Фталазол при кишечном гриппе

Обновлено: 24.04.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фталазол

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (500) - ящики картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Фталилсульфатиазол активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.

Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Фталилсульфатиазол оказывает также противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь фталилсульфатиазол медленно адсорбируется из ЖКТ, в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Действует преимущественно в просвете кишечника.

Показания активных веществ препарата Фталазол

Дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты; профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холангит, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.

Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая анемия; при длительном применении - анемия (вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками).

Со стороны иммунной системы: кожные проявления лекарственной аллергии, ангионевротический отек, узелковый периартериит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к фталилсульфатиазолу и другим сульфаниламидам; заболевания системы кроветворения, гипертиреоз, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при хронической почечной недостаточности, гломерулонефрите. С осторожностью следует применять при нефрите.

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фталилсульфатиазола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фталилсульфатиазола.

Особые указания

При необходимости фталилсульфатиазол применяют в сочетании с сульфаниламидами или антибиотиками, хорошо абсорбирующимися из ЖКТ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период терапии фталилсульфатиазолом возможны головная боль, головокружение. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При применении фталилсульфатиазола одновременно с ПАСК и барбитуратами происходит усиление активности фталилсульфатиазола.

При одновременном применении фталилсульфатиазола и салицилатов - усиление активности и токсичности.

При одновременном применении фталилсульфатиазола и метотрексата, дифенина - усиление токсичности.

При одновременном применении фталилсульфатиазола и тиоацетазона, левомицетина повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении фталилсульфатиазола и нитрофуранов повышается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии.

При одновременном применении фталилсульфатиазола и антикоагулянтов непрямого действия происходит усиление противосвертывающего действия последних.

При одновременном применении миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.

Фталилсульфатиазол химически несовместим с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина.

При сочетанном применении фталилсульфатиазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Фармакодинамика

Фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталилсульфатиазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталилсульфатиазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталилсульфатиазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК , содержащейся в тканях.

В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Спектр антимикробного действия фталилсульфатиазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteria, Proteus vulgaris.

Показания

- Инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- дизентерия (острая и хроническая формы в стадии обострения);

- профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда;

- повышенная индивидуальная чувствительность к фталилсульфатиазолу и другим компонентам препарата;

- хроническая почечная недостаточность;

- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

- беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат легко проникает через плаценту, в грудное молоко. Препарат не следует принимать при беременности и в период грудного вскармливания, т.к. безопасность применения препарата не установлена. Грудное вскармливание необходимо прервать в случае необходимости применения препарата в этот период.

Способ применения и дозы

Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1–2 день — по 1 г 6 раз в сутки, в 3–4 день - по 1 г 4 раза в сутки, в 5–6 день — по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза — 25–30 г. Через 5–6 дней проводят второй курс лечения: 1–2 день — по 1 г 5 раз в сутки (днем — через каждые 4 ч, ночью — через 8 ч), 3–4 день — по 1 г 4 раза в день (ночью не применяют), 5 день — по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле — 21 г, при легком течении — 18 г.

Максимальные дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.

Детям старше 3 лет — по 0,25–0,5 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1–2 г каждые 4–6 ч, в следующие 2–3 дня — дозы в 2 раза меньше; детям — 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни — по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.

При профилактике гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1 г 4 раза в сутки; в следующие 2–3 дня — половинные дозы по 0,5 г 4 раза в сутки. Лечение сочетают с назначением антибиотиков.

Передозировка

Случаи передозировки препарата маловероятны, однако не рекомендуется принимать таблетки более 10 дней в больших дозах.

Отмена препарата, промывание желудка 2% раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля; обильное питье 2% раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая анемия. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.

Нарушения со стороны иммунной системы

Лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях — эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Нарушения со стороны сердца

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и другие), гастрит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Особые указания

При необходимости можно применять фталилсульфатиазол одновременно с сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Поскольку во время проведения терапии препаратом Фталилсульфатиазол могут развиваться такие нежелательные явления как головная боль, головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Взаимодействие

При применении фталилсульфатиазола совместно с другими лекарственными препаратами возможны следующие взаимодействия:

- ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты — усиление активности сульфаниламидов;

- салицилаты — усиление активности и токсичности;

- метотрексат и дифенин — усиление токсичности;

- тиоацетазон, левомицетин - повышение возможности развития агранулоцитоза; нитрофураны — повышение риска возникновения анемии и метгемоглобинемии;

- антикоагулянты непрямого действия — усиление антикоагулянтного действия;

- оксациллин — снижение активности антибиотика.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.

Совместное применение фталилсульфатиазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.

При применении фталилсульфатиазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин, новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.

Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или из заготовок на основе бумаги для контурных безъячейковых упаковок лекарственных средств.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 50, 100, 200, 300, 500 или 700 контурных безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в транспортную упаковку (для стационаров).

По 50, 100, 200, 300, 500 или 700 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в транспортную упаковку (для стационаров).

Фармакологическая группа вещества Фталилсульфатиазол

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе. Очень мало растворим в этаноле. Легко растворим в растворах едких щелочей, растворим в растворах углекислых щелочей.

Фармакологическое действие

Фармакология

В тонком кишечнике распадается с образованием сульфатиазола (норсульфазола), последний конкурирует с парааминобензойной кислотой за участие в синтезе фолиевой кислоты в микробной клетке и останавливает его. Фталилсульфатиазол антимикробной активностью (in vitro) не обладает. После приема внутрь практически не всасывается. В тонком кишечнике под влиянием аминопептидаз постепенно отщепляет сульфатиазол, который, не успевая адсорбироваться, обеспечивает высокую антимикробную эффективность при кишечных инфекциях. Выводится, главным образом, с фекалиями. Небольшое (всосавшееся) количество (5–10% от дозы) равномерно распределяется в организме, ацетилируется в печени и экскретируется с мочой.

Применение вещества Фталилсульфатиазол

Дизентерия, колит, гастроэнтерит, профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам).

Побочные действия вещества Фталилсульфатиазол

Системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, редки в связи с незначительным всасыванием. Недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения кишечной микрофлоры), аллергические реакции (сыпь, лихорадка), агранулоцитоз, апластическая анемия).

Взаимодействие

Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.

Способ применения и дозы

Внутрь. При острой дизентерии взрослым назначают в 1–2 дни по 6 г/сут (каждые 4 ч — по 1 г), в 3–4 дни — по 4 г (каждые 6 ч — по 1 г), в 5–6 дни — по 3 г/сут (каждые 8 ч — по 1 г). Средняя курсовая доза — 25–30 г. Через 5–6 дней проводят второй цикл лечения: 1–2 дни — по 1 г через 4 ч (ночью — через 8 ч), 3–4 дни — по 1 г через 4 ч (ночью не дают) — всего 4 г/сут, 5 день — 3 г/сут. Общая доза во втором цикле составляет 21 г, а при легком течении — 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая доза — 2 г, суточная — 7 г. Детям до 3 лет — по 0,2 г/кг/сут в 3 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет — по 0,4–0,75 г (в зависимости от возраста) на прием 4 раза в сутки. При других инфекциях взрослым в первые 2–3 дня — по 1–2 г каждые 4–6 ч, а в следующие 2–3 дня — половинные дозы. Детям назначают по 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч (с ночным перерывом), в следующие дни — по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.

Торговые названия с действующим веществом Фталилсульфатиазол

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Фталазол	от 215.82 до 249.00
Фталазола таблетки 0,5 г	344.00

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фталазол

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (150) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (200) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Фталазол

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холангит, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.

Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении фталилсульфатиазола и салицилатов - усиление активности и токсичности.

При одновременном применении фталилсульфатиазола и метотрексата, дифенина - усиление токсичности.

Фармакологическая группа вещества Фталилсульфатиазол

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Фармакологическое действие

Фармакология

Применение вещества Фталилсульфатиазол

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам).

Побочные действия вещества Фталилсульфатиазол

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Торговые названия с действующим веществом Фталилсульфатиазол

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Фталазол	от 215.82 до 249.00
Фталазола таблетки 0,5 г	344.00

Читайте также: