Отравление омепразолом у детей

Обновлено: 24.04.2024

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омепразол

Капсулы кишечнорастворимые желатиновые, размер №2, с белым корпусом и желтой крышечкой; содержимое капсул - сферические пеллеты от белого до почти белого цвета.

1 капс.
омепразол*	20 мг

* омепразол субстанция-пеллеты 8.5% - 235.29 мг.

Вспомогательные вещества пеллет. Состав пеллет-ядер: натрия фосфат двузамещенный, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный/маисовый, маннитол, сахароза, гидроксипропилметилцелюлоза.

Состав подоболочки пеллет: гипромеллоза, маннитол, пропиленгликоль, натрия гидроксид.

Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты (L30D), натрия гидроксид, полисорбат 80, пропиленгликоль, титана диоксид, цетиловый спирт.

Состав крышечки капсул: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Состав корпуса капсул: титана диоксид, желатин.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол - противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ-фазы (Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TC max - 0.5-3.5 часа.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа 1 -гликопротеин).

T 1/2 - 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Отравление омепразолом и его побочные эффекты

Омепразол (Prilosec) представляет собой синтетический замещенный бензимидазол, являющийся специфичным ингибитором фермента Н+/К+-АТФазы, локализованного в мембране секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Он используется в США и других странах. Предполагают, что его длительное применение может носить канцерогенный характер.

а) Применение. Омепразол утвержден FDA в качестве средства для лечения "болезни желудочно-пищеводного рефлюкса" (БЖПР), включая тяжелый эрозивный эзофагит (рефлюкс-эзофагит) и относительно резистентную симптоматическую БЖПР. Он также бывает полезен при некоторых патологических гиперсекреторных состояниях, например синдроме Золлингера — Эллисона, множественных эндокринных аденомах и системном мастоци-тозе [2\. Омепразол применялся также при индуцированном стрессом кровотечении слизистой желудка. Он рекомендован Консультативным комитетом FDA для утверждения в качестве средства первой помощи при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

б) Лекарственные формы. Омепразол выпускается в капсулах пролонгированного действия по 20 мг.

в) Терапевтическая доза. Обычная терапевтическая доза для взрослых с БЖП Р составляет 20 мг/сут в течение 4—8 нед; при патологических гиперсекреторных состояниях назначалось до 120 мг 3 раза в сутки.
Дозы до 400 мг/сут хорошо переносятся и не дают серьезных побочных эффектов. Доза 0,5 мг/кг в сутки (20 мг/сут на площадь поверхности тела 1,73 м2) рекомендована для лечения упорного желудочно-пищеводного рефлюкса у детей.

г) Токсичная доза. Беременная женщина, принявшая внутрь сразу 320 мг в виде капсул с кишечно-растворимым покрытием, и взрослый мужчина, проглотивший 400 мг омепразола, выжили.

д) Летальная доза. Летальные передозировки не известны.

Упрощенная схема париетальной клетки желудка, демонстрирующая механизм секреции кислоты и места действия различных антисекреторных веществ.
Ингибиторы кислотного насоса блокируют заключительный общий этап секреции кислоты в апикальной зоне париетальной клетки,
тогда как антагонисты гистаминовых Н₂-рецепторов и антихолинергические вещества блокируют рецепторы на базолатеральной стороне этой клетки.

е) Токсикокинетика омепразола:
- Биодоступность: 30—60 %
- Пиковый уровень в плазме: 50—4000 мкг/л (после приема 10—60 мг перорально)
- Время достижения пикового уровня в плазме: 1,5 ч
- Объем распределения: 0,3 л/кг
- Связывание с белками плазмы: 95 %
- Период полувыведения: 1 ч

ж) Взаимодействие лекарственных средств. Омепразол может, связываясь с цитохромом Р450 в печени, ингибировать окислительную метаболизацию ряда лекарств, например диазепама, аминофеназина (аминопирина), феназона (антипирина), менее фармакологически активного D-энантиомера варфарина и нифедипина. При одновременном приеме дисульфирама наблюдалась кататония. При использовании омепразола вместе с бензодиазепинами отмечена атаксия.

з) Механизм действия. Омепразол избирательно концентрируется в париетальных клетках желудка, где действует как неконкурентный ингибитор Н + /К + -АТФазы. Степень угнетения им секреции кислоты не коррелирует с его плазменной концентрацией.

и) Клиническая картина отравления омепразолом:
- Передозировка. Острая передозировка чревата сонливостью, потоотделением, головной болью, помутнением зрения и сухостью во рту. Симптомы исчезают через 3 ч.
- Регулярное применение. Отмечались подострая миопатия, гемолитическая анемия, гинекомастия, головная боль, диарея, боли в животе, тошнота, болезненная эрекция, головная боль, молниеносная печеночная недостаточность, желудочный полипоз (после длительной терапии), периферическая невропатия и карциноидные опухоли желудка у пациентов с синдромом Золлингера—Эллисона.
- Канцерогенный потенциал. Угнетение секреции кислоты может предрасполагать к кишечной инфекции и усиливать эндогенное образование потенциальных канцерогенов, в частности N-нитрозосоединений. Одно исследование продемонстрировало пролиферацию энтерохромаффиноподобных клеток у пациентов, получавших омепразол на протяжении более 4 лет.

к) Лечение отравления омепразолом:
- Стабилизация состояния. При передозировке лечение должно быть главным образом симптоматическим и поддерживающим. Если с момента перорального приема прошло меньше 4 ч, необходимо опорожнение желудка.
- Усиление выведения. Омепразол почти полностью связывается с плазменными белками, поэтому удалить его диализом трудно. Тем не менее гемодиализ, проведенный анемическим пациентам, продемонстрировал диализуемость омепразола.
- Антидоты омепразола. Антидоты не известны.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Отравление имодиумом (лоперамидом) и его побочные эффекты

Лоперамид (Imodium) представляет собой производное пиперидина, обладающее антидиарейными свойствами. Его передозировки отмечались у младенцев в развивающихся странах. Известны летальные исходы. Передозировка чревата запором, илеусом и неврологическими симптомами (миоз, мышечная гипотония, сонливость и брадипноэ). Эффективным антидотом служит налоксон. В те страны, где осуществляется программа ВОЗ по борьбе с диареей, лоперамидный сироп производителем больше не поставляется.

а) Токсикокинетика лоперамида:
- Биодоступность: около 100 %
- Пиковый уровень в плазме: 0,75 нг/мл (после 4 мг)
- Время достижения пикового уровня в плазме: 4 ч
- Связывание с белками плазмы: 97 %
- Период полувыведения: 15 ч
- Выводится в неизмененном виде: около 1 %

б) Взаимодействие лекарственных средств. Специальных исследований взаимодействия лоперамида с другими лекарственными средствами не проводилось. Одновременное применение наркотиков, вероятно, усиливает тенденцию к брадипноэ, мышечной гипотонии, сонливости и миозу.

в) Беременность и лактация. Адекватных исследований применения лоперамида при беременности и лактации не проводилось.

г) Механизм действия. По-видимому, лоперамид подавляет секрецию с участием опиоидных мю-рецепторов, действуя дистально на систему аденилатциклаза — циклический АМФ. Антисекреторный эффект частично обусловлен стимуляцией всасывания. В опытах на животных лоперамид обращает индуцированную простагландином Е2 и холерным токсином секрецию, т. е. приводит к ее смене всасыванием. В отличие от дифеноксилата и кодеина лоперамид в обычных терапевтических дозах вряд ли проявляет у человека опиоидную активность.

д) Клиническая картина отравления имодиумом (лоперамидом):
- Передозировка. Наблюдались дезориентация, летаргия, галлюцинации, неспособность к ходьбе, сужение зрачков, брадипноэ, токсический мегаколон и кома.
- Регулярное применение. Отмечались тошнота, абдоминальные спазмы, головокружение, сыпь и сухость во рту. Исследование, проведенное двойным слепым методом, позволяет предположить, что тенденция к злоупотреблению лоперамидом выражена слабо.

е) Лабораторные данные отравления имодиумом:

- Аналитические методы. Для количественного анализа лоперамида существует радиоиммунологический метод, предел чувствительности которого для человеческой плазмы составляет 50 пг. Это вещество можно точно определить в диапазоне от 100 до 10 нг/0,5 мл плазмы.
Антитела к лоперамиду не связываются со структурно близкими галоперидолом, дифеноксилатом и дифеноксином. Анализу не мешают N-деалкилированные метаболиты.

- Аномалии. Гипокалиемия может предрасполагать к непроходимости кишечника.

ж) Лечение отравления имодиумом (лоперамидом):

- Стабилизация состояния. Младенцев с передозировкой лоперамида необходимо госпитализировать в педиатрическое отделение интенсивной терапии, где возможны непрерывный мониторинг их жизненных показателей, кислородотерапия, внутривенное введение жидкости и налоксона. Искусственная вентиляция (аппаратное дыхание) может требоваться в течение не менее 24 ч.

- Очистка пищеварительного тракта. При передозировке назначают промывание желудка. Через желудочную трубку можно ввести 100 г суспензии активированного угля. Если спонтанно начинается рвота, последняя процедура будет эффективна, как только организм вновь сможет удерживать жидкость. Если передозировка небольшая и проведена очистка желудка, круглосуточное наблюдение детям может и не потребоваться.

- Усиление выведения. Форсированный диурез при передозировке лоперамида вряд ли эффективен, поскольку с мочой выводится относительно небольшая доля этого лекарства. Гемодиализ и гемоперфузия при таком отравлении не изучались.

- Антидоты имодиума (лоперамида). Эффективным антидотом является налоксон, который можно вводить, если наблюдается угнетение центральной нервной системы. Поскольку продолжительность действия у лоперамида дольше, чем у налоксона, пациент нуждается в пристальном наблюдении и введении по показаниям дополнительных доз налоксона. После введения последней дозы необходим мониторинг жизненно важных показателей в течение как минимум 24 ч, поскольку не исключено рецидивирование симптомов передозировки.

- Поддерживающая терапия. После приема последней дозы налоксона пациентов следует наблюдать в течение 24 ч.
У любого младенца, получающего лоперамид, надо чаще проверять плазменный уровень калия, поскольку гипокалиемия в некоторых случаях предрасполагает к кишечной непроходимости.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Отравление лансопразолом (Prevacid-TAP) и его побочные эффекты

Лансопразол (Prevacid-TAP), ингибитор протонного насоса, сходный с омепразолом, был утвержден FDA для кратковременного лечения активной язвы двенадцатиперстной кишки и эрозивного рефлюкс-эзофагита, а также долговременного лечения хронических гиперсекреторных состояний, включая синдром Золлингера—Эллисона. Случаи передозировки не известны.

а) Структура и классификация. Лансопразол представляет собой производное бензимидазола, включающее в свою структуру трифторэтоксигруппу.

б) Механизм действия. Лансопразол, как и омепразол, связывается с Н+/К+-АТФазой на поверхности париетальных клеток желудка, ингибируя последний этап секреции протонов в его просвет.

в) Терапевтическая доза. Однократная доза лансопразола ингибирует секрецию кислоты у здоровых добровольцев на 80—97 %. Обычные дозы варьируют от 15 до 30 мг/сут. В одном из случаев передозировки пациент принял внутрь 600 мг лансопразола без каких-либо отрицательных последствий.

Отмечались боль в животе, тошнота и диарея. Лансопразол метаболизируется изоферментами CYP3A и CYP2C19 системы цитохрома Р450. Бензимидазольные соединения типа лансопразола и омепразола частично ингибируют окислительную метаболизацию лекарств ферментами подсемейства НС цитохрома Р450, в частности диазепама и фенитоина.

Клинически значимого взаимодействия лансопразола с диазепамом, пропранололом, варфарином, преднизоном (или преднизолоном), фенитопном и теофиллином не отмечалось.
Могут наблюдаться головная боль, головокружение, кожная сыпь и симптомы со стороны дыхательных путей.

Теофиллин, который также частично метаболизируется изоферментом CYP3A, возможно, быстрее выводится из организма пациентов, принимающих лансопразол. Сукральфат (Carafte) при одновременном приеме замедляет всасывание лансопразола.

г) Токсикокинетика лансопразола. Примерно 80 % принятой натощак дозы (против 50 % в случаев омепразола) достигает системного кровотока, где на 97 % связывается с белками плазмы. Пик плазменной концентрации наблюдается через 1—2 ч. Лекарство метаболизируется в печени до двух основных метаболитов — лансопразолсульфона и гидроксилансопразола. В неизмененном виде лансопразол в моче не обнаружен. Примерно 20 % дозы выделяется в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов с желчью и мочой, причем период полужизни в плазме близок к 1,5 ч

д) Лабораторные данные. Наблюдалось повышение гематокрита, сывороточных уровней гастрина и печеночных ферментов, концентрации гемоглобина в крови, а также мочевой кислоты и белка в моче.

е) Лечение отравления лансопразолом. Лечение сходно с проводимым при передозировке омепразола.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Одна капсула содержит: действующего вещества – омепразола (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид E 171.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
- эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
- рефлюкс-эзофагит;
- длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
- гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
- синдром Золлингера-Эллисона.
Дети:
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:
- лечение рефлюкс-эзофагита;
- cимптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети старше 4 лет:
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1-го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Категории частоты определяются в соответствии со следующими показателями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отёк и анафилактические реакции/шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипонатриемия.
Не известно: гипомагниемия, которая в тяжёлых случаях может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия также может быть связана с гипикалиемией.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница.
Редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия.
Очень редко: агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость.
Редко: искажение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органов зрения
Редко: нечёткость зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: полипы желудка (доброкачественные), боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.
Редко: сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.
Не известно: микроскопический колит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение уровня печёночных ферментов.
Редко: гепатит с желтухой или без.
Очень редко: печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующими заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница.
Редко: алопеция, фотосенсибилизация.
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: переломы бедра, запястья, позвоночника.
Редко: артралгия, сиалгия.
Очень редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: недомогание, периферические отёки.
Редко: повышенная потливость.
Дети
Безопасность применения омепразола была оценена в общей сложности у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Имеются ограниченные данные о долгосрочной безопасности, основанные на опыте применения омепразола во время клинического исследования у 46 детей, получавших поддерживающую терапию тяжелого эрозивного эзофагита продолжительностью до 749 дней. Профиль нежелательных явлений был в целом такой же, как у взрослых при кратко- и долгосрочном лечении. Отсутствуют данные о влиянии долгосрочного лечения омепразолом на период полового созревания и роста.
В случае возникновения перечисленных или любых других побочных реакций, не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Меры предосторожности

Беременность и период лактации

Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения лекарственного средства.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка. Следует оценивать пользу для матери, исходя из клинической необходимости, и потенциальный риск для ребёнка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности. В случае развития головокружения и нарушения зрения пациенты не должны управлять автомобилем или работать с техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Упаковка

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона (№10х3).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Читайте также: