Палин от кишечной палочки

Обновлено: 23.04.2024

Фосфомицин (в виде соли с трометамином) представляет собой кристаллический порошок от белого до почти белого цвета, хорошо растворимый в воде, слаборастворимый в 95% метаноле и этаноле, нерастворимый в ацетоне, эфире и хлорсодержащих растворителях. Молекулярная масса 259,2 Да.

Фармакология

Механизм действия

В терапевтических дозах фосфомицин обладает бактерицидным действием в отношении микроорганизмов, вызывающих инфекционные заболевания мочевыводящих путей. Это действие обусловлено инактивацией енолпируваттрансферазы и тем самым блокадой конденсации уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпируватом, что является начальным этапом синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Фосфомицин также снижает адгезию бактерий с эпителиальными клетками мочевыводящих путей.

Фармакодинамика

Фосфомицин обладает активностью in vitro против ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов, некоторые из которых ассоциируются с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей. Данные по антибактериальной активности фосфомицина, определенной методом разведения в агаре, представлены в таблице 1.

Антибактериальная активность фосфомицина in vitro (метод разведения в агаре)

Микроорганизмы (число тестов)	МПК, мкг/мл
Микроорганизмы (число тестов)	50%	90%	Диапазон
Escherichia coli (51)	1	4	≤0,5–32
Citrobacter spp. (30)	2	4	2–8
Klebsiella spp. (30)	16	32	1–128
Enterobacter spp. (45)	16	32	1–>126
Serratia marcescens (20)	8	16	4–32
Morganella morganii (10)	128	>256	32–>256
Providencia spp. (25)	16	128	2–256
Pseudomonas spp. (35)	128	256	≤0,5–512
Acinetobacter calcoaceticus subsp. anitratus (10)	128	128	64–128
Enterococcus spp. (41)	32	64	16–>256
Staphylococcus saprophyticus (30)	128	512	64–>256

Активность фосфомицина in vitro против возбудителей заболеваний мочевыводящих путей, выделенных от 1233 пациентов в клинических исследованиях в США, представлена в таблице 2, в которой приведено распределение МПК (мкг/мл) в отношении шести наиболее распространенных уропатогенов.

МПК фосфомицина в отношении уропатогенов в клинических исследованиях в США

Микроорганизмы	Число выделенных изолятов с МПК₉₀, мкг/мл
Микроорганизмы	≤2	4	8	16	32	64	128	≥256
Escherichia coli	566	10	5	3	1	2	0	0
Enterobacter aerogenes	0	0	3	3	0	0	0	0
Klebsiella pneumoniae	1	5	11	6	2	1	3	0
Proteus mirabillis	20	4	1	1	0	0	1	1
Enterococcus faecalis	0	0	0	1	5	4	0	0
Staphylococcus saprophyticus	2	0	0	0	1	9	1	8
Всего	589	19	20	14	9	16	5	9

Устойчивость к фосфомицину может развиваться через хромосомные или плазмидо-опосредованные механизмы возникновения резистентности. Хромосомно-опосредованные мутации приводят к снижению поглощения фосфомицина L-α-глицерофосфатной (в первую очередь) или глюкозофосфатной (альтернативный путь) транспортной системой. Каталитическая конъюгация между глутатионом и фосфомицином, в результате которой образуется неактивное соединение, является механизмом плазмидо-опосредованной резистентности. Наблюдения за развитием резистентности в Европе не выявили ни значительного развития хромосомных мутантов, ни плазмидо-опосредованной резистентности к фосфомицину. Кроме того, перекрестная резистентность между фосфомицином и другими антибактериальными ЛС практически отсутствует, что, вероятно, связано с различиями в химической структуре и механизме действия.

У здоровых добровольцев однократная доза фосфомицина 3 г снижала количество колибактерий у 6 из 8 добровольцев, причем у 7 из 8 добровольцев их число вернулось к норме к 7-му дню. У 3 добровольцев 2–3-й дни увеличивалось количество устойчивых к фосфомицину изолятов колибактерий, однако они исчезли к 7–14-му дню. Общее количество фекальных анаэробов часто немного увеличивалось, в основном за счет увеличения количества видов Bacteroides. Не наблюдалось увеличения доли анаэробов, устойчивых к фосфомицину.

Ни в одном образце не были обнаружены ни C. difficile, ни его токсин, а также не наблюдалось колонизации Pseudomonas или дрожжей.

Фармакокинетика

После перорального приема фосфомицин трометамин превращается в свободную кислоту, которая быстро всасывается из ЖКТ . После приема однократной пероральной дозы фосфомицина трометамина (эквивалентной 3 г фосфомицина) C_max в сыворотке крови достигается в течение 2 ч и составляет 26,1 мкг/мл при приеме натощак. Абсолютная биодоступность фосфомицина при приеме натощак составляет 37%, при приеме с пищей — 30%. При приеме с пищей с высоким содержанием жиров C_max достигается через 4 ч и составляет 17,6 мкг/мл. T_1/2 в сыворотке крови — 5,7 ч при приеме натощак и 5,8 ч — при приеме с пищей.

Фосфомицин широко распределяется в тканях организма и не связывается с белками плазмы. После приема фосфомицина в дозе 50 мг/кг его концентрация в тканях мочевого пузыря составляет 18 мкг/г и достигается через 3 ч после приема. Было показано, что фосфомицин проникает через плацентарный барьер у человека. Фосфомицин не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой и калом. После перорального приема фосфомицина натощак общий и почечный клиренс фосфомицина составляют 16,9 и 6,3 л/ч соответственно. Приблизительно 38% дозы фосфомицина выводится с мочой и 18% — с калом. C_max фосфомицина в моче составляет 706 мкг/мл и достигается в течение 2–4 ч после приема однократной пероральной дозы 3 г натощак.

После приема с пищей с высоким содержанием жиров C_max фосфомицина в моче составляет 537 мкг/мл и достигается в течение 6–8 ч. Кумулятивное количество фосфомицина, выделяемого с мочой, примерно одинаково в условиях приема пищи или натощак, а концентрация в моче, превышающая 10 мкг/мл, сохраняется в течение 72–84 ч.

У пациентов с различной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 54,2–7,3 мл/мин) T_1/2 фосфомицина увеличивается с 11 до 50 ч. Доля фосфомицина, выделяемого с мочой, снижается до 11%, что указывает на то, что почечная недостаточность значительно снижает выведение фосфомицина. Однако концентрация фосфомицина в моче остается выше 100 мкг/мл в течение как минимум 48 ч даже в группе пациентов с самым низким уровнем почечной функции, в то время как у здоровых пациентов его концентрация в моче через 36–48 ч составляет 54 мкг/мл.

Прием пищи. Хотя пероральный прием фосфомицина вместе с пищей приводит к некоторому снижению скорости и степени его абсорбции, концентрация в моче остается выше МПК для большинства уропатогенов в течение одинакового времени, независимо от того, принимается ли фосфомицин с пищей или натощак.

Одновременное применение с кальцийсодержащими ЛС. В сравнительных исследованиях биодоступности фосфомицина трометамина и фосфомицина кальция скорость и степень абсорбции фосфомицина при применении фосфомицина трометамина были примерно в 6 раз выше, чем при применении фосфомицина кальция в течение первых 2 ч и примерно в 3–4 раза выше в течение 12 ч после применения. Исследования in vitro показали, что добавление раствора таблетки антацида (содержащей 750 мг кальция) к раствору фосфомицина трометамина в искусственном желудочном соке не приводит к связыванию кальция с фосфомицином. Поэтому нет необходимости избегать приема фосфомицина трометамина с антацидами или препаратами кальция.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У 7 пожилых женщин (средний возраст 77 лет) со средним уровнем сывороточного креатинина 121 мкмоль/л и расчетным Cl креатинина 40 мл/мин средняя концентрация фосфомицина в моче в течение 84 ч после его однократного приема в дозе 3 г составляла (мкг/мл ± коэффициент вариации): 0–12 ч — 1,383 (±1,354), 12–24 ч — 508 (±487), 24–36 ч — 510 (±794), 36–48 ч — 165 (±116), 48–60 ч — 222 (±386), 60–72 ч — 78 (±63), 72–84 ч — 143 (±239).

В целом с мочой через 84 ч выводилось (37±15)% принятой дозы, что сопоставимо с данными, полученными у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях, проведенных в США, не выявлено различий в эффективности или переносимости фосфомицина у пациентов старше 65 лет по сравнению с пациентами моложе 65 лет. Поэтому нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей с возрастными нарушениями функции почек.

Почечная недостаточность. В другом исследовании сравнивали фармакокинетические параметры и выведение с мочой у здоровых добровольцев и пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Результаты показали, что хотя почечная экскреция фосфомицина снижалась с ухудшением функции почек, его концентрация в моче оставалась выше 100 мкг/мл через 48 ч после приема даже в группе с самым низким Cl креатинина . Для сравнения: у здоровых добровольцев концентрация фосфомицина в моче через 36–48 ч составляла 54 мкг/мл. Хотя почечная недостаточность значительно продлевает элиминацию фосфомицина, фосфомицин предназначен для применения только в виде однократной дозы, поэтому накопления препарата в организме не ожидается. Нарушение функции почек значительно снижает выведение фосфомицина.

Клинические исследования у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе, для четкого определения эффективности и безопасности фосфомицина не проводились.

Токсикология

Острая токсичность. Исследования острой токсичности фосфомицина проводились на мышах, крысах, кроликах и собаках в дозах, в 100 раз превышающих дозы для человека. Значения LD₅₀ (мг/кг) при пероральном введении мышам и крысам составили >5000, кроликам и собакам — >2000. В этих исследованиях острой токсичности при пероральном применении смертельных случаев не наблюдалось. Единственными отмеченными необычными проявлениями были анорексия и диарея у собаки. Через 1 ч после интраперитонеального введения были отмечены пилоэрекция, блефароптоз и диарея. Эти симптомы в основном объясняются воспалением брюшины из-за гипертонических свойств вводимого раствора. В течение 14-дневного периода наблюдения не было отмечено изменений в поведении, массе тела или потреблении пищи ни у одного вида.

При интраперитонеальном введении у грызунов смерть наступала при дозах выше 4000 мг/кг. В основном это происходило в первый день введения, и ни одно животное не умерло после 4-го дня введения препарата.

Влияние на фертильность. В исследовании фертильности крысы линии Sprague Dawley получали фосфомицин перорально в дозах 0, 250, 500 и 1000 мг/кг/сут. Группы состояли из 24 самцов и 24 самок на дозу. Самцы получали дозу 1 раз в день, начиная с момента полового созревания, в течение 63 дней до спаривания и в течение всего периода совместного проживания. Самки получали дозу ежедневно в течение 14 дней до спаривания, 14 дней в период совместного проживания и до 7-го дня после коитуса.

Единственными наблюдаемыми побочными эффектами были диарея у самцов в течение первых 4 нед терапии и снижение потребления пищи у самцов, получавших 500 и 1000 мг/кг/сут в течение первых 4 дней терапии. Применение фосфомицина не оказало негативного влияния на сперматогенез или репродуктивную способность крыс самцов, а также на оогенез, регулярность эстрального цикла, фертильность и гестацию у крыс самок.

Мутагенность. Стандартный тест Эймса in vitro проводили с использованием фосфомицина в системе Salmonella typhimurium (штаммы TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 и TA 1538). Результаты теста показали, что фосфомицин не вызывает увеличения количества реверсий в штаммах Salmonella. Кроме того, в тесте на реверсию мутаций бактерий in vitro фосфомицин не показал признаков мутагенности. В тестах in vitro с использованием культивируемых человеческих лимфоцитов, клеток китайского хомячка V79 и в микроядерном тесте in vivo у мышей генотоксичность не наблюдалась.

Канцерогенность. Долгосрочные исследования канцерогенности на грызунах не проводились, т.к. фосфомицин предназначен для однократного применения у человека.

Показания к применению

Острые неосложненные инфекции нижних мочевых путей (острый цистит) у женщин от 18 лет и старше, вызванные чувствительными к фосфомицину патогенными микроорганизмами Escherichia coli, Enterococcus faecalis. Фосфомицин не показан для лечения пиелонефрита или перинефрального абсцесса.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Урсептия

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с белым корпусом и зеленой крышкой; содержимое капсул - порошок от белого с желтоватым оттенком цвета до светло-желтого цвета, допускается комкование порошка.

1 капс.
пипемидовая кислота (в форме тригидрата)	236 мг,
что соответствует содержанию пипемидовой кислоты	200 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.5 мг, магния стеарат - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель, натрия крахмала гликолят) - 15 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный)* - 44.5 мг.

* количество лактозы моногидрата может меняться в зависимости от содержания активного вещества и субстанции пипемидовой кислоты тригидрата.

Состав желатиновой капсулы: желатин - до 100%, крышка: титана диоксид - 2.1%, бриллиантовый голубой - 0.13%, желтый хинолиновый - 0.19%; корпус: титана диоксид - 2.2%.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
80 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Уроантисептик, производное 4-хинолона. Оказывает бактерицидное действие, обусловленное связыванием ионов двухвалентного железа и ингибированием ферментных систем микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий, в частности Staphylococcus aureus.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 60%, связывание с белками плазмы - 15%. T 1/2 - 3 ч. С мочой выводится 50-70%.

Показания активных веществ препарата Урсептия

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь - по 400 мг 2 раза/сут в течение 10 дней. В отдельных случаях разовая доза может быть увеличена до 600 мг.

При частых острых инфекциях мочевыводящих путей у женщин, одновременно с пероральным лечением вводят интравагинально.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции почек (КК

Применение при беременности и кормлении грудью

Пипемидовая кислота противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Применение во II триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания) необходимо проводить с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.

Капсулы непрозрачные, №1, с корпусом от белого до белого с желтоватым оттенком цвета и зеленой крышечкой; содержимое капсул - гигроскопичный порошок от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
пипемидовой кислоты тригидрат	235.6 мг,
что соответствует содержанию пипемидовой кислоты	200 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171), краситель солнечный закат желтый (E110), желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (E171), краситель желтый хинолиновый (E104), краситель синий патентованный (E131), краситель бриллиантовый черный (E151), краситель солнечный закат желтый (E110), желатин.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат из группы хинолонов. Действует бактерицидно. Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria spp., Pseudomonas aeruginosa; грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus.

Препарат не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь в дозе 400 мг С max пипемидовой кислоты достигается через 70-80 мин и составляет 3.5 мкг/мл. Биодоступность составляет 30-60%.

В почках, моче и жидкости предстательной железы создаются высокие концентрации пипемидовой кислоты.

Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в небольшом количестве.

Пипемидовая кислота в основном выводится с мочой в неизмененном виде. В суточной моче определяется 50-85% введенной дозы препарата. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T 1/2 составляет 2 ч 15 мин. Общий клиренс - 6.3 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушениями функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев.

T 1/2 составляет 5.7-16 ч.

Показания препарата Палин ®

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами:

пиелонефрит;
уретрит;
цистит;
простатит.

Профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах в урологической и гинекологической практике.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат назначают в дозе 200 мг каждые 12 ч, утром и вечером перед едой.

При стафилококковых инфекциях интервал между приемами препарата не должен составлять более 8 ч (по 200 мг 3 раза/сут). Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

При заболеваниях почек курс лечения составляет 3-6 недель, при простатите - 6-8 недель. Во время терапии пациенту рекомендуется обильное питье.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия; редко – псевдомембранозный колит с тяжелой диареей.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: крайне редко - расстройства зрения, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги, расстройства сна, сенсорные нарушения; очень редко – большие судорожные припадки.

Аллергические реакции: слабый кожный зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: фотосенсибилизация, развитие резистентности, суперинфекция.

Противопоказания к применению

заболевания ЦНС (неврологические заболевания с пониженным судорожным порогом);
порфирия;
выраженные нарушения функции почек (КК
выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 14 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Палина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата Палин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам, имеющим в анамнезе нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), судороги; при эпилепсии; пациентам в возрасте старше 70 лет (из-за повышенного риска развития побочных эффектов у данной категории пациентов).

В период приема препарата пациенты должны получать обильное питье (под контролем диуреза).

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период приема Палина следует избегать УФ-облучения.

В связи с возможностью развития перекрестной чувствительности следует соблюдать осторожность при назначении Палина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на хинолоны.

При длительном применении препарата следует контролировать общие показатели крови, определять функции печени и почек и периодически определять чувствительность микрофлоры к пипемидовой кислоте.

При применении препарата может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.

Лечение: специфического антидота нет. Если с момента приема препарата прошло менее 4 ч, для уменьшения всасывания необходимо промыть желудок с последующим назначением активированного угля. При развитии побочных эффектов со стороны ЦНС (включая эпилептиформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). Выведение препарата можно ускорить с помощью форсированного диуреза.

Лекарственное взаимодействие

Пипемидовая кислота ингибирует изоферменты цитохрома Р 450 , что приводит к замедлению метаболизма теофиллина и кофеина при их совместном применении с Палином.

Одновременный прием антацидов и сукральфата может вызывать снижение всасывания пипемидовой кислоты, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-3 ч.

Пипемидовая кислота может усиливать эффекты варфарина, рифампицина, циметидина и НПВС при одновременном применении.

При одновременном применении пипемидовой кислоты с аминогликозидами отмечается синергизм бактерицидного действия.

Условия хранения препарата Палин ®

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит пипемидиновой кислоты 400 мг; во флаконах по 20 шт., в коробке 1 флакон.

1 капсула — 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

1 суппозиторий вагинальный — 200 мг; в стрипе 10 шт., в коробке 1 суппозиторий.

Фармакологическое действие

Связывает ионы двухвалентного железа и ингибирует активацию ферментных систем микробной клетки. Активен в отношении Pseudomonas.

Показания

Острые и хронические инфекции мочевых путей (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит и др.).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина ниже 10 мл/мин), нарушения функции печени, беременность (I и III триместр), детский возраст.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь — по 400 мг (не более 600 мг) 2 раза в сутки; курс — 10 и более дней. При инфекциях мочевыводящих путей женщинам, наряду с таблетками (капсулами), назначают по 1 вагинальному суппозиторию на ночь в течение 7–10 дней.

Меры предосторожности

Во время лечения следует употреблять большое количество жидкости (под контролем диуреза); избегать УФ-облучения.

Условия хранения

капсулы 200 мг упаковка контурная ячейковая — При температуре не выше 25 °C суппозитории вагинальные 200 мг стрип — В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

капсулы 200 мг упаковка контурная ячейковая — 5 лет суппозитории вагинальные 200 мг стрип — 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отзывы

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Фото препарата

Латинское название: Palin
Код АТХ: J01MB04
Действующее вещество: Кислота пипемидовая (Acid pipemidic)
Производитель: LEK d.d. (Словения)

Состав

В состав одной капсулы Палина входит 200 мгпипемидовой кислоты. Дополнительные компоненты: диоксид кремния, крахмал, стеарат магния. Состав оболочки капсулы: желтый краситель закат солнечный , титана диоксид, желатин.Состав крышки капсулы: желтый краситель хинолиновый, титана диоксид, желтый краситель закат солнечный , синий краситель, черный краситель бриллиантовый, желатин.
В состав одной таблетки Палин, покрытой оболочкой, входит 400 мг пипемидиновой кислоты.
В состав одной вагинальной свечи Палина входит 200 мг пипемидиновой кислоты.

Форма выпуска

Капсулы белого либо бело-желтого цвета с крышечкой зеленого цвета; внутри – белый либо светло-желтый порошок.
10 таких капсул в блистере; два блистера в коробке из бумаги.
Свечи выпускаются по 10 штук в стрипе; одна стрип-пластинка в коробке из бумаги.
Таблетки выпускаются по 20 штук в флаконе; один флакон в коробке из бумаги.

Фармакологическое действие

Обладает антибактериальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибактериальное лекарственное средство, относится к хинолонам. Обладает бактерицидным действием. Лекарство активно в отношении грамнегативных микроорганизмов: Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae,Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp.; и грампозитивных микроорганизмов: Staphylococcus aureus.

Препарат не обладает активностью по отношению к анаэробным бактериям.

Фармакокинетика

После приема 400 мг препарата максимальная концентрация пипемидовой кислоты регистрируется через 75-80 минут. Биодоступность составляет в среднем 30-60%. В моче, почках и секрете предстательной железы выявляются высокие концентрации препарата. Проходит сквозь гематоплацентарный барьер. Пипемидовой кислота способна выделяется в небольшом количестве с грудным молоком.

Выводится с мочой в первоначальном виде. Период полувыведения составляет 2 часа.

Показания к применению

Воспалительные поражения мочевыводящих путей как острого, так и хронического характера, вызванные чувствительными возбудителями:

Предупреждение инфекционного заражения в гинекологии и урологии при инструментальных вмешательствах.

Противопоказания

Поражения нервной системы. к компонентам препарата.
Порфирия.
Выраженные изменения функции почек или печени. . .
Возраст менее 14 лет.

Побочные действия

Реакции со стороны кроветворной системы: у лиц с недостатком энзима глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может появиться гемолитическая анемия; у пожилых лиц и лиц с изменениями функции почек возможно появление тромбоцитопении.
Реакции со стороны нервной системы: головная боль, тремор, расстройства зрения,расстройства сна, возбуждение, депрессия, галлюцинации, сенсорные нарушения, судороги, реже судорожные припадки.
Реакции со стороны системы пищеварения: гастралгия, тошнота, псевдомембранозный колит, диарея, рвота.
Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие реакции: суперинфекция, фотосенсибилизация, возможно развитие резистентности.

Инструкция по применению Палина (Способ и дозировка)

Свечи Палин, инструкция по применению советует женщинам при инфекциях мочеполового тракта вместе с таблетками или капсулами принимать по 1 вагинальной свече вечером в течение полутора недель.

Таблетки Палин и капсулы инструкция по применению рекомендует принимать по 200 мг препарата вечером и утром перед завтраком и ужином.

При стафилококковых поражениях время между приемами средства не должно превышать 8 часов. Курс терапии длится в среднем полторы недели. При необходимости он может быть увеличен в зависимости от клиники и течения заболевания.

При поражениях почек курс терапии может достигать 6 недель, при воспалении предстательной железы — 8 недель. В период лечения больному рекомендуется больше пить.

Передозировка

Симптомы: рвота, тошнота, головокружение, спутанность сознания, тремор, головная боль, судороги.

Лечение: антидот неизвестен, промывание желудка, употребление активированного угля. При появлении судорог рекомендуют Диазепам.

Взаимодействие

Пипемидовая кислота тормозит метаболизм теофиллина и кофеина.

Совместный прием антацидов и сукральфата подавляет адсорбцию пипемидовой кислоты, экспозиция приемами этих препаратов должна быть меньше трех часов.

Пипемидовая кислота активирует эффекты рифампицина, циметидина, варфарина и нестероидных противовоспалительных средств.

При совместном применении с аминогликозидами выявлен синергизм антибактериального действия.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре до 25 градусов.
Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

С осторожностью использовать препарат лицам, имеющим в анамнезе изменения церебрального кровообращения, судороги, лицам старше 70 лет.

Так как при приеме Палина возможна фотосенсибилизация, во время лечения необходимо ограничивать себя от ультрафиолетового облучения.

Не следует использовать у детей данное лекарственное средство. Пипемидовая кислота может накапливаться в хрящевой ткани.

При использовании препарата рекомендуется воздерживаться вождения автомобиля.

Аналоги Палина

Аналоги препарата: Веро-Пипемидин, Пимидель, Пиламин, Пипегал, Пипем, Пипелин, Уропимид, Пипемидовая кислота, Уротрактин.

Детям

Не рекомендуется принимать детям до 14 лет.

При беременности (и лактации)

Лекарство противопоказано в данные периоды.

Отзывы о Палине

Палин – это антибиотик или нет?

Данное лекарственное средство является антибиотиком из группы хинолонов.

Цена Палина, где купить

Цена на таблетки Палин в России составляет 80-105 рублей, для сравнения капсулы №20 стоят 182-194 рубля. На Украине цена Палина в капсулах приближается к 114 гривнам.

ЗдравСити

Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специальность: Хирургия, Травматология, Онкология, Маммология подробнее

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Палин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Читайте также: