Эссенциале форте при лекарственном гепатите

Обновлено: 25.04.2024

Хронические вирусные гепатиты — это группа инфекций, вызванных вирусами, которые поражают клетки печени. 1 Под влиянием вируса повреждаются клетки печени, начинается воспаление в органе, то есть, собственно, гепатит, который может проявляться как в виде возникающих жалоб и симптомов, так и в форме патологических отклонений в лабораторных показателях. Важно понимать, что эти проявления — лишь следствие повреждения и гибели клеток, а также воспалительного процесса, протекающего в органе. Хроническим гепатит называется в том случае, если воспалительный процесс продолжается более шести месяцев. 2

Причины появления хронического вирусного гепатита

Болезнь вызывают вирусы гепатита В, С и D (дельта) — вирус гепатита А, как правило, провоцирует острую форму заболевания. Чаще всего причиной хронического гепатита становится вирус гепатита C, именно его обнаруживают в 77,97 % случаев впервые выявленного хронического гепатита в России. В год им заражается около 50 тысяч человек по всей стране. 3 Следующий по частоте — вирус гепатита В. По данным ВОЗ, им больны как минимум 257 миллионов человек во всем мире. 4 В России заболеваемость составляет в среднем 10,78 человека на 100 тысяч, 5 но сильно разнится в зависимости от региона. Гепатит D может только сопровождать и отягощать гепатит В, поскольку не является самодостаточным в плане воспроизведения.

Внедряясь в клетки печени, вирусы гепатита В и С оставляют на поверхности мембран частицы своих антигенов. Иммунная система начинает рассматривать зараженные гепатоциты как чужеродные клетки и атакует их. Если иммунный ответ адекватен, подобная атака, хоть и сопровождается симптомами поражения печени (клиническими проявлениями острого вирусного гепатита), довольно быстро уничтожает зараженные клетки. Но иммунная система не справляется с самим вирусом, и ее активности оказывается недостаточно для того, чтобы полностью устранить инфекционный агент, вследствие чего развивается хронический гепатит.

Печень обладает огромными возможностями регенерации, но поскольку при хроническом гепатите воспалительный процесс может протекать годами и десятилетиями, рано или поздно резервы органа могут истощиться. В этом случае на месте погибших клеток формируется соединительная (фиброзная, рубцовая) ткань. Она не способна выполнять функции гепатоцитов, и фиброзное перерождение печени может закончиться развитием печеночной недостаточности. Еще один отдаленный, но весьма опасный исход хронического гепатита — перерождение гепатоцитов и формирование гепатоцеллюлярной карциномы (рака печени).

Если заражение произошло в зрелом возрасте, а активность воспалительного процесса невелика, хронический вирусный гепатит может протекать несколько десятилетий. В этом случае есть вероятность, что пациент умрет по причинам, не связанным с хроническим гепатитом. Если же инфекция попала в организм в молодости, а воспалительный процесс активен, вероятность неблагоприятного развития событий куда выше. По данным ВОЗ, от цирроза печени при вирусном гепатите ежегодно умирает 720 тысяч человек и 420 тысяч погибает от гепатоцеллюлярной карциномы. 4 Особенно быстро и неблагоприятно протекает хронический гепатит В с дельта-агентом (сочетанная инфекция В и D). 6

Классификация гепатитов

Хронический вирусный гепатит классифицируют по причинам возникновения и разделяют на следующие виды:

хронический вирусный гепатит В;
хронический вирусный гепатит С;
хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом.

По степени активности патологического процесса выделяют следующие виды хронического гепатита:

с минимальной активностью;
с умеренной активностью;
с выраженной активностью.

Кроме того, выделяют четыре стадии развития фиброза печени — от незначительно выраженного до влекущего за собой нарушение архитектоники (характерной структуры тканей) органа. Чем выше стадия фиброза, тем сильнее выражены патологические изменения.

Симптомы

Поражение клеток печени неизбежно влечет за собой нарушение их функций. Это может проявляться в виде нескольких клинико-лабораторных синдромов (сочетаний симптомов).

вялость, повышенная утомляемость, слабость;
нарушение сна (сонливость днем, бессонница ночью);
раздражительность.

Синдром цитолиза — это комплекс биохимических изменений, отражающих разрушение печеночных клеток. В крови при данном синдроме повышается уровень внутриклеточных ферментов: АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП).

боли и тяжесть в правом подреберье;
тошнота, рвота;
боли в животе;
нарушения стула.

Синдром гепатоспленомегалии — увеличение печени и селезенки.

Желтушный синдром — желтое окрашивание кожи и слизистых. Интенсивность его проявления может быть различна — от едва заметной желтизны склер (белой оболочки глаза) до явного изменения цвета кожи. Желтуха нередко сопровождается кожным зудом. Кроме того, при развитии цирроза могут появляться и другие изменения: отеки, увеличение живота из-за скопления жидкости в брюшной полости (асцит), варикозное расширение вен передней брюшной стенки (с появлением так называемой головы медузы), склонность к кровотечениям.

Диагностика заболевания

Диагностика хронического вирусного гепатита основана преимущественно на лабораторных методах, так как на ранних стадиях болезнь часто протекает бессимптомно.

Прежде всего для подтверждения причины болезни необходим анализ крови на специфические маркеры вирусного гепатита. Это антигены вируса гепатита В или С (вирусные частицы) и антитела, вырабатываемые организмом в борьбе с ним. Кроме качественного определения (выявления) антигена необходимо также исследование уровня вирусной нагрузки (количества антигена в определенном объеме крови). Это позволяет судить об активности размножения вируса и определить показания для противовирусной терапии.

Для оценки функции печени рекомендуют биохимический анализ крови, включающий в себя определение уровня печеночных ферментов, билирубина, белка, белковых фракций и других показателей. Более конкретные рекомендации дает врач, исходя из индивидуальной картины течения болезни.

Чтобы оценить размеры и структуру органа, рекомендуют УЗИ брюшной полости: это самый простой метод визуализации печени.

Для выявления степени фиброза может быть выполнена фиброэластография или биопсия печени — забор небольшого количества печеночной ткани под контролем УЗИ для дальнейшего изучения под микроскопом.

Лечение хронического вирусного гепатита

Прежде всего пациентам рекомендуют щадящий режим и диету. Из рациона исключают жареные, копченые, маринованные блюда, тугоплавкие жиры (свинина, баранина). 5 Категорически запрещается алкоголь в любом виде.

Основа терапии хронических гепатитов — противовирусные препараты. Есть две большие группы средств: препараты на основе интерферона-альфа и прямые противовирусные средства. 6

Препараты интерферона-альфа стимулируют работу иммунной системы, направленную на подавление репликации частиц вируса. Противовирусные средства — это специальные химические вещества, подавляющие репликацию вируса на том или ином уровне его жизненного цикла.

Однако препараты обеих групп вызывают довольно серьезные побочные эффекты, поэтому их рекомендуют не всем пациентам, а только при наличии строгих показаний, которые оценивает врач. 6 Изучение противовирусных препаратов в последние два десятилетия происходит очень интенсивно, меняются алгоритмы терапии. Так, препараты интерферона в настоящее время теряют свою актуальность при данных заболеваниях. Поэтому принципиально важно обсуждать с врачом программу терапии и следовать назначениям.

В дополнение к основной противовирусной терапии для поддержания функции печени могут быть рекомендованы гепатопротекторы, например на основе эссенциальных фосфолипидов. Они помогают восстанавливать целостность печеночных клеток, способствуют их регенерации, а также могут внести дополнительный вклад в ограничение формирования соединительной ткани в печени. 7 Подчеркнем, что препараты эссенциальных фосфолипидов при хроническом гепатите не имеют самостоятельного значения и могут использоваться как дополнение к основной противовирусной терапии.

Хронический вирусный гепатит — это серьезное заболевание, которое может повлечь за собой неблагоприятные последствия. Поэтому не следует заниматься самолечением, терапию хронического гепатита должен проводить только врач.

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы №1 коричневого цвета, содержащие маслянистую пастообразную массу желтовато-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале ® форте Н, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и Хс к местам окисления, главным образом это происходит за счет повышения способности ЛПВП связываться с Хс.

Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению клеток печени.

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

У больных с неалкогольной жировой болезнью печени применение эссенциальных фосфолипидов в контролируемых рандомизированных клинических исследованиях приводило к достоверному снижению степени стеатоза. В клинических и наблюдательных исследованиях на фоне применения Эссенциале ® форте Н у больных с хроническими заболеваниями печени наблюдалось облегчение общего состояния и симптомов, таких как повышенная утомляемость/слабость, снижение аппетита, боль или дискомфорт в животе, чувство быстрого насыщения, чувство переполнения или тяжести после еды, вздутие, тошнота. Значимое улучшение симптомов отмечалось в исследованиях уже через 4 нед (30 дней) терапии.

Применение эссенциальных фосфолипидов в контролируемых и наблюдательных исследованиях у больных с псориазом приводило к регрессу псориатических высыпаний, снижению индекса распространенности и тяжести псориаза (PASI). Добавление эссенциальных фосфолипидов к ПУВА-терапии позволяло быстрее добиться ремиссии при снижении общей дозы УФ-облучения.

Фармакокинетика

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонком кишечнике. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50% которого немедленно подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин еще в ходе процесса всасывания в слизистой оболочке кишечника. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь и оттуда, главным образом в связанном с ЛПВП виде, поступает в печень.

Исследования фармакокинетики у людей проводились с помощью дилинолеилфосфатидилхолина с радиоактивной меткой ( 3 Н и 14 С). Холиновая часть была мечена 3 Н, а остаток линолевой кислоты имел в качестве метки 14 С.

C_max 3 Н достигается через 6–24 ч после введения и составляет 19,9% от назначенной дозы. T_1/2 холинового компонента составляет 66 ч.

C_max 14 С достигается через 4–12 ч после введения и составляет до 27,9% от назначенной дозы. T_1/2 этого компонента составляет 32 ч.

В кале обнаруживается 2% от введенной дозы 3 Н и 4,5% от введенной дозы 14 С, в моче — 6% от 3 Н и лишь минимальное количество 14 С.

Оба изотопа более чем на 90% всасываются в кишечнике.

Показания

хронические гепатиты; цирроз печени; жировая дистрофия печени различной этиологии; токсические поражения печени; алкогольный гепатит; нарушения функции печени при других соматических заболеваниях;

профилактика рецидивов образования желчных камней;

псориаз (в качестве средства вспомогательной терапии);

Противопоказания

повышенная чувствительность к фосфатидилхолину, сое, соевым бобам или другим ингредиентам препарата;

детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточной доказательной базы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата Эссенциале ® форте Н при беременности не рекомендуется без наблюдения у врача. Отсутствует достаточное количество исследований.

Период грудного вскармливания

На сегодняшний день не выявлено каких-либо рисков при применении в период грудного вскармливания продуктов, содержащих сою. Тем не менее в связи с отсутствием соответствующих исследований с участием женщин в период грудного вскармливания, применение препарата Эссенциале ® форте Н в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

Эссенциале ® форте Н обычно хорошо переносится пациентами.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — желудочный дискомфорт, мягкий стул или диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — аллергические реакции (сыпь, экзантема, крапивница), зуд.

Взаимодействие

Взаимодействие препарата Эссенциале ® форте Н с антикоагулянтами не может быть исключено. Необходимо скорректировать дозу антикоагулянтов при совместном применении с препаратом Эссенциале ® форте Н.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

Фармакокинетика

Оба изотопа более чем на 90% всасываются в кишечнике.

Показания

профилактика рецидивов образования желчных камней;

псориаз (в качестве средства вспомогательной терапии);

Противопоказания

повышенная чувствительность к фосфатидилхолину, сое, соевым бобам или другим ингредиентам препарата;

детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточной доказательной базы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Период грудного вскармливания

Побочные действия

Эссенциале ® форте Н обычно хорошо переносится пациентами.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — желудочный дискомфорт, мягкий стул или диарея.

Взаимодействие

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале ® Н, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом это происходит за счет повышения способности ЛПВП связываться с Хс.

Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени.

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

Фармакокинетика

Связываясь главным образом с ЛПВП , фосфатидилхолин поступает, в частности, в клетки печени.

T_1/2 холинового компонента составляет 66 ч, а ненасыщенных жирных кислот — 32 ч.

Показания

жировая дегенерация печени (в т.ч. при сахарном диабете);

острые и хронические гепатиты, цирроз печени, некроз клеток печени, печеночная кома и прекома, токсические поражения печени;

пред- и послеоперационное лечение, особенно при операциях в области гепатобилиарной зоны;

Противопоказания

повышенная чувствительность к фосфатидилхолину, сое, арахису, соевым бобам или другим ингредиентам препарата (в связи с риском развития тяжелых аллергических реакций);

детский возраст до 3 лет (применение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось с развитием синдрома фатальной асфиксии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата Эссенциале ® Н при беременности должно проводиться только под наблюдением врача (данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют).

Применение препарата во время беременности требует осторожности в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта, который может проникать через плацентарный барьер.

Период грудного вскармливания

На сегодняшний день не выявлено каких-либо рисков при применении в период грудного вскармливания продуктов, содержащих сою. Тем не менее в отсутствие соответствующих исследований препарата у женщин в период лактации применение препарата Эссенциале ® Н в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — аллергические реакции (сыпь, экзантема или крапивница), зуд.

Взаимодействие

Растворы электролитов не должны использоваться для разведения препарата Эссенциале ® Н.

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено и расфасовано:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эссенциале ® форте Н

Капсулы твердые желатиновые непрозрачные, №1, коричневого цвета, содержащие маслянистую пастообразную массу желтовато-коричневого цвета.

1 капс.
фосфолипиды из соевых бобов, содержащие 80% фосфатидилхолинов (синонимы - EPL, эссенциальные фосфолипиды)	300 мг

Вспомогательные вещества: жир твердый - 57.000 мг, соевых бобов масло - 36.000 мг, касторовое масло гидрированное - 1.600 мг, этанол 96% - 8.100 мг, этилванилин - 1.500 мг, 4-метоксиацетофенон - 0.800 мг, α-токоферол - 0.750 мг.

Состав капсулы: желатин - 67.945 мг, вода очищенная - 11.495 мг, титана диоксид (Е171) - 0.830 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 2.075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) - 0.332 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.198 мг, натрия лаурилсульфат - 0.125 мг.

10 шт. - блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (3, 9, 18) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (9) - пачки картонные (2) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале ® форте Н, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов "разрыхляется", что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале ® форте Н, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, это происходит главным образом за счет повышения способности ЛПВП связываться с холестерином.

Таким образом, препарат оказывает нормализующее действие на метаболизм липидов и белков, дезинтоксикационную функцию печени, на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению клеток печени.

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

В клинических и наблюдательных исследованиях на фоне применения Эссенциале ® Форте Н у больных с хроническими заболеваниями печени наблюдалось облегчение общего состояния и симптомов, таких как повышенная утомляемость/слабость, снижение аппетита, боль или дискомфорт в животе, чувство быстрого насыщения, чувство переполнения или тяжести после еды, вздутие, тошнота. Значимое улучшение симптомов отмечалось в исследованиях уже через 4 недели (30 дней) терапии.

Фармакокинетика

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонком кишечнике. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50% которого немедленно подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин еще в ходе процесса всасывания в слизистой оболочке кишечника. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь и оттуда, главным образом, в связанном с ЛПВП виде поступает в печень.

Исследования фармакокинетики у людей проводились с помощью дилинолеоил фосфатидилхолина с радиоактивной меткой ( 3 H и 14 C). Холиновая часть была мечена 3 H, а остаток линолевой кислоты имел в качестве метки 14 C.

C max 3 Н достигается через 6-24 ч после введения и составляет 19.9% от назначенной дозы. T 1/2 холинового компонента составляет 66 ч.

C max 14 C достигается через 4-12 ч после введения и составляет до 27.9% от назначенной дозы. T 1/2 этого компонента составляет 32 ч.

В кале обнаруживается 2% от введенной дозы 3 Н и 4.5% от введенной дозы 14 C, в моче - 6% от 3 Н и лишь минимальное количество 14 C.

Читайте также: