Регаст вич побочные эффекты

Обновлено: 08.05.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Регаст

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

1 таб.
эфавиренз	100 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) - 2 мг, кальция стеарат - 1 мг, кросповидон - 12 мг, натрия лаурилсульфат - 3.5 мг, лактозы моногидрат - 62 мг, повидон К-25 - 4 мг, полисорбат 80 - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 9 мг.

Состав пленочной оболочки: готовая водорастворимая пленочная оболочка - 5 мг, в т. ч.гипромеллоза - 74.2%, Макрогол 6000 - 14.3%, титана диоксид - 3.5%, тальк - 2.3%, краситель железа оксид красный - 1.4%, краситель железа оксид желтый - 4.3%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
90 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1).

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP. На основании исследований in vitro считается, что CYP3A4 и CYP2B6 являются главными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза. По данным ряда исследований в зависимости от дозы эфавиренз является ингибитором или индуктором CYP3A4.

Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Регаст

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидами – ингибиторами обратной транскриптазы).

При приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 40 кг рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут.

Для детей и подростков (от 3 до 17 лет) в зависимости от возраста доза составляет 200-400 мг/сут. Рекомендуемая доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг/сут.

Частота приема - 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; возможна диарея.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, бессонница, утомляемость, снижение концентрации внимания.

Аллергические реакции: в единичных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, амилазы, повышение уровня общего билирубина, повышение концентрации глюкозы в крови.

Противопоказания к применению

Одновременное применение с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом; повышенная чувствительность к эфавирензу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежные методы барьерной контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли эфавиренз с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях установлено, что эфавиренз оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие. Показано, что эфавиренз выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Применение при нарушениях функции печени

Клинический опыт применения эфавиренза у пациентов с хроническими заболеваниями печени ограничен. С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени (т.к. эфавиренз подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP).

В период лечения рекомендуется постоянно контролировать активность печеночных трансаминаз у больных с гепатитом В или С или подозрением на эти инфекции в анамнезе и у больных, получающих другие препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. В случае острого стойкого повышения активности трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего ВГН, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия.

Применение у детей

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Особые указания

При выборе новых антиретровирусных препаратов для комбинированной терапии следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.

При отмене эфавиренза следует также рассмотреть возможность отмены лечения другими антиретровирусными препаратами, чтобы избежать появления резистентных вирусов.

В период лечения следует постоянно контролировать уровень холестерина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эфавиренза с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или тризоламом наблюдается конкурентное лекарственное взаимодействие за изофермент CYP3A4, что может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность серьезных и/или опасных для жизни последствий - тяжелых аритмий, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания.

Под действием эфавиренза возможно уменьшение концентрации в плазме препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3А4.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Регаст

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
эфавиренз	400 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) - 8 мг, кальция стеарат - 4 мг, кросповидон - 48 мг, натрия лаурилсульфат - 14 мг, лактозы моногидрат - 248 мг, повидон К-25 - 16 мг, полисорбат 80 - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 36 мг.

Состав пленочной оболочки: готовая водорастворимая пленочная оболочка - 20 мг, в т. ч.гипромеллоза - 74.2%, Макрогол 6000 - 14.3%, титана диоксид - 3.5%, тальк - 2.3%, краситель железа оксид красный - 1.4%, краситель железа оксид желтый - 4.3%.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Регаст

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 40 кг рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут.

Частота приема - 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; возможна диарея.

Аллергические реакции: в единичных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, выделяется ли эфавиренз с грудным молоком у человека.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

В период лечения следует постоянно контролировать уровень холестерина.

Лекарственное взаимодействие

Депрессия - широко распространенная проблема общественного здравоохранения во всем мире. По данным ВОЗ от неё страдает более 264 млн человек всех возрастов. Она вносит значительный вклад в структуру заболеваемости, инвалидности и смертности населения во всем мире.

К факторам риска депрессии относятся:

Пол: женщины в 2 раза чаще подвержены риску депрессии.

Семейное положение: чаще подвержены риску те, кто разведен, овдовел или одинок.

Уровень дохода: чем ниже доход, тем выше риск депрессивных расстройств, поэтому депрессия в развивающихся странах встречается гораздо чаще, чем в развитых.

Наследственная предрасположенность к депрессивным расстройствам увеличивает риск депрессии.

Возраст: депрессией чаще страдают молодые трудоспособные взрослые. Однако пожилые пациенты в определенных условиях так же могут довольно часто страдать депрессией. Например находящиеся в домах престарелых или имеющие бремя тяжелых острых или хронических заболеваний.

Отдельным фактором риска развития депрессии, может являться любое хронически протекающее заболевание.

У пациентов с ВИЧ депрессия распространена достаточно широко. По разным источникам от 15 до 40 процентов пациентов могут страдать этим заболеванием. Такая распространенность связана с самим фактом наличия хронического заболевания и возникающими переживаниями по поводу собственного здоровья.

Кроме того сама реакция пациента на известие о диагнозе, на стигму, которая до сих пор присутствует в обществе в отношении ВИЧ-позитивных людей могут спровоцировать развитие депрессии.

Не исключено влияние самого вируса или оппортунистических инфекций на психические функции. Как правило, это происходит на поздних стадиях болезни (СПИД), в случае, когда пациенту не назначена антиретровирусная терапия.

В ряде случаев во время лечения инфекции отмечена связь "антиретровирусной терапии ВИЧ и депрессии".

Каждый человек с ВИЧ рутинно принимает антиретровирусную терапию (АРВТ). Её необходимость не вызывает никаких сомнений. И нет никаких сомнений в том, что АРВТ - максимально эффективный и безопасный способ полностью остановить течение ВИЧ- инфекции. Современная АРВТ переносится достаточно хорошо, побочные эффекты возникают редко и в ряде случаев, их возникновение, требует активных действий: изменения режима приема терапии, лечения побочных эффектов, коррекции схемы лечения. Всё это рутинные, естественные мероприятия, которые ни в коем случае не должны приводить к прерыванию терапии, а требуют поддержки и консультации специалиста.

Для примера рассмотрим основные возможные психоневрологические побочные действия АРВТ ВИЧ - инфекции, отвечая на ряд наиболее частых вопросов.

1. Может ли антиретровирусная терапия оказывать побочные действия на психику?

Да, депрессивные нарушения на фоне АРВТ могут иногда встречаться. Кроме того, могут возникать нарушения, такие как тревога, панические расстройства, суицидальные мысли, нарушения сна. В основном, это касается некоторых препаратов группы ННИОТ. Например эфавиренза, при приеме которого данные жалобы могут встречаться чаще, чем например у более нового препарата этой же группы - рилпивирина.

Иногда, подобные нарушения могут возникать при применении некоторых ингибиторов интегразы ВИЧ. Наиболее яркий её представитель - долутегравир.У небольшой части пациентов при приеме долутегравира описано появление бессонницы, подавленного настроения, тревоги, депрессии, суицидальных мыслей. В крупных клинических исследованиях данные жалобы чаще фиксировались у женщин и людей старше 60 лет. Ещё реже подобные нежелательные явления встречались при приеме других препаратов из этой группы - ралтегравира, элвитегравира.

Что же делать?

Во-первых, учитывать предшествующий фон. Если пациент уже испытывал подобные проблемы, то стоит воздержаться от приема препаратов с потенциально возможными влияниями на психику и уж точно не помешает своевременно провести коррекцию этих нарушений, если они есть исходно. Ряд исследований показали, что частота психоневрологических побочных действий на АРВТ, гораздо выше у людей с исходными нейропсихиатрическими расстройствами.

Необходимая коррекция нарушений включает терапию антидепрессантами по рекомендации специалиста, психотерапию. И пусть это не искоренит исходные причины депрессии, но облегчит восприятие проблем, придаст сил и уверенности для их решения. Также в ряде случаев эти подходы позволяют решить проблемы со здоровьем, имеющими психосоматическое начало.

Во-вторых, некоторым пациентам помогает смена режима терапии, перенос препарата на утро, использование его натощак. Обязательно должна проводиться оценка межлекарственных взаимодействий других принимаемых средств с АРВТ. Совместный приём АРВТ с другими лекарствами, может взаимно увеличить или снизить концентрацию препаратов в крови, что может привести как к вирусологической неэффективности, так и к появлению ряда побочных эффектов.

Депрессия, возникающая у пациента принимающего АРВТ, может нести в себе потенциальные риски неудачи лечения ВИЧ. Пациент в депрессии более склонен к употреблению психоактивных веществ, алкоголя, в которых он видит выход, что только усугубляет психические расстройства, несёт риски формирования зависимости. Отсюда возможны нерегулярный прием АРВТ, развитие резистентности к терапии и увеличение риска передачи ВИЧ партнеру.

2. Может ли АРВТ вызывать ухудшение когнитивных функций?

Может, особенно если у пациента присутствуют тревожные и депрессивные расстройства на фоне АРВТ. Тогда развиваются так называемые псевдокогнитивные нарушения, проявляющиеся снижением внимания, рассеянностью, замедленностью психической деятельности. И тогда, коррекция тревожно-депрессивных расстройств или режима терапии, приведет к улучшению когнитивных функций. Нелеченная депрессия, в последующем, может привести к истинным когнитивным нарушениям, с ухудшением не только функций головного мозга, но и структурным, атрофическим изменениями в белом и сером веществах головного мозга, в зонах, ответственных за процессы запоминания, хранения информации, её воспроизведение и другие когнитивные функции, а значит к увеличению риска деменции.

Но в целом, назначение АРВТ профилактирует риски нейрокогнитивных нарушений. А в случае их наличия у пациентов со СПИДом - улучшает прогнозы и темпы восстановления психических функций.

3. Может ли АРВТ воздействовать на периферическую нервную систему, вызывая нейропатии?

Побочные действия на периферическую нервную систему описаны у некоторых препаратов группы НИОТ за счёт проявлений митохондриальной токсичности. В основном, это касается схем лечения, включающих ставудин и диданозин, которые в настоящее время практически не используются. Проявляются эти расстройства онемением, покалыванием, слабостью в конечностях, преимущественно в ногах, в последующем в руках. Нейропатия может прогрессировать при продолжении приема средства который её вызывает и купироваться при своевременной отмене этих препаратов. Современные препараты группы НИОТ обладают критически малыми рисками развития нейропатии и при её появлении необходимо искать более вероятную причину возникающих нарушений.

По любым вопросам связанным с побочными действиями АРВТ и сопутствующим нарушениям, можно проконсультироваться со специалистам H-Clinic.

Автор: врач-невролог Университетской клиники H-Clinic Ирина Владимировна Васильцова

Медицинский редактор: руководитель Университетской клиники H-Clinic, к.м.н., врач-инфекционист Данила Сергеевич Коннов.

При приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 40 кг рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут.

Применение у детей

Для детей и подростков (от 3 до 17 лет) в зависимости от возраста доза составляет 200-400 мг/сут. Рекомендуемая доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг/сут. Частота приема - 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Выпускаемые дозировки

Противопоказания

Особые меры предосторожности

При выборе новых антиретровирусных препаратов для комбинированной терапии следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса. При отмене эфавиренза следует также рассмотреть возможность отмены лечения другими антиретровирусными препаратами, чтобы избежать появления резистентных вирусов.

Побочные эффекты

Дерматологические реакции: часто (особенно у детей) - макуло-папулезная сыпь; в единичных случаях - тяжелая сыпь, сопровождающаяся волдырями, мокнущим шелушением и язвами. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; возможна диарея. Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, бессонница, утомляемость, снижение концентрации внимания. Аллергические реакции: в единичных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, амилазы, повышение уровня общего билирубина, повышение концентрации глюкозы в крови.

Межлекарственные взаимодействия

Использование в особых группах пациентов

Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли эфавиренз с грудным молоком у человека. У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Читайте также: