Таблетки от дизентерии лоперамид

Обновлено: 24.04.2024

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакологическое действие

Фармакология

Исследования in vitro и на животных показывают, что лоперамид замедляет перистальтику кишечника и влияет на прохождение воды и электролитов через кишечник. Лоперамид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечника. В результате он ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ , тем самым уменьшая перистальтику кишечника и увеличивая время прохождения кишечного содержимого. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, тем самым уменьшая недержание каловых масс и урежая позывы к дефекации.

У человека лоперамид продлевает время прохождения кишечного содержимого. Он уменьшает суточный объем каловых масс, увеличивает их вязкость и объемную плотность, а также уменьшает потерю жидкости и электролитов. Толерантности к противодиарейному эффекту не наблюдалось. Клинические исследования показали, что кажущийся T_1/2 лоперамида у человека составляет 10,8 ч с диапазоном 9,1–14,4 ч. После приема лоперамида в виде капсул 2 мг уровни в плазме неизмененного ЛС остаются ниже 2 нг/мл. C_max в плазме достигается примерно через 5 ч после приема в форме капсул и через 2,5 ч после приема в виде раствора. C_max лоперамида в плазме были одинаковыми для обеих форм. Выведение лоперамида в основном происходит путем окислительного N-деметилирования. Считается, что изоферменты цитохрома P450 CYP2C8 и CYP3A4 играют важную роль в процессе N-деметилирования лоперамида, поскольку кверцетин (ингибитор CYP2C8) и кетоконазол (ингибитор CYP3A4) значительно ингибируют процесс N-деметилирования in vitro — на 40 и 90% соответственно. Кроме того, CYP2B6 и CYP2D6, по-видимому, играют незначительную роль в N-деметилировании лоперамида. Выведение неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном происходит с фекалиями. У тех пациентов, у которых биохимические и гематологические параметры контролировались во время клинических испытаний, не было отмечено каких-либо тенденций к отклонению от нормы во время терапии лоперамидом. Аналогичным образом, анализы мочи, ЭКГ и клинические офтальмологические исследования не выявили тенденции к отклонению от нормы.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Лоперамид не был генотоксичным в тесте Эймса, SOS-хромотесте на клетках E.coli, тесте на доминантную летальность у самок мышей или в тесте трансформации эмбриональных клеток мыши.

Фертильность и репродуктивную способность крыс оценивали с использованием пероральных доз 2,5; 10 и 40 мг/кг/сут в одном исследовании и 1, 5; 10; 20 и 40 мг/кг/сут (только у самок) во втором исследовании. Пероральное введение 20 мг/кг/сут (примерно в 11 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) и выше приводило к сильному ухудшению фертильности у самок. Применение у самок крыс пероральных доз до 10 мг/кг/сут (приблизительно в 5 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) не оказывало влияния на фертильность. Применение у самцов крыс пероральных доз 40 мг/кг/сут (примерно в 21 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) вызывало нарушение фертильности у самцов, тогда как введение доз до 10 мг/кг/сут (примерно в 5 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) не оказывало никакого эффекта.

Применение вещества Лоперамид

Контроль и облегчение симптомов острой неспецифической диареи и хронической диареи, связанной с воспалительным заболеванием кишечника.

Показан также для уменьшения объема выделений из илеостомы.

Противопоказания

Противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к лоперамиду, пациентам с болью в животе при отсутствии диареи.

Лоперамид не рекомендуется детям младше 24 мес.

Лоперамид не следует применять в качестве первичной терапии:

- у пациентов с острой дизентерией, для которой характерны наличие крови в стуле и высокая температура;

- у пациентов с острым язвенным колитом;

- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными организмами, включая Salmonella, Shigella и Campylobacter;

- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Тератогенные эффекты

Категория действия на плод по FDA — C.

Тератологические исследования были выполнены у крыс при применении пероральных доз 2,5; 10 и 40 мг/кг/сут и у кроликов при применении пероральных доз 5, 20 и 40 мг/кг/сут. Эти исследования не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода при дозах до 10 мг/кг/сут у крыс (в 5 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) и 40 мг/кг/сут у кроликов (в 43 раза больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела). Применение у крыс перорально в дозе 40 мг/кг/сут (21-кратная доза для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) вызывало заметное ухудшение фертильности. Исследования не выявили тератогенной активности. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин нет. Лоперамид следует использовать во время беременности только в случае, если возможные преимущества оправдывают потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты

В исследовании пери- и постнатальной репродукции у крыс пероральное введение в дозе 40 мг/кг/сут приводило к нарушению роста и выживаемости потомства.

Грудное вскармливание

Небольшие количества лоперамида могут появляться в грудном молоке женщины. Поэтому лоперамид не рекомендуется во время кормления грудью.

Побочные действия вещества Лоперамид

Данные клинических испытаний

Сообщенные нежелательные явления суммированы исследователями независимо от оценки причинно-следственной связи.

Острая диарея
Лоперамид	Плацебо
Количество пролеченных пациентов	231	236
Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, %
Запор	2,6%	0,8%

Хроническая диарея
Лоперамид	Плацебо
Количество пролеченных пациентов	285	277
Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, %
Запор	5,3%	0%
Неблагоприятные реакции со стороны ЦНС и периферической нервной системы,%
Головокружение	1,4%	0,7%

Нежелательные явления, наблюдавшиеся с частотой 1% или выше, о которых чаще сообщалось у пациентов, получавших плацебо, чем у пациентов, получавших лоперамида гидрохлорид, были тошнота, рвота, головная боль, метеоризм, боль в животе, спазмы в животе и колики.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся с частотой 1% или выше у пациентов из всех исследований представлены в таблице ниже.

Острая диарея	Хроническая диарея	Все исследования 1
Количество пролеченных пациентов	1913	1371	3740
Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, %
Тошнота	0,7%	3,2%	1,8%
Запор	1,6%	1,9%	1,7%
Спазмы в животе	0,5%	3%	1,4%

1 Все пациенты во всех исследованиях, включая те, в которых не было указано, возникли ли нежелательные явления у пациентов с острой или хронической диареей.

Постмаркетинговый опыт

Сообщалось о следующих побочных эффектах при применении лоперамида.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек и в чрезвычайно редких случаях буллезная сыпь, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи аллергических реакций и несколько случаев тяжелых реакций гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.

Общие расстройства и реакции в месте введения: усталость.

Ряд нежелательных явлений, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения лоперамида, являются частыми симптомами имеющегося диарейного синдрома (боль/дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Эти симптомы часто трудно отличить от нежелательных лекарственных эффектов.

Злоупотребление и зависимость

Злоупотребление. Специальное клиническое исследование для оценки возможного злоупотребления лоперамидом в высоких дозах привело к выводу о крайне низкой возможности злоупотребления.

Зависимость. Исследования у морфинозависимых обезьян продемонстрировали, что лоперамид в дозах, превышающих рекомендованные для людей, предотвращает признаки отмены морфина. Однако у людей тест на реакцию зрачка в ответ на налоксон (при положительном результате указывает на опиатоподобные эффекты), выполняемый после однократного приема высокой дозы или после более чем 2 лет терапевтического использования лоперамида, был отрицательным. Лоперамид и стеарат магния, содержащиеся в ЛФ для перорального применения, слабо нерастворимы и плохо проникают в ЦНС.

Взаимодействие

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-gp. Одновременный прием лоперамида (однократная доза 16 мг) с однократной дозой 600 мг хинидина или ритонавира, оба из которых являются ингибиторами Р-gp, приводил к увеличению уровней лоперамида в плазме в 2–3 раза. Из-за возможности усиления центральных эффектов при одновременном применении лоперамида с хинидином и ритонавиром следует проявлять осторожность при назначении лоперамида в рекомендуемых дозах (2 мг, максимальная суточная доза до 16 мг) с ингибиторами Р-gp.

При одновременном применении однократной дозы лоперамида 16 мг с однократной дозой саквинавира 600 мг лоперамид снижает экспозицию саквинавира на 54%, что может иметь клиническое значение из-за снижения терапевтической эффективности саквинавира. Влияние саквинавира на лоперамид имеет меньшее клиническое значение. Следовательно, когда лоперамид применяется с саквинавиром, следует тщательно контролировать терапевтическую эффективность саквинавира.

Передозировка

Симптомы: в случаях передозировки (включая относительную передозировку из-за нарушения функции печени) может возникнуть задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость и угнетение ЦНС . Дети могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС , чем взрослые.

Лечение: клинические испытания показали, что суспензия активированного угля, вводимая сразу после приема лоперамида, может снизить количество ЛС, абсорбируемого в системный кровоток, почти в 9 раз. Если рвота возникает самопроизвольно при проглатывании, суспензию из 100 г активированного угля следует вводить перорально, по возможности удерживая жидкость.

Если рвота не наступила, следует промыть желудок с последующим введением 100 г суспензии активированного угля через желудочный зонд. В случае передозировки пациенты должны находиться под наблюдением на предмет возникновения признаков угнетения ЦНС в течение как минимум 24 ч.

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно назначить налоксон. При ответе на налоксон необходимо тщательно контролировать показатели жизненно важных функций на предмет повторения симптомов передозировки ЛС в течение как минимум 24 ч после введения последней дозы налоксона.

Принимая во внимание пролонгированное действие лоперамида и непродолжительное действие налоксона (от 1 до 3 ч), за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение и назначить повторно налоксон, если показано. Поскольку с мочой выводится относительно небольшое количество вещества, не ожидается, что форсированный диурез будет эффективным при передозировке лоперамида.

В клинических испытаниях у взрослого, который принял три дозы по 20 мг в течение 24 ч, он почувствовал тошноту после второй дозы, и после третьей дозы возникла рвота. В исследованиях, направленных на изучение развития возможных побочных эффектов, преднамеренный прием до 60 мг лоперамида в разовой дозе здоровыми субъектами не приводил к серьезным побочным эффектам.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования зависит от показаний и возраста. При острой диарее, взрослым: начальная доза — 4 мг, затем по 2 мг после каждого бесформенного стула, максимальная суточная доза — 16 мг; клиническое улучшение обычно наблюдается в течение 48 ч. Детям 2–12 лет — в зависимости от возраста и массы тела.

При хронической диарее, взрослым: по 4 мг/сут, затем по 2 мг после каждого несформированного стула до тех пор, пока диарея не будет купирована, после чего дозу лоперамида следует уменьшить в соответствии с индивидуальными требованиями.

В клинических испытаниях средняя дневная поддерживающая доза при хронической диарее составляла от 4 до 8 мг. Доза 16 мг превышалась редко. Если клиническое улучшение не наблюдается после лечения в дозе 16 мг/сут в течение как минимум 10 дней, симптомы вряд ли можно будет контролировать дальнейшим применением. Прием лоперамида может быть продолжен, если диарею нельзя адекватно контролировать с помощью диеты или специального лечения.

Меры предосторожности

У пациентов с диареей часто наблюдается потеря жидкости и электролитов в организме. В таких случаях очень важно введение соответствующих жидкостей и электролитов. Применение лоперамида не исключает необходимости проведения соответствующей терапии с применением жидкостей и электролитов.

В целом лоперамид не следует использовать, когда необходимо избегать подавления перистальтики из-за возможного риска развития серьезных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Прием лоперамида необходимо немедленно прекратить при возникновении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

Лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер. Всякий раз, когда можно определить основную этиологию, при необходимости (или по показаниям) следует назначить конкретное лечение.

Сообщалось об очень редких аллергических реакциях, включая анафилаксию и анафилактический шок. При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 ч, следует прекратить прием лоперамида и рекомендовать пациентам проконсультироваться с врачом.

Применение в педиатрии

Лоперамид следует применять с особой осторожностью у детей младшего возраста из-за большей вариабельности ответа в этой возрастной группе. Дегидратация, особенно у детей младшего возраста, может дополнительно влиять на вариабельность реакции на лоперамид.

Хотя лоперамид изучали у ограниченного числа детей с хронической диареей, терапевтическая доза для лечения хронической диареи в педиатрической популяции не установлена.

Применение в гериатрии

Специальных исследований для оценки фармакокинетики лоперамида у пожилых людей не проводилось. Однако в двух исследованиях, в которых участвовали пожилые пациенты, не было серьезных различий в распределении ЛС у пожилых пациентов с диареей по сравнению с молодыми пациентами.

Нарушение функции печени

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, лоперамид следует назначать таким пациентам с осторожностью из-за снижения метаболизма при первом прохождении. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением на предмет возникновения признаков токсического действия на ЦНС.

Нарушение функции почек

Фармакокинетические данные у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют. Поскольку сообщалось, что бóльшая часть лоперамида метаболизируется, а метаболиты или неизмененное вещество выводятся в основном с фекалиями, корректировка дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Фармакологическое действие

Фармакология

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Применение вещества Лоперамид

Показан также для уменьшения объема выделений из илеостомы.

Противопоказания

Лоперамид не рекомендуется детям младше 24 мес.

Лоперамид не следует применять в качестве первичной терапии:

- у пациентов с острой дизентерией, для которой характерны наличие крови в стуле и высокая температура;

- у пациентов с острым язвенным колитом;

- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Тератогенные эффекты

Категория действия на плод по FDA — C.

Нетератогенные эффекты

Грудное вскармливание

Побочные действия вещества Лоперамид

Данные клинических испытаний

Острая диарея
Лоперамид	Плацебо
Количество пролеченных пациентов	231	236
Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, %
Запор	2,6%	0,8%

Хроническая диарея
Лоперамид	Плацебо
Количество пролеченных пациентов	285	277
Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, %
Запор	5,3%	0%
Неблагоприятные реакции со стороны ЦНС и периферической нервной системы,%
Головокружение	1,4%	0,7%

Острая диарея	Хроническая диарея	Все исследования 1
Количество пролеченных пациентов	1913	1371	3740
Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, %
Тошнота	0,7%	3,2%	1,8%
Запор	1,6%	1,9%	1,7%
Спазмы в животе	0,5%	3%	1,4%

Постмаркетинговый опыт

Сообщалось о следующих побочных эффектах при применении лоперамида.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.

Общие расстройства и реакции в месте введения: усталость.

Злоупотребление и зависимость

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Применение в педиатрии

Применение в гериатрии

Нарушение функции печени

Нарушение функции почек

Состав желатиновой капсулы: корпус: желатин – 17,311 мг, титана диоксид Е171 – 0,353 мг; крышечка: желатин – 29,422 мг, титана диоксид Е171 – 0,303 мг, краситель железа оксид желтый Е172 – 0,520 мг, индигокармин Е132 – 0,091 мг.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция – 40%. Связь с белками плазмы – 97%. Период полувыведения – 9-14 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Попав в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Фармакодинамика

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармако-терапевтическая группа

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии – дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактаций, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

С осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутрь: не разжевывая, запивая водой. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет при острой диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).

Продолжительность лечения 7-20 дней. После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Побочные действия

Дискомфорт в животе, метеоризм, гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), кишечная колика, тошнота, рвота, запор, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, задержка мочи, кишечная непроходимость.

Особые указания

Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата. Такие противодиарейные средства, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический мегаколон. Лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы. При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Форма выпуска

Капсулы по 2 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Противодиарейный препарат Лоперамид уже давно вошел в аптечки каждого дома. Его популярность основана на быстром действии при расстройстве кишечника различного происхождения. Необходимого эффекта можно добиться буквально через час, если принимать таблетки для рассасывания.

Лоперамид поможет при диарее

Препарат не устраняет причину поноса, поэтому если проблема вызвана инфекцией или отравлением, то следует назначать комплексное лечение. Тем не менее до выяснения ситуации он эффективно закрепляет, останавливая жидкий стул и потерю жидкости организмом.

Перечислим подробнее показания:

устранение симптомов при острой или хронической диарее, вызванной разными причинами (на почве нервного расстройства, побочного действия лекарств, аллергических реакций);
лечение диареи на фоне смены привычного питания, воды или приема некачественной пищи, при изменениях в метаболизме;
в составе комплексной терапии при лечении расстройства инфекционной природы;
стабилизация стула у пациентов с операцией на кишечнике (при илеостоме) и при химиотерапии.

Отвечая на распространенный вопрос — “Лоперамид это антибиотик или сорбент” , поясним сразу, что ничего общего с этими группами лекарств он не имеет. Лоперамида гидрохлорид — это производное пиперидина, он похож на обезболивающее (фентанил), но боли не устраняет. Попадая в кишечник, снижает активность его сокращения — это свойство и приводит к устранению диареи. Дополнительно Лоперамид уменьшает секрецию жидкости в просвете кишечника. Тонизирует анальный сфинктер, снижая количество позывов к дефекации. После приема одной дозы эффект держится от 4 до 6 часов.

Первой фирмой, которая начала производить таблетки-лиофилизат для рассасывания стала Джонсон & Джонсон/Catalent UK Swindon Zydis, Ltd (Имодиум). Сейчас на аптечном рынке таких точно лиофилизатов других брендов нет. Существуют еще капсулы и таблетки жевательные. Лекарственная форма влияет на то, как быстро действует Лоперамид. Джонсон & Джонсон четко определяет временные границы — их лекарство работает уже через 1 час, остальные фирмы дают общую формулировку “быстро”. Впрочем, объем продаж высокий у любых форм Лоперамида и клиенты имеют возможность выбора лекарств с подходящей ценой

Если речь идет о растворимой таблетке Имодиум, то ее кладут на язык, рассасывают, не запивают. Капсульную форму (например, Лоперамид-Акрихин) проглатывают, запивая водой.

Лоперамид — как принимать взрослым, если доза 2 мг?

при острой форме поноса - 2 капс. (4 мг), далее принять 1 капсулу (2 мг) после каждого жидкого стула;

Как часто можно пить Лоперамид в течение суток при острой диарее?

в сутки можно принять не более 8 капсул (16 мг);

при хронической форме поноса принимают 2 капс. в сутки, максимальная суточная доза составляет 16 мг, длительность терапии определяет врач.

Можно ли давать Лоперамид детям?

Дети старше 6 лет, острая диарея - первоначально 1 капс (2 мг), затем можно дать 1 капс. после каждого жидкого стула. Всего в сутки не больше 4 капс (8 мг).

Дети старше 6 лет, хроническая форма поноса - 1 капс. в день на прием, в сутки не более 3-х капсул (6 мг на 20 кг).

После нормализации работы кишечника препарат отменяют. Если дефекации не было 12 часов, также прекращают пить Лоперамид. После терапии длительностью 2 суток, при отсутствии эффекта, следует обратиться за консультацией к врачу. Людям пожилого возраста подходит стандартная дозировка.

Можно ли пить Лоперамид беременным и кормящим?

Тактика для данной группы пациентов несколько различается у компаний. К примеру, оригинальный Имодиум в таблетках не рекомендован в течение всего периода беременности. Российский Лоперамид Акрихин в капсулах противопоказан только в первом триместре. У других наших фирм в I запрещен, а во II и III показан, если предполагаемая польза от приема для матери превышает риск для будущего ребенка. В ситуации поможет разобраться врач, тем более у Лоперамида есть множество безопасных заменителей.

В отношении женщин, кормящих грудью, у всех производителей одинаковая рекомендация - не разрешен, так как попадает в грудное молоко.

Диарея инфекционного происхождения

Часто расстройство кишечника вызывают болезнетворные бактерии, которые могут быть на руках, овощах, фруктах или в воде. Как пить Лоперамид при поносе, если есть подозрение на инфекцию? Схема приема такая же, как при обычной диарее, но если через два дня не наступит улучшения, нужно обратиться к доктору. Возможно, потребуется назначение антимикробных лекарств (Энтерофурил) или антибиотиков. От чего Лоперамид не стоит принимать в качестве главного лечения? От дизентерии и при колитах он не подойдет, как единственный препарат, потребуется комплексное лечение.

В каких случаях нужно проявлять осторожность?

Врачи всегда уточняют, что Лоперамид относится к группе симптоматических лекарств и поэтому следует искать причину диареи и постараться ее устранить, особенно если расстройство повторяется.
Когда пациент страдает от жидкого стула, он может терять много жидкости, особенности это касается детей. В этих случаях следуют проводить меры по восполнению в организме воды и солей.
Если в течение 2 дней не наступает облегчения, необходимо уточнить причину расстройства, чтобы исключить наличие инфекционного агента.
При недостаточности работы печени Лоперамид применять с осторожностью.
Для угнетения моторики кишечника препарат не используют (в клинических случаях).
При лечении Лоперамидом в виде Имодиум Экспресс может уменьшаться скорость реакции и поэтому следует воздержаться от управления транспортом. В отношении Лоперамида в виде капсул нет подобного указания.

С какими лекарствами нельзя сочетать Лоперамид?

С колестирамином, ко-тримаксозолом, ритонавиром, хинидином, итраконазолом, гемфиброзилом, кетоконазолом, десмопрессином. На практике чаще всего встречается ситуация, когда люди для быстрого устранения поноса пьют сорбенты. В этом случае не нужно ждать эффекта от лоперамида, он не подействует.

Можно ли сочетать Лоперамид с алкоголем?

При расстройстве пищеварения принимать алкогольные напитки нежелательно и сочетать их с другими лекарствами тоже. Однако у производителей нет особых предостережений насчет этанола и Лоперамида.

Когда запрещено принимать Лоперамид?

при кишечной непроходимости, а также при повышенном газообразовании, запоре;
при дизентерии (нельзя лечить только одним Лоперамидом, когда требуется комплексная терапия);
при хроническом воспалении кишечника (колите);
при повышенной чувствительности;
детям до 6 лет;
беременным в I триместре
при грудном вскармливании;
пациентам с энтероколитом;
при колите, который развивается на фоне приема антибиотиков;
при недостаточной функции печени.

Передозировка

Следует провести промывание желудка, выпить сорбент (уголь активированный или Полисорб).

Признаки передозировки

Ухудшения дыхания, непроходимость кишечника, нарушения сознания, спазмы мышц и другие серьезные симптомы. В этой ситуации необходимо обратиться к врачу и проводить коррекцию состояния в стационаре.

Аналоги

С расстройством кишечника сталкивался каждый и все знают, что данную проблему можно решить и без лекарств, например, посидеть на диете. Когда человек страдает от диареи в дороге или на работе, то предпочтение отдается надежному и быстрому Лоперамиду. Чем его заменить, если возникла такая необходимость?

Препаратов прямой замены мы уже касались в данной статье. Для быстрого эффекта выбирают Имодиум Экспресс, останавливающий диарею через час — он лидер по биодоступности. Российский аналог — Диара, жевательные таблетки, выпускаемые фирмой ФП Оболенское. В виде капсул можно назвать следующие: Лопедиум, Лоперамид-Велфарм, Лоперамид-Гриндекс, Лоперамид-Штада, Лоперамид-Акрихин, Лоперамид-Алиум и др.

Ниже мы приведем противодиарейные средства, которые нельзя строго отнести к аналогам, так как они действуют медленно или их эффект слабее.

Если купировать симптомы расстройства нужно беременной женщине, то обычно прибегают к такому средству, как Смекта. Данный препарат не требует даже изменения дозировки, он безопасен для плода, разрешен также кормящим. Кроме того, Смекту разрешено давать детям старше 1 года.

Эффективную замену можно произвести назначением Энтерола, он особенно показан при инфекционной диарее. Относится к другой группе лекарств, это живые полезные дрожжи, которые оказывают антимикробное действие на возбудителя кишечной инфекции.

Хорошо себя зарекомендовали лекарства на основе полезных бактерий: Линекс, Аципол, Ацилакт и др. Они подходят при лечении диареи, вызванной дисбактериозом, а также для устранения жидкого стула после приема антибиотиков.

Хилак Форте, содержащий в растворе вещества для жизнедеятельности полезной микрофлоры, эффективно восстанавливает работу кишечника.

Когда точно известно, что природа диареи инфекционная, врач может назначить Энтерофурил или Стопдиар. Эти средства действуют активно против бактерий, но не являются антибиотиками, продаются без рецепта.

Понос, вызванный погрешностями в питании, в некоторых случаях можно устранить ферментными препаратами, такими как: Мезим Форте или Фестал. В основном человек знает о своих хронических заболеваниях ЖКТ и принимает ферменты, которые ему ранее назначал врач.

Конечно, мы должны здесь упомянуть сорбирующие лекарства типа Полисорб МП или уголь активированный. Они универсальны при любых видах диареи, имеют минимум побочных эффектов.

Заключение

Подводя итоги, можно сказать, что Лоперамид — эффективное средство от диареи и он чаще применяется, как средство разовой помощи и симптоматической терапии. Пациенту важно понимать, что при повторном появлении расстройства кишечника, следует найти причину и останавливать свой выбор только на Лоперамиде нельзя. Перечислим заболевания, при которых может появляться жидкий стул: диабет, дисбактериоз, синдром раздраженного кишечника, панкреатит, проблемы с щитовидной железой, стрессы, действие радиации, патологии метаболизма и системы всасывания в организме, любые воспаления в кишечнике и желудке (гастриты, колиты), инфекции (сальмонеллез, ротавирус, коронавирус) и многие др. Очевидно, что в данном случае одного Лоперамида будет мало, поэтому необходимо проводить адресное лечение.

При соблюдении верной дозировки Лоперамид хорошо переносится организмом, после прекращения диареи следует отменить лекарство, чтобы не спровоцировать запор, который доставит проблем не меньше расстройства. При сильном поносе необходимо компенсировать потерю жидкости. Сорбенты и Лоперамид принимать раздельно с разницей не менее 4 часов. Следить за состоянием больного, если лекарство не поможет через два дня, надо проводить диагностику с тем, чтобы исключить заражение болезнетворными микроорганизмами.

Источники

Григорьев П.Я., Яковенко А.В. // Клиническая гастроэнтерология // М.: МИА // 2001;
Ивашкин В.Т. // Синдром раздраженной кишки // Практическое руководство для врачей // М.: РГА // 1999.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Лоперамид: Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Клиническая фармакология

Противодиарейный симптоматический препарат.

Способ применения и дозы

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Лоперамид: Противопоказания

Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Лоперамид: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Условия отпуска

Основные сведения

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о необходимости и/или возможности применения конкретного лекарственного препарата, а также способах и дозировках его применения.

Аналоги Лоперамид

Отзывы о Лоперамид

Лоперамид - недорогой и эффективный препарат от диареи. У меня в сумочке всегда с собой. Перешла на реневаловский, после того как пару раз препарат другого производства не подействовал в самый ответственный момент. Реневал не подводит. Одной таблетки обычно достаточно.

Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению, и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.

Читайте также: