Поможет ли аугментин при кишечной инфекции

Обновлено: 19.04.2024

1 При производстве препарата клавуланат калия закладывается с 5% избытком.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активные вещества:
амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин)	250 мг
500 мг
875 мг
клавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту)	125 мг
125 мг
125 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 6,5/7,27/14,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 13/21/29 мг; кремния диоксид коллоидный — 6,5/10,5/10 мг; МКЦ — 650/до 1050/396,5 мг
оболочка пленочная: титана диоксид — 9,63/11,6/13,76 мг; гипромеллоза (5 cps) — 7,39/8,91/10,56 мг; гипромеллоза (15 cps) — 2,46/2,97/3,52 мг; макрогол 4000 — 1,46/1,76/2,08 мг; макрогол 6000 — 1,46/1,76/2,08 мг; диметикон 500 (силиконовое масло) — 0,013/0,013/0,013 мг; вода очищенная 1 — -/-/-

1 Вода очищенная удаляется в процессе нанесения пленочной оболочки.

Описание лекарственной формы

Порошок: белого или почти белого цвета, с характерным запахом. При разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета. При стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1-го типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин ® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 (другие бета-гемолитические стрептококки) 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., в т.ч. Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori, Moraxella cafarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., в т.ч. Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli 1 , Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae 1 , Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

1 Для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазу. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Оба действующих вещества препарата Аугментин ® — амоксициллин и клавулановая кислота — быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин ® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2–12 лет натощак принимали в три приема 40 мг+10 мг/кг/сут препарата Аугментин ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг+31,25 мг в 5 мл (156,25 мг).

Основные фармакокинетические параметры

Аугментин ® , 125 мг+31,25 мг в 5 мл

Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2–12 лет натощак принимали препарат Аугментин ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200 мг+28,5 мг в 5 мл (228,5 мг) в дозе 45 мг+6,4 мг/кг/сут, разделенной на два приема.

Основные фармакокинетические параметры

Действующее вещество	C_max, мг/л	T_max, ч	AUC, мг·ч/л	T_1/2, ч
Амоксициллин	11,99±3,28	1 (1–2)	35,2±5	1,22±0,28
Клавулановая кислота	5,49±2,71	1 (1–2)	13,26±5,88	0,99±0,14

Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали одну дозу препарата Аугментин ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 400 мг+57 мг в 5 мл (457 мг).

Основные фармакокинетические параметры

Действующее вещество	C_max, мг/л	T_max, ч	AUC, мг·ч/л
Амоксициллин	6,94±1,24	1,13 (0,75–1,75)	17,29±2,28
Клавулановая кислота	1,1±0,42	1 (0,5–1,25)	2,34±0,94

Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:

- 1 табл. препарата Аугментин ® , 250 мг+125 мг (375 мг);

- 2 табл. препарата Аугментин ® , 250 мг+125 мг (375 мг);

- 1 табл. препарата Аугментин ® , 500 мг+125 мг (625 мг);

- 500 мг амоксициллина;

- 125 мг клавулановой кислоты.

Основные фармакокинетические параметры

Амоксициллин в составе препарата Аугментин ®

Клавулановая кислота в составе препарата Аугментин ®

При применении препарата Аугментин ® концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина.

Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:

- 2 табл. препарата Аугментин ® , 875 мг+125 мг (1000 мг).

Основные фармакокинетические параметры

Амоксициллин в составе препарата Аугментин ®

Аугментин ® , 875 мг+125 мг

Клавулановая кислота в составе препарата Аугментин ®

Аугментин ® , 875 мг+125 мг

Распределение

Как и при в/в введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (желчный пузырь, ткани брюшной полости, кожа, жировая и мышечная ткань, синовиальная и перитонеальная жидкости, желчь, гнойное отделяемое).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин ® в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

10–25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевая кислота). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-3Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и -амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ , а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.

Примерно 60–70% амоксициллина и около 40–65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после приема 1 табл. 250 мг+125 мг или 1 табл. 500 мг+125 мг.

Показания

Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae 1 , Moraxella catarrhalis 1 и Streptococcus pyogenes; (кроме таблеток Аугментина 250 мг/125 мг);

инфекции нижних дыхательных путей, например обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae 1 и Moraxella catarrhalis 1 ;

инфекции мочеполового тракта, например цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae 1 (преимущественно Escherichia coli 1 ), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae 1 ;

инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus 1 , Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides 1 ;

инфекции костей и суставов, например остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus 1 , при необходимости возможно проведение длительной терапии.

одонтогенные инфекции, например периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом (только для таблетированных форм Аугментина, дозировки 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг);

другие смешанные инфекции (например септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии (только для таблетированных форм Аугментина дозировки 250 мг/125 мг, 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг);

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин ® , поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов. Препарат Аугментин ® также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм

повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;

предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе.

Дополнительно для порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг+31,25 мг

Дополнительно для порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, 200 мг+28,5 мг, 400 мг+57 мг

нарушение функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

детский возраст до 3 мес.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг, 500 мг+125 мг

детский возраст до 12 лет или масса тела менее 40 кг.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг

нарушение функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

детский возраст до 12 лет или масса тела менее 40 кг.

С осторожностью: нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивных функций у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин ® не вызывало тератогенные эффекты.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом Аугментин ® может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все ЛС, препарат Аугментин ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат Аугментин ® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения; очень редко — обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и ПВ , анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.

Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — обратимая гиперактивность, судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.

Со стороны ЖКТ:

- взрослые: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота;

- дети: часто — диарея, тошнота, рвота;

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — умеренное повышение активности АСТ и/или АЛТ . Данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна. Очень редко — гепатит и холестатическая желтуха. Данные явления наблюдается у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Увеличение концентрации билирубина и ЩФ.

Нежелательные явления со стороны печени наблюдаются главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — многоформная эритема; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Аугментин ® необходимо прекратить.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Аугментин ® и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.

Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата Аугментин и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.

Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин ® может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

В литературе описываются редкие случаи увеличения MHO у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин ® с антикоагулянтами ПВ или MHO должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин ® , может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.

Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия — от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.

Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

- грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

- грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;

- грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;

- грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

- грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;

- прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.

** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro , однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ . Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения C_max составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

C_max в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав ® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным V_d в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

V_d составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T_1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.

Средние (±SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота	Доза, мг	C_max, мкг/мл	T_max, ч	AUC_(0–24), мкг·ч/мл	T_1/2, ч
Амоксициллин
875 мг/125 мг	875	11,64±2,78	1,5 (1–2,5)	53,52±12,31	1,19±0,21
500 мг/125 мг	500	7,19±2,26	1,5 (1–2,5)	53,52±8,37	1,15±0,2
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг	125	2,18±0,99	1,25 (1–2)	10,16±3,04	0,96±0,12
500 мг/125 мг	125	2,4±0,83	1,5 (1–2)	15,52±3,86	0,98±0,12

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания

Для всех лекарственных форм

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);

кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

костной и соединительной ткани;

желчных путей (холецистит, холангит);

Амоксиклав ®

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

инфекции брюшной полости;

инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);

профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;

холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;

инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;

Для таблеток диспергируемых Амоксиклав ® Квиктаб дополнительно

дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ , печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Амоксиклав ® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Побочные действия

Амоксиклав ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для в/в введения

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата).

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Со стороны ЦНС: гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Амоксиклав ® Квиктаб и Амоксиклав ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и обратимое увеличение ПВ , анемия, в т.ч. обратимая гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность, судороги; судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности АЛТ и/или АСТ (данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна); Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.

Прочее: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна — рост нечувствительных микроорганизмов.

Взаимодействие

Для всех лекарственных форм

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Уменьшает эффективность ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК; этинилэстрадиол — риск развития кровотечений прорыва.

В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав ® не следует применять одновременно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .

Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Для таблеток диспергируемых и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять ПВ , в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® Квиктаб.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики химически несовместимы.

Препарат Амоксиклав ® не смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС.

Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.

амоксициллин 200,0 мг или 400,0 мг (в виде амоксициллина тригидрата 229,58 мг или 459,17 мг соответственно), клавулановая кислота 28,5 мг или 57,0 мг (в виде калия клавуланата 33,95 мг или 67,90 мг соответственно).

Вспомогательные вещества:

Описание

Сыпучий порошок белого или почти белого цвета. При разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета. При стоянии медленно образуется осадок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз.

Код АТХ: J01CR02.

Фармакологические действия

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин - полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки.

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота блокирует действие некоторых ферментов бета-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта.

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики

Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т >МПК).

Механизм формирования резистентности

Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:

• Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D.

• Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению аффинности антибактериального средства к данной мишени действия.

Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.

Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени. Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций. Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.

Чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus, метициллин-чувствительные*, коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae 1 , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2 , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium**

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coll, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Природно устойчивые микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter sp., Ciirobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Другие микроорганизмы

Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения их максимальных концентраций в плазме (Т_max) составляет около 1 часа.

Ниже приведены фармакокинетические результаты исследования, в котором таблетки амоксициллин/клавулановая кислота (дозировка 875 мг/125 мг) принимались здоровыми добровольцами 2 раза в сутки натощак.

Среднее значение фармакокинетических параметров (± стандартное отклонение)
Активные субстанции	Доза (мг)	С_max (мкг/мл)	T_max* (ч)	AUC_{(0-24 ч)} (мкг×ч/мл)	Т_1/2 (ч)
Амоксициллин
Амоксициллин/клавулановая кислота 875 мг/125 мг	875	11,64± 2,78	1,50 (1,0-2,5)	53,52± 12,31	1,19± 0,21
Клавулановая кислота
Амоксициллин/клавулановая кислота 875 мг/125 мг	125	2,18±0,99	1,25 (1,0-2,0)	10,16±3,04	0,96±0,12

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при приеме внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

Распределение

С белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и около 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом. Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каких-либо тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты.

Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - как почечным, так и непочечным механизмами.

Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс - около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема одной таблетки препарата Аугментин дозировкой 250 мг+125 мг или 500 мг+125 мг. Различные исследования указывают на то, что 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после введения.

Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

Прием внутрь комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Печеночная недостаточность

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

Данные доклинических исследований

Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, генотоксичности и воздействия на репродуктивную функцию, указывают на отсутствие особой опасности для человека.

Исследования токсичности при повторном введении, проведенные на собаках с применением комбинации амоксициллин/клавулановая кислота, продемонстрировали такие нежелательные реакции как раздражение желудка и рвота, а также изменение цвета языка.

Исследования канцерогенности препарата комбинации амоксициллин/клавулановая кислота не проводились.

Показания к применению

Аугментин показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:

• Острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный)

• Острый средний отит

• Обострение хронического бронхита (адекватно диагностированное)

• Инфекции кожи и мягких тканей, в частности, флегмона, укусы животных, тяжелый дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной.

• Инфекции костей и суставов, в частности, остеомиелит

Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или пенициллинам.

Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на предшествующее введение других бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Применение при беременности и лактации

Беременность

Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного негативного воздействия препарата на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или послеродовое развитие. Ограниченные данные по применению амоксициллина/клавулановой кислоты женщинами во время беременности не выявили повышенного риска врожденных аномалий. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллин/клавулановая кислота может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать приема лекарственного средства во время беременности, за исключением тех случаев, когда врач считает прием необходимым.

Оба активных вещества препарата проникают в грудное молоко (влияние клавулановой кислоты на детей, вскармливаемых грудным молоком, не известно). В связи с этим существует вероятность развития диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому может потребоваться прекращение лактации. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота может применяться во время грудного вскармливания только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Расчет дозы ведется по амоксициллину и клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозирование ведется по каждому компоненту в отдельности.

При необходимости следует рассмотреть возможность назначения других лекарственных форм препарата Аугментин (в том числе с более высоким содержанием амоксициллина и/или другим соотношением амоксициллина/клавулановой кислоты).

Для детей с массой тела

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями являются диарея, тошнота и рвота.

Нежелательные явления, выявленные в ходе клинических исследований и пост-маркетингового наблюдения, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Передозировка

Симптомы и признаки

При приеме высоких доз препарата или у пациентов с нарушением функции почек могут появляться судороги.

Может проводиться симптоматическая коррекция нарушений со стороны ЖКТ, с особым вниманием к нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метотрексат: пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, приводя к потенциальному повышению токсичности.

Пробенецид: не рекомендуется применять Аугментин одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение лекарственного средства Аугментин и пробеницида может приводить к устойчивому и длительному повышению в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Микофенолата мофетил: у пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения внутрь комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. В связи с этим, как правило, не требуется корректировки дозы микофенолата мофетила при отсутствии клинических признаков нарушения функции трансплантата. Однако следует проводить тщательный клинический мониторинг во время приема комбинации препаратов, а также вскоре после окончания лечения антибиотиком.

Меры предосторожности

Описаны серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллины, в некоторых случаях с летальным исходом. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины, и у лиц с атопией. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение амоксициллином/клавулановой кислотой и начать альтернативную терапию.

Если было подтверждено, что инфекция вызвана амоксициллин-чувствительными организмами, следует рассмотреть возможность перехода с терапии амоксициллином/клавулановой кислотой на терапию амоксициллином в соответствии с официальными руководствами.

Аугментин в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь не подходит к применению в случаях, когда существует высокий риск того, что предполагаемые патогены обладают устойчивостью к бета-лактамам, которая не опосредована бета-лактамазами, ингибируемыми клавулановой кислотой. Данная лекарственная форма не должны использоваться в лечении инфекций, вызванных пенициллин-резистентным S.pneumoniae.

Не рекомендуется назначение амоксициллина/клавулановой кислоты при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у таких пациентов отмечается кореподобная сыпь после приема амоксициллина.

Сочетанное применение аллопуринола и амоксициллина повышает риск возникновения кожных аллергических реакций.

Длительное лечение может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

Возникновение пустул на эритематозных участках кожи с лихорадкой в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Возникновение данной побочной реакции требует отмены препарата и является противопоказанием к дальнейшему применению амоксициллина.

Во время длительной терапии препаратом Аугментин рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

В ходе лечения амоксициллином при необходимости проведения тестов на наличие глюкозы в моче следует использовать ферментативные методы определения глюкозооксидазы в связи с возможностью получения ложно-положительного результата при использовании неферментативных методов.

Наличие клавулановой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может приводить к ложноположительному результату теста Кумбса.

Аугментин в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь содержит 2,5 мг аспартама (Е951) на мл суспензии. Аспартам является источником фенилаланина и может нанести вред здоровью пациентов с фенилкетонурией, редким наследственным заболеванием, при котором происходит накопление фенилаланина вследствие нарушения выведения его из организма.

Данное лекарственное средство содержит мальтодекстрин (глюкозу). Препарат не следует назначать пациентам с нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Специальных исследований не проводилось. Однако возможно возникновение побочных реакций (аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут оказать влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Упаковка

По 7,7 г (для дозировки 200 мг/28,5 мг в 5 мл) или 12,6 г (для дозировки 400 мг/57 мг в 5 мл) препарата во флакон из прозрачного стекла, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия. По одному флакону вместе с листком-вкладышем и дозирующей ложкой (градуировка 2,5 мл и 5,0 мл размещена на черпаке (2,5 мл) и ручке (5 мл)) либо дозирующим колпачком (с градуировкой 2,5 мл, 5 мл, 7,5 мл и 10 мл) в картонную коробку.

Срок годности

Срок годности приготовленной суспензии: 7 дней.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Невскрытый флакон: хранить при температуре не выше 30°C.

Приготовленная суспензия: хранить в холодильнике при температуре 2-8°C (не замораживать). Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Читайте также: