Фенотропил при гепатите с
Обновлено: 23.04.2024
Таблетки: плоскоцилиндрической формы, от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - ноотропное, нейромодулирующее, анксиолитическое, антиастеническое, противосудорожное.
Фармакодинамика
Обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга и устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС , улучшает настроение.
Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК , не связывается с ГАМКА и ГАМКB рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Не оказывает влияние на дыхание и ССС , проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие проявляется в способности оказывать умеренно выраженный эффект, проявляющийся в отношении двигательных реакций, повышении физической работоспособности, выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексобарбитала.
Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, он улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема препарата отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.
Улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на иммуностимулирующие свойства, но в то же время не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении не развивается лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.
Действие проявляется при однократной дозе, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
Не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Имеет низкую токсичность, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через ГЭБ . Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 100%. Tmax в крови — 1 ч, T1/2 составляет 3–5 ч. Не метаболизируется в организме. Выводится в неизмененном виде: примерно 40% — с мочой и 60% — с желчью и потом.
Показания
заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
нарушения процесса обучения;
депрессия легкой и средней степени тяжести;
психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;
коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности;
коррекция суточного биоритма, инверсия цикла сон-бодрствование;
хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Противопоказания
С осторожностью: больные с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, с выраженным атеросклерозом, перенесших ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением — вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также больные, склонные к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Не рекомендуется назначение препарата Фенотропил ® детям в связи с отсутствием данных о применении.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований.
Побочные действия
Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). У некоторых больных в первые 1–3 дня приема возможны психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Взаимодействие
Фенотропил ® может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС , антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Способ применения и дозы
Принимать сразу после еды. Доза и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного. Средняя разовая доза составляет от 100 до 250 мг; средняя суточная доза от 200 до 300 мг. Максимальная допустимая доза — 750 мг/сут. Рекомендуется суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг — разделять на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 нед до 3 мес, в среднем — 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через 1 мес.
Для повышения работоспособности — 100–200 мг однократно в утренние часы, в течение 2 нед (для спортсменов — 3 дня).
Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30–60 дней в дозе 100–200 мг 1 раз в день (в утренние часы).
Не рекомендуется принимать Фенотропил ® позднее 15 ч.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечалось.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием препарата Фенотропил ® в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
Форма выпуска
Таблетки, 100 мг. В упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой по 10 шт. В пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фенотропил ®
Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.
| 1 таб. | |
| фонтурацетам | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 51.52 мг, крахмал картофельный - 46.48 мг, кальция стеарат - 2 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ноотропное средство. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, допамина и серотонина в головном мозге.
Не влияет на уровень содержания GABA, не связывается с GABA A - и GABA В -рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Оказывает умеренно активирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность, обладает выраженным антагонизмом в отношении каталептического действия нейролептиков, уменьшает выраженность снотворного действия этанола и гексенала.
Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психоактивирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью; улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности.
Оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения лекарственного средства отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения); улучшается кровоснабжение нижних конечностей.
Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
Действие проявляется уже после однократного приема, что важно при применении в экстремальных условиях.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различных органах и тканях, легко проникает через ГЭБ. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100%. С max в крови достигается через 1 ч. Не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40% выводится с мочой, 60% - с желчью и потом. T 1/2 составляет 3-5 ч.
Показания активных веществ препарата Фенотропил ®
Заболевания ЦНС различного генеза, особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности; невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти; нарушения процессов обучения; депрессии легкой и средней степени тяжести; психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении; судорожные состояния; ожирение (алиментарно-конституционального генеза); профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу; коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности; коррекция суточного биоритма, регуляция цикла "сон-бодрствование"; хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| E66 | Ожирение |
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| F10.2 | Хронический алкоголизм |
| F20 | Шизофрения |
| F31 | Биполярное аффективное расстройство |
| F32 | Депрессивный эпизод |
| F33 | Рекуррентное депрессивное расстройство |
| F41.2 | Смешанное тревожное и депрессивное расстройство |
| F43 | Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации |
| F48.0 | Неврастения |
| F48.9 | Невротическое расстройство неуточненное |
| F51.2 | Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии |
| F81 | Специфические расстройства развития учебных навыков |
| G47.2 | Нарушения цикличности сна и бодрствования |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| R25.2 | Судорога и спазм |
| R45.3 | Деморализация и апатия |
| T90 | Последствия травм головы |
| Z73.0 | Переутомление |
| Z73.3 | Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 ч).
У некоторых больных в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Противопоказания к применению
Детский возраст, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фонтурацетаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия данных клинических исследований; не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание усугубления течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); у пациентов, склонных к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием фонтурацетама в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне.
Лекарственное взаимодействие
Может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Актитропил
Таблетки от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской, допускается мраморность.
| 1 таб. | |
| фонтурацетам (в пересчете на 100% вещество) | 118 мг (100 мг) |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 - 18 мг, повидон К17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный K17) - 40 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 20 мг, натрия гидрокарбонат - 20 мг, стеариновая кислота - 2 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, допамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМК А , ни с ГАМК В рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.
Улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении не развивается лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.
Действие проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
Не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность - низкая, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через ГЭБ.
Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 100%. C max в крови достигается через 1 ч.
Метаболизм и выведение
Не метаболизируется в организме.
Выводится в неизмененном виде: примерно 40% - с мочой и 60% - с желчью и потом. Т 1/2 - 3-5 ч.
Показания препарата Актитропил
- заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
- невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
- нарушения процесса обучения;
- ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
- профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности;
- хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических нарушений).
| Код МКБ-10 | Показание |
| E66 | Ожирение |
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| F10 | Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя |
| F48.0 | Неврастения |
| F48.9 | Невротическое расстройство неуточненное |
| F81 | Специфические расстройства развития учебных навыков |
| G92 | Токсическая энцефалопатия |
| G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| T90 | Последствия травм головы |
| Z73.0 | Переутомление |
| Z73.3 | Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение) |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, сразу после еды.
Дозу и продолжительность лечения устанавливает врач. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния пациента. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 до 250 мг); средняя суточная доза - 250 мг (от 200 до 300 мг). Максимальная допустимая доза - 750 мг/сут. Рекомендуется суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг разделять на 2 приема.
Не рекомендуется принимать препарат позднее 15 ч.
Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев, в среднем 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через 1 месяц.
Для повышения работоспособности - 100-200 мг однократно в утренние часы, в течение 2 недель (для спортсменов - 3 дня).
Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30-60 дней в дозе 100-200 мг 1 раз/сут (в утренние часы).
Побочное действие
Возможно: бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). У некоторых больных в первые 1-3 дня приема возможны психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к действующему веществу и/или к любому вспомогательному веществу препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
С осторожностью: пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, с выраженным атеросклерозом, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением (вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда), а также пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует назначать препарат при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия данных клинических исследований.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нанотропил ® ново
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| фонтурацетам | 50 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К17 - 7.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 83.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7.55 мг, магния стеарат - 1.35 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| фонтурацетам | 100 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К17 - 15.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 167 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 15.1 мг, магния стеарат - 2.7 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ноотропное средство. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, допамина и серотонина в головном мозге.
Не влияет на уровень содержания GABA, не связывается с GABA A - и GABA В -рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Оказывает умеренно активирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность, обладает выраженным антагонизмом в отношении каталептического действия нейролептиков, уменьшает выраженность снотворного действия этанола и гексенала.
Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психоактивирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью; улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности.
Оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения лекарственного средства отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения); улучшается кровоснабжение нижних конечностей.
Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
Действие проявляется уже после однократного приема, что важно при применении в экстремальных условиях.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различных органах и тканях, легко проникает через ГЭБ. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100%. С max в крови достигается через 1 ч. Не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40% выводится с мочой, 60% - с желчью и потом. T 1/2 составляет 3-5 ч.
Показания активных веществ препарата Нанотропил ® ново
Заболевания ЦНС различного генеза, особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности; невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти; нарушения процессов обучения; депрессии легкой и средней степени тяжести; психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении; судорожные состояния; ожирение (алиментарно-конституционального генеза); профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу; коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности; коррекция суточного биоритма, регуляция цикла "сон-бодрствование"; хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| E66 | Ожирение |
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| F10.2 | Хронический алкоголизм |
| F20 | Шизофрения |
| F31 | Биполярное аффективное расстройство |
| F32 | Депрессивный эпизод |
| F33 | Рекуррентное депрессивное расстройство |
| F41.2 | Смешанное тревожное и депрессивное расстройство |
| F43 | Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации |
| F48.0 | Неврастения |
| F48.9 | Невротическое расстройство неуточненное |
| F51.2 | Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии |
| F81 | Специфические расстройства развития учебных навыков |
| G47.2 | Нарушения цикличности сна и бодрствования |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| R25.2 | Судорога и спазм |
| R45.3 | Деморализация и апатия |
| T90 | Последствия травм головы |
| Z73.0 | Переутомление |
| Z73.3 | Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 ч).
У некоторых больных в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Противопоказания к применению
Детский возраст, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фонтурацетаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия данных клинических исследований; не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание усугубления течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); у пациентов, склонных к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием фонтурацетама в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне.
Лекарственное взаимодействие
Может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Описание препарата Гептрал® (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Содержание
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
| Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения | 1 фл. |
| действующее вещество: | |
| адеметионина 1,4-бутандисульфонат | 760 мг |
| (соответствует 400 мг иона адеметионина) | |
| ампула с растворителем содержит | |
| вспомогательные вещества: L-лизин — 342,4 мг; натрия гидроксид — 11,5 мг; вода для инъекций — до 5,0 мл |
Описание лекарственной формы
Лиофилизат: лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Растворитель: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Восстановленный раствор: прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.
Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.
В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ , аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.
Фармакокинетика
Всасывание. Биодоступность при парентеральном введении — 96%. Сmaх — достигается при парентеральном введении через 45 мин.
Распределение. Связь с белками плазмы — незначительная, составляет ≤5%. Проникает через ГЭБ . Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.
Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение. Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками.
Показания
внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический бескаменный холецистит;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (в т.ч. алкогольная);
внутрипеченочный холестаз у беременных;
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
В клинических исследованиях было показано, что применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал ® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
| Система органов | Частота | Нежелательные эффекты |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | Инфекции мочевыводящих путей |
| Со стороны иммунной системы | Нечасто | Реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)* |
| Нарушения психики | Часто | Тревога, бессонница |
| Нечасто | Ажитация, спутанность сознания | |
| Со стороны нервной системы | Часто | Головная боль |
| Нечасто | Головокружение, парестезия, дисгевзия* | |
| Со стороны сосудов | Нечасто | Приливы, артериальная гипотензия, флебит |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Нечасто | Отек гортани* |
| Со стороны ЖКТ | Часто | Боль в животе, диарея, тошнота |
| Нечасто | Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит | |
| Редко | Вздутие живота | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Кожный зуд |
| Нечасто | Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема) | |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Нечасто | Артралгия, мышечные спазмы |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения* |
| Редко | Недомогание |
Взаимодействие
Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.
Способ применения и дозы
В/в или в/м. Препарат Гептрал ® при в/в применении вводят очень медленно, в течение 1–2 ч.
Перед применением лиофилизат для в/м и в/в введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для в/в введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы.
Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал ® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия
Рекомендуемая доза составляет 5–12 мг/кг/сут.
Депрессия — от 400 до 800 мг/сут (1–2 фл./сут) в течение 15–20 дней.
Внутрипеченочный холестаз — от 400 до 800 мг/сут (1–2 фл./сут) в течение 2 нед.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал ® в виде таблеток в дозе 800–1600 мг/сут на протяжении 2–4 нед.
Терапия препаратом Гептрал ® может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал ® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал ® в виде таблеток.
Пожилой возраст. Клинический опыт применения препарата Гептрал ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими ЛС, дозу препарата Гептрал ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал ® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал ® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети. Применение препарата Гептрал ® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Передозировка
Передозировка препарата Гептрал ® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном. При назначении препарата Гептрал ® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином. При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для пациентов, применяющих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина. Один флакон препарата Гептрал ® , лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения, 400 мг/5 мл содержит 6,61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16,8 мг поваренной соли и составляет 0,3% рекомендуемой максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал ® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время лечения до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. 760 мг лиофилизата во флаконе из бесцветного стекла I типа, укупоренном хлорбутиловой пробкой с алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. Растворитель по 5 мл в ампулах из стекла I типа с точкой надлома. По 5 фл. и 5 амп. помещены в картонную пачку.
По 5 фл. и 5 амп. помещены в пластиковую контурную ячейковую упаковку, покрытую алюминиевой фольгой. По 1 контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку.
Производитель
1. Биолоджичи Италия Лабораториз С.Р.Л., Виа Филиппо Серперо 2, 20060 Масате (Милан), Италия.
2. Дельфарм Сен Реми, руе де Лесле, 28380 Сен Реми-сюр-Авр, Франция.
Читайте также: