Ацц при вирусной инфекции

Обновлено: 28.03.2024

Таблетки шипучие, 100 мг: круглые плоскоцилиндрические белого цвета, с запахом ежевики. Возможно наличие слабого серного запаха. Восстановленный раствор: бесцветный прозрачный с запахом ежевики. Возможно наличие слабого серного запаха.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (апельсиновые): однородные, белого цвета, без агломератов, с запахом апельсина.

Сироп: прозрачный, бесцветный, слегка вязкий раствор с вишневым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению ее вязкости. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное действие, основанное на способности его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и таким образом нейтрализовать их.

Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений бактериальной этиологии у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов. Биодоступность при приеме внутрь составляет 10% (из-за наличия выраженного эффекта первого прохождения через печень). Tmax в плазме крови составляет 1–3 ч. Связь с белками плазмы крови — 50%. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). T1/2 составляет около 1 ч, нарушение функции печени приводит к удлинению T1/2 до 8 ч. Проникает через плацентарный барьер. Данные о способности ацетилцистеина проникать через ГЭБ и выделяться с грудным молоком отсутствуют.

Показания

Для всех лекарственных форм

заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:

- острый и хронический бронхит;

- хроническая обструктивная болезнь легких;

острый и хронический синусит;

воспаление среднего уха (средний отит).

Противопоказания

Для всех лекарственных форм

повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

кровохаркание, легочное кровотечение;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 2 лет.

Для таблеток шипучих, 100 мг, дополнительно

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма; обструктивный бронхит; печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.

Для гранул для приготовления раствора дополнительно

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; артериальная гипертензия; варикозное расширение вен пищевода; бронхиальная астма; обструктивный бронхит; заболевания надпочечников; печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Для сиропа дополнительно

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма; печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению ацетилцистеина в период беременности и грудного вскармливания ограничены. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, снижение АД , тахикардия; очень редко — анафилактические реакции вплоть до шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).

Со стороны ЖКТ: нечасто — стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; изжога, диспепсия (кроме сиропа).

Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах.

Взаимодействие

Для всех лекарственных форм

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.

Одновременный прием ацетилцистеина с вазодилатирующими средствами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего действия.

При одновременном применении с антибиотиками для приема внутрь (в т.ч. пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению их антибактериальной активности. Поэтому интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч (кроме цефиксима и лоракарбена).

При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом..

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок.

Муколитическая терапия

Взрослые и дети старше 14 лет: по 2 табл. шипучие 100 мг 2–3 раза в день или 2 пак. АЦЦ ® гранул для приготовления раствора 100 мг 2–3 раза в день, или 10 мл сиропа 2–3 раза в день (400–600 мг ацетилцистеина в день).

Дети от 6 до 14 лет: по 1 табл. шипучей 100 мг 3 раза в день или по 2 табл. шипучие 2 раза в день, или 1 пак. АЦЦ ® гранул для приготовления раствора 3 раза в день или 2 пак. 2 раза в день, или по 5 мл сиропа 3–4 раза в день или по 10 мл сиропа 2 раза в день (300–400 мг ацетилцистеина в день).

Дети от 2 до 6 лет: по 1 табл. шипучей 100 мг или 1 пак. АЦЦ ® гранул для приготовления раствора 100 мг 2–3 раза в день, или 5 мл сиропа 2–3 раза в день (200–300 мг ацетилцистеина в день).

Муковисцидоз

Для пациентов с муковисцидозом (врожденное нарушение обмена веществ с частыми инфекциями бронхиальных путей) и массой тела более 30 кг в случае необходимости возможно увеличение дозы до 800 мг ацетилцистеина в день.

Дети старше 6 лет: по 2 табл. шипучих 100 мг или 2 пак. АЦЦ ® гранул 100 мг для приготовления раствора 3 раза в день, или 10 мл сиропа 3 раза в день (600 мг ацетилцистеина в день).

Дети от 2 до 6 лет: по 1 табл. шипучей 100 мг или 1 пак. АЦЦ ® гранул 100 мг для приготовления раствора, или 5 мл сиропа 4 раза в день (400 мг ацетилцистеина в день).

Таблетки шипучие следует растворять в 1 стакане воды и принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый к применению раствор на 2 ч.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (апельсиновые) следует растворять в воде, соке или холодном чае и принимать после еды.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата. При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5–7 дней.

При хроническом бронхите и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта от инфекций.

Сироп АЦЦ ® принимают при помощи мерного шприца или мерного стаканчика, находящегося в упаковке. 10 мл сиропа соответствует 1/2 мерного стаканчика или 2 наполненным шприцам.

Использование мерного шприца

1. Открыть крышку флакона, надавив на нее и повернув против часовой стрелки.

2. Снять со шприца пробку с отверстием, вставить ее в горлышко флакона и вдавить до упора. Пробка предназначена для соединения шприца с флаконом и остается в горлышке флакона.

3. Плотно вставить шприц в пробку. Осторожно перевернуть флакон вверх дном, потянуть поршень шприца вниз и набрать необходимое количество сиропа. Если в сиропе видны пузырьки воздуха, нажать на поршень до упора, после чего наполнить шприц заново. Вернуть флакон в исходное положение и вынуть шприц.

4. Сироп из шприца следует вылить на ложку или прямо в рот ребенку (в защечную область, медленно, так, чтобы ребенок смог проглотить сироп надлежащим образом), во время приема сиропа ребенок должен находиться в вертикальном положении.

5. После использования промыть шприц чистой водой.

Указание для больных сахарным диабетом: 1 шипучая таблетка соответствует 0,006 ХЕ; 1 пак. АЦЦ ® гранул для приготовления раствора 100 мг соответствует 0,24 ХЕ; 10 мл (2 мерные ложки) готового к употреблению сиропа содержат 3,7 г D-глюцитола (сорбитол), что соответствует 0,31 ХЕ.

Передозировка

Симптомы: ацетилцистеин при приеме в дозе до 500 мг/кг не вызывал какие-либо симптомы интоксикации. При ошибочной или преднамеренной передозировке могут наблюдаться такие явления как диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. У детей может наблюдаться гиперсекреция мокроты.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под системным контролем бронхиальной проходимости.

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18:00).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность управлять транспортными средствами, механизмами нет.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Для сиропа дополнительно

Следует избегать применения препарата у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью во избежание дополнительного образования азотистых соединений.

1 мл сиропа содержит 41,02 мг натрия. Это необходимо учитывать при применении препарата пациентами, соблюдающими диету, направленную на ограничение потребления натрия (со сниженным содержанием натрия/соли).

Форма выпуска

Таблетки шипучие, 100 мг.

При упаковке Гермес Фарма Гес.м.б.Х., Австрия: 20 табл. шипучих в пластмассовой или алюминиевой тубе. 1 туба по 20 табл. шипучих в картонной пачке.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (апельсиновые), 100 мг. 3 г гранул в пакетиках из комбинированного материала (алюминиевая фольга/бумага/ПЭ). 20 пак. в картонной пачке.

Сироп, 20 мг/мл. Во флаконах из темного стекла, укупоренных белыми крышками с уплотнительной мембраной, с функцией защиты от вскрытия детьми, с защитным кольцом, 100 мл.

- прозрачный мерный стаканчик (колпачок), градуированный на 2,5; 5 и 10 мл;

- прозрачный шприц для дозирования, градуированный на 2,5 и 5 мл с белым поршнем и с кольцом-адаптером для закрепления на флаконе.

1 фл. вместе с дозирующими устройствами в картонной пачке.

Производитель

Таблетки шипучие

1. Гермес Фарма Гес.м.б.Х., Австрия.

2. Гермес Арцнаймиттель ГмбХ, Германия.

Держатель регистрационного удостоверения: Сандоз д.д. Веровшкова 57, Любляна, Словения.

Гранулы для приготовления раствора

Держатель регистрационного удостоверения: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 г. Любляна, Словения.

Произведено: Линдофарм ГмбХ, Нойштрассе 82, 40721 Хильден, Германия.

Фарма Вернигероде ГмбХ, Германия.

Держатель регистрационного удостоверения: Сандоз д.д. Веровшкова 57, Любляна, Словения.

Арбидол считается антивирусным средством. Его используют для терапии респираторных болезней, в том числе гриппа. Лекарство способно убивать вирус гриппа типа А, В, а также других вирусных агентов (аденовирус, RS-вирус, риновирус, парагрипп и другие). Препарат подходит для взрослого и детского возраста.

Арбидол 10 капсул

Арбидол 10 капсул

Когда следует использовать медикамент

Препарат рекомендован для борьбы с вирусными инфекциями. Медикамент рекомендуется назначать при попадании ротавируса в пищеварительный тракт. Арбидол в этом случае используют в составе основного лечения. Допустимо применять лекарственное средство для устранения герпетических высыпаний (простой герпес).

Средство показано после проведения оперативного вмешательства. Это помогает предупредить возникновение осложнений, поднять общий иммунитет.

Препарат показан в качестве системного антивирусного средства. Его принимают одновременно с симптоматической терапией (лекарствами от температуры, кашля и другими средствами).

Составляющие лекарственного средства

Активным компонентом Арбидол является умифеновира гидрохлорида моногидрат. Это вещество и оказывает воздействие на вирусных агентов. К вспомогательным элементам относят: натрия хлорид, мальтодекстрин, сахароза, кремния диоксид, ароматизаторы. Второстепенные компоненты могут различаться в зависимости от формы лекарства.

Инструкция

Умифеновир относится к противовирусным лекарственным средствам. Его активно назначают в период эпидемии для профилактики и лечения гриппа у взрослых и детей.

Формы выпуска

У медикамента есть 4 формы, которые облегчают его использование. Для взрослых применяют:

  • Таблетки Арбидол (50 мг);
  • Таблетки с пленочной оболочкой (50 мг);
  • Капсулы (100 или 200 мг).

Для дошкольного и младшего школьного возраста желательно использовать форму в виде порошка для изготовления суспензии (25 мг/5 мл готовой смеси).

Арбидол взрослым

Пить Арбидол можно в профилактических целях или во время терапии вирусных болезней. Для предупреждения возникновения респираторной патологии показано 200 мг дважды за неделю на протяжении 21 дня.

Если был контакт с респираторными больными, пить нужно по 200 мг 1 раз за день. Длительность профилактических мероприятий должна составлять до 2 недель.

Терапия вирусных заболеваний:

  • Неосложненное течение - 200 мг четырежды за сутки (промежутки между приемами - 6 часов), курсовая терапия длится 5 суток;
  • Осложненное течение (воспаление легких, бронхов, отиты и другие) - взрослому по 200 мг четырежды за сутки на протяжении 5 дней; далее принимают по 200 мг однократно за день в течение 1 месяца.

При купировании симптомов хронического бронхита или герпетической инфекции необходимо пить Арбидол по 200 мг четырежды за день. Курсовая терапия длится 5-7 суток. Далее дозировку уменьшают до 200 мг дважды за сутки. Поддерживающая терапия длится 1 месяц.

Для предупреждения послеоперационных осложнений рекомендуется пить по 200 мг в день. Препарат начинают принимать за 2 дня до оперативного вмешательства, а также пьют на 2, 5 сутки после хирургического лечения.

Внимание! Разово следует пить 200 мг, максимальное количество - 800 мг за день.

Арбидол детям

Внимание. Горячую жидкость наливать в бутылочку нельзя, так как это повлияет на эффективность лекарственного средства. Очень холодная вода плохо растворяет порошковую субстанцию.

После первого разбавления и взбалтывания следует долить кипяченой жидкости до метки (объем 100 мл). Емкость снова нужно встряхнуть, закрыв крышкой.

Храниться приготовленная жидкость должна не более 10 дней. Перед употреблением флакон следует взбалтывать.

Разовые дозировки готовой суспензии:

  • 2-6 лет - 10 мл (50 мг),
  • 6-12 лет - 20 мл (100 мг),
  • старше 12 лет - 40 мл (200 мг).

Кратность приема разовой дозировки

предупреждение респираторных заболеваний

дважды за неделю на протяжении 21 дня

при контакте с зараженным

однократно за сутки в течение 2 недель

терапия инфекций дыхательных путей вирусной природы

четырежды за день на протяжении 5 суток

4 раза за день, курс терапии составляет 5 суток

Лечиться препаратом нужно начинать не позже 3 суток от дебюта болезни.

Арбидол детский

Арбидол для детей

Фармакодинамические свойства

Механизм размножения вирусов отличается от бактерий. Вирусные частицы проникают через слизистые дыхательных путей в кровь. Возбудитель стремится попасть в клетку хозяина. Это необходимо для синтезирования новых вирусных частиц.

Микроорганизм проникает в клетку, использует ДНК больного для формирования генома вириона. Новые микробы выходят в кровь, распространяются по всему организму. Клетка, которая была использована для создания новых вирионов, погибает.

Умифеновир, который является активной составляющей медикамента, оказывает противовирусное воздействие на организм. Вещество не позволяет вирусной частице сливаться с клеткой хозяина. Из-за этого вирус не может проникнуть внутрь клетки.

Препарат не дает вирусу размножаться. Возбудитель не способен продолжить свой жизненный цикл, поэтому длительно присутствует в кровеносной системе. У защитных клеток появляется время на распознавание и уничтожение опасных микроорганизмов.

Также медикамент усиливает иммунную защиту. На фоне приема лекарства:

  • Увеличивается количество лимфоцитарных клеток;
  • Стимулируется функция макрофагов, захватывающих вредные микробы;
  • Повышается количество иммунных клеток, которые определяют присутствие чужеродных микроорганизмов.

При правильном применении лекарства Арбидол больные переносят заболевание легче. Продолжительность болезни уменьшается. Симптоматика: гипертермия, боль в мышцах, заложенность носовых ходов, боль в горле начинает угасать уже на 3-4 сутки терапии.

Допустим ли при COVID-19

Умифеновир рекомендуется использовать как для терапии коронавирусной инфекции, так и для предупреждения заражения Covid-19. В качестве профилактики препарат подходит идеально, так как не дает проникновению вируса в клетки, даже если был контакт с больным человеком. Коронавирус может присутствовать в крови до 2 и более недель, не внедряясь в клетки. За счет этого объясняется длительный инкубационный период (бессимптомный). В профилактических целях Арбидол рекомендуется принимать на протяжении 2 недель, что предупредит проникновение вируса в клетки и его дальнейшее размножение.

Для терапии коронавирусной инфекции препарат есть смысл назначать, так как он останавливает дальнейшее размножение вирусов. Лекарство облегчает симптомы, предупреждает возникновение осложнений. Арбидол хорошо справляется с легкими формами КОВИД 19.

Можно ли принимать Арбидол во время вынашивания и лактации?

Арбидол во время вынашивания плода следует использовать только по назначению врача. Первые 3 месяца беременности препарат запрещен, так как лекарство не изучалось у женщин этой группы.

Допустимо использовать медикамент для профилактики и лечения ОРВИ во 2 и 3 триместре, если польза для пациентки превышает возможные отрицательные эффекты для эмбриона.

Нет данных о способности лекарства проникать в секрет молочных желез. Если медикомент назначил доктор, вскармливание грудью следует приостановить на весь период терапии. Во время лечения нужно осуществлять регулярное сцеживание, чтобы сохранить лактацию.

Особые условия

Если лекарство назначается в виде суспензии пациентам с диабетом, следует учитывать сахарозу, которая присутствует в лекарственной форме.

Во время терапии необходимо четко следовать инструкции по применению. Если была пропущена 1 доза, ее следует выпить в самые короткие сроки. А дальше лекарство принимается по схеме. Не желательно пропускать прием медикамента в назначенное время. Пропуск дозировки снижает концентрацию препарата в крови, что сказывается на эффективности терапии.

Внимание! Если в течение 3 суток симптомы ОРВИ или гриппа не угасают, следует обратиться к доктору для обследования и коррекции лечения.

Ограничения к использованию

Лекарство не рекомендовано при наличии аллергической реакции на умифеновир. Не следует назначать препарат пациентам младше 2-летнего возраста. Запрещено использовать противовирусное средство во время вынашивания плода в первом триместре. Не рекомендован препарат во время лактации.

Не следует пить медикамент при:

  • Лактазной недостаточности;
  • Синдроме мальабсорбции.

Аккуратно принимать медикамент во 2 и 3 триместрах беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных клинических исследований в отношении взаимодействия с другими лекарствами не проводилось. Данные о нежелательных эффектах при совмещении с нестероидными противовоспалительными, муколитическими и другими средствами отсутствуют.

Аналоги препарата Арбидол

У лекарства есть структурные и неструктурные аналоги, которые не уступают в эффективности. К похожим препаратам относятся:

  • Виферон;
  • Гриппферон;
  • Кагоцел;
  • Анаферон;
  • Умифеновир;
  • Арпефлю.

К структурным аналогам относятся Арпефлю, Умифеновир . Они имеют тоже самое действующее вещество: умифеновир. Механизм работы лекарственных средств аналогичен Арбидолу. Препараты производятся в виде таблетированных форм по 50 мг.

К неструктурным аналогам относятся Виферон, Кагоцел, Анаферон, Гриппферон.

Виферон

Виферон является эффективным аналогом. Он выпускается в виде ректальных свечей. Существует также форма мази и геля для местного применения. Препарат относится к группе цитокинов. Имеет в своем составе интерферон альфа-2b. За счет того, что интерфероны попадают в организм извне, эффект от терапии заметен уже через 1-3 часа после использования. Средство подходит при гриппе, ротавирусной, аденовирусной, респираторно-синцитиальной, герпетической и других инфекциях.

Медикамент можно использовать у детей с рождения, в том числе у недоношенных малышей. Лекарство подойдет для лактирующих.и беременных на любом сроке вынашивания.

Гриппферон

Другим аналогом является Гриппферон. Он производится в виде назальных капель и спрея. Препарат используется местно. Лекарство содержит интерферон альфа-2b. Оно разрешено детям, беременным и кормящим пациенткам.

Кагоцел

Кагоцел относится к индукторам интерферонов. Лекарство повышает образование собственных защитных антител в организме больного. Медикамент производится в виде таблеток. Препарат разрешен с 3-летнего возраста. Во время вынашивания малыша и лактации его использовать запрещено.

Анаферон

Анаферон производится в виде таблетированых форм, капель. Активной составляющей медикамента являются антитела к гамма-интерферону человека. Препарат усиливает работу иммунных механизмов. Лекарство разрешается пить детям с 1 месяца жизни. Во время вынашивания плода и вскармливания младенца средство назначает только врач. Лекарство показано при герпетических высыпаниях, ОРВИ, гриппе.

Арбидол сегодня является одним из самых часто покупаемых препаратов. Медикамент подходит как для взрослых, так и для детей. Допустимо применение во время вынашивания плода со 2 триместра. Лекарство не токсичное, не повреждает почки и печень. Умифеновир отлично подойдет терапии коронавирусной инфекции, гриппа, герпеса и других состояний. Применять его можно только по назначению доктора, несмотря на свободный отпуск в аптечных пунктах.

Источники

  • Н. Ю. Пшеничная, В. А. Булгакова и другие // Клиническая эффективность умифеновира при гриппе и ОРВИ (исследование АРБИТР) // 2019 г;
  • Н.Е.Жаркова // Опыт применения Арбидола в клинической практике // Русский медицинский журнал, выпуск № 21 // 2006 г;
  • И.А. Ленева // Арбидол – эффективный препарат для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ: обзор результатов клинических исследований // Центр химии лекарственных средств, Москва 2 ММА имени И.М. Сеченова Д.б.н. // Русский медицинский журнал // 2008 г.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской, риской на одной стороне, с запахом ежевики. Возможно наличие слабого серного запаха.

Восстановленный раствор — бесцветный прозрачный с запахом ежевики, возможно наличие слабого серного запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению ее вязкости. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное действие, основанное на способности его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и таким образом нейтрализовать их.

Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений бактериальной этиологии у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов. Биодоступность при приеме внутрь составляет 10% (из-за наличия выраженного эффекта первого прохождения через печень). Tmax в плазме крови составляет 1–3 ч. Связь с белками плазмы крови — 50%. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). T1/2 составляет около 1 ч, нарушение функции печени приводит к удлинению T1/2 до 8 ч. Проникает через плацентарный барьер. Данные о способности ацетилцистеина проникать через ГЭБ и выделяться с грудным молоком отсутствуют.

Показания

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:

острый и хронический бронхит;

пневмония, абсцесс легкого;

бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;

острый и хронический синусит;

воспаление среднего уха (средний отит).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

кровохаркание, легочное кровотечение;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

период грудного вскармливания;

детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; варикозное расширение вен пищевода; бронхиальная астма; обструктивный бронхит; заболевания надпочечников; печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению ацетилцистеина в период беременности и грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, снижение АД , тахикардия; очень редко — анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).

Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: нечасто — стоматит, боль в области живота, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Взаимодействие

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты.

При одновременном применении с антибиотиками для перорального применения (в т.ч. пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению их антибактериальной активности. Поэтому интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч (кроме цефиксима и лоракарбефа).

Одновременный прием с вазодилатирующими средствами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, таблетки шипучие таблетки следует растворять в одном стакане воды и принимать после еды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый к применению раствор на 2 ч. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5–7 дней.

При хроническом бронхите и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта.

При отсутствии других назначений для муколитической терапии рекомендуется придерживаться следующих дозировок: взрослые и дети старше 14 лет — по 1 табл. шипучей 1 раз в день (600 мг).

Передозировка

Симптомы: при ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как диарея, рвота, боль в желудке, изжога и тошнота.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Указание для пациентов с сахарным диабетом: 1 табл. шипучая соответствует 0,001 ХЕ.

При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под системным контролем бронхиальной проходимости.

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18.00).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать смеханизмами. Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами нет.

Форма выпуска

Таблетки шипучие, 600 мг. По 10 или 20 табл. в тубах из полипропилена. По 1 тубе в картонной пачке.

Производитель

Сандоз д.д. Веровшкова 57, Любляна, Словения.

Произведено: Гермес Арцнаймиттель ГмбХ, Германия.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Комментарий

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C Тубу плотно закрывать после взятия таблетки.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Заказ в аптеках

Информируем Вас о новых данных по безопасности лекарственного препарата АЦЦ® Лонг, таблетки шипучие, 600 мг:

Данная информация касается новых данных, которые могут отсутствовать в инструкциях к препарату АЦЦ® Лонг, таблетки шипучие, 600 мг, находящемуся в обращении до конца срока годности.

Механизм действия ацетилцистеина

При воспалении слизистой оболочки дыхательных путей (при ОРИ) слизь становится вязкой и обволакивает реснички, мешая их нормальной работе.

Разрушая дисульфидные связи мукополисахаридов, ацетилцистеин уменьшает вязкость и адгезивность мокроты, без существенного увеличения ее объема.

За счет уменьшения вязкости мокроты и, как следствие, усиления цилиарной активности мерцательного эпителия применение ацетилцистеина позволяет нормализовать мукоцилиарный транспорт для естественного отхождения мокроты и выздоровления.

Ацетилцистеин включен в следующие стандарты МЗ РФ медико-санитарной и специализированной медицинской помощи при болезнях органов дыхания в сравнении с другими муколитическими средствами 2 :

Дети и взрослые

Взрослые

АЦЦ* — препараты ацетилцистеина.

Клинические исследования

Ацетилцистеин и карбоцистеин при острых инфекциях верхних и нижних дыхательных путей у детей без хронической бронхолегочной патологии

В 2013 г. в библиотеке Кохрейн (The Cochrane Library) был опубликован обновленный систематический обзор исследований по оценке эффективности и безопасности ацетилцистеина и карбоцистеина при терапии острых инфекций верхних и нижних дыхательных путей у детей без хронической бронхолегочной патологии.

Ацетилцистеин изучали в 20 исследованиях, число участников в возрасте от 2 мес до 13 лет составило 1080, из них 831 получал лечение. Контролируемыми исследованиями были 9, в них путь введения препарата был пероральным, за исключением одного исследования, где использовалось внутримышечное введение. Пациенты в контрольной группе получали либо плацебо, либо активное лечение, либо не получали ничего.

Безопасность была оценена с использованием клинических, биологических (полный анализ крови и мониторинг функции печени и почек), радиографических параметров, а также результатов исследования функции легких. Все контролируемые исследования показали хорошую клиническую безопасность, за исключением слабовыраженных неблагоприятных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота) у двух пациентов, что привело к прекращению участия одного из них.

В ряде статей в возрастной группе до двух лет на фоне применения муколитиков ацетилцистеина и карбоцистеина в ряде случаев отмечалась парадоксальная бронхорея, однако в исследованиях данные эпизоды задокументированы не были. Объяснения данного явления заключались не только в гиперпродукции слизи при невозможности адекватного оттока, ограниченного малым диаметром бронхов, но и в неверном подборе дозы препаратов.

Исследования показали эффективность применения муколитиков (например, уменьшение кашля на 6—7й день). Ацетилцистеин уменьшал частоту, интенсивность и продолжительность симптомов заболевания у детей с острыми заболеваниями верхних и нижних дыхательных путей (без хронической бронхо-легочной патологии).

Результаты данного обзора демонстрируют эффективность ацетилцистеина и, в целом, хорошую безопасность у детей старше двух лет. Однако было доступно очень мало данных для оценки безопасности для детей младше 2 лет.

Chalumeau M, Duijvestijn YCM, Acetylcysteine and carbocysteine for acute upper and lower respiratory tract infections in paediatric patients without chronic broncho-pulmonary disease (Review). The Cochrane Library 2013, Issue 5.По данным обзора 20 исследований с привлечением 1080 больных ОРИ в возрасте до 13 лет, из которых 831 получал лечение (остальные-контроль). Безопасность и переносимость ацетилцистеина оценены как хорошие у детей старше 2х лет (с использованием клинических, биологических и радиографических методов, результатов исследования функций легких). Chalumeau M, Duijvestijn YCM. Acetylcysteine and carbocysteine for acute upper and lower respiratory tract infections in paediatric patiens without chronic broncho-pulmonary disease. Cochrane Database of Systematic Reviews 2013, Issue 5, Art. No.: CD003124. DOI: 10.1002/14651858. CD003124.pub4. / Шалюмо М., Дуйвестин И.С.М. и др. Ацетилцистеин и карбоцистеин в лечении инфекции верхних и нижних дыхательных путей у детей без хронических бронхолегочных заболеваний, библиотека Кохран плюс, 2013, выпуск 5.

Оценка эффективности влияния ацетилцистеина на реологические свойства мокроты

В исследовании, проведенном проф. И. М. Кахновским и посвященном оценке эффективности влияния препарата АЦЦ ® на реологические свойства мокроты, было доказано, что клинически его муколитическое действие проявляется уже с 1-го дня лечения и к 3-му дню достигает максимума. На фоне приема АЦЦ ® отмечалось улучшение дренажной функции бронхов.

Кахновский И. В. и соавт. Оценка эффективности влияния ацетилцистеина на реологические свойства мокроты. Вязкость мокроты к концу лечения уменьшилась с 35,3±10 до 23,7±6 нс2/м2, адгезия - с 46,8±6,7 до 30,9±5,2 н/м2. Данные исследования эффективности ацетилцистеина (АЦЦ ® 200мг порошок для приготовления раствора для приема внутрь) у 20 пациентов с острой пневмонией или хроническим бронхитом (средний возраст 55 лет). Адаптировано по Клиническая фармакология и терапия, 1997, том 6, №1, с. 29-30.

Сравнительное исследование некоторых отхаркивающих и муколитических препаратов у детей разных возрастных групп, страдающих острыми и хроническими бронхолегочными заболеваниям

В исследовании на базе Российского государственного медицинского университета под наблюдением находилось 259 детей с острой и хронической бронхолегочной патологией в возрасте с первых дней жизни до 15 лет.

Дети были разделены на три группы:

  • 1 группа детей (92 человека) получали АЦЦ ® ;
  • 2 группа детей (117 человек) получали амброксол:
  • группа сравнения (50 человек) получали бромгексин (30) или Мукалтин (20).

В результате проведенных наблюдений было установлено, что наилучший клинический эффект у детей с острым бронхитом был получен при применении ацетилцистеина.

При назначении бромгексина и амброксола также отмечался выраженный муколитический эффект, но в более поздние сроки от начала лечения. В приступном периоде бронхиальной астмы при назначении ацетилцистеина в комплексной терапии наилучший эффект был достигнут у детей младшей возрастной группы.


Зайцева О.В. Рациональный выбор муколитической терапии в лечении болезней органов дыхания у детей. РМЖ, 2009, Т. 17, №19, с.1217-1222.

Пострегистрационное открытое проспективное исследование (фаза IV) в параллельных группах с целью оценки клинической эффективности, переносимости и безопасности АЦЦ ® у детей с острыми респираторными заболеваниями

Исследование проведено на 2 клинических базах г. Москвы (Детской городской клинической больницы Святого Владимира и ФГУЗ Детской клинической больницы №38 – ЦЭП ФМБА России). Под наблюдением находились 60 детей в возрасте от 2 до 10 лет с клиническими проявлениями острого респираторного заболевания с трудноотделяемой мокротой (острый бронхит, в т.ч. с обструктивным синдромом, острый стенозирующий ларинготрахеит, пневмония).

Дети были разделены на 2 группы:

  • 1 группа : 40 человек, получали АЦЦ ® ;
  • 2 группа: 20 человек, получали амброксол.

Проведенное исследование показало, что использование ацетилцистеина в комплексной терапии острых заболеваний органов дыхания у детей способствует достижению продуктивного кашля с улучшением дренажной функции бронхов, особенно у детей первых лет жизни, купированию симптомов интоксикации, продолжительности кашля, что способствовало уменьшению сроков госпитализации у детей с острыми респираторными заболеваниями.

В ходе проведенного исследования только у одного пациента отмечались нежелательные явления в виде диспепсии с тошнотой и рвотой в первые сутки от начала приема изучаемого препарата, в связи с чем пациент был исключен из исследования.


Таким образом, благодаря тройному действию — муколитическому, антиоксидантному и противовоспалительному — применение АЦЦ ® при ОРИ способствует сокращению длительности кашля, уменьшению интенсивности воспалительной реакции и сокращению продолжительности заболевания.

По данным открытого проспективного исследования в параллельных группах с участием 60 детей в возрасте от 2 до 10 лет (40 человек получали ацетилцистеин, 20 человек получали амброксол) с клиническими проявлениями ОРЗ, в т.ч. с кашлем с трудноотделяемой мокротой. Применение ацетилцистеина способствовало достижению продуктивного кашля с улучшением дренажной функции бронхов, купированию симптомов интоксикации, продолжительности кашля, что способствовало уменьшению сроков госпитализации у детей с острыми респираторными заболеваниями (9,7±2,5 дней при приеме ацетилцистеина против 10,9±2,3 дней при приеме амброксола). Адаптировано по: Зайцева С., Локшина Э., Зайцева О. и др. Новая лекарственная форма ацетилцистеина у детей с острыми респираторными заболеваниями, Врач, 2010, с. 60-63.

Контролируемое исследование эффективности применения комбинации тиамфеникола и ацетилцистеина при респираторных инфекциях у детей


По данным Bellomo G., в рандомизированное клиническое исследование были включены 59 детей с инфекциями респираторного тракта (из них 22 – младше 1 года, 28 – от 1 до 5 лет и 9 – старше 5 лет), которые были разделены на 2 группы:

  • 30 детей получали антибиотик и ацетилцистеин,
  • 29 детей получали антибактериальный препарат и плацебо.

В ходе исследования было выявлено, что комбинация ацетилцистеина и антибиотика (тиамфеникола) приводит к достоверному уменьшению длительности заболевания инфекциями верхних дыхательных путей у детей на 3 дня (р 1


Рандомизированное контролируемое исследование, в котором принимало участие 59 пациентов с острым бронхитом и другими инфекциями дыхательных путей 1 , достоверно показало, что при использовании ацетилцистеина у детей сокращается длительность заболевания.

Пациенты были разделены на две группы: в первой принимали антибиотик в комбинации с ацетилцистеином, во второй — только антибиотик. Комбинация ацетилцистеина и антибиотика приводит к достоверному уменьшению длительности заболевания инфекциями верхних дыхательных путей у детей на 3 дня.

Читайте также: