Омез при кишечной инфекции

Обновлено: 24.04.2024

Фармакодинамика

Домперидон. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, предупреждает развитие тошноты и рвоты. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга. Домперидон не оказывает действие на желудочную секрецию. Плохо проникает через ГЭБ , благодаря чему применение домперидона редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых.

Омепразол. Ингибирует фермент Н+-К+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение 1-го ч и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.

Фармакодинамическое обоснование комбинации. Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты, домперидон увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера и ускоряет опорожнение желудка, тем самым уменьшается активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Tmax в плазме — 1 ч.

Распределение. Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91–93%.

Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выведение. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится соответственно 10 и 1% от величины дозы. T_1/2 составляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности — удлиняется.

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ , T_max в плазме — 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T_1/2 — 0,5–1 ч. Выводится почками (70–80%) и с желчью (20–30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T_1/2 — 3 ч.

Показания

Лечение диспепсии и желудочно-пищеводного рефлюкса, плохо поддающихся монотерапии ингибиторами протонного насоса или антагонистами Н₂-рецепторов.

Противопоказания

механическая непроходимость ЖКТ;

перфорация желудка или кишечника;

пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; беременность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.

Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

Может снижать абсорбцию эфиров, ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка). Являясь ингибитором цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения их доз. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других ЛС.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, по 1 капс. 2 раза в сутки, за 15–20 мин до еды.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции.

Лечение: прием активированного угля; при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в ЖКТ , т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Форма выпуска

Капсулы. По 10 капс. в стрипах из алюминиевой фольги. По 3 стрипа помещают в картонную пачку.

Производитель

Торрент Фармасьютикалс Лтд. Индия.

Представительство в России: 117418, Москва, ул. Новочеремушкинская, 61.

Тел.: (495) 232-04-30/31; факс: (495) 232-94-09.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омез ®

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, непрозрачные, размер №3, с желтым корпусом, светло-фиолетовой крышечкой и маркировкой черного цвета "OMEZ 10" на крышечке и корпусе капсулы; содержимое капсул - гранулы от почти белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
омепразол	10 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 59 мг, кросповидон - 4.5 мг, полоксамер (407) - 1.25 мг, гипромеллоза (1828) - 2 мг, меглюмин - 0.75 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протоновой помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.

Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н + -К + -АТФ-азу протоновой помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

После перорального применения омепразола 1 раз/сут происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения.

У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом снижение средней C max соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% достигается в течение 24 ч. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне pH ≥3 в среднем в течение 17 ч. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.

Фармакокинетика

Омепразол быстро всасывается из ЖКТ, C max в плазме достигается через 1-2 ч. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40%, после постоянного приема 1 раз/сут биодоступность увеличивается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, V d равен 0.3 л/кг.

Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. Общий плазменный клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.

T 1/2 составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - через кишечник.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.

Показания препарата Омез ®

симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Режим дозирования

Внутрь. Капсулы обычно принимают утром, предпочтительно за 30 мин до еды; капсулы следует глотать целиком, запивая половиной стакана воды.

Рекомендуемая доза препарата Омез ® составляет 20 мг (2 капсулы) 1 раз/сут. Терапевтический эффект может достигаться при суточной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.

Максимальная суточная доза препарата, принимаемого без рецепта для всех категорий пациентов, не должна превышать 20 мг. Всегда следует использовать минимальную эффективную дозу. Максимальный курс лечения без консультации врача - 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев. Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Особые группы пациентов

Возможность применения препарата Омез ® в особых случаях оценивается врачом.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: при печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг).

Пожилой возраст: несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.

Пациенты с затруднением глотания: пациенты могут открыть капсулу и проглотить ее содержимое, запив его половиной стакана воды или, смешав содержимое капсулы с фруктовым соком, пюре, негазированной водой, выпить полученную взвесь сразу (или в течение 30 мин), предварительно тщательно размешав. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, следует снова налить в использованную емкость половину стакана воды, взболтать и выпить.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Частота	Нежелательная реакция
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко	Лейкопения, тромбоцитопения
Очень редко	Агранулоцитоз, панцитопения
Со стороны иммунной системы
Редко	Реакции гиперчувствительности, в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок
Со стороны обмена веществ
Редко	Гипонатриемия
Очень редко	Гипомагниемия
Психические нарушения
Нечасто	Бессонница
Редко	Возбуждение, спутанность сознания, депрессия
Очень редко	Агрессия, галлюцинации
Со стороны нервной системы
Часто	Головная боль
Нечасто	Головокружение, парестезия, сонливость
Редко	Нарушение вкусовых ощущений
Со стороны органа зрения
Редко	Нечеткость зрения
Со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто	Вертиго
Со стороны дыхательной системы
Редко	Бронхоспазм
Со стороны пищеварительной системы
Часто	Боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота
Редко	Сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто	Повышение уровня активности печеночных ферментов
Редко	Гепатит с желтухой или без нее
Очень редко	Печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто	Дерматит, зуд, сыпь, крапивница
Редко	Алопеция, фотосенсибилизация
Очень редко	Многоформная эритема, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Со стороны костно-мышечной системы
Редко	Артралгия, миалгия
Очень редко	Мышечная слабость
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко	Интерстициальный нефрит
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Очень редко	Гинекомастия
Общие нарушения
Нечасто	Недомогание, периферический отек
Редко	Повышенное потоотделение

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;
одновременное применение с препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола;
возраст до 18 лет.

При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого негативного влияния омепразола на беременность и состояние здоровья плода или новорожденного. Омепразол проникает в материнское молоко, однако при применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на ребенка не ожидается.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг).

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.

Особые указания

В случае если до начала лечения омепразолом присутствует один из таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.

Ингибиторы протонового насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В 12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В 12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В 12 при длительной терапии.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей, во избежание чего необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения омепразола следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Имеются сведения о случаях передозировки при применении омепразола внутрь в дозе 2400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, апатия, депрессия, спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Активные вещества с pH-зависимой абсорбцией

Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ.

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75-90%. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75% снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение омепразола в дозе 20 мг/сут с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30% снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира.

Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10%. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пациентов пожилого возраста.

В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг/сут) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46% (в 1-й день) и 42% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47% (24 ч) и 30% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что вероятно объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивые данные о клиническом влиянии этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий.

Другие лекарственные средства

Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазолом или эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19

Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19 - основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизирующихся CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

В перекрестном клиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал C max и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, и одного из активных метаболитов цилостазола на 29% и 69% соответственно.

Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина. Мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм взаимодействия

Саквинавир. Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ-инфицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70%.

Такролимус. Совместный прием с омепразолом повышает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (КК) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4. Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут повышать сывороточную концентрацию омепразола, снижая скорость его метаболизма.

Условия хранения препарата Омез ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Содержимое капсулы — гранулы от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и вызывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.

Механизм действия. Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н + /К + -АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке. После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения.

Фармакокинетика

Всасывание. Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 ч. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Распределение. Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, объем распределения равен 0,3 л/кг.

Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин.

Экскреция. Период полувыведения составляет около 40 минут (30–90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых пациентов (75–79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.

Показания

Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;

одновременное применение c препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола;

С осторожностью: наличие таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела; повторяющаяся рвота; рвота с примесью крови; нарушение глотания; изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также язвы желудка (или при подозрении на ее наличие), до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами (1–10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Нарушения метаболизма и питания: редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия.

Психические нарушения: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость; редко — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; редко — сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов; редко — гепатит с желтухой или без нее; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — гинекомастия.

Общие нарушения: нечасто — недомогание, периферический отек; редко — повышенное потоотделение.

Взаимодействие

Активные вещества с рН-зависимой абсорбцией. Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ.

Нелфинавир, атазанавир. При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75–90%. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) и атазанавира, 300 мг/ритонавира, 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75% снижению экспозиции атазанавира.

Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение 20 мг/сут омепразола с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30% снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира.

Дигоксин. Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10%. Несмотря на то что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов.

Клопидогрел. В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом (в дозе 80 мг) составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46% (в 1-й день) и 42% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47% (24 ч) и 30% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что, вероятно, объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований, получены противоречивые данные о клиническом влиянии этих ФКВ/ФДВ с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий.

Другие лекарственные средства. Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазолом или эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2C19. Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19 — основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол. В перекрестном клиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал C_max и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно и одного из активных метаболитов цилостазола на 29 и 69% соответственно.

Фенитоин. Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина. Мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм взаимодействия

Саквинавир. Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ-инфицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70%.

Такролимус. Совместный прием с омепразолом повышает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4. Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут повышать сывороточную концентрацию омепразола, снижая скорость его метаболизма.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы обычно принимают утром, предпочтительно за 30 минут до еды, проглатывая целиком, запивая половиной стакана воды.

Рекомендуемая доза препарата Омез ® составляет 20 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при суточной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.

Максимальная суточная доза препарата, принимаемого без рецепта для всех категорий пациентов, не должна превышать 20 мг. Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев.

Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Особые группы пациентов

Возможность применения препарата Омез ® в особых случаях оценивается врачом.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. При печеночной недостаточности назначают по 10–20 мг (максимальная суточная доза — 20 мг).

Пожилой возраст. Несмотря на то что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.

Пациенты с затруднением глотания. Пациенты могут открыть капсулу и проглотить ее содержимое, запив его половиной стакана воды или смешав содержимое капсулы с фруктовым соком, пюре, негазированной водой, выпить полученную взвесь сразу (или в течение 30 минут), предварительно тщательно размешав. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, следует снова налить в использованную емкость половину стакана воды, взболтать и выпить.

Передозировка

Имеются сведения о случаях передозировки при применении омепразола внутрь в дозе 2400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, апатия, депрессия, спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Особые указания

Если до начала лечения омепразолом присутствует один из таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и длительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В₁₂ (цианокобаламин). Об этом необходимо помнить при назначении его пациентам со сниженным запасом витамина В₁₂ в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей, во избежание чего необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Во время применения омепразола следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые, 10 мг. По 10 капсул в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги/алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India.

Адрес места производства. Formulations Technical Operations-Unit-III, Survey №41, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, India — 500 090.

*При упаковке препарата в России.

Тел: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

Для уменьшения продуцирования соляной кислоты железами желудка используется препарат омез. При его применении удается достичь быстрого положительного эффекта при терапии гастрита, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, а также многих других патологий.

Омез и омепразол – идентичные лекарства с одним и тем же действующим веществом. Они имеют одинаковые показания и вызывают, при нарушении противопоказаний, похожие побочные реакции организма. Основное отличие препаратов – разные вспомогательные ингредиенты.

Лечебный раствор для внутреннего потребления готовят, используя Омез порошок Инста. Дополнительный ингредиент в нем - безводный карбонат натрия. Из лиофилизированного порошка в флаконах готовят раствор для инфузий.

Эффекты при приеме

Капсулы глотают, запивая водой. Активное вещество омезапрозол после приема препарата быстро всасывается в кровь после попадания в желудок. Максимальное количество его в крови обнаруживается приблизительно через час. При разовом использовании биодоступность составляет до 40%, при постоянном приеме показатель возрастает до 60%.

Важно понимать, омез для чего назначают, чтобы исключить негативные последствия от его неправильного использования. Действующее средство, попадая в организм, обеспечивает быстрое ингибирование секреции соляной кислоты. При этом омез лекарство, инструкция на это указывает, наиболее эффективно начинает работать через 4 дня.

Кроме этого препарат омез обладает бактерицидными свойствами, что позволяет успешно бороться с бактериями Helicobacter pylori. Эти вредоносные микроорганизмы провоцируют развитие гастрита и увеличивают риски развития язвенной болезни. При комплексном лечении патологий органа пищеварения в сочетании с антибактериальными препаратами омез, инструкция на этом акцентирует внимание, позволяет быстро устранить неприятные симптомы. Кроме того при приеме средства гарантируется заживление слизистой оболочки и длительная ремиссия язвенной болезни, что уменьшает вероятность возникновение осложнений в виде кровотечений.

Другие эффекты, связанные со снижением выработки соляной кислоты:

При длительном приеме средства возможно образование доброкачественных железистых кист в желудке, которые со временем рассасываются.

Увеличивается вероятность кишечных инфекций, которые могут спровоцировать различные вредоносные бактерии.

Показания

Препарат омез, инструкция по применению это подчеркивает, подходит для лечения взрослых и детей. Но при этом его прием обязательно должен назначать доктор на основании результатов обследования.

Взрослым лекарственное средство, чаще всего, назначается для лечения и профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Также имеет омез показания к применению другие, это:

Гастроэзофагеальный рефлюксный синдром, характеризующийся воспалением нижних стенок пищевода.

Различные патологии, которые провоцируют повышенное продуцирование соляной кислоты железами желудка.

Панкреатит, при котором развиваются воспалительные процессы в поджелудочной железе,

Назначают препарат взрослым при приеме нестероидных противовоспалительных средств. Они часто приводят к возникновению повреждений на слизистых оболочках.

Важно знать, омез от чего используется при лечении детей. Допускается назначать лекарство по достижению ребенком 2 лет, если масса его тела больше 20 кг. Средство используется для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. По достижению 4 лет разрешается препаратом проводить лечение язвенной болезни, спровоцированной бактерией Helicobacter pylori.

Противопоказания и возможные реакции

Необходимо не только знать, омез для чего применяется, но и учитывать при назначении все имеющиеся противопоказания. Запрещено проводить лечение любых патологий средством при повышенной чувствительности к действующему веществу – омепразолу, а также к другим компонентам, которые содержатся в составе препарата. С осторожностью назначают лекарство при почечной и печеночной недостаточности.

Не используют лекарственное средство для терапии различных заболеваний в возрасте младше 16 лет. Исключение составляет только гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, а также подтверждение инфицирования бактерией Helicobacter pylori.

Если принимать лекарственное средство в соответствии с инструкцией по применению и придерживаться рекомендаций доктора, то омез побочные эффекты имеет незначительные. Иногда может наблюдаться легкое подташнивание, усиления метеоризма, нарушение вкусового восприятия. Такие симптомы не требуют прекращения приема препарата и в короткое время исчезают самостоятельно.

При более тяжелых и ярко выраженных побочных реакциях от применения средства следует отказаться. Это:

Сильные головные боли и головокружение.

Сыпь и раздражение на кожных проблемах.

Возникновение проблем с суставами.

Проблемы с органами кроветворения.

В редких случаях нарушения может нарушаться функция зрения, ухудшаться общее состояние. При таких побочных реакциях необходимо заменить препарат другим лекарственным средством.

Нужно обязательно знать, как принимать омез при лечении различных патологий. Основные рекомендации по поводу того, как пить омез при различных патологиях дает только доктор на основании результатов диагностики и индивидуальных особенностей организма.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Содержимое капсул — гранулы от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза ГЭРБ , диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Антагонист дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ , усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.

Механизм действия. Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н + /К + -АТФ-азу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на кислотность желудка. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней C_max соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Фармакокинетика

Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 ч определяется от 75 до 83% от номинального содержания домперидона в 1 капс., а через 12 ч — от 86 до 94%.

Абсорбция натощак быстрая. T_max — 30–60 мин. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.

Метаболизируется в печени (в т.ч. за счет эффекта первого прохождения) и стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Выведение. 66% — через кишечник (в неизмененном виде — 10%), почками — 33% (в неизмененном виде — 1%) в виде глюкуронидов.

При выраженной ХПН T_1/2 удлиняется.

Абсорбция омепразола высокая, T_max составляет 0,5–1 ч. Биодоступность — 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90–95%. V_d — 0,3 л/кг.

Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин.

Выведение. T_1/2 омепразола составляет около 40 мин. Выводится почками (70–80%) и с желчью (20–30%). При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола.

При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.

Показания

диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч.после проведения эрадикационной терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;

пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;

желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики ЖКТ может быть опасной;

печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: наличие язвы желудка (или подозрение на язву желудка); предшествующее хирургическое вмешательство на ЖКТ; наличие тревожных симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена), нарушение глотания; появление новых симптомов или изменение уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ; наличие выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность; остеопороз; почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Омез ® ДСР при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактическая реакция/анафилактический шок, ангионевротический отек.

Нарушения психики: очень редко — ажитация, нервозность, повышенная возбудимость и раздражительность.

Со стороны нервной системы очень редко — экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — отек Квинке, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — изменения показателей функциональных проб печени, повышение уровня пролактина крови.

Cо стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.

Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — нарушения слухового восприятия, в т.ч. звон в ушах (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство вращения собственного тела или окружающих предметов).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов и ЩФ (обратимого характера); редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко — алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФ-облучения, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.

Общие расстройства: нечасто — недомогание; редко — повышенное потоотделение, периферические отеки.

В случае появления побочных эффектов, не указанных в данном описании, необходимо немедленно сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата Омез ® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов были отмечены указанные ниже лекарственные взаимодействия.

Вещества с рН-зависимой абсорбцией

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с препаратом Омез ® ДСР.

Антацидные и антисекреторные препараты

Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и препарата Омез ® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.

Клопидогрел

По результатам исследований, отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг/сут.

Антиретровирусные препараты

Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение препарата Омез ® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрация домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез ® ДСР.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать Cl креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с препаратом Омез ® ДСР.

Метотрексат

Ингибиторы протонной помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием препарата Омез ® ДСР.

Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение T_1/2 варфарина (R-варфарин), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО . В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.

При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови повышаются.

Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению AUC омепразола. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.

Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез ® ДСР.

Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.

Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Антихолинергические препараты

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Отсутствие влияния на метаболизм

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не установлено клинически значимое взаимодействие омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.

Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Домперидон совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептики), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа), т.к. угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак, за 20–30 мин до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.

Омез ® ДСР принимают по 1 капс./сут утром.

Максимальная суточная доза — 1 капс. Омез ® ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени. При легких нарушениях функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Нарушения функции почек. Коррекция разовой дозы не требуется.

Пожилой возраст. Коррекция режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, сухость во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.

Лечение: назначение активированного угля внутрь, промывание желудка; при необходимости — симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Особые указания

Гранулы омепразола содержат лактозу, поэтому препарат Омез ® ДСР противопоказан у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти, что более вероятно для пациентов старше 60 лет при суточной дозе домперидона более 30 мг. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT требует осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости при удлинении QT , выраженном нарушении электролитного баланса или застойной сердечной недостаточности).

Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.

Гипомагниемия

Влияние на лабораторные тесты

Повышение концентрации CgA вследствие снижения секреции соляной кислоты может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения препаратом Омез ® ДСР следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг + 20 мг.

По 10 капс. в блистере из ПВХ/алюминиевой/полиамидной фольги/алюминиевой фольги. По 1, 3, 8, 10 бл. в пачке картонной.

Производитель

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд., Индия/Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India. Formulation Technical Operations Unit-II, Survey №42, 45&46 Bachupally Village, Bachupally Mandal Medchal Malkajgiri District, Telangana State, India, 500090.

Читайте также: