Бициллин 5 при гриппе

Обновлено: 27.03.2024

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Состав

На один флакон: 600000 ЕД 1200000 ЕД
Действующие вещества:
бензатина бензилпенициллин 200000 ЕД 400000 ЕД
бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) 200000 ЕД 400000 ЕД
бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) 200000 ЕД 400000 ЕД

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам.
Код ATX: [J01CE30].

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этилендиаминовой, прокаиновой, натриевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Спектр антибактериальной активности
Чувствительные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Actinomyces israeli
Corynebacterium diphtheriae
Enterococcus faecalis
Erysipelothrix rhusiopathiae
Gardnerella vaginalis
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus dysgalactiae подвид equisimili (Стрептококки группы A, C, G, H, L u M)
Стрептококки группы "Viridans"
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Borrelia burgdorferi
Haemophilus influenzae
Eikenella corrodens
Neisseria meningitidis
Анаэробные микроорганизмы
Clostridium perfringens
Clostridium tetani
Fusobacterium spp.
Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Veillonella parvula
Другие микроорганизмы
Treponema pallidum
Виды микроорганизмов, которые могут приобретать резистентность
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus hominis
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Neisseria gonorrhoeae
Резистентные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecium
Nocardia asteroides
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Все виды группы Enterobacteriaceae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa
Анаэробные микроорганизмы
Bacteroides spp.
Другие микроорганизмы
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Mycoplasma spp.
Legionella pneumophila

Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме – 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани – низкое. Связь с белками плазмы – 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
У новорожденных и маленьких детей, а также у лиц с нарушениями функции почек экскреция значительно задерживается. Поскольку у пожилых пациентов чаще встречаются нарушения функции почек, следует заниматься подбором дозы и мониторингом почечной функции.
Соли бензилпенициллина, присутствующие в препарате, различаются по своей фармакокинетике.
В то время как действие бензилпенициллина натрия начинается немедленно и длится в течение короткого времени, бензилпенициллин прокаин вызывает пролонгированное высвобождение бензилпенициллина и бензатина бензилпенициллина в виде эффекта депо в течение нескольких дней.
После внутримышечной инъекции 0,5 и 1 млн. ЕД бензилпенициллина натрия концентрации в плазме через один час составляют 4,8 и 12 мкг/мл. Из-за периода полувыведения бензилпенициллина от 30 до 60 минут уровни в сыворотке быстро уменьшаются.
Абсорбция бензилпенициллин-прокаиновой части отсрочена, поэтому эффективные концентрации в сыворотке все еще обнаруживаются через 24 часа. После введения 300 000 ЕД бензилпенициллина прокаина пиковая концентрация бензилпенициллина 0,9 мкг/мл достигается в течение от 1 до 3 часов, снижаясь до 0,1 мкг/мл через 24 часа и до 0,03 мкг/мл через 48 часов. Период полувыведения бензилпенициллин-прокаина составляет > 12 часов. Бензилпенициллин-бензатин после внутримышечной инъекции медленно гидролизуется в тканевых депо до бензилпенициллина и затем всасывается. Минимальные уровни в сыворотке для безопасного воздействия на стрептококки А и другие восприимчивые патогены составляют 0,03 ЕД/мл бензилпенициллина. С учетом факторов безопасности требуется 0,1 ЕД/мл. У взрослых уровень в сыворотке падает ниже 300 000 ЕД. Бензилпенициллин-бензатин не достигает этого значения даже в течении 72 часов. Период полувыведения для бензилпенициллин-бензатин составляет более 24 часов.
Распределение
Объем распределения бензилпенициллина соответствует внеклеточному пространству. Связывание с белками плазмы составляет около 50%.
Бензилпенициллин хорошо проникает в ткани. В основном в кожу, легкие, почечную ткань и печень, меньше в мышечную и костную ткань. В большинстве тканей внеклеточные концентрации составляют от 25 до 60% от уровня в сыворотке.
В плевральной, перикардиальной и синовиальной жидкости концентрации более 25% от сывороточных значений достигаются только в условиях воспаления.
В кровотоке плода и в околоплодных водах концентрация бензилпенициллина составляет до 50%, а в молоке – до 10% от концентрации в материнской сыворотке.
Выведение
Экскреция бензилпенициллина составляет 85-90% через почки, до 70% в активной форме, остальные в виде неактивных метаболитов, например, таких как пеницилловая кислота. От 80 до 90% бензилпенициллина удаляется путем канальцевой секреции и от 10 до 20% путем клубочковой фильтрации.
Новорожденные и младенцы имеют более низкую экскреционную способность. В течение первых недель жизни период полувыведения составляет 3 часа, после второй недели жизни – 1,4 часа.
Небольшая часть бензилпенициллина выделяется с желчью. Выведение с желчью соответствует концентрации в сыворотке. В пузырной желчи имеет место обогащение от 2 до 3 раз.
Доклинические данные о безопасности
Острая токсичность
Токсичность бензилпенициллина очень низкая. В экспериментах на животных после парентерального введения обнаружены только низкие острые токсические эффекты.
Хроническая токсичность
Исследования на животных по поводу повторной дозы токсичности бензилпенициллина отсутствуют.
Мутагенный и онкогенный потенциал
Мутагенный эффект бензилпенициллина недостаточно изучен. Несколько бактериальных тестов не выявили признаков индукции генных мутаций. Тесты in vitro и in vivo на обнаружение хромосомных аберраций методологически неадекватны, но не дают никаких соответствующих подозрений.
Долгосрочных исследований бензилпенициллина на животных по поводу онкогенного потенциала не проводилось.
Репродуктивная токсичность
Бензилпенициллин проникает через плаценту. Через 1-2 часа после введения в эмбриональной сыворотке достигается концентрация, соответствующая значениям материнской сыворотки. Предыдущий опыт работы с беременными женщинами и исследования на крысах, кроликах и обезьянах не показали никаких признаков тератогенного потенциала.

Показания для применения

Бициллин®-3 применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных микроорганизмами, высокочувствительными к пенициллину:
Бициллин®-3 используется для лечения следующих заболеваний:
• Острый тонзиллит
• Скарлатина
• Рожа (хроническая), эризипелоид
• Раневые инфекции, укушенные раны
• Сифилис
• Другие инфекции, вызванные трепонемой (фрамбезия, тропический сифилис, пинта).
Бициллин®-3 используется для профилактики следующих заболеваний:
• Рецидивы ревматизма
• Ревматическая лихорадка (хорея, заболевания сердца ревматической этиологии)
• Постстрептококковый гломерулонефрит
• Рожа.
При применении препарата необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Симптомы
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, эпилептиформные припадки, судороги). Бензилпенициллин прокаин в низких токсичных дозах стимулирует центральную нервную систему (ЦНС), в высокотоксичных дозах приводит к депрессии центральных функций.
Интоксикация прокаином развивается в 2 этапа:
1. стимуляция:
- со стороны ЦНС: периоральная парестезия, возбуждение, делирий, судороги (тонико-клонические);
- со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления крови;
2. депрессия:
- со стороны ЦНС: кома, остановка дыхания;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: слабый пульс, падение артериального давления, остановка сердца.
У больных с начинающейся интоксикацией прокаином отмечаются беспокойство, чувство страха, жалобы на покалывания, особенно на языке и губах, зрительные и звуковые галлюцинации, подергивания мышц, которые являются предвестниками надвигающихся генерализованных приступов. При прогрессирующей интоксикации ЦНС наблюдаются растущие нарушения функции ствола мозга с симптомами угнетения дыхания, комой и даже смертью.
Снижение артериального давления является первым признаком токсического воздействия на сердечно-сосудистую систему.
Лечение:
Особых мер при передозировке препарата Бициллин®-3, кроме прекращения применения препарата, не требуется.
Если имеются подозрения на передозировку, рекомендуется проводить клинический контроль и симптоматическое лечение.
Бензилпенициллин удаляется гемодиализом.
Прокаиновые интоксикации возможно ожидать только при случайном внутрисосудистом введении Бициллина®-3.
В случае интоксикации прокаином аналептики центрального действия противопоказаны.

Меры предосторожности

Применение при беременности и в период лактации

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Поскольку препарат содержит бензилпенициллин прокаин, в отдельных случаях не может быть исключено, что после инъекции, способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не нарушается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Лекарственные средства, которые могут усилить эффект и, возможно, увеличить риск побочных реакций.
- Пробенецид:
Одновременное введение пробенецида приводит к повышению концентрации в сыворотке и продлению периода полувыведения из организма путем ингибирования канальцевой секреции бензилпенициллина.
- Салицилаты, фенилбутазон, индометацин и сульфинпиразон:
также по-разному увеличивают период полувыведения бензилпенициллина.
- Недеполяризующие миорелаксанты:
Так как Бициллин®-3 содержит бензилпенициллин прокаин, его действие может быть продлено недеполяризующими миорелаксантами.
- Физостигмин:
Так как Бициллин®-3 содержит бензилпенициллин прокаин, его действие может усиливаться действием физостигмина.
Лекарственные средства, которые могут ослаблять эффект препарата
- Пробенецид:
Пробенецид ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, так что и без того плохое проникновение бензилпенициллина в ткани головного мозга уменьшается при одновременном введении пробенецида.
Другие возможные взаимодействия
- Сульфаниламиды:
Так как Бициллин®-3 содержит бензилпенициллин прокаин, может быть снижение эффективности сульфонамидов.
- Ингибиторы холинэстеразы:
Поскольку Бициллин®-3 содержит бензилпенициллин прокаин, препарат не должен применяться в сочетании с ингибиторами холинэстеразы. Их влияние на метаболизм прокаина приводит к увеличению токсичности прокаина. Другие фармакологические свойства ингибиторов холинэстеразы также могут влиять на токсичность прокаина.
- Физостигмин:
Физостигмин может оказывать защитное действие против токсического действия прокаина в низких дозах.
- Контрацептивы:
На фоне терапии препаратом эффективность гормональных контрацептивов может быть нарушена. Поэтому рекомендуется использовать и другие методы контрацепции.
- Перорально вводимые препараты:
При возникновении диареи может нарушаться всасывание других перорально вводимых лекарственных средств и их действие может ухудшаться.
- Метотрексат:
Уменьшается экскреция метотрексата (и, следовательно, повышается риск токсичности метотрексата) при совместном применении с бензилпенициллином натрия.
Пациенты, которым вводят местные анестетики, имеют повышенный риск развития метгемоглобинемии при одновременном воздействии следующих препаратов, которые могут включать другие местные анестетики:
Примеры лекарств, связанных с метгемоглобинемией:
Класс Примеры
Нитраты/Нитриты нитроглицерин, нитропруссид, оксид азота, оксид азота
Местные анестетики артикаин, бензокаин, бупивакаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, прокаин, ропивакаин, тетракаин
Противоопухолевые препараты циклофосфамид, флутамид, гидроксимочевина, изофамид, расбуриказа
Антибиотики дапсон, нитрофурантоин, парааминосалициловая кислота, сульфонамиды
Противомалярийные хлорохин, примахин
Противосудорожные фенобарбитал, фенитоин, вальпроат натрия
Другие лекарственные средства ацетаминофен, метоклопрамид, хинин, сульфасалазин

Условия и срок хранения

При температуре не выше 25 °C.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Хранить в местах, недоступных для детей.

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Бензатина бензилпенициллина — 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) — 300000 ЕД.

Описание лекарственной формы

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакокинетика

Бициллин ® -5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12–24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата — 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20–30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30–60 мин, при почечной недостаточности 4–10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармако-терапевтическая группа

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета- лактамным антибиотикам. Период лактации.

С осторожностью

Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бициллин ® -5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы

Взрослым — по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста — 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин ® -5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 сек) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин ® -5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: стоматит, глоссит.

Особые указания

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Взаимодействие

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.

1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.

1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

С-реактивный белок (СРБ) – компонент крови, чувствительный к острым и хроническим воспалениям в организме. Его быстрое увеличение связано с высокой активностью воспалительного процесса и степенью повреждения тканей. Концентрация СРБ повышается при достаточно тяжелых заболеваниях, прогрессирование которых можно предотвратить, если вовремя пройти диагностику и начать лечение.


Что такое С-реактивный белок?

Второе его название гликопротеин. Он вырабатывается клетками печени, является маркером значительного повреждения тканей.

Это белок острой фазы воспалительного процесса. Он более чувствителен к воспалению, нежели скорость оседания эритроцитов (СОЭ). Его концентрация моментально повышается уже в течение первых часов развития патологического процесса в организме, который сопровождается распадом клеток и некрозом тканей.

Особенность СРБ в том, что показатели приходят в норму так же быстро, как и происходит рост. Его концентрация снижается раньше, чем изменяется СОЭ. Повышение С-реактивного белка предшествует возникновению болезненной симптоматики: лихорадки, головной боли, повышенного потоотделения, других признаков инфекционной болезни.


Норма С-реактивного белка в крови

Чтобы оценить концентрацию гликопротеина, необходимо сдать анализ крови на С-реактивный белок. Нормой является значение 0-1 мг/л. В острую фазу болезни показатели могут возрастать в 20-100 раз.

Чтобы точно понять причину повышения С-реактивного белка, результаты лабораторного исследования нужно интерпретировать с учетом других показателей крови, данных, полученных в ходе инструментальной диагностики.

Высокий уровень белка может свидетельствовать об огромном количестве заболеваний. Причины его повышения:

  • бактериальные, вирусные или грибковые инфекции;
  • заболевания поджелудочной железы, включая панкреатит, панкреонекроз, сахарный диабет;
  • онкологические заболевания, метастазы;
  • массивные ожоги, обморожения, травмы;
  • аутоиммунные и ревматические патологии – ревматоидный артрит и полиартрит, васкулит, системная красная волчанка;
  • артрит, артроз;
  • туберкулез;
  • инфекционный эндокардит;
  • острый инфаркт миокарда или инсульт;
  • сепсис, перитонит;
  • хронические воспалительные процессы в организме, например, хронический тонзиллит;
  • оперативные вмешательства, послеоперационный период.

Небольшое увеличение присуще пациентам с избыточным весом, нарушением гормонального фона.

К факторам, провоцирующим повышение С-реактивного белка также относится беременность, прием пероральных контрацептивов, продолжительная гормональная терапия, чрезмерные физические нагрузки. А вот применение нестероидных противовоспалительных препаратов и некоторых других лекарств наоборот снижает концентрацию СРБ.


Воспалительные процессы и инфекционные заболевания

С-реактивный белок повышается при острых воспалениях, рецидивах хронических воспалительных заболеваний, повреждении тканей во время хирургических вмешательств. Уровень может достигать 40-100 мг/л.

Если после операции СРБ остается патологически высоким, то это указывает на развитие послеоперационных осложнений: пневмония, абсцесс, тромбофлебит.
Что касается инфекционных болезней, то самые высокие значения СРБ при бактериальной инфекции, могут достигать 100 мг/л. При вирусных заболевания концентрация не превышает 20 мг/л.

Повышение уровня СРБ сопряжено с риском развития болезней сердца и сосудов. Концентрация выше 3 мг/л может указывать на воспалительные процессы в стенках сосудов, гипертонию, развитие инфаркта миокарда, инсульта, прогрессирование атеросклероза.

Белок повышается в первые сутки после развития инфаркта, постепенно снижается в течение месяца. При рецидивах его уровень снова возрастает.

В группе риска сердечно-сосудистых патологий находятся пациенты с высоким уровнем СРБ и воздействием следующих провоцирующих факторов:

  • ожирение;
  • высокая концентрация глюкозы в крови;
  • курение;
  • малоподвижный образ жизни;
  • высокий уровень холестерина, триглицеридов в крови.


Рак легкого, желудка, яичников, предстательной, поджелудочной железы, печени и других органов сопровождается некрозом тканей, поэтому при метастазах и раковых клетках в организме происходит рост уровня СРБ.

Анализ на С-реактивный белок используют для оценки прогрессирования опухоли и эффективности противоопухолевой терапии, выявления рецидива болезни.

Подготовка к исследованию

Чтобы получить достоверные результаты обследования, нужно готовиться к процедуре. Важно исключить воздействие факторов, которые могут вызвать повышение белка. Для этого необходимо:

  • за 12 ч. до исследования отказаться от приема пищи;
  • за полчаса до процедуры не курить, избегать физических и психоэмоциональных нагрузок.

Для анализа делается забор венозной крови.


Когда требуется обследование?

Анализ назначают в таких случаях:

  • для дифференциальной диагностики вирусной и бактериальной инфекции;
  • чтобы выявить наличие очагов воспаления в организме, в том числе скрытых, отследить эффективность лечения;
  • при подозрении на злокачественные опухоли;
  • для контроля состояния пациента в послеоперационном периоде;
  • чтобы оценить риск возникновения заболеваний сердца и сосудов;
  • для контроля течения хронических болезней.

Для повышения информативности, исследование на СРБ дополняют клиническим анализом крови, коагулограммой, анализом на ревматоидный фактор, онкомаркеры.


Чем опасен повышенный С-реактивный белок?

Опасность представляют болезни, которые сопровождаются ростом СРБ. Запредельно высокий уровень диагностируют не только при бактериальной инфекции, но также при панкреонекрозе, ожоге, сепсисе, перитоните. Концентрация может достигать 300 мг/л.

Как снизить высокий уровень С-реактивного белка?

Расшифровкой анализов, как и назначением лечения должен заниматься профильный специалист – инфекционист, ревматолог, кардиолог, онколог, терапевт. При правильной терапии СРБ начинает снижаться на 6-10 сутки, в то время, как СОЭ – на 14-28 день.

Чтобы снизить концентрацию С-реактивного белка назначают медикаменты. Эффективны сатины и ацетилсалициловая кислота. Они уменьшают воспалительные процессы в стенках сосудов и проявления атеросклероза. При инфекционно-воспалительных заболеваниях снижению СРБ в крови способствуют нестероидные противовоспалительные средства.


Не менее важен здоровый образ жизни и правильное питание. Необходимо отказаться от курения и употребления алкоголя. Нормализация веса при ожирении сопровождается снижением С-реактивного белка, поэтому стоит заниматься спортом, придерживаться диеты с низким уровнем холестерина.

Регулярные физические нагрузки, здоровый образ жизни и сбалансированное питание – залог крепкого иммунитета, лучшая профилактика сердечно-сосудистых, онкологических и инфекционных заболеваний, которые чаще всего становится причиной высокого СРБ.

Читайте также: