Спарфлоксацин инструкция по применению при туберкулезе

Обновлено: 25.04.2024

Желтый кристаллический порошок. Умеренно растворим в ледяной уксусной кислоте или хлороформе, очень мало растворим в этаноле (95%), практически нерастворим в воде и эфире. Растворяется в разбавленной уксусной кислоте или 0,1 N гидроксиде натрия. Молекулярная масса — 392,41.

Фармакологическое действие

Фармакология

Ингибирует ДНК-гиразу, препятствует репликации бактериальной ДНК . Проявляет активность в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также некоторых других микроорганизмов, в т.ч. Staphyloccus aureus, Streptoccus pneumoniae, Salmonella spp., Schigella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis (включая множественнорезистентные штаммы), Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis. Несмотря на существующую перекрестную устойчивость к фторхинолонам, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим фторхинолонам, чувствительны к спарфлоксацину.

После приема внутрь относительно медленно всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание), биодоступность составляет около 92%. C_max достигается примерно через 4 ч (в диапазоне от 3 до 6 ч) и составляет (1,3±0,2) мг/мл после начального приема в дозе 400 мг. C_ss в крови составляет 1,1 мг/мл после приема в дозе 200 мг каждые 24 ч. Связывание с белками сыворотки (преимущественно с альбумином) — примерно 45%. V_ss — (3,9±0,8) л/кг. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма (в т.ч. слюна, слезная жидкость, пот, носовой секрет, слизистая бронхов и синусов, плевральная жидкость, воспалительный экссудат), превышая в ряде случаев концентрацию в сыворотке крови. Проходит через ГЭБ , проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Т_1/2 составляет примерно 20 ч (в диапазоне от 16 до 30 ч). Выводится с мочой (50%, около 10% — в неизмененном виде) и с фекалиями (50%).

Изменения на ЭКГ. У здоровых волонтеров после однократного приема 400 мг отмечалось удлинение интервала QT на 11 миллисекунд (2,9% случая), в равновесном состоянии изменение составляло 7 миллисекунд (1,9% случаев). В клинических испытаниях с включением 1489 пациентов спарфлоксацин у 2,5% пациентов увеличивал интервал QT в среднем на 10 миллисекунд, у 0,7% пациентов интервал QT был более 500 миллисекунд, однако аритмия при этом не отмечалась. При повторных приемах последующего увеличения интервала QT не наблюдалось, в течение 48 ч после последней дозы QT интервал возвращался к исходному уровню.

Фототоксичность. Фототоксические реакции средней и тяжелой степени наблюдались у пациентов, которые в период лечения спарфлоксацином подвергались воздействию прямых и непрямых солнечных лучей или УФ-воздействию. Эти реакции встречались также у больных при воздействии затененного или рассеянного света, включая воздействие через стекло или во время облачной погоды. Реакции фототоксичности наблюдались при и без использования солнцезащитных кремов и даже после однократного приема спарфлоксацина. В клинических испытаниях у 1585 пациентов, получавших спарфлоксацин в рекомендуемой дозе, фототоксические реакции отмечались в 7,9% случаях (n=126), в 4,1% (n=65) — реакции легкой степени, в 3,3% (n=52) — умеренной степени и в 0,6% (n=9) — тяжелой степени выраженности. В редких случаях реакции проявлялись повторно вплоть до нескольких недель после прекращения терапии спарфлоксацином.

Не выявлено канцерогенное действие в исследованиях на лабораторных животных при введении спарфлоксацина мышам или крысам в течение 104 нед в дозах, превышающих МРДЧ (в пересчете на площадь поверхности тела в мг/м 2 ) в 3,5 и 6,2 раза соответственно.

Не проявлял мутагенноcть в ряде тестов in vitro, в т.ч. в тестах с использованием бактериальных штаммов Salmonella typhimurium TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 в тесте с Escherichia coli (штамм WP2 uvrA) или на клетках легких китайского хомячка. Выявлена мутагенная активность (как и для других хинолонов) в тесте с использованием бактериального штамма TA 102, показана индукция репарации ДНК у E.coli (возможно, эти эффекты обусловлены блокадой бактериальной ДНК-гиразы). Спарфлоксацин вызывал хромосомные аберрации в тесте in vitro на клетках легких китайского хомячка при использовании в цитотоксических концентрациях, однако при пероральном введении спарфлоксацина мышам не было отмечено увеличение хромосомных аберраций или образование микроядер в клетках костного мозга.

Не выявлено влияние на фертильность и репродукцию у самцов и самок крыс при введении спарфлоксацина животным внутрь в дозах до 15,4 раза превышающих МРДЧ (в пересчете на площадь поверхности тела в мг/м 2 ).

Не было отмечено тератогенного эффекта в исследованиях на крысах, кроликах и обезьянах при введении внутрь в дозах, превышающих МРДЧ в 6,2; 4,4 и 2,6 раза соответственно (в пересчете на площадь поверхности тела в мг/м 2 ). Однако при этих дозах отмечена токсичность для самок: отчетливая у кроликов и обезьян и незначительно выраженная у крыс. При введении беременным крысам в дозах, токсичных для самок, выявлялось дозозависимое учащение дефектов вентрикулярной перегородки у плодов (среди трех изученных видов этот эффект был специфичен для крыс).

Международное непатентованное название препарата: спарфлоксацин.

Лекарственная форма:

Состав:

Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: спарфлоксацин - 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65 мг, кросповидон 5 мг, кремния диоксид коллоидный 6 мг, тальк 3 мг, магния стеарат 6 мг;
Оболочка: гипромеллоза 5,36 мг, пропиленгликоль 1,32 мг, титана диоксид (Е171) 2,19 мг, тальк 1,11 мг, краситель хинолин желтый (Е104) 0,03 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: J01MA09

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных ДНК.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз.

Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия, как в отношении грамположительной, так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является большая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении грамотрицательной флоры проявляет активность, близкую к аминогликозидам.

На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы - и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным но отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp.. Proteus spp. (индол- положительные и индол-отрицательные), Providencia spp.. Morganella spp.. Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp.. Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas ccpacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественнорезистентные штаммы.

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Xocardia asteroides, как правило, чувствительны к спарфлоксацину.

Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peplococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчивыми (Bacteroides spp.). Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны-у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.

В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.

Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5 - 4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - около 90%. Степень всасывания не изменяется при приеме препарат вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания, однако не меняет степень абсорбции, так что максимум концентрации спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, в том числе нервную ткань), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается в 10% от концентрации препарата в плазме.

Препарат имеет большой объем распределения - 3,9±0,8 л/кг, превышающий этот показатель для других фторхинолонов. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг - 3-6 ч, концентрации тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой до пл.

Активность несколько снижается при кислых значениях pH.

Метзболизируется в печени, выводится с каловыми массами (30-50%) и с мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) — из них, в неизмененном виде, около 10% от перорально принятой лозы. Период полувыведения — 16-30 ч, у больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки. снижается, но при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

- инфекции дыхательных путей: пневмонии, хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumonia, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia, Enterobacler cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumonia. Chlamydia pneumoniae;
- инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны 1рамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas spp.. или Staphylococcus spp.;
- инфекции глаз;
- инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, негонококковый уретрит, пиелит);
- инфекции половых органов (в том числе аднексит, простатит);
- инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе, вызванные шигеллами и сальмонеллами, желчных путей);
- инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит),
- инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);
- инфекции на фоне иммунодефицита, в том числе на фоне лечения иммуподспрессивными средствами или у больных с нейтроненией;
- заболевания, передающиеся половым путем: гонорея, хламидиоз;
- туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулёза или при непереносимости терапии первой линии);
- лепра.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, эпилепсия, возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета), удлиненный интервал Q-T или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелая почечная недостаточность; беременность, период лактации.

С осторожностью
Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилептический синдром, условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничивать инсоляцию, хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы
Взрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости).

Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.

Пневмония, обострение хронического бронхита - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней; пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.

Инфекции Лор-органов, синусит - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10 дней.

При туберкулезе легких применяется в составе комплексной терапии с противотуберкулезными препаратами - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 3 месяцев.

Инфекции мочевыводящих путей: в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.

Острый гонорейный уретрит: в первый день 400 мг однократно, затем строго через 24 часа - 1 таблетка (200 мг), курсовая доза 600 мг.

Негонококковый уретрит — в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 6 дней.

Бактериальный простатит - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10-14 дней.

Хламидийные инфекции - в первый день 400 мг, далее по 200 мг в течение 10-14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг 1 раз в день в течение 3-9 дней.

Лепра: по 200 мг 1 раз в день в течение 12 нед.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала Q-T, тахикардия, тромбоз церебральных артерий;

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз;

Со стороны дыхательной системы: одышка;

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, тревожность, тремор, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, обморочные состояния;

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например диплопия, изменение цветовоспрнятия), шум в ушах, снижение слуха;

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия; кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе);

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, астения, миалгия, тендовагинит;

Аллергические реакции: зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии); узловая эритема, отек лица, сосудов или гортани, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный нскролиз (синдром Лайелла);

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипопротромбпнемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия;

Прочие: фотосенсибилизация, "приливы" крови к лицу.

Передозировка
Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами н другие формы взаимодействия
Практически не влияет на концентрацию теофиллина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацнна (его следует назначать либо за 1— 2 часа до, либо, не менее чем через 4 часа после).

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацнна. что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме.

Поскольку спарфлоксацнн может способствовать увеличению продолжительности интервала Q-T. не рекомендуется одновременный прием с препаратами, обладающими таким же действием: с антиаритмическими средствами класса Iа и III, терфенадином, бепридилом, эритромицином. астемизолом, цизапридом, пентамидином. трициклическими антидепрессантами и фенотиазином.

При сочетании с другими противомикробными препаратами, обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол); спарфлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с пенициллинами, устойчивыми к действию беталактамаз, и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении спарфлоксацнна с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Особые указания
Следует избегать ультрафиолетового облучения в период лечения спарфлоксацнном и в течение 3 дней после его окончания.

Во время лечения спарфлоксацином следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических н двигательных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг. По 6 таблеток в блистер, вместе с Инструкцией по применению препарата помещают в пачку картонную.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Производитель
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства
Участки № 42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж,
Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди
Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительства фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.”
115035. г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1

Спарфло - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Спарфло в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

На 1 таблетку:
Действующее вещество: спарфлоксацин – 200,00 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): повидон К 30 – 12,00 мг, крахмал кукурузный – 10,00 мг, кросповидон – 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 65,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 5,00 мг, тальк – 2,00 мг, магния стеарат – 3,00 мг;
Пленочная оболочка: поливиниловый спирт – 4,00 мг, макрогол 4000 – 2,00 мг, тальк – 1,40 мг, титана диоксид – 2,10 мг, триэтилцитрат – 0,40 мг, краситель железа оксид желтый – 0,10 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных ДНК.
Низкая токсичность для клеток организма человека объясняется отсутствием в них гираз. Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия, как в отношении грамположительной, так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является большая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении грамотрицательной флоры проявляет активность, близкую к аминогликозидам.
На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы – и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.
Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате действия препарата не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.
Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественнорезистентные штаммы.
Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, как правило, чувствительны к спарфлоксацину.
Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.
За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчивыми (Bacteroides spp.). Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.
Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.
В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.
Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь – около 90%. Степень всасывания не изменяется при приеме препарат вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания, однако не меняет степень абсорбции, так что максимум концентрации спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, в том числе нервную ткань), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается в 10% от концентрации препарата в плазме.
Препарат имеет большой объем распределения – 3,9±0.8 л/кг, превышающий этот показатель для других фторхинолонов. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%.
Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг – 3-6 ч, концентрации тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.
Активность несколько снижается при кислых значениях pH.
Метаболизируется в печени, выводится с каловыми массами (30-50%) и с мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) – из них, в неизмененном виде, около 10% от перорально принятой лозы. Период полувыведения – 16-30 ч. у больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.
При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается, но при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

инфекции дыхательных путей: пневмонии, хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus para influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;
инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas spp. или Staphylococcus spp.;
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, негонококковый уретрит, пиелит);
инфекции половых органов (простатит);
инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит);
заболевания, передающиеся половым путем: гонорея, хламидиоз;
туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза или при непереносимости терапии первой линии);
лепра.

При применении спарфлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Противопоказания

С осторожностью

У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе.
У пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин).
У пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца.
При миастении gravis.
При одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.
Хроническая почечная недостаточность.
У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении спарфлоксацина).
У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени).
У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии).
У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Спарфлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие спарфлоксацина не имеется.

Способ применения и дозы

Взрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости).
Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.
Пневмония, обострение хронического бронхита – в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней; пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин – в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.
Инфекции Лор-органов, синусит – в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10 дней.
При туберкулезе легких применяется в составе комплексной терапии с противотуберкулезными препаратами – в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 3 месяцев.
Инфекции мочевыводящих путей: в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.
Острый гонорейный уретрит: в первый день 400 мг однократно, затем строго через 24 часа – 1 таблетка (200 мг), курсовая доза – 600 мг.
Негонококковый уретрит – в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 6 дней.
Бактериальный простатит – в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10-14 дней.
Хламидийные инфекции – в первый день – 400 мг, далее – по 200 мг в течение 10-14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей – в первый день – 400 мг однократно, далее – по 200 мг 1 раз в день в течение 3-9 дней.
Лепра: по 200 мг 1 раз в день в течение 12 нед.

Побочное действие

Передозировка

Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости – гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С препаратами, которые могут снижать порог судорожной активности головного мозга, например, теофиллином, фенбуфеном (и другими подобными нестероидными противовоспалительными препаратами).
В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических взаимодействий спарфлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении хинолонов с препаратами, снижающими порог судорожной активности головного мозга (теофиллин, фенбуфен [и другие подобные нестероидные противовоспалительные препараты]).
Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацина (его следует назначать либо за 1-2 часа до, либо, не менее чем через 4 часа после).
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме.
Препараты, удлиняющие интервал QT
Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT спарфлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT.
Вследствие совместного применения спарфлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes). Противопоказано совместное применение спарфлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:
- антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);
- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);
- нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);
- трициклические антидепрессанты;
- антимикробные препараты (моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
- антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
- другие (цизаприд, винкамин для внутривенного введения, бепридил, дифеманил).
При сочетании с другими противомикробными препаратами, обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол); спарфлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с пенициллинами, устойчивыми к действию бета-лактамаз, и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.
При одновременном применении спарфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
С глюкокортикостероидами
При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.
С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)
При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.
С пероральными гипогликемическими средствами и инсулином
При применении фторхинолонов сообщалось о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
С пробенецидом, циметидином, фуросемидом или метотрексатом
При применении хинолонов вместе с препаратами, выводящимися из организма путем почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), возможно взаимное замедление выведения и увеличение сывороточных концентраций (особенно в случае применения высоких доз). Спарфлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих препараты, снижающие содержание калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные средства, амфотерицин В, кортикостероиды), или препараты, вызывающие клинически значимую брадикардию.

Особые указания

В связи с этим спарфлоксацин противопоказан при:

Спарфлоксацин следует применять с осторожностью:

у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
у пациентов, принимающих препараты, снижающие содержание калия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения спарфлоксацином следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата.
По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 таблеток помещают в банку из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

оболочка: гипромеллоза 5,36 мг, пропиленгликоль 1,32 мг, титана диоксид (Е171) 2,19 мг, тальк 1,11 мг, краситель хинолин желтый (Е104) 0,03 мг.

Описание

почти белые или светло-желтые овальные таблетки, покрытые оболочкой, па одной стороне - риска, на другой тиснение "200".

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное средство, фторхинолон

Код АТХ

Фармакодинамика:

Противомикробное средство производное фторхииолона ингибирует бактериальную ДНК- гиразу дсспирализуюшую участки хромосомных ДНК.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз. Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия как в отношении грамположительной так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является большая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении 1рамотрицателыюй флоры проявляет активность близкую к аминогликозидам.

На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления на грамотрицательные организмы - и в период покоя поскольку влияет не только на ДНК-гиразу но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий необходимого для их нормального метаболизма что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам не принадлежащим к группе ингибиторов гнразы. что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям которые устойчивы например к аминогликозидам пенициллинам иефалоспоринам тетраниклинам и многим другим антибиотикам.

К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli Shigella spp. Salmonella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Hafnia spp. Edwardsiella spp. Proteus spp. (индол- положительные и индол- отринательные) Providencia spp.. Morganella spp.. Yersinia spp.; Vibrio spp. Aeromonas spp.. Plesiomonas spp. Pasteurella spp. Haemophilus spp. Campylobacter spp. Pseudomonas cepacia. Pseudomonas aeruginosa Legionella spp.. Neisseria spp. Moraxella spp. Acinetobacter spp. Brucella spp.; Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp. Corynebacterium spp. Chlamydia spp. Xanthomonas maltophilia.

Спарфлоксашш характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis включая множествеппорезистентпые штаммы.

Enterococcus faecium Ureaplasma urealyticum Nocardia asteroides как правило чувствительны к спарфлоксацину.

Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gcirdnerella spp. Flavobacterium spp. Alcaligenes spp. Streptococcus agalacliae Enterococcus faecalis Streptococcus pyogenes Streptococcus viridans Mycoplasma hominis Mycobacterium fortuitum.

За некоторыми исключениями анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peptococcus spp. Pcptostreplococcus spp.) или устойчивыми (Bacteroides spp.). Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно поскольку с одной стороны после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов а с другой стороны - у бактериальных клеток нет ферментов инактивирующих его.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.

В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.

Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 05- 4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь - около.90%. Степень всасывания нс изменяется при приеме препарат вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания однако нс меняет степень абсорбции так что максимум концентрации спарфлоксаципа отмечается примерно па 30 мин позднее чем при приеме натощак.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань богатую жирами в том числе нервную ткань) концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне желчи кишечнике органах брюшной полости и малого таза почках и мочевыводящих органах легочной ткани бронхиальном секрете костной ткани мышцах синовиальной жидкости и суставных хрящах перитонеальной жидкости коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается в 10% от концентрации препарата в плазме.

Препарат имеет большой объем распределения - 39+08 л/кг превышающий этот показатель для других фторхиполонов. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг - 3-6 ч концентрация в тканях в 2-12 раз выше чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет- линейную зависимость от величины принятой дозы.

Активность несколько снижается при кислых значениях pH.

Метаоолнзируется в печени выводится с каловыми массами (30-50%) и с мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) - из них в неизмененном виде около 10% от перорально принятой дозы. Период полувыведения - 16-30 ч у больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

При хронической почечной недостаточности процент препарата выводимого через почки снижается но при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительной микрофлорой:

инфекции дыхательных путей: пневмонии хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения вызванные Streptococcus pneumonia Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzac Moraxella calarrhalis Klebsiella pneumonia Enterobacter cloacae Moraxella calarrhalis Mycoplasma pneumonia. Chlamydia pneumoniae;

инфекции среднего уха придаточных пазух носа особенно если они вызваны грамотринательными возбудителями включая Pseudomonas spp. или Staphylococcus spp.'

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит пегонококковый уретрит пиелит);

инфекции половых органов (в том числе аднексит простатит);

инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта в том числе вызванные шигеллами и сальмонеллами желчных путей);

инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс пиодермия фурункулез инфекционный дерматит)

инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);

инфекции па фоне иммунодефицита в том числе на фоне лечения иммунодспрессивпыми средствами или у больных с нейтропенией;

заболевания передающиеся половым путем: гонорея хламидиоз;

туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулёза или при непереносимости терапии первой линии);

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата эпилепсия возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета) удлиненный интервал Q-T или другие факторы способствующие развитию аритмий (гипокалиемия выраженная брадикардия хроническая сердечная недостаточность фибрилляция предсердий) дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы тяжелая почечная недостаточность; беременность период лактации.

С осторожностью:

Атеросклероз сосудов головного мозга нарушение мозгового кровообращения эпилептический синдром условия жизни (профессиональной деятельности) не позволяющие ограничивать инсоляцию хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Взрослым внутрь независимо от приема пищи (не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости). Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.

Пневмония обострение хронического бронхита - в первый день 400 мг однократно далее по 200 мг/сут в течение 10 дней; пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин - в первый день 400 мг однократно далее по 200 мг каждые 48 ч.

Инфекции Лор-органов синусит - в первый день 400 мг однократно далее по 200 мг в день в течение 10 дней.

При туберкулезе легких применяется в составе комплексной терапии с противотуберкулезными препаратами - в первый день 400 мг однократно далее по 200 мг в день в течение 30 дней.

Инфекции мочевыводящих путей: в первый день 200 мг однократно далее по 100 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.

Негонококковый уретрит - в первый день 200 мг однократно далее по 100 мг 1 раз в день в течение 6 дней. Бактериальный простатит - в первый день 400 мг однократно далее по 200 мг в день в течение 10-14 дней. Хламидийные инфекции - в первый день 400 мг далее по 200 мг в течение 10-14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей - в первый день 400 мг однократно далее по 200 мг 1 раз в день в течение 3-9 дней.

Лепра: по 200 мг 1 раз в день в течение 12 нед.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удинепие интервала Q-T тахикардия тромбоз церебральных артерий;

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита тошнота рвота диспепсия боль в области живота метеоризм диарея холестатичсская желт\-ха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени) гепатит гепатонекроз:

Со стороны дыхательной системы: одышка;

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль повышенная утомляемость сонливость тревожность тремор периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли) повышенное потоотделение повышение внутричерепного давления "кошмарные" сновидения спутанность сознания депрессия галлюцинации психотические реакции обморочные состояния;

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния нарушение зрения (например диплопия изменение цветовосприятия) шум в ушах снижение слуха;

Со стороны мочевыделителыюй системы: гематурия; кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе);

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия астения миалгия тендовагинит; Лгьчергические реакции: зуд лекарственная лихорадка точечные кровоизлияния (пстехии); узловая эритема отек лица сосудов или гортани мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия лейкопения грапулоцитопепия анемия тромбоцитопсния; лейкоцитоз тромбоцитоз гемолитическая анемия повышение активности "печеночных" трансамипаз и ЩФ гипопротромбпнемия гиперкрсатишшсмия гинербилирубинсмия гипергликемия;

Прочие: фотосенсибилизация "приливы" крови к лицу.

Передозировка:

Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия при

необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие:

Практически не влияет на концентрацию теофиллина перор:- '; пых гипогликемических препаратов нестероидных антикоагулянтов.

Нестероидкые противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами сукральфатом и антацйдными препаратами содержащими магний алюминий кальций цинк а также соли железа приводит к снижению всасывания спарфлоксацина (его следует назначать либо за 1-

часа до либо не менее чем через 4 часа после).

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина. что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме.

Поскольку спарфлоксанин может способствовать увеличению продолжительности интервала Q-T. не рекомендуется одновременный прием с препаратами обладающими таким же действием: с актнаритмическими средствами класса Iа и III терфенадином бепридилом эритромицином. аетемизолом цизапридом пентамидином. трициклическими антидепрессантами и фенотиазином.

При сочетании с другими противомикробными препаратами обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы аминогликозиды клиндамицин метронидазол); спарфлоксанин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с пеиициллинами устойчивыми к действию беталактамаз и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метропидазолом и клипдамицииом - при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении спарфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Особые указания:

Следует избегать ультрафиолетового облучения в период лечения спарфлоксацином и в течение 3 дней после его окончания.

Во время лечения спарфлоксацином следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой по 200 мг. По 6 таблеток в блистер вместе с Инструкцией по применению препарата помещают в пачку картонную.

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Д-р Редди`с Лабораторис Лтд, Formulations Technical Operations - Unit-II, Sy. No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, 500 090, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд

Спарфло - цена, наличие в аптеках

Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных ДНК . Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз.

На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы — и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp.; Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественно-резистентные штаммы Enterococcus faecalis, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, как правило, чувствительные к спарфлоксацину.

Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

За некоторыми исключениями анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчивыми ( Bacteroides spp). Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам. В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.

Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5 –4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — около 90%. Степень всасывания не изменяется при приеме препарата вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания, однако не меняет степень абсорбции, так что максимум концентрации спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, в т.ч. нервную ткань), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинно-мозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается 10% от концентрации препарата в плазме.

Препарат имеет большой объем распределения — (3,9±0,8) л/кг, превышающий этот показатель для других фторхинолонов. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%.

Время достижения C_max после приема внутрь 400 мг — 3–6 ч, концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.

Метаболизируется в печени, выводится с каловыми массами (30–50%) и с мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) — из них, в неизмененном виде, около 10% от перорально принятой дозы. T_1/2 — 16–30 ч, у больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается, но при Cl креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит, поскольку параллельно происходит увеличение метаболизма и выведения с каловыми массами.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

инфекции дыхательных путей: пневмонии, хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;

инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas sрр. или Staphylococcus spp.;

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, негонококковый уретрит, пиелит);

инфекции половых органов (в т.ч. аднексит, простатит);

инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ , в т.ч., вызванные шигеллами и сальмонеллами, желчных путей);

инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит);

инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

инфекции на фоне иммунодефицита, в т.ч. на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией;

заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз);

туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза или при непереносимости терапии 1-й линии);

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета);

удлиненный интервал Q-Т или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий);

тяжелая почечная недостаточность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью:

атеросклероз сосудов головного мозга;

нарушение мозгового кровообращения;

условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничивать инсоляцию;

хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QТ, тахикардия, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, астения, миалгия, тендовагинит.

Аллергические реакции: зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), узловая эритема, отек лица, сосудов или гортани, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Взаимодействие

Практически не влияет на концентрацию теофиллина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов.

НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацина (его следует назначать либо за 1–2 ч до, либо не менее чем через 4 ч после).

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме.

Поскольку спарфлоксацин может способствовать увеличению продолжительности интервала QT , не рекомендуется одновременный прием с препаратами, обладающими таким же действием: с антиаритмическими средствами класса Ia и III, терфенадином, бепридилом, эритромицином, астемизолом, цизапридом, пентамидином, трициклическими антидепрессантами и фенотиазином.

При сочетании с другими противомикробными препаратами обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол); спарфлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с пенициллинами, устойчивыми к действию бета-лактамаз, и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении спарфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Читайте также: