Советский препарат против малярии

Обновлено: 19.04.2024

Лечение малярии. Современные лекарства против малярии

Больным малярией проводят этиотропное и патогенетическое лечение.
Этиотропную терапию осуществляют с учетом вида возбудителя и его чувствительности к противомалярийному препарату, формы тяжести, фазы болезни и характера осложнений, возраста больного и наличия у него противомалярийного иммунитета, переносимости пациентом медикаментов данной группы, а также конкретной эпидемиологической ситуации.

В зависимости от направленности действия противомалярийные препараты подразделяются на четыре группы:
1) гематошизотропные средства, эффективные в отношении бесполых эритроцитарных стадий плазмодиев, — 4 хинолилметанолы (хинина гидрохлорид, дигидрохлорид или сульфат, хинидина глююнат, мефлохина гидрохлорид), нафтахинолы (атоваквон), артемизинины (артемизинин, артезунат, артеметер, артемотил), 4-аминохинолины (хлорохина дифосфат, хингамин, гидроксихлорохина сульфат), диаминопиримидины (пириметамин, триметоприм), бигуаниды (прогуанил), сульфоны и сульфаниламиды (сульфадоксин, сульфаметоксазол), антибиотики (тетрациклина гидрохлорид, клиндамицин, фторхинолоны);

Этиотропное лечение больных манифестными формами малярии начинают с гематошизотропных препаратов, обеспечивающих супрессию эритроцитарной шизогонии и прекращение острых проявлений болезни (купирующая терапия). В дальнейшем, по показаниям, применяют гистошизотропные средства для предупреждения экзоэритроцитарных рецидивов P. vivax- и Р. ovale-малярии или гаметоцидные препараты при Р. falciparum-малярии (радикальная терапия).

Ввиду возможности быстрого развития осложненных форм болезни у неиммунных лиц, особенно в случаях P.falcipantm-малярии, купирующие препараты назначают больным с провизорным диагнозом малярии, не дожидаясь результатов паразитологического исследования крови (предварительное , или инициальное лечение), ориентируясь на тяжесть состояния больного, сроки заболевания и регион заражения.
После верификации диагноза производят соответствующую коррекцию купирующей терапии.

Каждая доза препарата вводится капельно в 5% растворе глюкозы или, реже, в изотоническом растворе натрия хлорида (10 мл/кг) в течение 2-4 ч. В случае олигоанурии (без проведения гемодиализа) разовая доза хинина уменьшается вдвое. По достижении клинического эффекта переходят на оральный прием хинина сульфата (Quinine Lafran) взрослым по 2 г в сутки, продолжительность курса лечения хинином составляет 7-10 дней. При заражении в регионе Юго-Восточной Азии (Вьетнам, Камбоджа, Таиланд) хинин сочетают с доксициклином (Doxycycline, Vibramycine) no 0,2 г в сутки в течение 7 дней, кроме детей моложе 8 лет и беременных, или клиндамицином (Clindamycine, Dalacine) взрослым по 0,9 г/сут в 3 приема в течение 5 дней, или азитромицином (Aathromycine, Sumamed) no 0,5 г/сут 5 дней.

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Малярия – паразитарная тропическая болезнь, характеризующаяся приступами лихорадки, анемией и увеличением селезенки. Передается от больного человека к здоровому при кровососании самок комаров.

Малярия известна с древних времен и особенно распространена в тропических и субтропических регионах мира. Упоминания об этой болезни обнаружены в литературных памятниках Древнего Китая и Древней Греции. В средние века малярия опустошала целые города. В мире неоднократно возникали пандемии малярии.

В России в начале 1920-х годов наблюдался рост заболеваемости малярией, а в 1934 году болезнь достигла максимума.

Плановая борьба с малярией в нашей стране была начата в 1920-е годы: организована сеть специализированных противомалярийных станций, начала работать плановая государственная программа борьбы с инфекцией.

Все эти мероприятия значительно усилили проведение противомалярийной пропаганды среди широких слоев населения и вывели её из стен лечебных учреждений. Активное участие в практической санитарно-просветительной работе принимали школьники: отдел санпросвета Наркомздрава РСФСР совместно с отделом единой школы Наркомпроса, а также с биостанцией юных натуралистов наладил работу с учителями и школьниками по вовлечению их в борьбу с малярией (выявление анофелогенных водоемов, уничтожение комаров на зимовках и т.п.). Использование санитарного просвещения как обязательного метода в системе противомалярийных мероприятий явилось немаловажным условием его эффективности. Санитарное просвещение и в дальнейшем входило в практическую деятельность медицинских работников, проводящих борьбу с малярией.

В 50-60-х годах угроза массового заболевания малярией была ликвидирована. После распада СССР ситуация резко осложнилась. С 1999 года в Москве завозы малярии с сезонными рабочими и беженцами из бывших социалистических республик выявлялись ежегодно, особенно из Азербайджана и Таджикистана.

Малярия - трансмиссивная антропонозная болезнь, вызываемая патогенными простейшими рода Plasmodium, которые передаются людям через укусы инфицированных комаров рода Anopheles. У человека паразитируют несколько видов плазмодиев: возбудитель трехдневной малярии Pl. vivax, возбудитель тропической малярии Pl. Falciparum (так называемая злокачественная малярия); возбудитель четырехдневной малярии Pl. malariae и возбудитель малярии типа трехдневной Pl. оvale. Попавшие в организм человека малярийные плазмодии циркулируют в крови, а затем заносятся в печень, в клетках которой и развиваются. Болезнь протекает с периодическими приступами лихорадки, увеличением печени, селезенки и прогрессирующей анемией. При позднем и/или неправильном лечении, тропическая малярия практически всегда заканчивается летально. В эндемичных по малярии странах Африки, Юго-Восточной Азии, Восточное Средиземноморье, Западная часть Тихого океана и Южной Америки, где существует передача нескольких видов возбудителей малярии, нередко регистрируются микст-инфекции, и в крови больного могут, обнаружится разные виды возбудителей малярии. Болезнь предотвратима и излечима.

Малярия известна с древнейших времен и особенно распространена в тропических и субтропических регионах земного шара. Упоминания об этой болезни обнаружены в литературных памятниках времен Древнего Китая и Древней Греции. В средние века малярия опустошала города Европы. В мире неоднократно возникали пандемии малярии. До середины XX века малярией болело более 800 млн человек ежегодно, смертность достигала 3 млн человек в год.

В России в конце XIX – начале XX веков число учтенных больных малярией ежегодно составляло 3,5 млн. человек. В 20-30 гг. XX в. наблюдался рост заболеваемости малярией, а в 1934 г. достигла максимума (9 474 000 больных). Во многих эндемичных странах Европейского региона ликвидация болезни была достигнута в конце 1970-х годов. Осложнение эпидемической ситуации по малярии на других континентах, возрастающее количество случаев завоза малярии в страны Европы привели к возобновлению передачи малярии в начале 90-х гг. ХХ в. сначала в Турции, а затем и в некоторых европейских странах. Ежегодно порядка 30 млн. европейцев посещают эндемичные по малярии страны, что значительно увеличивает риск заражения. До 10 тыс. завозных случаев регистрируется в странах Европы у моряков, летчиков, туристов, паломников и бизнесменов. Среди этого контингента ежегодно регистрируются летальные исходы из-за пренебрежения средствами личной профилактики, позднего обращения за медицинской помощью и ошибок в диагностике малярии.

Плановая борьба с малярией в нашей стране была начата в 1920-е годы. Организована сеть специализированных противомалярийных станций и начала работать плановая государственная программа борьбы с этой инфекцией. В 50-60-х годах угроза массового заболевания малярией была ликвидирована. После распада СССР ситуация резко осложнилась. С 1999 г. в Москве завозы малярии с сезонными рабочими и беженцами из бывших социалистических республик выявлялись ежегодно, особенно из Азербайджана и Таджикистана.

Борьба с малярией была и остаётся глобальной проблемой человечества и в XXI веке. Около половины населения мира подвержено риску заболевания малярией, особенно в странах с низким уровнем дохода. В мире ежегодно заболевают малярией от 300 до 500 млн. человек более чем в 100 странах мира, а количество смертельных исходов от тропической малярии среди детей от 5 лет превышает один миллион.

С 2006 г. заболеваемость малярией в России начала снижаться. Проведенные противокомариные мероприятия (защита населения от укусов комаров, обработка помещений инсектицидами, обработка водоемов ларвицидами, предупреждение образования анофелогенных водоемов) дали результаты, и регистрация местных случаев малярии прекратилась. Несмотря на это завозные случаи малярии в нашей стране происходят ежегодно в основном из стран Африки и Азии.

Всемирной ассамблеей по здравоохранению Всемирной организации здравоохранения в 2007 году учрежден всемирный день борьбы с малярией, который отмечается с 2008 года ежегодно 25 апреля.

Борьба с переносчиками является основным способом профилактики и уменьшения передачи малярии. Предупреждение заражения малярией сводится к защите от укусов комаров. Для этого на открытые части тела, следует наносить репелленты. В помещениях использовать москитные сетки, пологи, эффективна обработка инсектицидами длительного действия. С целью предупреждения развития малярии может потребоваться прием профилактических медицинских препаратов (химиопрофилактика) до поездки, во время нее и после возвращения. Препарат и схема приема назначаются индивидуально врачом, в зависимости от показаний и страны, куда направляется турист*.

Хлорохин и плакенил в лечении малярии. Акрихин и бигумаль в терапии малярии

Наиболее эффективными современными средствами прекращения острых проявлений малярии (шизотропные препараты) являются производные 4-аминохинолина: советский препарат галохин, а также зарубежные препараты — хлорохин (резохин, делагил), плакенил, амодиахин. Эти препараты одинаково эффективны при всех видах малярии.

Хлорохин выпускают в виде соли в таблетках по 0,2 г (сульфат — нивахин) и 0,25 г (дифосфат — арален, авлохлор, делагил, резохин) из расчета 0,15 г основания хлорохина. Для инъекций выпускается 5% раствор хлорохина-дифосфата в ампулах, по 5—10 мл. Плакенил выпускается в таблетках по 0,2 г.

После приема 0,6 г основания производных 4-аминохинолина лихорадка прекращается обычно в течение суток, бесполые формы паразитов исчезают из крови через 2—4 дня. Помимо высокого шизотропного эффекта производных 4-аминохинолина, быстрое прекращение острых проявлений малярии и резкое улучшение состояния больных, возможно, в известной степени связано с неспецифическим противовоспалительным, десенсибилизирующим действием этих препаратов (Б. М. Тареев. Н. Н. Озерецковская, (964). Существует мнение, что производные 4-аминохинолина обладают гамотропным действием при трехдневной и четырехдневной малярии.

Производные 4-аминохинолина малотоксичны. хорошо переносятся даже грудными детьми и беременными. Иногда при длительном приеме с профилактической целью возникают головные боли, кожный зуд, шелушение кожи, нарушение аккомодации, снижение количества лейкоцитов. Побочные явления обычно слабо выражены и быстро проходят после отмены препарата. При очень длительном применении описаны единичные случаи депигментации кожи и волос. Противопоказания к длительному применению: нарушение функции печени немалярийпой этиологии, поражение глазного дна, роговицы, органические поражения центральной нервной системы, психозы.

Высокоэффективным шизотропным средством является также акрихин (идентичные препараты за рубежом—атебрин, мепакрин, хинакрин и др.). Препарат выпускают в таблетках по 0,1 и 0.05 г и в виде драже но 0,05 i. Для парентерального введения приготовляют 4% раствор акрихина. Раствор можно сохранять в течение 2 недель, повторно стерилизуя его перед инъекциями. Препарат малотоксичен, хорошо переносится беременными. Детям из-за горького вкуса лучше давать акрихин в драже.

Побочным действием акрихина является желтое прокрашивание кожи. Акрихин может вызывать диспепсические расстройства, явления возбуждения центральной нервной системы, очень редко — психозы. Побочное действие акрихина более выражено при нарушении выделительной функции печени или почек, а также при передозировках препарата. Лицам с функциональными и органическими поражениями центральной нервной системы немалярийной этиологии акрихин противопоказан. Противопоказанием к назначению акрихина являются также выраженные нарушения функционального состояния печени и почек, не связанные с малярийной инфекцией. Устойчивость к акрихину встречается редко. Весьма активным препаратом, преимущественно шизотропным, является производное бигуанида — бигумаль (идентичные препараты за рубежом — палюдрин, прогуанил, хлоргуанид).

Для предупреждения возможности передачи малярии при лечении акрихином и бигумалем одновременно следует назначать гамотропные препараты: в таких случаях применяется плазмоцид.

Противомалярийные препараты включают производные хинолина (хлорохин, хинин, примахин) и производные пиримидина (хлоридин). Поскольку эти препараты действуют на различные стадии развития малярийного плазмодия, их подразделяют на несколько групп.

• Гематошизотропные средства (подавляют эритроцитарную шизогонию).
• Гистошизотропные средства (подавляют тканевую шизогонию).
• Средства, действующие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы.
• Препараты, действующие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы.
• Гамонтотропные средства (подавляют половые формы).

Гематошизотропные средства

Наиболее известны 4-замещённые производные аминохинолина хлорохин и гидроксихлорохин, назначаемые при неосложнённом течении малярии. Эти ЛС взаимодействуют с ДНК и блокируют реакции матричного синтеза. Аналогичное действие они оказывают и на клетки млекопитающих, но в простейших накапливаются в значительно больших концентрациях и вызывают их гибель. Действие на малярийные плазмодии реализуется двумя путями: 1) связывание и нарушение выведения токсичного для плазмодиев феррипротопорфирина, образующегося при их паразитировании в эритроцитах; 2) нейтрализация кислых значений рН, что приводит к инактивации лизосомальных ферментов в пищеварительных вакуолях плазмодия.

При осложнённом течении малярии, вызванном хлорохинрезистентными плазмодиями, используют фансидар (сульфадоксин-пириметамин). Сульфадоксин блокирует активность дигидроптероа-т синтетазы, превращающей птеридин и р-аминобензойную кислоту в дигидроптероевую (предшественник дигидрофолиевой кислоты). Пириметамин ингибирует дигидрофолат редуктазу, препятствуя образованию тетрагидрофолатов из дигидрофолатов, что нарушает образование тимина из урацила. Подобное комплексное воздействие на образование фолатов вызывает нарушение синтеза ДНК. Гематошизотропную активность также проявляют сульфаниламиды, сульфоны и тетрацикли-ны (доксициклин), применяемые в сочетании с другими противомалярийными препаратами. При эритроцитарной шизогонии также можно применять хинин и артемизин (хингхаосу).

Хинин. Алкалоид коры хинного дерева (Cinchona) для лечения малярии на протяжении многих веков применяли южно-американские индейцы. Механизмы действия аналогичны таковым у 4-замещённых производных аминохинолина. При этом хинин проявляет меньшую активность, но вызывает более быстрый терапевтический эффект.

Артемизин — терпеновый лактон, экстрагируемый из полыни [Artemisia); на протяжении многих веков применялся в Китае для лечения малярии. Молекула препарата содержит эндопероксидные мостики, взаимодействующие с Fe?+ в инфицированных эритроцитах, что приводит к образованию токсических радикалов, окисляющих тиолы мембранных белков паразита.

Читайте также: