При отравлении металлами на латыни

Обновлено: 17.04.2024

Лекарства для лечения отравлений - антидоты

Препараты, используемые при лекарственной передозировке, рассматриваются в соответствующих разделах по группам препаратов, например: физостигмин при передозировке атропина; налоксон при передозировке опиоидами; флумазенил при передозировке бензодиазепинами; антитела (Fab-фрагменты) при передозировке препаратами наперстянки; N-ацетилцистеин при интоксикации ацетаминофеном.

а) Хелатирующие препараты служат в качестве антидотов при отравлении тяжелыми металлами. Они образуют комплекс и таким образом инактивируют ионы тяжелых металлов. Хелаты (от греч. chele — клещи [рака]) представляют собой комплексы между ионом металла и молекулами, которые несут несколько участков связывания иона металла.

В силу высокого аффинитета хелатирующие препараты притягивают ионы металлов, находящихся в организме. Хелаты нетоксичны, выделяются преимущественно почками и поддерживают прочную органометаллическую связь в концентрированной, обычно кислой конечной моче, тем самым способствуя выведению ионов металла.

б) Na₂Ca-ЭДТА используется при лечении отравления свинцом. Этот антидот не проникает через клеточные мембраны и поэтому вводится парентерально. Из-за высокой связывающей способности ион Pb 2+ вытесняет Ca 2+ . Содержащий свинец хелатный комплекс выводится почками. Среди нежелательных реакций доминирует нефротоксичность. Na₃Ca-пентетат — комплекс диэтилентриаминопентауксусной кислоты, который служит в качестве антидота при интоксикациях свинцом и другими металлами.

в) Димеркапрол (британский антилюизит) разработан во время Второй мировой войны в качестве антидота против кожно-нарывных органических соединений мышьяка. Он способен хелатировать различные ионы металлов. Димеркапрол образует жидкое, быстро разрушающееся вещество, которое вводится в/м на масляном растворителе. Родственным соединением с точки зрения структуры и активности является димеркаптопропансульфоновая кислота, натриевая соль которой подходит для введения внутрь. Дрожь, лихорадка и кожные реакции — возможны побочные эффекты препарата.

г) Дефероксамин получают из Streptomyces pilosus. Вещество обладает очень высокой железосвязывающей способностью, но не забирает железо у гемоглобина или цитохромов. Оно плохо всасывается при введении внутрь и поэтому вводится парентерально, повышая выделение железа. Введение внутрь показано только в случае, когда необходимо уменьшить всасывание железа в кишечнике.

К нежелательным эффектам относятся аллергические реакции. Новый препарат деферазирокс можно использовать перорально.

Следует отметить, что самым эффективным средством удаления железа из организма является кровопускание. Однако данный способ не подходит для лечения состояний с перегрузкой железа на фоне анемии.

д) D-пеницилламин стимулирует выведение ионов меди (болезнь Вильсона) и свинца. Его можно вводить внутрь. Двумя дополнительными показаниями являются цистинурия и ревматоидный артрит. При цистинурии нарушается образование цистиновых камней в мочевых путях, т. к. препарат образует дисульфид с цистеином, который легко растворяется. При ревматоидном артрите пеницилламин используется в качестве препарата, изменяющего течение заболевания.

Терапевтический эффект частично обусловлен реакцией с альдегидами, посредством которой ингибируется полимеризация коллагеновых молекул в волокна. Нежелательными реакциями являются повреждение кожи (снижение резистентности к механическому давлению с тенденцией к образованию пузырей), нефротоксичность, миелосупрессия и нарушения вкуса.

Кроме специфических антидотов (если они суще ствуют) при лечении отравлений требуется проведение симптоматических мероприятий (контроль АД и электролитов крови;мониторингсердечной и дыхательной функции; предупреждение всасывания токсинов с помощью активированного угля). Важным этапом является раннее промывание желудка через желудочный зонд и, при необходимости, введение осмотического слабительного препарата. Опасным считается введение внутрь насыщенного раствора соли или апоморфина п/к.

е) Реактиваторы фосфорилированной АХЭ. Некоторые органические соединения фосфорной кислоты сильно связываются с сериновой ОН-группой в активном центре АХЭ, что приводит к блокаде гидролиза АХ. В результате организм отравляется собственным медиатором АХ. Данный механизм действует не только у человека и теплокровных животных, но и у низших животных, т. к. АХ появился на начальных этапах эволюции. Поэтому фосфорорганические соединения получили широкое применение в качестве инсектицидов.

Их постоянное использование приводило к отравлениям человека, т. к. эти токсины проникают в организм через интактную кожу или вдыхаемый воздух. Признаками отравления, связанными со степенью тяжести проявлений интоксикации, являются повышение парасимпатического тонуса, ганглионарная блокада и торможение нервно-мышечной передачи, ведущей к параличу дыхательных мышц. Специфическое лечение интоксикации заключается во введении очень высоких доз атропина и реактивации АХЭ с помощью пралидоксима или обидоксима.

К сожалению, фосфорорганические соединения использовались не по назначению в качестве биологического оружия. Во Второй мировой войне они запасались обеими сторонами, но, к счастью, так и не были применены. Эффективность этих ядов позднее продемонстрировали в локальных вооруженных конфликтах в развивающихся странах. В современном мире имеются опасения о возможности применения фосфорорганических соединений террористическими группами. Следовательно, понимание симптомов отравления и принципов лечения имеет большое значение.

ж) Толуидиновый синий. Метгемоглобин — пигмент коричневого цвета, содержащий трехвалентное железо вместо двухвалентного, неспособен переносить O₂. В нормальных условиях метгемоглобин образуется постоянно, но снова восстанавливается с помощью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Вещества, которые стимулируют образование метгемоглобина, вызывают фатальный дефицит O₂. Толуидиновый синий — окислительно-восстановительный краситель, который вводят в/в для снижения уровня метгемоглобина.

з) Антидоты при отравлении цианидом. Ионы цианида (CN - ) попадают в организм в виде цианистоводородной кислоты (HCN). Последняя может вдыхаться, высвобождаться из цианидов в кислом желудочном соке или с помощью ферментов из горького миндаля в ЖКТ. Летальная доза HCN составляет 50 мг. CN - сильно связывается с трехвалентным железом, что приводит к нарушению потребления O₂ в митохондриальных цитохромоксидазах дыхательной цепи. Возникает внутренняя асфиксия (гистотоксическая гипоксия), в то время как эритроциты продолжают сохранять O₂ (венозная кровь ярко-красного цвета).

Конкуренция между метгемоглобином и цитохромоксидазой за ионы CN - приводит к появлению цианметгемоглобина. Гидроксикобаламин (витамин В_12а) является альтернативным и весьма эффективным антидотом, т. к. его центральный атом кобальта сильно связывает CN - до образования цианокобаламина (витамин В₁₂).

и) Железа ферроцианид (берлинская лазурь) используется при лечении отравлений солями таллия (крысиный яд). Первыми симптомами отравления являются желудочно-кишечные расстройства, за которыми следует повреждение нервной системы и головного мозга, а также выпадение волос. Ионы таллия, которые присутствуют в организме, секретируются в кишку, но повторно не всасываются.

Нерастворимая, невсасываемая коллоидная берлинская лазурь связывает ионы таллия. Ее вводят внутрь, чтобы предотвратить всасывание только что проглоченного таллия или чтобы стимулировать выведение из организма секретируемого в кишечник таллия за счет связывания.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

ОТРАВЛЕНИЕ — ОТРАВЛЕНИЕ. Под отравлением разумеют «расстройства функций животн. организма, вызываемые экзогенными или эндогенными, химически или физико химически действующими веществами, к рые в отношении качества, количества или концентрации чужды… … Большая медицинская энциклопедия

отравление — ботулизм, окармливание, опаивание, гипервитаминоз, пенициллотоксикоз, никотинизм, токсикоз, тиреотоксикоз, ихтиотоксикоз, микотоксикоз, подтравливание, опой, окормка, этеризм, эрготизм, перетравливание, меркуриализм, опоение, уремия, умерщвление … Словарь синонимов

ОТРАВЛЕНИЕ — ОТРАВЛЕНИЕ, отравления, мн. нет, ср. 1. Действие по гл. отравить отравлять. Судебное дело об отравлении. 2. Действие по гл. отравиться отравляться. Почувствовать отравление. Толковый словарь Ушакова. Д.Н. Ушаков. 1935 1940 … Толковый словарь Ушакова

ОТРАВЛЕНИЕ — группа заболеваний, обусловленных воздействием на организм ядов различного происхождения. Могут быть острыми, хроническими; производственными, пищевыми, лекарственными и др … Большой Энциклопедический словарь

отравление — ОТРАВИТЬ, авлю, авишь; авленный; сов. Толковый словарь Ожегова. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 … Толковый словарь Ожегова

Отравление — см. Интоксикация, Производственные интоксикации, Профессиональные заболевания … Российская энциклопедия по охране труда

Отравление — заболевание или иное расстройство жизнедеятельности организма, возникшее вследствие попадания в организм яда или токсина, а также действие, вызвавшее такое заболевание (например, убийство или самоубийство с помощью яда). Близкое понятие:… … Википедия

отравление — • сильное отравление • тяжелое отравление … Словарь русской идиоматики

Отравление — как способ лишения жизни встречается особенно часто в эпохи нравственного упадка. Известны рассказы о ядах Клеопатры; в Риме славились яды Локусты (см.), отличавшиеся разнообразным действием, от моментальной смерти до приведения жертвы в… … Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона

отравление — я; ср. к Отравить отравлять (1 3 зн.) и Отравиться отравляться. Судебное дело об отравлении. О. угарным газом. Доставить в больницу с тяжёлым отравлением. * * * отравление группа заболеваний, обусловленных воздействием на организм ядов различного … Энциклопедический словарь

Прозрачная бесцветная или розоватого цвета жидкость со слабым запахом сероводорода.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается через 15–30 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения ( T_1/2 ) — 1–2 часа. Объем распределения — 166,5 мл/кг. Препарат распределяется, в основном, в водной фазе (плазма крови). Препарат широко распределяется в тканях организма, наибольшие концентрации обнаружены в почках и печени. Не кумулирует.

Экскретируется почками, преимущественно в виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизменном виде. Экскретируется также с желчью. Элиминируется в течение 4‑х часов после применения однократной дозы.

Фармакодинамика

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и, образуя с ними нетоксичные водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

Показания

- Интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, золотом, сурьмой, таллием и сердечными гликозидами;

- гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

При развитии почечной недостаточности лекарственный препарат необходимо отменить или применять с крайней осторожностью.

С осторожностью

Длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При интоксикации мышьяком: 250–500 мг (5–10 мл препарата), из расчета 50 мг/10 кг, в первые сутки 3–4 раза, во вторые сутки — 2–3 раза, в последующие — по 1–2 раза.

При отравлениях соединениями ртути: по той же схеме в течение 6–7 суток. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации: в первые два дня вводят 250–500 мг (5–10 мл препарата) 3–4 раза в сутки, затем 1–2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия.

При гепатоцеребральной дистрофии: внутримышечно 250–500 мг (5–10 мл препарата) ежедневно или через день; курс лечения 25–30 инъекций; при необходимости повторяют через 3–4 мес.

Передозировка

Недомогание, тошнота, рвота, слезотечение и слюноотделение, ощущение жжения губ, рта, горла и глаз с головной болью. Чувство стеснения в горле и груди. Повышение артериального давления максимум через 15–20 минут. Эти эффекты могут длиться около четырех часов.

Возможное лечение

Подкожное введение дифенгидрамина 50 мг или 30 мг эфедрина.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Повышение артериального давления, рвота, головная боль, чувство жжения в губах, во рту и глотке, чувство стеснения и боль в горле, груди и кистях, конъюнктивит, слезотечение, спазм век, ринорея, слюнотечение, покалывание в кистях, чувство жжения в половом члене, потливость лба, кистей и других областей, боль в животе, тревога, слабость, беспокойство, гемолиз, транзиторная лейкоцитопения, тремор, жжение в глазах, гепатотоксичность, спазмы и боль в мышцах, боль в челюсти, почечная недостаточность, гипертермия, боль в месте инъекции, продление активированного частичного тромбопластинового времени, снижение концентрации цинка в крови.

При применении высоких доз препарата возможно резкое повышение артериального давления с судорогами и комой.

При применении препарата в терапевтической дозе нежелательные реакции почти всегда обратимы и редко бывают достаточно серьезными, чтобы следовало прекратить лечение.

Возможно снижение нежелательных реакций при соблюдении интервала в 4 часа между приемами препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).

Не допускается одновременное применение с препаратами железа.

Нет достаточных доказательств эффективности препарата при отравлении висмутом и сурьмой.

Применение препарата эффективно при остром отравлении ртутью (если терапия начата в течение 1–2 часов после отравления), препарат малоэффективен при хроническом отравлении ртутью.

Недопустимо применение препарата при отравлении железом, кадмием, селеном, т.к. их комплексы с унитиолом более токсичны, особенно для почек.

При применении унитиола возможно транзиторное снижение процентного содержания полиморфноядерных лейкоцитов.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении унитиола возможен гемолиз (который может быть очень серьезным). У пациентов с высоким риском дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо проведение предварительного обследования и контроль возможного гемолиза во время терапии препаратом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных, подтверждающих влияние препарата Унитиол на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, нет.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 50 мг/мл.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку картонную.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Антидоты (противоядния) для лечения отравлений и их запасы в больницах

Антидоты, т. е. противоядия, могут спасти человеку жизнь. Они способны облегчить последствия отравления и уменьшить расходы на лечение, сократив его продолжительность. Некоторые антидоты (например, налоксон, флумазенил) дают быстрый и сильный клинический эффект.

Другие не действуют на все проявления определенной интоксикации (например, хелатирующие средства), а ограниченное количество таких веществ лишь способствует выздоровлению, не проявляя специфической антидотной активности (например, диазепам при отравлении фосфорорганическими веществами). По этическим соображениям контролируемых клинических исследований в этой области проводилось мало. Антидоты — это биологически активные вещества, они часто индуцируют нежелательные реакции (например, налоксон, флумазенил).

Meredith и соавт. составили список антидотов и других веществ, полезных при лечении отравлений. Похоже, в отношении этих веществ существуют определенные национальные традиции (например, 4-диметиламинофенол применяют при цианидной интоксикации в Германии, а во Франции в данном случае предпочитают гидроксокобаламин, силибинином лечат аманитиновые отравления в Австрии и Германии), однако большинство антидотов благодаря широкому распространению специальной информации (медико-токсикологическая литература, национальные и международные конференции) используется практически повсеместно.

Доступность ряда антидотов (например, гидроксокобаламина в США) ограничена из-за государственной регламентации их использования, остутствия экономических стимулов у производителей и недостатка соответствующих контролируемых исследований.

Некоторые противоядия, широко применяемые в первые часы лечения больного с передозировкой, антидоты против кардиотоксичных препаратов и ядов приведы в таблицах ниже.

Комитет по острой и интенсивной терапии Американской академии клинической токсикологии предложил для региональных центров лечения отравлений правила оценки контролируемых ими медицинских учреждений, в том числе количественные рекомендации по адекватным обычно используемым антидотам.

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) в рамках Международной программы по химической безопасности (МПХБ) и с помощью Комиссии Европейского Экономического Сообщества (ЕЭС) приступила к выпуску всеобъемлющей серии публикаций, посвященных оценке антидотов. Национальный капитолийский центр предложил список с указанием количества используемых при лечении отравлений средств, рекомендуемых для отделений неотложной медицинской помощи или аптек

Средства, применяемые для профилактики всасывания ядов, усиления их выведения или купирования симптомов их действия:

A. Рвотные средства:
Апоморфин
Ипекакуана

Б. Слабительные средства и растворы для полного промывания кишечника:
Цитрат магния
Сульфат магния
Маннитол
Сульфат натрия
Сорбитол
Жидкости для полного промывания кишечника

B. Средства, изменяющие рН мочи:
Хлорид аммония Аргинингидрохлорид
Соляная кислота
Бикарбонат натрия

Г. Средства, препятствующие всасыванию токсинов в желудочно-кишечном тракте:
- Активированный уголь. (Большинство отравлений) наперстянка, кумарин, кепон
- Фулперова земля. Паракват, дикват, калий, медь, ферроцианид
- Симетикон. Пенообразующие детергенты
- Бикарбонат натрия. Железо, ртуть, фосфорорганические соединения
- Сульфат натрия. Свинец, висмут, барий
- Крахмал.

Д. Средства, препятствующие поглощению ядов кожей и/или ее повреждению:
- Гель глюконата кальция: плавиковая кислота
- Макрогол 400: фенол

* Приведены некоторые терапевтические средства, не являющиеся антидотами, согласно общепринятому определению, но приближающиеся к ним в связи с той важной и иногда специфической ролью, которую они играют при лечении отравлений.
На практике они применяются очень часто как при отравлениях, так и в других клинических ситуациях.
Их эффективность, как правило, не вызывает сомнений: большинство входит в набор средств, обязательных для отделений неотложной помощи. * Дозы для взрослых.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе. Очень легко растворимы в воде (1:1 в холодной и 3,3:1 в кипящей); практически нерастворимы в этаноле. Водные растворы имеют горько-соленый вкус.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиаритмическое, вазодилатирующее, гипотензивное, желчегонное, противосудорожное, седативное, слабительное, спазмолитическое, токолитическое.

Фармакология

Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca 2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС . Внутриклеточный дефицит Mg 2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС . При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — понижение АД . Оказывает угнетающее действие на ЦНС . В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в. Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3–4 ч.

При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ , вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

Применение вещества Магния сульфат

Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения (дополнительно): артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).

Для назначения внутрь (дополнительно): аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.

Ограничения к применению

Для инъекционного введения: миастения, заболевания органов дыхания, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ . Для назначения внутрь: блокада сердца, поражение миокарда, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований на животных с в/в применением магния сульфата не проводили. Неизвестно, может ли магния сульфат оказывать неблагоприятное эмбриональное воздействие при в/в введении беременным женщинам или влиять на репродуктивную способность. Следует использовать при беременности только в случае необходимости.

При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорожденных сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения. Поэтому обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии. Магния сульфат можно вводить непрерывно в/в капельно со скоростью 1–2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, АД , частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.

Побочные действия вещества Магния сульфат

При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, снижение АД , угнетение деятельности сердца и ЦНС , при концентрации Mg 2+ в крови 2–3,5 ммоль/л — снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5–5 ммоль/л — удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ; 4–5 ммоль/л — утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5–6,5 ммоль/л — угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л — нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Кроме того, тревога, головная боль, слабость, атония матки, гипотермия. Сообщалось о гипокальциемии с признаками вторичной тетании при купировании эклампсии. При чрезмерно высокой плазменной концентрации магния (например при очень быстром в/в введении, при почечной недостаточности): тошнота, парестезия, рвота, полиурия.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ , нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).

Взаимодействие

Прием нефротоксичных ЛС, таких как амфотерицин В, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии. Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови). Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Соли кальция (для в/в введения) нейтрализуют эффекты магния сульфата, вводимого парентерально. Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии. Совместный прием кальцийсодержащих ЛС для перорального применения и магнийсодержащих ЛС может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью. Депримирующее действие на ЦНС при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими ЦНС . Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови). При одновременном пероральном использовании препараты магния могут снижать абсорбцию и концентрацию в крови гликозидов наперстянки (необходима крайняя осторожность, особенно в случаях, когда к тому же применяются в/в соли кальция; возможны нарушение сердечной проводимости и блокада сердца. Миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду. Снижает абсорбцию этидроновой кислоты, тетрациклинов (образует неабсорбирующиеся комплексы с пероральными тетрациклинами). При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.

Передозировка

Симптомы при парентеральном введении: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД , брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.

Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат — 5–10 мл 10%), оксигенотерапия, вдыхание карбогена, ИВЛ , перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).

Симптомы при приеме внутрь: тяжелая диарея.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

В/м, в/в, внутрь. В/м или в/в (медленно, первые 3 мл — в течение 3 мин) — 5–20 мл 20–25% раствора ежедневно 1–2 раза в сутки. При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом — в/в 5–10 мл 5–10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20–40 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. Максимальная доза — 40 г/сут (160 ммоль/сут).

Внутрь: в качестве слабительного (на ночь или натощак) взрослым — по 10–30 г в 0,5 стакана воды, детям — из расчета 1 г на 1 год жизни; в качестве желчегонного — по 1 ст.ложке 20–25% раствора 3 раза в день, при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора. При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1% раствором магния сульфата или дают его внутрь (20–25 г в 200 мл воды для образования нетоксичного бария сульфата). При отравлениях ртутью, мышьяком, свинцом вводят в/в (5–10 мл 5–10% раствора).

Меры предосторожности

При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД , деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.

Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg 2+ ) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.

Читайте также: