Юнидокс солютаб при болезни лайма

Обновлено: 19.04.2024

[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Доксициклин

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакология

Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: C_max — 3,61 мкг/мл, T_max — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч -1 , T_1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T_1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T_1/2 доксициклина из плазмы. T_1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma. Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).

Применение вещества Доксициклин

Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Доксициклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Взаимодействие

Передозировка

Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Режим дозирования зависит от показаний, возбудителя, переносимости препарата и устанавливается индивидуально. Внутрь, после еды. В/в введение предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстрое создание высокой концентрации ЛС в крови, а также в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным. В/в капельно (раствор готовят ex tempore), продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г) составляет 1–2 ч при скорости введения 60–80 капель/мин. Начальная суточная доза для взрослых 0,1–0,2 г (можно в 2 приема), в дальнейшем 0,1 г. Детям 9–12 лет — 4 мг/кг/сут в первый день и по 2 мг/кг — в дальнейшем, при тяжелом течении инфекций — по 4 мг/кг.

В случае тяжелой печеночной недостаточности необходимо снижение суточной дозы доксициклина из-за постепенного накопления его в организме (риск развития гепатотоксического действия).

Меры предосторожности

Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.

Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

На сервисе СпросиВрача доступна консультация инфекциониста онлайн по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно и бесплатно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!

Добрый день. Возможно, это лёгкая интоксикация после укуса. Боррелиоз сопровождается подъемом температуры, которой пока нет. На антибиотик случается индивидуалтная неперееосимость, но редко. Пропить курс нужно до конца.

Здравствуйте! При приеме этого препарата могут быть кожные реакции,поэтому не надо быть на солнце. Пусть больше пьет воды.

Здравствуйте, вполне вероятно, что это реакция на препарат. Курс обязательно до конца. Через три недели сдать на иммуноглобулины М и G к боррелии

Добрый день. Для борелиоза рано, для антибиотика нехарактерно. Возможно- это психосоматическая реакция на событие.

Здравствуйте! Вероятнее всего это реакция на антибиотик, если терпимо стоит допить до конца антибиотик под прикрытием противоаллергических средств + пить больше жидкости. Так же сдать анализы сейчас (для контроля исходного уровня) и через 3 недели после укуса (полный клин. ан крови, ИФА крови на кл. боррелиоз IgM , IgG).

Здравствуйте. Подобная ранняя симптоматика ( как у вашей жены) чаще всего обусловлена реакцией на впрыскивание клещом токсичных ингредиентов его слюны и она должна скоро исчезнуть. Для развития инфекционного процесса времени ещё недостаточно, тем более , что жена получает антибиотики.

Здравствуйте. Стоит принимать больше жидкости для уменьшения интоксикации. Озноб возможен от уекса и как реакция на препарат.

Симптомы могут быть и на укус и на препарат, юнидокс пьют 10 дней и не меньше, больше употребляйте воды.

Добрый день. Нет, это не проявление боррелиоза- супруга принимает уже 5 дней антибиотик, и времени прошло мало. Возможно аллергическое кожное проявление на прием Юнидокса. Можно добавить противоаллергический препарат (Тавегил, Цетрин, Зодак и т.д.) 1 р/д до конца курса антибиотика, не находиться под прямыми солнечными лучами. Если жена впечатлительна, то возможно развитие термоневроза, как ответ на перенесенное потрясение. Кроме того, имеет место токсическое действие веществ, впрыскиваемых клещом при укусе. Пусть пьет обычную чистую воду не менее 2-х литров в день для снятия интоксикации.

Клещевой боррелиоз — это инфекционное заболевание, в роли возбудителя которого выступает микроорганизм боррелия. Использование антибиотиков для его лечения позволяет предупредить возникновение серьезных осложнений.

Медицинская справка

Антибиотики представляют собой обширную группу лекарственных средств, которые могут уничтожать вызывающие опасные заболевания живые микроорганизмы. С момента их изобретения прошло уже более двух веков, но альтернативы до сих пор не существует. Более того, за все это время с помощью применения антибиотиков в терапевтических целях удалось спасти от смерти много жизней. Одним из заболеваний, для лечения которого используются подобные препараты, является клещевой боррелиоз. Отсутствие своевременной терапии может быть опасно возникновением серьезных последствий для здоровья.

Особенности лечения клещевого боррелиоза

Клещевой боррелиоз или болезнь Лайма — инфекционная патология, вызываемая боррелиями. Это патогенные микроорганизмы, относящиеся к роду спирохет. Носителями заболевания считаются зараженные животные, а главными переносчиками — иксодовые клещи. Последние выпускают зараженную слюну и иные биологические жидкости в тело человека при укусе.

Клиническая картина болезни Лайма во многом похожа на таковую при гриппе или ОРВИ. Однако существует один специфический симптом — пятно с красным ободком и центром (кольцевидная эритема). Чаще всего диагноз подтверждается на основе признаков заболевания и анализа ДНК паразита, затем назначается лечение.

Поскольку боррелии относятся к бактериям, единственным эффективным вариантом терапии признается использование антибиотиков.

Патогенные микроорганизмы обладают чувствительностью к 4 категориям антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины третьего поколения, тетрациклины, макролиды. Препараты вводятся внутримышечно или принимаются перорально. Конкретную схему лечения подбирает врач в индивидуальном порядке. Исход проводимой терапии во многом определяется общим состоянием организма, клиническим течением и стадией клещевого боррелиоза.

Экстренная профилактика

При подозрении на боррелиоз пациентам рекомендуется экстренная профилактика с использованием антибиотиков. Такой подход позволяет предупредить активное размножение патогенных микроорганизмов и последующие осложнения. Существует несколько вариантов проведения профилактики после укуса паразита, каждый из которых подразумевает применение специфических медикаментов.

Доксициклин. Для профилактики боррелиоза назначается по 0,1 г внутрь в течение 5 суток.
Ретарпен. Вводится внутримышечно однократно. Дозировка подбирается с учетом возраста пострадавшего.
Цефтриаксон. Применяется в течение 3 суток. В отдельных случаях допускается его комбинирование с однократной инъекцией Ретарпена.
Амоксициллин. Назначается по 0,375 г 3 раза в день в течение 5 суток.

К экстренной профилактике клещевого боррелиоза необходимо приступать как можно раньше. Идеальный вариант — в первые 72 часа после укуса. Впоследствии пострадавший нуждается в регулярном медицинском контроле. С целью экстренной профилактики возможно использование и других антибиотиков.

Лечение Доксициклином

Это антибиотик, принадлежащий тетрациклиновой группе. При отсутствии противопоказаний он часто назначается пациентам с клещевым боррелиозом. Обладает широким спектром действия и так называемым бактериостатическим эффектом. Это означает, что активные вещества не уничтожают напрямую патогенные микроорганизмы, но препятствуют их активному размножению. В результате они выводятся из организма естественным путем.

Активное вещество уничтожает не только непосредственно боррелии, но и иные бактерии (микоплазмы, хламидии и пр.).

Если сравнивать Доксициклин с другими антибиотиками, он хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты фиксируются в единичных случаях и связаны с нарушениями в работе пищеварительного тракта. Однако применение все же требует осторожности и соблюдения врачебных рекомендаций.

Инъекции Цефтриаксона

Цефтриаксон относится к антибиотикам третьего поколения цефалоспориновой группы. Является одним из наиболее эффективных и действенных препаратов, применяемых для лечения клещевого боррелиоза. Выпускается в виде порошка, который разводится стерильной водой. Инъекции выполняются внутримышечно, реже — внутривенно. Уколы весьма болезненны, поэтому их рекомендуется предварительно разводить Лидокаином.

Суточная дозировка для взрослых составляет 1-2 г. Продолжительность лечения — 10-14 дней. Внутривенные инъекции показаны только в особо серьезных случаях, проводятся исключительно в условиях стационара.

Цефтриаксон не рекомендуется пациентам с индивидуальной непереносимостью активного компонента и других цефалоспоринов, пенициллинов. С осторожностью его используют при лечении больных с почечной и печеночной недостаточностью, в период беременности, при воспалительных процессах в ЖКТ. Побочные реакции, как правило, возникают со стороны кроветворной, мочевыделительной и нервной систем. Аллергические реакции развиваются редко.

Юнидокс Солютаб

Юнидокс Солютаб — это антибактериальное средство, принадлежащее группе тетрациклинов. В роли активного компонента выступает доксициклин. Медикамент не раздражает слизистую органов ЖКТ, поэтому может применяться в терапевтических целях среди пациентов с патологиями пищеварительной системы.

Выпускается в форме таблеток, в каждой из которых содержится по 100 мг активного вещества. Обычно назначают по 200 мг препарата в первые сутки. Затем дозировку снижают до 100 мг. Продолжительность лечения составляет 10 суток. При необходимости врач может его продлить. При лечении болезни Лайма нужно пройти полный курс, чтобы исключить вероятность сохранения живых патогенных микроорганизмов и рецидива заболевания впоследствии.

Юнидокс Солютаб при боррелиозе весьма эффективен, но противопоказан людям с индивидуальной непереносимостью активного компонента. Также от его применения лучше отказаться пациентам с серьезными печеночными или почечными патологиями, женщинам в период беременности и лактации. Достаточно редко данное средство провоцирует побочные явления в виде расстройства работы ЖКТ, кандидоза, аллергических реакций.

Применение Амоксициллина

Препарат относится к антибиотикам пенициллиновой группы. Обладает широким спектром действия. Проявляет активность в отношении большого количества патогенных микроорганизмов. При лечении клещевого боррелиоза считается более эффективным, если сравнивать с Доксициклином и иными антибиотиками. Существенно сокращает риск рецидива заболевания и возникновения опасных осложнений.

Медикамент выпускается в виде таблеток, в каждой из которых содержится 500 мг активного вещества. Взрослым Амоксициллин назначают по 0,5-1 г трижды в день. Продолжительность терапии составляет 10-14 суток, но иногда ее продлевают.

Лекарство запрещено к применению при тяжелых поражениях печени и почек, аллергии на пенициллины, беременности, лимфолейкозе и мононуклеозе инфекционной этиологии. Побочные реакции встречаются редко. Как правило, они проявляются в виде нарушения стула, аллергии, рвоты.

Таблетки Азитромицин

Азитромицин относится к группе макролидов, обладает широким спектром действия. Его применяют для лечения различных заболеваний. При клещевом боррелиозе используют чаще других антибиотиков из этой группы, поскольку он обладает рядом преимуществ:

хорошо переносится и редко вызывает побочные явления;
легко проникает через клеточную оболочку патогенного микроорганизма и начинает сразу с ним бороться;
быстро накапливается в тканях, обеспечивая необходимый терапевтический эффект.

Взрослым Азитромицин назначают в форме таблеток дозировкой 500 мг. Их принимают дважды в сутки на протяжении 10-21 дней. Детям препарат назначают в виде суспензии.

Среди противопоказаний необходимо отметить гиперчувствительность к активному компоненту, тяжелые патологии почек и печени. С осторожностью Азитромицин используется при нарушениях работы сердца, ЖКТ и мочевыводящей системы. Медикамент редко вызывает побочные явления. Наиболее распространенными являются тошнота и рвота, диарея, головные боли и аллергические реакции.

Использование Сумамеда

Это аналог Азитромицина, а в его составе присутствует одноименное действующее вещество. Препарат достаточно быстро проникает через клеточную оболочку боррелий и сразу их уничтожает. Выпускается в виде таблеток, капсул, порошка. Последний используется для приготовления суспензии.

В случае первичных симптомов боррелиоза Сумамед назначается по следующей схеме: в первый день — 1000 мг, затем дозировку постепенно снижают до 500 мг. Капсулы или таблетки принимают раз в день. Продолжительность терапии составляет 5-7 суток.

Среди противопоказаний к назначению фирма-производитель отмечает дисфункции печени и почек, аллергические реакции на активное вещество в анамнезе. Перечень побочных эффектов достаточно обширен и включает головные боли, тошноту, рвоту, понос. В случае возникновения нежелательных реакций или отсутствии терапевтического эффекта антибиотик заменяют другим, но после консультации с врачом. Подбирать аналог самостоятельно категорически запрещено.

Назначение Супракса

Супракс относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Действующим веществом антибиотика является цефиксим. Используется для лечения различных инфекционных заболеваний, в число которых входит клещевой боррелиоз.

Выпускается в виде таблеток и гранул для последующего приготовления суспензии. Суточная дозировка составляет 400 мг, которую разделяют на 1-2 приема. Продолжительность курса терапии определяется врачом. Суспензия применяется исключительно в детском возрасте.

С осторожностью Супракс назначают пожилым пациентам и при заболеваниях почек. Не рекомендуется использовать в терапевтических целях при аллергии на действующее вещество. Побочные реакции возникают редко. Как правило, это головные боли, нарушения в работе пищеварительного тракта, изменения в показателях крови.

Эффективность Амоксиклава

Амоксиклав представляет собой комбинированное средство широкого спектра действия. В него входят амоксициллин и клавулановая кислота. Последняя улучшает воздействие активного компонента. Амоксиклав быстро и эффективно борется с проявлениями клещевого боррелиоза.

Среди противопоказаний к назначению препарата необходимо отметить гиперчувствительность к входящим компонентам, мононуклеоз инфекционной природы, заболевания крови. С осторожностью его назначают пациентам с патологиями печени и почек. Амоксиклав хорошо переносится организмом, редко вызывая побочные эффекты в виде расстройства пищеварительного тракта, аллергических реакций и качественного изменения состава крови.

Необходимость в пробиотиках

Продолжительное лечение антибиотиками болезни Лайма может спровоцировать нарушения в работе ЖКТ. Антибактериальные средства убивают не только патогенные, но и полезные микроорганизмы. Последние помогают полноценному пищеварению. Во избежание проблем со здоровьем рекомендуется совмещать традиционное лечение боррелиоза с приемом пробиотиков.

Выбор препарата необходимо обязательно согласовать с врачом. Часто он зависит от используемого антибактериального средства и продолжительности курса терапии. Стоимость пробиотиков также варьируется от 30 до 400 рублей за одну упаковку.

Если специалист не настоял на их приеме, в качестве предупредительной меры нарушений в работе ЖКТ можно увеличить количество в рационе молочнокислых продуктов. Речь идет о кефире, ряженке, йогурте, ацидофилине. Их стоимость гораздо ниже пробиотиков в форме медикаментов.

Советы врачей-инфекционистов

При обнаружении присосавшегося клеща необходимо попытаться самостоятельно его удалить, но лучше обратиться за квалифицированной помощью в ближайший травмпункт. Паразита следует отдать в лабораторию с целью определения, переносчиком каких заболеваний он является. Однако врачи-инфекционисты рекомендуют не дожидаться результатов тестов, а сразу приступать к экстренной профилактике боррелиоза. Она подразумевает под собой прием антибиотиков в грамотно рассчитанной дозировке, что требует обязательного визита к специалисту. Подобный подход позволяет минимизировать риск развития осложнений. Однако назначаемые препараты неэффективны в борьбы с иными заболеваниями, которые могут передавать клещи (возвратный тиф, энцефалит и пр.).

Характеристика

Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов.

Фармакологическое действие

Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных РНК рибосомальной мембраны.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая Е. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).

Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.

Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата.

C_max доксициклина в плазме крови (2,6–3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.

После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг/сут в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5–3 мкг/мл.

Распределение

Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80–90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо — в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинно-мозговой жидкости увеличивается при воспалении спинно-мозговой оболочки.

Объем распределения — 1,58 л/кг. Через 30–45 мин после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.

При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5–10 раз выше, чем в плазме.

В слюне определяется 5–27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови.

Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко.

Накапливается в дентине и костной ткани.

Метаболизируется незначительная часть доксициклина.

T_1/2 после однократного приема внутрь составляет 16–18 ч, после приема повторных доз — 22–23 ч.

Приблизительно 40% принятого препарата экскретируется почками и 20–40% выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей, в т.ч. фарингит, бронхит острый, обострение ХОБЛ , трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;

инфекции лор-органов, в т.ч. отит, синусит, тонзиллит;

инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии), в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем (урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема);

инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея путешественников);

инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);

другие заболевания (фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. — erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз (в составе комбинированной терапии — трахома); лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит);

профилактика послеоперационных гнойных осложнений;

профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

гиперчувствительность к тетрациклинам;

тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

возраст до 8 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея; энтероколит, псевдомембранозный колит.

Дерматологические и аллергические реакции: крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, обострение системной красной волчанки, макулопапулезная и эритематозная сыпь, перикардит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны печени: поражение печени во время длительного приема или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Со стороны почек: увеличение остаточного азота мочевины (за счет антианаболического эффекта).

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, снижение протромбиновой активности.

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость).

Со стороны щитовидной железы: у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы.

Со стороны зубов и костей: доксициклин замедляет остеогенез, нарушает нормальное развитие зубов у детей (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали).

Другое: кандидоз (стоматит, глоссит, проктит, вагинит) как проявление суперинфекции.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании доксициклина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстрогенсодержащих гормональных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови.

Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, таблетку можно глотать целиком, разделив на части или разжевав, запивая стаканом воды, или развести в небольшом количестве воды (около 20 мл).

Обычно продолжительность лечения составляет 5–10 дней.

Взрослым и детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг — 200 мг в 1–2 приема в первый день лечения, далее — по 100 мг ежедневно. В случаях тяжелых инфекций — в дозе 200 мг ежедневно в течение всего лечения.

Детям 8–12 лет с массой тела менее 50 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1–2 приема). В случаях тяжелых инфекций — в дозе 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.

Особенности дозирования при некоторых заболеваниях

При инфекции, вызванной S.pyogenes, Юнидокс Солютаб ® принимают не менее 10 дней.

При неосложненной гонорее (за исключением аноректальных инфекций у мужчин): взрослым — по 100 мг 2 раза в сутки до полного излечения (в среднем в течение 7 дней), либо в течение одного дня назначают 600 мг — по 300 мг в 2 приема (второй прием через 1 ч после первого).

При первичном сифилисе — по 100 мг 2 раза в день в течение 14 дней, при вторичном сифилисе — по 100 мг 2 раза в день в течение 28 дней.

При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealyticum, — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

При угревой сыпи — по 100 мг/сут; курс лечения — 6–12 нед.

Малярия (профилактика) — по 100 мг 1 раз в сутки за 1–2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — по 2 мг/кг 1 раз в сутки.

Диарея путешественников (профилактика) — 200 мг в первый день поездки в 1 или 2 приема, далее — по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза — по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и по 200 мг в конце поездки.

С целью профилактики инфекций при медицинском аборте — 100 мг за 1 ч до и 200 мг после вмешательства.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг — до 200 мг, для детей 8–12 лет с массой тела менее 50 кг — 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций, вызванных повреждением печени (рвота, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение уровня трансаминаз, увеличение ПВ).

Лечение: сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости — индуцирование рвоты. Назначают активированный уголь и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонеальный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.

Особые указания

Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности к другим препаратам тетрациклинового ряда.

Тетрациклины могут увеличивать ПВ , назначение тетрациклинов у пациентов с коагулопатиями должно тщательно контролироваться.

Антианаболический эффект тетрациклинов может привести к повышению уровня остаточного азота мочевины в крови. Как правило, это не имеет существенного значения для пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться нарастание азотемии. Применение тетрациклинов у пациентов с нарушением функции почек требует врачебного контроля.

При длительном применении препарата требуется периодический контроль лабораторных показателей крови, функции печени и почек.

В связи с возможным развитием фотодерматита необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4–5 дней после него.

Длительное применение препарата может вызвать дисбактериоз и вследствие этого — развитие гиповитаминоза (особенно витаминов группы B).

Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.

Особенности влияния на способность водить автомобиль и управлять механизмами не исследовались.

Читайте также: