Бензалкония хлорид и герпес

Обновлено: 22.04.2024

Фармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Четвертичное аммониевое соединение.

Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.

Фармакологическое действие

Фармакология

Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных (в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.

In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus; не оказывает влияния на Mycoplasma spp.; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.

Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8–10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.

Применение вещества Бензалкония хлорид

Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.

Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.

Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.

Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.

Побочные действия вещества Бензалкония хлорид

Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.

Взаимодействие

Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.

Способ применения и дозы

Местно. Раствор разбавляют дистиллированной водой до получения 1% водного раствора, пропитывают марлевые повязки, салфетки или тампоны и накладывают на рану ежедневно.

Массу наносят из расчета 0,2–0,4 г/см 2 раневой поверхности, предварительно очистив рану от гнойного отделяемого и некротических тканей, либо накладывают марлевую салфетку или используют турунду, пропитанную ЛС. Максимальная суточная доза — 50 г. Перевязки проводят ежедневно, курс лечения — 14 дней.

Интравагинально (с целью контрацепции). Вводят глубоко во влагалище перед половым актом; в случае повторного полового акта необходимо повторное введение таблетки, капсулы, суппозитория, крема; тампон можно вынимать не ранее чем через 3 ч после последнего полового акта, но не позже 24 ч после его установки (при повторных половых актах в течение 1 сут смены тампона не требуется).

Концентрат жидкий. Используют для дезинфекции после предварительного разведения водой.

Меры предосторожности

Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.

Бензалкония хлорид (Бензалкония хлорид С14) (в пересчете на 100% вещество) -18,9 мг.

Кислота бензойная - 1,125 мг.

Твердый жир -достаточное количество для получения суппозитория массой 1,5 г.

Описание

Суппозитории белого или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы, со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Контрацептивное средство для местного применения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бензалкония хлорид антисептическое средство оказывает также противогрибковое антипротозойное контрацептивное местное (сперматоцидное) действие; инактивирует вирус Herpes simplex.

Проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков стрептококков грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек протея клебсиеллы и др.) анаэробных бактерий грибов и плесеней. Действует на штаммы бактерий устойчивых к антибиотикам и другим химиотерапевтическим лекарственным средствам; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков. Предупреждает вторичное инфицирование ран госпитальными штаммами микроорганизмов.

Сперматоцидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков затем головки) что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Эффект развивается через 5 мин (вагинальные свечи).

In vjtro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae Chlamydia spp. Trichomonas vaginalis Herpes simplex тип 2 Staphylococcus aureus. He оказывает действия на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis Candida albicans Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum.

In vivo проявляет некоторую активность в предупреждении некоторых заболеваний передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Додерляйна) и гормональный цикл.

Фармакокинетика:

Практически не всасывается при интравагинальном введении удаляется простым подмыванием водой и с нормальными физиологическими выделениями.

Показания:

Местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста (наличие противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или ВМК; послеродовой период период лактации; период после прерывания беременности; пременопаузный период; необходимость эпизодического предохранения от беременности; пропуск или опоздание в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов).

Противопоказания:

Беременность и лактация:

Вредного действия на течение беременности не оказывает. Не выделяется с грудным молоком может применяться в период лактации.

Способ применения и дозы:

Интравагинально (с целью контрацепции).

Лежа на спине свечу вводят глубоко во влагалище за 5 мин до полового акта; длительность действия - 4 ч. Обязательно вводить новую свечу в случае повторных половых актов.

Побочные эффекты:

Взаимодействие:

Любое лекарственное средство введенное интравагинально может снижать местное спермицидное действие (в т.ч. мыло и растворы его содержащие).

Особые указания:

Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения препарата. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или ВМК. Избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой т.к. мыло разрушает активную субстанцию препарата (наружный туалет возможен только чистой водой).

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 5 штук в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество "Московская фармацевтическая фабрика" (ЗАО "Московская фармацевтическая фабрика"), 125239, г. Москва, Фармацевтический проезд, д. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО "Московская фармацевтическая фабрика"

Контратекс - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Контратекс в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Сперматоцидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков затем головки) что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Эффект развивается через 5 мин после введения во влагалище. In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae Chlamydia spp. Trichomonas vaginalis Herpes simplex тип 2 Staphylococcus aureus. He оказывает действия на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis Candida albicans Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. He влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Додерляйна) и гормональный цикл.

Фармакокинетика:

Практически не всасывается при интравагинальном введении адсорбируется на слизистой влагалища и шейки матки удаляется простым промыванием водой и с нормальными физиологическими выделениями.

Показания:

Местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста (в том числе при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочной контрацепции; в послеродовом периоде лактации; после прерывания беременности; перименопаузе; нерегулярных половых контактах; пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата вагинит изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и шейки матки.

Беременность и лактация:

Препарат является контрацептивом во время беременности не используется. При наступлении беременности на фоне контрацепции бензалкония хлоридом воздействия на течение беременности не обнаружено.

Способ применения и дозы:

Лежа на спине суппозиторий вводят глубоко во влагалище не позднее чем за 5 мин до полового акта; продолжительность действия - 4 ч. 1 суппозиторий рассчитан на 1 половой акт. Обязательно вводить новый суппозиторий при каждом повторном половом акте.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции контактный дерматит зуд и жжение во влагалище и/или половом члене партнера болезненное мочеиспускание.

Передозировка:

Взаимодействие:

Любое лекарственное средство а также мыло и растворы его содержащие введенные интравагинально могут снижать спермицидное действие препарата. Растворы йода (в том числе 01% раствор йодоната) инактивируют препарат.

Особые указания:

Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения препарата. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочными контрацептивами. Избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой не менее чем в течение 2 часов так как мыло разрушает активную субстанцию препарата (наружный туалет возможен только чистой водой).

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Амкафарм Фармасьютикал ГмбХ, Industriestrasse 10-12, 61191 Rosbach, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Бензалкония хлорид - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Бензалкония хлорид в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

In vitro бактерицидное и вирусоцидное действие спермицида - бензалкония хлорида в форме таблеток Фарматекс - было доказано на бактериях возбудителей сексуально-трансмиссионных заболеваний (СТЗ). Мы хотели уточнить его профилактическое действие в виде гинекологических таблеток, легко вводимых и имеющих высокую концентрацию активной субстанции.

Чтобы объективно оценить эффективность in vivo, было проведено 2 исследования: одно в 1984 году на 62 женщинах, другое в 1986 году - на 137, наблюдаемых в течение первых 6 месяцев без профилактики и затем, в течение 6 месяцев - с профилактикой. Каждая участница являлась своим собственным контролем.

После специфических строгих тестов контроля, мы наблюдали уменьшение СТЗ на 39,7% в группе 1984 года и на 43,6% в группе 1986 года, в среднем на 42%. Эти результаты особенно интересны превосходной переносимостью, наблюдаемой как у женщин, применяющих препарат, также как и у партнеров в период, когда еще не располагают вакцинами.

Ключевые понятия: Местная профилактика - СТЗ - Спермицид - Переносимость -Гинекологические таблетки - Контрольный тест - Бензалкония хлорид Фарматекс.

СТЗ не уменьшаются. Во многих странах констатировано даже их увеличение. К тому же их поле значительно увеличилось, так как наряду с классическими венерическими заболеваниями, такими как сифилис, мягкий шанкр, гонококковое заражение, болезнь Николя Фавр, сейчас изучают уретрогенитальные Chlamydia trachomatis, микоплазмы, связанные с простейшими, такими как Trichomonas vaginalis, с грибками, именуемыми Candida albicans, с некоторыми бактериями, как Gardnerella vaginalis и т. д. С другой стороны приобретают большое значение заболевания, связанные с вирусами папилломы, вирусами герпеса, наконец с вирусами ВИЧ. СТЗ представляет собой значительную проблему здравоохранения, к тому же они являются главной причиной мужского и женского бесплодия. Кроме того, часть из них трудно поддается контролю. Формы, имеющие неопределенные инкубационные периоды, формы асимптоматические, но в то же время контагиозные, формы со смешанной этиологией встречаются все чаще и чаще.

Действительно, если спермицидные средства инактивируют сперму прежде, чем она проникает из влагалища к трубам, определенные из них ингибируют или разрушают in vitro многочисленные патогенные микроорганизмы, ответственные за эти заболевания: гонококки, хламиды, трихомонады, микоплазмы, вирусы герпеса, спирохеты и, наконец, ВИЧ.

Исследования показали, в частности, в центрах по планированию семьи, что спермицидные средства в форме суппозиториев, кремов и т. д., очевидно, играют непоследнюю роль в профилактике СТЗ и, в любом случае, являются более эффективными против СТЗ, чем противозачаточные пилюли или ВМС.

Поэтому нам кажется логичным изучить действие in vivo спермицидного средства бензалкония хлорида, показавшего свою эффективность in vitro.

Мы уже констатировали бактерицидное действие хлорида диметил-алкил-бензил-аммониума в форме крема, суппозиториев или тампонов. В данном исследовании мы хотели уточнить его профилактическое действие в форме таблеток, что представляет собой значительное преимущество из-за простоты применения и более высокой концентрации активной субстанции.

Эксперименты показали, что начальная флора (Doderlein) сохраняется (D.Serfaty, 1982). рН приближается к нормальному физиологическому рН у взрослой здоровой небеременной женщины.

Клиническая методология

Чтобы объективно оценить на значительном числе случаев эффективность вагинальных таблеток в предупреждении СТЗ, было проведено 2 исследования: одно в 1984 году на 62 добровольцах, другое в 1986 году на 137 с наблюдением в течение 6 месяцев без профилактики, в течение 6 месяцев с профилактикой. Каждая участница являлась своим собственным контролем.

Критерии включения

Мы включали в исследование только женщин:
- имевших многочисленные и разнообразные сношения (по меньшей мере, 3 разных партнера в месяц) или были замужем за мужчинами, имевшими многочисленных партнерш (более чем 3 в месяц);
- леченных в течение 6 предшествующих месяцев по поводу различных СТЗ инфекций: Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydiae, Mycoplasma, Herpes, Treponema pallidum или по поводу других заболеваний;
- лечившихся в последние 6 месяцев по поводу 3 СТЗ.

Статистический метод

Перед каждым сношением в любой момент цикла рекомендуется применить вагинальную таблетку, увлажнить ее перед использованием несколькими каплями воды или слюны на кончике пальца. Таблетка должна быть помещена в свод влагалища. Положение лежа облегчает эту методику. Эта таблетка вводится за 810 минут перед сношением. В принципе, бактерицидное действие таблетки сохраняется, по меньшей мере, в течение нескольких часов.

Абсолютно запрещается пользоваться мылом или другим антисептическим средством, так как имеется риск разложения активной субстанции и исчезновения защитного эффекта. Противопоказаны внутривлагалищные спринцевания в течение, по меньшей мере, 1 часа после сношения, допускается только наружный туалет водой сразу после сношения*. Также противопоказано перед сношением применение внутривлагалищных орошений и каких-либо других лекарственных средств.

ОЦЕНКА ЭФФЕКТИВНОСТИ ПРОФИЛАКТИКИ

Каждые 2 месяца мы обследовали женщин, подвергавшихся однотипным исследованиям в течение 6 месяцев без профилактики и 6 месяцев с профилактикой.
- Проводилось клиническое обследование и забор мазков с шейки матки, уретры, глотки и ануса с целью бактериологического исследования.
- Проводились посевы культур с целью обнаружения Neisseria gonorrhpeae, Chlamydiae, Mycoplasma, Candida albicans, Trichomonas vaginalis, пиогенных бактерий и т. д.
- Во всех случаях проводилось серологическое исследование для обнаружения сифилиса VDRL-TPHA, так же серология для обнаружения хламид и иногда микоплазм и герпеса.

Рис. 1
Эффективность профилактики таблетками ФАРМАТЕКС (1984-86 гг.)

Средний возраст пациенток был 26 лет (от 19 до 34 лет). Среднее число партнеров равнялось приблизительно 4. 2/3 пациенток не имели детей.

РЕЗУЛЬТАТЫ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ВИДА ВОЗБУДИТЕЛЕЙ

Neisseria gonorrhoeae

В целом констатируется явное уменьшение случаев гонореи. Во время периода наблюдения насчитывалось 86 случаев гонореи и во время периода профилактики их было всего лишь 30 (или на 65,1% меньше).

Chlamydiae

Значительная разница проявляется до и после профилактики. Насчитывалось 179 случаев Chlamydiae у 108 женщин, подвергшихся однократному или многократному заражению до профилактики. Во время профилактики их было 98 у 77 пациенток, т. е. уменьшение на 45,3%.

Профилактика является более эффективной у уже зараженных пациенток.

Mycoplasma

155 случаев Mycoplasma обнаружены у 99 пациенток в течение периода наблюдения, 116 случаев в течение периода профилактики у 89 пациенток, т. е. уменьшение на 25,2%.

Candida albicans

В целом констатируется значительное уменьшение кандидоза после профилактики: от 193 кандидозов, найденных в начале, до 121 случая - впоследствии (уменьшение на 37,3%) у 94 женщин.

Trichomonas vaginalis

В общем число Trichomonas vaginalis значительно уменьшилось: до профилактики насчитывалось 98 случаев у 75 больных и 44 случаев у 43 пациенток во время периода профилактики, что составляет уменьшение на 54,1%.

Herpes

Treponema pallidum

В общем профилактика кажется эффективной, хотя тест не является достоверным по отношению к классическому статистическому порогу 5% из-за низкого числа случаев.

Gardnerella vaginalis

Поиск этого заболевания проводился только во время исследования 1986 года. Было обнаружено 78 бацилл у 54 женщин один или два раза в течение 6 месяцев, предшествующих началу профилактики. Впоследствии после периода профилактики насчитывалось 26 бацилл у 25 пациенток, т. е. уменьшение на 52% Gardnerella. Разница в значительной степени достоверна.

Таблица 1
Эффективность вагинальных таблеток (1984 и 1986 гг.), дозированных по 3,125%. Сравнение результатов до и во время профилактики

Количество СТЗ Бензалкония хлорид Всего (n=199)
Таблетки 84 (n=62) Таблетки 86 (n=137) До В ходе Разница
До В ходе Разница До В ходе Разница
Neisseria gonorrhoeae 47 20 -27 (-57,4%) 39 10 -29 (-74,4%) 86 30 -56 (-65,1%)
Trichonomas vaginalis 30 18 -12 (-40,0%) 68 27 -41 (-60,3%) 98 45 -53 (-54,1%)
Candida albicans 55 34 -21 (-38,2%) 138 87 -51 (-37,0%) 193 121 -72 (-37,3%)
Chlamydiae 44 33 -11 (-25,0%) 135 65 -70 (-51 ,9%) 179 98 -81 (-45,3%)
Mycoplasma 45 26 -19 (-42,2%) 110 90 -20 (-18,2%) 155 116 -39 (-25,2%)
Herpes 10 9 -1 (-10,0%) 87 66 21 (-24,1%) 97 75 -22 (-22,7%)
Treponema pallidum 1 0 -1 (-100%) 4 1 -3 (-75,0%) 5 1 -4 (-80,0%)
Gardnerella - - - 78 26 -52 (66,6%) 78 26 -52 (-66,6%)
Всего СТЗ 232 140 -92 (-39,7%) 659 372 -287 (-43,6%) 891 512 -379 (-42,5%)

Следующая гистограмма наглядно показывает уменьшение СТЗ во время периода профилактики.

На абсциссе отмечено снижение показателей. Высота столбца показывает число случаев в каждой категории, что уточняется слева на ординате соответствующим процентом. Мы представили кривую Гаусса для наглядности распределения разниц.

Рис. 2
Распределение заболеваний до и после профилактики с применением вагинальных таблеток ФАРМАТЕКС

Из общего числа 199 пациенток отмечается 13 случаев неуспешной профилактики:
- Неудачи при использовании вагинальных таблеток (1984 г.): обнаружено 4 таких случая, т.е. 6,5% от общего числа.
- Неудачи при использовании таблеток (1986 г.): из 137 пациенток обнаружено 9 случаев неудачной профилактики (6,6%), т.е. тот же процент, что и в группе 1984 года.

Эта гистограмма показывает эффект профилактики - уменьшение числа заболеваний в 81% случаев.

КЛАССИФИКАЦИЯ СТЗ. ДО И ПОСЛЕ ПРОФИЛАКТИКИ

Чтобы наглядно сравнить уменьшение и распределение заболеваний, мы представили диски пропорциональные сумме заболеваний в каждой из двух групп до и после профилактики. Сравнение диаметра дисков и построенных угловых секторов показывает эффект профилактики. Уменьшение числа заболеваний приблизительно равно 42% для обеих групп (-39,7% и -43,6% по каждому из исследований).

По поводу эффективности местной противовенерической профилактики: С давних пор проводились попытки провести местную профилактику венерических заболеваний. Не было ли упомянуто Фаллопио в XVI веке применение презервативов как профилактического средства против сифилиса? В 1904 году Мечников и Roux показали профилактическую ценность мази, содержащей 33% каломели. К концу XIX века для борьбы против сифилиса и гонореи рекомендовалось проведение местной химиотерапии: раствор Мафарзена для мужчин и в форме местных душей у женщин. Местная противовенерическая профилактика ясно была показана в течение 2-х последних мировых войн. Несомненно профилактический подход был необходим, т. к. во время этих войн венерические заболевания были основной причиной нетрудоспособности в войсках. Даже в 1940 году гонорея и сифилис вызывали потерю большего числа дней службы в американской армии, чем любая другая причина.

В 1976 году G.Causse (Заведующий отделением венерических заболеваний и трепонематозов ВОЗ) подчеркивал необходимость развития программ борьбы против СТЗ и, в частности, по научным исследованиям и контрольным экспериментам по этим инфекциям.

В 1986 году M.J.Rosenberg и соавт. указывали на важность проведения строгого контрольного теста во время местной профилактики, а также использования спермицидных средств, воздействующих in vitro против различных возбудителей СТЗ.

В 1987 году A.Meheus (Руководитель программы СТЗ - ВОЗ) подтверждает эти факты.
По поводу переносимости: Переносимость была замечательной: в 97% случаев мы получили хорошие и отличные результаты. У различных пациенток, проводивших профилактику в течение 6 месяцев не наблюдалось никакого побочного действия.

К тому же нужно отметить токсикологические исследования, проведенные с бензалкония хлоридом. Исследования острой токсичности у крыс определили дозу 0,225 г/кг при использовании 50% раствора, который назначался через пищеводный зонд. Токсический эффект у человека исключался, потому что для этого нужно было бы принимать килограммы конечного продукта.

В ходе цитологических экспертиз никаких повреждений слизистой не было обнаружено после длительного использования препарата Фарматекс (в течение 10 лет).
По поводу используемой формы: Мы предпочли использовать препарат в форме вагинальных таблеток, которые просты в употреблении для женщин и незаметны для их партнеров.

По поводу бактерицидного и фунгицидного действия: Сравнительные исследования бактерицидного и фунгицидного действия бензалкония хлорида и ноноксинола 9 (P.Bourbon и M.J.Todd) показали, что бензалкония хлорид в 5 активнее воздействовал на гонококки и в 20 раз -на хламидии, чем ноноксинол 9.
В этическом плане: В обоих исследованиях, проведенных в 1984 и 1986 годах, мы сознательно подобрали группы пациенток с минимальными индивидуальными различиями до и после профилактики, каждая пациентка являлась своим собственным контролем.

Выбранная система позволяет провести сопоставимые сравнения в одной и той же группе пациенток, имеющих одинаковые сексуальные привычки. Отсутствовала возможность рекомендовать плацебо пациенткам, предрасположенным к заражению.
По поводу результатов и статистических исследований: Проведенное исследование позволило делать заключение об эффективности местной профилактики с помощью бензалкония хлорида в форме вагинальных таблеток (Фарматекс).

Нужно напомнить, что эпидемиологические исследования Lee и соавт. (1972) показали, что использование даже несовершенного профилактического средства эффективно при ясном осознании значения профилактики.

Теоретически, если 10% населения, подверженного риску заражения СТЗ, использовало бы профилактическое средство с эффективностью на 50%, число случаев заболеваний через несколько лет значительно снизилось.

Рис. 3
Распределение СТЗ в группе 1984 года

Рис. 4
Распределение СТЗ в группе 1986 года

В результате нашей работы по местной профилактике СТЗ, проведенной с применением вагинальных таблеток бензалкония хлорида (Фарматекс), мы можем отметить хорошие результаты: уменьшение примерно на 42% СТЗ с использованием профилактических средств и отличную переносимость в то время, когда еще не существует вакцинаций.

Фармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Четвертичное аммониевое соединение.

Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.

Фармакологическое действие

Фармакология

Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных (в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.

In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus; не оказывает влияния на Mycoplasma spp.; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.

Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8–10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.

Применение вещества Бензалкония хлорид

Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.

Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.

Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.

Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.

Побочные действия вещества Бензалкония хлорид

Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.

Взаимодействие

Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.

Способ применения и дозы

Местно. Раствор разбавляют дистиллированной водой до получения 1% водного раствора, пропитывают марлевые повязки, салфетки или тампоны и накладывают на рану ежедневно.

Массу наносят из расчета 0,2–0,4 г/см 2 раневой поверхности, предварительно очистив рану от гнойного отделяемого и некротических тканей, либо накладывают марлевую салфетку или используют турунду, пропитанную ЛС. Максимальная суточная доза — 50 г. Перевязки проводят ежедневно, курс лечения — 14 дней.

Интравагинально (с целью контрацепции). Вводят глубоко во влагалище перед половым актом; в случае повторного полового акта необходимо повторное введение таблетки, капсулы, суппозитория, крема; тампон можно вынимать не ранее чем через 3 ч после последнего полового акта, но не позже 24 ч после его установки (при повторных половых актах в течение 1 сут смены тампона не требуется).

Концентрат жидкий. Используют для дезинфекции после предварительного разведения водой.

Меры предосторожности

Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.

Читайте также: