Препарат от паразитов леболекс
Обновлено: 25.04.2024
ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) развивается при забросе содержимого желудка — соляной кислоты, пищеварительных ферментов и желчных кислот в пищевод.
Результат: повреждение слизистой оболочки пищевода, появление на ней эрозий и язв.
ГЭРБ - хроническое заболевание, требует длительного лечения (6-12 недель). Если его не лечить, а лишь устранять симптомы, ГЭРБ чревата осложнениями.
Факторы риска ГЭРБ
ГЭРБ – одно из самых частых заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Исследования показали, что развитию рефлюксной болезни способствуют: избыточный вес, переедание, некоторые медикаменты [1] .
Симптомы ГЭРБ
Наиболее частый симптом ГЭРБ - изжога (ощущение жжения за грудиной).
Обычно она начинается как жгучая боль в груди и распространяется вверх к шее и горлу. Многие люди говорят, что кажется, что еда возвращается в рот, оставляя кислый или горький привкус.
Помимо изжоги, также могут наблюдаться:
- Трудности с глотанием
- Комок в горле
- Затяжной кашель
- Частые ларингиты
- Проблемы со сном [2]
Как лечить ГЭРБ и защитить пищевод?
Лечение обычно направлено на уменьшение частоты и агрессивности рефлюкса (заброса содержимого желудка в пищевод).
Ваш врач может назначить различные лекарства для лечения заболевания.
- Антациды: помогают нейтрализовать кислоту в пищеводе и желудке и остановить изжогу. Многие люди знают, что антациды обеспечивают временное или частичное облегчение. Но длительный прием антацидов может вызвать побочные эффекты. Они не лечат болезнь, а только устраняют симптомы, а иногда могут вызывать и усиление продукции соляной кислоты [3].
- Ингибиторы протонной помпы (ИПП) используются наиболее часто, эти препараты блокируют синтез соляной кислоты в желудке.
- Прокинетики: помогают пище быстрее проходить через желудок, избавляя от чувства переполнения и тяжести.
Все традиционно используемые препараты работают в желудке, но не в пищеводе, где происходит повреждение слизистой оболочки.
Целенаправленная защита и восстановление слизистой пищевода – одна из целей в лечении ГЭРБ, Альфазокс способен решить эту задачу.
Альфазокс фиксируется на слизистой и действует непосредственно в пищеводе.
Медицинское изделие применяется в комбинации с ИПП, любыми другими лекарствами для лечения ГЭРБ. Кстати, добавление Альфазокса к ИПП повышает эффективность устранения симптомов вдвое [4].
Важен курс лечения
Альфазокс предназначен для лечения, а не только для устранения симптомов. Важно пройти полный курс терапии. Длительность терапии индивидуальна, какой она будет - решает врач. Как правило, курс лечения составляет 4-5 недель [5].
Обладая защитным и прямым заживляющим действием, Альфазокс особенно показан при эрозивном эзофагите, он ускоряет заживление слизистой [6].
Премия была вручена профессором Трухмановым А.С. и означает признание научным сообществом значимости нового терапевтического класса и Альфазокса, новых возможностей в лечении ГЭРБ с применением эзофагопротекции.
Как правильно применять Альфазокс
Его используют по 1 саше после основных приемов пищи и на ночь – в среднем, 4 раза в день.
Альфазокс нужно применять через час после еды (перистальтика пищевода должна успокоиться, так препарат лучше зафиксируется на слизистой).
Также нужно воздержаться от приема пищи и жидкости после приема Альфазокса – иначе пища смоет препарат со стенок пищевода. Желательно не есть не пить после приема препарата в течение 2 часов.
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: эторикоксиб – 60 мг / или 90 мг / или 120 мг;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; оболочка – гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (для дозировки 60 мг и 120 мг), железа оксид желтый (для дозировки 60 мг и 120 мг).
Описание:
Дозировка 60 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до белого с желтоватым оттенком или белого с кремоватым оттенком цвета.
Дозировка 90 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до белого с желтоватым оттенком или белого с кремоватым оттенком цвета.
Дозировка 120 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до белого с желтоватым оттенком или белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Код ATX:
Фармакологические свойства
| Эторикоксиб (N=16819) 25836 пациенто-лет | Диклофенак (N=16483) 24766 пациенто-лет | Сравнение между видами лечения | |
| Частота 1 (95% ДИ) | Частота 1 (95% ДИ) | Относительный риск (95% ДИ) | |
| Подтверждённые тромботические СС серьёзные нежелательные явления | |||
| При выполнении требований протокола | 1,24(1,11, 1,38) | 1,30 (1,17, 1,45) | 0,95 (0,81, 1,11) |
| В зависимости от назначенного лечения | 1,25 (1,14, 1,36) | 1,19 (1,08, 1,30) | 1,05 (0,93, 1,19) |
| Подтверждённые сердечные явления | |||
| При выполнении требований протокола | 0,71 (0,61,0,82) | 0,78 (0,68, 0,90) | 0,90 (0,74, 1,10) |
| В зависимости от назначенного лечения | 0,69 (0,61,0,78) | 0,70 (0,62, 0,79) | 0,99 (0,84, 1,17) |
| Подтверждённые цереброваскулярные явления | |||
| При выполнении требований протокола | 0,34 (0,28, 0,42) | 0,32 (0,25, 0,40) | 1,08 (0,80, 1,46) |
| В зависимости от назначенного лечения | 0,33 (0,28, 0,39) | 0,29 (0,24, 0,35) | 1,12 (0,87, 1,44) |
| Подтверждённые периферические сосудистые явления | |||
| При выполнении требований протокола | 0,20 (0,15, 0,27) | 0,22 (0,17, 0,29) | 0,92 (0,63, 1,35) |
| В зависимости от назначенного лечения | 0,24 (0,20, 0,30) | 0,23 (0,18,0,28) | 1,08 (0,81, 1,44) |
| 1 Количество явлений на 100 пациенто-лет; ДИ=доверительный интервал; N=общее количество пациентов, включенных в популяцию пациентов, выполнивших требования протокола. При выполнении требований протокола – все явления, развившиеся на фоне исследуемой терапии или в течение 14 дней с момента её прекращения (исключены пациенты, которые получили 10% времени). В зависимости от назначенного лечения – все подтверждённые явления, развившиеся до окончания исследования (включены пациенты, которые могли подвергаться не включенным в исследование вмешательствам после прекращения приёма исследуемого препарата). Общее количество рандомизированных пациентов: n=17412 для эторикоксиба и n=17289 для диклофенака. | |||
Фармакокинетика
Абсорбция
Эторикоксиб быстро всасывается при приёме внутрь. Абсолютная биодоступность при приёме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация (Сmax) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) в плазме крови – 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая AUC0-24 – 37,8 мкг-ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
При приёме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что приводило к снижению Сmax на 36% и увеличению ТCmax на 2 ч. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приёма пищи.
Распределение
Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0,05-5 мкг/мл. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л.
Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Метаболизм
Эторикоксиб интенсивно метаболизируется. Менее 1% эторикоксиба выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма – образование 6'-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы цитохромов. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось.
У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является 6'-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6'-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.
Выведение
При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% эторикоксиба выводилось через почки, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживалось в неизмененном виде.
Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки.
Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.
Пол
Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.
Нарушения функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) приём эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки сопровождался увеличением показателя AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц. принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Нарушения функции почек
Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин).
Дети
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались.
В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся у подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена.
Показания к применению
Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
- беременность, период грудного вскармливания;
- тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- детский возраст до 16 лет;
- воспалительные заболевания кишечника;
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA);
- неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели АД стойко превышают 140/90 мм рт. ст.;
- подтверждённая ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
- подтвержденная гиперкалиемия;
- прогрессирующие заболевания почек.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:
- пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта вследствие приёма НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения:
- пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отёки и задержка жидкости:
- пациентам с нарушениями функции печени лёгкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) – 30 мг один раз в день:
- пациенты с дегидратацией:
- пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы АПФ, диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II, особенно пожилые;
- пациенты с клиренсом креатинина < 60 мл/мин;
- пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП.
Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин),
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),
- препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность
Беременность
Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба. как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока.
Эторикоксиб противопоказан в период беременности. Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.
Грудное вскармливание
У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Применение эторикоксиба. как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Препарат Бикситор ® следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Остеоартроз
Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в сутки или 60 мг один раз в сутки.
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки.
При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Бикситор ® следует применять только в острый симптоматический период.
Острый подагрический артрит
Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в сутки.
Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.
Острая боль после стоматологических операции
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат Бикситор ® следует применять только в острый период не более 3 дней.
Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не имеют дополнительной эффективности, либо не изучались. Таким образом:
- суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг;
- суточная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг;
- суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг, на период не более 8 дней;
- суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг, на период не более 3 дней.
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамическое взаимодействие
Пероральные антикоагулянты (варфарин): У пациентов, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождался увеличением Международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени приблизительно на 13%. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО в начале лечения или при изменении лечения эторикоксибом, особенно в первые дни приёма препарата.
Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией пли у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек.
Ацетилсалициловая кислота. В исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в день). Препарат Бикситор ® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики СС заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики СС осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется.
Циклоспорин и такролимус. Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект этих препаратов. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба отмечались случаи головокружения, сонливости или слабости, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 90 мг, 120 мг.
По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной и фольги алюминиевой, ламинированной поливинилхлоридной и полиамидной пленкой.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки по 5 таблеток, или по 1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Капсулы: желатиновые, твердые, оранжевого цвета №3 для дозировки 125 мг, №1 для дозировки 250 мг.
Содержимое капсул порошок желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета. На основном фоне допускаются вкрапления белого, желтого, желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета.
На поперечном разрезе ядро от светло-желтого до желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат Нобазит ® — противовирусное средство, производное изоникотиновой кислоты. Эффективно подавляет действие вирусов гриппа и других возбудителей ОРВИ за счет непосредственного (ингибирующего) влияния на процесс проникновения вирусов через клеточную мембрану.
Обладает интерфероногенными свойствами, способствует повышению концентрации эндогенного интерферона (интерферона альфа и интерферона гамма) в плазме крови в 3–4 раза. Повышает резистентность организма к вирусным инфекциям. Снижает острые клинические проявления вирусной интоксикации, способствует сокращению продолжительности заболевания.
Фармакокинетика
После перорального приема энисамия йодид быстро попадает в кровь, Cmax его в крови наблюдается через 2–2,5 ч после приема. Энисамия йодид и его метаболиты долго циркулируют в кровеносном русле (T1/2 составляет 13,5–14 ч), метаболизируются в печени и быстро выводятся из тканей (T1/2 составляет 2–3 ч). Выводится на 90–95% с мочой в виде метаболитов.
Показания
Лечение гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций, в т.ч. в составе комплексной терапии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой);
наличие аллергических реакций независимо от природы аллергена в анамнезе;
тяжелые органические поражения печени и почек;
детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в период беременности и кормления грудью.
Побочные действия
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, крапивницу, ангионевротический отек, зуд.
Со стороны системы пищеварения: сухость и горький привкус во рту, отек слизистой оболочки полости рта, гиперсаливация, окрашивание языка в желтый цвет, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, тяжесть в правом подреберье, диарея, вздутие живота.
Со стороны дыхательной системы: одышка, раздражение горла.
В пострегистрационном периоде в единичных случаях отмечались следующие побочные реакции: головная боль, головокружение, слабость, колебание АД.
Если у пациента отмечаются или усугубляются побочные эффекты, указанные в описании, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Взаимодействие с другими ЛС достаточно не изучено.
Препарат Нобазит ® усиливает действие антибактериальных и иммуномодулирующих средств.
Целесообразным является комбинация данного препарата с аскорбиновой кислотой и другими витаминами.
Также препарат Нобазит ® можно назначать одновременно с использованием рекомбинантного интерферона.
Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Нобазит ® следует проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая по 0,5 г 3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.
Рекомендованный курс лечения от 5 до 7 дней.
Лечение следует начинать при появлении первых признаков заболевания. Если через 3 дня лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Следует применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в описании.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы, особенно при гипертиреозе.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Прием препарата Нобазит ® не влияет на способность управлять транспортом и различным механическим оборудованием.
Форма выпуска
Капсулы, 125 мг, 250 мг.
По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 20 капс. в банке из ПЭНД . 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки или 1 банку помещают в пачку из картона.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
капсулы 125 мг упаковка контурная ячейковая, 250 мг упаковка контурная ячейковая — При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная) таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг упаковка контурная ячейковая, 125 мг упаковка контурная ячейковая — При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Заказ в аптеках
Отзывы
© 2000-2022. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®
Все права защищены
Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.
Гиполипидемическое ЛС, селективный ингибитор абсорбции холестерина (ХС) и некоторых растительных стиролов в тонком кишечнике.
Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в этаноле, метаноле, ацетоне; практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 409,4.
Фармакологическое действие
Фармакология
Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических соединений (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов).
Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение его из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты), не ингибирует синтез ХС в печени (в отличие от статинов). В 2-недельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 больных с гиперхолестеринемией, эзетимиб уменьшал абсорбцию ХС в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.
Молекулярной мишенью действия эзетимиба является белок-транспортер ХС и фитостеролов в энтероцитах — т.н. белок Ниманна-Пика типа C1 (Niemann-Pick C1-Like1, NPC1L1), который участвует во внутриклеточном транспорте ХС.
За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Статины снижают синтез ХС в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня ХС. Эзетимиб, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.
Клинические исследования показали, что повышенные уровни ОХ, ХС ЛПНП и апо-В (главного белкового компонента ЛПНП) способствуют развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень ХС ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях было установлено, что заболевания сердечно-сосудистой системы и смертность от них находятся в прямой зависимости от уровня ОХ и ХС ЛПНП и в обратной зависимости от уровня ХС ЛПВП . Как и ЛПНП , липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП , липопротеины промежуточной плотности (ЛППП) и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.
Для определения селективности эзетимиба в отношении ингибирования абсорбции ХС была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание 14 С-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, а также жирорастворимых витаминов А и D.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь эзетимиб абсорбируется и экстенсивно конъюгируется с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронид). Tmax эзетимиб-глюкуронида — 1–2 ч, эзетимиба — 4–12 ч. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку это соединение практически нерастворимо в водных средах.
Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на степень абсорбции эзетимиба при пероральном приеме в дозе 10 мг. Cmax эзетимиба увеличивается на 38% при приеме пищи с высоким содержанием жира. Эзетимиб можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.
Распределение. Связывание эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида с белками плазмы крови человека составляет >90%.
Метаболизм и экскреция. Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью и мочой. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдался у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови человека: примерно 10–20 и 80–90% от общего содержания в плазме крови соответственно. Как эзетимиб, так и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в условиях энтерогепатической рециркуляции. Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.
После приема внутрь 20 мг меченого 14 C-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности в плазме. Через 48 ч следы радиоактивности в плазме не выявлялись.
Примерно 78 и 11% от общего количества принятой дозы выводилось в течение 10 дней с фекалиями и мочой соответственно.
Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов
Пожилой возраст. При приеме эзетимиба в дозе 10 мг ежедневно в течение 10 дней плазменные концентрации суммарного эзетимиба у пациентов старше 65 лет были примерно в 2 раза выше, чем у более молодых (от 18 до 45 лет).
Детский возраст. По данным измерения концентрации суммарного эзетимиба фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличаются. Фармакокинетические данные для детей до 10 лет отсутствуют.
Клинический опыт применения эзетимиба у детей и подростков (9–17 лет) ограничивается пациентами с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и ситостеролемией.
Пол. При приеме эзетимиба в дозе 10 мг ежедневно в течение 10 дней плазменные концентрации суммарного эзетимиба были несколько выше (менее 20%) у женщин, чем у мужчин.
Печеночная недостаточность. После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг средняя величина AUC для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) была примерно в 1,7 раза выше по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Средние величины AUC для суммарного эзетимиба и эзетимиба у больных со средней степенью печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев были выше примерно в 3–4 раза, при тяжелой степени печеночной недостаточности (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью) — выше в 5–6 раз.
В 14-дневном исследовании при приеме 10 мг эзетимиба в день у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарного эзетимиба была примерно в 4 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами как в 1-й день, так и на 14-й день исследования.
Почечная недостаточность. После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелым заболеванием почек (n=8; Cl креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м 2 ), средние значения AUC для общего эзетимиба, эзетимиба-глюкуронида и эзетимиба увеличились примерно в 1,5 раза в сравнении со здоровыми добровольцами (n=9). Данный результат не является клинически значимым.
Энтеросорбенты - это не разрушающиеся в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) средства, связывающие и выводящие различные вещества.
Но их существует так много, что сделать свой выбор очень сложно.
Сорбенты могут быть изготовлены из:
Природных пищевых волокон:
-
с пектином морской травы
- Полисорбовит с пектинами цитруса
На основе целюллозы:
На основе углерода:
На основе кремния:
На основе поливинилрирролидона:
На основе лигнина (природный полимер):
На основе хитина (оболочка ракообразных): Хитозан.
На основе бурых водорослей: Альгосорб.
Для того, чтобы сделать правильный выбор, важно понимать, в каких ситуациях вы планируете использовать энтеросорбенты.
Вы можете использовать любой сорбент, имеющийся под рукой, если ситуация требует немедленного применения, например:
- В ситуации пищевого отравления (испорченные продукты)
- Если ребенок/взрослый съел ядовитый гриб или ягоду ( в этих случаях сначала вызывается рвота, если это не получается и/или от момента употребления прошло более 30 мин, принимается сорбент и вызывается скорая помощь.
- Проглотили много воды из водоема сомнительной чистоты
- В гостях планируется длительное употребление алкоголя
- Во время застолья возникло сильное газообразование и вздутие живота, что приводит к сильнейшему дискомфорту
Да, в таких ситуациях вы можете использовать любой сорбент, но эффективнее и быстрее будет действовать тот, у которого выше сорбционная, связывающая способность.
Сравнительных таблиц всего многообразия сорбентов нет, но есть рейтинг самых распространенных.
Эффективность разных энтеросорбентов
Самая низкая связывающая способность на 1 грамм у средств активированного угля, средняя у Смекты и Энтеросгеля, высокая у Атоксила и Полисорба (другие не сравнивались).
И это важно не только с точки зрения эффективности, но и количества, которое нужно будет принять.
Зависимость от массы тела
То есть: для достаточной эффективности, таблеток активированного угля или порошка Полифепана нужно принять очень много, что может быть дискомфортно, по сравнению с остальными средствами.
Обязательно читайте инструкцию, считайте дозировку исходя из массы тела, таблетированные средства лучше дробить и запивать водой.
БАД или лекарственный препарат
Это не означает, что БАД изначально имеет качество хуже, но исследований по эффективности и безопасности у таких средств может быть меньше, чем у лекарственных препаратов.
Длительный прием энтеросорбентов
Если ваш врач рекомендовал длительный прием энтеросорбентов (более 4-5 дней), например, в составе комплексной антипаразитарной программы, стоит выбирать средства, не травмирующие слизистые ЖКТ, что особенно важно, если был или есть язвенный или воспалительный процесс.
В таких случаях применение активированного угля, хитина, грубых форм лигнина не рекомендованы, разрешены: Энтеросгель, Альгисорб, Полисорб.
Если есть склонность к язвенным процессам, предпочтение будет отдаваться средствам на основе алюмосиликатов и глины - Смекта, пищевой каолин.
Если вы страдаете от диареи, не применяйте энтеросорбенты, усиливающие перистальтику ЖКТ - отруби, альгинаты, сорбенты с лактулозой в составе.
Остальные средства могут обладать закрепляющими свойствами, при длительном применении это нужно учитывать, и употреблять больше воды.
Практически любой энтеросорбент при длительном применении ухудшает всасывание витаминов и полезных веществ, поэтому самостоятельное курсовое применение с желанием "почиститься" не просто бессмысленно, но и может навредить.
Проконсультируйтесь с вашим врачом, обязательно изучайте инструкцию и будьте здоровы!
Читайте также: