Сколько дней колоть цефотаксим при стафилококке

Обновлено: 18.04.2024

действующее вещество: цефотаксим;
1 флакон содержит цефотаксима (в виде цефотаксима натриевой соли) 1000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС J01D D01.

Фармакологические свойства

Показания к применению

Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:
• инфекции уха, носа, глотки;
• инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции половых органов, включая гонорею
• септицемия, бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции центральной нервной системы (например, менингиты, вентрикулиты);
• профилактика инфекций после хирургических операций на органах желудочно-кишечного тракта, урологических и акушерско-гинекологических операций при повышенном риске инфекций у пациентов.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозировка

Побочное действие

Противопоказания

• Гиперчувствительность к цефотаксиму или к любым другим цефалоспоринам.
• Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой бета-лактамный антибиотик (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе.
При применении лидокаина в качестве растворителя (для внутримышечного введения):
• повышенная чувствительность к лидокаину или другим местным анестетикам из группы амидов;
• блокады сердца без установленного водителя ритма;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• введение внутривенно;
• детям до 30-месячного возраста.
Следует также учитывать информацию, содержащуюся в инструкции по применению лидокаина, особенно противопоказания.

Передозировка

Симптомы передозировки могут соответствовать профилю побочных эффектов. Наиболее часто наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
В случаях введения высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, существует риск обратимой энцефалопатии с симптомами возбуждения центральной нервной системы, миоклонией и судорогами (клоническими/тоническими).
Риск возникновения этих побочных эффектов увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, эпилепсией, менингитом.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Концентрация цефотаксима в сыворотке крови может быть уменьшена с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Меры предосторожности

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Цефотаксим не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами в малой и средней дозировке. Тем не менее, существует вероятность развития таких побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, например, головокружение.
Высокие дозы цефотаксима, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут привести к энцефалопатии (с нарушением сознания, двигательными расстройствами и судорогами).
Если развивается какой-либо из этих симптомов, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность
Безопасность применения цефотаксима во время беременности не была установлена.
Исследования на животных не показали репродуктивной токсичности. Надлежащих контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Поэтому цефотаксим следует применять в период беременности только в случае, если ожидаемая, польза для женщины превышает потенциальные риски для плода.
Лактация
Цефотаксим выделяется с грудным молоком, но в дозах значительно ниже терапевтических. Но в то же время нельзя исключить влияние цефотаксима на кишечную флору ребенка, приводящее к диарее, колонизации кишечника дрожжеподобными грибками и сенсибилизации ребенка. Поэтому цефотаксим у кормящих женщин следует применять с осторожностью.
В случае возникновения диареи, кандидоза или сыпи у младенцев на фоне применения цефотаксима у женщины следует прекратить грудное вскармливание (или применение препарата).
Перед принятием решения о прекращении кормления грудью или о прекращении/отказе от терапии цефотаксимом рекомендуется оценить соотношение между пользой грудного вскармливания для ребенка и пользой от терапии для женщины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефотаксим

Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до бледно-желтого цвета.

1 фл.
цефотаксим натрия (эквивалентно безводного цефотаксима)	500 мг

Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до бледно-желтого цвета.

1 фл.
цефотаксим натрия (эквивалентно безводного цефотаксима)	1 г

Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: E. coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophlus influenzae. Менее активен в отношении грамположительных кокков, главным образом, стафилококков. Препарат обладает высокой устойчивостью к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат всасывается быстро. C max в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч.

Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. В отличие от более ранних цефалоспоринов, проникает через гемато-энцефалический барьер.

В результате биотрансформации образуется активный метаболит.

Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью.

Показания препарата Цефотаксим

Инфекции, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами (в основном, грамотрицательными):

инфекции дыхательных путей;
инфекции мочевыводящих путей, почек;
инфекции уха, горла, носа;
септицемия, эндокардит, менингит;
инфекции костей и мягких тканей;
инфекции брюшной полости;
инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, гонорея;
раневая и ожоговая инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A39	Менингококковая инфекция
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A54	Гонококковая инфекция
I33	Острый и подострый эндокардит
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J31	Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0	Острый параметрит и тазовый целлюлит
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Применяют Цефатоксим в/м и в/в. Для в/м инъекции растворяют 0.5 г препарата в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций, вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при в/м введении также используется 1% лидокаин (на 0.5 г - 2 мл, на 1 г - 4 мл).

Для капельного введения (в течение 50-60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Обычная доза Цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет - 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3 или 4 г/сут, вводят препарат 3 или 4 раза по 1 г. Максимальная суточная доза, в зависимости от тяжести заболевания, может быть увеличена до 12 г.

Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет - 50-100 мг/кг массы тела/сут с промежутками введения от 6 до 12 ч. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.

В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При КК 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Побочное действие

При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, анафилактический шок), расстройство пищеварения (диспептические явления, псевдомембранозный колит (редко), нарушения функциональных проб печени), увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, повышение уровня щелочной фосфатазы и содержания азотомочевины в моче; боль, покраснение и отечность в месте проведения инъекции; может повыситься температура тела.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами.

Осторожность необходима при назначении препарата больным с нарушениями функций почек и печени.

У детей до 2.5 лет нельзя использовать в/м введение препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.

При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.

При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса.

При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Цефотаксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозидные антибиотики, фуросемид) необходимо контролировать функцию почек (опасность нефротоксического действия последних).

Растворы цефотаксима несовместимы с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефотаксим

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефотаксим (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г T max составляет 5 мин, C max составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г T max - 0.5 ч, C max составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы - 30- 50%. Биодоступность - 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.

V d – 0.25-0.39 л/кг.

При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.

T 1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении - 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% - в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T 1/2 увеличивается в 2 раза. T 1/2 у новорожденных - 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч.

Показания препарата Цефотаксим

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

инфекции ЦНС (менингит);
инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции органов малого таза;
абдоминальные инфекции;
перитонит;
сепсис;
эндокардит;
гонорея;
инфицированные раны и ожоги;
сальмонеллезы;
болезнь Лайма;
инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A02	Другие сальмонеллезные инфекции
A39	Менингококковая инфекция
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A54	Гонококковая инфекция
A69.2	Болезнь Лайма
G00	Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H68	Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы
I33	Острый и подострый эндокардит
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J31	Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N15.1	Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0	Острый параметрит и тазовый целлюлит
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)

При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г .

При КК ≤20 мл/мин/1.73 м 2 суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии - 50 - 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Противопоказания к применению

беременность;
детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и "петлевых" диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Условия хранения препарата Цефотаксим

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата - 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d - от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс - 0.58 - 1.45 л/ч, почечный клиренс - 0.32 - 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 - 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания препарата Цефтриаксон

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

сепсис;
менингит;
диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
раневые инфекции;
инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
инфекции органов малого таза;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
инфекции ЛОР-органов;
инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A54	Гонококковая инфекция
A69.2	Болезнь Лайма
G00	Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J31.2	Хронический фарингит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
L08.8	Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N37.0	Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5	Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3	Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, - 6 дней, Streptococcus pneumoniae, - 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза - 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) - однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке - эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже - ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge"-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Особые указания

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Условия хранения препарата Цефтриаксон

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Один флакон содержит: действующего вещества - цефотаксима (в виде цефотаксима натриевой соли) - 0,5 г или 1,0 г.

Описание

Белый или слегка желтоватый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины III поколения.

Код ATX - J01DD01.

Показания к применению

Тяжелые инфекции, вызванные бактериями чувствительными к цефотаксиму: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, почек и мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, включая неосложненную гонорею (цервикальная, уретральная, ректальная), органов брюшной полости (включая перитонит), эндокардит, сепсис, болезнь Лайма (особенно стадии II и III), при повышенном риске инфекций у пациентов после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефотаксиму или любым другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой бета-лактамный антибиотик (пенициллины, карбапенемы, монобактамы) в анамнезе.

С осторожностью

Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком).

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более): обычная рекомендуемая доза составляет 1-2 г цефотаксима каждые 12 часов (в среднем 3 г/сутки) внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 12 г. Суточные дозы до 6 г могут быть разделены, по крайней мере, на две равные дозы с интервалом в 12 часов. Более высокие суточные дозы должны быть разделены, по крайней мере, на 3-4 разовые дозы с интервалами 8 или 6 часов. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Следующая таблица может служить ориентиром для дозирования цефотаксима:

Тип инфекции	Разовая доза	Интервал дозирования	Суточная доза
Типичные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, идентифицированными или подозреваемыми	1 г	12 часов	2 г
Инфекции, вызванные несколькими патогенами, обнаруженными или подозреваемыми, с высокой или средней чувствительностью	2 г	12 часов	4 г
Неясные бактериальные заболевания, которые не могут быть локализованы, угрожающие жизни пациента	2-3 г	8 часов До 6 часов До 4 часов	6 г До 8 г До 12 г

Рекомендуемые дозы цефотаксима в отдельных случаях

Гонококковый уретрит, цервицит: 0,5 г однократно в/м.

Ректальная гонорея у мужчин: 0,5 г однократно в/м.

Ректальная гонорея у женщин: 1,0 г однократно в/м.

Неосложненные инфекции: 2,0 г/сутки - по -1,0 г каждые 12 часов в/м или в/в.

Инфекции средней и тяжелой степени тяжести: 3-6 г/сутки - по 1-2 г каждые 8 часов в/м или в/в.

Инфекции, при которых необходимо частое введение антибиотиков в высоких дозах (например, септицемия): 6-8 г/сутки - по 2 г каждые 8 часов в/в.

Инфекции, угрожающие жизни: до 12 г/сутки - по 2 г каждые 4 часа в/в.

Болезнь Лайма: суточная доза составляет 6 г цефотаксима (14-21 день). Суточная доза обычно делится на 3 разовые дозы (3 раза в день по 2 г цефотаксима), но в отдельных случаях вводится в 2 отдельных дозах (2 раза в день по 3 г цефотаксима). Эти рекомендации по дозированию основаны не на контролируемых клинических испытаниях, а на отдельных наблюдениях.

Кесарево сечение: первая доза - 1 г цефотаксима - вводят внутривенно сразу после пережатия пуповины. Вторую и третью дозы цефотаксима - по 1 г следует вводить в/в или в/м через 6 и 12 часов после первой дозы.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1-2 г цефотаксима за 30-60 минут до операции. В зависимости от степени риска заражения та же доза может быть введена повторно.

Нарушения функций почек: при клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. У взрослых пациентов на гемодиализе в конце каждого сеанса диализа рекомендуется внутривенное введение 1 г цефотаксима, которое повторяется каждые 24 часа, и оказывается достаточным для эффективного лечения большинства инфекций.

Дети до 12 лет (с массой тела менее 50 кг): в зависимости от тяжести инфекции доза цефотаксима составляет от 50 мг до 100 мг (150 мг) на килограмм массы тела в сутки, разделенная на равные отдельные дозы, вводимые через 12 (до 6) часовые интервалы (2-4 раза/сутки). В некоторых случаях, особенно в опасных для жизни ситуациях, может быть необходимо увеличить суточную дозу до 200 мг цефотаксима на килограмм массы тела.

Обычно рекомендуемый дозовый режим: новорожденные: 0-6 дней жизни - 50 мг/кг каждые 12 часов в/в, 7-28 дней жизни - 50 мг/кг каждые 8 часов в/в, младенцы и дети (1 месяц-12 лет): дети с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/сутки в/в или в/м, разделенные на четыре-шесть разовых доз. Высшие дозы должны применяться при более тяжелых или серьезных инфекциях, включая менингит. При массе тела 50 кг и более применяется обычная доза для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.

У недоношенных детей, учитывая незрелость почек и сниженный почечный клиренс, не рекомендуется превышать дозу 50 мг цефотаксима на килограмм массы тела в сутки в/в. В особо тяжелых случаях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки.

Пациенты пожилого возраста: цефотаксим в основном выводится почками, и риск токсических реакций на это лекарственное средство может быть больше у пациентов с нарушениями почечных функций. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению почечных функций, следует с особой осторожностью подходить к подбору дозы, может быть полезным мониторинг почечных функций.

Правила приготовления растворов для внутримышечного и внутривенного введения

Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в листке-вкладыше по медицинскому применению!

Не следует применять растворы местных анестетиков в качестве растворителя для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения лекарственного средства.

Следует использовать только свежеприготовленные растворы для инъекции!

Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения лекарственного средства, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворенных частиц. Раствор лекарственного средства может быть бесцветным или светло-желтым.

1 г цефотаксима разводят в 4 мл воды для инъекций. Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны. Если суточная доза цефотаксима более 2 г или кратность введения более 2 раз в сутки, рекомендуется внутривенное введение.

Содержимое флакона разводят в объеме 10 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение не менее 5 минут.

Для внутривенных инфузий лекарственное средство разводят в воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения лекарственное средство следует развести до 50-100 мл в одном из растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором натрия хлорида, 5% раствор глюкозы с 0,2% раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 20-60 минут.

Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется ввиду нестабильности цефотаксима в этих растворах.

Растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов. Если цефотаксим и аминогликозиды применяются одновременно у одного и того же пациента, их надо вводить раздельно, а не в виде смешанной инъекции/инфузии.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная боль и боль в суставах).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, судороги.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены при внутривенном введении, болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении, воспалительные реакции в месте инъекции/инфузии в виде тромбофлебитов.

Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, олигурия, анурия, повышение содержания мочевины в крови, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени (иногда с желтухой).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидозный стоматит), острый распространенный экзантематозный пустулез.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые проблемы дисбаланса МНО (международное нормализованное отношение)

Другие антибиотики

В условиях in vitro наблюдался антагонистический эффект в отношении антибактериальной активности при сочетании цефотаксима с бактериостатическими средствами (например, тетрациклин, эритромицин, хлорамфеникол или сульфаниламиды). Синергический эффект может отмечаться в комбинации с аминогликозидами.

Упикозурические средства

Пробенецид влияет на канальцевую секрецию цефотаксима в почках, снижая наполовину его клиренс и увеличивая в 2 раза эффект цефотаксима в терапевтических дозах. В связи с широким терапевтическим индексом цефотаксима коррекция дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется.

Аминогликозиды и диуретики

В сочетании с потенциально нефротоксическими средствами (например, такими как аминогликозиды, полимиксин В и колистин) или сильнодействующими диуретиками (например, фуросемид), цефотаксим, как и другие цефалоспорины, усиливает негативное влияние на почки. Рекомендуется мониторинг почечных функций.

Меры предосторожности

1 г Цефотаксима содержит 48 мг натрия (2,09 ммоль), 0,5 г Цефотаксима содержит 24 мг натрия (1,045 ммоль).

При слишком быстром внутривенном введении (быстрее 1 минуты) цефотаксим может вызывать сердечные аритмии.

До начала лечения цефотаксимом следует исключить наличие в анамнезе пациента реакций гиперчувствительности к Цефотаксиму, цефолоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и лекарственным средствам. Лекарственное средство противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и пациентам с I типом реакций гиперчувствительности (анафилаксия) к прочим бета-лактамным антибиотикам. Эти реакции могут быть очень серьезными, иногда со смертельным исходом. Имеются данные о наличии перекрестной чувствительности между пенициллинами и цефалоспоринами в 5-10% случаев. Антибиотики следует применять с осторожностью у пациентов с любыми проявлениями аллергии, особенно к лекарственным средствам. При появлении аллергических реакций на фоне применения цефотаксима рекомендуется прекратить лечение. Тяжелые реакции гиперчувствительности требуют проведения неотложных мероприятий, включая введение адреналина.

Тяжелые буллезные кожные реакции

Тяжелые случаи пузырчатых реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или эпидермальный токсический некролиз отмечались в связи с применением цефотаксима. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к своему врачу в случае появления сыпи, сопровождающейся буллами (пузырями), в том числе на слизистых оболочках.

Осложнения, связанные с Clostridium difficile

В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста устойчивых к лекарственному средству бактерий Clostridium difficile, может развиться псевдомембранозный колит. В; случае появления диареи следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно отменить лекарственное средство, в тяжелых случаях после отмены лекарственного средства следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести исследование с целью обнаружения бактерий. В случае обнаружения С. difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь. Не следует применять лекарственные средства, угнетающие перистальтику или другие лекарственные средства.

Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний кишечника, особенно колита.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациенты с почечной недостаточностью должны получать соответственно сниженную в зависимости от клиренса креатинина дозу. Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим вводят в сочетании с аминогликозидами или прочими нефротоксическими лекарственными средствами. Следует проводить мониторинг функции почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов, у которых ранее было отмечено нарушение почечных функций.

Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, нескоординированные движения и судороги). Особую бдительность следует проявлять у пациентов с менингитом. Пациентам следует обращаться к врачу сразу же после появления таких реакций.

Лейкопения, нейтропения и редко агранулоцитоз могут наступить во время терапии цефотаксимом, особенно, если курс лечения продолжительный. В случае курса лечения более 7-10 дней, количество лейкоцитов следует контролировать и прекратить лечение, если появится нейтропения. Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезающих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии, в том числе со смертельным исходом у пациентов, получавших цефалоспорины. Если у пациента развивается анемия на фоне применения цефотаксима, следует прекратить лечение до установления ее причины.

Как и любое применение антибиотика, использование цефотаксима может приводить к возникновению резистентности, в результате чего лекарственное средство может становиться неэффективным. Это необходимо учитывать в случае повторного возникновения инфекции и назначать адекватную терапию.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.

Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических редукционных тестов может давать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста. Цефотаксим не оказывает влияния на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче.

При длительной терапии следует контролировать функцию печени.

Беременность и лактация

Беременность

Безопасное применение цефотаксима во время беременности не установлено. Поэтому цефотаксим не следует применять во время беременности, если ожидаемая польза не перевешивает потенциальные риски.

Лактация

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, но в дозах, значительно ниже терапевтических. В то же время цефотаксим может повлиять на кишечную флору ребенка, приводя к диарее и росту грибковой колонизации, а также к сенсибилизации ребенка. Поэтому цефотаксим у кормящих женщин следует применять с осторожностью. В случае возникновения диареи, кандидоза или сыпи у младенцев на фоне применения цефотаксима у женщины необходимо прекратить грудное вскармливание (или применение лекарственного средства). Перед принятием решения следует оценить соотношение между пользой грудного вскармливания для ребенка и пользой терапии для женщины.

Влияние на способность управлять транспортными средствам и работать с механизмами

Цефотаксим не оказывает влияния на; способность управлять транспортными средствами и другими механизмами в малой и средней дозе. Тем не менее, существует вероятность развития таких побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами, например головокружение.

Высокие дозы цефотаксима, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут привести к энцефалопатии (с нарушением сознания, двигательными расстройствами и судорогами).

Если развивается какой-либо из этих симптомов, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки могут соответствовать профилю побочных эффектов. Наиболее часто наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. В случаях введения высоких доз существует риск обратимой энцефалопатии с симптомами возбуждения центральной нервной системы, миоклонией и судорогами (клоническими/тоническими). Риск возникновения этих побочных эффектов увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, эпилепсией и менингитом.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Концентрация цефотаксима в сыворотке крови может быть уменьшена с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Упаковка

0,5 г и 1,0 г во флаконах.

1 или 10 флаконов вместе с листком-вкладышем в пачку из картона.

Для стационаров: 0,5 г и 1,0 г во флаконах. 50, 270 флаконов вместе с 10 инструкциями по медицинскому применению в коробки из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Читайте также: