Тева препараты от молочницы

Обновлено: 23.04.2024

Юридический адрес: 692525, Приморский край, г. Уссурийск, ул. Волочаевская, 120.

Юридический адрес: 614113, Пермский край, г. Пермь, ул. Гальперина, 6.

Юридический адрес: 141100, Московская обл., Щелковский р-он, г. Щелково, ул. Заречная, 105.

Юридический адрес: 192236, г. Санкт-Петербург Г, ул. Софийская, 14А.

Юридический адрес: 142279, Московская обл., Серпуховский р-он, PП Оболенск, ГНЦ ПМ, корпус 7/8.

Юридический адрес: 141400, Московская обл., г. Химки, ул. Рабочая 2 А, КОРП 1.

Юридический адрес: 603950, Нижегородская обл., г. Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Сандоз д.д., Веровшкова 57, Любляна 1000, Словения.

Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике Аллее, 1, 39179, Барлебен, Германия.

Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., Н-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия.

Страна происхождения

Страна-производитель: Венгрия, Россия, Словения, Германия.

Группа препаратов

Флуконазол представляет собой противогрибковое средство из группы производных триазола. Может назначаться отдельно или в комплексе с другими препаратами той же группы при выявлении грибковых поражений.

В данную группу входят следующие серии:

Флуконазол-Тева - лекарственное средство, отпускаемое без рецепта, отличающееся выраженным противогрибковым действием, обладающее высокой эффективностью действия против грибков путем нарушения их репликации.
Флуконазол-Сандоз - лекарственное средство безрецептурного плана, выступающее в качестве ингибитора синтеза грибковых очагов в клеточных структурах. Можно принимать внутрь при пониженном иммунитете; активное вещество демонстрирует высокую эффективность действия против зависимых от цитохрома Р450 грибков.
Флуконазол-Лексвм - раствор, отпускаемый без рецепта, одинаково эффективно проникающий в различные жидкости организма, за счет чего он высокодейственный и при принятии внутрь, и при в/в введении. Всесторонне угнетает жизнеспособность грибков.
Флуконазол-Штада - лекарство безрецептурного плана, которое увеличивает проницаемость мембран, минимизирует активность ферментов и прекращает их рост, предотвращает последующее образование эргостерол.
Флуконазол-OBL - средство безрецептурного плана, антимикотическое, эффективно действующее против кандидозных форм и очагов. Обеспечивает успешное лечение микозов ногтевых пластин, кожных покровов, препятствует росту и размножению грибов.

Действующее вещество

Формы выпуска

Фармацевтические производители выпускают флуконазол в следующих лекарственных формах:

капсулах;
таблетках;
свечах;
растворе;
суспензии.

Таблетированная форма в пленочной оболочке: таблетки располагаются в контурных ячейках по 2 и 10 штук, которые фасуются в картонные пачки (по 1 упаковке в каждой).

Капсулы упаковываются в блистеры по 1 шт, в одной картонной упаковке фасуют от 1 до 7 блистеров. Встречаются пачки, в которых 10 блистеров, в каждом из которых 1-2 капсулы. Или по 1-4 капсулы в блистере и по 7 блистеров в одной пачке. Производители представляют на выбор также капсулы в полимерных контейнерах в количестве от 1 до 100 штук в одной упаковке.

Растворы флуконазола для удобства инфузии представлены в бутылках по 50 или 100 мл; количество флаконов в одной картонной пачке может быть от 1 до 10.

Упаковка

Таблетированная форма флуконазола представлена в картонных коробочках. В них содержится по 10 или 12 таблеток.

Капсульные формы флуконазола фасуются в блистер по 1-2 штуки. Одна картонная пачка - один блистер.

Еще один аптечный формат - растворы. Они упаковываются во флаконы полиэтиленового типа, которые в свою очередь упаковываются в картонные пачки. Объем фасованных флаконов - 100 мл.

Во всех упаковках есть инструкция (описание).

Состав

Основа - флуконазол, являющийся единственным активным компонентом. Содержатся вспомогательные компоненты: в препаратах последнего поколения это могут быть кальция или магния стеарат, низкомолекулярный поливинилпирролидон, картофельный крахмал. В таблетированных формах флуконазола может содержаться лаурилсульфат натрия.

Растворы, предлагаемые для инфузии лекарства, помимо флуконазола 2.0 мг на каждый 1 мл также содержат хлорид натрия.

Дозировка

В целях профилактики препарат можно применять пациентам различных возрастов, если есть предпосылки к образованию грибковых очагов. Для исключения у больных СПИДом рецидива криптококкового менингита принято назначать 4 капсулы или таблетированной формы по 50 мг/сут. Схема лечения зависит от клинической картины.

Для мужчин и женщин, детей старше 15 лет при криптококковом менингите и при выявлении локальных очагов данной инфекции принято назначать 400 мг/сутки в первый день. Далее терапия проводится дозами 200-400 мг/сутки в зависимости от возраста и тяжести заболевания. Курс противогрибковой терапии составляет не менее 6 недель. Если микологические исследования демонстрируют положительный эффект, актуальна отмена приема флуконазола.

При инвазивных кандидозных инфекциях (диссеминированном кандидозе, кандидемии) назначают в первые сутки 400 мг. Последующие дни пациенту прописывают 200 мг/сутки. Если не наблюдается терапевтический эффект, доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сутки.

При КК от 11 до 50 мл/мин назначается обычная доза - 1 раз в 2 дня или 50 % от суточной нормы 1 раз в день.

Показания к применению

молочница;
инфекционное поражение Cryptococcus;
микозы кожи, включая области стоп и паха;
генерализованный кандидоз;
кандидозный баланит;
кандидоз слизистых оболочек и кожи, а также генитальные поражения;
профилактика грибковых поражений при злокачественных новообразованиях, которые могут возникнуть из-за инфекций после лучевой терапии, химиотерапии;
лишай в различных формах;
поражения грибками Trichophyton;
эндемические микозы (гистоплазмоз, кокцидиомикоз).

Передозировка

При передозировке флуконазолом возможны проявления параноидального типа, галлюцинации, головные боли, потеря сознания.

При передозировке следует промыть желудок, провести дезинтоксикацию. Снижение концентрации активного вещества на 50 % наблюдается при гемодиализе в течение трех часов.

Противопоказания

прием алкоголя и спиртосодержащих препаратов;
возраст до 4 лет: в целом детям дошкольного возраста прием лекарственного средства данного типа противопоказан;
прием препаратов, которые увеличивают интервал QT (астемизола, терфенадина и аналогичных);
повышенная чувствительность к флуконазолу, а также выявленная повышенная чувствительность к другим противогрибковым средствам азольного типа в анамнезе;

Медикамент с осторожностью назначают флуконазол при беременности, некоторых заболеваниях сердца, при аритмии, нарушении электролитного баланса, при проаритмогенном состоянии, почечной и/или печеночной недостаточности, острых течениях некоторых заболеваний (к примеру, если поражен или воспален кишечник, наблюдается обострение язвенной болезни).

Стоит оценить риски при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями.

Побочные действия

Возможны побочные действия различного профиля.

Аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), сыпь, крапивница, разного вида отеки, мультиформная экссудативная эритема, анафилактоидные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцание/трепетание желудочков, увеличение продолжительности интервала QT.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружения, головная боль, повышенная утомляемость.

Со стороны ЖКТ: диарея, снижение аппетита, метеоризм кишечника, изменение вкусовых ощущений и пристрастий, боли в области живота, рвота и рвотные позывы.

Со стороны системы кроветворения: кровотечения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Другие: нарушения функции печени, гипокалиемия, алопеция, гиперхолестеринемия, гепатонекроз, гепатит, желтуха, гипербилирубинемия.

Способ применения

Выбор лекарственной формы, длительности терапии, дозировки зависит от состояния пациента и всегда носит индивидуальный характер. Необходимо учитывать микологические и клинические показатели.

Суточная доза флуконазола рассчитывается, исходя из тяжести течения грибкового заболевания, характера инфекции. Обычно суточная доза одинакова для пациента независимо от того, какая форма лекарства выбрана; то есть при необходимости можно перейти от перрорального приема вещества на в/в введение и наоборот.

Таблетки и капсулы флуконазол проглатывают целиком в любое время суток, запивают стаканом воды. Зависимость от приема пищи не выявлена.

Введение вещества внутривенно осуществляется со скоростью не более 200 мг/час. Растворы подготавливаются с помощью типовых трансфузионных наборов. Допустимые растворители: 0,9%-ный раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 4,2%-ный раствор натрия гидрокарбоната, 20%-ный раствор декстрозы, 5%-ный раствор декстрозы, раствор Хартмана, 0,9%-ный раствор калия хлорида.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение флуконазола беременным женщинам нежелательно. Противопоказан прием препарата в период лактации из-за высокой концентрации флуконазола в плазме и грудном молоке (она одинаковая).

Для женщин в период беременности прием лекарства допускается только при наличии исключительных показаний, угрожающих жизни и здоровью плода грибковых форм. И только в том случае, если польза от приема вещества значительно превышает возможные риски для пациентки и плода.

Фармакологическое действие

Флуконазол является противогрибковым средством с характерным высокоспецифичным действием. Препарат снижает активность зависимых от цитохрома Р450 ферментов грибов, подавляет их. Флуконазол увеличивает проницаемость молекулярной структуры, предотвращая развитие грибов в эргостерол.

Активен относительно Candida spp. и других оппортунистических микоз, Trichophyton spp, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatidis, включая энцефалит, менингит.

Синонимы

Флуконазол имеет и другие названия: в аптеках его реализуют в качестве Флузона, Медофлюкона, Дифлюкана.

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата практически одинаковая и при приеме внутрь, и при в/в введении препарата.

При поступлении перорально флуконазол абсорбируется. По сравнению с в/в введением его коэффициенты в плазме крови превышают 90 %, как и общая биодоступность. Прием пищи не влияет на абсорбцию. При приеме препарата натощак Cmax достигается примерно через час (+/- 30 минут). Концентрация флуконазола пропорциональна дозировке.

К 4-5 дню терапии достигается 90 % Css при условии, что пациент многократно принимал препарат. Прием в первый день двойной суточной дозы флуконазола обеспечивает получение Css 90 % уже ко второму дню. Наблюдается низкое (всего 11-12 %) связывание флуконазола с белками плазмы крови.

Препарат проникает и задерживается во всех жидкостях организма. Показатели в мокроте и слюне сходны с показателями концентрации флуконазола в плазме. При грибковом менингите концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 80 % от его уровня в крови.

Флуконазол имеет свойство накапливания в роговом слое. Там, а также в потовой жидкости и эпидермисе концентрация выше сывороточных. При приеме 150 мг флуконазола всего 1 раз в неделю на 7 день концентрация флуконазола обычно составляет 23.4 мкг/г, после второй дозы этот показатель достигает 7.1 мкг/г.

Через 6 месяцев после лечения и прекращения приема препарата следы флуконазола выявляются в ногтях. После 4-месячной терапии дозой 150 мг 1 р/неделю в пораженных ногтях концентрация достигает 1.8 мкг/г и 4.05 мкг/г – в здоровых.

Показатель скорости очищения плазмы и тканей пропорционален КК. Препарат выводится почками, до 80 % введенного препарата обнаруживается в неизменном виде в моче. Циркулирующие метаболиты в настоящее время не выявлены.

Флуконазол можно применять однократно 1 раз/сут или 1 раз/нед. при вагинальном кандидозе и других заболеваниях за счет длительного T1/2 из плазмы крови.

Взаимодействие с другими лекарствами

Флуконазол при взаимодействии с другими препаратами проявляет себя следующим образом:

Рифабутин: требуется контроль приема обоих препаратов из повышения сывороточного уровня рифабутина, из-за чего может развиться увеит;
Рифампицин: в некоторых случаях требуется увеличение дозы флуконазола из-за сокращения примерно на 20 % периода полувыведения препарата и снижения на 25 % AUC;
Варфарин: при приеме антикоагулянтов кумаринового ряда требуется строгий контроль протромбинового времени, так как обычно она увеличивается в среднем на 12 %;
Фенитоин: требуется мониторинг показателей концентрации фенитоина из-за возможного повышения его содержания в плазме;
Теофиллин: при приеме флуконазола снижается скорость вывода из плазмы теофиллина, в связи с чем требуется постоянный контроль показателей из-за высокого риска передозировки теофиллином;
Зидовудин: нередко наблюдается передозировка из-за снижения скорости метаболизма зидовудина - часто появляются побочные эффекты из-за роста его концентрации;
Циклоспорин: у пациентов с пересаженной почкой при одновременном приеме флуконазола и циклоспорина возможно увеличение плазменной концентрации циклоспорина, что требует непрерывного мониторинга;
пероральные гипогликемические средства: при одновременном приеме с флуконазолом снижается скорость их выведения, что может привести к гипогликемии;
производные сульфонилмочевины: наблюдается увеличение периода их вывода из плазмы при одновременном приеме с флуконазолом, что требует особенного контроля у пациентов с диабетом;
Мидазолам: нередко наблюдаются психомоторные эффекты, так как флуконазол повышает показатель его концентрации (особенно явно это проявляется при приеме перроральных форм);
Цизаприд, терфенадин: выявляются случаи головокружений, аритмии, тахикардии и других эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, что требует особенного контроля у пациентов кардиологического профиля;
Такролимус: одновременный прием с флуконазолом повышает риск нефротоксических изменений;
Гидрохлоротиазид: в данном случае препарат влияет на концентрацию флуконазола, повышая ее до 40 %.

Лекарственная форма

Флуконазол выпускается в следующих формах; это:

Раствор флуконазол для инфузии: представляет собой бесцветную или едва заметного окраса жидкость прозрачную. Выпускается во флаконах и бутылках. В упаковках по 1-2, 5 или 10 флаконов. Бутылок в упаковках: 10, 15, 24, 36, 40, 42, 48, 72, 80, 84 или 96. Каждая из емкостей по 50 или 100 мл.
Таблетки: круглые, с пленочной оболочкой белого или кремового оттенка, двояковыпуклые. Представлены в разных дозах. Доза 150 мг: по 1-2 шт в упаковках ячеистого вида из ПВХ/Al фольги. Доза 50 и 100 мг: в упаковках по 10 шт.
Капсулы: различные по цвету и виду капсулы, твердые желатиновые. Упаковки: банки полимерные, флаконы полимерные, банки из темного стекла. Количество: от 1 до 40 штук в упаковке.

Условия хранения

Флуконазол следует хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги. Замораживать флуконазол запрещено. Допустимые температурные условия хранения капсул и таблеток не выше 25-30 °C, растворов - 2-30 °C.

Срок годности

Срок годности препарата флуконазол зависит от формы выпуска:

капсулы - в зависимости от производителя срок составляет 3-5 лет;
раствор - 2 года;
таблетки - 3 года.

Особые условия

Продолжать лечение препаратом флуконазол следует до явной клинико-гематологической ремиссии. Прерывать лечение не следует - преждевременное прекращение приема препарата приводит к рецидивам.

Были выявлены случаи токсических поражений печени при применении флуконазола, в том числе с последующим летальным исходом. В основном такие случаи выявлялись у пациентов с наличием текущих заболеваний в тяжелых и хронических формах. Гепатоксические эффекты могут возникнуть независимо от дозы, количества приемов препарата, возраста больного. Почти во всех случаях гепатоксические изменения были обратимыми и подлежащими коррекции - они исчезают после прерывания терапии, в связи с чем дается рекомендация отменить прием препарата флуконазол при угрозе поражения печени.

Прием флуконазола больными СПИДом в редких случаях провоцирует развитие кожных реакций в виде сыпи, очаговых поражений. Если у пациентов с грибковой инфекцией ухудшается клиническая ситуация, следует прервать терапию. Накладывается полный запрет, если развивается сыпь при инвазивных системных грибковых поражениях в виде многоформной эритемы, изменений легочной ткани.

С осторожностью назначают лекарство флуконазол одновременно с другими препаратами, которые влияют на систему цитохрома Р450: рифабутином, цизапридом и др.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

При переводе пациента с в/в на пероральный прием препарата или наоборот изменения суточной дозы не требуется. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При инфекциях, требующих повторного приема препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно необходима поддерживающая терапия для профилактики рецидивов инфекции.

Криптококковый менингит и криптококковые инфекции другой локализации

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно применяют препарат в дозе 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед. В случаях лечения угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800 мг.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных с высоким риском рецидива, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение неопределенного периода времени.

Кокцидиоидомикоз

При кокцидиоидомикозе может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут. Для некоторых инфекций, в особенности с поражением мозговых оболочек, может рассматриваться доза 800 мг/сут. Длительность терапии определяют индивидуально, она может длиться до 2 лет и составляет 11–24 мес при кокцидиоидомикозе, 2–17 мес — при паракокцидиоидомикозе, 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.

Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях насыщающая доза составляет 800 мг в первый день, последующая доза — 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии — 2 нед после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.

Кандидоз слизистой оболочки

При орофарингеальном кандидозе насыщающая доза — 200–400 мг в первый день, последующая доза — 100–200 мг/сут в течение 7–21 дней. При необходимости больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени.

При хроническом атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При кандидурии эффективная доза обычно составляет 200–400 мг/сут при длительности лечения 7–21 день. У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии.

При хроническом кожно-слизистом кандидозе применяют 50–100 мг/сут до 28 дней лечения. В зависимости от тяжести течения инфекции или сопутствующего нарушения иммунной системы и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии.

При кандидозе пищевода насыщающая доза — 200–400 мг в первый день, последующая доза — 100–200 мг/сут. Курс лечения составляет 14–30 дней (до достижения ремиссии кандидоза пищевода). При необходимости больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов флуконазол применяют по 100–200 мг/сут или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.

Для предотвращения рецидивов кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов флуконазол применяют по 100–200 мг/сут или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.

Острый вагинальный кандидоз, кандидозный баланит

При остром вагинальном кандидозе, кандидозном баланите флуконазол применяют однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг через каждые три дня — всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), затем поддерживающая доза 150 мг/нед. Поддерживающую дозу можно применять вплоть до 6 мес.

Дерматомикозы

При инфекциях кожи, включая дерматофитию стоп, дерматофитию туловища, паховую дерматофитию, и при кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг/нед или 50 мг 1 раз в день. Длительность терапии обычно составляет 2–4 нед, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия — до 6 нед.

При разноцветном лишае рекомендуемая доза составляет 300–400 мг/нед в течение 1–3 нед. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3–6 мес и 6–12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией

Для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией рекомендуемая доза флуконазола составляет 200–400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. Флуконазол применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении, и после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм 3 лечение продолжают еще 7 дней.

Особые группы пациентов

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения C_ss можно применять ударную дозу 6 мг/кг.

Для лечения инвазивного кандидоза и криптококкового менингита рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для подавления рецидива криптококкового менингита у детей, больных СПИДом, рекомендованная доза флуконазола составляет 6 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у детей с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат применяют по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. Взрослые; для детей с почечной недостаточностью — см. Почечная недостаточность).

При невозможности правильного использования у детей лекарственной формы препарата флуконазол в виде капсул следует рассмотреть возможность замены на другие лекарственные формы препарата (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или раствор для в/в введения) в эквивалентных дозах.

Пожилой возраст

При отсутствии признаков почечной недостаточности флуконазол применяют в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина

Почечная недостаточность

При однократном приеме изменение дозы не требуется. У больных (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают согласно следующему: при Cl креатинина >50 мл/мин — 100% рекомендуемой дозы, ≤50 мл/мин (без диализа) — 50% рекомендуемой дозы, при регулярном диализе — 100% после каждого диализа.

Пациенты, находящиеся на регулярном диализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого сеанса диализа. В день, когда диализ не проводится, пациенты должны получать уменьшенную (в зависимости от Cl креатинина) дозу препарата.

У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Форма выпуска

Капсулы, 50 мг, 100 мг, 150 мг.

Дозировка 50 мг: по 7 капс. в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. По 1 бл. в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Дозировка 100 мг: по 7 капс. в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. По 1 бл. в картонной пачке. По 10 капс. в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. По 1, 3, 6 или 10 бл. в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Дозировка 150 мг: по 1 капс. в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. По 1, 2 или 4 бл. в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Производитель

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани, 4042 Дебрецен, ул. Паллаги, 13, Венгрия.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

Капсулы, 50 мг, 100 мг. По рецепту.

Капсулы, 150 мг (для терапии вагинального кандидоза). Без рецепта.

Показания к применению Флуконазол-Тева капсулы 150 мг 1 шт.

Генитальный кандидоз. Острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, при неэффективности местного лечения. Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов при неэффективности местного лечения). Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции с поражением органов брюшной полости, эндокарда, глаз, органов дыхания и мочеполовых органов, в т.ч. у пациентов, получающих цитотоксические или иммунодепрессивные средства. Криптококковый менингит у пациентов с нормальным иммунным ответом, пациентов с неустановленной причиной иммунодепрессии, больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и пациентов с иммунодефицитом, вызванным другими причинами; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом. Профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями на фоне цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое свойство

Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является высокоспецифичным ингибитором активности цитохром Р450-зависимых ферментов, в том числе 14-альфа-деметилазы, катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что приводит к блокированию синтеза эргостерола, нарушению структуры и функции клеточной мембраны грибов. Флуконазол проявляет высокую противогрибковую активность в отношении Candida albicans и других Candida spp., Cryptococcus spp. 40% Candida glabrata имеет первичную резистентность к флуконазолу, Candida krusei, Aspergillus spp. и Mucor spp. устойчивы к флуконазолу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным противогрибковым препаратам или к другим компонентам данного препарата; одновременное прием цизаприда, терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), пимозида, астемизола, хинидина; врожденное или выявленное удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства IA и III классов); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; период беременности; период лактации; детский возраст младше 16 лет. С осторожностью. При нарушении функции печени, нарушении функции почек, предрасположенности к развитию аритмии, нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия), органических заболеваниях сердца, в том числе кардиомиопатиях, тяжелой хронической сердечной недостаточности, клинически значимой брадикардии, аритмии, появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.

Применение

Побочные действия

Передозировка

В одном из случаев передозировки флуконазола у 42-летнего пациента, инфицированного ВИЧ, после приема 8200 мг флуконазола появились галлюцинации и параноидальное поведение. Пациент был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 ч. Лечение: симптоматическая терапия (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка). Трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Показания к применению Флюкостат капсулы 150 мг 1 шт.

Лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое свойство

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в клинических исследованиях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого не известно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae. При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus nеoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200 - 400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев. Механизмы развития резистентности к флуконазолу: Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное и количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-?-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов. Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии ERG11 гена приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам). Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола. Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Противопоказания

Применение

Внутрь. Капсулы проглатывают целиком. При остром вагинальном кандидозе препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг.Применение у пожилых людей:У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.Применение у больных с почечной недостаточностью:При однократном приеме изменение дозы не требуется.

Побочные действия

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч. снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также: