Термикон при молочнице у женщин

Обновлено: 19.04.2024

Противогрибковое средство. Тербинафина гидрохлорид — синтетическое производное аллиламина, белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса 327,9.

Фармакология

Механизм действия

Тербинафин оказывает противогрибковое действие (см. Микробиология).

Фармакодинамика

Тербинафин, аллиламиновое противогрибковое средство, ингибирует биосинтез эргостерола, важного компонента клеточной мембраны грибов, посредством ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Это приводит к гибели грибковых клеток в первую очередь из-за повышенной проницаемости мембран, опосредованной накоплением высоких концентраций сквалена, но не из-за дефицита эргостерола. В зависимости от концентрации ЛС и вида грибка, в тесте in vitro тербинафина гидрохлорид может обладать фунгицидным действием. Однако клиническое значение данных in vitro неизвестно.

Фармакокинетика

После приема внутрь тербинафин хорошо всасывается (>70%), биодоступность составляет примерно 40% из-за эффекта первого прохождения через печень. C_max в плазме — 1 мкг/мл — достигается в течение 2 ч после приема однократной дозы 250 мг, AUC — приблизительно 4,56 мкг·ч/мл. Увеличение AUC тербинафина менее чем на 20% наблюдается при приеме таблеток с пищей.

В плазме тербинафин на >99% связывается с белками плазмы и не имеет специфических мест связывания. В равновесном состоянии C_ss тербинафина на 25% выше по сравнению с C_max при однократном приеме, а AUC в плазме увеличивается в 2,5 раза; увеличение AUC в плазме соответствует эффективному T_1/2 ~36 ч. Тербинафин проникает в секрет сальных желез и кожу. Конечный T_1/2 — 200–400 ч — может означать медленное выведение тербинафина из тканей, таких как кожа и жировая ткань. Перед экскрецией тербинафин экстенсивно метаболизируется при участии как минимум 7 изоферментов, при этом основную роль играют CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Не обнаружено метаболитов, обладающих противогрибковым действием, аналогичным тербинафину. Примерно 70% принятой дозы выводится с мочой.

Микробиология

Было показано, что тербинафин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum.

In vitro тербинафин демонстрирует удовлетворительную МПК против большинства штаммов следующих микроорганизмов Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Scopulariopsis brevicaulis; однако безопасность и эффективность тербинафина при лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях.

Фармакология и/или токсикология у животных

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Результаты различных тестов на генотоксичность in vitro (мутации E.coli и S.typhimurium, репарация ДНК на гепатоцитах крыс, мутагенность на фибробластах китайского хомячка, хромосомные аберрации и обмен сестринских хроматид на клетках легких китайского хомячка) и in vivo (хромосомные аберрации у китайских хомячков, микроядерный тест у мышей) не выявили мутагенного или кластогенного потенциала.

Исследования репродукции у крыс при пероральном применении в дозах до 300 мг/кг/сут (примерно в 12 раз больше МРДЧ на основе сравнения площади поверхности тела) не выявили каких-либо специфических эффектов на фертильность или другие репродуктивные параметры. Интравагинальное применение тербинафина гидрохлорида в дозе 150 мг/сут у беременных крольчих не увеличивало частоту абортов или преждевременных родов и не влияло на параметры плода.

Широкий спектр исследований in vivo на мышах, крысах, собаках и обезьянах, а также исследований in vitro с использованием гепатоцитов крыс, обезьян и человека предполагает, что пролиферация пероксисом в печени является специфическим эффектом у крыс. Однако другие эффекты, включая увеличение массы печени и AЧТВ, наблюдались у собак и обезьян при дозах, обеспечивающих минимальные уровни C_ss исходного тербинафина в 2–3 раза выше по сравнению с теми, которые наблюдаются у человека при МРДЧ. Более высокие дозы не тестировались.

Клинические исследования

Эффективность тербинафина в форме таблеток при лечении онихомикоза была показана в 3 плацебо-контролируемых клинических испытаниях в США/Канаде у пациентов с инфекциями ногтей на ногах и/или пальцах рук.

Во втором исследовании дерматофитного микоза ногтей пальцев ног, в котором культивировались также недерматофиты, была продемонстрирована аналогичная эффективность против дерматофитов. Патогенная роль недерматофитов, культивируемых в присутствии дерматофитного онихомикоза, не была установлена. Клиническое значение этой ассоциации неизвестно.

Результаты исследования ногтей пальцев рук, оцененные на 24-й нед (6 нед лечения и 18 нед наблюдения после завершения терапии), продемонстрировали микологическое излечение у 79% пациентов, эффективное лечение у 75% пациентов и микологическое излечение плюс клиническое излечение у 59% пациентов.

Среднее время до полного благоприятного исхода составило примерно 10 мес в первом исследовании ногтей пальцев ног и 4 мес в исследовании ногтей пальцев рук. В первом исследовании ногтей пальцев ног для пациентов, прошедших оценку по крайней мере через 6 мес после достижения клинического излечения и по крайней мере через 1 год после завершения терапии тербинафином в форме таблеток, частота клинических рецидивов составила приблизительно 15%.

Показания к применению

Лечение онхомикоза ногтей пальцев ног или рук, вызванного дерматофитами (tinea ungium).

Перед началом лечения необходимо получить соответствующие образцы ногтей для лабораторных исследований (тест с препаратом калия гидроксида (КОН), грибковая культура или биопсия ногтей), чтобы подтвердить диагноз онихомикоза.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Поскольку исследования репродукции у животных не всегда позволяют прогнозировать реакцию у человека и лечение онихомикоза можно отложить до завершения беременности, не рекомендуется начинать прием таблеток тербинафина во время беременности.

Исследования репродукции у крольчих и крыс при пероральном применении в дозах до 300 мг/кг/сут (от 12 до 23 МРДЧ у крольчих и крыс соответственно, на основе сравнения площади поверхности тела) не выявили каких-либо доказательств нарушения фертильности или вреда для плода, вызванного тербинафином.

Грудное вскармливание

После приема внутрь тербинафин присутствует в грудном молоке кормящих матерей. Соотношение тербинафина в молоке и плазме составляет 7:1. Лечение таблетками тербинафина кормящим женщинам не рекомендуется.

Побочные действия

Опыт клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемых в клинических испытаниях ЛС, не может быть непосредственно сравнена с частотой неблагоприятных эффектов, полученных в других клинических испытаниях, и может не отражать частоту встречаемости этих эффектов в клинической практике.

Наиболее частые нежелательные явления, наблюдавшиеся в 3 плацебо-контролируемых исследованиях в США/Канаде, перечислены в таблице ниже. Побочные эффекты, о которых сообщалось, включают симптомы со стороны ЖКТ (в т.ч.диарея, диспепсия и боль в животе), отклонения печеночных тестов, сыпь, крапивницу, зуд и нарушение вкуса. В контролируемых испытаниях сообщалось об изменениях в хрусталике глаза и сетчатке после применения тербинафина в форме таблеток. Клиническое значение этих изменений неизвестно. В целом нежелательные явления были легкими, преходящими и не привели к прекращению участия в исследовании.

Побочные эффекты		Прекращение лечения
Тербинафин таблетки (%) n=465	Плацебо (%) n=137	Тербинафин таблетки (%) n=465	Плацебо (%) n=137
Головная боль	12,9	9,5	0,2	0
Желудочно-кишечные симптомы
Диарея	5,6	2,9	0,6	0
Диспепсия	4,3	2,9	0,4	0
Боль в животе	2,4	1,5	0,4	0
Тошнота	2,6	2,9	0,2	0
Метеоризм	2,2	2,2	0	0
Дерматологические симптомы
Сыпь	5,6	2,2	0,9	0,7
Зуд	2,8	1,5	0,2	0
Крапивница	1,1	0	0	0
Другие
Отклонения ферментов печени 1	3,3	1,4	0,2	0
Нарушение вкуса	2,8	0,7	0,2	0
Нарушение зрения	1,1	1,5	0,9	0

1 Нарушения ферментов печени ≥2 ВГН.

Постмаркетинговый опыт

Следующие побочные эффекты были выявлены в постмаркетинговый период применения тербинафина в форме таблеток. Поскольку об этих событиях сообщается добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.

Со стороны органа зрения: дефекты поля зрения, снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нарушение слуха, вертиго, шум в ушах.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны ЖКТ: панкреатит, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, миалгия.

Общие расстройства и реакции в месте введения: недомогание, утомляемость, гриппоподобное заболевание, гипертермия.

Исследования: сообщалось об изменении ПВ (пролонгация и снижение) у пациентов при одновременном применении варфарина и повышении КФК в крови.

Взаимодействие

Взаимодействие с ЛС

Исследования in vivo показали, что тербинафин является ингибитором изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. ЛС, преимущественно метаболизируемые изоферментом CYP2D6, включают следующие классы ЛС: трициклические антидепрессанты, СИОЗС, бета-адреноблокаторы, антиаритмики IС класса (например, флекаинид и пропафенон) и ингибиторы МАО типа B. При сочетанном применении тербинафина в форме таблеток необходим тщательный мониторинг и может понадобиться снижение дозы ЛС, метаболизируемого CYP2D6. В исследовании по оценке влияния тербинафина на дезипрамин у здоровых добровольцев, определяемых как нормальные метаболизаторы, применение тербинафина привело к 2-кратному увеличению C_max и 5-кратному увеличению AUC. В этом исследовании было показано, что эти эффекты сохраняются при последнем наблюдении через 4 нед после прекращения приема таблеток тербинафина. В исследованиях с участием здоровых добровольцев, определяемых как экстенсивные метаболизаторы декстрометорфана (противокашлевое средство и маркерный субстрат CYP2D6), тербинафин увеличивал соотношение декстрометорфан/метаболит декстрорфан в моче в среднем в 16–97 раз. Таким образом, тербинафин может конвертировать статус экстенсивных метаболизаторов CYP2D6 в статус слабых метаболизаторов.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что тербинафин не ингибирует метаболизм толбутамида, этинилэстрадиола, этоксикумарина, циклоспорина, цизаприда и флувастатина. Исследования взаимодействия in vivo, проведенные у здоровых добровольцев, показали, что тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина. Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19%. Тербинафин увеличивает клиренс циклоспорина на 15%.

Влияние тербинафина на фармакокинетику флуконазола, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм), зидовудина или теофиллина не считалось клинически значимым.

Сочетанное применение однократной дозы флуконазола (100 мг) с однократной дозой тербинафина приводило к увеличению C_max и AUC тербинафина на 52 и 69% соответственно. Флуконазол является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A. Основываясь на этом наблюдении, вполне вероятно, что другие ингибиторы как CYP2C9, так и CYP3A4 (например, кетоконазол, амиодарон) также могут приводить к значительному увеличению системной экспозиции (C_max и AUC) тербинафина при одновременном применении.

Клиренс тербинафина увеличивается на 100% рифампицином, индуктором изоферментов CYP цитохрома Р450, и снижается на 33% циметидином, ингибитором изоферментов CYP цитохрома Р450. Циклоспорин не влияет на клиренс тербинафина . Отсутствует информация об адекватных исследованиях взаимодействия со следующими классами ЛС: пероральные контрацептивы, препараты ЗГТ , гипогликемические средства, фенитоины, тиазидные диуретики, БКК.

Взаимодействие с пищей

Была проведена оценка влияния пищи на тербинафин в форме таблеток. При приеме с пищей наблюдалось увеличение AUC тербинафина менее чем на 20%. Тербинафин в форме таблеток можно принимать независимо от приема пищи.

Передозировка

Симптомы: клинический опыт передозировки тербинафина при пероральном приеме ограничен. Дозы до 5 граммов (в 20 раз превышающие терапевтическую суточную дозу) не вызывали серьезных побочных реакций. Симптомы передозировки включали тошноту, рвоту, боль в животе, головокружение, сыпь, частое мочеиспускание и головную боль.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, длительность лечения зависит от показаний.

Оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения лечения. Это связано с периодом, необходимым для роста здорового ногтя.

Меры предосторожности

Гепатотоксичность

Случаи печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к трансплантации печени или смерти, произошли при применении тербинафина в форме таблеток у людей с предшествующим заболеванием печени и без него.

В большинстве сообщенных случаев о гепатотоксичности, связанных с использованием тербинафина в форме таблеток, пациенты имели серьезные предшествующие системные заболевания. Тяжесть печеночных событий и/или их исход могут быть хуже у пациентов с активным или хроническим заболеванием печени. Лечение тербинафином в форме таблеток должно быть прекращено в случае появления биохимических или клинических признаков поражения печени.

Тербинафин в форме таблеток не рекомендуется пациентам с хроническим или активным заболеванием печени. До начала применения тербинафина в форме таблеток необходимо провести функциональные пробы печени, поскольку гепатотоксичность может возникать у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени и без него. Рекомендуется периодический мониторинг функциональных проб печени. При повышении показателей функции печени прием тербинафина следует немедленно прекратить. Пациенты, которым назначают тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении таких симптомов, как стойкая тошнота, анорексия, чувство усталости, рвота, боль в правом подреберье или желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо прекратить прием тербинафина и провести исследование функции печени.

Нарушение вкуса, включая потерю вкуса

Сообщалось о нарушении вкуса, включая потерю вкуса, при приеме тербинафина в форме таблеток. Это может быть достаточно серьезной причиной, чтобы привести к снижению потребления пищи, потере массы тела, тревоге и депрессивным симптомам. Нарушение вкуса может исчезнуть в течение нескольких недель после прекращения лечения, но может быть длительным (более 1 года) или перманентным. При появлении симптомов нарушения вкуса прием тербинафина в форме таблеток следует прекратить.

Нарушение обоняния, включая потерю обоняния

Сообщалось о нарушении обоняния, включая потерю обоняния, при приеме тербинафина в форме таблеток. Нарушение обоняния может исчезнуть после прекращения лечения, но может быть длительным (более 1 года) или перманентным. При появлении симптомов нарушения обоняния прием тербинафина в форме таблеток следует прекратить.

Депрессивные симптомы

Депрессивные симптомы отмечались во время постмаркетингового применения тербинафина в форме таблеток. Врачи должны быть внимательны к развитию депрессивных симптомов, а пациенты должны быть проинструктированы о необходимости сообщать о развитии депрессивных симптомов лечащему врачу.

Гематологические эффекты

Транзиторное снижение абсолютного количества лимфоцитов наблюдалось в контролируемых клинических испытаниях. В плацебо-контролируемых испытаниях у 8/465 пациентов, получавших тербинафин в форме таблеток (1,7%) и 3/137 испытуемых, получавших плацебо (2,2%), было снижение абсолютного количества лимфоцитов до уровня ниже 1000/мм 3 в 2 или более случаях. У пациентов с известным или предполагаемым иммунодефицитом следует проводить мониторинг общего анализа крови, если лечение продолжается более 6 нед. Сообщалось о случаях тяжелой нейтропении. Они были обратимы после прекращения приема таблеток тербинафина с поддерживающей терапией или без нее. При появлении клинических признаков и симптомов, указывающих на вторичную инфекцию, необходимо провести общий анализ крови. Если количество нейтрофилов ≤1000 клеток/мм 3 , прием таблеток тербинафина следует прекратить и начать поддерживающее лечение.

Серьезные кожные реакции/реакции гиперчувствительности

Красная волчанка

Во время постмаркетингового опыта у пациентов, принимавших таблетки тербинафина, сообщалось о преципитации и обострениях кожной красной волчанки и СКВ. Следует прекратить прием таблеток тербинафина у пациентов с клиническими признаками и симптомами, указывающими на красную волчанку.

Лабораторный мониторинг

Всем пациентам перед приемом таблеток тербинафина рекомендуется измерение сывороточных трансаминаз (АЛТ и АСТ).

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность тербинафина в форме таблеток не были установлены у педиатрических пациентов с онихомикозом.

Применение в гериатрии

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤50 мл/мин) использование тербинафина в форме таблеток должным образом не изучалось.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Термикон ®

Спрей для наружного применения 1% в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости с характерным запахом этилового спирта.

1 баллон (фл.)
тербинафина гидрохлорид	0.15 г

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный) - 5.625 г, пропиленгликоль - 0.3 г, полоксамер - 0.15 г, вода очищенная - 8.775 г.

15 г - баллоны (1) с дозирующим насосом и насадкой - пачки картонные.
15 г - флаконы (1) с дозирующим насосом и насадкой - пачки картонные.

1 баллон (фл.)
тербинафина гидрохлорид	0.3 г

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный) - 11.25 г, пропиленгликоль - 0.6 г, полоксамер - 0.3 г, вода очищенная - 17.55 г.

30 г - баллоны (1) с дозирующим насосом и насадкой - пачки картонные.
30 г - флаконы (1) с дозирующим насосом и насадкой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, аллиламин. Обладает широким спектром противогрибкового действия.

Активен в отношении дерматофитов: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты, плесневые грибы (в т.ч. Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых диморфных грибов. На дрожжевые грибы рода Candida (главным образом Candida albicans) и их мицелиальные формы, в зависимости от вида, препарат оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие.

Термикон ® нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.

Фармакокинетика

При наружном применении спрея всасывается менее 5% дозы, таким образом системное воздействие препарата минимально.

Показания препарата Термикон ®

профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, в т.ч. микозов стоп, паховой эпидермофитии (tinea cruris), грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванных такими дерматофитами как Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
разноцветный лишай, вызываемый Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B35.0	Микоз бороды и головы
B35.2	Микоз кистей
B35.3	Микоз стоп
B35.4	Микоз туловища
B35.6	Эпидермофития паховая
B36.0	Разноцветный лишай
B37.2	Кандидоз кожи и ногтей

Режим дозирования

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.

Наружно препарат назначают взрослым 1-2 раза/сут, в зависимости от показаний. Перед нанесением препарата необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Препарат распыляют на пораженную кожу и прилегающие участки в количестве, достаточном для их увлажнения, и, кроме того, наносят на прилегающие участки интактной кожи.

Показания	Продолжительность лечения	Кратность применения препарата
Дерматомикоз туловища, голеней	1 неделя	1 раз/сут
Дерматомикоз стоп	1 неделя	1 раз/сут
Разноцветный лишай	1 неделя	2 раза/сут

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как для взрослых более молодого возраста.

Побочное действие

Местные реакции: возможно - покраснение, ощущение зуда или жжения.

Возможны аллергические реакции.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, алкоголизме, угнетении костномозгового кроветворения, опухолях, болезнях обмена веществ, окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей, у детей в возрасте до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Термикон ® следует применять по строгим показаниям и в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае применения кормящей матерью Термикона через кожу всасывается небольшое количество активного вещества, поэтому неблагоприятное воздействие на младенца маловероятно.

В экспериментальных исследованиях тератогенное действие тербинафина не выявлено. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении тербинафина.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат внутрь и наружно при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью внутрь назначают 125 мг 1 раз/сут.

С осторожностью следует назначать препарат наружно при почечной недостаточности

Применение у детей

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как для взрослых более молодого возраста.

Особые указания

Следует учитывать, что нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Если через 1 неделю лечения Термиконом не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

При лечении препаратом следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе (через 2 нед.) и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Термикон ® предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания препарата в глаза, поскольку он может вызвать раздражение. При случайном попадании глаза следует промыть проточной водой, а в случае развития стойкого раздражения пациент должен проконсультироваться с врачом. При случайном попадании препарата в дыхательные пути в случае появления каких-либо симптомов, особенно при их сохранении, пациент должен также проконсультироваться с врачом. Следует соблюдать осторожность при нанесении Термикона на поврежденные участки кожи, поскольку спирт, входящий в его состав, может вызвать раздражение.

При развитии аллергических реакций препарат следует отменить.

Использование в педиатрии

Опыт применения Термикона в форме спрея у детей в возрасте до 12 лет ограничен.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Тербинафин не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

О случаях передозировки Термикона в форме спрея для наружного применения не сообщалось. При случайном приеме препарата внутрь, следует ожидать развития таких же побочных явлений, как и при приеме Термикона в форме таблеток (тошнота, рвота, боли в нижней части живота и эпигастральной области, головокружение). Следует также учитывать содержание в препарате этанола.

Лечение: активированный уголь, в случае необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

В настоящее время лекарственное взаимодействие Термикона неизвестно.

Условия хранения препарата Термикон ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать.

Срок годности препарата Термикон ®

Условия реализации

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Международное непатентованное название: тербинафин.

Лекарственная форма: спрей для наружного применения

Состав на один баллон (флакон)

Активное вещество: тербинафина гидрохлорид – 0,15 г или 0,30 г;

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный) – 5,625 г или 11,25 г, пропиленгликоль – 0,30 г или 0,60 г, полоксамер – 0,15 г или 0,30 г, вода очищенная – 8,775 г или 17,55 г.

Описание

Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость с характерным запахом спирта этилового.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ D01AE15

Фармакологические свойства

Противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, T. tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых, определенных диморфных (Pityrosporum orbiculare) и дрожжевых грибов (в основном Сandida albicans). Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящий в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба. Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрoма P450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика. При местном применении абсорбция – менее 5 %, оказывает незначительное системное действие.

Показания к применению

Профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, в том числе:

Разноцветный лишай, вызванный диморфными грибами. Опрелость, вызванная плесневыми грибами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тербинафину или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Беременность и лактация

В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении Термикона®. Однако, поскольку клинический опыт применения Термикона® у беременных женщин очень ограничен, его следует применять только по строгим показаниям.

Тербинафин выделяется с грудным молоком. Однако, в случае применения кормящей матерью Термикона® спрея через кожу всасывается небольшое количество активного вещества, поэтому неблагоприятное воздействие на младенца маловероятно.

Способ применения и дозы

Наружно. Взрослые. Термикон® спрей можно применять 1 или 2 раза в день, в зависимости от показаний. Перед применением препарата тщательно очистить и подсушить пораженные участки кожи.

Для обеспечения равномерного распыления содержимого предварительно произвести несколько кратковременных нажатий на насадку-распылитель.

Препарат наносят на пораженные участки кожи и прилегающие участки здоровой кожи в достаточном для их увлажнения количестве.

Кратность применения препарата и продолжительность лечения:

дерматомикоз туловища, голеней: 1 раз в сутки в течении 1 недели;
дерматомикоз стоп: 1 раз в сутки в течении 1 недели;
разноцветный лишай: 2 раза в сутки в течении 1 недели;
паховая эпидермофития, опрелость, вызванная плесневыми грибами: 1 раз в сутки в течении 1 недели.

Побочное действие

В местах нанесения препарата может появиться покраснение, ощущение зуда или жжения. Аллергические реакции.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось. Если же случайно Термикон® спрей будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток Термикон® (головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение). Следует также учитывать содержание в препарате этилового спирта.

Лечение: активированный уголь, при необходимости – симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Какие-либо лекарственные взаимодействия для спрея Термикон® не известны.

Особые указания

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции. В том случае, если через неделю лечения не отмечается признаков улучшения, следует верифицировать диагноз.

Следует соблюдать осторожность при нанесении спрея Термикон® на поврежденные участки кожи, так как спирт может вызвать раздражение.

Термикон® спрей предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания его в глаза, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.

Если препарат был случайно введен в дыхательные пути при ингаляции, то, в случае появления каких-либо симптомов и особенно при их стойком сохранении, необходимо проконсультироваться с врачом.

При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами или работе с другими механизмами нет.

Форма выпуска

Спрей для наружного применения 1 %. По 15 г или 30 г в баллоне алюминиевом или во флаконе из полипропилена, снабженном дозирующим насосом, насадкой и защитным колпачком, или во флаконе из полиэтилена, снабженном насосом с распылителем и защитным колпачком. Один баллон (флакон) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранение

При температуре не выше 30 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Производитель

ТЕРМИКОН ® относится к противогрибковым средствам из группы аллиламинов.

Обладает широким спектром противогрибкового действия. Проявляет активность в отношении основного спектра патогенов, являющихся возбудителями грибковых поражений кожи и ее производных.

Нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола и тем самым оказывает фунгицидное действие на грибы – дерматофиты, плесневые грибы, дрожжевые грибы и некоторые диморфные грибы. Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгцицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида грибов.

Отличается хорошими проникающими способностями в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез, накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке.

Отличается длительным временем полувыведения, что позволяет применять ТЕРМИКОН ® таблетки всего 1 раз в сутки.

Показания к применению таблеток ТЕРМИКОН ® :

микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория)

грибковые заболевания гладкой кожи – лечение распространенных дерматомикозов туловища и конечностей

кандидозы кожи и слизистых оболочек, вызванные грибами рода Candida – в тех случаях, когда локализация и распространенность процесса обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Способ применения и дозы:

длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.

ВЗРОСЛЫМ:

обычная доза 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Онихомикозы: продолжительность терапии около 6-12 недель. При замедленной скорости роста ногтей может потребоваться более длительное лечение до 6 и более месяцев.

ДЕТЯМ:

обычно назначают 125 г (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы около 4 недель, при заражении Microsporum canis – может быть более длительной.

При массе от 20 до 40 кг – 125 мг 1 раз в сутки.

При массе более 40 кг – 250 мг 1 раз в сутки.

ПОЖИЛЫМ БОЛЬНЫМ:

препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым. В случае применения препарата у пациентов в этой возрастной группе следует учитывать возможность сопутствующих нарушений функции печени и почек.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к кому-либо компоненту препарата;
детский возраст до 3-х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы)
период кормления грудью.

С осторожностью:

При нарушениях функции печени, угнетении костномозгового кроветворения, кожной красной волчанке или системной красной волчанке, псориазе.

Читайте также: