Синекод при коклюше у взрослых

Обновлено: 27.03.2024

Каковы возможные причины кашля у детей? Каковы основные принципы противокашлевой терапии?

Каковы возможные причины кашля у детей?
Каковы основные принципы противокашлевой терапии?

Последнее особенно актуально для педиатрии, так как и сам детский организм, и заболевания в детском возрасте имеют свои особенности. Кроме того, причины возникновения кашля у детей и взрослых могут существенно различаться [1, 4, 5]. Поэтому бездумное использование принятых во взрослой терапевтической практике препаратов, особенно комбинированных противокашлевых препаратов, может оказаться не только бесполезным, но даже привести к ухудшению состояния ребенка.

Выбор и применение противокашлевой терапии в педиатрии предполагает знание следующих аспектов:

  • причина кашля;
  • особенности формирования кашлевого рефлекса в детском возрасте;
  • механизм действия используемых противокашлевых препаратов.

Как отмечено выше, главная функция кашля — восстановление проходимости дыхательных путей путем удаления секрета и восстановления мукоцилиарного транспорта бронхиального секрета (мукоцилиарного клиренса).

Причин возникновения кашля в детском возрасте довольно много, но чаще всего он является симптомом инфекции. При этом инфекционно-воспалительный процесс может локализоваться в верхних отделах ДП. Это острые респираторные вирусные инфекции, ангины, фарингиты, синуситы, обострения тонзиллита, ларингиты. Кашель также является симптомом инфекции нижних отделов ДП — трахеитов, бронхитов, пневмоний, или сочетания инфекции верхних и нижних отделов ДП.

Второе место среди причин кашля у детей занимает бронхоспазм (например, при бронхиальной астме, обструктивном бронхите). Далее следует обструкция ДП вязким бронхиальным секретом, аспирированными инородными телами, жидкостями, эндогенными и экзогенными образованиями и т. д. Наконец, причиной кашля может быть отек легочной паренхимы различного генеза, а также и некоторые другие факторы (например, раздражение плевры и т. д.).

Нарушение мукоцилиарного клиренса в детском возрасте также может быть обусловлено несколькими причинами [1, 5]:

  • гиперплазией слизистой бронхов под влиянием инфекционного, аллергического или иного воспаления;
  • отеком слизистой бронхиального дерева;
  • повышением секреции слизи;
  • увеличением вязкости секрета;
  • снижением образования сурфактанта;
  • бронхоспазмом;
  • дискинезией бронхов, т. е. уменьшением их калибра на выдохе более чем на 25% по сравнению с калибром на вдохе.

Наконец, нарушение мукоцилиарного клиренса может быть вызвано сочетанием двух или более этих факторов.

Клинические проявления кашля у детей варьируют от сильного мучительного, сопровождающегося рвотой, беспокойством и/или болевым синдромом, нарушающим сон и самочувствие ребенка, — до незаметного постоянного покашливания, почти не оказывающего влияния на самочувствие и поведение. В последнем случае ребенок обычно не нуждается в специальном противокашлевом лечении, но выяснить причины кашля тем не менее необходимо.

Таким образом, эффективность противокашлевой терапии заключается, по сути, в усилении кашля при условии перевода его из сухого непродуктивного во влажный и продуктивный. Это в конечном счете и приводит к восстановлению проходимости дыхательных путей, устранению раздражения слизистой, прекращению кашлевого рефлекса.

Лечение продуктивного влажного кашля, заключающееся в подавлении кашлевого рефлекса, проводится у детей лишь в особых ситуациях: когда кашель очень интенсивный и изнуряет малыша, сопровождается рвотой, нарушает сон ребенка или когда возникает высокая степень риска развития аспирации (например, у детей с тяжелой патологией ЦНС).

Следовательно, в решении вопросов о необходимости и рациональном выборе противокашлевого лечения для ребенка участие врача-педиатра просто необходимо. Более того, правильный выбор противокашлевой терапии всегда основан на хорошем знании механизмов действия препаратов с противокашлевым эффектом, что также является прерогативой врача.

Среди противокашлевых лекарственных средств можно выделить собственно противокашлевые препараты, препараты с опосредованным противокашлевым эффектом и комбинированные (см. табл.).

Препараты противокашлевого действия принято делить на две основные группы: средства центрального действия и средства периферического действия (афферентные, эфферентные и сочетанные). Среди средств периферического действия выделяют препараты растительного и синтетического происхождения [2, 3, 6, 7].

Противокашлевые препараты центрального действия призваны подавить функцию кашлевого центра продолговатого мозга или связанных с ним других нервных центров мозга. К ним относятся препараты с наркотическим эффектом (кодеин, дионин, морфин, декстрометорфан) и препараты, оказывающие ненаркотическое противокашлевое действие в сочетании с обезболивающим, успокаивающим и, как правило, слабым спазмолитическим эффектом. Это — глауцина гидрохлорид (глаувент), либексин, синекод, тусупрекс и другие. К препаратам центрального ненаркотического действия относится бронхолитин — комбинированный препарат, включающий глауцина гидрохлорид, эфедрин, эфирное масло шалфея и лимонную кислоту.

Препараты наркотического действия применяются в педиатрии крайне редко, только в условиях стационара и по особым показаниям: в основном при онкологических заболеваниях дыхательного тракта (опийные препараты, декстрометорфан), для подавления кашлевого рефлекса при проведении бронхографии, бронхоскопии и при других хирургических вмешательствах.

Препараты ненаркотического действия используются шире, но, к сожалению, часто неправильно и необоснованно. Медицинским показанием к их назначению является настоятельная необходимость в подавлении кашля. В педиатрии такая необходимость встречается редко. У детей раннего возраста (в первые три года жизни) она возникает при коклюше и в случаях очень интенсивного продуктивного кашля при излишне обильном и жидком бронхиальном секрете (бронхорея), когда появляется угроза аспирации.

Необходимо отметить, что у детей раннего возраста бронхоспазм тоже редкость. Обычно обструктивный синдром и особенно выраженный обструктивный синдром в этом возрасте обусловлены гиперплазией и инфекционно-воспалительным отеком слизистой бронхов, нарушением моторики бронхиол и снижением подвижности секрета из-за его повышенной вязкости и низкого уровня сурфактанта. Поэтому противокашлевые препараты центрального действия здесь просто не имеют точки приложения. Более того, подавляя кашлевый рефлекс, они замедляют освобождение ДП от секрета, ухудшают аэродинамику респираторного тракта и процессы оксигенации легких, усугубляя дыхательную недостаточность.

В старшем возрастном периоде эти препараты могут быть полезны в случаях кашля, ассоциированного с умеренным бронхоспазмом. При этом они применяются самостоятельно или как дополнение к бронхолитикам и препаратам, подавляющим аллергическое или ирритативное воспаление.

Одним из самых эффективных афферентных противокашлевых средств периферического действия является увлажнение слизистых. Для этого используются аэрозоли и паровые ингаляции, которые уменьшают раздражение слизистой и снижают вязкость бронхиального секрета. Ингаляции водного пара сами по себе или с добавлением медикаментов (хлорид или бензоат натрия, гидрокарбонат натрия, хлорид аммония, растительные экстракты, такие как эвкалипт, эвкабал бальзам, бронхикум ингалят и др.) — самый простой, самый доступный и самый распространенный метод увлажнения. Наряду с этим может быть использовано обильное питье (включая лечебные чаи и сборы, в которых сочетаются эфферентный и афферентный механизмы действия), а в тяжелых случаях (в условиях стационара) — внутривенные инфузии жидкостей.

Обволакивающие средства также относятся к периферическим противокашлевым средствам афферентного действия. Эти препараты в основном применяются при кашле, возникающем вследствие раздражения слизистой верхних надгортанных отделов респираторного тракта. Действие их основано на создании защитного слоя для слизистой оболочки носо- и ротоглотки. Обычно они представляют собой таблетки для рассасывания во рту или сиропы и чаи, содержащие растительные экстракты (эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни и др.), глицерин, мед и другие компоненты.

Местноанестезирующие средства (бензокаин, циклаин, тертакаин) также являются средствами афферентного действия, но используются только в условиях стационара, по показаниям, в частности для афферентного торможения кашлевого рефлекса при проведении бронхоскопии или бронхографии.

К препаратам эфферентного действия относятся отхаркивающие средства. Это растительные экстракты (алтей, анис, девясил, багульник, душица, ипекакуана, мать-и-мачеха, подорожник, росянка, солодка, сосновые почки, фиалка, тимьян, термопсис и др.), терпингидрат, йодиды. Механизм действия этих средств основан на удалении бронхиального секрета из дыхательных путей за счет снижения его вязкости при увеличении объема. Большинство отхаркивающих препаратов усиливают секрецию слизи за счет рефлекторного раздражения желез слизистой бронхов. Некоторые, например, йодиды и ряд растительных препаратов (тимьян, росянка, термопсис, ипекакуана и др.), оказывают также прямое действие на секреторные бронхиальные клетки и выделяются в просвет бронхиального дерева, усиливая при этом секрецию слизи и увеличивая ее объем. Они отчасти активируют моторную функцию бронхиол и реснитчатого эпителия слизистой бронхов. Наряду с этим такие средства, как термопсис, ипекакуана усиливают деятельность рвотного и дыхательного центров продолговатого мозга.

Растительные экстракты входят в сиропы, капли и таблетки от кашля, являются составляющими грудных сборов. Необходимо отметить, что растительное происхождение лекарственного средства еще не означает его полной безопасности для ребенка, особенно раннего возраста. Так, препараты ипекакуаны способствуют значительному увеличению объема бронхиального секрета, усиливают рвотный рефлекс. Усиливает рвотный и кашлевый рефлексы трава термопсиса. Поэтому у детей первых месяцев жизни, у детей с поражением ЦНС использовать их не следует: они могут стать причиной аспирации, асфиксии, образования ателектазов или усилить рвоту, связанную с кашлем. Анис, солодка и душица обладают довольно выраженным слабительным эффектом и не рекомендуются при наличии у больного ребенка диареи.

Значительное увеличение объема мокроты отмечается и при применении йодидов (йодида калия, йодида натрия, йодированного глицерола). Использование этих препаратов в педиатрии также должно быть ограничено, так как отхаркивающий эффект йодидов наблюдается лишь при назначении их в дозах, близких к непереносимым, что всегда опасно в детской практике. Кроме того, они имеют неприятный вкус (исключение — йодированный глицерол, но и эффект от его приема крайне незначительный).

К отрицательным качествам отхаркивающих средств относится и необходимость их частого приема (каждые 3-4 часа), что весьма раздражает больного ребенка и вызывает у него негативную реакцию на лечение, а также низкую эффективность подобной терапии.

Значительно более эффективными противокашлевыми препаратами с эфферентным периферическим действием являются муколитики. Они хорошо разжижают бронхиальный секрет за счет изменения структуры слизи. К ним относятся производные цистеина (ацетилцистеин, АЦЦ, карбоцистеин, N-ацетилцистеин (флуимуцил)), бромгексин (бисольван), амброксол (амброгексал, ласольван), дорназе (пульмозим), протеолитические ферменты (дезоксирибонуклеаза) и др. [2, 3, 7-10].

Особенностью муколитиков является то, что, разжижая мокроту, они практически не увеличивают ее объем, то есть лишены отрицательного эффекта отхаркивающих препаратов. Разжижающее действие протеолитических ферментов основано на разрыве пептидных связей молекул белков бронхиального секрета. Ацетилцистеин, карбоцистеин и N-ацетилцистеин, бромгексин и амброксол нарушают целостность дисульфидных связей кислых мукополисахаридов и геля мокроты, тем самым разжижая ее.

Действие ацетилцистеина усиливается также за счет повышения синтеза секрета мукозных клеток, что способствует лизису фибрина. Кроме того, за счет активации синтеза глутатиона в иммунокомпетентных клетках под воздействием длительного приема АЦЦ наблюдается усиление процессов созревания Т-лимфоцитов и повышение антиоксидантной активности.

Карбоцистеин, в отличие от АЦЦ, бромгексина и амброксола, обладает мукорегуляторным действием, снижая синтез нейтральных и повышая продукцию кислых муцинов. Он также способствует повышению синтеза IgA эпителиальными клетками и, существенно уменьшая количество бокаловидных клеток, особенно в терминальных отделах бронхиол, снижает продукцию слизи. Поэтому карбоцистеин не рекомендуется сочетать с препаратами, снижающими секрецию бронхиальной слизи, при скудном образовании мокроты, а также при склонности к запорам.

Муколитики могут быть широко использованы в педиатрии при лечении кашля, вызванного заболеваниями нижних отделов ДП (трахеиты, ларинготрахеиты, бронхиты, пневмонии), особенно у детей первых пяти лет жизни, у которых повышенная вязкость бронхиального секрета является основным патогенетическим фактором формирования кашля. Склонность к недостаточности синтеза сурфактанта обосновывает использование таких препаратов, как амброксол и бромгексин, в неонатологической практике и у детей первых недель и месяцев жизни.

Одним из недостатков АЦЦ, карбоцистеина и отчасти бромгексина является их способность усиливать бронхоспазм. Поэтому использование этих препаратов в острый период бронхиальной астмы не показано.

Ацетилцистеин, бромгексин и амброксол неплохо зарекомендовали себя при хронических бронхитах, бронхоэктазах, муковисцидозе, других ферментопатиях, для которых характерны повышение вязкости и нередко гнойный или слизисто-гнойный характер мокроты. Но в данной ситуации такие муколитики, как дорназе, имеют преимущества, так как более эффективно разжижают гнойную мокроту.

В настоящее время широко используется препарат гвайфенезин. Он входит в состав таких средств, как колдрекс-бронхо, робитуссин — микстура от кашля, туссин (комбинированный препарат, включающий, наряду с гвайфенезином, карамель, глицерин, лимонную кислоту, бензоат натрия, кукурузный сироп) и ряд других широко рекламируемых безрецептурных противокашлевых средств. Доза гвайфенезина обычно составляет от 100 до 200 мг на прием каждые 4 часа. Гвайфенезин может быть использован у детей старше трех лет.

По своему действию гвайфенезин занимает промежуточное положение между отхаркивающими и муколитическими препаратами. В отличие от описанных выше отхаркивающих, действие гвайфенезина основано на снижении поверхностного натяжения и прилипания мокроты к слизистой бронхов и снижении ее вязкости за счет деполимеризации кислых мукополисахаридов слизи. Но способность увеличивать секрецию слизи (хотя и менее вязкую) сближает гвайфенезин с отхаркивающими препаратами. Побочных действий у гвайфенезина не отмечено, но нет и достоверных данных о его эффективности.

Бронхолитики (эуфиллин, теофиллин) показаны к применению, если кашель ассоциирован с бронхоспазмом. Использование атропина вообще нежелательно как у детей, так и у взрослых, поскольку он сгущает мокроту, делая ее более вязкой и трудноудалимой.

Хотелось бы особо остановиться на использовании комбинированных препаратов от кашля. Эта группа лекарств, обычно отпускаемых без рецепта или прописываемых врачами и содержащих два и более компонентов. Ряд комбинированных препаратов включают противокашлевой препарат центрального действия, антигистаминный, отхаркивающий и деконгестант (бронхолитин, стоптуссин, синекод, гексапневмин, лорейн). Часто они также включают бронхолитик (солутан, трисолвин) и/или жаропонижающий компонент, антибактериальные средства (гексапневмин, лорейн). Такие препараты облегчают кашель при бронхоспазме, уменьшают проявления респираторной вирусной (например ринит) или бактериальной инфекции, но и назначать их следует по соответствующим показаниям. Нередко такие препараты не показаны или даже противопоказаны у детей раннего возраста, особенно первых месяцев жизни.

Кроме того, в комбинированных препаратах, в частности в препаратах, выписываемых врачами, могут сочетаться противоположные по своему действию медикаментозные средства, например антигистаминные препараты и отхаркивающие (порошок Звягинцевой и его варианты). Многие прописи содержат субоптимальные или низкие концентрации препаратов, что снижает их эффективность. Но, разумеется, имеются и вполне оправданные комбинации лекарственных средств.

Если основная жалоба — собственно кашель, всегда лучше использовать один препарат и в полной дозе, но препарат, действующий на специфический для данного больного компонент кашлевого рефлекса. Например, для облегчения кашля, связанного с явлениями острой инфекции верхних отделов дыхательных путей, показаны таблетки или сиропы с обволакивающим периферическим действием или их сочетание (у детей старшего возраста и подростков) с ненаркотическими препаратами центрального действия типа либексина. При остром ларингите, трахеите, бронхите и пневмонии для усиления бронхиальной секреции и разжижения вязкой мокроты наиболее благоприятное действие оказывает увлажнение дыхательных путей. Если оно неэффективно, в лечение добавляют отхаркивающие препараты и муколитики.

Муколитики являются препаратами выбора при наличии вязкой, слизисто-гнойной или гнойной мокроты и у детей с пониженным синтезом сурфактанта (ранний возраст, недоношенность, длительное течение бронхита, пневмония, муковисцидоз, дефицит a1-антитрипсина).

При кашле у больного с явлениями бронхоспазма целесообразно назначение (наряду с увлажнением и отхаркивающими препаратами) бронхолитиков, противоаллергических и противовоспалительных препаратов, но не показаны противокашлевые препараты центрального действия и муколитики типа ацетилцистеина.

У детей раннего возраста, у детей с выраженным рвотным рефлексом, у детей с высоким риском аспирации противопоказаны отхаркивающие препараты, увеличивающие объем секрета и особенно усиливающие рвотный и кашлевый рефлексы. А для целенаправленного подавления непродуктивного кашля, обусловленного раздражением слизистой ДП, например при коклюше, наоборот, возможно использование противокашлевых ненаркотических средств центрального действия.

Литература

1. Артамонов Р. Г. Состояние бронхов при затяжных и хронических сегментарных и долевых пневмониях у детей первых лет жизни. Автореф. дис. канд. мед. наук. М., 1958.
2. Игнатьева Е, П., Макарова О. В., Ноников В. Е. Современные отхаркивающие средства // В мире лекарств. 1998. № 1. С. 10-13.
3. Машковский М. Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1993.
4. Рачинский С. В. и соавт. Бронхиты у детей. Л.: Медицина, 1978. 211 с.
5. Таточенко В. К. и соавт. Острые заболевания органов дыхания у детей. М.: Медицина, 1981. 206 с.
6. Руководство по медицине. Диагностика и терапия. М. 1997. Т. 1. С. 407-410.
7. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М., 1999.
8. Anmmon H. P. Incrisde the glucose by ACC during hiperglicem Arsne // 1992. 42. P. 642-645.
9. Bianchi M. et al. Ambroxol inhibits interleucin 1 and tumor necrosis factor production in human mononuclear cell // Agents and Actions. Vol. 31: 3/4.
10. Ziment I. Acetilcysteins: a drag with in intertstin past end a future // Respiration, 1986. 50 suppi 1: 20-30.

Капли для приема внутрь для детей: прозрачная жидкость, от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета, с запахом ванили.

Сироп: бесцветная прозрачная жидкость с запахом ванили.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бутамират, активное вещество препарата Синекод ® , является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия ни по химической структуре, ни по фармакологическим свойствам.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакокинетика

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. После приема 150 мг бутамирата Cmax в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) составляет 6,4 мкг/мл и достигается примерно через 1,5 ч. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, и кумуляция не наблюдается.

Гидролиз бутамирата, первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, начинается в крови. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью. Подобно бутамирату, метаболиты обладают почти максимальной (около 95%) степенью связывания с белками плазмы, что обусловливает, помимо всего прочего, их длительный период полувыведения из плазмы. Метаболиты выводятся главным образом почками, причем метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связаны с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 6 ч.

Показания

Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии: кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность (I триместр);

детский возраст до 2 мес (для капель) и до 3 лет (для сиропа).

С осторожностью: беременность (II и III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод.

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод ® не следует применять в I триместре беременности. В II и III триместрах применение препарата Синекод ® возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, назначение препарата Синекод ® в период лактации не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение.

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: экзантема.

Прочие: редко — возможно развитие аллергических реакций.

Взаимодействие

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой.

Капли: детям от 2 мес до 1 года — по 10 капель 4 раза в сутки, 1–3 лет — по 15 капель 4 раза в сутки, старше 3 лет — по 25 капель 4 раза в сутки.

Сироп (отмеривают мерным колпачком): детям от 3 до 6 лет — по 5 мл 3 раза в сутки, 6–12 лет — по 10 мл 3 раза в сутки, 12 лет и старше — по 15 мл 3 раза в сутки; взрослым — по 15 мл 4 раза в сутки.

Мерный колпачок следует мыть и сушить после каждого использования. Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение АД.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание жизненноважных функций организма. Специального антидота нет.

Особые указания

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей. Капли содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому могут назначаться больным с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять автотранспортом или механизмами. Синекод ® может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих концентрации внимания (например при работе с механизмами), после приема препарата.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь (для детей), 5 мг/мл. По 20 мл во флаконе из темного стекла, снабженном капельницей-дозатором из ПЭНП и полипропиленовой крышкой, снабженной системой контроля первого вскрытия. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Сироп (ванильный), 1,5 мг/мл. По 100 или 200 мл во флаконе из темного стекла, с крышкой из ПЭ и полипропилена, снабженной системой от несанкционированного вскрытия детьми, с мерным колпачком из полипропилена. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Новартис Консьюмер Хелс СА. Рю де Летраз, 1260 Нион, Швейцария.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Консьюмер Хелс СА.

Юридический адрес: 123317, Москва, Пресненская наб., 10.

Фактический и почтовый адрес: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Капли для приема внутрь для детей: прозрачная жидкость, от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета, с запахом ванили.

Сироп: бесцветная прозрачная жидкость с запахом ванили.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бутамират, активное вещество препарата Синекод ® , является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия ни по химической структуре, ни по фармакологическим свойствам.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакокинетика

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. После приема 150 мг бутамирата Cmax в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) составляет 6,4 мкг/мл и достигается примерно через 1,5 ч. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, и кумуляция не наблюдается.

Гидролиз бутамирата, первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, начинается в крови. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью. Подобно бутамирату, метаболиты обладают почти максимальной (около 95%) степенью связывания с белками плазмы, что обусловливает, помимо всего прочего, их длительный период полувыведения из плазмы. Метаболиты выводятся главным образом почками, причем метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связаны с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 6 ч.

Показания

Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии: кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность (I триместр);

детский возраст до 2 мес (для капель) и до 3 лет (для сиропа).

С осторожностью: беременность (II и III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод.

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод ® не следует применять в I триместре беременности. В II и III триместрах применение препарата Синекод ® возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, назначение препарата Синекод ® в период лактации не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение.

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: экзантема.

Прочие: редко — возможно развитие аллергических реакций.

Взаимодействие

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой.

Капли: детям от 2 мес до 1 года — по 10 капель 4 раза в сутки, 1–3 лет — по 15 капель 4 раза в сутки, старше 3 лет — по 25 капель 4 раза в сутки.

Сироп (отмеривают мерным колпачком): детям от 3 до 6 лет — по 5 мл 3 раза в сутки, 6–12 лет — по 10 мл 3 раза в сутки, 12 лет и старше — по 15 мл 3 раза в сутки; взрослым — по 15 мл 4 раза в сутки.

Мерный колпачок следует мыть и сушить после каждого использования. Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение АД.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание жизненноважных функций организма. Специального антидота нет.

Особые указания

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей. Капли содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому могут назначаться больным с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять автотранспортом или механизмами. Синекод ® может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих концентрации внимания (например при работе с механизмами), после приема препарата.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь (для детей), 5 мг/мл. По 20 мл во флаконе из темного стекла, снабженном капельницей-дозатором из ПЭНП и полипропиленовой крышкой, снабженной системой контроля первого вскрытия. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Сироп (ванильный), 1,5 мг/мл. По 100 или 200 мл во флаконе из темного стекла, с крышкой из ПЭ и полипропилена, снабженной системой от несанкционированного вскрытия детьми, с мерным колпачком из полипропилена. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Новартис Консьюмер Хелс СА. Рю де Летраз, 1260 Нион, Швейцария.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Консьюмер Хелс СА.

Юридический адрес: 123317, Москва, Пресненская наб., 10.

Фактический и почтовый адрес: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Синекод ®

Сироп (ванильный) в виде бесцветной прозрачной жидкости с запахом ванили.

1 мл
бутамирата цитрат1.5 мг

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м - 40.5% м/об., глицерол - 29% м/об., натрия сахаринат - 0.06% м/об., бензойная кислота - 1.115% м/об., ванилин - 0.06% м/об., этанол 96% об./об. - 0.25% м/об., натрия гидроксид 30% м/м - 0.031% м/об., вода - до 100 мл.

100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком - пачки картонные.
200 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком - пачки картонные.

Капли для приема внутрь (для детей) в виде прозрачной жидкости от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета, с запахом ванили.

1 мл
бутамирата цитрат5 мг

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м - 405 мг, глицерол - 290 мг, натрия сахаринат - 1.15 мг, бензойная кислота - 1.15 мг, ванилин - 1.15 мг, этанол 96% об./об. - 3 мг, натрия гидроксид 30% м/м - 0.5 мг, вода - до 1 мл.

20 мл - флаконы темного стекла (1) с капельницей-дозатором и системой контроля первого вскрытия - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бутамират, активное вещество препарата Синекод ® , является противокашлевым средством центрального действия, не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующее действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакокинетика

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. C max в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

После приема 150 мг бутамирата C max в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; C max наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме дитгиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; С max наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Синекод: показания и правила приема

Сухой и раздражающий кашель мешает спать, не дает сосредоточиться на делах и может повышать уровень артериального давления из-за постоянного напряжения. В качестве средства для симптоматического лечения выступает Синекод. Он избавляет от раздражающего, дерущего горло кашля уже через час после приема.

Состав и формы

Синекод выпускают в каплях для перорального приема, специально созданные для маленьких пациентов, младше 3 лет, и сироп для детей старшего возраста и взрослых.

В составе капель основным действующим веществом служит бутамирата цитрат – 5мг. В качестве второстепенных компонентов выступают:

  • сорбитол 70%,
  • сахаринат;
  • бензойная кислота;
  • этанол 96%;
  • вода – 1 мл.

В состав сиропа входит основное действующее вещество – бутамират, 1,5 мг на 1 мл. Вспомогательными веществами являются:

  • раствор сорбитола 70%;
  • лицерол;
  • бензойная кислота;
  • этанол 96%;
  • вода около 100 мл.

Описание вещества

Обе формы являются ароматной прозрачной жидкостью без красителей. Однако допускается пожелтение содержимого флакона с каплями.

Механизм действия

Синекод - противокашлевое средство. Он, являясь неопиоидным препаратом, подавляет кашель. При этом не вызывает привыкания и не формирует зависимость. Эффект от приема бутамирата объясняется его прямым воздействием на кашлевой центр, в результате чего подавляется кашлевой рефлекс, возникающий как при раздражении слизистых оболочек дыхательных путей, так и при токсическом поражении самого кашлевого центра в мозгу. Кроме того, препарат оказывает бронходилатирующий эффект, расширяя просвет трубчатых ходов. После приема наступает облегчение дыхания, благодаря снижению сопротивляемости нижних дыхательных путей. Синекод способствует насыщению крови кислородом.

Фармакокинетика

Препарат всасывается в кровь полностью в кротчайший срок, гидролизуясь в плазме. Степень влияния приема пищи на всасываемость не выявлена. Бутамират выявляется в крови уже спустя 7 минут после попадания разовой дозы в желудочно-кишечный тракт. А спустя 60 минут в плазме уже находится максимальная концентрация вещества.
Выводится бутамират почками, с мочой. Отмечено, что первые следы препарата в моче можно обнаружить спустя 48 часов после приема лекарства.

Показания

Синекод показан пациентам для устранения сухого раздражающего кашля, но его могут назначить и при:

  • кашле, возникшем после оперативного вмешательства;
  • бронхоскопии;
  • подготовке к операции;
  • коклюше;
  • аллергическом раздражении трахеи.

Противопоказания

С осторожностью

Синекод должен применяться под контролем специалистов, если у пациента наблюдаются приступы эпилепсии (или в анамнезе), а также имеются заболевания головного мозга, нарушены функции печени.
Больные с сахарным диабетом могут принимать сироп, несмотря на его сладкий вкус – подсластителем здесь выступает не глюкоза, а сорбитол, что безопасно для диабетиков.

Синекод беременным

Препарат противопоказан будущим мамам в I триместре. Кроме того, его не следует принимать кормящим матерям.

Взаимодействие

Синекод не мешает всасываемости антибиотиков и не влияет на их концентрацию в крови. Однако его нельзя принимать одновременно с муколитическими и отхаркивающими средствами, продуцирующими выработку мокроты. Одновременный прием препарата Синекод с отхаркивающими и муколитическими средствами приведет к пневмонии бактериальной этиологии, так как вывод мокроты будет невозможен из-за подавления функций кашлевого центра. Продуцируемая мокрота не будет выводиться с кашлем, вместо этого она начнет скапливаться в легких, провоцируя размножение бактерий.

Дозировка

Препарат не лечит сухой кашель, а лишь временно выключает симптом. Препарат целесообразно принимать строго на ночь, для избавления от раздражающего ощущения в дыхательных путях, душащего кашля, мешающего уснуть. Следует помнить, что кашель – это симптом болезни, а не болезнь. Только избавившись от причины (бактериальной, грибковой или вирусной инфекции, аллергена, токсинов), порождающей кашель, можно забыть о неприятном симптоме.

Разовая доза для сиропа составляет:

  • детям от 3 до 6 лет – 5 мл;
  • детям от 6 до 12 лет – 10 мл;
  • детям от 12 и взрослым – 15 мл.

Курсовой прием препарата в течение нескольких дней и даже недель возможен при тяжелых формах коклюша. В этом случае дозировку и длительность приема определяет лечащий врач.
Капли принимают в следующих объемах:

  • детям первого года жизни дают до 10 капель за один прием;
  • детям от года до 3 лет – 15 капель на прием;
  • детям, от 3 лет разовый прием увеличивают до 25 капель.

Правила отпуска

Синекод продается без рецепта.

Хранение

Средство продается в темных стеклянных бутылках. Держать его нужно в защищенном от прямых солнечных лучей месте, вдали от детей. Синекод обладает приятным вкусом, что воспринимается ребенком как угощение. Бесконтрольный доступ ребенка к домашней аптечке может привести к летальному исходу.

Передозировка

При чрезмерном приеме препарата возможны следующие побочные реакции:

  • сонливость;
  • слабость;
  • тошнота;
  • диарея;
  • высыпания на коже.

При первых проявлениях отравления препаратом нужно немедленно прекратить прием, и сделать промывание желудка. В тяжелых случаях принимают сорбенты, чтобы ускорить вывод всосавшихся веществ из крови. Дальнейшее лечение следует обсудить с лечащим врачом, чтобы заменить Синекод аналогом или прекратить симптоматическую терапию.

Срок годности

Закрытый флакон может храниться в течение 5 лет в прохладном и темном месте. Открытую упаковку можно использовать в течение 30 суток.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Возрастные ограничения 18+

Читайте также: