Скинорен гель от стафилококка

Обновлено: 22.04.2024

Это популярное лекарственное средство против угрей, в том числе подростковых, а также против розацеа — папулезно-пустулезной розовой сыпи с многофакторной этиологией и хроническим течением, мелазм — доброкачественных очагов гиперпигментации, себорейного дерматита — грибкового поражения участков кожи, богатых сальными железами. Таким образом, препарат Скинорен предназначен для борьбы с теми дерматозами, которые наиболее часто становятся причиной неэстетичных пятен и высыпаний на лице и теле.

Скинорен в аптеках весьма востребован, он оказывает выраженное противовоспалительное, антисептическое, противогрибковое, осветляющее и отшелушивающее воздействие на кожу, почти не попадая в системный кровоток. Следовательно, можно особо не беспокоиться о противопоказаниях, побочных эффектах и нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами.

Производитель

Непосредственно выпуском этого лекарства занимается итальянская фирма Intendis Manufacturing SpA, а заказчиком выступает немецкий фармацевтический гигант BAYER AG.

Адрес производства: 20090, Италия, Милан, ул. Э. Шеринга, 21.

Российское представительство: 107113, Москва, 3-я Рыбинская улица, 18, строение 2.

Тел.: 8 (495) 231-12-00, 8 (495) 231-12-02.

Страна происхождения

Группа препаратов

Дерматопротекторное средство. Код АТХ: D10AX03. Международное патентованное название: Skinoren

Действующее вещество

Формы выпуска

Существует две разновидности этого препарата: крем Скинорен и гель Скинорен. Крем представляет собой довольно густую, непрозрачную однородную массу матово-белого цвета со слабовыраженным специфическим запахом и приятной, нежирной консистенцией. Гель отличается более легкой текстурой, меньшей плотностью и желтоватым оттенком. В нем и содержание активного вещества ниже — 15% против 20% в креме.

Весьма распространенный вопрос: какую форму препарата Скинорен выбрать? Ответ зависит от нескольких факторов:

  • заболевание. Избавиться от пубертатных или обыкновенных угрей поможет любая разновидность лекарства, однако если речь идет о розацеа, то лучше предпочесть гель, а если вас беспокоит себорейный дерматит или мелазмы, то крем;
  • острота патогенеза. При ярко выраженной неприятной симптоматике и обширных поражениях кожи рекомендуется начинать терапию с применения геля. Хоть он и содержит меньше азелаиновой кислоты, но зато проникает глубже в эпидермис и действует быстрее. Через 4–6 недель можно будет перейти на крем, использовать его в течение нескольких месяцев до достижения стойкого положительного эффекта, а затем опять вернуться к гелю и наносить его по утрам один раз в день для закрепления результата и предотвращения рецидивов;
  • тип кожи. Если беспокоит жирный блеск, то лучше использовать крем, а если кожа сухая и гиперчувствительная, следует остановиться на геле.

Стоит отметить отдельно, что обе формы выпуска препарата Скинорен достаточно эффективны при всех перечисленных заболеваниях, то есть гель наверняка позволит избавиться от себорейного дерматита, а крем — от розацеа, несмотря на то, что инструкция рекомендует использовать их наоборот. Поэтому при выборе лекарственной формы лучше опираться на особенности течения болезни и тип кожи.

Упаковка

Гель Скинорен в аптеках представлен алюминиевыми тубами емкостью 5, 15, 30 или 50 г, упакованными в картонную коробку. Крем поставляется точно так же, но имеет лишь один номинальный объем: 30 г.

Состав

Действующий компонент препарата — азелаиновая кислота:

  • гель содержит 150 мг на 1 г, что соответствует 15% концентрации;
  • крем содержит 200 мг на 1 г, что соответствует 20% концентрации.

Вспомогательные компоненты геля:

  • лецитин;
  • пропиленгликоль;
  • эдетат динатрия;
  • гидроксид натрия;
  • бензойная кислота;
  • полиакриловая кислота;
  • триглицериды жирных кислот кокосового масла;
  • полисорбат-80;
  • очищенная вода.
  • глицеринстеарат;
  • цетилпальмитат;
  • глицерол;
  • бензойная кислота;
  • цетостеариловый спирт;
  • глицериды жирных кислот кокосового масла;
  • пропиленгликоль;
  • цетостеарил этилкапронат;
  • очищенная вода.

Дозировка

В описании к лекарству Скинорен указан следующий режим дозирования:

  1. Для геля — взрослым и детям старше 12 лет дважды в день, утром и вечером, наносить на чистую кожу лица легкими массирующими движениями до полного впитывания. На одну процедуру необходимо выдавливать из тубы около 2,5 см препарата. Увеличивать или уменьшать это количество не следует, поскольку так эффективность лечения снизится. В зависимости от особенностей заболевания курс терапии гелем Скинорен может занимать от 2 недель до 6 месяцев. Стандартная продолжительность для угревой сыпи — 2 месяца, для розацеа — 4 месяца. При необходимости курсы можно повторять, делая между ними перерывы на 1–2 месяца.
  2. Для крема — возрастной ценз и частота нанесения препарата устанавливаются аналогично, а количество средства на одну процедуру увеличивается до 4–5 см, что соответствует примерно полутора граммам. При юношеской и вульгарной угревой сыпи стандартный курс лечения занимает 2 месяца, при себорейном дерматите — 3 месяца, при стойких гиперпигментациях кожи — 4–6 месяцев. В процессе терапии нет нужды использовать дополнительные косметические средства с фильтром против ультрафиолетового излучения, поскольку им оснащены и крем, и гель Скинорен. Однако если речь идет о мелазмах, прямого солнечного света лучше избегать — он может усугубить течение болезни.

Показания к применению

Крем или гель Скинорен назначаются при следующих патологиях:

Передозировка

До настоящего времени не описано ни единого подобного случая, поскольку Скинорен применяется исключительно местно, а его активный компонент практически не проникает через кожу в кровь, следовательно, не может накапливаться в организме в объемах, достаточных для наступления передозировки.

Если крем или гель будут случайно проглочены, даже целая туба, это не приведет к отравлению или повреждению слизистых оболочек органов ЖКТ, поскольку концентрация азелаиновой кислоты в препарате невысока, а ее воздействие само по себе неагрессивно.

Противопоказания

Существует только одно препятствие к использованию лекарства Скинорен — индивидуальная гиперчувствительность к его активным или вспомогательным компонентам. В очень редких случаях возникают местные аллергические реакции на азелаиновую кислоту или пропиленгликоль, но после отмены препарата они быстро проходят.

Побочные действия

Возможны следующие нежелательные кожные проявления:

Подобные реакции встречаются нечасто, развиваются они, как правило, в течение первых 10–20 минут после попадания лекарства на кожу, а потом постепенно стихают и проходят совсем. Можно попробовать перейти с крема на гель, временно сократить частоту процедур до 1 в день или уменьшить объем наносимого средства вдвое. Когда неприятная симптоматика полностью исчезнет, следует возобновить лечение в обычном режиме. Если же и через несколько недель побочные эффекты не проходят, от терапии препаратом Скинорен лучше отказаться и подыскать аналог.

Способ применения

Перед использованием крема или геля нужно тщательно умыться с мылом или с другим косметическим средством, более подходящим конкретному пациенту. Затем следует осушить пораженные участки кожи осторожными промакивающими движениями с помощью хлопчатобумажного полотенца. Тереть больные места нельзя, чтобы дополнительно не травмировать их.

Гель или крем Скинорен выдавливают в нужном объеме на руку, слегка растирают, а затем наносят на кожу равномерным тонким слоем, похлопывая подушечками пальцев. Не стоит энергично втирать средство и размазывать широкими кругами, пытаясь ускорить впитывание. Препарат и без того достаточно быстро проникает в эпидермис, не оставляя липких следов на поверхности лица.

Необходимо избегать чувствительных участков — глаз, слизистых оболочек носа и рта. Если крем или гель случайно туда попал, достаточно смыть его проточной водой. После процедуры нужно вымыть руки с мылом.

Замечание для представительниц прекрасного пола: накладывать декоративную косметику можно только после полного впитывания средства, то есть через 15–20 минут, но время определяется индивидуально и зависит от особенностей кожи лица. Вполне допустимо использовать крем, и особенно гель Скинорен в качестве базы под макияж.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарство никак не может повредить здоровью будущей мамы и малыша или негативно повлиять на ход беременности и лактации. В грудное молоко препарат не проникает. Однако если кормящая женщина использует Скинорен для лечения дерматозов в области молочных желез, ей следует избегать нанесения средства непосредственно на соски или делать это в перерывах между прикладываниями ребенка к груди.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает следующие типы воздействия на кожу:

  • антисептическое — объясняется способностью азелаиновой кислоты блокировать рост и размножение патогенной микрофлоры, в частности грибков, вызывающих себорейный дерматит, и стафилококков — главных виновников акне и комедонов;
  • противовоспалительное — Скинорен подавляет активность медиаторов воспаления, что приводит к стиханию болезненной симптоматики (жжения, отека, зуда, покраснения, изъязвления кожи);
  • кератолитическое — азелаиновая кислота растворяет и отшелушивает ороговевший поверхностный слой кожи, способствуя ее очищению и обновлению;
  • депигментирующее — крем и гель уменьшают синтез пигмента меланина в соответствующих клетках эпидермиса, меланоцитах. Благодаря этому воздействию мелазмы постепенно осветляются и исчезают.

Синонимы

Полными аналогами по составу являются препараты Скиноклир крем, Азелик гель и Азикс-Дерм крем. Поскольку Скинорен в аптеках стоит недешево, многие люди интересуются в интернете, чем его можно заменить. Перечисленные средства более доступны, но в незначительной степени. Можно рассмотреть варианты с другими действующими веществами и аналогичным фармакологическим действием: Базирон, Дифферин, Зинерит — отличные заменители.

Фармакокинетика

Азелаиновая кислота всасывается через кожу в системный кровоток в очень незначительных объемах — всего около 3,6% после однократного нанесения стандартной дозы крема или геля Скинорен. Часть выводится почками в исходном виде, а часть превращается в дикарбоновые кислоты и тоже покидает организм с мочой.

Взаимодействие с другими препаратами

До сегодняшнего дня не установлено ни одного лекарственного средства, которое бы вступало в нежелательное взаимодействие с гелем или кремом Скинорен. Этот факт открывает широкие возможности для проведения комплексной терапии розацеа, себорейного дерматита, мелазм, подростковых прыщей и вульгарной угревой сыпи.

Лекарственная форма

Крем и гель для наружного применения.

Условия хранения

Требования вполне стандартные: сухое, темное, хорошо защищенное от детей место. При этом гель сохраняет свои свойства при температуре не выше +25°C, а крем выдерживает и +30°C, но все-таки лучше выбрать для препарата более прохладное хранилище. Камера бытового холодильника тоже подойдет.

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2016 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Скинорен ®

Гель для наружного применения 15% от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, непрозрачный.

1 г
азелаиновая кислота (микронизированная)150 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, полисорбат 80, лецитин, полиакриловая кислота, триглицериды, натрия гидроксид, динатрия эдетат, бензойная кислота, вода очищенная.

5 г - тубы алюминиевые ламинированные (1) - пачки картонные.
15 г - тубы алюминиевые ламинированные (1) - пачки картонные.
30 г - тубы алюминиевые ламинированные (1) - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые ламинированные (1) - пачки картонные.

Крем для наружного применения 20% белого цвета, однородный, матовый.

1 г
азелаиновая кислота200 мг

Вспомогательные вещества: бензойная кислота, макрогола глицерилстеарат, смесь глицерилстеарата, цетостеарилового спирта, цетилпальмитата и глицеридов жирных кислот кокосового масла, цетостеарил этилкапронат, пропиленгликоль, глицерол 85%, вода очищенная.

30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологические группы

Фармакологическое действие

Препарат для лечения угрей. Азелаиновая кислота нормализует нарушенные процессы кератинизации в фолликулах сальных желез, уменьшает содержание свободных жирных кислот в липидах кожи и снижает ее жирность. Проявляет противомикробную активность в отношении Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis. Противовоспалительный эффект также обусловлен уменьшением метаболизма нейтрофилов и снижением выработки свободно-радикальных форм кислорода. Азелаиновая кислота оказывает зависящее от дозы и времени подавляющее воздействие на рост и жизнеспособность аномальных меланоцитов.

Фармакокинетика

После нанесения на кожу азелаиновая кислота практически не всасывается в системный кровоток (не более 3.6% при однократном нанесении 5 г геля или крема).

Часть всосавшейся азелаиновой кислоты выводится почками в неизмененном виде, а часть в виде дикарбоновых кислот (C7, C5), образующихся из азелаиновой кислоты в результате бета-окисления.

Показания препарата Скинорен ®

  • угревая болезнь (acne vulgaris);
  • гиперпигментация, в т.ч. мелазма, хлоазма (для крема);
  • розацеа (для геля).

Режим дозирования

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет .

Перед применением препарата кожу следует очистить водой или мягким очищающим косметическим средством, затем высушить.

Крем или гель наносят на пораженные участки кожи равномерно тонким слоем 2 раза/сут (утром и вечером) и слегка втирают. Препарат следует использовать в достаточном количестве, но не чрезмерно (приблизительно 2.5 см достаточно для всей поверхности лица). Препарат следует регулярно применять в течение всего курса лечения, длительность которого зависит от клинической картины заболевания и степени выраженности симптомов. При угрях (acne vulgaris) улучшение обычно наблюдается через 4 недели. Для получения наилучших результатов применение препарата следует продолжить в течение нескольких месяцев. Дополнительной защиты кожи от УФ-излучения во время лечения угревой болезни не требуется.

При мелазме препарат применяют в виде крема. Минимальная продолжительность терапии составляет 3 мес, для достижения лучших результатов следует регулярно пользоваться кремом Скинорен ® . Во время всего периода терапии мелазмы следует обязательно применять солнцезащитные кремы (UVB и UVA), чтобы предотвратить вызываемое воздействием солнца обострение заболевания и/или повторную пигментацию осветленных участков.

Побочное действие

В начале лечения у небольшого числа пациентов может возникать местное раздражение, проявляющееся в виде гиперемии, шелушения, эритемы, жжения, зуда. В большинстве случаев эти симптомы не сильно выражены и проходят самостоятельно в течение нескольких дней в процессе лечения.

В очень редких случаях возможны кожные аллергические реакции (сыпь).

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно после консультации врача, однако следует избегать нанесения его на область молочных желез перед кормлением.

Применение у детей

Особые указания

В случаях раздражения кожи следует уменьшить количество однократного нанесения геля или крема или сократить частоту применения препарата до 1 раз/сут; при необходимости возможна кратковременная отмена препарата (на несколько дней).

Следует избегать попадания препарата в глаза и на раневые поверхности; при случайном контакте - немедленно промыть водой.

Дополнительной защиты кожи от УФ-излучения во время лечения Скинореном не требуется.

Эпидермальные и смешанные эпидермально-дермальные типы мелазмы хорошо поддаются терапии кремом Скинорен ® . При дермальной мелазме крем Скинорен ® не эффективен. Для дифференциальной диагностики рекомендуют использовать лампу Вуда.

Передозировка

До настоящего времени сведений о передозировке не имеется.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие препарата Скинорен ® с другими лекарственными препаратами до настоящего времени не выявлено.

Условия хранения препарата Скинорен ®

Препарат в форме геля следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C; срок годности - 3 года.

Препарат в форме крема следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; срок годности - 3 года.

Гель: непрозрачный, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Азелаиновая кислота при терапии угревой сыпи нормализует нарушенные процессы кератинизации в фолликулах сальных желез, уменьшает содержание свободных жирных кислот в липидах кожи. Проявляет противомикробную активность в отношении Propionobacterium acnes и Staphylococcus epidermidis.

Противовоспалительный эффект также обусловлен уменьшением метаболизма нейтрофилов и снижением выработки ими свободнорадикальных форм кислорода.

Азелаиновая кислота оказывает зависящее от дозы и от времени подавляющее воздействие на рост и жизнеспособность аномальных меланоцитов. Молекулярные механизмы этого воздействия до конца не установлены. Имеющиеся данные позволяют предположить, что основной эффект азелаиновой кислоты в лечении мелазмы связан с угнетением синтеза ДНК и/или клеточного дыхания в аномальных меланоцитах.

Фармакокинетика

После нанесения на кожу азелаиновая кислота проникает в эпидермис и дерму, проникновение в поврежденную кожу происходит быстрее, чем в неповрежденную. После однократного наружного применения 5 г крема или геля 3,6% от общей дозы азелаиновой кислоты поступает в системный кровоток. Часть всосавшейся кислоты выводится почками в неизменном виде, часть — в виде дикарбоновых кислот (С7, С5), образующихся в результате бета-окисления.

Показания

Общие для обеих лекарственных форм:

угревая сыпь легкой и средней степени тяжести, в т.ч. при наличии папул и пустул.

Для крема дополнительно:

гиперпигментация типа мелазмы (например, хлоазма).

Для геля дополнительно:

розацеа, в т.ч при наличии папул и пустул.

Противопоказания

повышенная чувствительность к азелаиновой кислоте и другим компонентам препарата;

детский возраст до 12 лет (угревая сыпь), до 18 лет (розацеа, гиперпигментация типа мелазмы).

С осторожностью: бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности и кормления грудью возможно только после согласования с врачом.

Адекватные и строго контролируемые исследования при наружном применении азелаиновой кислоты у беременных женщин не проводились. Изучение на животных не выявило неблагоприятного действия азелаиновой кислоты в отношении беременности, внутриутробного развития плода, родов или постнатального развития. Потенциальный риск для человека неизвестен. При беременности препарат Скинорен ® применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Точно неизвестно, проникает ли азелаиновая кислота в грудное молоко. Учитывая низкую системную абсорбцию азелаиновой кислоты при наружном применении, в период грудного вскармливания препарат Скинорен ® применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. При грудном вскармливании необходимо избегать нанесения препарата на область молочных желез перед кормлением, следует не допускать контакта детей с кожей, в т.ч. с кожей молочных желез, после нанесения препарата Скинорен ® .

Побочные действия

Наблюдаемыми в клинических исследованиях и во время пострегистрационного наблюдения наиболее частыми побочными эффектами были жжение, зуд и эритема в месте нанесения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакция повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек, контактный дерматит, отек глаз, отек лица), обострение бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — себорея, акне (угревая сыпь), депигментация (обесцвечивание) кожи; редко — хейлит.

Общие расстройства и нарушения в месте применения: очень часто (в месте нанесения) — жжение, зуд, эритема (покраснение); часто (в месте нанесения) — десквамация (отслойка эпидермиса), боль, сухость, изменение цвета кожи, раздражение на коже; нечасто — парестезия, дерматит, дискомфорт, отек; редко (в месте нанесения) — сыпь, экзема, ощущение тепла, язвы; частота неизвестна — сыпь, крапивница.

Наблюдаемые в клинических исследованиях и во время пострегистрационного наблюдения наиболее частыми побочными эффектами были зуд, жжение и боль в месте нанесения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек, отек глаз, отек лица, одышка), обострение бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — контактный дерматит, акне (угревая сыпь).

Общие расстройства и нарушения в месте применения: очень часто (в месте нанесения) — зуд, жжение, боль; часто (в месте нанесения) — сухость, сыпь, парестезия, отек**; редко (в месте нанесения) — эритема (покраснение), десквамация* (отслойка эпидермиса), ощущение тепла, депигментация (обесцвечивание) кожи, дискомфорт**, крапивница*; частота неизвестна — раздражение на коже, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

*Для угревой сыпи.

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Наружно. Перед нанесением крема или геля следует тщательно промыть кожу чистой водой и затем высушить или использовать мягкое очищающее косметическое средство. Не использовать окклюзионные повязки. После каждого нанесения крема или геля на кожу следует мыть руки.

Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день (утром и вечером), слегка втирая в кожу (2,5 см крема или геля достаточно для всей поверхности лица).

У детей от 12 до 18 лет препарат Скинорен ® применяется при лечении угревой сыпи, коррекция дозы не требуется.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей моложе 12 лет при лечении угревой сыпи не установлена. Эффективность и безопасность применения препарата у детей моложе 18 лет при лечении мелазмы не установлена.

Важно, чтобы препарат Скинорен ® использовался регулярно в течение всего периода лечения. Длительность лечения индивидуальна и зависит от тяжести заболевания. Улучшение наступает, как правило, через 4 нед лечения. При необходимости при лечении угревой сыпи возможно применение препарата Скинорен ® в течение нескольких месяцев. При лечении мелазмы минимальный период применения препарата Скинорен ® — 3 мес. В период лечения мелазмы следует обязательно применять солнцезащитные средства с широким спектром защиты от УФ-излучения: УФА и УФВ (UVA и UVB), чтобы предотвратить обострение заболевания и/или повторную пигментацию осветленных участков кожи под воздействием солнца. Если в течение 1 мес при лечении угревой сыпи и 3 мес при лечении мелазмы улучшения не наступило или наступило обострение заболевания, то следует прекратить применение препарата Скинорен ® и обратиться к врачу. В случае появления раздражения на коже следует уменьшить количество крема при каждом нанесении или сократить частоту применения крема до 1 раза в день. Возможна кратковременная отмена препарата с последующим возобновлением после исчезновения симптомов раздражения в рекомендованной дозе. Следует применять препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного препарата.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей моложе 18 лет при лечении розацеа не установлена. Важно, чтобы Скинорен ® использовался регулярно в течение всего периода лечения. Длительность лечения индивидуальна и зависит от тяжести заболевания. Улучшение наступает, как правило, через 4 нед лечения, при необходимости возможно применение препарата Скинорен ® в течение нескольких месяцев. Если в течение 1 мес при лечении угревой сыпи и 2 мес при лечении розацеа улучшения не наступило или наступило обострение заболевания, то следует прекратить применение Скинорен ® и обратиться к врачу. В случае появления раздражения на коже следует уменьшить количество геля при каждом нанесении или сократить частоту применения геля до 1 раза в день. Возможна кратковременная отмена препарата с последующим возобновлением после исчезновения симптомов раздражения в рекомендованной дозе. Применять препарат необходимо только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного препарата.

Передозировка

Особые указания

Препарат предназначен только для наружного применения.

Необходимо избегать попадании препарата в глаза, рот и на другие слизистые оболочки. При случайном попадании в глаза или на раневые поверхности следует тщательно промыть их теплой водой. Если раздражение глаз не проходит, то следует обратиться к врачу. После каждого применения препарата следует мыть руки.

Мелазма, расположенная в эпидермисе или одновременно в эпидермисе и дерме, хорошо поддается лечению препаратом Скинорен ® . Мелазма, расположенная только в дерме, нечувствительна к лечению. Для проведения дифференциальной диагностики используют лампу Вуда. Препарат Скинорен ® содержит бензойную кислоту, которая может вызвать раздражение на коже, раздражение глаз и слизистых оболочек, и пропиленгликоль, который может вызвать раздражение на коже. Во время пострегистрационного наблюдения редко сообщалось об обострении у больных бронхиальной астмой при наружном применении азелаиновой кислоты.

Во время лечения препаратом Скинорен ® розацеа рекомендуется отказаться от применения косметических средств с содержанием спирта, спиртовых растворов и вяжущих средств, абразивных или отшелушивающих средств (для пилинга). Препарат Скинорен ® содержит бензойную кислоту, которая может вызвать раздражение на коже, раздражение глаз и слизистых оболочек и пропиленгликоль, который может вызывать раздражение на коже. Во время пострегистрационного наблюдения редко сообщалось об обострении у больных с бронхиальной астмой при наружном применении азелаиновой кислоты.

Следует внимательно прочитать инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохранять инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у пациента возникли вопросы, необходимо обратиться к врачу. ЛС, которым пациент лечится, предназначено лично ему, не следует передавать это ЛС другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не влияет.

Форма выпуска

Крем для наружного применения, 20%. По 30 г в алюминиевой тубе, запечатанной мембраной, укупоренной навинчиваемым пластмассовым колпачком. Тубу помещают в картонную пачку.

Гель для наружного применения, 15%. По 5, 15, 30 или 50 г в алюминиевой, ламинированной ПЭ-тубе, запечатанной мембраной, с навинчивающейся крышкой. Тубу помещают в картонную пачку.

Производитель

Байер Хелскэр Мануфэкчуринг C.р.л., Италия, 20090 Сеграте, Милан, Италия, ул. Э. Шеринга, 21.

Тел.: (495) 231-12-00; факс: (495) 231-12-02.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C Вскрытую алюминиевую тубу хранить в течение 6 мес.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Заказ в аптеках

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакологическое действие

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл; Tmax — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

Читайте также: