Капельницы зовиракс ацикловир при висцеральном простом герпесе

Обновлено: 19.04.2024

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зовиракс ®

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка белого или почти белого цвета, гигроскопичного или спекшейся массы (пористая лепешка).

1 фл.
ацикловир	250 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид.

Флаконы стеклянные (5) - лотки пластмассовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.

Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Было показано, что в/в введение Зовиракса в высоких дозах уменьшает частоту встречаемости и задерживают развитие цитомегаловирусной инфекции. Если после такой инфузионной терапии проводить лечение ацикловиром для приема внутрь в высоких дозах в течение 6 мес, то снижается смертность и частота развития виремии.

Фармакокинетика

У взрослых средние C max ацикловира через 1 ч после инфузии в дозе 2.5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл), 92 мкмоль (20.7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23.6 мкг/мл) соответственно. C min препарата в плазме через 7 ч после инфузии равнялась соответственно 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл) и 8.8 мкмоль (2.0 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% его плазменной концентрации.

Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).

У взрослых после в/в введения ацикловира T 1/2 из плазмы составляет около 2.9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T 1/2 ацикловира и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей старше 1 года величина C max и C min , соответствующая таковой у взрослых, наблюдалась при введении Зовиракса в дозе 250 мг/м 2 вместо 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м 2 вместо 10 мг/кг (доза для взрослых).

У новорожденных (от 0 до 3 мес), которым ацикловир вводился в виде инфузии продолжительностью более 1 ч каждые 8 ч, C max составляла 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), a C min была равна 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл), а T 1/2 - 3.8 ч.

У лиц пожилого возраста клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T 1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч, а при проведении гемодиализа T 1/2 в среднем составлял 5.7 ч, концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Показания препарата Зовиракс ®

лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2;
профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster;
лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 у новорожденных;
профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Режим дозирования

Препарат предназначен для в/в инфузионного введения.

Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex (за исключением герпетического энцефалита) и Varicella zoster , препарат назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом проводят в/в инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (при нормальной функции почек).

Для профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации костного мозга препарат применяют в дозе 500 мг/м 2 поверхности тела 3 раз/сут с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения — от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

У пациентов с ожирением рекомендуются те же дозы, что у пациентов c нормальной массой тела.

При назначении в/в инфузий Зовиракса пациентам с почечной недостаточностью следует скорректировать режим дозирования в соответствии со снижением клиренса креатинина.

Клиренс креатинина	Рекомендуемые дозы
25-50 мл/мин	5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 12 ч
10-25 мл/мин	5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 24 ч
0 (анурия) - 10 мл/мин	При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 ч

При гемодиализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 ч и после диализа.

Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет дозы Зовиракса для в/в инфузии устанавливаются в зависимости от площади поверхности тела.

У новорожденных режим дозирования устанавливают в зависимости от массы тела; при инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex, у новорожденных обычно составляет 10 дней.

При инфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) и Varicella zoster, препарат вводят в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч.

Для лечения герпетического энцефалита и инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, у детей с иммунодефицитом препарат назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч (при нормальной функции почек).

Ограниченные данные позволяют предполагать, что для профилактики цитомегаловирусной инфекции у детей старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга , Зовиракс можно вводить в дозах, рекомендуемых для взрослых.

У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.

Длительность профилактического применения Зовиракса в виде в/в инфузий определяется продолжительностью периода существования риска инфицирования.

Правила приготовления и введения раствора

Рекомендованную дозу Зовиракса следует вводить в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.

Используются следующие объемы воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0.9%) для приготовления раствора Зовиракса с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира.

Доза Зовиракса в 1 ампуле (мг)	Объем раствора для разведения (мл)
125	5
250	10
500	20

Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить в ампулу с порошком Зовиракса и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится.

Полученный после разведения раствор Зовиракса можно вводить с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата. Возможен другой способ введения, при этом приготовленный раствор Зовиракса разбавляется до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0.5%). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.

Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы растворов, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0.5%. Таким образом, инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для введения любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 мг и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.

Зовиракс для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15° до 25°С): 0.45% и 0.9% растворы натрия хлорида для в/в инфузий; 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы для в/в инфузий; 0.45% раствор натрия хлорида и 2.5% раствор глюкозы для в/в инфузий; раствор Хартмана.

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата.

Неиспользованный раствор уничтожается.

При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; очень редко – гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови, что связано с величиной C max и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вводить препарат в виде медленной инфузии в течение 1 ч и поддерживать водный баланс пациентов. Возникшие на фоне терапии Зовираксом признаки почечной недостаточности обычно быстро купируются при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.

Со стороны ЦНС: обратимые неврологические нарушения, такие как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома (обычно у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: тяжелые воспалительные реакции, приводящие к некрозу, наблюдались при попадании раствора Зовиракса под кожу.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, а также в период развития реакций на цитотоксические препараты при их в/в введении (и при указаниях на такие реакции в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка.

Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.

При применении Зовиракса в форме лиофилизата в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что после приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

Клиренс креатинина	Рекомендуемые дозы
25-50 мл/мин	5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 12 ч
10-25 мл/мин	5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 24 ч
0 (анурия) - 10 мл/мин	При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 ч

При гемодиализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 ч и после диализа.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Особые указания

У пациентов с герпетическим энцефалитом, получающих Зовиракс в высоких дозах, необходимо контролировать функцию почек (особенно при дегидратации или при исходном нарушении функции почек).

С осторожностью и под контролем функции почек следует применять Зовиракс одновременно с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).

Приготовленный раствор Зовиракса имеет рН=11, поэтому его нельзя применять внутрь.

Передозировка

Симптомы: повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Показано проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.

Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).

При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).

Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.

Условия хранения препарата Зовиракс ®

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Cрок годности – 5 лет.

Примечание: заявленного количества натрия гидроксида обычно достаточно для получения рН 10,7-11,7 в приготовленном растворе продукта; добавляемое количество может варьировать в пределах 41,25-48,75 мг.

Описание

Лиофилизированный порошок или лиофилизированная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) характеризуется высокой избирательностью. Фермент тимидинкиназа (ТК) здоровых, неинфицированных клеток не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных ВПГ, ВЗВ и ЭБВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует репликацию вирусной ДНК, что приводит к обрыву цепи вследствие включения ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК.

Фармакодинамические эффекты
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, однако сообщалось о наличии штаммов с модифицированной вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к препарату штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Показано, что высокая доза ацикловира в виде внутривенной инфузии снижает частоту возникновения и замедляет развитие инфекции ЦМВ.

Если после внутривенной инфузии высокой дозы ацикловира проводится лечение высокой дозой ацикловира для приема внутрь в течение 6 месяцев, частота развития виремии и частота летальных исходов также снижаются.

Фармакокинетика
Всасывание
У взрослых средняя максимальная равновесная концентрация (Css_max) ацикловира в плазме крови после инфузии в течение 1 ч в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляла 22,7 мкМ (5,1 мкг/мл), 43,6 мкМ (9,8 мкг/мл), 92 мкМ (20,7 мкг/мл) и 105 мкМ (23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальная равновесная концентрация ацикловира в плазме крови (Css_min) через 7 ч после инфузии составляла 2,2 мкМ (0,5 мкг/мл), 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), 10,2 мкМ (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкМ (2,0 мкг/мл) соответственно.

У детей старше 1 года сопоставимые значения Css_max и Css_min наблюдались при введении в дозе 250 мг/м 2 , что соответствует 5 мг/кг, и в дозе 500 мг/м 2 , что соответствует 10 мг/кг. У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде внутривенной инфузии в дозе 10 мг/кг в течение более 1 ч каждые 8 ч, Css_max составляла 61,2 мкМ (13,8 мкг/мл), а Css_min — 10,1 мкМ (2,3 мкг/мл).

В отдельной группе новорожденных, которым вводили ацикловир в дозе 15 мг/кг каждые 8 ч, отмечалось увеличение значения равновесной концентрации, относительно пропорциональное увеличению дозы ацикловира, при этом C_max составляла 83,5 мкМ (18,8 мкг/мл), а Cmin — 14,1 мкМ (3,2 мкг/мл).

Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от концентрации препарата в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

У новорожденных (от 0 до 3 месяцев) при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч каждые 8 ч конечный период полувыведения из плазмы крови составлял около 3,8 ч.

Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью конечный период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.

У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако конечный период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ);
профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у пациентов с иммунодефицитом;
лечение инфекций, вызванных вирусом варицелла зостер (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у новорожденных;
профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантата костного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью

Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность
Данные о влиянии ацикловира на фертильность у женщин отсутствуют.
В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в день в течение 6 месяцев не оказывало клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.

Беременность
Пострегистрационный анализ применения ацикловира у женщин в период беременности не выявил увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных по сравнению с общей популяцией; любые врожденные дефекты не демонстрируют однозначной и устойчивой повторяемости, позволяющей сделать предположение об их общем происхождении.
Применение препарата Зовиракс у женщин в период беременности следует рассматривать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания
После приема препарата Зовиракс внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 60 % до 410 % концентраций в плазме крови. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при применении препарата Зовиракс у кормящих женщин.

Способ применения и дозы

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ)
Препарат Зовиракс должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.

Курс лечения препаратом Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней.

Продолжительность лечения герпеса у новорожденных, как правило, составляет 14 дней в случае инфекции кожи и слизистых оболочек (глаз, ротовой полости) и 21 день в случае диссеминированного поражения или поражения ЦНС.

Взрослые
Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек.

Пациентам с инфекцией, вызванной ВПГ (кроме герпетического энцефалита), назначают препарат Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.

Пациентам с герпетическим энцефалитом назначают препарат Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.

Дети от 12 до 18 лет
У детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.

Дети от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы препарата Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Детям от 3 месяцев до 12 лет с инфекцией, вызванной ВПГ (кроме герпетического энцефалита), назначают препарат Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 250 мг/м 2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Детям от 3 месяцев до 12 лет с герпетическим энцефалитом назначают препарат Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 500 мг/м 2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.
У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев
У детей в возрасте от 29 дней до 3 месяцев препарат Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для новорожденных.

Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)
У новорожденных дозы определяются в зависимости от массы тела. Рекомендуемая доза препарата Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, для новорожденных с герпесом или подозрением на него — 20 мг/кг массы тела каждые 8 часов в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного поражением кожи и слизистых оболочек. Пациентам со сниженной функцией почек необходимо подбирать назначаемую дозу в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.

Пациенты с нарушением функции почек
Препарат Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам со сниженной функцией почек.
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек основана на клиренсе креатинина, который для взрослых и детей с 12 лет представлен в единицах измерения мл/мин, для новорожденных, детей с 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — мл/мин/1,73 м 2 .

Схемы коррекции дозы:

Таблица 1.

Схема коррекции дозы при лечении инфекций, вызванных ВПГ, для детей с 12 лет и взрослых с нарушением функции почек

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зовиракс ®

Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с надписью "GXCL3" с одной стороны.

1 таб.
ацикловир	200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя C SSmax в плазме составляла 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), а средняя C SSmin - 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа C SSmax составляла 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, a средняя C SSmin - 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.

T 1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T 1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T 1/2 ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Показания препарата Зовиракс ®

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммуннным статусом;
профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4 +

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A60	Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00	Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B01	Ветряная оспа [varicella]
B02	Опоясывающий лишай [herpes zoster]
B24	Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная
D84.9	Иммунодефицит неуточненный
Z94.8	Наличие других трансплантированных органов и тканей

Режим дозирования

Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 , рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч (за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 , у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса: по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Для профилактики возникновения инфекций, вызываемых вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 , у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз/сут, препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).

Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга , перед назначением Зовиракса внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии ацикловиром в течение 1 мес. При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантата костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что у таких пациентов могут быть эффективны более продолжительные курсы терапии.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex , у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых; в возрасте младше 2 лет - половину дозы для взрослых.

Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет препарат назначают в разовой дозе 800 мг; от 2 до 6 лет - 400 мг; младше 2 лет - 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о применении Зовиракса для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex , и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.

При назначении Зовиракса пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex , не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса , а также для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Зовиракс таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: быстрая утомляемость; редко - быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью назначают при дегидратации и почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 300 мкг/кг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.

Особые указания

Пациенты, принимающие внутрь Зовиракс в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль и спутанность сознания); иногда - одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Возможно применение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.

Условия хранения препарата Зовиракс ®

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 5 лет.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацикловир

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут - 0.7 мкг/мл, C min - 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания препарата Ацикловир

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A60	Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00	Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B01	Ветряная оспа [varicella]
B02	Опоясывающий лишай [herpes zoster]
B20	Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], проявляющаяся в виде инфекционных и паразитарных болезней
Z94.8	Наличие других трансплантированных органов и тканей

Режим дозирования

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, 1/1000, 1/10 000,

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Противопоказания к применению

период лактации;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Принимать с осторожностью при нарушении функции почек.

терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Условия хранения препарата Ацикловир

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также: