Как принимать глюкозу в таблетках при гепатите с

Обновлено: 28.03.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глюкозы таблетки

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для регидратации и дезинтоксикации.

Изотонический раствор декстрозы (5%) используется для пополнения организма жидкостью. Кроме того, он является источником ценного питательного вещества, которое легко усваивается. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма.

При в/в введении гипертонических растворов (10%, 20%, 40%) повышается осмотическое давление крови, усиливается ток жидкости из тканей в кровь, повышаются процессы обмена веществ, улучшается антитоксическая функция печени, усиливается сократительная деятельность сердечной мышцы, расширяются сосуды, увеличивается диурез.

Фармакокинетика

Во время введения раствора в первую очередь декстроза поступает во внутрисосудистое пространство с последующим переходом в клетки.

В процессе гликолиза глюкоза превращается в пируват или лактат. Далее лактат частично может посредством реакций цикла Кори вновь быть вовлечен в метаболизм глюкозы. Пируват полностью окисляется кислородом до CO 2 и H 2 O. Продукты окисления глюкозы выводятся легкими (CO 2 ) и почками (H 2 O).

В норме глюкоза не элиминируется почками. При патологических состояниях, таких как сахарный диабет, нарушения метаболизма с гипергликемией, когда концентрация глюкозы в крови превышает 180 мг/100 мл или 10 ммоль/л, глюкоза выводится почками (глюкозурия).

Показания активных веществ препарата Глюкозы таблетки

Возмещение недостатка углеводов в организме. Коррекция дегидратации вследствие рвоты, диареи, в послеоперационном периоде. Дезинтоксикационная инфузионная терапия. Коллапс, шок (как компонент различных кровезамещающих и противошоковых жидкостей). Используется для приготовления растворов лекарственных средств для в/в введения.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
E63.8 Другие уточненные виды недостаточности питания
E86 Уменьшение объема жидкости (в т.ч. обезвоживание, гиповолемия)
R55 Обморок [синкопе] и коллапс
R57.0 Кардиогенный шок
R57.1 Гиповолемический шок
R57.2 Септический шок
R57.8 Другие виды шока
T79.4 Травматический шок

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Растворы декстрозы вводят в/в капельно.

5% раствор: максимально до 150 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 2 л;

10% раствор: максимально до 60 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 500 мл;

20% раствор: максимально до 40 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 300 мл;

40% раствор: максимально до 30 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 250 мл.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: возможны нарушения ионного баланса, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность.

Местные реакции: редко - местное раздражение, развитие инфекции, тромбофлебит.

Противопоказания к применению

Гипергликемия, сахарный диабет, гиперлактацидемия, гипергидратация, послеоперационные нарушения утилизации глюкозы; циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; отек мозга, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, гиперосмолярная кома.

При необходимости применения больших объемов могут проявляться противопоказания, связанные с дозой декстрозы и/или с перегрузкой объемом: гипергидратация; гипотоническая дегидратация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение декстрозы при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Следует контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах.

Особые указания

С осторожностью назначают декстрозу при декомпенсированной сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности (олигоанурии), гипонатриемии.

Для повышения осмолярности 5% раствор декстрозы можно комбинировать с изотоническим раствором хлорида натрия.

вспомогательные вещества: тальк 6 мг; стеариновая кислота 4 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Питания углеводного средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Благодаря участию в различных процессах обмена веществ глюкоза оказывает многообразное действие на организм: усиливает окислительно-восстановительные процессы улучшает антитоксическую функцию печени поступая в ткани фосфорилируется превращаясь в глюкозо-6-фосфат который активно включается во многие звенья обмена веществ организма является источником ценного легкоусваиваемого питательного вещества. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии необходимой для жизнедеятельности организма.

Показания:

Гипогликемия недостаточность углеводного питания.

Противопоказания:

Сахарный диабет (кроме случаев гипогликемии).

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно по показаниям. Необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь по 05-25-5 г (1-10 таблеток) на прием таблетки можно разламывать разжевывать или рассасывать. При необходимости доза может быть увеличена.

Повторный прием возможен с учетом массы тела не превышая дозы 03 г/кг/час.

Принимать таблетки следует за 1-15 часа до еды из-за возможного снижения аппетита после приема глюкозы.

Побочные эффекты:

Снижение аппетита гипергликемия (при сахарном диабете или передозировке).

Особые указания:

Таблетки глюкозы являются источником легкодоступного питательного вещества однако не являются полноценным заменителем сбалансированного питания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данные о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и выполнению других потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций отсутствуют.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

При производстве на ОАО "Фармстандарт-Томскхимфарм" Россия:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку.

Контурные ячейковые пли безъячейковые упаковки вместе е равным количеством инструкции но применению помещают в групповую упаковку.

1 2 5 или 10 контурных ячейковых или безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При производстве па ОАО "Фармстандарт-Лексредства" Россия:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Контурные ячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

1 2 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять позже срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Лексредства" (ОАО "Фармстандарт-Лексредства"), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Глюкоза таблетки 500 - Фармстандарт - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Глюкоза таблетки 500 - Фармстандарт в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 100,0 мг, крахмал кукурузный - 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 20,0 мг, желатин - 10,0 мг, глицерол - 10,0 мг, магния стеарат - 7,0 мг, тальк - 15,0 мг, кроскармеллоза натрия - 30,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 18,3 мг, целлацефат - 2,0 мг, диэтилфталат - 0,2 мг.

Описание

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной обо­лочкой. На изломе от белого до белого с сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения + бигуанид)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Глюконорм® представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.

Метформин относится к группе бигуанидов и снижает концентрацию глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиления захвата глюкозы.

Снижает всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте и тормозит глюконеогенез в печени. Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный профиль крови снижая концентрацию общего холестерина ЛПНП и триглицеридов. Не вызывает гипогликемических реакций. Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями увеличивает высвобождение инсулина усиливает влияние инсулина на поглощение

глюкозы мышцами и печенью тормозит липолиз в жировой ткани. Действует на вторую фазу секреции инсулина.

Фармакокинетика:

Показания:

-при неэффективности диетотерапии физических упражнений и предшествующей терапии мегформином или глибепкламидом;

-для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (мегформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем глюкозы крови.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к метформину гдибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины а также к вспомогательным веществам;

- острые состояния которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация тяжелая инфекция шок;

- острые или хронические заболевания сопровождающиеся гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность недавний инфаркт миокарда шок;

- инфекционные заболевания большие хирургические вмешательства травмы обширные ожоги и другие состояния требующие проведения инсулинотерапии;

- применение в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет выполняющих тяжелую физическую работу что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

С осторожностью:

Лихорадочный синдром надпочечниковая недостаточность гипофункция передней доли гипофиза заболевания щитовидной железы с нарушением ее функции.

Беременность и лактация:

В период беременности применение препа­рата Глюконорм® противопоказано. При планировании беременности а также в слу­чае наступления беременности в период приема препарата Глюконорм® препарат должен быть отменен и назначена инсули­нотерапия.

Глюконорм® противопоказан при грудном вскармливании поскольку метформин про­никает в грудное молоко. В этом случае не­обходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы:

Препарат применяют внутрь во время еды. Доза препарата определяется врачом инди­видуально для каждого пациента в зависи­мости от концентрации глюкозы в крови. Обычно начальная доза составляет 1 таб­летку в день. Каждые 1-2 недели после на­чала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от концентрации глюкозы в крови. При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибекламидом назначают 1-2 таблетки препарата Глюконорм® в зависимости от предыдущей дозы каждого компонента. Максимальная суточная доза составляет 5 таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ и печени: редко - тошнота рвота боли в животе потеря аппетита "металлический" привкус во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" ферментов гепатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения тромбоцитопения эритроцитопения: очень редко - агранулоцитоз гемолитическая или межобластная анемия панцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение слабость повышенная утомляемость редко - парезы нарушения чувствительности.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко - крапивница эритема кожный зуд. повышение температуры тела артралгия протеинурия.

Прочие: острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция; рвота ощущение жара в лице и верхней части туловища тахикардия головокружение. головная боль).

Передозировка:

Передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза гак как в состав препарата входит метформин. При появлении симптомов лактоацидоза (рвота боли в животе общая слабость мышечные судороги) необходимо прекратить прием препарата. Лактоацидоз является состоянием требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактоацидоза должно проводиться в стационаре. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.

Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присугствия в составе препарата глибенкламида. Симптомы гипогликемии: чувство голода повышенная потливость слабость сердцебиение бледность кожных покровов парестезия слизистой оболочки полости рта тремор общее беспокойство головная боль патологическая сонливость. расстройства сна чувство страха нарушение координации движений временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания.

При гипогликемии легкой или средней тяжести декстрозу (глюкозу) или раствор сахара принимают внутрь В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40 % раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно внутримышечно подкожно. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу богатую углеводами. во избежание повторного развития гипогликемии.

Взаимодействие:

Усиливают гипогликемическое действие препарата ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента (каптоприл эналаприл) блокаторы Н2-гистаминовых ре­цепторов (циметидин) противогрибковые лекарственные средства (миконазол флуконазол) нестероидные противо­воспалительные препараты (НПВП) (фенилбутазон азапропазон оксифенбутазон) фибраты (клофибрат безафибрат) противо­туберкулезные (этионамид) салицилаты антикоагулянты кумаринового ряда анаболические стероиды бета-адреноблокаторы ингибиторы моноаминооксидазы сульфа­ниламиды длительного действия циклофосфамид хлорамфеникол фенфлурамин флуоксетин гуанетидин пентоксифиллин тетрациклин теофиллин блокаторы канальциевой секреции резерпин бромокриптин дизопирамид пиридоксин другие гипогликемические препараты (акарбоза бигуаниды инсулин и др.) аллопуринол.

Ослабляют эффект барбитураты глюкокортикостероиды адреностимуляторы (эпинефрин клонидин) противоэпилептические препараты (фенитоин) блокаторы "медленных" кальциевых каналов ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) тиазидные диуретики хлорталидон фуросемид триамтерен аспарагиназа баклофен даназол диазоксид изониазид морфин ритодрин сальбутамол тербуталин глюкагон рифампицин йодсодержащие гормоны щитовидной железы соли лития в высоких дозах - никотиновая кислота хлорпромазин пероральные контрацептивы и эстрогены.

Подкисляющие мочу лекарственные средства (аммония хлорид кальция хлорид аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции

Метформин уменьшает максимальную концентрацию в крови (Сmах) и Т1/2 фуросемида на 31 и 423 % соответственно.

Нифедипин повышает абсорбцию Сmах за­медляет выведение метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид дигоксин морфин прокаинамид хинидин хинин ранитидин триамтерен и ванкомицин) секретирующиеся в каналь­цах конкурируют за канальциевые транс­портные системы и при длительной терапии могут увеличить Сmах метформина на 60 %.

Особые указания:

Большие хирургические вмешательства и травмы обширные ожоги инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены препарата и на­значения инсулинотерапии.

Необходимо регулярно контролировать со­держание глюкозы в крови натощак и после приема пищи.

Следует предупредить пациентов о повы­шенном риске возникновения гипоглике­мии в случаях приема этанола НПВП при голодании.

Необходима коррекция дозы при физиче­ском и эмоциональном перенапряжении изменении режима питания. Во время лече­ния не рекомендуется принимать алкоголь. За 48 часов до хирургического вмешательства или внутривенного введения йодсо­держащего рентгеноконтрастного средства прием препарата Глюконорм® следует прекратить. Лечение препаратом Глюконорм® рекомендуется возобновить через 48 часов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспорт­ными средствами и механизмами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повы­шенной концентрации внимания и быстро­ты психомоторных реакций.

1 таблетка содержит:
действующие вещества: велпатасвир 100,0 мг и софосбувир 400,0 мг;
вспомогательные вещества:
Ядро таблетки:
коповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
Оболочка таблетки:
Опадрай II розовый 85F94644: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, краситель железа оксид красный.

Описание

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетические свойства софосбувира, основного циркулирующего неактивного метаболита софосбувира (GS-331007) и велпатасвира оценивались у здоровых добровольцев, а также, у пациентов с хроническим гепатитом С. После приема препарата Эпклюза ® внутрь софосбувир быстро всасывается и пиковая медианная концентрация в плазме крови наблюдалась через час после приема дозы. Медианный пик концентрации неактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови наблюдался через 3 часа после приема дозы. Медианные пиковые концентрации велпатасвира наблюдали через 3 часа после приема дозы.
По результатам популяционных фармакокинетических исследований у пациентов, инфицированных ВГС, в равновесном состоянии значения AUC0-24 софосбувира (n = 982), неактивного метаболита (GS331007) (n = 1,428) и велпатасвира (n = 1,425) составили 1,260, 13,970 и 2,970 нг•ч/мл, соответственно. Значения Сmax софосбувира, неактивного метаболита (GS-331007) и велпатасвира в равновесном состоянии составили 566, 868 и 259 нг/мл, соответственно. AUC0-24 и Сmax софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) совпадали у здоровых взрослых и у пациентов с инфекцией ВГС. Относительно здоровых субъектов (n = 331) показатели AUC0-24 и Сmax велпатасвира были, соответственно, на 37% и 41% ниже у пациентов, инфицированных ВГС.
Влияние приема пищи
В зависимости от приема пищи прием однократной дозы препарата Эпклюза ® с умеренно жирной пищей (~600 ккал, 30% жира) или с пищей повышенной жирности (~800 ккал, 50% жира) приводил к 34% и 21% повышению AUC0-inf велпатасвира, соответственно, а также к 31% и 5% повышению Сmax, соответственно. Пища с умеренным или высоким содержанием жира повышала значение AUC0-inf софосбувира на 60% и 78%, соответственно, однако, не оказала существенного эффекта на значение Сmax софосбувира. Пища с умеренным или высоким содержанием жира не изменяла значение AUC0-inf неактивного метаболита (GS-331007), но привела к 25% и 37% снижению значения Сmax, соответственно. Процент отклика в исследовании Фазы 3 был одинаковым для пациентов, инфицированных ВГС, получавших препарат Эпклюза ® независимо от приема пищи. Препарат Эпклюза ® может приниматься независимо от приема пищи.
Распределение
Степень связывания софосбувира с белками плазмы крови человека составляет 61-65%. Связывание происходит независимо от концентрации лекарственного препарата в диапазоне от 1 мкг/мл до 20 мкг/мл. Связывание неактивного метаболита (GS-331007) с белками плазмы крови человека было минимальным. После однократного приема дозы 400 мг [ 14 С]-софосбувира у здоровых добровольцев, коэффициент соотношения [ 14 С]-радиоактивности крови и плазмы составил приблизительно 0,7.
Степень связывания софосбувира с белками плазмы крови человека составляет >99,5%. Связывание происходит независимо от концентрации лекарственного препарата в диапазоне от 0,09 мкг/мл до 1,8 мкг/мл. После однократного приема дозы 100 мг [ 14 С]-велпатасвира у здоровых добровольцев коэффициент соотношения [ 14 С]-радиоактивности крови и плазмы был в диапазоне от 0,52 до 0,67.
Биотрансформация
Софосбувир метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активного нуклеозидного аналога трифосфата GS-461203. Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз эфира карбоновой кислоты, который катализируется катепсином А человека или карбоксилэстеразой 1, и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами с последующим фосфорилированием в процессе биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного неактивного метаболита (GS-331007), который не поддается эффективному рефосфорилированию, не обладает действием против ВГС in vitro. Софосбувир и неактивный метаболит (GS-331007) не являются субстратами или ингибиторами UGT1A1 или энзимов CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После однократной дозы 400 мг [ 14 С]-софосбувира внутрь, доля неактивного метаболита (GS331007) составляет приблизительно >90% от общей системной экспозиции.
Велпатасвир является субстратом энзимов CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4 с медленным оборотом. При однократной дозе в 100 мг [ 14 С]-велпатасвира, большая часть (>98%) радиоактивности в плазме крови приходилось на исходную субстанцию препарата. Моногидроксилированный и дезметилированный велпатасвир – метаболиты, идентифицированные в плазме крови человека. Неизменный велпатасвир является основной субстанцией, присутствующей в кале.
Выведение
После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг, средняя величина общего выведения радиоактивности [ 14 С] составила более 92%, из которой приблизительно 80%, 14% и 2,5% выводилось с мочой, калом и выдыхаемым воздухом, соответственно. Большую часть дозы софосбувира, выводимой с мочой, составлял неактивный метаболит (GS-331007) (78%) и лишь 3,5% выводилось в неизменном виде. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита (GS-331007). Средний терминальный период полувыведения софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) после приема препарата Эпклюза ® составил 0,5 и 25 часов, соответственно.
После однократного приема внутрь [ 14 С]-велпатасвира в дозе 100 мг, средняя величина общего выведения радиоактивности [ 14 С] составила 95%, из которой приблизительно 94 и 0,4% выводилось с калом и мочой, соответственно. Неизменный велпатасвир являлся основной субстанцией, присутствовавшей в кале, из расчета по среднему значению 77% от принятой дозы, с дальнейшим образованием моногидроксилированного велпатасвира (5,9%) и дезметилированного велпатасвира (3,0%). Эти данные указывают на то, что экскреция исходной субстанции препарата с жёлчью являлась основным путем выведения велпатасвира. Медианный терминальный период полувыведения велпатасвира после приема препарата Эпклюза ® приблизительно составил 15 часов.
Линейность/нелинейность
Значение AUC велпатасвира повышается приблизительно пропорционально принятой дозе в диапазоне доз от 25 мг до 150 мг. Значение AUC софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 200 мг до 1200 мг.
Вероятность лекарственного взаимодействия софосбувира/велпатасвира in vitro
Софосбувир и велпатасвир являются субстратами транспортеров препаратов Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP), а неактивный метаболит (GS-331007) – нет. Велпатасвир, также, является субстратом ОАТР1В. В исследовании in vitro наблюдали медленный метаболический оборот велпатасвира посредством энзимов CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4.
Велпатасвир является ингибитором транспортера препарата Р-гликопротеина, BCRP, ОАТР1В1 и ОАТР1В3 и его участие во взаимодействии препаратов с этими транспортерами, прежде всего, ограничивается процессом абсорбции. При клинически важной концентрации в плазме велпатасвир не является ингибитором печеночных транспортеров помпы, выводящая соли желчных кислот (BSEP), ко-транспортерного белка натрия таурохолата (NTCP), ОАТР2В1, ОАТР1А2 или переносчика органических катионов (ОСТ) 1, почечных транспортеров ОСТ2, ОАТ1, ОАТЗ, белка 2 множественной лекарственной резистентности (MRP2) или белка экструзии лекарственных препаратов и токсинов (МАТЕ) 1 или цитохрома Р450, или энзимов уридинглюкуронозилтрансферазы (UGT) 1А1.
Софосбувир и неактивный метаболит (GS-331007) не являются ингибиторами транспортеров препаратов Р-гликопротеина, BCRP, MRP2, BSEP, ОАТР1В1, ОАТР1В3 и ОСТ1. Неактивный метаболит (GS-331007) не является ингибитором ОАТ1, ОСТ2 и МАТЕ1.

Показания к применению

Лечение хронического гепатита С (ХГС) у взрослых пациентов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующим веществам или любому другому компоненту препарата;
  • Беременность;
  • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена у данной популяции);
  • Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (рСКФ
  • У пациентов, получающих мощные индукторы Р-гликопротеина или цитохрома Р450 (CYP) (рифампицин, рифабутин, зверобой продырявленный [Hypericum perforatum], карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин).

С осторожностью

  • Совместное применение с дигоксином;
  • Совместное применение с дабигатрана этексилатом;
  • Совместное применение с препаратом элвитегравир/кобицистат/эмгрицитабин/тенофовира дизопроксил фумарат или тенофовира дизопроксил фумарат, усиленный ингибитором протеазы ВИЧ.
  • Лекарственные препараты, которые являются умеренными индукторами Р-гликопротеина или CYP (например, окскарбазепин, модафинил или эфавиренз);
  • Ингибиторы протонной помпы (например, омепразол, лансопразол, рабепразол, пантопразол, эзомепразол);
  • Противосудорожные препараты (например, окскарбазепин);
  • Антимикобактериальные препараты (например, рифапентин).
  • Совместное применение с другими лекарственными препаратами, содержащими софосбувир;
  • Совместное применение с амиодароном.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Нет достаточных данных (менее 300 исходов беременностей) о применении софосбувира, велпатасвира или препарата Эпклюза ® во время беременности.
Софосбувир
Результаты доклинических исследований не обнаружили прямую или опосредованную репродуктивную токсичность.
Тем не менее, нельзя полностью оценить действие предельных концентраций софосбувира у крыс и соотнести его с действием рекомендуемых клинических доз у человека.
Велпатасвир
Исследования на животных показали возможную связь с репродуктивной токсичностью.
В качестве меры предосторожности применение препарата Эпклюза ® в период беременности противопоказано.
Грудное вскармливание
Неизвестно, проникают ли софосбувир, метаболиты софосбувира или велпатасвир в грудное молоко человека.
Имеющиеся данные по фармакокинетике у животных свидетельствуют о выделении велпатасвира и метаболитов софосбувира в грудное молоко.
Нельзя исключить риск для новорожденного/младенца. Таким образом, препарат Эпклюза ® не следует применять в период грудного вскармливания.
Влияние на репродуктивную функцию
Данные о влиянии препарата Эпклюза ® на репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Исследования применения софосбувира или велпатасвира на животных не выявили неблагоприятного влияния препарата на репродуктивную функцию.
Если рибавирин применяется совместно с препаратом Эпклюза ® , следует обратить внимание на противопоказания, связанные с применением рибавирина во время беременности и кормления грудью (см. инструкцию по применению рибавирина для дополнительной информации).

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.
Лечение препаратом Эпклюза ® должно начинаться и контролироваться врачом, имеющим опыт лечения хронического гепатита С.
Одну таблетку препарата Эпклюза ® рекомендуется принимать один раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Таблетки не рекомендуется разжевывать или разламывать из-за горького вкуса.

Таблица 6. Рекомендуемая продолжительность лечения при всех генотипах ВГС

Популяция пациентов а Продолжительность лечения
Пациенты без цирроза и пациенты с компенсированным циррозом Эпклюза ® в течение 12 недель
Добавление рибавирина можно рассмотреть для пациентов, инфицированных генотипом 3 с компенсированным циррозом.
Пациенты с декомпенсированным циррозом Эпклюза ® + рибавирин в течение 12 недель

При использовании комбинации рибавирина с препаратом Эпклюза ® (см, инструкцию по применению рибавирина для дополнительной информации).
Рекомендуется прием рибавирина с разделением на две суточные дозы, с едой:

Таблица 7. Руководство по приему рибавирина при назначении с препаратом Эпклюза ® пациентам с некомпенсированным циррозом.

Пациент Прием рибавирина
Цирроз класса В по классификации Чайлд-Пью-Туркотт до трансплантации 1000 мг в сутки пациентам
Цирроз класса С но классификации Чайлд-Пью-Туркотт до трансплантации
Цирроз класса В по классификации Чайлд-Пью-Туркотт или класса С до трансплантации
Начальную дозу 600 мг можно титровать до максимума в 1000/1200 мг (1000 мг для пациентов весом

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку препарат Эпклюза ® содержит софосбувир и велпатасвир, при его приеме возможны любые случаи взаимодействия, обусловленные указанными активными веществами по отдельности.

Возможное влияние препарата Эпклюза ® на другие лекарственные средства
Велпатасвир является ингибитором переносчика Р-гликопротеина и BCRP, транспортного полипептида органических анионов (ОАТР) 1В1 и ОАТР1В3. Одновременное применение препарата Эпклюза ® с лекарственными препаратами, представляющими собой субстраты указанных транспортеров, может повысить экспозицию таких лекарственных препаратов. См. Таблицу 8, в которой приведены примеры взаимодействий с чувствительными субстратами Р-гликопротеина (дигоксином), BCRP (розувастатином) и ОАТР (правастатином).

Пациенты, получающие антагонисты витамина К
Поскольку при совместном применении с препаратом Эпклюза ® может изменяться функция печени, рекомендуется тщательный мониторинг значений международного нормализованного отношения (МНО).

Взаимодействие препарата Эпклюза ® и других лекарственных средств
В Таблице 8 представлен список установленных или потенциально клинически значимых случаев взаимодействия лекарственных средств (коэффициент 90% доверительного интервала (ДИ) геометрического среднего, рассчитанного методом наименьших квадратов был без изменений – повысился – понизился – в сравнении с установленными граничными значениями). Описанные случаи взаимодействия лекарственных средств основаны на исследованиях, проведенных с применением комбинации софосбувир/велпатасвир или велпатасвира и софосбувира, как отдельных действующих веществ, или же существуют предпосылки для случаев взаимодействия лекарственных средств, обусловленных применением комбинации софосбувир/велпатасвир. В таблицу включены не все препараты.

Таблица 8. Взаимодействия между препаратом Эпклюза ® и другими лекарственными препаратами

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глюкозы таблетки

6 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - пеналы.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.

Фармакологическое действие

Средство для регидратации и дезинтоксикации.

Изотонический раствор декстрозы (5%) используется для пополнения организма жидкостью. Кроме того, он является источником ценного питательного вещества, которое легко усваивается. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма.

При в/в введении гипертонических растворов (10%, 20%, 40%) повышается осмотическое давление крови, усиливается ток жидкости из тканей в кровь, повышаются процессы обмена веществ, улучшается антитоксическая функция печени, усиливается сократительная деятельность сердечной мышцы, расширяются сосуды, увеличивается диурез.

Фармакокинетика

Во время введения раствора в первую очередь декстроза поступает во внутрисосудистое пространство с последующим переходом в клетки.

В процессе гликолиза глюкоза превращается в пируват или лактат. Далее лактат частично может посредством реакций цикла Кори вновь быть вовлечен в метаболизм глюкозы. Пируват полностью окисляется кислородом до CO 2 и H 2 O. Продукты окисления глюкозы выводятся легкими (CO 2 ) и почками (H 2 O).

В норме глюкоза не элиминируется почками. При патологических состояниях, таких как сахарный диабет, нарушения метаболизма с гипергликемией, когда концентрация глюкозы в крови превышает 180 мг/100 мл или 10 ммоль/л, глюкоза выводится почками (глюкозурия).

Показания активных веществ препарата Глюкозы таблетки

Возмещение недостатка углеводов в организме. Коррекция дегидратации вследствие рвоты, диареи, в послеоперационном периоде. Дезинтоксикационная инфузионная терапия. Коллапс, шок (как компонент различных кровезамещающих и противошоковых жидкостей). Используется для приготовления растворов лекарственных средств для в/в введения.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
E63.8 Другие уточненные виды недостаточности питания
E86 Уменьшение объема жидкости (в т.ч. обезвоживание, гиповолемия)
R55 Обморок [синкопе] и коллапс
R57.0 Кардиогенный шок
R57.1 Гиповолемический шок
R57.2 Септический шок
R57.8 Другие виды шока
T79.4 Травматический шок

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Растворы декстрозы вводят в/в капельно.

5% раствор: максимально до 150 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 2 л;

10% раствор: максимально до 60 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 500 мл;

20% раствор: максимально до 40 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 300 мл;

40% раствор: максимально до 30 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 250 мл.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: возможны нарушения ионного баланса, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность.

Местные реакции: редко - местное раздражение, развитие инфекции, тромбофлебит.

Противопоказания к применению

Гипергликемия, сахарный диабет, гиперлактацидемия, гипергидратация, послеоперационные нарушения утилизации глюкозы; циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; отек мозга, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, гиперосмолярная кома.

При необходимости применения больших объемов могут проявляться противопоказания, связанные с дозой декстрозы и/или с перегрузкой объемом: гипергидратация; гипотоническая дегидратация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение декстрозы при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Следует контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах.

Особые указания

С осторожностью назначают декстрозу при декомпенсированной сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности (олигоанурии), гипонатриемии.

Для повышения осмолярности 5% раствор декстрозы можно комбинировать с изотоническим раствором хлорида натрия.

Читайте также: