Помогает ли амоксиклав при молочнице

Обновлено: 18.04.2024

Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия — от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.

Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

- грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

- грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;

- грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;

- грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

- грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;

- прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.

** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro , однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ . Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения C_max составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

C_max в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав ® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным V_d в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

V_d составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T_1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.

Средние (±SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота	Доза, мг	C_max, мкг/мл	T_max, ч	AUC_(0–24), мкг·ч/мл	T_1/2, ч
Амоксициллин
875 мг/125 мг	875	11,64±2,78	1,5 (1–2,5)	53,52±12,31	1,19±0,21
500 мг/125 мг	500	7,19±2,26	1,5 (1–2,5)	53,52±8,37	1,15±0,2
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг	125	2,18±0,99	1,25 (1–2)	10,16±3,04	0,96±0,12
500 мг/125 мг	125	2,4±0,83	1,5 (1–2)	15,52±3,86	0,98±0,12

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания

Для всех лекарственных форм

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);

кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

костной и соединительной ткани;

желчных путей (холецистит, холангит);

Амоксиклав ®

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

инфекции брюшной полости;

инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);

профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;

холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;

инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;

Для таблеток диспергируемых Амоксиклав ® Квиктаб дополнительно

дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ , печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Амоксиклав ® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Побочные действия

Амоксиклав ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для в/в введения

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата).

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Со стороны ЦНС: гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Амоксиклав ® Квиктаб и Амоксиклав ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и обратимое увеличение ПВ , анемия, в т.ч. обратимая гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность, судороги; судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности АЛТ и/или АСТ (данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна); Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.

Прочее: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна — рост нечувствительных микроорганизмов.

Взаимодействие

Для всех лекарственных форм

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Уменьшает эффективность ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК; этинилэстрадиол — риск развития кровотечений прорыва.

В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав ® не следует применять одновременно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .

Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Для таблеток диспергируемых и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять ПВ , в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® Квиктаб.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики химически несовместимы.

Препарат Амоксиклав ® не смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС.

Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.

Статистика утверждает, что молочницей хоть раз в жизни переболела каждая вторая женщина. Это неудивительно, поскольку возбудитель заболевания – грибок из рода Candida – всегда присутствует на слизистых оболочках вагинальной области. Заболевание (кандидоз) развивается, когда для жизнедеятельности грибка создаются оптимальные условия, и его популяция стремительно увеличивается.

Классификация

Семейство Candida насчитывает около полутора сотен видов грибков. Из них в организме человека способны жить 20 видов. В 90% случаев заболевание вызывают грибки разновидности Candida albicans.

при первичном заражении – при родах или в течение первого года жизни;
при вторичном заражении – во время интимной близости (практически 100% вероятность), контактно-бытовым путем (белье, предметы обихода, пища).

у женщин – в виде вульвовагинита (кольпита);
у мужчин – в виде баланопостита.

Основные признаки молочницы у женщин:

зуд, жжение, раздражение, набухание, краснота слизистых оболочек;
творожистые выделения из половых органов, запах выделений – кисломолочный;
боль при половом акте;
жжение при мочеиспускании.

Заниматься сексом до полного излечения молочницы нельзя. Если заболевание диагностировано у вашего полового партнера, а вас симптомы не беспокоят, пролечиться все равно придется.

Основные признаки заражения грибком Кандида у мужчин:

зуд, чувство жжения;
покраснение, отечность головки, крайней плоти, белесый налет;
боль во время полового акта.

Кандида диагностируется у женщин и мужчин

Кандидоз диагностируют по:

внешним признакам;
результатам бакпосева мазков из влагалища и уретры;
ПЦР.

Как вылечить молочницу у женщины?

Candida любит теплые влажные места с минимальным доступом воздуха, поэтому на слизистой влагалища грибку более чем комфортно. Чтобы избавиться от неприятного соседства, нужно использовать препараты:

местного действия: вагинальные свечи, таблетки, кремы с эконазолом, клотримазолом, миконазолом, эконазолом (Клотримазол, Пимафукорт);
системного действия: таблетки, капсулы с флуконазолом, итраконазолом (Нистатин, Флуконазол, Дифлузол, Дифлюкан);
препараты для укрепления иммунитета, пробиотики, симбиотики (Вобэнзим, Лактовит, Дактиале, Дерма-Про, Вагилак, Виферон).

Невылеченное заболевание быстро распространяется

В среднем курс лечения занимает от 3 до 6 дней. Споры грибка созревают в течение 20 дней, поэтому может понадобиться повторный курс лечения. Некоторые препараты (например, Бетадин) можно применять во время менструации.

В 20% случаев назначенное врачом лечение не помогает. Если через неделю молочница продолжает вас беспокоить:

это – не кандидоз. Придется пересдать анализы, пройти дополнительные обследования.
заболевание вызвано не Candida albicans, а другой разновидностью грибка, которая уничтожается сложнее;
это – рецидив, возможный при диабете, во время антибиотикотерапии, сниженном иммунитете.

Если рецидивы кандидоза случаются более 4 раз в год, врач назначит профилактическое лечение. Исследования показали удлинение безрецидивного периода до 1,5 лет у пациенток, которые применяли препарат ГЕПОН®. Он действует на источник инфекции и корректирует симптомы молочницы. У 83% пациенток с кандидозом через два дня после применения проходили краснота, отечность, раздражение и боль.

Хронический и рецидивирующий кандидоз требует смены образа жизни

Препараты местного действия могут причинять неудобства – вытекать, пачкать одежду. Чтобы они равномерно распределялись по поверхности слизистой влагалища и не причиняли дискомфорт, лучше всего использовать их перед сном. Свечи и таблетки нужно располагать приблизительно посредине влагалища. Расположенные слишком близко лекарства вытекут, а слишком далеко – могут травмировать нежную шейку матки.

Как вылечить молочницу у мужчины?

Побороть кандидоз помогут:

местно – кремы с клотримазолом;
системно – флуконазол (препараты Флуконазол, Дифлазон, Форкан, Медофлюкон, Микосист).

Длительность среднестатистического курса лечения – 5 дней.

Во время лечения нижнее белье и полотенца следует менять ежедневно. Гигиенические процедуры проводятся средствами без ароматизаторов и добавок. Несмотря на то, что большинство препаратов применяется местно, во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

Мужчинам назначают препараты местного и системного действия

Как избежать рецидива кандидоза?

Candida – условно-патогенный микроорганизм, который обычно присутствует в составе микрофлоры интимных зон. Чтобы вновь не спровоцировать его чрезмерное размножение:

укрепляйте иммунитет;
не носите тесное синтетическое нижнее белье;
соблюдайте правила личной гигиены;
употребляйте достаточное количество витаминов, сократите количество быстрых углеводов;
сократите количество продуктов и напитков, в которых содержатся плесень и дрожжи;
используйте средства контрацепции;
избегайте стрессов.

Во время лечения молочницы придется подкорректировать рацион

Независимо от образа жизни молочница может развиться:

при изменении гормонального фона (беременность, прием противозачаточных таблеток, эндокринные заболевания);
после операций;
в результате антибиотикотерапии;
в ходе серьезных заболеваний;
при дисбактериозе влагалища;
после переохлаждения.

Что будет, если не лечить молочницу?

Невылеченная вовремя молочница чревата серьезными проблемами

снизит иммунитет, в результате чего разовьются вторичные половые инфекции;
спровоцирует эрозию слизистой;
нарушит менструальный цикл;
станет причиной воспаления шейки матки.

Как вылечить молочницу при беременности?

Статистика утверждает, что грибки Candida выявляются у 80% будущих мам. До родов с ними нужно обязательно распрощаться. Если это мероприятие отложить на потом, во время родов произойдет инфицирование малыша. Передача грибка возможна и после – во время кормления или гигиенических процедур. Это чревато молочницей во рту, у девочек – на половых органах, и чередой последующих проблем со здоровьем малыша.

Для лечения будущих мам гинекологи предпочитают использовать препараты местного действия – свечи, таблетки, кремы. Суппозитории Пимафуцин и Примафунгин можно использовать в любом триместре беременности, таблетки Тержинан – во втором. Препараты системного действия назначаются в случае, если местно вылечить заболевание не удалось. Назначает препараты и расписывает схему лечения только врач в зависимости от клинической картины, самодеятельность здесь недопустима.

Самолечение кандидоза недопустимо

Как вылечить молочницу во рту?

Поскольку грибки рода Кандида живут на всех слизистых оболочках, они могут провоцировать заболевания в полости рта. Характерные признаки:

Невылеченный вовремя кандидоз переходит с языка на щеки, затем – на губы и глотку. При попытке соскоблить налет появляется кровь.

Кандидоз слизистых оболочек ротовой полости диагностируется визуально (на запущенных стадиях), по результатам бакпосева и ларингоскопии. При лечении детей препараты подбираются с учетом возрастной категории.

Грибки Кандида способны жить даже во рту

Молочница во рту особенно опасна для грудничков. Дискомфорт в ротовой полости заставляет их отказываться от сосания, из-за чего быстро развиваются обезвоживание и истощение. Грибковая инфекция способна распространяться на другие жизненно важные органы – кишечник, легкие и т. д. У девочек развивается влагалищный кандидоз, который провоцирует воспаления и развитие синехий.

Запущенная молочница угрожает жизни младенца

Чтобы побороть заболевание на начальной стадии, достаточно обрабатывать ротовую полость и пораженные участки антисептическим раствором (например, Мирамистином, Гексоралом, Максиколдом) и противогрибковым препаратом (например, Кандидом, Нистатином). Можно полоскать рот содовым раствором. На более тяжелых стадиях применяются препараты системного действия – Флуконазол, Микосист, Фуцис, Дифлюкан. Губы и кожу можно обрабатывать антигистаминными препаратами (Фенистил). Избегайте их попадания на слизистые (глаза, нос, ротовая полость).

Невылеченный грибок колонизирует небо, пищевод, легкие, другие органы

На период лечения сократите потребление сладостей, избегайте копченостей, острых, соленых блюд, продуктов с содержанием дрожжей, плесени.

Ни в коем случае не смазывайте пораженные участки слизистых и кожи вареньем из розы. Это способствует разрастанию колоний грибка.

Лечение всех видов молочницы нужно проводить под контролем врача. Укрепляйте иммунитет, следуйте рекомендациям диетологов, используйте контрацептивы, и неприятное соседство с большой долей вероятности вам не грозит. Будьте здоровы!

Источники

Богомолова, Н.С. Кандидозы в хирургической клинике: видовой состав возбудителей, чувствительность к антибиотикам, превентивная терапия / Н.С. Богомолова [и др.] // Анестезиология и реаниматология. - 2011. - №5. - С. 43-48;
Вознесенский, А.Г. Клиническая фармакология противогрибковых препаратов / А.Г. Вознесенский // Гедеон Рихтер в СНГ. - 2001. - № 2(6). - С. 50-53;
Волосач, О.С. Метод комбинированной иммунотерапии пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями, осложненными кандидозом : инструкция по применению № 084-0909 : утв. 17.09.2009 г. / Министерство здравоохранения Республики Беларусь ; сост. О.С. Волосач, В.М. Цыркунов, С.Б. Позняк, С.М. Дешко.

Как лечить молочницу (отвечает гинеколог Л.Шупенюк)

Как вылечить молочницу у женщин и мужчин. Простые советы. Эффективные средства

Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

- грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;

- грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;

- прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

V_d составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.

Средние (±SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота	Доза, мг	C_max, мкг/мл	T_max, ч	AUC_(0–24), мкг·ч/мл	T_1/2, ч
Амоксициллин
875 мг/125 мг	875	11,64±2,78	1,5 (1–2,5)	53,52±12,31	1,19±0,21
500 мг/125 мг	500	7,19±2,26	1,5 (1–2,5)	53,52±8,37	1,15±0,2
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг	125	2,18±0,99	1,25 (1–2)	10,16±3,04	0,96±0,12
500 мг/125 мг	125	2,4±0,83	1,5 (1–2)	15,52±3,86	0,98±0,12

Пациенты с нарушением функции печени

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания

Для всех лекарственных форм

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);

кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

костной и соединительной ткани;

желчных путей (холецистит, холангит);

Амоксиклав ®

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

инфекции брюшной полости;

инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);

профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;

Для таблеток диспергируемых Амоксиклав ® Квиктаб дополнительно

дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксиклав ® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Побочные действия

Амоксиклав ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для в/в введения

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Со стороны ЦНС: гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Амоксиклав ® Квиктаб и Амоксиклав ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.

Взаимодействие

Для всех лекарственных форм

Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Для таблеток диспергируемых и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики химически несовместимы.

Препарат Амоксиклав ® не смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС.

Продолговатые восьмиугольные таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакодинамика

Амоксиклав ® Квиктаб представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав ® Квиктаб обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы:

- грамположительные аэробы — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллинрезистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.;

- грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens;

- грамположительные анаэробы — Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelli, Fusobacterium spp., Prevotella spp.;

- грамотрицательные анаэробы — Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при пероральном приеме составляет соответственно 90 и 70%.

Оба компонента характеризуются хорошим V_d в жидкостях и тканях организма (секрет придаточных пазух носа, синовиальная жидкость, небные миндалины, среднее ухо, плевральная жидкость, слюна и бронхиальный секрет, легкие, матка, яичники, печень, предстательная железа, мышечная ткань, желчный пузырь, перитонеальная жидкость.) В моче препарат присутствует в высоких концентрациях.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся в грудное молоко.

Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T_1/2 амоксициллина удлиняется до 7,5 ч у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. T_1/2 клавуланата может удлиняться до 4,5 ч у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Амоксиклав: Показания

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

инфекции мочевыводящих путей;

инфекции в гинекологии;

инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

инфекции костной и соединительной тканей;

инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки необходимо растворить в половине стакана воды (минимум 30 мл) и тщательно перемешать, затем выпить или таблетки подержать во рту до полного растворения, после чего проглотить.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале еды.

Взрослым и детям старше 12 лет (или массой тела >40 кг): в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции — 1 табл. (625 мг) каждые 12 ч, в случае инфекций дыхательных путей и тяжелого течения инфекций — 1 табл. (625 мг) каждые 8 ч или 1 табл. (1000 мг) каждые 12 ч.

В случае начала лечения с парентерального введения препарата его возможно продолжить приемом пероральных таблеток Амоксиклав ® Квиктаб.

Продолжительность лечения — до 14 дней.

Дозировки при почечной недостаточности

В соответствии с тяжестью функциональных нарушений почек необходимо снизить дозу препарата и/или увеличить интервал дозирования.

Больным с почечной недостаточностью умеренной степени (Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин) рекомендуется 1 табл. (625 мг) каждые 12 ч.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

В случаях анурии следует увеличить интервал между приемом препарата до 48 ч (и более).

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксиклав ® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Амоксиклав: Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

повышенная чувствительность в анамнезе к любому антибиотику из группы пенициллинов, цефалоспоринов, другим бета-лактамным антибиотикам;

наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;

дети до 12 лет или с весом тела

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, период лактации.

В связи с тем, что у большого числа пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется.

Амоксиклав: Побочные действия

Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — нарушение функции печени, повышение активности АЛТ или АСТ, повышение уровня ЩФ; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко — судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: редко — кандидоз и другие виды суперинфекции.

Передозировка

Симптомы: в большинстве случаев включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях — судорожные припадки.

Лечение: симптоматическое. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача.

В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется гемодиализом.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота — повышает абсорбцию.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Одновременное применение препарата Амоксиклав ® Квиктаб и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

В некоторых случаях прием препарата может увеличивать ПВ, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® Квиктаб.

При комбинации с рифампицином — взаимное ослабление антибактериального эффекта. Амоксиклав ® Квиктаб следует применять за несколько часов до приема бактериостатических антибиотиков (макролидов, тетрациклинов), сульфаниламидов.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Амоксиклав ® Квиктаб снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом препарата.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале приема пищи.

Лабораторные показатели: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Данных об отрицательном влиянии препарата Амоксиклав ® Квиктаб в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

Читайте также: