Пеликсим антидот при отравлении

Обновлено: 23.04.2024

Лекарства для лечения отравлений - антидоты

Препараты, используемые при лекарственной передозировке, рассматриваются в соответствующих разделах по группам препаратов, например: физостигмин при передозировке атропина; налоксон при передозировке опиоидами; флумазенил при передозировке бензодиазепинами; антитела (Fab-фрагменты) при передозировке препаратами наперстянки; N-ацетилцистеин при интоксикации ацетаминофеном.

а) Хелатирующие препараты служат в качестве антидотов при отравлении тяжелыми металлами. Они образуют комплекс и таким образом инактивируют ионы тяжелых металлов. Хелаты (от греч. chele — клещи [рака]) представляют собой комплексы между ионом металла и молекулами, которые несут несколько участков связывания иона металла.

В силу высокого аффинитета хелатирующие препараты притягивают ионы металлов, находящихся в организме. Хелаты нетоксичны, выделяются преимущественно почками и поддерживают прочную органометаллическую связь в концентрированной, обычно кислой конечной моче, тем самым способствуя выведению ионов металла.

б) Na₂Ca-ЭДТА используется при лечении отравления свинцом. Этот антидот не проникает через клеточные мембраны и поэтому вводится парентерально. Из-за высокой связывающей способности ион Pb 2+ вытесняет Ca 2+ . Содержащий свинец хелатный комплекс выводится почками. Среди нежелательных реакций доминирует нефротоксичность. Na₃Ca-пентетат — комплекс диэтилентриаминопентауксусной кислоты, который служит в качестве антидота при интоксикациях свинцом и другими металлами.

в) Димеркапрол (британский антилюизит) разработан во время Второй мировой войны в качестве антидота против кожно-нарывных органических соединений мышьяка. Он способен хелатировать различные ионы металлов. Димеркапрол образует жидкое, быстро разрушающееся вещество, которое вводится в/м на масляном растворителе. Родственным соединением с точки зрения структуры и активности является димеркаптопропансульфоновая кислота, натриевая соль которой подходит для введения внутрь. Дрожь, лихорадка и кожные реакции — возможны побочные эффекты препарата.

г) Дефероксамин получают из Streptomyces pilosus. Вещество обладает очень высокой железосвязывающей способностью, но не забирает железо у гемоглобина или цитохромов. Оно плохо всасывается при введении внутрь и поэтому вводится парентерально, повышая выделение железа. Введение внутрь показано только в случае, когда необходимо уменьшить всасывание железа в кишечнике.

К нежелательным эффектам относятся аллергические реакции. Новый препарат деферазирокс можно использовать перорально.

Следует отметить, что самым эффективным средством удаления железа из организма является кровопускание. Однако данный способ не подходит для лечения состояний с перегрузкой железа на фоне анемии.

д) D-пеницилламин стимулирует выведение ионов меди (болезнь Вильсона) и свинца. Его можно вводить внутрь. Двумя дополнительными показаниями являются цистинурия и ревматоидный артрит. При цистинурии нарушается образование цистиновых камней в мочевых путях, т. к. препарат образует дисульфид с цистеином, который легко растворяется. При ревматоидном артрите пеницилламин используется в качестве препарата, изменяющего течение заболевания.

Терапевтический эффект частично обусловлен реакцией с альдегидами, посредством которой ингибируется полимеризация коллагеновых молекул в волокна. Нежелательными реакциями являются повреждение кожи (снижение резистентности к механическому давлению с тенденцией к образованию пузырей), нефротоксичность, миелосупрессия и нарушения вкуса.

Кроме специфических антидотов (если они суще ствуют) при лечении отравлений требуется проведение симптоматических мероприятий (контроль АД и электролитов крови;мониторингсердечной и дыхательной функции; предупреждение всасывания токсинов с помощью активированного угля). Важным этапом является раннее промывание желудка через желудочный зонд и, при необходимости, введение осмотического слабительного препарата. Опасным считается введение внутрь насыщенного раствора соли или апоморфина п/к.

е) Реактиваторы фосфорилированной АХЭ. Некоторые органические соединения фосфорной кислоты сильно связываются с сериновой ОН-группой в активном центре АХЭ, что приводит к блокаде гидролиза АХ. В результате организм отравляется собственным медиатором АХ. Данный механизм действует не только у человека и теплокровных животных, но и у низших животных, т. к. АХ появился на начальных этапах эволюции. Поэтому фосфорорганические соединения получили широкое применение в качестве инсектицидов.

Их постоянное использование приводило к отравлениям человека, т. к. эти токсины проникают в организм через интактную кожу или вдыхаемый воздух. Признаками отравления, связанными со степенью тяжести проявлений интоксикации, являются повышение парасимпатического тонуса, ганглионарная блокада и торможение нервно-мышечной передачи, ведущей к параличу дыхательных мышц. Специфическое лечение интоксикации заключается во введении очень высоких доз атропина и реактивации АХЭ с помощью пралидоксима или обидоксима.

К сожалению, фосфорорганические соединения использовались не по назначению в качестве биологического оружия. Во Второй мировой войне они запасались обеими сторонами, но, к счастью, так и не были применены. Эффективность этих ядов позднее продемонстрировали в локальных вооруженных конфликтах в развивающихся странах. В современном мире имеются опасения о возможности применения фосфорорганических соединений террористическими группами. Следовательно, понимание симптомов отравления и принципов лечения имеет большое значение.

ж) Толуидиновый синий. Метгемоглобин — пигмент коричневого цвета, содержащий трехвалентное железо вместо двухвалентного, неспособен переносить O₂. В нормальных условиях метгемоглобин образуется постоянно, но снова восстанавливается с помощью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Вещества, которые стимулируют образование метгемоглобина, вызывают фатальный дефицит O₂. Толуидиновый синий — окислительно-восстановительный краситель, который вводят в/в для снижения уровня метгемоглобина.

з) Антидоты при отравлении цианидом. Ионы цианида (CN - ) попадают в организм в виде цианистоводородной кислоты (HCN). Последняя может вдыхаться, высвобождаться из цианидов в кислом желудочном соке или с помощью ферментов из горького миндаля в ЖКТ. Летальная доза HCN составляет 50 мг. CN - сильно связывается с трехвалентным железом, что приводит к нарушению потребления O₂ в митохондриальных цитохромоксидазах дыхательной цепи. Возникает внутренняя асфиксия (гистотоксическая гипоксия), в то время как эритроциты продолжают сохранять O₂ (венозная кровь ярко-красного цвета).

Конкуренция между метгемоглобином и цитохромоксидазой за ионы CN - приводит к появлению цианметгемоглобина. Гидроксикобаламин (витамин В_12а) является альтернативным и весьма эффективным антидотом, т. к. его центральный атом кобальта сильно связывает CN - до образования цианокобаламина (витамин В₁₂).

и) Железа ферроцианид (берлинская лазурь) используется при лечении отравлений солями таллия (крысиный яд). Первыми симптомами отравления являются желудочно-кишечные расстройства, за которыми следует повреждение нервной системы и головного мозга, а также выпадение волос. Ионы таллия, которые присутствуют в организме, секретируются в кишку, но повторно не всасываются.

Нерастворимая, невсасываемая коллоидная берлинская лазурь связывает ионы таллия. Ее вводят внутрь, чтобы предотвратить всасывание только что проглоченного таллия или чтобы стимулировать выведение из организма секретируемого в кишечник таллия за счет связывания.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Прозрачная, бесцветная или розоватого цвета жидкость со слабым запахом сероводорода.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Комплексообразующее средство оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединениями мышьяка солями тяжелых металлов) и образуя с ними нетоксичные водорастворимые соединения восстанавливают функции ферментных систем организма пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

Фармакокинетика:

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах)достигается через 15-30 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения (Т_1/2) составляет от 1 до 2 часов. Объем распределения - 1665 мл/кг. Препарат распределяется в основном в водной фазе (плазме крови) широко распределяется в тканях организма наибольшие концентрации обнаружены в почках и печени. Не кумулируется. Экскретируется почками преимущественно в виде продуктов неполного или частичного окисления частично в неизменном виде. Экскретируется также с желчью. Элиминируется в течение 4-х часов после применения однократной дозы.

Показания:

Интоксикация мышьяком ртутью висмутом хромом золотом сурьмой таллием сердечными гликозидами; гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова); хронический алкоголизм и алкогольный делирий (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность печеночная недостаточность артериальная гипертензия беременность период лактации возраст до 18 лет.

При развитии почечной недостаточности лекарственный препарат необходимо отменить или применять с крайней осторожностью.

С осторожностью:

Длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

При интоксикации мышьяком: от 250 до 500 мг (от 5 до 10 мл препарата) из расчета 50 мг/10 кг в первые сутки от 3 до 4 раз во вторые сутки от 2 до 3 раз в последующие - от 1 до 2 раз.

При отравлениях соединениями ртути: по той же схеме в течение 6-7 суток. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации: в первые два дня вводят от 250 до 500 мг (от 5 до 10 мл препарата) от 3 до 4 раз в сутки затем от 1 до 2 раз в сутки до прекращения кардиотоксического действия.

При гепатоцеребральной дистрофии: внутримышечно от 250 до 500 мг (от 5 до 10 мл препарата) ежедневно или через день; курс лечения от 25 до 30 инъекций; при необходимости курс повторяют через 3-4 месяца.

При хроническом алкоголизме назначают от 150 до 250 мг (от 3 до 5 мл препарата) от 2 до 3 раз в неделю.

Для купирования делирия: однократно от 200 до 250 мг (от 4 до 5 мл препарата).

Побочные эффекты:

Возможны аллергические реакции.

Тошнота головокружение тахикардия бледность кожных покровов.

Повышение артериального кровяного давления рвота головная боль чувство жжения в губах во рту и в глотке чувство стеснения и боль в горле груди и кистях конъюнктивит слезотечение спазм век ринорея слюнотечение покалывание в кистях чувство жжения в половом члене потливость лба кистей и других областей боль в животе тревога слабость беспокойство гемолиз транзиторная лейкоцитопения тремор жжение в глазах гепатотоксичность спазмы и боль в мышцах боль в челюсти почечная недостаточность гипертермия боль в месте инъекции продление активированного частичного тромбопластинового времени снижение концентрации цинка в крови.

При применении высоких доз препарата возможно резкое повышение артериального кровяного давления с судорогами и комой.

При применении препарата в терапевтической дозе нежелательные реакции почти всегда обратимы и редко бывают достаточно серьезными для того чтобы прекратить введение препарата. Снижение уровня нежелательных реакций возможно при соблюдении временного интервала между введениями препарата составляющим 4 часа.

Если любые из побочных эффектов указанных в инструкции усугубляются или отмечены любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции врач должен принять решение о корректировке схемы дальнейшего лечения.

Передозировка:

В рекомендуемых дозах и по показаниям явлений передозировки не возникает. При повышении рекомендуемой терапевтической дозы в 10 раз наблюдаются одышка гиперкинезы заторможенность вялость оглушенность кратковременные судороги.

Возможное лечение: подкожное введение дифенгидрамина 50 мг или 30 мг эфедрина.

Взаимодействие:

Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи так как при этом Унитиол быстро разлагается.

Особые указания:

При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка оксигенотерапию введение декстрозы и др.).

Одновременное применение с препаратами железа не допускается.

При применении рекомендуется терапия ведущая к защелачиванию образующейся мочи т.к. в кислой среде комплекс "димеркаптопропансульфонат натрия - металл" нестабилен.

Нет достаточных доказательств эффективности препарата при отравлениях висмутом и сурьмой.

Применение препарата эффективно при остром отравлении ртутью (если терапия начата в течение 1-2 часов после отравления) препарат малоэффективен при хроническом отравлении ртутью.

Недопустимо применение препарата при отравлении железом кадмием селеном т.к. их комплексы с унитиолом более токсичны чем сами металлы особенно для почек.

При применении препарата возможно транзиторное снижение процентного содержания полиморфноядерных лейкоцитов.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении унитиола возможен гемолиз (который может быть очень серьезным). У пациентов с высоким риском дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо проведение предварительного обследования и контроль возможности гемолиза во время терапии препаратом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данных подтверждающих влияние препарата на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания нет.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 50 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл в ампулы из нейтрального стекла.

5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами препарата вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При упаковке ампул имеющих насечку кольцо излома или точку для вскрытия нож ампульный или скарификатор в пачку не вкладывают.

Упаковка для стационаров. По 50 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата вместе с инструкцией по применению в количестве экземпляров равном количеству контурных ячейковых упаковок помещают в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Федеральное казенное предприятие "Курская биофабрика - фирма БИОК", 305004, Курская область, г. Курск, ул. Разина, д. 5, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Федеральное казенное предприятие "Курская биофабрика - фирма БИОК"

Унитиол - БИОК - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Унитиол - БИОК в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Прозрачная бесцветная или розоватого цвета жидкость со слабым запахом сероводорода.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается через 15–30 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения ( T_1/2 ) — 1–2 часа. Объем распределения — 166,5 мл/кг. Препарат распределяется, в основном, в водной фазе (плазма крови). Препарат широко распределяется в тканях организма, наибольшие концентрации обнаружены в почках и печени. Не кумулирует.

Экскретируется почками, преимущественно в виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизменном виде. Экскретируется также с желчью. Элиминируется в течение 4‑х часов после применения однократной дозы.

Фармакодинамика

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и, образуя с ними нетоксичные водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

Показания

- Интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, золотом, сурьмой, таллием и сердечными гликозидами;

- гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При интоксикации мышьяком: 250–500 мг (5–10 мл препарата), из расчета 50 мг/10 кг, в первые сутки 3–4 раза, во вторые сутки — 2–3 раза, в последующие — по 1–2 раза.

При отравлениях соединениями ртути: по той же схеме в течение 6–7 суток. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации: в первые два дня вводят 250–500 мг (5–10 мл препарата) 3–4 раза в сутки, затем 1–2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия.

При гепатоцеребральной дистрофии: внутримышечно 250–500 мг (5–10 мл препарата) ежедневно или через день; курс лечения 25–30 инъекций; при необходимости повторяют через 3–4 мес.

Передозировка

Недомогание, тошнота, рвота, слезотечение и слюноотделение, ощущение жжения губ, рта, горла и глаз с головной болью. Чувство стеснения в горле и груди. Повышение артериального давления максимум через 15–20 минут. Эти эффекты могут длиться около четырех часов.

Возможное лечение

Подкожное введение дифенгидрамина 50 мг или 30 мг эфедрина.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Повышение артериального давления, рвота, головная боль, чувство жжения в губах, во рту и глотке, чувство стеснения и боль в горле, груди и кистях, конъюнктивит, слезотечение, спазм век, ринорея, слюнотечение, покалывание в кистях, чувство жжения в половом члене, потливость лба, кистей и других областей, боль в животе, тревога, слабость, беспокойство, гемолиз, транзиторная лейкоцитопения, тремор, жжение в глазах, гепатотоксичность, спазмы и боль в мышцах, боль в челюсти, почечная недостаточность, гипертермия, боль в месте инъекции, продление активированного частичного тромбопластинового времени, снижение концентрации цинка в крови.

При применении высоких доз препарата возможно резкое повышение артериального давления с судорогами и комой.

При применении препарата в терапевтической дозе нежелательные реакции почти всегда обратимы и редко бывают достаточно серьезными, чтобы следовало прекратить лечение.

Возможно снижение нежелательных реакций при соблюдении интервала в 4 часа между приемами препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).

Не допускается одновременное применение с препаратами железа.

Нет достаточных доказательств эффективности препарата при отравлении висмутом и сурьмой.

Применение препарата эффективно при остром отравлении ртутью (если терапия начата в течение 1–2 часов после отравления), препарат малоэффективен при хроническом отравлении ртутью.

Недопустимо применение препарата при отравлении железом, кадмием, селеном, т.к. их комплексы с унитиолом более токсичны, особенно для почек.

При применении унитиола возможно транзиторное снижение процентного содержания полиморфноядерных лейкоцитов.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении унитиола возможен гемолиз (который может быть очень серьезным). У пациентов с высоким риском дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо проведение предварительного обследования и контроль возможного гемолиза во время терапии препаратом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных, подтверждающих влияние препарата Унитиол на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, нет.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 50 мг/мл.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку картонную.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Антидоты (противоядния) для лечения отравлений и их запасы в больницах

Антидоты, т. е. противоядия, могут спасти человеку жизнь. Они способны облегчить последствия отравления и уменьшить расходы на лечение, сократив его продолжительность. Некоторые антидоты (например, налоксон, флумазенил) дают быстрый и сильный клинический эффект.

Другие не действуют на все проявления определенной интоксикации (например, хелатирующие средства), а ограниченное количество таких веществ лишь способствует выздоровлению, не проявляя специфической антидотной активности (например, диазепам при отравлении фосфорорганическими веществами). По этическим соображениям контролируемых клинических исследований в этой области проводилось мало. Антидоты — это биологически активные вещества, они часто индуцируют нежелательные реакции (например, налоксон, флумазенил).

Meredith и соавт. составили список антидотов и других веществ, полезных при лечении отравлений. Похоже, в отношении этих веществ существуют определенные национальные традиции (например, 4-диметиламинофенол применяют при цианидной интоксикации в Германии, а во Франции в данном случае предпочитают гидроксокобаламин, силибинином лечат аманитиновые отравления в Австрии и Германии), однако большинство антидотов благодаря широкому распространению специальной информации (медико-токсикологическая литература, национальные и международные конференции) используется практически повсеместно.

Доступность ряда антидотов (например, гидроксокобаламина в США) ограничена из-за государственной регламентации их использования, остутствия экономических стимулов у производителей и недостатка соответствующих контролируемых исследований.

Некоторые противоядия, широко применяемые в первые часы лечения больного с передозировкой, антидоты против кардиотоксичных препаратов и ядов приведы в таблицах ниже.

Комитет по острой и интенсивной терапии Американской академии клинической токсикологии предложил для региональных центров лечения отравлений правила оценки контролируемых ими медицинских учреждений, в том числе количественные рекомендации по адекватным обычно используемым антидотам.

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) в рамках Международной программы по химической безопасности (МПХБ) и с помощью Комиссии Европейского Экономического Сообщества (ЕЭС) приступила к выпуску всеобъемлющей серии публикаций, посвященных оценке антидотов. Национальный капитолийский центр предложил список с указанием количества используемых при лечении отравлений средств, рекомендуемых для отделений неотложной медицинской помощи или аптек

Средства, применяемые для профилактики всасывания ядов, усиления их выведения или купирования симптомов их действия:

A. Рвотные средства:
Апоморфин
Ипекакуана

Б. Слабительные средства и растворы для полного промывания кишечника:
Цитрат магния
Сульфат магния
Маннитол
Сульфат натрия
Сорбитол
Жидкости для полного промывания кишечника

B. Средства, изменяющие рН мочи:
Хлорид аммония Аргинингидрохлорид
Соляная кислота
Бикарбонат натрия

Г. Средства, препятствующие всасыванию токсинов в желудочно-кишечном тракте:
- Активированный уголь. (Большинство отравлений) наперстянка, кумарин, кепон
- Фулперова земля. Паракват, дикват, калий, медь, ферроцианид
- Симетикон. Пенообразующие детергенты
- Бикарбонат натрия. Железо, ртуть, фосфорорганические соединения
- Сульфат натрия. Свинец, висмут, барий
- Крахмал.

Д. Средства, препятствующие поглощению ядов кожей и/или ее повреждению:
- Гель глюконата кальция: плавиковая кислота
- Макрогол 400: фенол

* Приведены некоторые терапевтические средства, не являющиеся антидотами, согласно общепринятому определению, но приближающиеся к ним в связи с той важной и иногда специфической ролью, которую они играют при лечении отравлений.
На практике они применяются очень часто как при отравлениях, так и в других клинических ситуациях.
Их эффективность, как правило, не вызывает сомнений: большинство входит в набор средств, обязательных для отделений неотложной помощи. * Дозы для взрослых.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Прозрачная желтоватая легкоподвижная жидкость с высокой степенью летучести (испаряется даже при низкой температуре) и характерным фруктовым запахом (грушевой эссенции). Легко воспламеняется. Очень мало растворим в воде; смешивается во всех соотношениях со спиртом, эфиром, хлороформом. Плотность 0,869–0,879.

Фармакологическое действие

Фармакология

Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в сосудистой стенке, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Расширяет периферические, в т.ч. коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает ответную вазокардиальную реакцию на повышение обмена в сердечной мышце. Антиангинальное действие обусловлено коронародилатацией и расширением периферических сосудов с последующим снижением АД , ОПСС , разгрузкой миокарда (снижением постнагрузки и преднагрузки особенно левого желудочка). Восстанавливает соответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления), в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Вызывает тахикардию (120–140 уд./мин), т.к. устраняет тонизирующую импульсацию с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры блуждающих нервов и учащение дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны к дыхательному центру). Вдыхание паров сопровождается покраснением и повышением температуры кожи, особенно лица и верхней половины туловища, ощущением тепла. Оказывает спазмолитический эффект в отношении гладких мышц внутренних органов. У больных стенокардией снимает болевой синдром и другие субъективные ощущения, связанные с ишемией миокарда, нормализует параметры ЭКГ (в т.ч. зубец Т).

После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется (предположительно путем гидролитического денитрогенация); около 1/3 ингаляционной дозы выводится с мочой.

Сосудорасширяющий эффект начинается через 30–60 с, достигает максимума через 1–2 мин, продолжается 3–5 мин (иногда — до 10 мин).

Обладает способностью образовывать в крови метгемоглобин (в дозах, близких к токсическим), временно связывающий и обезвреживающий цианид-ионы (в случае интоксикации цианидами), и предупреждает блокаду окисленной фракции цитохромов (содержат трехвалентный атом железа).

Вдыхание паров сопровождается эйфорией и сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний и злоупотреблению (токсикомания).

Читайте также: