Значение противомикробных средств для лечения и профилактики инфекционных заболеваний

Обновлено: 22.04.2024

Рабочие листы и материалы для учителей и воспитателей

Более 300 дидактических материалов для школьного и домашнего обучения

Онлайн
формат
Диплом
гособразца
Помощь в трудоустройстве

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ, ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ И ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Установлено, что около 40-50% заболеваний человека вызываются живыми возбудителями. Насчитывается более 1000 различных видов таких возбудителей. Среди них бактерии, спирохеты, риккетсии, хламидии, грибы, простейшие, вирусы. Кроме того, заболевания могут вызываться некоторыми червями (гельминтами) и членистоногими (чесоточный зудень). Для борьбы с живыми возбудителями используются многочисленные лекарственные вещества. Наиболее целесообразно разделить их на следующие группы.

1. Антисептические и дезинфицирующие средства. Антисептики предназначены для воздействия на возбудителей заболеваний на поверхности тела человека (кожа, полости тела, раны). Дезинфицирующие средства используются для уничтожения возбудителей во внешней среде (для обеззараживания помещений, предметов ухода за больными, выделений и одежды больных). Антисептические и дезинфицирующие средства должны обладать сильным противомикробным и противопаразитарным действием, не вызывать серьезного раздражения тканей, не повреждать предметов, а также быть безопасными для лиц, соприкасающихся с этими веществами.

2. Химиотерапевтические средства — предназначены для подавления жизнедеятельности возбудителей в организме человека. Задерживая рост или вызывая гибель живых возбудителей болезни, они не должны нарушать основные функции человеческого организма (макроорганизма)

Антисептические и дезинфицирующие средства

Эмпирические попытки использования хлорной извести, солей тяжелых металлов и спирта для борьбы с гнойными осложнениями в хирургической практике относятся к первой половине XIX века. Спустя полвека были открыты первые химиотерапевтические средства. Однако исключительное значение последних в современной медицине не означает отказа от применения с профилактическими и лечебными целями антисептиков. Эти два направления в борьбе с инфекционными болезнями и осложнениями взаимно дополняют друг друга. Основные различия между антисептическими и химиотерапевтическими препаратами представлены в таблице 5.

Сравнительная характеристика антисептических и химиотерапевтических средств

Антисептики

Химиотерапевтические

Основной механизм действия

Коагуляция белков микробной клетки, неспецифическое действие на проницаемость ее оболочки, торможение группы ферментов

Торможение отдельных, строго определенных ферментативных реакций у микробов, вирусов, простейших, грибов

Антимикробная активность (действует в разведении)

Относительно низкая (1: 100 — 1 : 10000)

Очень высокая (1 : 1 000 000 и более)

Спектр антимикробного действия

Подавляют лишь определенные виды микроорганизмов

В основном бактерицидное

В основном бактериостатическое

Токсичность для организма

Как правило, высокая

Как правило, низкая

Местное, как исключение — резорбтивное

Редко; практического значения не имеет

Возникает легко к большинству препаратов

Разделение препаратов на антисептики и дезинфицирующие средства имеет относительное значение. Многие из антисептиков в более высоких концентрациях используются для дезинфекции помещений, белья, посуды. В качестве антисепт иков могут использоваться некоторые химиотерапевтические средства (фурацилин, диоксидин). Для применения антимикробных средств в качестве антисептиков важно, чтобы они не раздражали ткани. Эти вещества широко применяются при кожных заболеваниях (примочки, смазывания), в офтальмологии (капли, промывания), хирургии (промывание и орошение ран, обработка рук и операционного поля, лечение ожогов и т. п.), гинекологии и урологии (спринцевание, промывание мочевого пузыря и т. п.). В соответствии со способом применения антисептики назначаются в форме растворов, мазей, эмульсий, суспензий.

Антисептики и дезинфицирующие средства представлены соединениями разных химических групп, поэтому принята химическая классификация препаратов (табл. 6).

Таблица 6

Классификация антисептиков и дезинфицирующих средств

Химическая группа

Хлорсодержащие: хлорная известь, хлорамин

Йодсодержащие: раствор йода спиртовой, раствор Люголя, йодинол, йодонат, йодовидон (бетадин, повидон-йод)

Кислородотдающие вещества (окислители)

Раствор перекиси водорода (разведенный и концентрированный), калия перманганат

Детергенты (поверхностно-активные вещества, ПАВ)

Хлоргексидин (гибискраб, гибитан), церигель, дегмицид, роккал, мирамистин, мыло зеленое

Соединение тяжелых металлов

Серебра: серебра нитрат (ляпис), протаргол, колларгол

Цинка: цинка сульфат

Меди: меди сульфат

Висмута: ксероформ, дерматол

Формальдегид, гексаметилентетрамин (уротропин, метенамин)

Фенол чистый (карболовая кислота), лизол, деготь березовый, ихтиол

Кислоты и щелочи

Кислоты: борная, салициловая, бензойная

Щелочи: раствор аммиака, натрия гидрокарбонат

Бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, этакридина лактат (риванол)

Препараты растений, содержащих бактерицидные вещества

Настои, настойки и другие препараты: календулы, софоры японской, ромашки, шалфея, эвкалипта, зверобоя, чеснока, лука и др.; антисептические растительные сборы

Примечания. В скобках указаны названия (синонимы) аналогичных препаратов, выпускаемых разными фармацевтическими фирмами.

Применявшиеся ранее препараты ртути в связи с высокой токсичностью исключены из реестра лекарственных средств РФ.

Галогенсодержащие соединения. В медицине широко применяются вещества, содержащие хлор,- хлорная известь, хлорамин. В водных растворах они легко образуют хлорноватистую кислоту (Н ClO ), дальнейшие превращения которой зависят от рН среды. При кислой и нейтральной реакции Н ClO способна распадаться с освобождением атомарных хлора и кислорода. Хлор вступает в соединение с аминогруппами белков бактерий и делает невозможным образование водородных связей между полипептидными цепями. Кислород взаимодействует с белками микробной клетки, окисляет и коагулирует их. Вторичная структура и функция белков нарушаются.

В щелочной среде хлорноватистая кислота диссоциирует с образованием гипохлоритного иона ( ClO -), который обладает свойствами окислителя. Его антимикробная активность меньше, чем у атомарных хлора и кислорода: при повышении рН с 6 до 10 эффективность хлоротдающих соединении падает в 10 раз. К хлоротдающим препаратам чувствительны бактерии, вирусы и амебы; менее чувствительны - кислотоустойчивые палочки, в частности туберкулезная. Последнее обстоятельство следует учитывать при дезинфекции материала, зараженного ТБК (туберкулезной бациллой Коха).

На одежду все хлоротдающие вещества оказывают обесцвечивающее действие. Они обладают также дезодорирующими свойствами (устраняют различные неприятные запахи). В сухом виде все они неэффективны, поэтому применение, например, порошка хлорной извести (засыпка выгребных ям, пола в туалетах и т. п.) лишено смысла. Хлорсодержащие вещества используются главным образом для дезинфекции, так как они раздражают ткани. Лишь хлорамин применяют как антисептик для мытья рук в инфекционной и других клиниках, для промывания ран, глаз.

Противомикробный эффект хлорсодержащих соединений определяется наличием активного (легко отщепляемого) хлора. Чем выше его содержание, тем более эффективен препарат.

Кислородотдающие вещества (окислители). При контакте с тканями происходит разложение этих веществ с освобождением атомарного кислорода, обладающего сильными окисляющими свойствами. При разложении перекиси водорода роль катализатора выполняют каталазы. Так как в гнойной ране имеется достаточное количество этих ферментов, процесс разложения идет именно в той среде, где присутствуют и размножаются микроорганизмы. Атомарный кислород действует на них бактерицидно. Кроме того, при разложении перекиси водорода образуется значительное количество молекулярного кислорода, который в виде пузырьков выделяется из раны, механически очищая ее. Следует иметь в виду, что перекись водорода разведенная (3% раствор) оказывает довольно короткое и относительно слабое антимикробное действие. Образующийся кислород плохо проникает в ткани и оказывает лишь поверхностное действие. Концентрированный раствор (27,5—31%) перекиси водорода (пергидроль) используется только (!) для приготовления из него разведенного 3% раствора.

Перманганат калия молекулярного кислорода не освобождает и оказывает лишь антисептическое действие. Однако он является более сильным окислителем, так как от его молекулы в кислой среде отделяется 5 атомов, а в щелочной — 3 атома кислорода. Большинство бактерий погибает в пределах часа при воздействии перманганата калия в разведении 1:10 000 (0,01% раствор). Антисептический эффект сильно ослабляется в присутствии белка. Разложившийся неактивный раствор перманганата калия приобретает бурый цвет.

Используются кислородотдающие антисептики для обработки ран, полоскания рта и горла. Перманганат калия (0,02—0,1% раствор) применяется также для промываний и спринцеваний при гинекологических и урологических воспалительных заболеваниях, а также для промывания желудка при отравлениях.

Детергенты (поверхностно-активные вещества). В последние годы эта группа антисептиков разрабатывается особенно интенсивно. Сюда относятся органические соединения, содержащие один или два положительно заряженных атома азота (катионные детергенты), некоторые соединения имеют отрицательный заряд (анионные детергенты).

Катионные детергенты (хлоргексидин, дегмицид, церигель, роккал, мирамистин) более активны против микроорганизмов, имеющих в целом отрицательный заряд. Несколько слабее действуют анионные детергенты (мыло зеленое). Подобные вещества обладают способностью сильно понижать поверхностное натяжение на границах раздела фаз (среда—оболочка микробной клетки; вода—воздух и т. п.). В результате этого резко страдает структура и проницаемость оболочки микробов, осмотическое равновесие нарушается, и последние погибают.

Катионные детергенты высокоактивны в отношении бактерий, грибов, некоторых простейших и вирусов. Они проявляют сильное антисептическое и моющее действие. В белковой среде (гной и т. п.) их активность снижается. Все детергенты хорошо растворимы в воде, почти лишены запаха и в применяемых разведениях не вызывают раздражения тканей, обладают малой токсичностью.

Детергенты имеют широкое применение как антисептики и как дезинфицирующие средства: а) для стерилизации хирургических инструментов (хлоргексидин, роккал), дезинфекции предметов ухода за больными и помещений (роккал, мыло зеленое); б) для обработки рук хирурга (церигелъ, дегмицид, хлоргексидин, роккал) и операционного поля (дегмицид, хлоргексидин, роккал); в) для промывания ран, мочевого пузыря, профилактики венерических болезней — сифилиса, гонореи, трихомониаза (хлоргексидин, мирамистин). Катионные детергенты нельзя сочетать с анионными (мыла), так как при этом их противомикробная активность снижается.

Соединения тяжелых металлов. Тяжелые металлы (ртуть, серебро, цинк, медь и др.), связываясь с белками микробной клетки, образуют альбуминаты и осаждают (коагулируют) белки. При этом они оказывают быстрое и сильное бактерицидное действие. В месте применения соединений тяжелых металлов (на слизистых оболочках, в ране, на коже) также образуется альбуминат различной плотности (в зависимости от вида металла и концентрации препарата) и могут возникать различные эффекты: вяжущий (цинк), раздражающий и прижигающий (серебро, медь). Эти виды действия соединений металлов будут рассмотрены в другом разделе учебника.

Некоторые из металлов проявляют необычную для антисептиков высокую активность в отношении определенных микроорганизмов. Так, например, к препаратам ртути и висмута особенно чувствительны бледные спирохеты, к солям серебра — кокки. Этим металлам присуще химиотерапевтическое действие наряду с антисептическим. Механизм избирательного действия двухвалентных металлов на некоторые ферменты состоит в связывании двух стоящих поблизости сульфгидрильных групп ( SH -групп). Инактивация SH -ферментов требует значительно меньших концентраций металла в клетке, чем это необходимо для коагуляции белков. Течение обменных процессов нарушается, рост микробов приостанавливается. Препараты висмута и сейчас применяются как химиотерапевтические средства при лечении язвенной болезни желудка, сифилиса. При отравлении препаратами металлов происходит подавление SH -ферментов в клетках макроорганизма с резким нарушением обмена веществ. Наибольшие концентрации металла создаются в почках, через которые они выводятся из организма. Поражение почек — один из характерных симптомов отравления препаратами ртути, висмута и других тяжелых металлов.

В настоящее время препараты тяжелых металлов применяются довольно редко: серебра нитрат — при конъюнктивите, вызванном хламидиями (трахома), реже другими бактериями; протаргол и колларгол — при конъюнктивитах ринитах, уретритах, хронических циститах; цинка сульфат — в виде глазных капель вместе с борной кислотой — при конъюнктивитах; препараты висмута — дерматол и ксероформ — как антисептические, вяжущие, подсушивающие средства при заболеваниях кожи в составе присыпок, мазей, паст.

Спирты. В медицине применяется только этиловый, или винный, спирт. Он оказывает на ткани раздражающее (20— 40% растворы), а в больших концентрациях (70—95%) — высушивающее и дубящее действия. Для обработки рук предпочтительнее пользоваться 70% спиртом, так как более крепкие растворы сильно дубят кожу, препятствуя проникновению антисептика в поры и воздействию на находящихся там микробов. Механизм антисептического действия состоит в отнятии воды у микробных клеток и коагуляции их белков. Как раздражающее средство 20—40% спирт используют для компрессов, растираний, 90—95% спирт применяют для стерилизации хирургических инструментов.

Альдегиды. Подобно этиловому спирту, формальдегид оказывает на ткани дубящее действие (отнимает воду из поверхностных слоев клеток). Коагулирует белки микробов, оказывая антисептический и дезинфицирующий эффекты. Из препаратов, содержащих формальдегид, применяют формалин и гексаметилентетрамин (уротропин).

Формалин представляет собой 40% водный раствор формальдегида. Применяют в качестве антисептика и дубящего средства для обработки рук, при повышенной потливости ног (0,5—1% растворы), для стерилизации инструментов (0,5% раствор) и как консервант. Для дезинфекции одежды используют в пароформалиновых камерах.

Гексаметилентетрамин в кислой среде расщепляется и, освобождая формальдегид, оказывает антисептическое действие. Предполагают, что в здоровых тканях, имеющих щелочную реакцию, он не действует. Препарат избирательно расщепляется лишь в кислой среде очага воспаления и здесь проявляет свой антисептический эффект. Гексаметилентетрамин назначают внутрь (по 0,5—1,0 5 раз в день после еды) или внутривенно (по 5—10 мл 40% раствора) при инфекциях мочевыводящих путей. Гексаметилентетрамин в большей мере активен при инфекции, вызванной грамотрицательной микрофлорой. Может вызывать раздражение мочевыводящих путей. С появлением антибиотиков и сульфаниламидов этот препарат почти утратил свое значение.

Фенол и близкие к нему вещества содержатся в дегте березовом и ихтиоле, которые используются при микробных и паразитарных заболеваниях кожи (в виде мазей, линиментов), часто применяются в комбинации с другими действующими и вспомогательными веществами. Деготь березовый входит в состав мази Вишневского (линимент бальзамический по А. В. Вишневскому), который включает: деготь березовый и ксероформ по 3,0, масла касторового 94,0 (есть и другие варианты прописи). Эту мазь часто применяют при лечении инфицированных ран, ожогов, пролежней, язв.

Из щелочей в качестве антисептиков применяются раствор аммиака (нашатырный спирт содержит 10% аммиака) и раствор натрия гидрокарбоната. Раствор аммиака (0,5%) используют для обработки рук хирурга. Натрия гидрокарбонат обладает хорошими моющими свойствами и применяется для полоскания рта и горла при тонзиллите, промывании глаз, стерилизации инструментов.

Красители. Эта группа занимает пограничное положение между антисептиками и химиотерапевтическими средствами. Красители обладают некоторой избирательностью действия в отношении определенных микроорганизмов и иногда применяются с целью резорбтивного лечения. Сюда относят бриллиантовый зеленый, метиленовый синий и этакридина лактат (риванол). Все они эффективны при инфекции, вызванной кокками, не раздражают ткани, не токсичны в используемых концентрациях.

Бриллиантовый зеленый в виде 1—2% спиртового (или водного) раствора применяется для смазываний при гнойничковом поражении кожи (пиодермия, фолликулит), при небольших порезах кожи, инфекционных заболеваниях век (блефарит).

Метиленовый синий используется для промывания при циститах, уретритах. Этот препарат является антидотом при отравлении цианидами, поскольку он в определенных дозах способен переводить гемоглобин в метгемоглобин, связывающийся с цианидами и образующий при этом нетоксичный цианметгемоглобин.

Этакридина лактат (риванол) применяется для промывания и лечения гнойных ран, ожогов, промывания полостей и т. п. в виде растворов, мазей, паст.

Препараты растений. В качестве антисептиков в домашних условиях часто применяются различные лекарственные растения (цветки календулы, ромашки, листья шалфея, эвкалипта и др.) в виде настоев, отваров, настоек; выпускаются и готовые препараты этих растений (ромазулан — из ромашки, сальвин — из шалфея, хлорофиллипт — из эвкалипта и др.). В качестве действующих начал, проявляющих противомикробные свойства, они содержат фенолы, смолы, сапонины, эфирные масла, дубильные вещества, кислоты и другие вещества. Сведения об этих растениях, антисептических сборах, приготовлении препаратов и их применении можно найти в справочниках по фитотерапии.

В борьбе за существование микроорганизмы создали и усовершенствовали оружие, которое позволяет им отстаивать свою среду обитания. Это оружие – специальные вещества, названные антибиотиками. Они безвредны для хозяина, но смертельно опасны для его врагов. С их помощью микроорганизмы успешно защищают, а при случае и расширяют “свои территории”. Наблюдение за жизнью микроорганизмов, позволившее человеку создать новый класс лекарств – антибиотики, заставило отступить многие ранее непобедимые болезни.

Считается, что открытие антибиотиков прибавило примерно 20 лет к средней продолжительности жизни человека в развитых странах. В каждой семье есть человек, который остался в живых благодаря антибиотикам. Микробиолог Зинаида Ермольева, получившая в 1942 году первые в СССР образцы пенициллина, объясняла значение антибиотиков так: “Если бы в XIX веке был пенициллин, Пушкин бы не умер от раны”.

История антибиотиков насчитывает чуть более 70 лет, хотя роль микроорганизмов в развитии инфекционных заболеваний была известна уже со второй половины XIX века. Начало этой истории положили наблюдения Флеминга за борьбой микроорганизмов между собой.

Термин “антибиотики” ввел в обращение американский микробиолог З. Ваксман, получивший в 1952 году Нобелевскую премию за открытие стрептомицина. Именно он предложил называть все вещества, вырабатываемые микроорганизмами для уничтожения или нарушения развития других микроорганизмов-противников, антибиотиками. Сам же термин антибиос (“анти” – против, “биос” – жизнь), отражающий форму сосуществования микроорганизмов в природе, когда один организм убивает или подавляет развитие “противника” путем выработки особых веществ, был придуман Л. Пастером, вложившим в него определенный смысл – “жизнь – против жизни” (а не “против жизни”).

Первый антибиотик – пенициллин – был выделен из плесневого гриба пенициллиум нотатум, чему и обязан своим названием. За его создание в 1945 году три ученых Флеминг, Флори и Чейн были удостоены Нобелевской премии. История создания первого в мире антибиотика довольно интересна. В 20-х годах в одной из лондонских больниц работал Александр Флеминг. Он готовил для учебника по бактериологии статью о стрептококках (вид бактерий) и ставил эксперименты. Однажды Флеминг обнаружил, что плесень, случайно попавшая на поверхность среды с культурой стрептококка, как бы растворила ее. Стало очевидным, что плесень вырабатывает какое-то удивительное вещество, с огромной силой действующее на бактерий. Это гипотетическое вещество Флеминг назвал пенициллином (от латинского penicillium – плесень). В 1929 году он опубликовал свое открытие, а в 1936 – рассказал о нем на II Международном конгрессе микробиологов. Однако научная общественность осталась равнодушной, отчасти может быть из-за того, что Флеминг, по признанию современников, был плохим оратором. Дальнейшая разработка пенициллина была связана с работой, так называемой Оксфордской группы, во главе которой стояли Говард Флори и Эрнст Чейн. Чейн занимался выделением пенициллина, а Флори – испытанием его на животных. В результате был получен малотоксичный и эффективный пенициллин. 12 февраля 1941 года пенициллин был впервые применен для лечения человека. Первым пациентом оказался лондонский полицейский, умиравший от заражения крови. После нескольких инъекций ему стало лучше, через день он уже ел без посторонней помощи. Но запас с таким трудом полученного пенициллина закончился, и больной скончался.

Промышленный выпуск препарата был налажен только в 1943 году в США, куда Флори передал технологию получения нового лекарства. Причем американский штамм (подвид) плесени был найден на одной из гнилых дынь, выброшенных на помойку.

В нашей стране пенициллин создали в 1942 году два биолога З.В. Ермольева и Т.И. Балезина с сотрудниками. В одном из московских подвалов они обнаружили штамм пенициллиум крустозум, который оказался продуктивнее английских и американских родичей. Это отметил и Флори, приезжавший в январе 1944 года в СССР с американским штаммом. Он был удивлен и восхищен тем, что у нас есть более продуктивный штамм и уже налажено промышленное производство пенициллина.

У пенициллина оказалось столько достоинств, что он до сих пор широко применяется в медицинской практике. Главные из них – высочайшая антибактериальная активность и безопасность для человека. Поначалу его действие вообще производило впечатление волшебной палочки: очищались гнойные раны, зарастали кожей ожоги и отступала гангрена. Так получилось, что изучение свойств пенициллина совпало по времени со второй мировой войной, и он быстро нашел применение для лечения раненых солдат. Введение пенициллина сразу после ранения позволяло предупреждать нагноение ран и заражение крови. В результате в строй возвращались свыше 70% раненых.

После того, как была доказана возможность получения антибиотиков из микроорганизмов, открытие новых препаратов стало вопросом времени. И, действительно, в 1939 году был выделен грамицидин, в 1942 – стрептомицин, в 1945 – хлортетрациклин, в 1947 – левомицетин (хлорамфеникол), а уже к 1950 году было описано более 100 антибиотиков. Многие антибиотики были выделены из микроорганизмов, обитающих в почве. Оказалось, что в земле живут смертельные враги многих болезнетворных для человека микроорганизмов – возбудителей тифа, холеры, дизентерии, туберкулеза и других. Так стрептомицин, который с успехом применяется до сих пор для лечения туберкулеза, тоже был выделен из почвенных микроорганизмов. При этом, чтобы отобрать нужный штамм, З. Ваксман (автор стрептомицина) исследовал за три года более 500 культур, прежде чем нашел подходящую – выделяющую в среду обитания достаточные количества (больше, чем другие) стрептомицина.

Поиск новых антибиотиков – процесс длительный, кропотливый и дорогостоящий. В ходе подобных исследований изучаются и отбраковываются сотни, а то и тысячи культур микроорганизмов. И только единицы отбираются для последующего изучения. Но это еще не значит, что они станут источником новых лекарств. Низкая продуктивность культур, сложность процессов выделения и очистки лекарственных веществ ставят дополнительные, порой непреодолимые барьеры на пути новых препаратов. Поэтому со временем, когда очевидные возможности были уже исчерпаны, разработка каждого нового природного препарата стала чрезвычайно сложной исследовательской и экономической задачей. А новые антибиотики были очень нужны. Выявлялись все новые возбудители инфекционных болезней, и спектр активности существующих препаратов становился недостаточным для борьбы с ними. К тому же микроорганизмы быстро приспосабливались и становились невосприимчивыми к действию казалось бы уже проверенных препаратов. Поэтому, наряду с поиском природных антибиотиков, активно велись работы по изучению структуры существующих веществ, с тем, чтобы модифицируя их, получать новые и новые, более эффективные и безопасные препараты. Таким образом, следующим этапом развития антибиотиков стало создание полусинтетических, сходных по строению и по действию с природными антибиотиками, веществ.

Сначала в 1957 году удалось получить феноксиметилпенициллин, устойчивый к действию желудочного сока, который можно принимать в виде таблеток. Природные пенициллины, полученные ранее феноксиметилпенициллина, были неэффективны при приеме внутрь, так как они разрушались в кислой среде желудка. Впоследствии был создан метод получения полусинтетических пенициллинов. Для этого молекулу пенициллина “разрезали” с помощью фермента пенициллиназы и, используя одну из частей, создавали новые соединения. Таким способом удалось получить препараты более широкого спектра действия (амоксициллин, ампициллин, карбенициллин), чем исходный пенициллин.

Другой антибиотик, цефалоспорин, выделенный в 1945 году из сточных вод на острове Сардиния, дал жизнь новой группе полусинтетических антибиотиков – цефалоспоринам, оказывающим сильнейшее антибактериальное действие и практически безопасным для человека. Цефалоспоринов получено уже более 100. Некоторые из них способны убивать и грамположительные, и грамотрицательные микроорганизмы, другие действуют на устойчивые штаммы бактерий.

В настоящее время число выделенных, синтезированных и изученных антибиотиков исчисляется десятками тысяч, около 1 тысячи применяются для лечения инфекционных болезней, а также для борьбы со злокачественными заболеваниями.

Использование антибиотиков отодвинуло на второй план многие ранее смертельные заболевания (туберкулез, дизентерия, холера, гнойные инфекции, воспаление легких и многие другие). С помощью антибиотиков удалось значительно снизить детскую смертность. Большую пользу приносят антибиотики в хирургии, помогая ослабленному операцией организму справляться с различными инфекциями. Знаменитый французский хирург XIX века А. Вельпо с горечью писал: “Укол иглой уже открывает дорогу смерти”. Эпидемии послеоперационной горячки уносили в могилу до 60% всех прооперированных, и такая огромная смертность тяжелым грузом лежала на совести хирургов. Теперь с большинством больничных инфекций можно успешно бороться при помощи антибиотиков. Так началось время, которое врачи справедливо называют “веком антибиотиков”.

Существуют антибиотики с антибактериальным, противогрибковым и противоопухолевым действием. В этом разделе мы рассматриваем антибиотики, влияющие преимущественно на бактерии.

В чем же главное отличие антибактериальной терапии от других видов медикаментозного лечения, и почему мы выделяем ее в отдельную тему? Отличие заключается в том, что антибактериальная терапия – это лечение, направленное на устранение причины заболевания (этиотропная терапия). В отличие от патогенетической, борющейся с развитием болезни, этиотропная терапия направлена на уничтожение возбудителя, вызвавшего конкретное заболевание.

Основные правила антибактериальной терапии можно сформулировать следующим образом:
1. Установить возбудителя заболевания.
2. Определить препараты, к которым возбудитель наиболее чувствителен.
3. При неизвестном возбудителе использовать либо препарат с широким спектром действия, либо комбинацию двух препаратов, суммарный спектр которых включает вероятных возбудителей.
4. Начинать лечение надо как можно раньше.
5. Дозы препаратов должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в клетках и тканях препятствующие размножению (бактериостатические) или уничтожающие бактерии (бактерицидные) концентрации.
6. Продолжительность лечения должна быть достаточной; снижение температуры тела и ослабление других симптомов не являются основанием для прекращения лечения.
7. Значительную роль играет выбор рациональных путей введения препаратов, учитывая, что некоторые из них не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, плохо проникают из крови в мозг (через гематоэнцефалический барьер).
8. Комбинированное применение антибактериальных средств должно быть обоснованным, так как при неправильном сочетании может как ослабляться суммарная активность, так и суммироваться их токсические эффекты.

Каким же образом действуют антибиотики на микроорганизмы, убивая их или не позволяя им развиваться? Механизм действия многих противомикробных средств не вполне выяснен. Тем не менее, можно утверждать, что действие большинства антибиотиков заключается в нарушении проницаемости клеточной мембраны и угнетении синтеза веществ, образующих клеточные мембраны бактерии или белка внутри микробной клетки (в том числе и путем угнетения синтеза РНК). В первом случае страдает обмен веществ между бактериальной клеткой и внешней средой. Во втором, клетка, оставаясь без оболочки или с ослабленной оболочкой, растворяется в среде обитания и перестает существовать как живой организм. Наконец, в третьем, недостаточность белкового синтеза приводит к остановке процессов жизнедеятельности и микроорганизм “засыпает”. Во всех случаях микробная клетка перестает вырабатывать токсины и, следовательно, перестает быть болезнетворной. Основные точки приложения действия антибиотиков в микробной клетке приведены на рисунке 3.11.1.

Рисунок 3.11.1. Точки приложения действия антибактериальных средств

Ценность антибиотиков как лекарств ни у кого не вызывает сомнения. Но, казалось бы, зачем такое количество лекарств, если достаточно нескольких наиболее активных? А поиски новых антибиотиков все продолжаются и продолжаются. Тому есть несколько очень серьезных причин.

Во-первых, даже наиболее активные антибиотики действуют лишь на ограниченное число микробов, а поэтому могут применяться только при определенных болезнях. Набор микроорганизмов, которые обезвреживаются антибиотиком, называется спектром действия. И этот спектр не может быть бесконечным. Природный пенициллин, например, несмотря на высокую активность, действует лишь на небольшую часть бактерий (преимущественно на грамположительные бактерии). Есть в настоящее время препараты (например, некоторые полусинтетические пенициллины и цефалоспорины) с очень широким спектром действия, но и их возможности не безграничны. Значительная часть антибиотиков не поражает грибы, среди которых есть достаточное количество болезнетворных. По спектру действия основные группы и препараты антибиотиков можно представить следующим образом:

– влияющие преимущественно на грамположительные бактерии (бензилпенициллин, оксациллин, эритромицин, цефазолин);

– влияющие преимущественно на грамотрицательные бактерии (полимиксины, уреидопенициллины, монобактамы);

– широкого спектра действия (тетрациклины, хлорамфеникол, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины и цефалоспорины, рифампицин).

Вторая причина заключается в том, что антибиотики не обладают абсолютной избирательностью действия. Они уничтожают не только наших врагов, но и союзников, которые охраняют рубежи нашего организма – на поверхности кожи, на слизистых оболочках, в пищеварительном тракте. Это может нанести значительный урон естественной микробной флоре человека. В результате развивается дисбактериоз – нарушение соотношения и состава нормальной микрофлоры. Дисбактериоз может проявиться сравнительно невинно – вздутием живота, небольшим поносом и другими симптомами, но может протекать тяжело и в отдельных случаях даже приводить к смертельному исходу. На фоне дисбактериоза могут проявиться ранее “дремавшие” в организме инфекции, в частности грибковые, устойчивые к антибактериальным средствам. Такие инфекции в ослабленном болезнью организме, в особенности у детей и пожилых пациентов, представляют серьезную проблему. Поэтому вместе с антибиотиками нередко назначают противогрибковые средства.

Третья причина – появление устойчивых к действию антибиотиков разновидностей микроорганизмов. Микробы, обладая очень хорошей приспособляемостью к быстро меняющимся условиям окружающей среды, “привыкают” к антибиотикам. При этом они становятся нечувствительными к антибиотику, в том числе вследствие выработки ферментов, разрушающих его. В основе этого явления, известного как устойчивость, или резистентность, возбудителей заболеваний, лежит естественный отбор. Когда бактерии сталкиваются с антибиотиком, они проходят через сито селекции: все бактерии, чувствительные к антибиотику, погибают, а те немногочисленные, которые в результате естественных мутаций оказались к нему невосприимчивы, выживают. Эти резистентные бактерии начинают стремительно размножаться на территории, освободившейся в результате гибели конкурентов. Так возникает резистентная разновидность (штамм). Резистентные бактерии быстро захватывают как отдельный организм, так и целую семью, летний лагерь, целые районы, и даже “путешествуют” из одной части света в другую. Это очень серьезная проблема химиотерапии, так как появление устойчивых видов обесценивает противомикробное средство. Разумеется, устойчивые штаммы появляются тем больше, чем шире (и длительнее) применяется препарат.

Многолетнее использование пенициллинов при различных заболеваниях привело к появлению микроорганизмов, продуцирующих специальный фермент – пенициллиназу, нейтрализующий пенициллины. Такие бактерии, например стафилококки, стали серьезной клинической проблемой и даже причиной гибели многих больных. Дело в том, что существует еще перекрестная резистентность, то есть микроорганизмы, научившиеся “справляться” с бензилпенициллином (природным антибиотиком), нередко устойчивы к полусинтетическим представителям этого ряда, а также к цефалоспоринам, карбапенемам. Перекрестная устойчивость, как правило, развивается в отношении препаратов с одинаковым механизмом действия. Можно отсрочить появление резистентных штаммов рациональным применением антибиотика, особенно нового, с оригинальным механизмом действия. Эти новые антибиотики оставляют в резерве (“группа резерва”) и стараются назначать только в критических случаях, когда не помогают известные химиопрепараты, к которым возбудитель инфекции устойчив. Одним из методов борьбы с устойчивостью микроорганизмов является создание комбинированных препаратов, содержащих антибиотик и средства, угнетающие активность микробного фермента, разрушающего этот антибиотик.

И, наконец, четвертая причина – побочные действия. Антибиотики, как и другие лекарства, являются чужеродными для человеческого организма веществами, поэтому при их применении возможны различные неблагоприятные реакции. Наиболее частая из них – аллергия: повышенная чувствительность организма к данному препарату, которая проявляется при повторном его применении. Чем дольше существует препарат, тем больше становится пациентов, которым он противопоказан по причине аллергии. Не менее серьезными могут быть и другие побочные эффекты антибиотиков. Например, тетрациклин обладает способностью связываться с кальцием, поэтому может накапливаться в растущих тканях костей и зубов детей. Это приводит к неправильному их развитию, увеличению склонности к кариесу и окрашиванию зубов в желтый или коричневый цвет. Стрептомицин, положивший начало победному наступлению на туберкулез, и другие аминогликозидные антибиотики (канамицин, гентамицин) могут вызвать поражение почек и ослабление слуха (вплоть до глухоты). Хлорамфеникол угнетает кроветворение, что может привести к развитию малокровия (анемии). Поэтому применение антибиотиков всегда проводится под наблюдением врача, что позволяет своевременно выявить побочные реакции и произвести корректировку дозы или отменить препарат.

Разнообразие форм микроорганизмов и их способность быстро приспосабливаться к внешним воздействиям обусловили появление большого числа антибиотиков, которые принято классифицировать по их молекулярной структуре (таблица 3.11.2). Представители одного класса действуют по аналогичному механизму, подвергаются в организме однотипным изменениям. Сходны и их побочные действия.

Организм человека ежеминутно подвергается атаке миллионов вирусов, бактерий и других микроорганизмов. Основная их часть не оказывает какого-либо влияния на состояния человека, поскольку организм успешно с ними справляется. Но некоторые микроорганизмы, проникая в тело, наносят существенный урон здоровью.

Бактерии, грибки, вирусы, паразиты являются возбудителями различных патологий в организме человека. Бороться с ними помогают противомикробные, антибактериальные и противогрибковые средства. Существуют препараты широкого спектра действия, позволяющие уничтожить различные вирусы и бактерии. Также имеются средства узконаправленные на определенные вирусы или бактерии.

Вирусы постоянно мутируют, поэтому некоторые препараты, еще недавно считавшиеся эффективными, утрачивают свою значимость. Фармакологическая промышленность постоянно производит инновационные средства, позволяющие бороться с разного рода инфекциями.

Новые противомикробные средства эффективны благодаря тому, что микроорганизмы не смогли еще приспособиться к внедренному активному веществу.

Достоинства антибактериальных средств нового поколения следующие:

Современные препараты имеют значительно меньший список побочных реакций.
Их не нужно принимать несколько раз в сутки – достаточно одного или двух приемов.
Имеется разная форма выпуска противомикробных препаратов: таблетки, мази, растворы для инъекций, суспензии, пластыри, капсулы и пр.

Классификация антибактериальных средств

По типу активности антибактериальные препараты подразделяются на:

Противобактериальные.
Противогрибковые.
Антипротозойные.

По виду воздействия:

Бактерицидные. Эти препараты способны пагубно влиять на клеточную мембрану бактерий, вызывая их гибель. К таким средствам относятся: Клабакс, Цифрафан, Сумамед и аналогичные антибиотики. Их назначают ослабленным пациентам при значительных заражениях.
Бактериостатические. Принцип их действия – угнетение синтеза белка, гашение размножения микроорганизмов. Такие препараты используются при лечении и профилактике инфекционных осложнений. К ним относятся: Салютаб, Тетрациклина гидрохлорид, Бисептол, Юнидокс, Доксициклин и др. Применяются неослабленным больным и при незначительных инфекциях.

Категория противомикробных средств включает в себя:

Антибактериальные препараты – самая большая группа, используются для системного применения. Их производят с использованием синтетических или полусинтетических методов. Нарушают процессы размножения бактерий или ликвидируют патогенные микроорганизмы.
Антисептики, обладающие широким спектром действия. Используются для обработки кожных и слизистых поверхностей.
Антимиотики, подавляющие жизнедеятельность грибов. Используются системно и наружно.
Противовирусные средства, влияющие на размножение вирусов.

Ассортимент противомикробных средств

. Используются для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к данному препарату: инфекционных заболеваний мочевыводящих путей, инфекций половых органов, бактериального гастроэнтерита, гонореи неосложненной и др. Имеет побочные действия, поэтому перед применением необходима консультация врача. . Антибиотик широкого спектра действия. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Применяется при цистите, уретрите, бессимптомной массивной бактериурии у беременных, инфекциях послеоперационных и др. , современный популярный препарат, обладающий антибактериальным и противопротозойным эффектом. Содержит метронидазол – антибиотик, пагубно влияющий на простейшие и бактерии, паразитирующие на коже человека. Используется при различных кожных заболеваниях.

На сайте нашей аптеки вы можете ознакомиться с характеристиками различных противомикробных препаратов.

В человеческом организме, представляющем идеальную среду для развития паразитов, могут находиться различные микроорганизмы. Наиболее распространены черви или гельминты, паразитирующие в кишечной системе человека.

Паразитирующие организмы могут находиться не только в кишечнике, но и в других местах. Паразитов диагностируют в печени, под кожей, в мозге, глазах, органах дыхательной системы.

Человек каждый день находится в зоне риска заражения, поскольку паразиты могут располагаться повсеместно: яйца и личинки они откладывают в почву, воду. Мельчайшие организмы могут располагаться в воздухе, на продуктах питания.

Для лечения, восстановления здоровья и профилактики инфицирования паразитирующими микроорганизмами применяются противопаразитарные средства.

Виды противопаразитарных препаратов

Средства от паразитирующих микроорганизмов подразделяют по способу воздействия на них.

Первые – препараты узкого спектра действия, предназначенные для избавления определенного вида паразитов. Они используются в том случае, когда имеется возможность и время для определения вида находящегося в организме паразита.

Вторые – противопаразитарные препараты широкого спектра действия, которые помогают избавиться от нескольких разновидностей паразитов. С помощью этих средств можно и лечиться от вредных микроорганизмов, и проводить профилактику.

Еще один вид классификации противопаразитарных препаратов – по их составу. Существуют лекарственные средства синтетического и растительного происхождения. Растительные препараты несколько уступают синтетическим. Лечение с их помощью более длительное.

Какое действие оказывают противопаразитарные средства

Лекарственные препараты от паразитов оказывают следующее действие:

В тканях мышц червей блокируются нервные импульсы, благодаря чему гельминты не могут передвигаться и закрепляться на стенках внутренних органов;
Мешают всасыванию паразитирующими микроорганизмами глюкозы, являющейся для них главным питательным элементом;
Нарушают функционирование пищеварительной системы паразитов.

Погибшие микроорганизмы-паразиты выходят из организма вместе с калом в процессе опорожнения кишечника. Обычно это происходит в течение суток после приема лекарственного препарата широкого спектра действия.

Для снижения токсичного действия противопаразитарных препаратов на организм человека, устранения отравления продуктами распада паразитов, следует в процессе очищения принимать сорбенты и выпивать не менее двух литров воды в день.

Ассортимент и особенности противопаразитарных препаратов

Противопаразитарные средства широкого спектра действия, как правило, принимаются однократно. Врачи рекомендуют проводить лечение дважды, с интервалом 1-3 недели. Во время лечения могут возникнуть неприятные реакции: зуд, высыпание, мигрень, судороги, головокружение, тошнота, диспепсические расстройства. В некоторых случаях возможны: вялость, быстрая утомляемость, бессонница, ухудшение слуха. Эти побочные реакции обратимы, носят временный характер.

Читайте также: