Фосфоглив при гепатите с и вич

Обновлено: 18.04.2024

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фосфоглив ®

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде массы от белого до светло-желтого цвета.

1 фл.
фосфолипиды (липоид С100)	500 мг
натрия глицирризинат (тринатриевая соль глицирризиновой кислоты)	200 мг

2.5 г - флаконы стеклянные (5) в комплекте с растворителем вода д/и (амп. 10 мл 5 шт.) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оказывает мембраностабилизирующее, гепатопротекторное и противовирусное действие.

Фосфатидилхолин (основной компонент фосфолипидов) является основным структурным элементом клеточных и внутриклеточных мембран, способен восстанавливать их структуру и функции при повреждении, оказывая цитопротекторное действие. Нормализует белковый и липидный обмены, предотвращает потерю гепатоцитами ферментов и других активных веществ, восстанавливает детоксицирующую функцию печени, ингибирует формирование соединительной ткани, снижая риск возникновения фиброза и цирроза печени.

Глицирризиновая кислота обладает противовоспалительным действием, подавляет репродукцию вирусов в печени и других органах за счет стимуляции продукции интерферонов, повышения фагоцитоза, увеличения активности естественных клеток-киллеров. Оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности. Потенцирует действие эндогенных глюкокортикоидов, оказывая противовоспалительное и противоаллергическое действие при неинфекционных поражениях печени.

При поражениях кожи за счет мембраностабилизирующего и противовоспалительного действия компонентов ограничивает распространение процесса и способствует регрессу заболевания.

Показания препарата Фосфоглив ®

вирусный гепатит (острый и хронический);
жировая дегенерация печени (гепатоз);
другие поражения печени (лекарственные, алкогольные, токсические);
цирроз печени;
интоксикации;
псориаз;
нейродермит;
экзема.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B15	Острый гепатит А
B16	Острый гепатит В
B17.1	Острый гепатит С
B18.1	Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B18.2	Хронический вирусный гепатит С
K70	Алкогольная болезнь печени
K71	Токсическое поражение печени
K73	Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74	Фиброз и цирроз печени
L20.8	Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L40	Псориаз

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет: в/в, предварительно растворив порошок в 10 мл воды для инъекций. В/в введение следует проводить медленно. Вводят по 10 мл ежедневно 2 раза/сут утром и вечером в течение 10 дней с последующим переходом на пероральный прием препарата в виде капсул. Продолжительность курса может быть увеличена по рекомендации врача.

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожных тканей: при повышенной индивидуальной чувствительности возможно появление кожной сыпи, которая исчезает после отмены препарата.

При превышении суточной дозы: возможны задержка натрия и жидкости, отеки, повышение АД, гипокалиемия. При появлении указанных симптомов, в зависимости от их выраженности, необходимо уменьшить дозу препарата и/или назначить спиронолактон по 50-100 мг/сут.

Хронический вирусный гепатит С – это хроническое заболевание печени, обусловленное инфицированием вирусом гепатита С. Процесс продолжается более 6 месяцев. При этом в ткани этого органа развивается воспаление и фиброз (разрастание соединительной ткани).

По данным официальной статистики, в Российской Федерации насчитывается около 5 миллионов больных хроническим вирусным гепатитом С. По неофициальным данным эта цифра может быть в 3–6 раз выше. Ежегодно регистрируется более 40 тысяч новых больных хроническим вирусным гепатитом С. При отсутствии эффективного лечения в 10–20 % случаев инфицирования в течение 20–30 лет развивается цирроз печени.

Вирус гепатита С (HCV) является РНК-вирусом из семейства Flaviviridae, представленным семью генотипами. Наиболее распространенным в мире является 1-ый генотип, в Европе и в России –1b. Кроме того, достаточно высокую распространенность в нашей стране имеют 2-й и 3-й генотипы вируса гепатита С.

Основные факторы риска заражения вирусом

Внутривенное введение наркотических средств;
сексуальные контакты с лицами, применяющими внутривенные наркотики;
гемодиализ;
мужской гомосексуализм;
переливание крови;
беспорядочные половые связи;
медицинские манипуляции.

Заражение происходит парентерально, то есть через кровь. Попадая в кровоток, вирус гепатита С достигает печени, проникает в ее клетки – гепатоциты – и размножается. После выхода из гепатоцитов новые вирусные частицы заражают здоровые клетки печени.

Поражение вирусом гепатита С осуществляется неколькими механизмами. Во-первых, активированные присутствием в организме вируса гепатита С клетки иммунной системы (Т-лимфоциты), направленные на его уничтожение, повреждают и инфицрованные гепатоциты. Во-вторых, клетки печени, в которые проник вирус гепатита С, воспринимаются иммунной системой, как чужеродные и она стремится от них избавиться. В-тертьих, белки вируса гепатита С обладают прямым повреждающим действием на гепатоциты, стимулируя воспаление и фиброз.

Симптомы вирусного гепатита

Симптомы вирусного гепатита С неспецифичны, что серьезно затрудняет раннюю диагностику и своевременное начало лечения. Возможно появление слабости, тошноты, болей в мышцах и суставах, повышенной утомляемости, снижения массы тела. При наличии подобных проявлений, которые могут быть симптомами вирусного гепатита С, следует как можно раньше обратиться к врачу.

Диагностика хронического вирусного гепатита С

Что касается уровня аланинаминотрансферазы – фермента, считающегося универсальным маркером неблагополучия печени – при хроническом вирусном гепатите С его диагностическая ценность невелика. Уровень аланинаминотрансферазы имеет волнообразную динамику, то есть, на том или ином этапе течения болезни показатель в пределах нормальных значений может быть обманчивым.

Лечение заболевания

Лечение вирусного гепатита С – нелегкая задача. Необходимо отметить, что терапией данного заболевания должен заниматься только опытный специалист – врач-инфекционист или гепатолог.

В качестве основных средств, используемых при лечении вирусного гепатита С выступают противовирусные препараты. До недавнего времени были доступны только препараты интерферона – стандартного и пегилированного (длительного действия). За последние годы в лечении гепатита был достигнут значительный прогресс – появились более эффективные лекарства, влияющие непосредственно на размножение вируса.

Вместе с тем нельзя забывать о том, что лечение гепатита С не всегда бывает эффективным, даже при использовании современных лекарственных средств. Могут быть противопоказания для назначения лечения или его непереносимость. В некоторых случаях терапия гепатита С не назначается сразу, так как требуется ожидание, которое может составлять месяцы или даже годы. Иногда боязнь возможных побочных эффектов и длительность лечения заставляют необоснованно отказаться от противовирусных препаратов.

Но, к сожалению, пациентов с гепатитом С, которым не требуется лечение, нет. Это связано с тем, что заболевание прогрессирует, независимо от наличия симптомов и их выраженности. Во избежание развития цирроза, при невозможности по тем или иным причинам принимать препараты, действие которых направлено на уничтожение вируса гепатита С, следует принимать лекарства, способные защитить печень от неблагоприятных последствий инфекции.

Фосфоглив* – это не только средство для восстановления клеток печени, но и борьба с причиной их разрушения!

Одним из препаратов, показанных для патогенетического лечения вирусного гепатита С, является Фосфоглив*. Его активный компонент, обуславливающий целесообразность назначения при гепатите С, – это глицирризиновая кислота, обладающая противовоспалительным и антифиброзным действием. Клинический эффект, а также благоприятный профиль безопасности препарата доказаны исследованиями. *Помните, что диагностировать вирусный гепатит и назначить соответствующее лечение может только врач!

ХГС: Буеверов А.О. Глицирризиновая кислота: патогенетическая терапия хронического гепатита С у особых групп пациентов // Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии – 2014. - № 4. – С. 3-9. 1

фосфатидилхолин + тринатриевая соль глицирризиновой кислоты.

Группировочное название

фосфолипиды + глицирризиновая кислота.

Лекарственная форма выпуска

Состав на одну капсулу

Активные вещества: Фосфолипиды (основной компонент фосфатидилхолин - 65 мг, натрия глицирризинат - 35 мг.)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 141,2 мг, кальция карбонат - 204,7 мг, кальция стеарат - 0,9 мг, тальк - 7,7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5,5 мг, капсулы твердые желатиновые - 96,0 мг [корпус: краситель солнечный закат желтый (Е110) - 1,0 %, титана диоксид (Е171) - 1,0 %, желатин - до 100,0 %; крышечка: титана диоксид (Е171) - 0,2 %, краситель железа оксид черный (Е172) - 3,5 %, желатин - до 100,0 %].

Описание: капсулы твердые желатиновые № 0, корпус капсулы - оранжевого цвета, крышка - черного цвета. Содержимое капсулы - гранулированный порошок от белого со слегка желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ: [А05ВА]

Фармакологические свойства

Комбинированное средство. Оказывает мембраностабилизирующее, гепатопротекторное и противовирусное действие.

Фосфатидилхолин (действующее вещество фосфолипидов) является основным структурным элементом клеточных и внутриклеточных мембран, способен восстанавливать их структуру и функции при повреждении, оказывая цитопротекторное действие. Нормализует белковый и липидный обмены, предотвращает потерю гепатоцитами ферментов и других активных веществ, восстанавливает детоксицирующую функцию печени, ингибирует формирование соединительной ткани, снижая риск возникновения фиброза и цирроза печени.

Глицирризиновая кислота обладает противовоспалительным действием, подавляет репродукцию вирусов в печени и других органах за счет стимуляции продукции интерферонов, повышения фагоцитоза, увеличения активности естественных клеток- киллеров. Оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности. Потенцирует действие эндогенных глюкокортикостероидов, оказывая противовоспалительное и противоаллергическое действие при неинфекционных поражениях печени.

Фармакокинетика

Фосфатидилхолин

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонкой кишке. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацетил-лизофосфатидилхолина, 50% которого подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин в процессе всасывания в слизистой оболочке кишечника. Полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь, откуда, главным образом, в связанном с липопротеинами высокой плотности виде поступает в печень. Фармакокинетика у людей изучалась с помощью диленолеил фосфатидилхолина с радиоактивной меткой - 3 Н (холиновая часть) и 14 C (остаток линолевой кислоты). Максимальная концентрация Н достигается через 6-24 часа, составляя 19,9% от назначенной дозы; 14 С - через 4-12 часов, составляя 27,9%. Период полувыведения холинового компонента равен 66 часам, остатка линолевой кислоты - 32 часам. В кале обнаруживается 2% 3 Н и 4,5% - 14 С; в моче - 6% 3 Н и минимальное количество 14 С. Оба изотопа всасываются в кишечнике более, чем на 90%.

Глицирризиновая кислота

После перорального приема в кишечнике под влиянием фермента Р-глюкуронидазы, продуцируемого бактериями нормальной микрофлоры, из глицирризиновой кислоты образуется активный метаболит - Р-глицирретовая кислота, которая всасывается в системный кровоток. В крови Р-глицирретовая кислота связывается с альбумином и практически полностью транспортируется в печень. Выделение Р-глицирретовой кислоты происходит преимущественно с желчью, в остаточном количестве - с мочой.

По экспериментальным данным, фосфолипиды улучшают липофильные свойства глицирризиновой кислоты, увеличивая интенсивность и скорость ее всасывания более, чем в 2 раза.

Показания к применению

Жировая дегенерация печени (гепатоз), алкогольные, токсические, в том числе, лекарственные, поражения печени;
! В составе комплексной терапии вирусных гепатитов (острых и хронических), цирроза печени и псориаза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к глицирризиновой кислоте, фосфатидилхолину или другим компонентам препарата;
Антифосфолипидный синдром;
Беременность (данных по эффективности и безопасности не достаточно);
Период грудного вскармливания (данных по эффективности и безопасности не достаточно);
Детский возраст младше 12 лет (данных по эффективности и безопасности не достаточно).

С осторожностью

У больных с портальной гипертензией. У больных с артериальной гипертонией. При наличии данных заболеваний, перед началом приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемый режим дозирования у взрослых и детей старше 12 лет - по 2 капсулы 3 раза в сутки. Длительность применения может составлять до 6 месяцев, в среднем - 3 месяца.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Побочное действие

Обычно препарат Фосфоглив переносится хорошо, побочные действия развиваются очень редко, по данным пострегистрационного наблюдения - частота < 1/10 000.

Аллергические реакции: кожная сыпь, затруднение носового дыхания, конъюнктивит, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное (преходящее) повышение артериального давления, периферические отеки.

Со стороны системы пищеварения: диспепсия (отрыжка, тошнота, вздутие живота), дискомфорт в животе.

При возникновении перечисленных симптомов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Особые указания

В случае повышения артериального давления следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять другую работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 30, 50, 100, 200 или 300 капсул в пластиковые контейнеры с крышками из полиэтилена высокого давления или пропилена.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контейнер или 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. По окончании срока годности препарат не использовать.

Условия отпуска

Наименование и адрес производителя/организация, принимающая претензии:

3. Ивашкин В.Т., Бакулин И.Г., Богомолов П.О., Мациевич М.В. и др., 2017 г.

4. Бакулин И.Г., Бохан Н.А., Богомолов П.О., Гейвандова Н.И. и др., 2017 г.

5. Буеверов А.О., 2014 г.

6. Филимонкова Н.Н., Воробьева Ю.В., Топычканова Е.П., 2013 г.

7. Новикова Т.И., Новиков В.С., 2011 г.

10. Инструкция по медицинскому применению

11. И.Г. Никитин, И.Е. Байкова, В.М. Волынкина и соавторы, 2009г.

12. Ивашкин В.Т., Драпкина О.М., Маев И.В. и др. Распространенность неалкогольной жировой болезни печени у пациентов амбулаторно-поликлинической практики в Российской Федерации: результаты исследования DIREG 2 //РЖГГК. – 2015. - № 6. – С. 31-41

Хронический гепатит С (ХГС) – хроническое заболевание печени, продолжающееся более 6 месяцев, в основе которого лежит инфицирование и поражение печени вирусом гепатита С, характеризующееся воспалением, некрозом (гибелью гепатоцитов) и фиброзом (разрастанием соединительной ткани) печеночной ткани различной степени тяжести.

В России насчитывается около 5 миллионов больных ХГС и ежегодно регистрируется более 40 тыс. новых случаев.

Вирус гепатита С (HCV) является РНК-вирусом, представленным 7 генотипами. В России наиболее распространены генотипы 1b, 2 и 3.

Основными факторами риска заражения вирусной инфекцией являются: внутривенное введение наркотических средств, сексуальные контакты с наркоманами, гемодиализ, гомосексуальные половые контакты, переливание крови, беспорядочные половые связи, медицинские манипуляции.

Попадая в кровь, HCV достигает печени и проникает в гепатоциты, где происходит размножение вируса с последующим высвобождением вирусных частиц.

HCV повреждает гепатоциты с помощью нескольких механизмов. С одной стороны, инфицированные клетки печени становятся мишенью для собственной иммунной системы организма. С другой стороны, вирусные белки способствуют развитию воспаления и появления симптомов фиброза печени.

В большинстве случаев (50-90%) заболевание приобретает хроническое течение. Высокая способность вируса к размножению и большое количество возникающих при этом мутаций не позволяют иммунной системе удалить его из организма. При этом болезнь неуклонно прогрессирует: происходит увеличение степени фиброза, развивается цирроз (нарушение нормального долькового строения печени) и первичный рак печени (гепатоцеллюлярная карцинома (ГЦК)). Темпы прогрессирования до цирроза крайне вариабельны – от нескольких лет до многих десятилетий – и сложно прогнозируемы. В среднем, цирроз развивается у 10-20% больных в течение 20-30 лет.

Как правило, ХГС протекает бессимптомно. Возможные симптомы не специфичны (слабость, тошнота, боли в мышцах и суставах, повышенная утомляемость, снижение массы тела). Уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) может оставаться нормальным или иметь волнообразную динамику.

Диагностика ХГС основана на определении в крови антител к вирусу (anti-HCV) при помощи иммуноферментного анализа (ИФА) – качественная диагностика; количества вируса в крови (РНК HCV) (вирусная нагрузка) при помощи полимеразной цепной реакции (ПЦР) – количественная диагностика. Стадия заболевания (степень фиброза) определяется при помощи биопсии или неинвазивных тестов (эластометрия).

Терапией выбора при ХГС является противовирусная терапия (ПВТ). До недавнего времени была доступна только ПВТ на основе интерферона, эффективность которой составляет около 50%. В последние годы появились новые противовирусные препараты, эффективность которых превышает 90%.

наличие противопоказаний для назначения противовирусных препаратов
непереносимость противовирусных препаратов
опыт неудачного лечения противовирусными препаратами (повторное лечение, как правило, нецелесообразно)
высокая стоимость противовирусных препаратов
ожидание доступных/эффективных/безопасных противовирусных препаратов.

В таких случаях для замедления прогрессирования заболевания в цирроз и ГЦК показано назначение лекарственных препаратов, способных уменьшать воспаление и темпы прогрессирования фиброза.

Подобным действием обладает лекарство для восстановления печени Фосфоглив*. Фосфоглив* принимают по 2 капсулы 3 раза в день во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность курса составляет от 3 до 6 месяцев.

В состав препарата включены эссенциальные фосфолипиды и глицирризиновая кислота, которые помогают защитить клетки печени и восстановить ее функции. При использовании лекарственного препарата Фосфоглив* рамках комплексной терапии у пациента наблюдается нормализация биохимических показателей крови и улучшение самочувствия.

При этом важно помнить, что диагностика и лечение ХГС, включая решение вопроса о сроках назначения ПВТ и возможных альтернативах, должны осуществляться исключительно врачом, прошедшим соответствующую подготовку (инфекционистом или гепатологом).

Пименов Н.Н., Чуланов В.П., Комарова С.В. И др. Гепатит С в России: эпидемиологическая характеристика и пути совершенствования диагностики и надзора // Эпидемиология и инфекционные болезни. – 2012. - № 3. – С. 4-9. 1

Рекомендации по диагностике и лечению взрослых больных гепатитом С // РЖГК. – 2013. - № 2. – С. 41-70. 2

Т. М. Игнатова, В. В. Серов. Патогенез хронического гепатита С. // Архив патологии. — 2001. — №3. — С. 54—59. 3

Adriaan J. van der Meer, Raoel Maan et al. Natural History of HCV-induced Liver Disease // Curr Hepatitis Rep. 2013; 12: 251–260. 4

Alberti A., Boccato S., Ferrari A. et al. Outcome of initially mild chronic hepatitis C // Hepatology. 2001; 34: 225A. 5

Brett D. Lindenbach, Charles M. Unravelling hepatitis C virus replication from genome to function // Rice Nature. 2005; 436: 933-938. 6

Evans M.J., von Hahn T., Tscherne D.M. et al. Claudin-1 is a hepatitis C virus co-receptor required for a late step in entry // Nature. 2007; 446(7137): 801–805. 7

Ghany M.G., Kleiner D.E., Alter H. et al. Progression of fibrosis in chronic hepatitis C // Gastroenterology. 2003; 124(1): 97-104. 8

Kaur S., Rybicki L., Bacon B.R. et al. Performance characteristics and results of a large-scale screening program for viral hepatitis and risk factors associated with exposure to viral hepatitis B and C: results of the National Hepatitis Screening Survey. National Hepatitis Surveillance Group // Hepatology. 1996; 24(5): 979-986. 9

Pileri P., Uematsu Y., Campagnoli S. et al. Binding of hepatitis C virus to CD81 // Science. 1998; 282 (5390): 938–941. 10

Ploss A., Evans M.J., Gaysinskaya V.A. et al. Human ulticent is a hepatitis C virus entry factor required for infection of mouse cells // Nature. 2009; 457(7231): 882–886. 11

Scarselli E., Ansuini H., Cerino R. et al. The human scavenger receptor class B type I is a novel candidate receptor for the hepatitis C virus // EMBO Journal. 2002; 21(19): 5017–5025. 12

Schuppan D. et al. Hepatitis C and liver fibrosis // Cell Death Differ. 2003; 10 (Suppl 1): S59–S67. 13

Timpe J.M., McKeating J.A. Hepatitis C virus entry: possible targets for therapy // Gut. 2008; 57(12):1728–1737. 14

Yano M., Kumada H., Kage M. et al. The long-term pathological evolution of chronic hepatitis C // Hepatology. 1996; 23: 1334-1340. 15

Zeisel M.B., Fofana I., Fafi-Kremer S. et al. Hepatitis C virus entry into hepatocytes: molecular mechanisms and targets for antiviral therapies // Journal of Hepatology. 2011; 54(3): 566–576. 16

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фосфоглив ®

Капсулы твердые желатиновые, №0, с корпусом оранжевого цвета и крышечкой черного цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого со слегка желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, со слабым специфическим запахом.

1 капс.
фосфолипиды (липоид С80) (в пересчете на основной компонент - фосфатидилхолин 73-79%)	65 мг
натрия глицирризинат (тринатриевая соль глицирризиновой кислоты)	35 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оказывает мембраностабилизирующее, гепатопротекторное и противовирусное действие.

Фосфатидилхолин (действующее вещество фосфолипидов) является основным структурным элементом клеточных и внутриклеточных мембран, способен восстанавливать их структуру и функции при повреждении, оказывая цитопротекторное действие. Нормализует белковый и липидный обмен, предотвращает потерю гепатоцитами ферментов и других активных веществ, восстанавливает детоксицирующую функцию печени, ингибирует формирование соединительной ткани, снижая риск возникновения фиброза и цирроза печени.

Глицират (глицирризиновая кислота и соли) обладает противовоспалительным действием, подавляет репродукцию вирусов в печени и других органах за счет стимуляции продукции интерферонов, усиления фагоцитоза, увеличения активности естественных клеток-киллеров. Оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности. Потенцирует действие эндогенных глюкокортикостероидов, оказывая противовоспалительное и противоаллергическое действие при неинфекционных поражениях печени.

Фармакокинетика

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается из тонкой кишки. Большая часть расщепляется фосфолипазой А до 1-ацетил-лизофосфатидилхолина, 50% которого подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин в процессе всасывания в слизистой оболочке кишечника. Полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь, откуда, главным образом, в связанном с липопротеинами высокой плотности виде поступает в печень.

Фармакокинетика у людей изучалась с помощью диленолеилфосфатидилхолина с радиоактивной меткой - 3 Н (холиновая часть) и 14 С (остаток линолевой кислоты). C max 3 Н достигается через 6-24 ч, составляя 19.9% назначенной дозы; 14 С - через 4-12 ч, составляя 27.9%.

Т 1/2 холинового компонента равен 66 ч, остатка линолевой кислоты - 32 ч. В кале обнаруживается 2% 3 Н и 4.5% - 14 С; в моче - 6% 3 Н и минимальное количество 14 С.

Оба изотопа всасываются в кишечнике более чем на 90%.

После приема внутрь в кишечнике под влиянием фермента β-глюкуронидазы, продуцируемого бактериями нормальной микрофлоры, из глицирризиновой кислоты образуется активный метаболит - β-глицирретовая кислота, которая всасывается в системный кровоток. В крови β-глицирретовая кислота связывается с альбумином и практически полностью транспортируется в печень. Выделение β-глицирретовой кислоты происходит преимущественно с желчью, в остаточном количестве - с мочой.

По экспериментальным данным, фосфолипиды улучшают липофильные свойства глицирризиновой кислоты, увеличивая интенсивность и скорость ее всасывания более чем в 2 раза.

Читайте также: