Свечи от молочницы сертаконазол

Обновлено: 28.03.2024

Суппозитории овальной формы, воскообразные, белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Сертаконазол — противогрибковое средство, производное имидазола и бензотиофена. Обладает фунгистатическим и фунгицидным действием в терапевтических дозах. Активен в отношении грибов рода Candida. Обладает также антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий (стафило- и стрептококков).

Механизм действия сертаконазола заключается в угнетении синтеза эргостерола и увеличении проницаемости клеточной мембраны грибов, что приводит к лизису клетки гриба.

Фармакокинетика

Всасывание после интравагинального применения отсутствует.

Показания

Местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызываемых грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом перед приемом лекарственного препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным имидазола, бензотиофена и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточных данных о применении сертаконазола во время беременности и в период лактации нет. Однако принимая во внимание способ применения препарата (однократное введение), а также отсутствие системной абсорбции после интравагинального введения, применение сертаконазола во время беременности и в период лактации возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или ребенка.

В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом перед приемом лекарственного препарата.

Побочные действия

Редко — ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно во время лечения и не требуют отмены препарата. Эти побочные эффекты являются классическими для препаратов местного применения и отражают эффективность применения препарата. Возможны аллергические реакции.

При развитии упомянутых выше или каких-либо других побочных эффектов следует проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие

Одновременное применение с местными контрацептивными препаратами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.

Способ применения и дозы

Интравагинально, однократно.

Перед применением препарата необходимо обмыть наружные половые органы с использованием нейтрального или щелочного мыла.

Один вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лежа на спине, перед сном.

Если клинические симптомы сохраняются, возможно повторное введение суппозитория через 7 дней.

Препарат следует применять только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом перед приемом лекарственного препарата.

Передозировка

Не установлена. При случайном приеме препарата внутрь необходимо промыть желудок и немедленно обратиться к врачу.

Особые указания

При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение препаратом Залаин ® крем.

При применении препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

Для предотвращения урогенитальной реинфекции рекомендуется рассмотреть вопрос об одновременном лечении полового партнера.

Риск разрыва презерватива или диафрагмы увеличивается при их одновременном использовании с применением препарата.

Лечение можно проводить во время менструации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Залаин ® не влияет на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты реакций (управление автомобилем и т.п.).

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные, 300 мг. 1 вагинальный супп. в блистере из ПВХ/ПЭ. 1 бл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Производитель

Троммсдорфф ГмбХ и Ко. КГ, Германия, Троммсдорффштрассе 2-6, 52477, Альсдорф (Trommsdorffstrasse 2-6, 52477, Alsdorf, Germany) (все стадии производства).

Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.

По лицензии фирмы Феррер Интернасионал А.О., Испания.

Тел.: (495) 363-39-66.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Заказ в аптеках

Отзывы

© 2000-2022. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

li1
m1
r2

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Сертаконазол

Фото препарата

Состав

В 1 свечесертаконазола нитрат 300 мг. Витепсол, суппоцир, кремния диоксид — как вспомогательные вещества.

В 1 г крема — 20 мг активного вещества. Этиленгликоль, насыщенные глицериды, полиэтиленгликоль, пальмитостеарат, глицерина изостеарат, масло парафиновое, сорбиновая кислота, вода — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

  • Свечи вагинальные 300 мг.
  • 2% раствор для наружного применения по 15 мл во флаконах.
  • Крем 2% 20мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

В терапевтических дозах обладает фунгицидным и фунгистатическим действием. Эффективность действия обеспечивает наличие двойной молекулы вещества. Имидазольная часть молекулы вызывает нарушение синтеза эргостерола, являющегося основным компонентом мембраны клетки грибов, и обеспечивает фунгистатический эффект. Бензотиафеновая структура замещает в мембране гриба триптофан (незаменимую аминокислоту), что приводит к гибели гриба — осуществляется фунгицидное действие.

Проявляет активность в отношении грибов Сandida, дерматофитов и других возбудителей инфекций кожи — грамположительных Staphylococcus spp. и Streptococcus spp. Активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Фармакокинетика

После нанесения крема или раствора на кожу лечебная концентрация достигается за 30 мин и сохраняется 48 ч. и более. Даже при применении в течение двух недель действующее вещество не определяется в моче и крови.

При интравагинальном использовании высокие концентрации во влагалище сохраняются длительное время. Системная абсорбция при таком способе применения отсутствует.

Показания к применению

  • дерматофитии стоп, туловища, области бороды; ; .

Суппозитории вагинальные: кандидозный вульвовагинит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным имидазола. С осторожностью применяется при беременности и у детей.

Побочные действия

При наружном применении:

При интравагинальном использовании: преходящие жжение и зуд во влагалище.

Сертаконазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Свечи Сертаконазол (Залаин) применяют интравагинально, всего один раз. Вагинальный суппозиторий вводят, лежа на спине, как можно глубже, перед сном. При необходимости (если сохраняются клинические симптомы) предпринимают повторное введение суппозитория через неделю.

Лечение проводят и во время менструации. Во время лечения следует воздерживаться от половых контактов. Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера.

Крем Сертаконазол (Залаин, Сертамикол) наносят на кожу тонким слоем дважды в день, захватывая область здоровой кожи на 1 см. Для гарантированного клинического и микробиологического излечения продолжительность лечения должна составляет 4 недели.

Передозировка

Передозировка маловероятна при любом способе использования препарата. При случайном попадании внутрь проводят промывание желудка и при необходимости симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Не использовать одновременно свечи и местные спермицидные контрацептивы (кремы Фарматекс, Долфин, Рамзес, Коромекс и другие), поскольку ослабляется их спермицидный эффект.

Условия продажи

Отпускается без рецепта.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Аналоги Сертаконазола

Залаин (крем и свечи), Сертамикол (крем и раствор для наружного применения).

Отзывы о Сертаконазоле

Применение топического препарата (местное лечение) — основной этап лечения микоза стоп и длится он до 4 недель. Данный препарат отличается высокой активностью в отношении форм грибов, резистентных к классическим препаратам. Значительно превосходит прочие антимикотические средства: Миконазол, Бифоназол, Кетоконазол, Клотримазол. Обычно через 1 неделю у пациентов исчезают симптомы заболеваний и об этом свидетельствуют отзывы о препарате.

Считается, что для лечения молочницы наиболее эффективны средства из группы азолов. В этом плане выигрывают препараты на основе сертаконазола, содержащего двойную молекулу, поэтому они эффективны для быстрой и комплексной борьбы с молочницей.

Однако встречаются и отрицательные отзывы:

Цена Сертаконазола, где купить


Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специальность: Эпидемиология, Гигиена, Инфекционные заболевания подробнее

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Сертаконазол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Двойной противогрибковый препарат сертаконазол (производное имидазола и бензотиофена) позволяет решить проблему резистентности к антимикотической терапии. Азоловая структура имидазола обеспечивает фунгистатическое действие, бензотиофен оказывает фунгицидное действие. Препарат активен в отношении дрожжевых грибов (Candida albicans, С. tropicalis, С. pseudotropicalis, С. krusei, С. parapsilosis, С. neoformans), дерматофитов (Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton, Torulopsis, Trichosporon и Malassezia), филаментных грибов-оппортунистов (Scopulariopsis, Altermania, Acremonium, Aspergillus и Fusarium), грамположительных (стафилококки и стрептококки, L. monocytogenes) и грамотрицательных бактерий (E. faecium, E. faecalis, Corynebacterium spp., Bacteroides spp., P. acnes), представителей рода Trichomonas.
Цель исследования: изучение эффективности и безопасности сертаконазола в амбулаторной практике.
Материал и методы: 53 пациента (39 с рубромикозом гладкой кожи, 14 с микроспорией гладкой кожи) применяли крем Залаин ® 2 р./сут в течение 6 нед. Группу сравнения составили 12 пациентов (7 — с рубромикозом гладкой кожи, 5 — с микроспорией гладкой кожи), которые применяли 1% крем клотримазол 2 р./сут в течение 6 нед.
Результаты и обсуждение: в первый день применения крема Залаин ® у 4 пациентов было отмечено усиление эритемы и зуда, которые разрешились без каких-либо дополнительных назначений к концу 3-го дня терапии. В группе сравнения переносимость лечения была хорошей, в первый день лечения обострения ни у одного пациента не было. Какого-либо негативного воздействия на показатели крови, мочи в результате терапии ни в первой, ни во второй группе не отмечено. У пациентов, получавших Залаин ® , во всех случаях достигнуто выздоровление, у пациентов, получавших клотримазол, наступило некоторое улучшение состояния. Наблюдения подтверждают ранее представленные сведения о высокой эффективности крема Залаин ® .
Заключение: наблюдения позволяют рекомендовать применение крема Залаин ® при рубромикозе и микроспории гладкой кожи.

Ключевые слова: рубромикоз, микроспория, поражение кожи, антимикотическая терапия, резистентность, клотримазол, сертаконазол, Залаин ® .

Sertaconazole administration in outpatient practice
I.V. Khamaganova 1 , D.F. Kashevarov 1 , E.N. Malyaremko 2 , M.V. Maximova 2

1 Pirogov Russian National Research Medical University, Moscow
2 Moscow Center of Dermatovenerology and Cosmetology

A dual antifungal drug sertaconazole (a derivative of imidazole and benzothiophene) allows to solve the problem of resistance to antimicotic therapy. The azol structure of imidazole provides a fungistatic effect, benzothiophene has a fungicidal effect. The drug is active against yeasts (Candida albicans, С. tropicalis, С. pseudo-tropicalis, С. krusei, С. parapsilosis, С. neoformans), dermatophytes (Trichophyton, Microsporum and Epidermophyton, Torulopsis, Trichosporon and Malassezia), filamentous opportunistic fungi (Scopulariopsis, Altermania, Acremonium, Aspergillus и Fusarium), gram-positive (staphylococci and streptococci, L. monocytogenes) and gram-negative bacteria (E. faecium, E. faecalis, Corynebacterium spp., Bacteroides spp., P. acnes), of the Trichomonas genus.
Aim: to study the efficacy and safety of sertaconazole in outpatient practice.
Patients and Methods: 53 patients (39 with glabrous skin rubromycosis, 14 with glabrous skin microsporia) received Zalain ® cream 2 times a day for 6 weeks. An experimental group consisted of 12 patients (7 with glabrous skin rubromycosis, 5 with glabrous skin microsporia), who received 1% clotrimazole cream 2 times a day for 6 weeks.
Results and Discussion: on the first day of applying Zalain ® cream, 4 patients showed erythema and itching intensification, which were resolved without any additional prescriptions by the end of the 3rd day of therapy. In the experimental group, the tolerability of the treatment was good; on the first day of treatment, no patients had any exacerbations. There was no adverse effect on the blood or urine parameters as a result of therapy in either the first or the second group. Patients who received Zalain ® had recovered in all cases, patients who received clotrimazole had a slight improvement in their condition. Observations confirm previously reported information about the high efficacy of Zalain ® cream.
Conclusion: observations allow us to recommend the use of Zalain ® cream for rubromycosis and microsporia of glabrous skin.

Статья посвящена возможностям применения сертаконазола - двойного противогрибкового препарата, позволяющего решить проблему резистентности к антимикотической терапии, в амбулаторной практике

Введение


На основе этого вещества был создан сертаконазол под торговым названием Залаин ® — первый в мире двойной противогрибковый препарат, производное бензотиофена и имидазола, оказывающий как фунгистатическое, так и фунгицидное действие при применении в терапевтических дозах. Залаин ® обладает двойным механизмом действия, что обусловлено наличием в его структуре как традиционного имидазолового кольца, так и принципиально нового соединения — бензотиофена. Азоловая структура препятствует синтезу эргостерина — одного из основных компонентов мембраны грибковой клетки (фунгистатическое действие), а бензотиофен провоцирует разрыв плазматической мембраны грибковой клетки, что приводит к ее гибели (фунгицидное действие). Показано также, что сертаконазол блокирует диморфную трансформацию грибов. Благодаря высокой липофильности бензотиофен глубоко проникает в кожу. Сертаконазол обладает широким спектром действия. Препарат активен в отношении дрожжевых грибов (Candida albicans, С. tropicalis, С. pseudotropicalis, С. krusei, С. parapsilosis, С. neoformans), дерматофитов (Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton, Torulopsis, Trichosporon и Malassezia), филаментных грибов-оппортунистов (Scopulariopsis, Altermania, Acremonium, Aspergillus и Fusarium), грамположительных (стафилококки и стрептококки, L. monocytogenes) и грамотрицательных бактерий (E. faecium, E. faecalis, Corynebacterium spp., Bacteroides spp., P. acnes), представителей рода Trichomonas. Залаин ® высокоактивен в отношении штаммов С. albicans серотипов А и В (средние значения МПК: 0,21 и 0,65 мкг/мл через 24 и 48 ч соответственно), а также в отношении умеренно чувствительных и резистентных к производным имидазола штаммов.
Выраженное фунгицидное действие обеспечивает минимальный риск развития рецидивов. Высокая липофильность препарата усиливает местное противогрибковое действие за счет повышения проникновения в кожу и ее придатки. Сертаконазол длительно сохраняет активность. Препарат оказывает противовоспалительное действие.
Сертаконазол не вызывает реакций фотосенсибилизации, не оказывает системного действия, его можно применять длительно без негативных последствий для организма [8]. Показана эффективность препарата при типичной форме поверхностной микроспории гладкой кожи [1, 8].
С другой стороны, ранее были получены данные о противовоспалительном и антибактериальном [3, 7–9, 16], противозудном [17] действии сертаконазола.
Цель исследования: изучение эффективности и безопасности сертаконазола в амбулаторной практике.

Материал и методы

Под нашим наблюдением находились 53 пациента в возрасте от 14 до 53 лет — 32 женщины и 21 мужчина. У 39 пациентов был диагностирован рубромикоз гладкой кожи, у 14 — микроспория гладкой кожи.
Диагноз микоза во всех случаях был подтвержден микроскопически и культурально.
Критериями включения в исследование были: микотические поражения гладкой кожи, обусловленные Trichophyton rubrum либо Microsporum canis.
Критерии исключения:
поражение ногтевых пластин;
поражение волосистой части головы;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Крем Залаин ® наносили на очаги поражения 2 р./сут в течение 6 нед.
Рассчитывали критерий общей терапевтической эффективности. Его определяли как сумму выздоровевших пациентов и пациентов со значительным улучшением. Если этот показатель превышает 80%, то терапия считается эффективной [2].
Результаты терапии кремом Залаин ® сравнивали с результатами, полученными в группе пациентов, получавших 1% крем клотримазол. Группа состояла из 12 пациентов в возрасте от 15 до 52 лет — 6 женщин и 6 мужчин.
У 7 пациентов был диагностирован рубромикоз гладкой кожи, у 5 — микроспория гладкой кожи. Диагноз микоза во всех случаях был подтвержден микроскопически и культурально. Крем клотримазол наносили на очаги поражения 2 р./сут в течение 6 нед.

Результаты и обсуждение

Лечение все пациенты переносили хорошо. В первый день применения крема Залаин ® у 4 пациентов было отмечено усиление эритемы и зуда, которые разрешились без каких-либо дополнительных назначений к концу 3-го дня терапии. Через 6 нед. у всех пациентов (общий терапевтический эффект 100%) было отмечено полное клиническое и лабораторное разрешение.
Приводим 2 клинических примера. На рисунке 1 представлен очаг поражения у пациентки К. до лечения; на рисунке 2 — тот же очаг после лечения кремом
Залаин ® .


На рисунке 3 представлены очаги поражения у пациента М. с микроспорией гладкой кожи до лечения, на рисунке 4 — очаги поражения у того же пациента после лечения кремом Залаин ® .


Последующее наблюдение в течение 3 мес. показало отсутствие рецидивов заболевания в обоих случаях.
В группе сравнения переносимость лечения была хорошей, в первый день лечения обострения ни у одного пациента не возникло. Через 6 нед. отмечено некоторое улучшение состояния в виде уменьшения эритемы, инфильтрации, шелушения. Полного выздоровления или значительного улучшения ни в одном случае не отмечено, т. е. общий терапевтический эффект отсутствовал. В последующем для достижения результата потребовалось назначение дополнительной терапии.
Какого-либо негативного воздействия на показатели крови, мочи в результате терапии ни в первой, ни во второй группе не отмечено.
Полученные нами данные свидетельствуют о высокой терапевтической эффективности и безопасности терапии рубромикоза гладкой кожи и микроспории гладкой кожи кремом Залаин ® . В 4 наблюдениях в начале применения крема отмечено небольшое усиление эритемы, зуда, что вполне допустимо при использовании антимикотической терапии. Результаты терапии кремом
Залаин® превосходили результаты, полученные при применении клотримазола. Данные настоящего исследования подтвердили высокий общий терапевтический эффект, ранее отмеченный при использовании крема
Залаин ® [1, 3].

Заключение

Данные, представленные в литературе, а также собственные наблюдения позволяют рекомендовать применение крема Залаин ® при рубромикозе гладкой кожи и микроспории гладкой кожи.

Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола и бензотиофена. Молекулярная масса 437,78.

Сертаконазола нитрат содержит один асимметричный атом углерода и существует в виде рацемической смеси, содержащей равные количества R- и S-энантиомеров. Сертаконазола нитрат — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха, растворим в этаноле (1,7%), хлороформе (1,5%), незначительно растворим в ацетоне (0,95%), очень мало растворим в n-октаноле (0,069%), практически нерастворим в воде (<0,01%). Молекулярная масса 500,79.

Фармакологическое действие

Фармакология

Ингибирует цитохром Р450-зависимый синтез эргостерола (основного стерола мембран грибов и дрожжей) и увеличивает проницаемость клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба. В терапевтических дозах обладает фунгистатическим и фунгицидным действием. Активен в отношении патогенных грибов (Сandida spp., в т.ч. Candida albicans, Сandida tropicalis; Pityrosporum orbiculare), дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum) и возбудителей инфекций кожи и слизистых оболочек (грамположительные штаммы Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.). Активен также в отношении Trichomonas vaginalis.

Практически не абсорбируется при интравагинальном и накожном применении. Неизмененный сертаконазол в крови и моче не обнаруживается.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований по оценке потенциальной канцерогенности сертаконазола нитрата не проведено. Не отмечено потенциальной кластогенности в микроядерном тесте у мышей. Сертаконазола нитрат не проявлял мутагенной активности in vivo в тесте обмена сестринских хроматид у мышей, в тесте внепланового синтеза ДНК в культуре клеток гепатоцитов крыс. Сертаконазола нитрат не оказывал токсического действия и не проявлял нежелательных эффектов в отношении репродукции и фертильности у самцов и самок крыс, получавших через желудочный зонд до 60 мг/кг/сут препарата (в 16 раз выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела).

Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола и бензотиофена. Молекулярная масса 437,78.

Сертаконазола нитрат содержит один асимметричный атом углерода и существует в виде рацемической смеси, содержащей равные количества R- и S-энантиомеров. Сертаконазола нитрат — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха, растворим в этаноле (1,7%), хлороформе (1,5%), незначительно растворим в ацетоне (0,95%), очень мало растворим в n-октаноле (0,069%), практически нерастворим в воде (<0,01%). Молекулярная масса 500,79.

Фармакологическое действие

Фармакология

Ингибирует цитохром Р450-зависимый синтез эргостерола (основного стерола мембран грибов и дрожжей) и увеличивает проницаемость клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба. В терапевтических дозах обладает фунгистатическим и фунгицидным действием. Активен в отношении патогенных грибов (Сandida spp., в т.ч. Candida albicans, Сandida tropicalis; Pityrosporum orbiculare), дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum) и возбудителей инфекций кожи и слизистых оболочек (грамположительные штаммы Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.). Активен также в отношении Trichomonas vaginalis.

Практически не абсорбируется при интравагинальном и накожном применении. Неизмененный сертаконазол в крови и моче не обнаруживается.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований по оценке потенциальной канцерогенности сертаконазола нитрата не проведено. Не отмечено потенциальной кластогенности в микроядерном тесте у мышей. Сертаконазола нитрат не проявлял мутагенной активности in vivo в тесте обмена сестринских хроматид у мышей, в тесте внепланового синтеза ДНК в культуре клеток гепатоцитов крыс. Сертаконазола нитрат не оказывал токсического действия и не проявлял нежелательных эффектов в отношении репродукции и фертильности у самцов и самок крыс, получавших через желудочный зонд до 60 мг/кг/сут препарата (в 16 раз выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела).

Читайте также: