - по 40-80 мг 3 раза в сут.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет - 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 120 мг;

от 6 до 18 лет - 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза - 240 мг.

Побочное действие

Возможны - головокружение, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, тошнота, запоры, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными средствами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушение предсердно-желудочной проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, остановка сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает смазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Снижает смазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Условия хранения препарата Дротаверин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Продолговатые таблетки желтого цвета с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Дротаверин — производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, увеличение концентрации цАМФ , который, инактивируя фермент миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, желчевыводящей и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно).

Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза ПГ в ЦНС . В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез ПГ в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро всасывается в ЖКТ и распределяется в большинство органов и тканей. Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации достигается через 0,5–2 ч; максимальная концентрация — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер ( ГЭБ ). Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения (T1/2) — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% — в неизмененном виде.

У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.

Дротаверин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, абсорбция — высокая, период полуабсорбции — 12 мин. Биодоступность — 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения Cmax — 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 95–98%. T1/2 — 1–4 ч. В основном выводится почками, в меньшей степени — с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (зубная и головная боль, боли в суставах, мышцах, невралгия, альгодисменорея), обусловленный в т.ч. спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика, спастические запоры, спастический колит, тенезмы).

Противопоказания

тяжелая почечная и печеночная недостаточность;

тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), атриовентрикулярная блокада II–III степени, кардиогенный шок;

дыхательная недостаточность, бронхиальная астма;

заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);

применение одновременно других препаратов, содержащих парацетамол;

лечение ингибиторами моноаминооксидазы (и в течение еще 14 дней после их отмены);

беременность и период лактации;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: назначают больным с доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера); больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, а также лицам пожилого возраста.

Побочные действия

Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны ССС: артериальная гипотензия, аритмия, тахикардия, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры; редко (при применении высоких доз) — токсическое поражение печени.

Со стороны органов кроветворения: при длительном применении в больших дозах — апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко — бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.

Взаимодействие

Дротаверин снижает действие леводопы (могут усиливаться тремор и ригидность).

При совместном применении парацетамола с хлорамфениколом увеличивается T1/2 хлорамфеникола и усиливается его токсичность. Одновременное применение парацетамола с доксирубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.

Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.

Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное, совместное использование парацетамола и других неспецифических противовоспалительных препаратов повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Способ применения и дозы

Внутрь, с большим количеством жидкости через 1–2 ч после приема пищи (прием препарата сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет препарат рекомендуется применять по 1–2 таблетки за один прием, при необходимости прием можно повторить через 8 ч. При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, при более длительном курсе лечения она не должна превышать 4 таблетки в день.

Детям от 6 до 12 лет препарат назначают в разовой дозе 1/2 таблетки. Повторное применение препарата возможно через 10–12 ч, максимальная доза составляет 2 таблетки/сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется, у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью доза препарата должна быть снижена и установлена индивидуально.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача — 3 дня.

Передозировка

Симптомы, обусловленные передозировкой парацетамола: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки.

При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. При тяжелом повреждении ЦНС может понадобиться искусственная вентиляция легких, кислородотерапия.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных алкогольным гепатозом.

При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза должна устанавливаться индивидуально. При применении препарата свыше 3 дней и/или высоких доз необходим контроль картины периферической крови (числа лейкоцитов, тромбоцитов) и функционального состояния печени (активности печеночных ферментов).

Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического действия начинают проявляться в течение 48–72 ч после приема больших доз препарата.

Влияние на способность управлять транспортным средством и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 40 мг + 500 мг. По 6 табл. в блистер из Ал./Ал. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО ул. Левая, 5, 2112 Верешедьхаз, Венгрия.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер в пачке)
Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор для инъекций: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ . Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ . Ингибирование фермента ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ , которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Ca 2+ -кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ , кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Ca 2+ благодаря стимулированию транспорта Ca 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Ca 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру ЖКТ , желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β-глобуминами, а также α-ЛПВП.

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.

T1/2 составляет 8–10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% дротаверина выводится через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% — через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):

при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;

при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);

период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа ® у беременных женщин. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).

В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны ССС: редко — учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна — головокружение.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.

Местные реакции: редко — реакции в месте введения.

Взаимодействие

Леводопа. Ингибиторы ФДЭ , подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в т.ч. и м-холинолитики). Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Трициклические антидепрессанты, хинидин и прокаинамид. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Морфин. Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал. Усиление спазмолитического действия дротаверина.

Способ применения и дозы

Взрослые: средняя суточная доза составляет 40–240 мг дротаверина гидрохлорида, разделенная на 1–3 дозы в сутки внутримышечно.

При острых коликах (почечной и желчнокаменной) — 40–80 мг внутривенно, медленно (продолжительность введения приблизительно 30 с).

Передозировка

Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Особые указания

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл. По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома. По 5 амп. в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон). По 1 или 5 поддонов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Производитель

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО 3510, Мишкольц, Чаниквельд, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная)
Хранить в недоступном для детей месте.

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха. Растворим в воде и спирте.

Фармакологическое действие

Фармакология

Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ . Быстро и полно всасывается в ЖКТ . При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции — 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.

Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД , повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

Применение вещества Дротаверин

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Противопоказания

Ограничения к применению

Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Дротаверин

Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.

Взаимодействие

Усиливает (особенно при в/в введении) эффект других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.

Передозировка

AV-блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Способ применения и дозы

Внутрь — по 0,04–0,08 г 2–3 раза в сутки. В/м, п/к — 2–4 мл 1–3 раза в день, для снятия колики — в/в медленно по 2–4 мл. Детям до 6 лет — по 0,01–0,02 г 1–2 раза в сутки, детям 6–12 лет — 0,02 г 1–2 раза в сутки.

Торговые названия с действующим веществом Дротаверин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
ДОВЕРИН® от 109.00 до 109.00
Дротаверин от 84.00 до 192.00
Дротаверин Велфарм от 154.00 до 203.00
Дротаверин МС 44.00
Дротаверин форте 126.50
Дротаверин-СОЛОфарм 89.00
Дротаверин-Тева от 57.00 до 76.00
Дротаверин-УБФ от 16.90 до 16.90
Дротаверин-Эллара® от 140.00 до 163.00
Но-шпа® от 108.00 до 526.00
Но-шпа® форте от 135.00 до 173.00
Спазмонет® от 60.00 до 77.00

© 2000-2022. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

li1
m1
r2

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Но-шпа инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Но-шпа ®

Таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "spa" на одной стороне.

1 таб.
дротаверина гидрохлорид40 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

6 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
24 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором - пачки картонные.
64 шт. - флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С max в плазме крови достигается через 45-60 мин.

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Показания препарата Но-шпа ®

  • спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
  • спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

  • при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
  • при головных болях напряжения;
  • при дисменорее (менструальных болях).
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
G44.2 Головная боль напряженного типа
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
K31.3 Пилороспазм, не классифицируемый в других рубриках
K52.9 Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный
K58 Синдром раздраженного кишечника
K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
K83.0 Холангит
K83.8 Другие уточненные болезни желчевыводящих путей
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N20 Камни почки и мочеточника
N21 Камни нижних отделов мочевых путей
N23 Почечная колика неуточненная
N30 Цистит
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота (колика)
R30.1 Тенезмы мочевого пузыря

Режим дозирования

По 1-2 таблетки на один прием 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 6 таблеток (что соответствует 240 мг).

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.

В случае назначения дротаверина детям:

  • от 6 до 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 2 таблетки (что соответствует 80 мг);
  • старше 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-4 раза/сут или по 2 таблетки на один прием 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 таблетки (что соответствует 160 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно - исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием следует удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верхнюю часть флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.


Побочное действие

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны ЖКТ: редко – тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь) (см. раздел "Противопоказания").

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
  • детский возраст до 6 лет;
  • период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью: артериальная гипотензия, беременность, у детей (недостаточность клинического опыта применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа ® при беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием необходимых доклинических и клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан прием препарата детям в возрасте до 6 лет.

Особые указания

Каждая таблетка препарата Но-шпа ® 40 мг содержит 52 мг лактозы моногидрата. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания. При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Передозировка

Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая стимуляцию рвоты или промывание желудка.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа ® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.

Условия хранения препарата Но-шпа ®

Таблетки в блистерах ПВХ/Алюминий следует хранить при температуре не выше 25°C; срок годности - 3 года.

Таблетки во флаконах следует хранить в оригинальной упаковке при температуре от 15° до 25°C; срок годности - 5 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: