Таблетки от глистов детям от года немозол

Обновлено: 18.04.2024

Порошок от белого до желтоватого цвета, легко растворяется в безводной муравьиной кислоте и очень слабо растворяется в эфире и хлористом метилене, практически не растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса 265,34 Да.

Фармакологическое действие

Фармакология

Синтетическое антигельминтное средство из класса бензимидазолов для перорального применения.

Механизм действия

Албендазол связывается с колхицинчувствительным участком бета-тубулина, ингибируя его полимеризацию в микротрубочки. Уменьшение микротрубочек в кишечных клетках паразитов снижает их абсорбционную функцию, особенно поглощение глюкозы взрослыми и личиночными формами паразитов, а также истощает запасы гликогена. Недостаток глюкозы приводит к недостаточной выработке АТФ и в конечном итоге к гибели паразита.

Механизм резистентности. Паразитарная резистентность к албендазолу вызывается изменениями аминокислот, которые приводят к изменениям белка бета-тубулина. Это вызывает снижение связывания албендазола с бета-тубулином. По указанным показаниям албендазол проявляет активность в отношении личиночных форм следующих организмов: Echinococcus granulosus и Taenia solium.

Фармакокинетика

Албендазол плохо всасывается из ЖКТ из-за его низкой растворимости в воде. Концентрация албендазола в плазме крови незначительная или не определяется, поскольку до попадания в системный кровоток он быстро превращается в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, которому приписывают системную антигельминтную активность. Пероральная биодоступность, по-видимому, увеличивается при одновременном применении албендазола с жирной пищей (расчетное содержание жира 40 г), о чем свидетельствует более высокая (в среднем до 5 раз) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови по сравнению с состоянием натощак. Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови у 6 пациентов с эхинококкозом после перорального приема (доза 400 мг) с жирной пищей достигалась через 2–5 ч и составляла в среднем 1310 нг/мл (диапазон 460–1580 нг/мл). Концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивались пропорционально дозе в диапазоне терапевтических доз после приема пищи с высоким содержанием жира (43,1 грамма). Средний кажущийся конечный T1/2 албендазола сульфоксида варьировал от 8 до 12 ч у 25 здоровых добровольцев, а также у 14 пациентов с эхинококкозом и 8 — с нейроцистицеркозом.

После 4 нед приема албендазола (200 мг 3 раза в день) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови у 12 пациентов была примерно на 20% ниже, чем наблюдаемая в течение первой половины периода лечения, что позволяет предположить, что албендазол может индуцировать собственный метаболизм.

Распределение

Албендазола сульфоксид на 70% связывается с белками плазмы крови и широко распределяется в организме, обнаруживаясь в моче, желчи, печени, стенке кисты, жидкости кисты и спинномозговой жидкости. Концентрация его в плазме крови была в 3–10 и 2–4 раза выше, чем одновременно определяемая в жидкости кисты и спинномозговой жидкости соответственно.

Метаболизм и экскреция

Албендазол быстро превращается в печени в основной метаболит, албендазола сульфоксид, который далее метаболизируется до сульфона албендазола и других первичных окислительных метаболитов, обнаруженных в моче человека. После перорального приема албендазол в моче человека не обнаруживался. Выведение с мочой албендазола сульфоксида является второстепенным путем выведения, при этом в моче определяется менее 1% дозы. Выведение с желчью, по-видимому, составляет часть элиминации, о чем свидетельствуют концентрации албендазола сульфоксида в желчных путях, аналогичные тем, которые достигаются в плазме крови.

Особые группы пациентов

Дети. После однократного применения 200–300 мг (приблизительно 10 мг/кг) албендазола у трех педиатрических пациентов с эхинококкозом (от 6 до 13 лет) натощак и у двух детей вместе с пищей фармакокинетика албендазола сульфоксида была одинаковой.

Пожилой возраст. Хотя в исследованиях не изучалось влияние возраста на фармакокинетику албендазола сульфоксида, данные, полученные от 26 пациентов с эхинококковой кистой (до 79 лет) позволяют предположить, что фармакокинетика аналогична таковой у молодых здоровых субъектов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Долгосрочные исследования канцерогенности проводились на мышах и крысах. Не выявлено доказательств увеличения опухолевых заболеваний у мышей или крыс при дозах до 400 или 20 мг/кг/сут соответственно (2 и 0,2 от МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Албендазол не проявлял генотоксичность в тестах Эймса, на хромосомные аберрации в клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на мышах in vivo . В тесте трансформации клеток BALB/3T3 in vitro албендазол проявлял слабую активность при метаболической активации, в то время как активность не была обнаружена в отсутствие метаболической активации.

Албендазол не оказывал отрицательного воздействия на фертильность самцов или самок крыс при пероральном введении в дозе 30 мг/кг/сут (0,32 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Лекарственный препарат Немозол — эффективное противопаразитарное средство широкого спектра действия. Его назначают при обнаружении глистных инвазий, а также в целях профилактики. В большинстве случаев оно хорошо переносится больными, редко вызывает нежелательные реакции.

Выписать таблетки врач может только после комплексного диагностического обследования пациента. Чтобы идентифицировать возбудителя заболевания, необходимо взять соскоб на энтеробиоз, сделать анализ кала на яйца глистов, осуществить определенные гельминтоларвоскопические и серологические (ИФА, РИФ, РСК, РНГА) исследования. Материалом для обнаружения яиц и личинок червей могут служить моча, кал, кровь, биоптаты кожи, мокрота зараженного.

При кишечном поражении информативными часто оказываются кожно-аллергические пробы с антигенами паразитов. Чтобы установить степень тяжести органоспецифических поражений, широко применяются инструментальные методы: УЗИ печени, поджелудочной железы, ФГДС, эндоскопическая биопсия, колоноскопия, сцинтиграфия печени.

Производитель

Выпуском медикамента занимается индийская фармацевтическая компания IPCA Laboratories Limited. Представительство в России находится по адресу: 117334, Москва, улица Косыгина, 15, пом. 723-725. Телефон: (095) 9398447.

Страна происхождения

Группа препаратов

Код АТХ: P02CA03.

Действующее вещество

Своим эффектом лекарство обязано активному соединению под названием албендазол (albendazole). Оно относится к бензимидазолам. Представляет собой белый или беловатый порошок, который растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах. Плохо растворяется в метиловом спирте, хлороформе, уксусноэтиловом эфире. Почти нерастворим в воде.

Албендазол уничтожает и ленточных, и круглых червей. Он оказывает влияние на кишечник гельминтов, их мышечные ткани. Блокирует протекание в их организме жизненно важных биохимических процессов. В результате паразиты стремительно погибают и выводятся естественным способом (вместе с каловыми массами). В описании антигельминтного средства делается акцент на том, что оно убивает и взрослых особей, и личинок.

Формы выпуска

  • суспензия для приема внутрь;
  • таблетки;
  • таблетки жевательные.

Упаковка

Пилюли фасуют по одной штуке в блистер и укладываются в картонную коробку вместе с инструкцией по применению. Жидкий состав разливается во флаконы емкостью 20 мл.

Состав

Главное вещество — альбендазол. В 5 мл жидкой формы его содержится 100 мг, в таблетках — 400.

Оболочка состоит из гидроксипропилметилцеллюлоза, Е171, пропиленгликоля, изопропанола, метиленхлорида.

Дозировка

Средняя терапевтическая доза при лечении нематодозов, назначаемая ребенку старше 2 лет и взрослому, — одна таблетка 400 мг (либо 20 мл суспензии) однократно.

При токсокарозе рекомендуется пить по две капсулы в сутки. Если больному нет 14 лет, то его порция определяется из расчета 10 миллиграммов на килограмм веса. Курс — до 2 недель.

Показания к применению

У медикамента широкий перечень показаний к применению:

  • Смешанные глистные инвазии. Может использоваться, если возбудитель заболевания точно не установлен.
  • Стронгилоидоз. Второе название болезни — кохинхинская диарея. Вызывается круглыми червями рода Strongyloides.
  • Лямблиоз. Самая распространенная паразитарная патология. Является следствием проникновения в организм человека лямблий.
  • Токсокароз. Возбудитель — токсокара. Болезнь может приводить к бронхиту, пневмонии, гепатоспленомегалии, эозинофилии.
  • Нейроцистицеркоз. Противоглистное помогает, если недуг вызван личиночной формой Taenia solium.

Также лекарство Немозол может применяться в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист. Убирает признаки эхинококкоза печени, легких, брюшины, обусловленных Echinococcus granulosus.

Передозировка

Неграмотное дозирование может привести к диспепсическим расстройствам, головным болям, головокружениям, повышению активности печеночных ферментов, сбоям в функционировании почек.

Чтобы убрать нежелательные реакции, осуществляется промывание желудка. Пациенту назначаются абсорбенты (например, активированный уголь) и слабительные. Если нужно, проводится симптоматическая терапия.

Противопоказания

  • в период вынашивания ребенка;
  • при повреждениях сетчатки;
  • при высокой чувствительности к компонентам, его образующим.

С осторожностью медицинский препарат используется при нарушениях кроветворения, сбоях в функционировании печени (нужно контролировать работу органа, сдавать анализы, назначенные врачом).

Ограничение по возрасту — дети до двух лет.

Побочные действия

Не всегда больные хорошо переносят терапию медикаментом. О том, что следует прервать лечение и повторно обратиться за врачебной помощью, говорят следующие симптомы:

  • нарушения в функционировании печени, тошнота, рвота, боли в области живота, умеренное/слабое повышение трансаминаз;
  • лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения;
  • мигрени, головокружения;
  • алопеция (обратимая), кожный зуд и сыпь;
  • повышение температуры тела, скачки артериального давления, печеночная недостаточность (острая).

Способ применения

Прием противогельминтного препарата должен осуществляться во время еды, лучше вечером. Запивать его следует большим количеством воды. Желательно, чтобы все члены семьи пили лекарство одновременно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кормящие мамы должны прекратить лактацию на время лечения.

Фармакологическое действие

Противогельминтное средство. Его действие объясняется ингибирующим эффектом на полимеризацию бета-тубулина. Лекарство обуславливает деструкцию цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов, вносит изменения в биохимические процессы, не дает вырабатываться глюкозе, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках червей. В результате они погибают в короткий срок.

Синонимы

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро всасывается и адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Не определяется в плазме крови в неизменном виде. Биологическая доступность невысокая — около тридцати процентов. Если пить препарат одновременно с употреблением жирной пищи, его абсорбция увеличится, а показатель Cmax возрастет примерно в пять раз.

Быстро биотрансформируется в печени в первичный метаболит албендазола сульфоксид, который также характеризуется антигельминтной активностью. Равномерно распределяется по организму. Обнаруживается в моче, желчи, кистозной и спинномозговой жидкости.

Проходя через печень, преобразуется во вторичный метаболит — албендазола сульфон. Период его полураспада составляет до 12 часов. Покидает организм человека с мочой.

Взаимодействие с другими лекарствами

Энтеросорбенты и антациды значительно ухудшают усвоение средства, поэтому интервал между их приемами должен составлять как минимум четыре часа.

Несовместим с этанолом.

Лекарственная форма

Твердая дозированная, жидкая недозирвоанная.

Условия хранения

Медикамент должен находиться в защищенном от света месте при температуре воздуха не выше +25 градусов Цельсия. Нельзя, чтобы к нему имели доступ маленькие дети.

Относится к списку Б.

Срок годности

С момента производства может храниться в течение трех лет.

Особые условия

Если диагностирован нейроцистицеркоз, нужно проводить соответствующую терапию глюкокортикостероидами и противосудорожными лекарствами. ГКС, принимаемые внутрь или путем введения в вену, нужны, чтобы предотвратить возникновение приступа гипертензии на первой неделе антицистового лечения.

Контроль лабораторных показателей. Во время использования противоглистного следует контролировать клеточный состав крови. Если проявятся признаки лейкопении, продукт отменяют.

Проходить лабораторную диагностику рекомендуется в начале каждого четырехнедельного цикла, затем — с промежутками в две недели. Прием средства можно продолжать только при условии, что общее содержание лейкоцитов (в том числе нейтрофильных) умеренное и не прогрессирует.

Немозол никоим образом не изменяет характеристики внимания, памяти, мышления. Однако из-за того, что у некоторых больных он провоцирует возникновение головокружений, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля, управлении потенциально опасными механизмами.

Порошок от белого до желтоватого цвета, легко растворяется в безводной муравьиной кислоте и очень слабо растворяется в эфире и хлористом метилене, практически не растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса 265,34 Да.

Фармакология

Синтетическое антигельминтное средство из класса бензимидазолов для перорального применения.

Механизм действия

Албендазол связывается с колхицинчувствительным участком бета-тубулина, ингибируя его полимеризацию в микротрубочки. Уменьшение микротрубочек в кишечных клетках паразитов снижает их абсорбционную функцию, особенно поглощение глюкозы взрослыми и личиночными формами паразитов, а также истощает запасы гликогена. Недостаток глюкозы приводит к недостаточной выработке АТФ и в конечном итоге к гибели паразита.

Механизм резистентности. Паразитарная резистентность к албендазолу вызывается изменениями аминокислот, которые приводят к изменениям белка бета-тубулина. Это вызывает снижение связывания албендазола с бета-тубулином. По указанным показаниям албендазол проявляет активность в отношении личиночных форм следующих организмов: Echinococcus granulosus и Taenia solium.

Фармакокинетика

Албендазол плохо всасывается из ЖКТ из-за его низкой растворимости в воде. Концентрация албендазола в плазме крови незначительная или не определяется, поскольку до попадания в системный кровоток он быстро превращается в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, которому приписывают системную антигельминтную активность. Пероральная биодоступность, по-видимому, увеличивается при одновременном применении албендазола с жирной пищей (расчетное содержание жира 40 г), о чем свидетельствует более высокая (в среднем до 5 раз) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови по сравнению с состоянием натощак. Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови у 6 пациентов с эхинококкозом после перорального приема (доза 400 мг) с жирной пищей достигалась через 2–5 ч и составляла в среднем 1310 нг/мл (диапазон 460–1580 нг/мл). Концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивались пропорционально дозе в диапазоне терапевтических доз после приема пищи с высоким содержанием жира (43,1 грамма). Средний кажущийся конечный T1/2 албендазола сульфоксида варьировал от 8 до 12 ч у 25 здоровых добровольцев, а также у 14 пациентов с эхинококкозом и 8 — с нейроцистицеркозом.

После 4 нед приема албендазола (200 мг 3 раза в день) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови у 12 пациентов была примерно на 20% ниже, чем наблюдаемая в течение первой половины периода лечения, что позволяет предположить, что албендазол может индуцировать собственный метаболизм.

Распределение

Албендазола сульфоксид на 70% связывается с белками плазмы крови и широко распределяется в организме, обнаруживаясь в моче, желчи, печени, стенке кисты, жидкости кисты и спинномозговой жидкости. Концентрация его в плазме крови была в 3–10 и 2–4 раза выше, чем одновременно определяемая в жидкости кисты и спинномозговой жидкости соответственно.

Метаболизм и экскреция

Албендазол быстро превращается в печени в основной метаболит, албендазола сульфоксид, который далее метаболизируется до сульфона албендазола и других первичных окислительных метаболитов, обнаруженных в моче человека. После перорального приема албендазол в моче человека не обнаруживался. Выведение с мочой албендазола сульфоксида является второстепенным путем выведения, при этом в моче определяется менее 1% дозы. Выведение с желчью, по-видимому, составляет часть элиминации, о чем свидетельствуют концентрации албендазола сульфоксида в желчных путях, аналогичные тем, которые достигаются в плазме крови.

Особые группы пациентов

Дети. После однократного применения 200–300 мг (приблизительно 10 мг/кг) албендазола у трех педиатрических пациентов с эхинококкозом (от 6 до 13 лет) натощак и у двух детей вместе с пищей фармакокинетика албендазола сульфоксида была одинаковой.

Пожилой возраст. Хотя в исследованиях не изучалось влияние возраста на фармакокинетику албендазола сульфоксида, данные, полученные от 26 пациентов с эхинококковой кистой (до 79 лет) позволяют предположить, что фармакокинетика аналогична таковой у молодых здоровых субъектов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Долгосрочные исследования канцерогенности проводились на мышах и крысах. Не выявлено доказательств увеличения опухолевых заболеваний у мышей или крыс при дозах до 400 или 20 мг/кг/сут соответственно (2 и 0,2 от МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Албендазол не проявлял генотоксичность в тестах Эймса, на хромосомные аберрации в клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на мышах in vivo . В тесте трансформации клеток BALB/3T3 in vitro албендазол проявлял слабую активность при метаболической активации, в то время как активность не была обнаружена в отсутствие метаболической активации.

Албендазол не оказывал отрицательного воздействия на фертильность самцов или самок крыс при пероральном введении в дозе 30 мг/кг/сут (0,32 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Показания к применению

Паренхиматозный нейроцистицеркоз, вызванный активными поражениями личиночными формами свиного цепня Taenia solium; кистозный эхинококкоз печени, легких и брюшины, вызванный личиночной формой собачьего цепня Echinococcus granulosus.

Порошок от белого до желтоватого цвета, легко растворяется в безводной муравьиной кислоте и очень слабо растворяется в эфире и хлористом метилене, практически не растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса 265,34 Да.

Фармакология

Синтетическое антигельминтное средство из класса бензимидазолов для перорального применения.

Механизм действия

Албендазол связывается с колхицинчувствительным участком бета-тубулина, ингибируя его полимеризацию в микротрубочки. Уменьшение микротрубочек в кишечных клетках паразитов снижает их абсорбционную функцию, особенно поглощение глюкозы взрослыми и личиночными формами паразитов, а также истощает запасы гликогена. Недостаток глюкозы приводит к недостаточной выработке АТФ и в конечном итоге к гибели паразита.

Механизм резистентности. Паразитарная резистентность к албендазолу вызывается изменениями аминокислот, которые приводят к изменениям белка бета-тубулина. Это вызывает снижение связывания албендазола с бета-тубулином. По указанным показаниям албендазол проявляет активность в отношении личиночных форм следующих организмов: Echinococcus granulosus и Taenia solium.

Фармакокинетика

Албендазол плохо всасывается из ЖКТ из-за его низкой растворимости в воде. Концентрация албендазола в плазме крови незначительная или не определяется, поскольку до попадания в системный кровоток он быстро превращается в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, которому приписывают системную антигельминтную активность. Пероральная биодоступность, по-видимому, увеличивается при одновременном применении албендазола с жирной пищей (расчетное содержание жира 40 г), о чем свидетельствует более высокая (в среднем до 5 раз) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови по сравнению с состоянием натощак. Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови у 6 пациентов с эхинококкозом после перорального приема (доза 400 мг) с жирной пищей достигалась через 2–5 ч и составляла в среднем 1310 нг/мл (диапазон 460–1580 нг/мл). Концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивались пропорционально дозе в диапазоне терапевтических доз после приема пищи с высоким содержанием жира (43,1 грамма). Средний кажущийся конечный T1/2 албендазола сульфоксида варьировал от 8 до 12 ч у 25 здоровых добровольцев, а также у 14 пациентов с эхинококкозом и 8 — с нейроцистицеркозом.

После 4 нед приема албендазола (200 мг 3 раза в день) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови у 12 пациентов была примерно на 20% ниже, чем наблюдаемая в течение первой половины периода лечения, что позволяет предположить, что албендазол может индуцировать собственный метаболизм.

Распределение

Албендазола сульфоксид на 70% связывается с белками плазмы крови и широко распределяется в организме, обнаруживаясь в моче, желчи, печени, стенке кисты, жидкости кисты и спинномозговой жидкости. Концентрация его в плазме крови была в 3–10 и 2–4 раза выше, чем одновременно определяемая в жидкости кисты и спинномозговой жидкости соответственно.

Метаболизм и экскреция

Албендазол быстро превращается в печени в основной метаболит, албендазола сульфоксид, который далее метаболизируется до сульфона албендазола и других первичных окислительных метаболитов, обнаруженных в моче человека. После перорального приема албендазол в моче человека не обнаруживался. Выведение с мочой албендазола сульфоксида является второстепенным путем выведения, при этом в моче определяется менее 1% дозы. Выведение с желчью, по-видимому, составляет часть элиминации, о чем свидетельствуют концентрации албендазола сульфоксида в желчных путях, аналогичные тем, которые достигаются в плазме крови.

Особые группы пациентов

Дети. После однократного применения 200–300 мг (приблизительно 10 мг/кг) албендазола у трех педиатрических пациентов с эхинококкозом (от 6 до 13 лет) натощак и у двух детей вместе с пищей фармакокинетика албендазола сульфоксида была одинаковой.

Пожилой возраст. Хотя в исследованиях не изучалось влияние возраста на фармакокинетику албендазола сульфоксида, данные, полученные от 26 пациентов с эхинококковой кистой (до 79 лет) позволяют предположить, что фармакокинетика аналогична таковой у молодых здоровых субъектов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Долгосрочные исследования канцерогенности проводились на мышах и крысах. Не выявлено доказательств увеличения опухолевых заболеваний у мышей или крыс при дозах до 400 или 20 мг/кг/сут соответственно (2 и 0,2 от МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Албендазол не проявлял генотоксичность в тестах Эймса, на хромосомные аберрации в клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на мышах in vivo . В тесте трансформации клеток BALB/3T3 in vitro албендазол проявлял слабую активность при метаболической активации, в то время как активность не была обнаружена в отсутствие метаболической активации.

Албендазол не оказывал отрицательного воздействия на фертильность самцов или самок крыс при пероральном введении в дозе 30 мг/кг/сут (0,32 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Показания к применению

Паренхиматозный нейроцистицеркоз, вызванный активными поражениями личиночными формами свиного цепня Taenia solium; кистозный эхинококкоз печени, легких и брюшины, вызванный личиночной формой собачьего цепня Echinococcus granulosus.

Читайте также: