Таблетки для профилактики малярии лариам

Обновлено: 23.04.2024

Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2–3 приема.

Мефлохин имеет горький и слегка жгучий вкус. Таблетки следует глотать целиком. При назначении детям или лицам, которые не могут проглотить таблетку целиком, ее можно растолочь и растворить в небольшом количестве воды, молока или другого напитка.

Вплоть до приема таблетки не следует вынимать из блистера, поскольку они чувствительны к влаге.

Профилактика

Взрослым и детям с массой тела более 45 кг — 5 мг/кг (250 мг, 1 табл.) 1 раз в неделю. Взрослым и детям с массой тела 30–45 кг — 3/4 табл.; 20–30 кг — 1/2 табл.; 10–20 кг — 1/4 табл. и при массе тела 5–10 кг — 1/8 табл. (приблизительная часть таблетки из расчета 5 мг/кг. Точные дозы препарата для детей с массой тела менее 10 кг, по возможности, должны готовиться и выдаваться фармацевтами).

Еженедельные дозы препарата Лариам ® следует принимать всегда в один и тот же день недели. Первый раз препарат следует принять не менее чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата, состоящую из недельной дозы препарата Лариам ® , в течение 3 дней подряд, а затем перейти на стандартный режим дозирования. Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 нед. Если пациент принимает другие лекарственные средства, желательно начинать профилактику за 2–3 нед до отъезда, чтобы убедиться в хорошей переносимости одновременно принимаемых препаратов.

Рекомендованная суммарная терапевтическая доза мефлохина составляет 20–25 мг/кг.

Суммарная доза препарата Лариам ® в зависимости от массы тела пациента и распределение препарата на приемы показаны в таблице.

Масса тела, кг	Суммарная доза, табл.	Распределение дозы на приемы, табл.*
5–10	1/2–1
10–20	1–2
20–30	2–3	2 + 1
30–45	3–4	2 + 2
45–60	5	3 + 2
>60	6	3 + 2 + 1

*Распределение суммарной терапевтической дозы на 2–3 приема с интервалом 6–8 ч может уменьшить частоту и степень тяжести побочных действий.

Опыта применения суммарных доз, превышающих 6 табл., у лиц с избыточной массой тела, нет.

Дозирование в особых случаях

Для лиц со сниженным иммунитетом, жителей эндемичных по малярии регионов может оказаться достаточной меньшая суммарная доза.

Если в пределах 30 мин после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу препарата Лариам ® . Если рвота возникает через 30–60 мин после приема, дополнительно назначают половину дозы.

Если полный курс лечения препаратом Лариам ® через 48–72 ч не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. Если в ходе профилактики, проводимой с помощью препарата Лариам ® , развивается малярия, врач должен тщательно продумать, какой препарат выбрать для терапии.

При тяжелой острой малярии Лариам ® можно назначать после начального в/в курса терапии хинином длительностью не менее 2–3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных реакций, можно предотвратить, если принимать Лариам ® не менее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина.

В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемиcинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия препаратом Лариам ® .

Самостоятельная неотложная терапия

Начальная доза препарата Лариам ® 15 мг/кг. Таким образом, для больных с массой тела 45 кг и более — 3 табл. (750 мг). Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч и отсутствуют тяжелые побочные реакции, то через 6–8 ч можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы (для больных с массой тела 45 кг и более — 2 табл., 500 мг). Больные с массой тела более 60 кг через 6–8 ч после повторного приема должны принять еще одну таблетку.

Для подтверждения или исключения предположительного диагноза больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C (в закрытой упаковке)
Хранить в недоступном для детей месте.

4 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лариам - гематоцид, действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax , на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale . Не активен в отношении печеночных стадий паразитов. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами.

Для P. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину, в основном, в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином.

Препарат не вызывает гемолиза, связанного с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность мефлохина после приема внутрь не оценивалась (отсутствует в/в форма). Биодоступность таблетированной формы составляет свыше 85% от таковой при приеме раствора внутрь. Прием пищи существенно ускоряет скорость и увеличивает степень всасывания на 40%. Среднее время достижения C max мефлохина после разового приема - 17 ч (6-24 ч). C max в плазме, измеренная в мкг/л, примерна равна принятой дозе, измеренной в мг (например, разовый прием 1000 мг дает C max около 1000 мкг/л). После регулярного приема 250 мг мефлохина 1 раз/нед C ss max , равная 1000-2000 мкг/л, достигается через 7-10 недель. Для достижения 95% эффективности профилактики необходима концентрация мефлохина в крови, равная 620 нг/мл.

V d мефлохина 20 л/кг, что указывает на проникновение препарата во многие ткани. Накапливается в эритроцитах, внутри которых находятся малярийные паразиты, в концентрациях, примерно вдвое превышающих плазменные. Проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Связь препарата с белками плазмы 98%.

Средний T 1/2 мефлохина 3 недели (от 2 до 4 недель), не меняется при проведении длительной противомалярийной профилактики. Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно с желчью и калом. Общий клиренс, большую часть которого составляет печеночный, равен 30 мл/мин. Выведение неизмененного мефлохина и его основного метаболита почками составляет около 9% и 4%, соответственно. Другие метаболиты в моче не обнаруживаются.

Фармакокинетика в особых случаях.

Дети и больные пожилого возраста : возраст не влияет на фармакокинетику мефлохина.

Фармакокинетические исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились, поскольку с почками выводится очень малое количество препарата. В сколько-нибудь значимых количествах мефлохин и его основной метаболит с помощью гемодиализа не выводятся. Коррекции дозы для больных на гемодиализе не требуется.

Печеночная недостаточность: у больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме повышаются.

Беременность не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику мефлохина.

Раса . Фармакокинетические различия имеют очень небольшое клиническое значение по сравнению с иммунным статусом инфицированного пациента и чувствительного возбудителя.

Фото препарата

Латинское название: Lariam
Код АТХ: P01BC02
Действующее вещество: Мефлохин (Mefloquine)
Производитель: Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)

Состав

В одной таблетке Лариама содержится 250 мг мефлохина (использованного в форме гидрохлорида), который дополнен вспомогательными веществами: полоксамером 3800, МКЦ, лактозы моногидратом, кукурузным крахмалом, кросповидоном, кальция аммония алгинатом, тальком и магния стеаратом.

Форма выпуска

В одной стандартной упаковке 8 таблеток, 2 блистера по 4 табл.

Фармакологическое действие

Таблетки Лариам обладают противомалярийным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лариам действует на бесполые внутриэритроцитарные формы заболевания у людей – малярии, среди них выделяют Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, Plasmodium vivax и Plasmodium ovale.

Кроме того, препарат эффективен, когда другие противомалярийные лекарства не справились, например: хлорохин, прогуанил, пириметамин, комбинация пириметамина и сульфаниламидов, так как возбудители оказались устойчивыми к ним.

В ходе исследований установлено, что была обнаружена резистентность к мефлохину возбудителя — P. falciparum преимущественно на территориях Юго-Восточной Азии, для которых характерна резистентность ко многим известным препаратам. Известны случаи перекрестной резистентности мефлохина с галофантрином и мефлохина с хинином.

Сведения о фармакокинетике: всасывание и распределение в организме

Биодоступность свыше 85%. Прием пищи ускоряет скорость / степень всасывания и увеличивает биодоступность приблизительно на 40%. Для достижения максимальной плазменной концентрации, которая примерно равна принятой дозе, необходимо от 6 до 24 часов. Чтобы достичь равновесной максимальной плазменной концентрации (1000-2000 мкг в 1 л) необходимо принимать дозу 250 мг раз в неделю 7-10 нед.

V-распределения мефлохина составляет приблизительно 20 л на 1 кг. Мефлохин способен проникать в ткани, через плаценту и в минимальном количестве выделяться с грудным молоком. Связывание препарата с белками происходит на 98%. Для профилактической эффективности препарата до 95% необходимо, что концентрация мефлохина в кровотоке была не менее 620 нг/мл (концентрация в эритроцитах с малярийными паразитами в 2 раза больше).

Метаболизм

Выведение

Средняя продолжительность периода полувыведения — 3 недели. Выведение происходит преимущественно вместе с желчью и каловыми массами. Общий клиренс — 30 мл в 1 мин (преобладает печеночный). Вместе с мочой элиминируется 9% неизмененного мефлохина и 4% основного метаболита.

Показания к применению

лечение неосложненных форм малярии, вызванных штаммами P. falciparum и другими возбудителями, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам;
малярия смешанной этиологии или возбудителем которой является P. vivax;
профилактика малярии у особ, отправляющихся в потенциально опасные регионы по малярии;
неотложная скорая помощь и самопомощь пациентам с подозрением на малярию.

По последним данным, препараты на основе мефлохина могут стать эффективным средством при лечении коронавируса COVID-19, однако врачи призывают не заниматься самолечением из-за большого количества серьезных противопоказаний и побочных эффектов.

Противопоказания

тревожное состояние

депрессия

судороги(в т.ч. записи в анамнезе);
лечение галофантрином, а также назначение после применения мефлохина (возможно удлинение интервала QT угрожающее жизни);
реакции сверхчувствительности на компоненты препарата или близкие по действию лекарственные средства, например, хинин, Хинидин.

Необходимо соблюдать осторожность, применяя при печеночной недостаточности, при эпилепсии (увеличивается риск судорог), в первый триместр беременности и период кормления грудью, у особ с психическими нарушениями, заболеваниями сердца, у детей до 6 мес. и массой до 5 кг, а также пожилым пациентам — старше 65 лет.

Побочные действия

При лечении острой малярии возможны побочные эффекты, являющиеся признаками основного заболевания.

Частые побочные реакции

Наиболее частые побочные действия обычно имеют слабовыраженный характер, их проявления уменьшается при продолжении терапии. Среди них: тошнота, рвота, боли в животе и головные боли, недержание кала, диарея, нарушения равновесия, головокружение, сонливость, бессонница, кошмарные сны.

Редкие побочные действия со стороны различных систем и органов

Из-за длительного периода выведения мефлохина побочные реакции могут сохраняться и развиваться несколько недель после приема последней дозы препарата.

Лариам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать перорально внутрь, запивая не менее 200 мл жидкости, после полноценного приема пищи, в несколько приемов. Таблетки необходимо глотать целиком, они горькие и слегка жгучие. Если ребенок или пациент не способен проглотить целую таблетку, то её можно растолочь и добавить в питье.

Применение в целях профилактики малярии

Доза для взрослых и детей (при массе тела до 45 кг) составляет не более 5 мг на 1 кг 1 раз в неделю (в определенный день). Если масса тела в пределах 30–45 кг, то доза — 3/4 табл.; 20–30 кг — 0,5 табл.; 10–20 кг — 0,25 табл., 5–10 кг — не более 0,125 табл. Если масса тела менее 5 кг, то по возможности, дозу рассчитывать и выдавать должен фармацевт.

Впервые принимают Лариам перед поездкой в потенциально опасный по малярии регион обычно за неделю, в противном случае рекомендована ударная терапия — недельную дозу принимают 3 дня подряд, а затем переходят на стандартную систему дозирования. Для снижения риска возникновения малярии после выезда из опасного региона проводят профилактику еще на протяжение 4 недели. Если пациент проходит терапию другими лекарственными средствами, то необходимо начать профилактику минимум за 2–3 недели до отъезда для того, чтобы удостовериться в безопасности комбинирования препаратов.

Схема лечения Лариамом

Стандартная суммарная доза для достижения терапевтического эффекта 20–25 мг/кг отличается в зависимости от веса пациента и по разному распределяется (приняв суммарную терапевтическую дозу за 2–3 раза с интервалом примерно 6–8 часов можно предупредить побочные реакции).

Для взрослых и особ свыше 60 кг – 6 табл. (за 3+2+1 приема), при массе тела 45-60 кг – 5 табл. (за 3+2 приема). Если масса тела в пределах 30-45 кг суммарная доза составляет 3-4 табл. (за 2+2 приема), 20–30 кг — 2-3 табл. (2+1 прием); 10–20 кг — 1-2 табл., 5–10 кг — 0,5-1 табл.

Особенности дозирования в отдельных случаях

Самопомощь

Необходимо принять начальную дозу – не менее 15 мг на 1 кг веса. Например, при весе более 45 кг — 3 таблетки (750 мг). Если в дальнейшем медицинская помощь все равно недоступна и отсутствуют нежелательные побочные реакции, то через 6–8 часов следует принять вторую половину суммарной дозы — 2 табл. (500 мг). Если вес более 60 кг, то через 6–8 часов дополнительно принимают еще 1 таблетку.

Чтобы подтвердить или исключить диагноз нужно обратиться к врачу даже, если самочувствие хорошее.

Передозировка

Характерный симптом — более выраженные побочные эффекты.

Первая помощь и лечение:

вызвать рвоту;
провести промывание желудка;
симптоматическое лечение;
интенсивные поддерживающие мероприятия ССС;
контроль гемодинамических показателей и картины ЭКГ;
оценка нервно-психического статуса в течение первых суток.

Взаимодействие

С хинином, Хинидином и хлорохином могут возникнуть изменения на ЭКГ и повыситься риск судорог.
Антиаритмические средства, β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, антигистаминные средства, Н1-гистаминные блокаторы, трициклические антидепрессанты ифенотиазины влияют на сердечную проводимость и могут сыграть роль в увеличении интервала QTс.
В связи со снижением концентрации в плазме Карбамазепина, вальпроевой кислоты, Фенобарбитала, фенитоина — снижается эффективность этих противосудорожных препаратов, что может потребовать коррекции их дозы.
В комбинации с пероральными живыми брюшнотифозными вакцинами снижается их иммуногенность, поэтому вакцинацию рекомендуется провести за 3 дня до терапии Лариамом.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

закрытая упаковка;
сухое место;
температурный режим до +30 °C.

Срок годности

Может храниться 3 года.

При беременности и лактации

Применение в I триместр беременности и во время лактации возможно лишь в случае, когда потенциальная польза для матери больше риска для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время приема препарата и 3 месяца после должны использовать средства надежной контрацепции. Однако, если наступила беременность — показаний к прерыванию нет.

Аналоги Лариама

Аналоги с активным веществом мефлохином: Ларимеф и Мефахин.

Отзывы о Лариаме

Лариам – достаточно популярный препарат, его часто назначают для профилактики малярии при выезде за границу в эндемические опасные регионы. Однако, возбудители малярии в разных странах несколько отличаются (к примеру, в Шри-Ланке), потому профилактику или лечение должен назначать врач, который профессионально оценит ситуацию, сможет подобрать дозу или порекомендовать другой противомалярийный препарат, а также учтет риски лекарственного взаимодействия если пациент принимает прочие лекарства.

Цена Лариама, где купить

Купить Лариам в аптеках можно по цене от 5000 руб.

ЛюксФарма * специальное предложение

Автор-составитель: Дарья Слободянюк - биолог, медицинский журналист Специальность: Эмбриология, Цитология, Гистология подробнее

Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 — 2011 гг.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Лариам обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с обеих сторон нанесены две взаимно перпендикулярные риски, делящие таблетку на четыре квадрата; с одной стороны таблетки в трех квадратах гравировка "RO-C-HE", в четвертом - торговый знак компании.

1 таб.
мефлохина гидрохлорид	274.09 мг,
что соответствует содержанию мефлохина	250 мг

Вспомогательные вещества: полоксамер 3800, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, кросповидон, кальция аммония альгинат, тальк, магния стеарат.

4 шт. - блистеры из алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛАРИАМ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 19.03.2012 г.

Фармакологическое действие

Лариам ® действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Heактивен в отношении печеночных стадий паразитов. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами.

Для P. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину, в основном, в Юго-Восточной Азии.

В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином.

Препарат не вызывает гемолиза, связанного с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность мефлохина после приема внутрь не оценивалась (отсутствует внутривенная форма выпуска). Биодоступность таблетированной формы составляет свыше 85% от таковой при приеме раствора внутрь. Прием пищи существенно ускоряет скорость и увеличивает степень всасывания на 40%.

Среднее время достижения C max мефлохина после разового приема - 17 ч (6-24 ч). C max в плазме в мкг/л примерно равны принятой дозе в мг (например, разовый прием 1000 мг дает максимальную концентрацию около 1000 мкг/л). После приема 250 мг один раз в неделю равновесная C max , равная 1000-2000 мкг/л, достигается через 7-10 недель. Для достижения 95% эффективности профилактики необходима концентрация мефлохина в крови, равная 620 нг/мл.

V d мефлохина 20 л/кг, что указывает на проникновение препарата во многие ткани.

Накапливается в эритроцитах, внутри которых находятся малярийные паразиты, в концентрациях примерно вдвое превышающих плазменные. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение с грудным молоком, по-видимому, минимальное. Связь препарата с белками плазмы 98%.

Средний T 1/2 мефлохина - 3 недели (от 2 до 4 недель), не меняется при проведении длительной противомалярийной профилактики. Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно с желчью и калом. Общий клиренс, большую часть которого составляет печеночный, равен 30 мл/мин. Выведение неизмененного мефлохина и его основного метаболита с мочой составляет около 9% и 4%, соответственно. Другие метаболиты в моче не обнаруживаются.

Фармакокинетика в особых случаях

Дети и больные старческого возраста

Возраст не влияет на фармакокинетику мефлохина.

У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме повышаются.

Беременность не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику мефлохина.

Фармакокинетические различия имеют очень небольшое клиническое значение по сравнению с иммунным статусом инфицированного пациента и чувствительностью возбудителя.

Показания к применению

Лечение легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам, P. vivax и малярии смешанной этиологии.

Профилактика малярии у лиц, отъезжающих в опасные по малярии регионы, особенно, в регионы с высоким риском инфицирования штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам.

самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию, если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.

Режим дозирования

Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема.

Вплоть до приема таблетки не следует вынимать из блистера, поскольку они чувствительны к влаге.

Взрослым и детям с массой тела более 45 кг - 5 мг/кг (250 мг, 1 таблетка) 1 раз в неделю. Взрослым и детям с массой тела 30-45 кг - 3/4 таблетки; 20-30 кг - 1/2 таблетки; 10-20 кг -1/4 таблетки и при массе тела 5-10 кг - 1/8 таблетки (приблизительная часть таблетки из расчета 5 мг/кг массы тела. Точные дозы препарата для детей с массой тела менее 10 кг по возможности должны готовиться и выдаваться фармацевтами).

Еженедельные дозы препарата Лариам ® следует принимать всегда в один и тот же день недели. Первый раз препарат следует принять не менее чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата, состоящую из недельной дозы препарата Лариам ® , в течение 3 дней подряд, а затем перейти на стандартный режим дозирования. Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 недель. Если пациент принимает другие лекарственные средства, желательно начинать профилактику за 2-3 недели до отъезда, чтобы убедиться в хорошей переносимости одновременно принимаемых препаратов.

Опыта применения суммарных доз, превышающих 6 таблеток, у лиц с избыточной массой тела, нет.

Рекомендованная суммарная терапевтическая доза мефлохина составляет 20-25 мг/кг.

Масса тела(кг)	Суммарная доза	Распределение дозы на приемы*
5-10	1/2-1 таблетка
10-20	1-2 таблетки
20-30	2-3 таблетки	2+1 таблетки
30-45	3-4 таблетки	2+2 таблетки
45-60	5 таблеток	3+2 таблетки
>60	6 таблеток	3+2+1 таблетки

* Распределение суммарной терапевтической дозы на 2-3 приема с интервалом 6-8 ч может уменьшить частоту и степень тяжести побочных действий.

Дозирование в особых случаях

Если в пределах 30 мин после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу препарата Лариам ® . Если рвота возникает через 30-60 мин после приема, дополнительно назначают половину дозы.

При тяжелой острой малярии Лариам ® можно назначать после начального в/в курса терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней.

Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных реакций, можно предотвратить, если принимать Лариам ® не менее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина.

В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемисинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия препаратом Лариам ® .

Самостоятельная неотложная терапия

Начальная доза препарата Лариам ® 15 мг/кг. Таким образом, для больных с массой тела 45 кг и более - 3 таблетки (750 мг). Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч и отсутствуют тяжелые побочные реакции, то через 6-8 ч можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы (для больных с массой тела 45 кг и более - 2 таблетки, 500 мг). Больные с массой тела более 60 кг через 6-8 ч после повторного приема должны принять еще одну таблетку.

Побочные действия

В дозах, назначаемых для лечения острой малярии, Лариам ® может давать побочные реакции, сходные с симптомами основного заболевания.

Частота нежелательных явлений во время профилактики мефлохином сопоставима с таковой при применении других схем химиопрофилактики. Профиль побочных действий мефлохина характеризуется преобладанием реакций со стороны нервно-психической сферы.

наиболее часто нарушения сна (инсомния, кошмарные сновидения);
реже - возбуждение, беспокойство, тревога, депрессия, эмоциональная лабильность, панические атаки, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивность, психотические или параноидальные реакции. Описаны редкие случаи суицидальных мыслей, однако, их связь с приемом препарата не была установлена.

наиболее часто - головокружение, потеря равновесия, головная боль, сонливость;
реже - обмороки, судороги, нарушение памяти, сенсорные и моторные невропатии (включая парестезии, тремор и атаксию), анорексия. Описаны отдельные случаи энцефалопатии.

наиболее часто — системное головокружение (истинное);
реже - вестибулярные нарушения, шум или звон в ушах или голове, нарушение слуха.

нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, нерегулярная частота сердечных сокращений, экстрасистолы, другие транзиторные нарушения сердечной проводимости. Описаны отдельные случаи AV-блокады.

нечасто - расстройства кровообращения (снижение или повышение АД, гиперемия).

Наблюдались очень редкие случаи пневмонита, возможно аллергической этиологии.

наиболее часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
реже - диспепсия.

нечасто — сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, алопеция, гипергидроз. Описаны отдельные случаи многоформной экссудативной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона.

нечасто - мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгия, артралгия.

нечасто - отек, боль в груди, астения, недомогание, утомляемость, озноб, лихорадка.

транзиторное повышение активности трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Как и при применении большинства лекарственных препаратов, при назначении препарата Лариам ® существует вероятность развития реакций гиперчувствительности, варьирующих от незначительных кожных реакций до анафилаксии.

Статистический анализ частоты нежелательных явлений не проводился.

Из-за большого периода полувыведения мефлохина побочные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата.

У небольшого числа пациентов были описаны случаи системного и несистемного головокружения, а также потери равновесия, продолжавшиеся в течение нескольких месяцев после прекращения приема препарата.

В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что препарат не вызывает гемолиза, связанного с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мефлохину, любым компонентам препарата или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину).
Совместное назначение с галофантрином, прием галофантрина после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего.
Совместное назначение с кетоконазолом, прием кетоконазола после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего.
Депрессия, психозы, шизофрения, тревожные состояния, судороги (в т.ч. в анамнезе).

печеночная недостаточность, период кормления грудью, эпилепсия, психические заболевания, возраст до 6 месяцев, масса тела до 5 кг, заболевания сердца, возраст старше 65 лет. В комбинации с хинином и хинидином.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории С (по классификации FDA - U.S. Food and Drug Administration).

При назначении мефлохина в дозах, в 5-20 раз превышающих терапевтические для человека, он оказывал тератогенное действие у мышей и крыс и эмбриотоксическое действие у кроликов. Однако, опыт клинического применения препарата Лариам ® не выявил у него никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Тем не менее, Лариам ® следует назначать в первом триместре беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течении всего времени приема мефлохина и 3 месяцев после его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии препаратом Лариам ® показаний к ее прерыванию нет.

Активность небольших количеств мефлохина, попадающих в грудное молоко, неизвестна. При лактации препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери не превышает потенциальный риск для ребенка. У детей на грудном вскармливании, матери которых принимали Лариам ® , побочные реакции не отмечены.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Опыт применения препарата Лариам ® у детей в возрасте до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг ограничен.

Особые указания

Лариам ® может увеличить риск судорог у больных эпилепсией, следовательно, таким пациентам препарат можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению.

После приема хинина или хинидина принимать мефлохин можно не раньше чем через 12 ч.

При профилактическом назначении в течении длительного времени (прием препарата более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование.

При развитии тревоги, депрессии, беспокойства или нарушения сознания при профилактическом применении препарат следует отменить.

Опыт применения препарата Лариам ® у детей в возрасте до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг ограничен.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

в случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием препарата Лариам ® и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог.

QTc= QT/RR1/2, где RR- промежуток времени между соседними зубцами R на ЭКГ, равный продолжительности сердечного цикла). Одновременный прием препарата Лариам ® и кетоконазола увеличивает концентрации мефлохина в плазме и T 1/2 .

Лариам ® может снижать иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершать не менее чем за 3 дня до первого приема препарата Лариам ® . Другие лекарственные взаимодействия препарата Лариам ® неизвестны. Но лица, получающие другие препараты, в частности, антикоагулянты или гипогликемические средства, перед отъездом в эндемичный регион должны пройти медицинский контроль.

Другие возможные взаимодействия

Мефлохин не является ингибитором или индуктором цитохрома Р450. Следовательно, можно ожидать, что метаболизм препаратов, назначаемых одновременно с мефлохином, останется неизменным. Однако, ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к увеличению или уменьшению концентраций мефлохина в плазме, соответственно.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Проведенное исследование с участием здоровых добровольцев показало, что одновременный прием кетоконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, и мефлохина приводил к увеличению концентраций последнего в плазме и T 1/2 .

Индукторы изофермента CYP3A4

Длительное применение рифампицина, мощного индуктора изофермента CYP3A4, приводило к уменьшению концентрации мефлохина в плазме и T 1/2 .

Субстраты и ингибиторы Р-гликопротеина

В исследованиях in vitro было показано, что мефлохин является субстратом и ингибитором Р-гликопротеина.

Поэтому нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мефлохина с препаратами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или имеющими способность изменять экспрессию этого транспортера. Клиническая значимость этого взаимодействия на настоящий момент неизвестна.

Читайте также: