Текназол таблетки при молочнице
Обновлено: 25.04.2024
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Текназол
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.
Фармакокинетика
Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Итраконазол определяется в кератине ногтей через неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса терапии.
Показания активных веществ препарата Текназол
Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы).
Открыть список кодов МКБ-10Код МКБ-10 | Показание |
B35.0 | Микоз бороды и головы |
B35.1 | Микоз ногтей |
B35.2 | Микоз кистей |
B35.3 | Микоз стоп |
B35.4 | Микоз туловища |
B35.6 | Эпидермофития паховая |
B36.0 | Разноцветный лишай |
B37.0 | Кандидозный стоматит |
B37.1 | Легочный кандидоз |
B37.2 | Кандидоз кожи и ногтей |
B37.3 | Кандидоз вульвы и вагины |
B37.4 | Кандидоз других урогенитальных локализаций |
B37.6 | Кандидозный эндокардит |
B37.7 | Кандидозный сепсис |
B37.8 | Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит) |
B38 | Кокцидиоидомикоз |
B39 | Гистоплазмоз |
B40 | Бластомикоз |
B41 | Паракокцидиоидомикоз |
B42 | Споротрихоз |
B44 | Аспергиллез |
B45 | Криптококкоз |
H19.2 | Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках |
N77.1 | Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь по 100 мг 1 раз/сут или по 200 мг 1-2 раза/сут, длительность лечения зависит от этиологии заболевания.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - периферическая невропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: при длительном применении - дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.
Противопоказания к применению
Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама; повышенная чувствительность к итраконазолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.
Применение при нарушениях функции печени
Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.
При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.
В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.
При развитии на фоне лечения симптомов нарушений функции печени итраконазол следует отменить.
Применение при нарушениях функции почек
В случаях крайней необходимости при нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.
Применение у детей
В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.
Особые указания
Не следует применять у пациентов с симптомами желудочковой дисфункции и указаниях в анамнезе на застойную сердечную недостаточность.
Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени и/или нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.
При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.
В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.
При развитии на фоне лечения симптомов сердечной недостаточности, нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.
С осторожностью применяют итраконазол при повышенной чувствительности к другим производным азола.
Использование в педиатрии
В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.
Лекарственное взаимодействие
Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.
При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.
Одна капсула содержит: действующего вещества – флуконазола – 150 мг; вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, повидон К-17, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, картофельный крахмал.
Состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат Е 218, титана диоксид Е 171, пропилпарагидроксибензоат Е 216.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (Ч≤/Р˃)
Пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя А (Ч≤/Р˃)
Candida albicans
parapsilosis
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия не является подходящей
Кандидозный баланит, когда местная терапия не является подходящей
150 мг однократно
Лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (4 или больше эпизодов в год)
150 мг один раз в три дня – всего 3 дозы (в первый, четвёртый и седьмой день), с последующим приёмом препарата в поддерживающей дозе 150 мг один раз в неделю
Поддерживающая доза 6 месяцев
-tinea pedis
-tinea corporis
-tinea cruris
-кандидозная инфекция
150 мг один раз в нед или 50 мг один раз в день
2-4 недели, но для лечения tinea pedis может потребоваться терапия продолжительностью до 6 недель
tinea versicolor
300-400 мг один раз в неделю
tinea unguium (онихомикоз)
150 мг один раз в неделю
Курс лечения следует продолжать до полной замены инфицированного ногтя (пока не отрастёт здоровый ноготь). Для восстановления ногтей на руках и ногах обычно требуется от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев, соответственно
Побочное действие
Класс систем органов
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения
Нарушения со стороны иммунной системы
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия
Нарушения со стороны нервной системы
Судороги, парестезии, головокружение, извращение вкуса
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нарушения со стороны сердца
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Боль в животе, рвота, диарея, тошнота
Запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Повышенная утомляемость, недомогание, астения, лихорадка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Результаты обсервационного исследования показали повышенный риск спонтанных абортов у женщин, принимающих флуконазол во время первого триместра беременности.
Описаны случаи множественных врожденных пороков развития у новорожденных (включая брахицефалию, дисплазию ушных раковин, чрезмерное увеличение переднего родничка, искривление бедра, плечелоктевой синостоз), матери которых в течение трех и более месяцев принимали флуконазол в высоких дозах (400-800 мг/сут) для лечения кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность препарата.
Флуконазол в стандартных дозах и для краткосрочного лечения не должен использоваться при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза существенно превышает риск.
Флуконазол в высоких дозах и/или для длительного применения не следует использовать во время беременности, за исключением случаев потенциально жизнеугрожающих инфекций.
Грудное вскармливание
Флуконазол проникает в грудное молоко, при этом его концентрация в грудном молоке ниже, чем в плазме крови. Можно продолжать грудное вскармливание после разового применения флуконазола в стандартной дозе 200 мг или меньше. Не рекомендуется кормить грудью при многократном применении флуконазола или при его применении в высоких дозах.
Фертильность
Флуконазол не оказывал влияния на фертильность самок и самцов крыс.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и обслуживанию механического оборудования
Меры предосторожности
Передозировка
Упаковка
1 капсула в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона (№1×1, №1×2).
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Без рецепта – в упаковке №1×1.
По рецепту – упаковке №1×2.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуконазол
Капсулы размер №3, корпус белого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
1 капс. | |
флуконазол | 50 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 43 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 6 мг, магния стеарат или кальция стеарат 1 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы : титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
Капсулы размер №1, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
1 капс. | |
флуконазол | 150 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 129 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 18 мг, магния стеарат или кальция стеарат 3 мг.
Состав крушечки и корпуса капсул: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность - 90%. Время C max после приема внутрь, натощак 150 мг препарата - 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T 1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. V d приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T 1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Показания препарата Флуконазол
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
- генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
- кандидозный баланит;
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
- отрубевидный (разноцветный лишай) лишай;
- онихомикоз;
- кандидоз кожи;
- глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.
Код МКБ-10 | Показание |
B20.4 | Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза |
B35.0 | Микоз бороды и головы |
B35.1 | Микоз ногтей |
B35.2 | Микоз кистей |
B35.3 | Микоз стоп |
B35.4 | Микоз туловища |
B35.6 | Эпидермофития паховая |
B36.0 | Разноцветный лишай |
B37.0 | Кандидозный стоматит |
B37.1 | Легочный кандидоз |
B37.2 | Кандидоз кожи и ногтей |
B37.3 | Кандидоз вульвы и вагины |
B37.4 | Кандидоз других урогенитальных локализаций |
B37.6 | Кандидозный эндокардит |
B37.7 | Кандидозный сепсис |
B37.8 | Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит) |
B38 | Кокцидиоидомикоз |
B39 | Гистоплазмоз |
B45 | Криптококкоз |
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) - 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД , после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем - по 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг)/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% рекомендуемой дозы).
При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.
Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.
Клиренс креатинина | Интервал/суточная доза |
более 40 мл/мин | 24 ч (обычный режим дозирования) |
21-40 мл/мин | 48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч) |
10-20 мл/мин | 72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч) |
Больным, находящимся на гемодиализе , одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Побочное действие
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто - более 1%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%.
Со стороны пищеварительной системы: снижениа аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко - судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.
Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе);
- одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
- детский возраст до 4 лет.
Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.
Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.
Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.
Клиренс креатинина | Интервал/суточная доза |
более 40 мл/мин | 24 ч (обычный режим дозирования) |
21-40 мл/мин | 48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч) |
10-20 мл/мин | 72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч) |
Больным, находящимся на гемодиализе , одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Применение у детей
Особые указания
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез). Гемодиализ в ближайшие 3 ч снижает концентрацию на 50%.
Лекарственное взаимодействие
При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами
Флуконазол увеличивает T 1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T 1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа "пируэт".
Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.
Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).
Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.
Условия хранения препарата Флуконазол
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.
Фармакокинетика
Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Итраконазол определяется в кератине ногтей через неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса терапии.
Текназол: Показания
Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы).
Клиническая фармакология
Способ применения и дозы
Внутрь по 100 мг 1 раз/сут или по 200 мг 1-2 раза/сут, длительность лечения зависит от этиологии заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.
Применение при нарушениях функции печени
Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.
При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.
Применение у детей
В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.
Текназол: Противопоказания
Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама; повышенная чувствительность к итраконазолу.
Текназол: Побочные действия
Cо стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - периферическая невропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: при длительном применении - дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.
Взаимодействие
Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.
При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.
Меры предосторожности
Не следует применять у пациентов с симптомами желудочковой дисфункции и указаниях в анамнезе на застойную сердечную недостаточность.
Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени и/или нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.
При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.
В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.
При развитии на фоне лечения симптомов сердечной недостаточности, нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.
С осторожностью применяют итраконазол при повышенной чувствительности к другим производным азола.
Читайте также: