Дюспаталин при гепатите с

Обновлено: 24.04.2024

Метеоризм сам по себе является симптомом нарушений работы кишечника. Поэтому корректнее говорить не о симптомах метеоризма (вздутия живота), а об ощущениях, которые могут его сопровождать. Итак, при метеоризме у взрослых чаще всего наблюдаются:

бурление и урчание;
чувство тяжести и распирания в животе;
схваткообразные боли 1 .

Причины метеоризма

Метеоризм – это довольно распространенное явление, которое может возникать даже у здоровых людей. Например, при употреблении некоторых продуктов или при склонности к перееданию. Вспомните, бывают ситуации, когда между приёмами пищи проходит длительный промежуток времени. И, когда, наконец-то, появляется возможность покушать, хочется съесть побольше, чтобы поскорее пришло долгожданное чувство насыщения. Именно в такие моменты можно столкнуться с ощущением распирания в животе, вызванного повышенным газообразованием.

Если же дискомфорт начинает беспокоить регулярно и при этом не удается связать его с конкретными ситуациями, то такой симптом как метеоризм, или вздутие, может говорить о нарушении работы кишечника. В таком случае стоит внимательнее прислушаться к своему организму.

Метеоризм может быть одним из симптомов такой проблемы как Синдром Раздраженного Кишечника (СРК). Это название объединяет в комплекс симптомы, которыми организм пытается привлечь наше внимание: боль в животе, нарушения стула (запор, диарея или их чередование), вздутие живота и повышенное газообразование 1 .

Раздраженный кишечник – это следствие напряженного ритма жизни с частым стрессом, переутомлением и эмоциональными перегрузками, а также погрешностями в питании, перекусами на ходу. Еще одной причиной могут оказаться перенесенные кишечные инфекции, когда кишечник восстановился не полностью 3 .

Итак, метеоризм может возникать как самостоятельный симптом после приема определенных продуктов или приема пищи. Однако если метеоризм возникает регулярно и сопровождается болями в животе или нарушениями стула, то это может говорить о том, что кишечник раздражен.

Как лечить метеоризм у взрослых?

Лечение метеоризма определяется в зависимости от причины появления этого симптома.

Если повышенное газообразование – ответ организма на продукты, то важно пересмотреть рацион и режим питания.

Одним из самых важных этапов лечения метеоризма является диета 6 . Для того, чтобы исключить избыточное газообразование, стоит задуматься о полезных привычках:

на некоторое время убрать из рациона бобовые, сладкие и мучные продукты, газированные напитки, сырые овощи и фрукты;
отдавать предпочтение кисломолочным продуктам, рассыпчатым кашам, отварному мясу, хлебу из муки грубого помола;
придерживаться дробного питания (прием пищи небольшими порциями через 2-3 часа);
соблюдать питьевой режим (пить не менее 1,5 литров чистой воды в день);
не наедаться на ночь 3 .

Если появление вздутия живота (метеоризма) связано с Синдромом Раздраженного Кишечника, то лечение газообразования требует комплексного подхода. Только соблюдения диеты для нормализации работы будет недостаточно, т. к. проблема формировалась длительное время. Быстро приучить себя к новому режиму питания бывает не легко. Средство для восстановления работы кишечника станет хорошим помощником.

Препаратов-пеногасителей, которые обычно применяются для лечения метеоризма, тоже может быть недостаточно. Такие препараты помогают облегчить симптом здесь и сейчас, но восстановить функциональные нарушения не смогут. Чтобы проблема метеоризма разрешилась естественным путем, необходимо время и подходящий препарат, который позволит приучить кишечник работать правильно 4 .

Средство от метеоризма при Синдроме Раздраженного Кишечника

Лекарственный препарат Дюспаталин® 135 мг создан специально для лечения раздраженного кишечника. Благодаря особому механизму действия препарат помогает не только снять боль, но и восстанавливать его работу 5 . Это позволяет контролировать такие симптомы, как боль и спазм, вздутие, газообразование и нарушения стула: диарею или запор при курсовом приеме от 28 дней 7 .

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дюспаталин ®

Капсулы с пролонгированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, белого цвета, с маркировкой "245" на корпусе капсулы; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы.

1 капс.
мебеверина гидрохлорид	200 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 13.1 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [1:2] 30% дисперсия (30% дисперсия полиакрилата) - 10.4 мг, тальк - 4.9 мг, гипромеллоза - 0.1 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 30% дисперсия - 15.2 мг, триацетин - 2.9 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: желатин - 75.9 мг, титана диоксид (Е171) - 1.5 мг, чернила (шеллак (Е904), пропиленгликоль, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный (Е172)) - около 0.15 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ без влияния на нормальную перистальтику кишечника.

Многочисленные механизмы, такие как снижение проницаемости ионных каналов, блокада обратного захвата норадреналина, местное анестезирующее действие, а также изменение абсорбции воды, могут вызвать местное действие мебеверина на ЖКТ, однако точный механизм действия не известен. Посредством этих механизмов мебеверин обладает спазмолитическим действием, нормализуя перистальтику кишечника и не вызывая постоянной релаксации гладкомышечной ткани ЖКТ (гипотонию).

Системные побочные эффекты, в т.ч. антихолинергические, отсутствуют.

Продолжительность применения препарата не ограничена. В первые 2-4 недели терапии отмечается стойкое улучшение симптомов. Наиболее выраженная эффективность может наблюдаться после 6-8 недель терапии. При выборе длительности курса терапии необходимо учитывать индивидуальные особенности течения заболевания и выраженность симптомов.

С целью дальнейшего улучшения симптомов при синдроме раздраженного кишечника рекомендовано продолжение лечения под наблюдением врача в течение 12 месяцев при непрерывной схеме терапии или в течение 6 месяцев при терапии "по требованию".

Результаты клинических исследований подтвердили улучшение симптомов со стороны ЖКТ и качества жизни пациентов в течение 2-4 недель с последующим улучшением при пролонгации лечения до 6-8 недель.

Фармакокинетика

Мебеверин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Лекарственная форма модифицированного высвобождения позволяет использовать схему дозирования 2 раза/сут.

При приеме повторных доз препарата значительной кумуляции не происходит.

Т_1/2 деметилированной карбоновой кислоты в равновесном состоянии составляет приблизительно 5.77 ч. При приеме повторных доз (200 мг 2 раза/сут) C_max деметилированной карбоновой кислоты в крови составляет 804 нг/мл, Т_max деметилированной карбоновой кислоты в крови - около 3 ч.

Среднее значение относительной биодоступности препарата в капсуле с модифицированным высвобождением составляет 97%.

Мебеверин, как таковой, не выводится из организма, но полностью метаболизируется; его метаболиты практически полностью выводятся из организма. Вератровая кислота выводится почками. Спирт мебеверина также выводится почками, частично в виде карбоновой кислоты и частично в виде деметилированной карбоновой кислоты.

Показания препарата Дюспаталин ®

симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника;
симптоматическое лечение спазмов органов ЖКТ (в т.ч. обусловленных органическими заболеваниями).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
K58	Синдром раздраженного кишечника
K59.0	Запор
K59.1	Функциональная диарея
K59.8	Другие уточненные функциональные кишечные нарушения
R10.4	Другие и неуточненные боли в области живота (колика)
R14	Метеоризм и родственные состояния (в т.ч. вздутие живота, отрыжка)

Режим дозирования

Для приема внутрь. Капсулы необходимо проглатывать, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Капсулы не следует разжевывать, т.к. их оболочка обеспечивает длительное высвобождение препарата.

Принимают по 1 капс. 2 раза/сут (1 - утром и 1 - вечером), до еды. В начале применения препарата продолжительность терапии должна составлять не менее 6-8 недель с целью адекватной оценки эффективности лечения.

Продолжительность приема препарата не ограничена.

Если пациент забыл принять одну или несколько доз, прием препарата следует продолжать со следующей дозы. Не следует принимать одну или несколько пропущенных доз в дополнение к обычной дозе.

Исследования режима дозирования у пожилых пациентов, пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились. Доступные данные о постмаркетинговом применении препарата не выявили специфических факторов риска при его применении у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью. Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Побочное действие

Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии.

Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, в т.ч. лица, экзантема.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
беременность (в связи с недостаточностью данных);
возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеются только крайне ограниченные данные о применении мебеверина беременными женщинами. Проведенных экспериментальных исследований на животных недостаточно для оценки репродуктивной токсичности. Противопоказано применение препарата Дюспаталин ® при беременности.

Информации об экскреции мебеверина или его метаболитов с грудным молоком недостаточно. Исследования экскреции мебеверина с молоком у животных не проводились. Не следует принимать Дюспаталин ® в период грудного вскармливания.

Клинические данные по влиянию препарата на фертильность у мужчин или женщин отсутствуют, однако известные исследования на животных не продемонстрировали неблагоприятных эффектов препарата Дюспаталин ® .

Применение при нарушениях функции печени

Изменения режима дозирования у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Изменения режима дозирования у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

Применение у пожилых пациентов

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не проводились. Фармакологические свойства препарата, а также опыт его применения не свидетельствуют о каком-либо неблагоприятном влиянии мебеверина на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

Теоретически, в случае передозировки возможно повышение возбудимости ЦНС. В случаях передозировки мебеверина симптомы либо отсутствовали, либо были незначительными и, как правило, быстро обратимыми. Отмечавшиеся симптомы передозировки носили неврологический и сердечно-сосудистый характер.

Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка необходимо только в случае, если интоксикация выявлена в течение приблизительно 1 ч после приема нескольких доз препарата. Мероприятия по снижению абсорбции не требуются.

Лекарственное взаимодействие

Проводились только исследования по изучению взаимодействия препарата Дюспаталин ® с этанолом. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия между препаратом Дюспаталин ® и этиловым спиртом.

Условия хранения препарата Дюспаталин ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дюспаталин ®

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые.

1 таб.
мебеверина гидрохлорид	135 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 97 мг, крахмал картофельный - 45 мг, повидон К25 - 5.5 мг, тальк - 12 мг, магния стеарат - 5.5 мг.

Состав оболочки: тальк - 40 мг, сахароза - 79 мг, желатин - 0.4 мг, акации камедь - 0.4 мг, карнаубский воск - 0.3 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Точный механизм действия неизвестен, но множественные механизмы, такие как снижение проницаемости ионных каналов, блокада обратного захвата норадреналина, местное анестезирующее действие, а также изменение абсорбции воды, могут вызвать местное действие мебеверина на ЖКТ. Посредством этих механизмов мебеверин обладает спазмолитическим действием, нормализуя перистальтику кишечника и не вызывая постоянной релаксации гладкомышечных клеток ЖКТ (гипотонию).

Системные побочные эффекты, в т.ч. антихолинергические, отсутствуют.

Фармакокинетика

Мебеверин быстро и полностью всасывается после приема внутрь.

При приеме повторных доз препарата значительной кумуляции не происходит.

Мебеверина гидрохлорид в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе расщепляют эфир на вератровую кислоту и спирт мебеверина. Основным метаболитом, циркулирующим в плазме, является деметилированная карбоновая кислота. Т 1/2 деметилированной карбоновой кислоты в равновесном состоянии составляет приблизительно 2.45 ч. При приеме повторных доз C max деметилированной карбоновой кислоты в крови составляет 1670 нг/мл, время достижения C max деметилированной карбоновой кислоты в крови (Т max ) - 1 ч.

Показания препарата Дюспаталин ®

симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника.

Симптомы могут включать: боль в области живота, спазмы, ощущение вздутия и метеоризм, изменение частоты стула (диарея, запор или чередование диареи и запоров), изменение консистенции стула.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
K58	Синдром раздраженного кишечника
K59.0	Запор
K59.1	Функциональная диарея
K59.8	Другие уточненные функциональные кишечные нарушения
R10.4	Другие и неуточненные боли в области живота (колика)
R14	Метеоризм и родственные состояния (в т.ч. вздутие живота, отрыжка)

Режим дозирования

Для приема внутрь. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл).

Принимают по 1 таб. 3 раза/сут, приблизительно за 20 мин до еды.

Продолжительность приема препарата не ограничена.

Исследования режима дозирования у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились. Доступные данные о постмаркетинговом применении препарата не выявили специфических факторов риска при его применении у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью. Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Побочное действие

Со стороны кожных покровов: крапивница (аллергическая сыпь), ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция, которая может включать затруднение дыхания, отечность лица, шеи, губ, языка, горла), отек лица, экзантема (кожная сыпь).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции - серьезные аллергические реакции, которые могут включать затруднение дыхания, учащенный пульс, резкое снижение АД (слабость и головокружение), потоотделение).

Если у пациента отмечаются какие-либо из побочных эффектов, в т.ч. не указанные в данной инструкции, следует прекратить прием препарата Дюспаталин ® и незамедлительно обратиться к врачу.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
врожденная непереносимость галактозы (лактозы) или фруктозы, недостаточность лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеются только крайне ограниченные данные о применении мебеверина беременными женщинами. Данных исследований на животных недостаточно для оценки репродуктивной токсичности. Не рекомендуется применять Дюспаталин ® во время беременности.

Рассмотрены подходы к диагностике синдрома раздраженного кишечника, ообсужедены возможности лечения больных и критерии его эффективности. Показано, что пинаверия бромид ингибирует не только гипермоторику кишечника, но и пути развития висцеральной гиперчув

Approaches to diagnostics of irritated bowels syndrome have been analysed. Possibilities of treatment and criteria of its effectiveness have been discussed. Pinaverii bromidum inhibits not only bowels' hypermotility but the ways of visceral hypersensibility development.

Распространенность СРК в большинстве стран мира составляет в среднем 20%, варьируя от 9% до 48% в различных популяциях. При этом показатель обращаемости населения по поводу данного заболевания определяет его социальный и культурный уровень. СРК чаще встречается у женщин (от 64% до 69%) [3–5]. Распространенность заболевания тесно связана с диагностическими критериями СРК — чем они жестче (Римский консенсус III), тем процент меньше, — а также с диагностическими возможностями органов здравоохранения, осуществляющих дифференциальный диагноз СРК [6]. СРК поражает, главным образом, молодых пациентов и нередко сочетается с другой функциональной патологией.

В России за медицинской помощью c симптомами СРК обращаются около 10% больных, при этом 5% пациентов попадают к врачам других специальностей — чаще всего к гинекологам, хирургам и эндокринологам [7]. Предикторами, приводящими пациентов за медицинской помощью при СРК, являются тяжелые соматические симптомы (боль, частая диарея, выраженный запор) и, нередко, признаки невротических и психопатических расстройств (тревожных, панических, фобических, стрессовых, депрессивных и др.).

Триггерами развития СРК считаются:

прием пищи, вздутие живота;
реакции на некоторые пищевые продукты (кофе, шоколад), алкоголь, лекарства;
у женщин — предменструальный синдром.

Ранее СРК рассматривался как диагноз исключения. Однако сегодня, по мнению ряда исследователей, он должен ставиться с помощью определенного дифференциального ряда [8].

В зависимости от ведущего симптома предложено выделять четыре клинических подтипа СРК: СРК с запором (твердый или шероховатый стул в 25% и более дефекаций); СРК с диареей (кашицеобразный или водянистый стул в 25% и более дефекаций), смешанный (чередование затрудненной дефекации с неустойчивым стулом) и неспецифический подтип СРК. Последний характеризуется наличием недостаточной выраженности отклонений консистенции стула, необходимых для определения того или иного конкретного подтипа. У женщин несколько чаще регистрируются запоры, остальные формы у мужчин и женщин наблюдаются приблизительно в равных долях.

Вместе с тем точных биомаркеров для полноценной диагностики СРК не предложено [9].

СРК часто сочетается с функциональными расстройствами других органов и систем: фибромиалгией, синдромом хронической усталости (в 50% случаев), патологией височно-нижнечелюстного сустава (в 64% случаев), хронической болью в малом тазу (в 51% случаев) и др. [10].

Важным является выявление каскада патологических взаимосвязей между желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) и механизмами восприятия боли на всех уровнях от периферии до центральной нервной системы, включая нарушение моторики, висцеральной гиперчувствительности в корреляции с нарушениями серотонинергической передачи, которая может привести к возникновению как кишечных, так и внекишечных симптомов СРК [19, 20]. Серотониновые рецепторы, в частности 5-HT₃ и 5-НТ₄, участвуют в сенсорных и рефлекторных реакциях на раздражители при гастроинтестинальных расстройствах, обуславливая при патологии такие проявления, как абдоминальные боли, рвота, запор или диарея, нарушения пищевого поведения, измененные сенсомоторные рефлексы [21]. Было высказано предположение, что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) могут влиять на функцию 5-HT₃-рецепторов, улучшая самочувствие больных СРК, купируя как явления депрессии, так и соматические симптомы [22, 23].

Предполагается, что в условиях невроза нарушается деятельность центральной и вегетативной нервной систем, выражающаяся в нарушении баланса катехоламинов, биогенных кининов, кишечных гормонов (мотилина), эндогенных опиоидов. Все это может приводить к дисрегуляции деятельности кишечника, главным образом его моторики (первичная дискинезия толстой кишки). Однако до сих пор не совсем ясна связь двигательных расстройств толстой кишки со стрессовыми реакциями.

Одновременно следует сказать, что моторные нарушения при СРК не являются строго специфичными дискинетическими нарушениями для разбираемой патологии толстой кишки и могут наблюдаться при большинстве органической патологии кишечника вторично. Нарушения моторики, по-видимому, являются универсальной реакцией нервно-мышечного аппарата на воздействие тех или иных этиопатогенетических факторов, например, воспаление, перенесенную кишечную инфекцию, реакцию на какие-либо компоненты пищи, воду, метаболиты кишечной флоры, недостаток пищевых волокон в рационе, гиподинамию, подавление естественных позывов на дефекацию.

Повышение сократительной активности мышечного слоя стенки кишечника, спастическая активность, является основной причиной возникновения болей в животе у пациентов с СРК и связана с висцеральной гиперчувствительностью рецепторного аппарата.

Считается, что причина сниженного порога чувствительности кроется, главным образом, в психоэмоциональных особенностях больного. Основанием для данного утверждения является то, что психика и функция ЖКТ тесно связаны между собой. Известно, что до определенной степени кора головного мозга может существенно активизировать или тормозить ряд процессов, а некоторые физиологические акты (мозговая фаза пищеварения, рефлекторная рвота, акт дефекации) выполняются при ее непосредственном участии. Интенсивность стимулов может быть увеличена или уменьшена на спинальном уровне в зависимости от активирующих или тормозящих влияний головного мозга.

Подобное увеличение интенсивности стимулов часто наблюдается у больных с СРК. Так, при применении раздражения давлением (баллонная проба) или с помощью электростимуляции выявляется, что порог болезненного ощущения у больных с СРК значительно снижен, а пациенты склонны давать ощущению более негативную эмоциональную окраску, чем здоровые обследуемые. Повышение чувствительности приводит к тому, что и физиологические процессы, в норме не ощущаемые человеком, при висцеральной гиперсенситивности становятся доступными для ощущений. В ряде случаев указанные ощущения носят выраженный болевой характер (аллодиния).

В конечном результате при СРК возникает дискинезия (гиперсегментарный гиперкинез, антиперистальтический гиперкинез, или дискоординация тонического и пропульсивного компонентов моторики кишки, реже — дистонический гипо- или акинез, или нарушение имеет смешанный характер). Дисмоторика может давать тот или иной висцеральный болевой синдром, главным образом спастический.

Таким образом, среди всей симптоматики СРК лидером является боль, вызванная спазмом, в основе которого лежит непроизвольное сокращение гладких мышц кишечника, не сопровождающееся их немедленным расслаблением. На основании тщательного анализа клинических данных больных СРК Национальным институтом здоровья и качества медицинской помощи Великобритании (National Institute for Health and Clinical Excellence — NICE) было сделано заключение, что препаратами первого выбора для указанной патологии следует считать спазмолитические средства — лекарственные препараты, устраняющие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов. Выпущены новые рекомендации по диагностике и лечению СРК в системе первичной медицинской помощи [24]. Практические рекомендации Всемирной гастроэнтерологической организации (WGO Global Guideline IBS) по СРК от 2009 года также называют группу спазмолитиков в качестве основной терапии болевого синдрома при данном страдании.

В настоящее время национальные практические руководства (Guideline IBS) разных стран рекомендуют следующие спазмолитические средства: пинаверия бромид, отилония бромид, мебеверин, тримебутин, гиосцина бутилбромид, альверин и масло перечной мяты. Все перечисленные препараты показали значительное преимущество по сравнению с плацебо [24]. В клинической практике спазмолитики назначаются для купирования постпрандиальных симптомов за 30 мин до еды. В России при СРК отдается преимущество высокоселективным миотропным спазмолитикам, таким как пинаверия бромид и мебеверин.

Первый, наиболее полно изученный, характеризуется деполяризацией клеточной мембраны посредством воздействия нервного импульса с последующим сокращением гладкомышечной клетки.
Второй способ включает активацию кальциевого канала пищеварительными гормонами и медиаторами, такими как холецистокинин, гастрин или субстанция P.

В случае если кальциевые каналы заблокированы молекулами пинаверия бромида, действие вышеуказанных пищеварительных гормонов и медиаторов не может быть реализовано.

Таким образом, пинаверия бромид ингибирует не только гипермоторику кишечника, но и пути развития висцеральной гиперчувствительности — краеугольного камня всей симптоматики СРК.

Эффективность применения Дицетела у больных СРК всех типов подтверждена клиническими исследованиями препарата как в нашей стране, так и за рубежом [30, 31]. Большинство исследователей на фоне применения данного спазмолитика в режиме монотерапии СРК (стандартная дозировка) показывают хорошие и очень хорошие результаты по полному купированию боли на уровне более 60%. Причем у части больных СРК с запором (преимущественно пациенты с легким и умеренно выраженным болевым синдромом) на фоне приема Дицетела кроме купирования боли появляется самостоятельный стул. Обнаруживается также и уменьшение времени кишечного транзита в основном за счет увеличения его скорости по дистальным отделам кишечника. Дицетел, в основном действуя на уровне кишечника, имеет и опосредованные эффекты, в частности облегчение пассажа желчи по билиарному тракту, связанное с уменьшением внутрикишечного давления, что косвенно стимулирует моторную активность кишечника (слабительный эффект желчи) при запорах функционального характера, в том числе и при СРК с явлениями запора.

Дицетел в остром периоде (3–6 дней) назначают по 100 мг 2–3 раза в день во время еды. После стихания обострения поддерживающей дозировкой пинаверия бромида является стандартная доза — 50 мг 3–4 раза в день, назначаемая на курс от 2 до 6 недель и более. Действуя селективно на кишечник, Дицетел не имеет побочных антихолинергических эффектов, поэтому его можно без опасений назначать пациентам с глаукомой и гипертрофией предстательной железы.

Мебеверин (Дюспаталин ® ) является спазмолитиком, который успешно используют в лечении билиарных дисфункций и СРК всех типов на протяжении многих лет. Препарат, подобно Дицетелу, оказывает эффективное спазмолитическое действие, нормализуя моторную функцию кишечника [25]. В терапевтических дозах мебеверин обладает прямым блокирующим эффектом на натриевые каналы, что ограничивает приток ионов Na + и предотвращает последовательность событий, приводящих к мышечному спазму. Кроме мускариновых рецепторов клетки гладкой мускулатуры в стенке ЖКТ также имеют aльфа1-адренорецепторы, ассоциированные с депо ионов Са 2+ . Это депо, находящееся на клеточной мембране, постоянно восстанавливает уровень Са 2+ из внеклеточной среды. Стимуляция рецепторов норадреналином приводит к мобилизации ионов Са 2+ из этого депо во внутриклеточное пространство — процесс, обусловливающий открытие канала для ионов К + , что приводит к гиперполяризации и снижению тонуса. Мебеверин блокирует наполнение депо внеклеточным Са 2+ . Таким образом, если aльфа1-адренорецептор активируется в присутствии препарата, депо опустошается, но заполниться снова не может. Соответственно, отток ионов К + кратковременен и постоянной релаксации или гипотонии не возникает, что дает возможность использовать данный препарат не только для купирования острых состояний, но и для длительного курсового лечения.

При этом следует учесть, что прием мебеверина в терапевтической дозе не вызывает типичных для холинолитиков побочных эффектов, таких как сухость во рту, ухудшение зрения, и нарушения мочеиспускания. Частота побочных эффектов, вызванных мебеверином, сравнима с таковой при приеме плацебо. Все это привело к тому, что мебеверин в настоящее время успешно используется примерно в 56 странах мира, а его эффективность и переносимость были продемонстрированы в 10 контролируемых и во многих открытых клинических исследованиях [26, 27]. Назначается мебеверин по 1 капсуле (200 мг) 2 раза в день за 20 мин до еды.

При СРК с явлениями диареи хорошо зарекомендовал себя антидиарейный препарат Лоперамид, который облегчает симптомы заболевания за счет уменьшения частоты и улучшения консистенции стула. Лоперамид действует на опиоидные рецепторы межмышечного сплетения, замедляя толстокишечный транзит. В двух рандомизированных контролируемых исследованиях [32, 33] обнаружено, что Лоперамид не был более эффективным, чем плацебо, при купировании болей в животе, но достоверно останавливал диарею. Есть данные, что у трети больных на фоне приема Лоперамида болевой синдром уходит вместе с диареей [34]. При СРК с диареей и болевым синдромом применение Лоперамида также дает хороший эффект в комбинации с Дицетелом, препаратами висмута (Де-Нол), обволакивающими препаратами, сорбентами (Смекта, Неосмектин, Пробифор и др.) и пробиотиками.

В частности, применение Де-Нола, по нашим данным, сопровождается положительной динамикой у больных СРК с диареей уже на второй-третий день лечения, вызывая устойчивую ремиссию к началу третьей недели лечения. Одновременно у большинства пациентов купируются боли и метеоризм. Копрологическое исследование регистрирует снижение условно-патогенной микрофлоры, рост числа лакто- и бифидобактерий.

Эффективным у пациентов с СРК с явлениями запора является комбинация лактулозы (Дюфалак ® ) по 30 мл в сутки однократно и мебеверина (Дюспаталин) по 200 мг 2 раза в день, в течение месяца, приводящая в 93,3% случаев к уменьшению клинической симптоматики, исчезновению боли, нормализации стула, исчезновению или уменьшению необходимости в сильных потугах при акте дефекации. Показано также применение и препаратов макроголя.

Перспективным направлением в лечении функциональных запоров является разработка препаратов, активирующих хлорные каналы второго типа. К таким средствам относится препарат любипростон — селективный активатор хлоридных каналов, облегчающий обратную диффузию хлоридов, натрия и воды в просвет кишечника. Во II фазе клинических исследований у больных СРК с запором достоверное купирование констипации отмечено при использовании суточных доз любипростона от 16 мкг до 48 мкг. Однако побочные эффекты (тошнота, диарея и боли в животе) при этом также были выраженными [35]. В третьей фазе испытаний применение любипростона в дозе 8 мг два раза в день на срок до 12 недель показало значительное преимущество по сравнению с плацебо у пациентов с СРК (в основном женщин) при меньшем проценте побочных эффектов. Уменьшались явления запора, дискомфорта в животе и/или боли, а также вздутия живота [36]. В настоящее время любипростон одобрен FDA для лечения хронического идиопатического запора у мужчин и женщин в дозе 24 мкг два раза в день и у женщин с СРК и явлениями запора в дозе 8 мг дважды в день.

Большой интерес в лечении моторно-эвакуторных нарушений ЖКТ и психосоматических расстройств представляют препараты, селективно ингибирующие D₂-допаминовые рецепторы, в частности сульпирид (Эглонил ® , Просульпин ® ). Сульпирид селективно блокирует постсинаптические D₂-рецепторы, в результате чего замедляется нейрональная передача D₂ (антидофаминергическая активность), не влияя на D₁-, D₄-дофаминовые рецепторы (лимбическая система), альфа-адренорецепторы, М-холинорецепторы, H1-гистаминовые и 5-HT-серотониновые рецепторы, в отличие от традиционных нейролептических препаратов. При этом антипсихотический эффект терапевтических доз сульпирида сочетается с малой вероятностью развития экстрапирамидных симптомов, которые отмечаются лишь на фоне приема очень высоких доз сульпирида — в 2 раза превышающих средние терапевтические [37].

Продофаминергическая активность сульпирида способствует его активирующему (антиастеническому), антидепрессивному (тимолептическому) действию и может содействовать улучшению когнитивных функций. При этом для сульпирида характерно благоприятное соматотропное действие, которое связывают как с центральным (подавление дофаминергических рецепторов в триггерном центре рвоты в головном мозге), так и с периферическим (нормализация моторики желудка, тонкой и толстой кишки, желчного пузыря) влиянием нейролептика. Показано, в частности, что препарат обладает антиэметическим (противорвотным) и антидиспепсическими свойствами.

Так, в ходе сравнительного открытого исследования с участием 60 больных с СРК показано превосходство сульпирида в сопоставлении с традиционной (базисной) терапией СРК [38]. Установлено, в частности, что доля пациентов с полной или значительной редукцией проявлений СРК среди пациентов, принимавших сульпирид, достигала 85%. Тот же показатель у больных на фоне базисной терапии составлял лишь 10%. Причем сульпирид эффективно воздействовал как на проявления СРК (боль, изменения стула), так и на сопутствующие им проявления соматизированной тревоги и депрессии.

В нашей практике лечения больных с СРК мы назначаем сульпирид (Просульпин ® ) с хорошим терапевтическим эффектом в дозе 50 мг 2–3 раза в день курсом до 3 месяцев.

При выявлении симптомов тревожной депрессии у больных СРК используют трициклические антидепрессанты или СИОЗС. Следует отметить, что коррекцию психоэмоциональной сферы целесообразно проводить совместно с клиническим психологом или психоневрологом.

В любом случае лечение СРК в обязательном порядке должно включать, кроме медикаментозной терапии, налаживание доверительного контакта с пациентом и рекомендации по питанию, а при необходимости и различные методы психотерапии. В лечении СРК также рекомендуются разнообразные дополнительные лечебные процедуры — лечебная физкультура, физиотерапия, методы, основанные на принципе биологической обратной связи.

Критерии эффективности терапии СРК:

прекращение симптомов болезни или уменьшение их интенсивности;
купирование болевого и диспепсического синдромов, нормализация стула и лабораторных показателей (ремиссия);
улучшение самочувствия без существенной положительной динамики объективных данных (частичная ремиссия).

Учитывая сложный и многофакторный характер СРК, наличие нескольких клинических форм заболевания, оптимальное лечение должно быть индивидуально и ориентировано на пациента.

Литература

А. А. Самсонов*, доктор медицинских наук, профессор
Е. Ю. Плотникова**, доктор медицинских наук, профессор
Н. Г. Андреев*, кандидат медицинских наук, доцент
М. В. Краснова***, кандидат медицинских наук
Е. Н. Баранова**

*ГОУ ВПО Московский государственный медико-стоматологический университет Минздравсоцразвития РФ, Москва
**ГБОУ ВПО Кемеровская государственная медицинская академия Минздравсоцразвития РФ, ***МБУЗ ГКБ № 3 им. Подгорбунского, Кемерово

Дюспаталин® 135 мг способен один справляться с различными симптомами раздраженного кишечника: боль, спазм, нарушения стула, метеоризм 1 .

Удобная схема приема 1

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЮСПАТАЛИН® 135 мг

Регистрационный номер: ЛП-001454
Торговое название: Дюспаталин® 135 мг
Международное непатентованное наименование или группировочное наименование: мебеверин
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Состав:

1 таблетка покрытая оболочкой содержит:
Действующее вещество: мебеверина гидрохлорид – 135,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 97,0 мг, крахмал картофельный – 45,0 мг, повидон-К25 – 5,5 мг, тальк – 12,0 мг, магния стеарат – 5,5 мг.
Оболочка: тальк – 40,0 мг, сахароза – 79,0 мг, желатин – 0,4 мг, акации камедь – 0,4 мг, карнаубский воск – 0,3 мг.
Описание: круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство
Код АТХ: А03АА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Всасывание Мебеверин быстро и полностью всасывается после приема внутрь.
Распределение При приеме повторных доз препарата значительной аккумуляции не происходит.
Метаболизм Мебеверина гидрохлорид в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе расщепляют эфир на вератровую кислоту и спирт мебеверина. Основным метаболитом, циркулирующим в плазме, является деметилированная карбоновая кислота. Период полувыведения в равновесном состоянии деметилированной карбоновой кислоты составляет приблизительно 2,45 ч. При приеме повторных доз максимальная концентрация деметилированной карбоновой кислоты в крови (Cmax) составляет 1670 нг/мл, время достижения максимальной концентрации деметилированной карбоновой кислоты в крови (Тmax) – 1 час.
Выведение Мебеверин как таковой не выводится из организма, но полностью метаболизируется; его метаболиты практически полностью выводятся из организма. Вератровая кислота выводится почками. Спирт мебеверина также выводится почками, частично в виде карбоновой кислоты и частично в виде деметилированной карбоновой кислоты.

Симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.
Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл). По одной таблетке 3 раза в день, приблизительно за 20 минут до еды. Продолжительность приема препарата не ограничена. Если пациент забыл принять одну или несколько доз, прием препарата следует продолжать со следующей дозы. Не следует принимать одну или несколько пропущенных доз в дополнение к обычной дозе. Исследования режима дозирования у пожилых пациентов, пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились. Доступные данные о постмаркетинговом применении препарата не выявили специфических факторов риска при его применении у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью. Изменения режима дозирования у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Возраст до 18 лет.
Врожденная непереносимость галактозы (лактозы) или фруктозы, недостаточность лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность

Беременность
Имеются только крайне ограниченные данные о применении мебеверина беременными женщинами. Данных исследований на животных недостаточно для оценки репродуктивной токсичности. Не рекомендуется применять Дюспаталин® 135 мг во время беременности.
Период грудного вскармливания
Информации об экскреции мебеверина или его метаболитов в грудное молоко недостаточно. Исследования экскреции мебеверина в молоко у животных не проводились. Не следует принимать Дюспаталин® 135 мг во время кормления грудью.
Фертильность
Клинические данные по влиянию препарата на фертильность у мужчин или женщин отсутствуют, однако известные исследования на животных не продемонстрировали неблагоприятных эффектов препарата Дюспаталин®.

Со стороны кожных покровов:
Крапивница (аллергическая сыпь), ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция, которая может включать: затруднение дыхания, отечность лица, шеи, губ, языка, горла), отек лица, экзантема (кожная сыпь).

Со стороны иммунной системы:
Реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции −серьезные аллергические реакции, которые могут включать: затруднение дыхания, учащенный пульс, резкое снижение артериального давления (слабость и головокружение), потоотделение). Если у вас отмечаются какие-либо из побочных эффектов, в том числе не указанные в данной инструкции, прекратите прием препарата Дюспаталин® 135 мг и незамедлительно обратитесь к врачу.

Передозировка

В случае передозировки препаратом Дюспаталин® 135 мг необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Симптомы
Теоретически, в случае передозировки возможно повышение возбудимости центральной нервной системы.
В случаях передозировки мебеверина симптомы либо отсутствовали, либо были незначительными и, как правило, быстро обратимыми. Отмечавшиеся симптомы передозировки носили неврологический и сердечно-сосудистый характер.

Лечение
Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка необходимо только в случае, если интоксикация выявлена в течение приблизительно одного часа после приема нескольких доз препарата. Мероприятия по снижению уровня всасывания не требуются.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Проводились только исследования по взаимодействию данного препарата с алкоголем. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия между препаратом Дюспаталин® 135 мг и этиловым спиртом.

Особые указания

Перед приемом препарата Дюспаталин® 135 мг необходимо проконсультироваться с врачом, в случае:
− если симптомы заболевания возникли впервые;
− непреднамеренной и необъяснимой потери веса;
− анемии;
− ректального кровотечения или примеси крови в стуле;
− лихорадки;
− если у кого-то в вашей семье был диагностирован рак толстой кишки, целиакия или воспалительные заболевания кишечника;
− возраста старше 50 лет и если симптомы заболевания возникли впервые;
− недавнего применения антибиотиков.

Обратитесь к врачу, если на фоне приема препарата состояние ухудшилось или не наступило улучшение симптомов после 2 недель применения.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не проводились. Фармакологические свойства препарата, а также опыт его применения не свидетельствуют о каком-либо неблагоприятном влиянии мебеверина на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой 135 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, 2, 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 5, 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Без рецепта.

Читайте также: