Таблетки от глистов белорусского производства

Обновлено: 22.04.2024

Оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом посредством селективного связывания и высокого сродства к глутаматрегулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа до конца неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами, так и со способностью вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, могут являться фактором, вызывающим воспаление кожи.

Фармакокинетика

Всасывание. Всасывание ивермектина оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папулопустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу. В равновесном состоянии (после 2 нед лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение (10±8) ч после применения (С_mах — (2,1±1) нг/мл, диапазон — 0,7–4 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC_0–24 составила (36±16) нг·ч/мл, диапазон — 14–75 нг·ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях III фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях C_ss уровни системной экспозиции ивермектина (AUC_0–24 (36±16) нг·ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина здоровыми добровольцами (AUC_0–24 (134±66) нг·ч/мл).

Распределение. Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

Метаболизм. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется главным образом за счет CYP3A4.

Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP3А4, CYP4А11 или CYP2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию изоферментов CYP1А2, CYP2В6, CYP2С9 или CYP3А4) в культуре гепатоцитов человека. Два основных метаболита ивермектина (3"-О-деметиливермектин и 4а-гидроксиивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы этого средства и изучены при проведении II фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению, метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 нед. Кроме того, системная экспозиция метаболитов (оценена с использованием С_mах и AUC), полученная в равновесном состоянии, была гораздо ниже таковой для ивермектина после приема внутрь.

Выведение. Конечный T_1/2 в среднем составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92–238 ч) у пациентов, наносивших ивермектин на кожу 1 раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после местного нанесения. Фармакокинетика ивермектина не изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.

Применение вещества Ивермектин

Воспалительные поражения кожи при розацеа (папулопустулезная форма) у взрослых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для данной возрастной категории не изучалась).

Фармакологическая группа

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса, гигроскопичен. Стабилен при нормальных условиях, плавится при 136–140 °C с разложением. Легко растворим в хлороформе и диметилсульфоксиде, растворим в этаноле и очень мало растворим в воде.

Фармакология

Празиквантел вызывает быструю мышечную контрактуру шистосом за счет специфического воздействия на проницаемость клеточной мембраны. Кроме того, он вызывает вакуолизацию и распад шистосомного тегумента. После перорального приема празиквантел быстро всасывается (80%), подвергается эффекту первого прохождения через печень, метаболизируется и выводится почками. C_max в сыворотке крови достигается через 1–3 ч после приема.

Мутагенез, канцерогенез

Мутагенные эффекты в тестах с использованием сальмонелл, обнаруженные одной лабораторией, не были подтверждены в других лабораториях у того же тестируемого штамма. Долгосрочные исследования канцерогенности на крысах и золотистых хомячках не выявили канцерогенного действия.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность применения празиквантела у детей до 4 лет не установлена.

Пожилой возраст. Клинические исследования празиквантела не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли у них ответ от ответа у более молодых субъектов. В других клинических исследованиях не выявлено различий в ответах у пожилых и более молодых пациентов, но нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых пациентов. Известно, что празиквантел в значительной степени выводится через почки. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, у этих пациентов может быть выше риск развития побочных реакций на это ЛС.

Нарушение функции печени. Фармакокинетика празиквантела изучалась у 40 пациентов с шистосомозом, имевших различную степень печеночной недостаточности (см. таблицу). Не было выявлено значительных различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с нормальной функцией печени (группа 1) и пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) (группа 2). Однако у пациентов с нарушением функции печени от умеренной (группа 3) до тяжелой (группа 4) степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью) T_1/2 , C_max и AUC празиквантела постепенно увеличивались по мере возрастания степени нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени класса B по шкале Чайлд-Пью увеличение T_1/2 , C_max и AUC по сравнению с группой 1 в среднем составляло 1,58, 1,76 и 3,55 раза соответственно. Аналогичное увеличение фармакокинетических параметров у пациентов с классом C по шкале Чайлд-Пью составило 2,82, 4,29 и 15 раз.

Фармакокинетические параметры празиквантела у четырех групп пациентов с различной степенью почечной недостаточности после его приема натощак в дозе 40 мг/кг

Группа пациентов	T_1/2, ч	T_max, ч	C_max, мкг/мл	AUC, мкг·ч/мл
Нормальная функция печени (группа 1)	2,99 ± 1,28	1,48 ± 0,74	0,83 ± 0,52	3,02 ± 0,59
Класс А по шкале Чайлд-Пью (группа 2)	4,66 ± 2,77	1,37 ± 0,61	0,93 ± 0,58	3,87 ± 2,44
Класс B по шкале Чайлд-Пью (группа 3)	4,74 ± 2,16 1	2,21 ± 0,78 1,2	1,47 ± 0,74 1,2	10,72 ± 5,53 1,2
Класс C по шкале Чайлд-Пью (группа 4)	8,45 ± 2,62 1,2,3	3,2 ± 1,05 1,2,3	3,57 ± 1,3 1,2,3	45,35 ± 17,5 1,2,3

Показания к применению

Инфекции, вызванные всеми видами шистосомы (например, Schistosoma mekongi, Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni и Schistosoma hematobium), а также инфекции, вызванные Clonorchis sinensis и Opisthorchis viverrini.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Исследования репродукции у крыс и кроликов при приеме доз, в 40 выше применяемых у человека, не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода из-за празиквантела. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Было обнаружено увеличение частоты абортов у крыс при приеме дозы, в три раза превышающей терапевтическую для человека. Хотя исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Празиквантел выявлялся в молоке кормящих женщин в концентрации примерно 1/4 от его содержания в сыворотке крови матери, хотя неизвестно, может ли фармакологический эффект возникать у детей. Женщинам не следует кормить грудью в день лечения празиквантелом и в течение последующих 72 ч.

Побочные действия

В целом празиквантел переносится хорошо. Как правило наблюдались следующие побочные эффекты в порядке уменьшения степени тяжести: недомогание, головная боль, головокружение, дискомфорт в животе с тошнотой или без нее, повышение температуры тела и, реже, крапивница. Однако такие симптомы могут быть следствием самой инфекции. Такие побочные эффекты могут быть более частыми и/или серьезными у пациентов с тяжелой гельминтной нагрузкой.

Дополнительные побочные эффекты празиквантела, о которых сообщалось в результате мирового постмаркетингового опыта и публикаций, включают боль в животе, аллергическую реакцию (генерализованная гиперчувствительность), в т.ч. полисерозит, анорексия, аритмия (в т.ч. брадикардия, эктопические ритмы, фибрилляция желудочков, AV-блокада), астения, диарея с кровью, судороги, эозинофилия, миалгия, зуд, сонливость, головокружение и рвота.

Взаимодействие

Одновременное применение других ЛС, повышающих активность метаболизирующих ферментов печени (индукторы CYP450), например, противоэпилептических (фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин) и дексаметазона, также может снижать уровень празиквантела в плазме крови.

Одновременный прием ЛС, снижающих активность метаболизирующих ферментов печени (ингибиторы CYP450), например циметидина, кетоконазола, итраконазола, эритромицина, может повышать уровень празиквантела в плазме крови.

Одновременный прием хлорохина может привести к снижению концентрации празиквантела в крови. Механизм этого взаимодействия неясен.

Сообщалось, что грейпфрутовый сок увеличивает C_max и AUC празиквантела соответственно в 1,6 и 1,9 раза. Однако систематическая оценка влияния этого увеличения экспозиции на терапевтический эффект и безопасность празиквантела не проводилась.

Передозировка

У крыс и мышей при исследовании острой токсичности LD₅₀ составляла около 2500 мг/кг. Нет данных о передозировке празиквантела у людей. В случае передозировки следует назначить быстродействующее слабительное.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: албендазол 400 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, желатин, лаурил сульфат натрия, повидон (PVPK-30), вода очищенная, тальк очищенный, натрия крахмал гликолят, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль. Суспензия для приема внутрь содержит: активное вещество: албендазол 100 мг в 5 мл вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза и карбоксиметилцеллюлоза натриевой соли, карбоксиметилцеллюлоза натриевая соль, глицерин, кислота бензойная, калия гидрооксид, кислота сорбиновая, полисорбат-80, раствор сорбитола, эссенция смешанная фруктовая, ароматизатор эссенция мороженого, вода очищенная.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой. Суспензия для приема внутрь Суспензия от белого до почти белого цвета. Допускается расслоение, которое устраняется при взбалтывании.

Фармакотерапевтическая группа

Антигельминтные средства. Средства для лечения нематодозов. Код ATX: Р02СА03.

Фармакологическое действие

Основной механизм действия албендазола - его ингибирующий эффект на бета-тубулинополимеризацию, который ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и др. органелл в мышечных клетках кишечных и тканевых паразитов. Албендазол оказывает ларвицидное, овоцидное и противогельминтное действие, вызывая энергетическое истощение гельминтов, что приводит к их обездвиживанию и уничтожению.

Фармакокинетика

Показания к применению

Кишечные гельминтозы, в том числе смешанные глистные инвазии, вызванные следующими гельминтами и паразитами: Нематоды: Ascaris lumbricoides (круглый червь), Trichuris trichiura (власоглав), Enterobius vermicularis (острица), Ankylostoma duodenale (анкилостома), Necator americanus (нематода), Strongyloides stercoralis (кишечная угрица), анкилостомы, которые вызывают ларвальный (личиночный) гельминтоз (кожную форму). Трематоды: Clonorchis sinensis (китайская двуустка), Opisthorchis viverrini (беличья двуустка). Цестоды: Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень), Hymenolepis папа (карликовый цепень), если они встречаются в сочетании с нематодозами. Если имеет место поражение исключительно солитерами или другими цестодами, то применять Немозол не следует. Простейшие: Giardia lamblia (кишечная или дуоденальная). Системные гельминтозы: Албендазол демонстрирует наибольшую эффективность при лечении кист печени, легких и брюшины. Опыт применения при кистах костей, сердца и центральной нервной системы ограничен. кистозный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus). Албендазол применяется для лечения пациентов с кистозным эхинококкозом. если хирургическое вмешательство неприемлемо; перед хирургическим вмешательством; после хирургического вмешательства в случае, если предоперационное лечение было слишком кратковременным, если произошла утечка содержимого кисты или если во время хирургического вмешательства был выявлен жизнеспособный материал; после чрескожного дренирования кист в диагностических или терапевтических целях. альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis) Албендазол применяется для лечения пациентов с альвеолярным эхинококкозом: при неоперабельном заболевании, особенно в случаях локальных или отдаленных метастазов; после паллиативного хирургического вмешательства; после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени. нейроцистециркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium). Албендазол применяется для лечения пациентов со следующими состояниями: одиночные или множественные кисты или гранулематозные поражения паренхимы головного мозга; арахноидальные или внутрижелудочковые кисты; гроздевидные кисты. капилляриоз, вызываемый Capillaria philippinensis. гнатостомоз, вызываемый Gnathostoma spinigerum. трихинеллез (вызывается Trichinella spiralis и Т. pseudospiralis). токсокароз (вызывается Toxocara canis и другими родственными видами)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов, другим производным бензимидазола. Альбендазол не следует применять во время беременности или у женщин с предполагаемой беременностью. Женщинам детородного возраста следует рекомендовать эффективные меры контрацепции, включая негормональные противозачаточные средства, во время лечения и в течение одного месяца после завершения лечения.

Способ применения и дозы

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении празиквантела, циметидина или дексаметазона в плазме крови концентрация активного метаболита альбендазола (сульфоксид) может повышаться в несколько раз, что может способствовать увеличению частоты побочных эффектов. Грейпфрутовый сок также способствует увеличению уровня альбендазолсульфоксида в крови. Ритонавир, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, левамизол, ритонавир могут снижать концентрацию активных метаболитов альбендазола в плазме крови. Клиническая значимость этого эффекта неизвестна; но возможно снижение эффективности Немозола, в частности, при системных глистных инвазиях. В таком случае должна контролироваться эффективность лечения. При определенных обстоятельствах необходимы альтернативные дозировки или лечение. Из-за возможных изменений в активности цитохрома Р-450, теоретически существует риск взаимодействия с оральными контрацептивами, антикоагулянтами, гипогликемическими средствами, теофиллином. Во всех случаях следует проявлять осторожность.

Меры предосторожности

Суспензия Немозол содержит: бензойную кислоту, которая может раздражать кожу, глаза и слизистые оболочки. Бензойная кислота может повышать риск появления желтухи у новорожденных детей. В этой возрастной группе (

Таблетки Немозол относятся к противогельмитным препаратам. Препарат наиболее активен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

Противогельминтный препарат. Основной механизм действия связан с ингибирующим эффектом на полимеризацию бета-тубулина, которая ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов, изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее активен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis.

Фармакокинетика

Показания

— нематодозы (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалез),— смешанные глистные инвазии,— стронгилоидоз,— нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой Taenia solium,— эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой Echinococcus granulosus,— лямблиоз,— токсокароз,— в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Противопоказания

— поражение сетчатки,— беременность,— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным бензимидазола.С осторожностью применяют при нарушении кроветворения, нарушениях функции печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени), в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Перед назначением препарата следует провести тест на отсутствие беременности у женщин детородного возраста. В период терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.Дерматологические реакции: обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд.Прочие: повышение температуры, повышение АД, острая почечная недостаточность, аллергические реакции.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении с албендазолом дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Особые указания

Читайте также: