Прозерин как антидот при отравлениях
Обновлено: 25.04.2024
Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) - 0,5 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений повышает секрецию желез (слюнных бронхиальных потовых и желудочно кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации бронхореи повышению кислотности желудочного сока суживает зрачок спазм аккомодации снижает внутриглазное давление усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря вызывает спазм бронхов повышает тонус скелетной мускулатуры.
Фармакокинетика:
Являясь четвертичным аммониевым основанием плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1-2 %. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 30 минут.
Связь с белками плазмы крови - 15-25 %. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51-90 мин при внутривенном - 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.
Выведение: 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % в неизменном виде и 30 % в виде метаболитов).
После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10-30 мин а после внутривенного - через 5-15 мин. Продолжительность эффекта - 25-4 ч.
Показания:
Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно- кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.
В детской практике применяют только при миастении gravis.
Противопоказания:
Гиперчувствительность эпилепсия гиперкинезы ишемическая болезнь сердца брадикардия аритмии стенокардия бронхиальная астма выраженный атеросклероз гипертиреоз язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки перитонит механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей гиперплазия предстательной железы.
Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний интоксикации у резко ослабленных детей.
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Подкожно внутримышечно внутривенно.
Взрослым обычно назначают под кожу по 05 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза в день максимальная разовая доза - 2 мг суточная - 6 мг.
При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят
внутривенно (с 09 % раствором натрия хлорида) - 025-05 мг (05-1 мл раствора) Прозерина затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.
Лечение миастении проводят длительно.
При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.
Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 05 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза с промежутками 1 час одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 01 % раствора) атропина.
При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят атропин внутривенно в дозе 05-07 мг (05-07 мл 01 % раствора) ожидают учащения пульса и через 15-2 минуты вводят внутривенно 15 мг (3 мл раствора 05 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 05 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.
При послеоперационной атонии кишечника мочевого пузыря: для профилактики в т.ч. послеоперационной задержки мочи - подкожно или внутримышечно по 025 мг (05 мл раствора) Прозерина как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи - подкожно или внутримышечно 05 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч всего 5 инъекций. У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 005 мг (01 мл 05 мг/мл раствора) на 1 год жизни в день но не более 375 мг (075 мл 05 мг/мл раствора) на одну инъекцию.
Обычно детям препарат назначают один раз в сутки однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема один раз в сутки однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль головокружение судороги слабость потеря сознания сонливость миоз нарушение зрения дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение гемостаз): аритмия бради- или тахикардия атриовентрикулярная блокада узловой ритм неспецифические изменения на электрокардиограмме синкопе остановка сердца снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника тошнота рвота метеоризм диарея.
Прочие: тремор спазмы и подергивания скелетной мускулатуры включая фасцикуляции мышц языка судороги дизартрия артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица сыпь зуд анафилаксия).
Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата при необходимости вводят атропин (1 мл 01 % раствора) метоциния йодид или другие холиноблокаторы.
Передозировка:
В случае передозировки (гиперсаливация проливной пот боль в животе понос затруднение дыхания брадикардия цианоз миоз подергивание скелетных мышц мышечная слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропин (1 мл 01 % раствора под кожу) или другие холиноблокаторы. В случаях тяжелого отравления прозерином атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.
Взаимодействие:
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурии безилат рокурония бромид тубокурарина хлорид и др.).
Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.
М-холиноблокаторы (атропин гоматропина гидробромид платифиллин и др.) ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид) хинидин новокаинамид местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.
Между трициклическими антидепрессантами противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.
Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными - усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.
Особые указания:
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими особого внимания и быстроты реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 05 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги или без бумаги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка:
ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором если необходим для ампул данного типа/ - коробки картонные
ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором если необходим для ампул данного типа/ - упаковки ячейковые контурные без покрытия-пачки картонные
ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором если необходим для ампул данного типа/ - упаковки ячейковые контурные-пачки картонные
ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором если необходим для ампул данного типа/ - упаковки ячейковые контурные без покрытия-пачки картонные
ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором если необходим для ампул данного типа/ - упаковки ячейковые контурные-пачки картонные
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Открытое акционерное общество "Новосибхимфарм" (ОАО "Новосибхимфарм"), 630028, г. Новосибирск, ул.Декабристов, д.275, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Прозерин - Новосибхимфарм - цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Прозерин - Новосибхимфарм в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прозерин
| Раствор для в/в и п/к введения | 1 мл |
| неостигмина метилсульфат | 500 мкг |
1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.
Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.
Показания активных веществ препарата Прозерин
Для приема внутрь: миастения gravis, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
Для парентерального применения: миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания. В педиатрии применяют только при миастении.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| G09 | Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы |
| G24 | Дистония (в т.ч. дискинезия) |
| G70 | Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса |
| G73.3 | Миастенические синдромы при других болезнях, классифицированных в других рубриках |
| G80 | Церебральный паралич |
| G81 | Гемиплегия |
| G82 | Параплегия и тетраплегия |
| G83 | Другие паралитические синдромы |
| K31.8 | Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки |
| K59.8 | Другие уточненные функциональные кишечные нарушения |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N31.2 | Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках |
| O62.2 | Другие виды слабости родовой деятельности |
| T90 | Последствия травм головы |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, п/к, в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, болезнь Аддисона.
Для парентерального применения: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов неостигмина метилсульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм неостигмина метилсульфата.
Особые указания
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурий безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.). При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
При миастении назначают в сочетании с ГКС и анаболическими гормонами.
Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м- холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и другие).
С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.
Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.
М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.
Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.
Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными - усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (бета-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прозерин
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| неостигмина метилсульфат | 500 мкг |
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.
Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.
Показания активных веществ препарата Прозерин
Для приема внутрь: миастения gravis, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
Для парентерального применения: миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания. В педиатрии применяют только при миастении.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| G09 | Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы |
| G24 | Дистония (в т.ч. дискинезия) |
| G70 | Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса |
| G73.3 | Миастенические синдромы при других болезнях, классифицированных в других рубриках |
| G80 | Церебральный паралич |
| G81 | Гемиплегия |
| G82 | Параплегия и тетраплегия |
| G83 | Другие паралитические синдромы |
| K31.8 | Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки |
| K59.8 | Другие уточненные функциональные кишечные нарушения |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N31.2 | Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках |
| O62.2 | Другие виды слабости родовой деятельности |
| T90 | Последствия травм головы |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, п/к, в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, болезнь Аддисона.
Для парентерального применения: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов неостигмина метилсульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм неостигмина метилсульфата.
Особые указания
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурий безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.). При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
При миастении назначают в сочетании с ГКС и анаболическими гормонами.
Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м- холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и другие).
С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.
Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.
М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.
Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.
Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными - усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (бета-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Атропин
1 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холипорецепторы. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС при незначительном изменении АД, повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
Фармакокинетика
После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное. T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Показания активных веществ препарата Атропин
Спазм гладкомышечных органов ЖКТ; язвенная болезнь желудка (в фазе обострения) и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), почечная колика, печеночная колика, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); AV-блокада, брадикардия; премедикация перед хирургическими операциями; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия).
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| I44 | Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада ножки пучка [Гиса] |
| J38.5 | Спазм гортани |
| J98.8 | Другие уточненные респираторные нарушения |
| K11.7 | Нарушения секреции слюнных желез |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K27 | Пептическая язва |
| K80 | Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) |
| K85 | Острый панкреатит |
| N23 | Почечная колика неуточненная |
| R00.1 | Брадикардия неуточненная |
| R10.4 | Другие и неуточненные боли в области живота (колика) |
| T44.0 | Ингибиторами холинэстеразы |
| T44.1 | Другими парасимпатомиметическими [холинергическими] средствами |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для купирования острых болей при язве желудка и двенадцатиперстной кишки и панкреатите, при почечных, печеночных коликах вводят п/к или в/м по 0.25-1 мг.
Для устранения брадикардии - в/в по 0.5-1 мг, при необходимости, через 5 мин введение можно повторить.
С целью премедикации - в/м 0.4-0.6 мг за 45-60 мин до анестезии.
Детям вводят в дозе 0.01 мг/кг.
При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами - вводят в/в, предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, атопия кишечника.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, атония мочевого пузыря.
Со стороны органов чувств: фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия, повышение внутриглазного давления.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к атропину, закрытоугольная глаукома (мидриаз, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызвать острый приступ), тахиаритмии, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, стеноз привратника, печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, ксеростомия, миастения, задержка мочи или предрасположенность к ней, заболевания сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), болезнь Дауна, детский церебральный паралич, токсикоз беременности, период лактации.
Гипертермия, открытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, хронические заболевания легких, острая кровопотеря, гипертиреоз, возраст более 40 лет, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось. При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода. Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Связь с белками плазмы — 15–25%. После внутривенного введения максимальный эффект наблюдается через 5–15 минут, продолжительность эффекта — 2,5–4 часа. Период полувыведения при внутривенном введении — 53 мин, при внутримышечном введении — 51–90 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).
Фармакодинамика
Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Показания
- миастения (у детей только миастения gravis);
- двигательные нарушения после травмы мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; неврит;
- профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника и задержки мочи;
- стимуляция родовой деятельности;
- для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и другие).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к неостигмину и другим компонентам препарата, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, период острого инфекционного заболевания, гиперплазия предстательной железы, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
С осторожностью назначают детям (при миастении) при совместном применении с неомицином, стрептомицином, канамицином и другими антибиотиками, обладающими недеполяризующим эффектом; местными анестетиками и средствами для общей анестезии; антиаритмическими и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Способ введения: подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Препарат следует вводить очень медленно. Всегда должен быть наготове раствор атропина для устранения возникающих тяжелых холинергических реакций.
Для лечения двигательных нарушений после травм головного мозга, параличей, в восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; неврита взрослым обычно назначают подкожно 0,5–1–2 мг (0,5 мг — 1 мл 0,05% раствора) 1–2 раза в день, максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.
Курс лечения (кроме миастении) — 25–30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3‑4 недельного перерыва. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При миастении назначают подкожно 0,5 мг в день; курс лечения длительный, со сменой путей введения. При развитии миастенического криза у взрослых вводят внутривенно (с 0,9% раствором натрия хлорида) — 0,25–0,5 мг (0,5–1 мл раствора) прозерина, затем подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами. Для усиления действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин 1 мл 5% раствора 2 раза в день.
Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) прозерина — 1–2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1% раствора) атропина.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) прозерина, как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4–6 ч в течение 3–4 дней; лечение задержки мочи — подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) прозерина; если в течение 1 ч моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.
При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг (0,5–0,7 мл 0,1% раствора), ожидают учащение пульса и через 1,5–2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, повторно вводят такую же дозу (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5–6 мг (10–12 мл раствора) прозерина в течение 20–30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких.
Детям при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно по 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на одну инъекцию. Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.
Передозировка
Связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики кишечника, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие мышечной слабости, снижение артериального давления.
Уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодид и другие холиноблокаторы. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Побочные действия
Нежелательные реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (покраснение лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия.
Нарушения со стороны сердца: брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада, экстрасистолия, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, внезапная остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки, повышение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: учащение мочеиспускания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: обильное потоотделение, артралгии.
Особые указания
При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточности терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
При миастении назначают в сочетании с глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.
Прозерин ослабляет или устраняет действие не де поляризующих миорелаксантов (атракурия безилат, рокурония бромид и т.п.).
М-холиноблокаторы (атропин, метоциния йодид, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, прокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами прозерина.
Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие прозерина.
Прозерин снижает активность пиридоксина.
Прозерин в сочетании со стрихнином значительно повышает тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливает их действие; при использовании с противоаритмическими препаратами (3-адреноблокаторами) усугубляется брадикардия, вследствие синергизма. Эфедрин усиливает действие прозерина, поэтому при миастенических кризах их вводят вместе.
Прозерин не совместим со щелочами и окислителями, так как легко разрушается этими веществами.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Читайте также: