Симптомы при отравлении пилокарпином

Обновлено: 22.04.2024

Хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Пилокарпин хорошо всасывается через конъюнктиву.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости — 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения из тканей глаза, который составляет — 1,5–2,5 ч.

Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.

Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное (мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде до полного растворения. Высвобождение активного вещества начинается сразу после контакта пленки с конъюнктивой.

Фармакодинамика

М‑холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие.

Вызывает сокращение круговой (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.

При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начало эффекта — через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5—2 ч и продолжается в течение 4–14 ч.

Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Показания

- Острый приступ закрытоугольной глаукомы;

- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));

- первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета‑адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);

- необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.

Беременность, период кормления грудью.

С осторожностью

У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1–3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2–3 часов каждые 30 мин, в течение 4–6 часов каждые 60 мин и далее 3–6 раз в день, до купирования приступа.

При необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 2–6 раз в сутки.

Передозировка

При передозировке препарата развивается стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль, возможно развитие бронхоспазма. При появлении данных симптомов препарат отменяют, проводят инстилляцию препаратов-антагонистов — тропикамида, атропина или других его производных.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: местные реакции — боль в области глаза; миопия, снижение зрения, особенно в темное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.

Редко — ядерная катаракта, отек эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.

Системные: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.

Особые указания

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Применение препарата Пилокарпин не рекомендовано при ношении мягких контактных линз.

Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные каналы на 1–2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка.

После вскрытия использовать в течение 14 суток.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие М‑холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреномиметиками — антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).

Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета‑адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М‑холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается — ингибиторами холинэстеразы.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).

Форма выпуска

Капли глазные 1%.

По 1 мл, 2 мл в тюбик‑капельницы с клапаном или по 5 мл, 10 мл в тюбик‑капельницы с винтовой горловиной из полиэтилена.

Тюбик‑капельницы с винтовой горловиной укупоривают крышками навинчиваемыми из полимерных материалов.

5, 10 тюбик‑капельниц по 1 мл, 2 мл или 1 тюбик‑капельницу по 5 мл, 10 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Другие инструкции

Заказ в аптеках

Отзывы

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Отравление атропином и его побочные эффекты

Атропин — это прототип тех антихолинергических средств (например, циклических антидепрессантов, фенотиазинов, антигистаминных средств) и растений, которые вызывают такую же, как и он, картину интоксикации, включающую сухость во рту, покрасневшую, горячую и сухую кожу, расширенные нереагирующие зрачки, тахикардию, галлюцинации и беспокойство.

Клинически симптомы интоксикации атропином наблюдаются при:
(1) повышенной чувствительности к его терапевтической дозе;
(2) передозировке, возникшей из-за ошибки медперсонала, неправильного назначения или по собственной воле больного; (3) тайном введении (искусственная атропинизация);
(4) использовании чрезмерного количества глазных капель пожилыми людьми со спутанным сознанием;
(5) изредка при введении "с запасом" в качестве антидота при отравлении фосфорорганическими или карбаматными пестицидами, особенно если не наблюдалось существенного понижения уровня эритроцитарной холинэстеразы.

Интоксикация возможна после перорального приема, применения глазных капель или мазей, подкожной, внутримышечной или внутривенной инъекции и ингаляции. Клиническая реакция на терапевтическую и избыточную дозу бывает сходной.

Летальный исход возможен после доз, намного меньше тех, которые нормально переносят другие пациенты. Клинические симптомы плохо коррелируют с дозой, однако в целом определенная связь "доза—эффект" существует.

а) Структура и классификация. Атропин — это антимускариновое антихолинергическое соединение. Оно представляет собой смесь двух изомеров — d(+)- и /(—)-гиосциамина. Фармакологически активен только /(—)-гиосциамин.
В лекарственных препаратах рацемического атропина содержится 250 мкг/мг этого активного вещества. Одна глазная капля 1 % сульфата атропина содержит примерно 0,6—0,75 мг рацемата.

б) Источник. Атропин и гиосцин представляют собой алкалоиды, образуемые корнями, листьями и плодами многих растений семейства пасленовых, но наиболее известный их источник — красавка (Atropa belladonna). Еще один биологически активный алкалоид пасленовых — гиосциамин. Эти вещества можно синтезировать, но экстрагирование их из растений обходится дешевле.

Сейчас главным сырьем служит вид Duboisia myoporoides, хотя сохраняют свое значение красавка и дурман вонючий (Datura stramonium).

Эти растения веками известны как ядовитые. Linnaeus дал красавке научное название Atropa belladonna в честь Атропос — старшей из трех мойр (богинь судьбы в Древней Греции), в задачи которой входило обрезать нить жизни.

в) Применение. Сульфат атропина применяется в составе офтальмологических препаратов для индукции мидриаза и циклоплегии при исследовании сетчатки и диска зрительного нерва, а также при измерении аномалий лучепреломления. Атропин часто используется пожилыми людьми до и после хирургического лечения глаукомы (трабекулэктомии с периферической иридэктомией) для поддержания расширенного состояния зрачков и предупреждения послеоперационных спаек.

Атропин применяется также для диагностики дисфункции синусного узла; для определения ишемической болезни сердца при электростимуляции предсердий; при синусовой брадикардии, индуцированной холинергическими веществами (пилокарпином, фосфорорганическими пестицидами, грибами из родов Clitocybe и Inocybe); для поддержания жизни сердца во время сердечно-легочной реанимации по поводу синусовой брадикардии, сопровождающейся тяжелой гипотензией или частыми эктопическими систолами желудочков; путем пероральной ингаляции при кратковременном лечении и профилактике бронхоспазма, связанного с бронхиальной астмой, бронхитом и хроническим обструктивным заболеванием легких; для симптоматического лечения паркинсонизма.

Он используется и как антидот против укусов паука "черная вдова" (Latrodectus mactans), однако другие средства в этом плане эффективнее.

Автоматический инжектор (Atropen, фирма Survival Technology, Бетесда, шт. Мэриленд), содержащий 1,67 мг собственно атропина (что эквивалентно 2 мг его сульфата), распространен в Израиле как средство против отравлений нервно-паралитическим газом.

Применение его женщинами против потенциального насильника может вызвать у нападающего учащенное сильное сердцебиение, выраженную сухость во рту и мидриаз с затрудненным зрением вблизи. В настоящее время такой способ самозащиты запрещен, хотя вряд ли он способен обезопасить от преступников.

г) Терапевтическая доза. Обычная терапевтическая доза атропина составляет 0,6 мг (приблизительно одна капля 1 % сульфата атропина). Нормальному человеку трех капель достаточно, чтобы вызвать парасимпатический паралич. Интоксикация при использовании глазных капель возможна из-за проглатывания содержащих атропин слез.

д) Токсичная доза. Токсичные количества атропина вызывают сонливость, ступор, конвульсии и кому. Летальная доза варьирует у детей от 1,6 мг до 100 мг. Один взрослый выздоровел после перорального приема 1 г.
Ketchum и соавт. наблюдали, что доза 175 мкг/кг (12,15 мг внутримышечно) сначала вызывает периферические вегетативные эффекты, включая тахикардию и сухость во рту. Одновременно с ними возникают центральные расстройства: бессонница, беспокойство, атаксия, потеря координации, гиперрефлексия, гипертензия, провалы в сознании, бессвязная речь или неспособность выполнять команды. Это состояние длится 10— 12 ч. Ингаляция 0,5 мг сульфата атропина каждые 4 ч привела к центральному антихолинергическому отравлению; пациент выжил.

е) Токсикокинетика атропина:
- Биодоступность: Примерно 95 %
- Досистемная метаболизация: 860 нг/мл (после введения 40 мкг 1 % атропина под веки)
- Пиковый уровень в плазме: (пациент не может читать)
- Время достижения пикового уровня в плазме: 13 мин (внутримышечно), 1 ч (перорально), 1,5—4 ч (аэрозоль)
- Объем распределения: 2—4 л/кг
- Связывание с белками плазмы: 50 %
- Период полувыведения: 2—4 ч
- Выведение в неизмененном виде: 20—50 %
- Фармакологические эффекты наблюдаются при уровне в крови 2—3 нг/мл.

ж) Взаимодействие лекарственных средств:

- Антихолинергические средства. Атропин может аддитивно взаимодействовать с другими антихолинергическими средствами, например лекарствами от паркинсонизма. К веществам, дающим такой эффект, относятся метиксена гидрохлорид/бензтропин (Cogentin), бипериден (Akineton), хлофеноксимин (Phenoxene), цикримин (Pagitane), орфенадрин (Disipal, Norflex), проциклидин (Кеmadrin), тригексифенидал (Artane) (последние 3 средства в США не продаются), фенотиазины, амантадин, меперидин, трициклические антидепрессанты, глютетимид, хинидин, дизопирамид и некоторые антигистаминные средства.

- Сукцинилхолин. Сочетание его с атропином, хотя и часто применяется при лечении детей, приводит к учащению ригидности скелетной мускулатуры со злокачественной гипертермией.

- Пралидоксима хлорид. Когда атропин (1 мг/мл) смешивали с пралидоксима хлоридом (300 мг/мл) или хлоридом натрия (8,5 %) и вводили внутримышечно, наблюдалась значительная задержка действия атропина на частоту сердечных сокращений (тахикардии).

Однако в другом исследовании 2 мг/мл атропина не снизили скорости поглощения пралидоксима мезилата; не отмечено также замедления всасывания атропина, если судить по его влиянию на частоту сердечных сокращений, когда применяли 500 или 700 мг пралидоксима мезилата в чистом виде или в смеси с атропином.

- Пилокарпин. Атропин может ослабить действие пилокарпиновых глазных капель, т. е. их способность снижать внутриглазное давление при лечении глаукомы.

- Ингибиторы моноаминоксидазы. Взаимодействие с ними способно привести к чрезмерной реакции на обычные дозы атропина или родственных ему средств.

з) Беременность и лактация при приеме атропина. Атропин применяют при премедикации при анестезии в акушерстве, в рамках теста на фетоплацентарную недостаточность и при диагностике асфиксии плода (вводимый матери атропин изменяет частоту сердечных сокращений плода: сначала начинается брадикардия, затем тахикардия). Все говорит о быстром проникновении этого вещества через плаценту.
По концентрации атропина в грудном молоке данные отсутствуют. Однако известно, что некоторые младенцы крайне чувствительны к атропину.

Судя по результатам опытов на мышах, скелетные аномалии при экспозиции к атропину возникают редко; мальформаций у собак он не вызывал. Инъекция 0,6—1,5 мг атропина в куриное яйцо на 4—12-й день инкубации не привела к врожденным дефектам у цыплят.

и) Механизм действия. Атропин конкурентно ингибирует мускариновое действие ацетилхолина, т. е. является антимускариновым антихолинергическим веществом. Не позволяя ацетилхолину проявлять свое нормальное влияние на уровне эффекторных клеток, он не ослабляет образования этого медиатора.

Атропин действует на вегетативные эффекторы, иннервируемые постганглионарными холинергическими нервами, или на гладкие мышцы без холинергической иннервации. Эффект атропина и родственных ему средств на уровне центральной нервной системы связан с их антимускариновыми свойствами (при обычных дозах — мягкая вагусная стимуляция и снижение частоты сердечных сокращений).

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Отравление скополамином (гиосцином) и его побочные эффекты

Скополамин (гиосцин) — это природный алкалоид красавки, применяемый в качестве антихолинергического средства. По периферическому действию он сходен с атропином, являясь антагонистом ацетилхолина на уровне постганглионарных холинергических нервных окончаний.

Скополамин представляет собой третичный амин, поэтому способен пересекать гематоэнцефалический барьер и проникать в центральную нервную систему. Обычно его используют анестезиологи для премедикации, когда желательны центральный седативный эффект и небольшое увеличение частоты сердечных сокращений. Чрескожные препараты скополамина в виде пластыря продаются в Европе без рецепта.

а) Структура и классификация. Скополамин состоит из остатка троповой кислоты, соединенного со сложным органическим основанием скопином. Различные производные скополамина известны под следующими названиями:
- скополамина бутилбромид; гиосцина N-бутилбромид;
- скополамина гидробромид; гиосцина гидробромид;
- скополамина метилбромид; гиосцина метобромид;
- скополамина метилнитрат; гиосцина метонитрат.

б) Применение. Скополамин применяется анестезиологами для преме-дикации и подавления послеоперационных тошноты и рвоты. Чрескожно он вводится как средство от укачивания ("морской болезни").

в) Лекарственные формы. Каждый трансдермальный препарат (пластырь) содержит 1,5 мг скополамина и рассчитан на выделение 0,5 мг в течение 3 сут. В Великобритании продается без рецепта трансбуккальный препарат Kwells. Скополамина гидробромид для парентеральных инъекций выпускается в форме растворов концентрацией 0,3, 0,4, 0,86 и 1 мг/мл.

г) Источник. Применяемый в настоящее время скополамин представляет собой синтетическое вещество.

д) Терапевтическая доза. Взрослая парентеральная доза скополамина составляет 0,2—0,6 мг. Ее вводят в сочетании с наркотическим анальгетиком, поскольку у некоторых пациентов, особенно пожилых, скополамин вызывает спутанность сознания и беспокойство. Пластырь включает в себя резервуар с 1,5 мг лекарства, рассчитанный на высвобождение 0,5 мг в течение 72 ч.

е) Токсикокинетика скополамина:

- Всасывание. При использовании чрескожного препарата сначала выделяется доза 140 мкг, а затем скополамин высвобождается со скоростью 5 мкг/ч. Его плазменная концентрация у нормального взрослого, который носит пластырь на теле 12 ч, составляет в среднем 118 пг/мл, а скорость выделения скополамина с мочой — 0,6 мкг/ч.
После перорального приема 0,6 мг или использования трансбуккальной формы скополамина (тоже 0,6 мг) его пиковый уровень, равный примерно 1,2 нмоль/л, достигается приблизительно через 1 ч.

- Распределение. Кажущийся объем распределения у подопытных животных составляет 1,6—3,7 л/кг.

- Выведение. После проводимого в течение 1 ч внутривенного вливания 1,4 мг скополамина пациенту в возрасте 16 лет период полужизни вещества составил 46,8 мин. Системный клиренс варьирует от 0,4 до 0,9 л/кг в 1 ч. С мочой выводится 1,7—5,9 % введенной дозы скополамина.

- Беременность и лактация. Управление США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) относит чрескожные препараты скополамина к категории С лекарств для беременных. Впрочем, контролируемых исследований с участием беременных и кормящих женщин на эту тему не проводилось. Скополамин проникает через плаценту.

ж) Механизм действия. Скополамин является конкурентным антагонистом аце-тилхолина на уровне молекулярных рецепторов, проявляя антимускариновое действие. На радужку, ресничное тело и некоторые железы (слюнные, бронхиальные, потовые) он влияет сильнее, чем другие алкалоиды красавки. Затрагиваются также миокард, экзокринные железы и гладкая мускулатура желудочно-кишечного тракта.
В результате повышается кровяное давление, пульс может замедлиться, зрачки расширяются и в ряде случаев возникают галлюцинации.

з) Клиническая картина отравления скополамином:

- Острая чрескожная интоксикация. К симптомам, наблюдаемым после чрескожного применения скополамина, относятся сонливость, сухость во рту, пониженная концентрация внимания, спутанность сознания и галлюцинации. У трех пациентов признаки интоксикации появились через 12—30 ч после прикрепления диска.

У девочки в возрасте 14 лет через 12 ч отмечены галлюцинации, нарушение зрения и состояние тревоги; примерно 15 ч сохранялись беспокойство и спутанность сознания.

У мальчика в возрасте 5 лет, которому прикрепили 2 диска, через 2—3 ч наблюдались гиперактивность и галлюцинации. Мужчина в возрасте 28 лет через 1 сут после удаления чрескожного препарата жаловался на повышенную утомляемость и головокружение.

- Парентеральная интоксикация. К симптомам скополаминовой интоксикации относятся приливы, сухость кожи, расширенные неподвижные зрачки, сердечные аритмии и конвульсии. В отсутствие лечения возможен летальный исход.

- Неблагоприятные реакции. Самая частая реакция на чрескожное введение скополамина — сухость во рту. Возможны сонливость, затуманенность зрения и мидриаз. Реже отмечаются дезориентация, нарушения памяти, головокружение, беспокойство, галлюцинации, спутанность сознания, затрудненное мочеиспускание, сыпь, эритема, острая закрытоугольная глаукома, а также сухость, зуд или покраснение глаз.

У мальчика в возрасте 12 лет, носившего пластырь 12 ч, наблюдался токсический психоз; через 14 ч после снятия пластыря симптомов уже не было. Чрескожное применение скополамина чревато эпилептическими припадками. Возможно, у этих пациентов они отмечались и раньше.

- Абстиненция. Если чрескожный препарат скополамина непрерывно применять более 3 сут, его отмена иногда приводит к головокружению, тошноте, рвоте, головной боли и нарушению чувства равновесия.

- Центральный антихолинергический синдром. Изредка применение скополамина пожилыми людьми приводило к беспокойству, галлюцинациям и делирию. Чрескожные препараты могут вызывать головную боль.
Повторное трехсуточное применение пластыря без 24-часового интервала привело у мужчины в возрасте 20 лет к скополаминовой интоксикации и приступам мигрени.

- Реакции зрачков. У женщины в возрасте 46 лет, менявшей по 2 скополаминовых пластыря каждые 72 ч и "тершей" их для усиления эффекта, развился двусторонний мидриаз; симптомы прошли через 3 ч после отмены препарата. Свыше 90 % случаев одностороннего мидриаза наблюдается с той стороны тела, на которую поставлен пластырь.
Диагноз скополаминовой интоксикации подтверждает быстрое и сильное сужение зрачка при закапывании в соответствующий глаз 0,5—1,0 % раствора пилокарпина гидрохлорида.

и) Лабораторные данные отравления скополамином:
- Аналитические методы. Описан метод меченых атомов с использованием радиоактивного лиганда для определения уровня скополамина в крови. Предел его выявления в плазме соответствует 0,08 нмоль/л.
- Уровни в крови. Интоксикация скополамином у ребенка в возрасте 6 лет была подтверждена обнаружением 890 пг/мл (2,93 нмоль/л) этого вещества в плазме и 113 нг/мл (0,37 мкмоль/л) в моче. Обе пробы были взяты через 5 ч после удаления пластыря.

к) Лечение отравления скополамином:

- Стабилизация состояния. Лечение передозировки скополамина в основном симптоматическое и поддерживающее. Симптомы, связанные с применением чрескожных препаратов, обычно проходят в течение 24—36 ч. Для этого, разумеется, необходимо удалить пластырь.

- Очистка пищеварительного тракта. Самостоятельно прикрепив к телу пластырь или сняв его, необходимо вымыть руки, чтобы удалить с него скополамин, который содержится в клейком веществе, легко пристающем к любым участкам кожи. Если плохо вымытыми руками дотронуться до глаз, возможен мидриаз.

- Усиление выведения. Данных о том, что гемодиализ или гемоперфузия полезны при интоксикации скополамином, нет. Так или иначе, они вряд ли способны существенно способствовать его выведению, так как объем распределения скополамина достаточно велик.

- Антидоты скополамина. Антидоты не известны. Физостигмин стоит использовать только в крайних случаях, причем очень осторожно.

- Поддерживающая терапия. Пациенты нуждаются в госпитализации нечасто.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.

Фармакологическое действие

Фармакология

Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения C_max составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T_1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Применение вещества Пилокарпин

Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Побочные действия вещества Пилокарпин

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Взаимодействие

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: мониторинг ЧСС , АД , дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Способ применения и дозы

В офтальмологической практике — 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

Меры предосторожности

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Читайте также: