Крем от бородавок и папиллом имиквимод

Обновлено: 27.03.2024

Имиквимод представляет собой синтетическое соединение, которое относится к новому классу препаратов, называемых имидазохинолонами. В организме он действует в качестве модификатора иммунного ответа, обладающего сильной противовирусной и противоопухолевой активностью. В 1999 году Агентство по контролю за пищевыми продуктами и медикаментами (FDA) одобрило Имиквимод для лечения остроконечных кондилом наружных половых органов и перианальной области, а в 2004 году - для лечения актинического кератоза и поверхностной базально - клеточной карциномы. В последнее время было установлено, что Имиквимод может быть полезным при различных дерматологических состояниях. В данной статье будет рассмотрено клиническое применение 5% крема Имиквимод при предраковых дерматозах и злокачественных новообразованиях кожи .

Противоопухолевый механизм действия при злокачественных новообразованиях кожи

Имиквимод действует на врожденный и адаптивный иммунный ответ как непосредственно, так и косвенно. Прямое действие осуществляется путем связывания его с Toll-подобными рецепторами (TLR) макрофагов, моноцитов и дендритных клет и через индукцию апоптоза. Косвенное действие происходит путем индуцирования Имиквимодом иммунных модуляторных цитокинов. Эффективность Имиквимода также объясняется его действием на клетки Лангерганса, стимулирующим их способность представлять антигены и их миграцию в дренирующие лимфатические узлы, где антигены представляются Т - клеткам, тем самым активируя адаптивный иммунный ответ организма. Недавние исследования указали на возможность прямого воздействия Имиквимода на злокачественные новообразования кожи с основным механизмом в опухолевых клеточных линиях - индукцией апоптоза. Имиквимод активирует апоптоз, а именно протеазы семейства каспаз. Существует два пути, индуцирующих апоптоз - внешний и внутренний. Было показано, что Имиквимод приводит к апоптозу, работая на внутреннем пути в митохондриях. При активации внутреннего пути апоптоза высвобождаются проапоптотические молекулы, такие как апоптоз-индуцирующий фактор, СМАК, HtrA2, цитохром С и эндонуклеаза G. Эти молекулы затем стимулируют активность каспазы-9 в мультимерном комплексе называемом апоптосомой или вызывают разрушение злокачественных клеток в независимом порядке. Независимым образом, с помощью которого Имиквимод вызывает апоптоз опухолевых клеточных линий является повышающая регуляция проапоптотических белков семейства Bcl-2, а именно Bax и Bak, а из семейства BH3-только таких белков, как BIM, Bid, БМФ, NOXA и Puma. Таким образом существует повышенная экспрессия и понижающая регуляция антиапоптотических белков. Непрямое действие Имиквимода происходит путем индукции высвобождения различных цитокинов. Эти цитокины стимулируют клеточный иммунный ответ, что может иметь значение для противоопухолевой активности препарата. Основными индуцируемыми цитокинами являются IL-12, фактор некроза опухоли альфа (TNF-альфа), интерферон (INF) -гамма. Они, в свою очередь, увеличивают уровни цитотоксических Т - клеток и естественных клеток- киллеров в местной среде путем индукции 2'5'олигоаденилатсинтетазы и блокируют ангиогенез. Дальнейшее увеличение ИЛ-12 снижает регуляцию IL-10 и, таким образом, стимулирует антиопухолевые Т- клетки.

Фармакокинетика

Резорбция нанесенного на кожу 5% крема Имиквимод минимальна. Из организма с мочой и калом выводится менее 0,9% препарата.

Использование Имиквимода при предраковых и злокачественных новообразованиях кожи

Актинический кератоз

Актинический кератоз является предраковым поражением кожи, чаще встречающимся у светлокожих людей с риском трансформации в инвазивный плоскоклеточный рак. Впервые Имиквимод в форме 5% крема в качестве терапевтического средства для актинического кератоза был одобрен FDA в 2004 году и показал при этой патологии чрезвычайно обнадеживающие результаты. Недавно выпущен крем Имиквимод в меньшей концентрации 3,75%, не уступающий по своей эффективности 5% крему Имиквимод, но вызывающий меньше кожных побочных эффектов. Помимо этого, дополнительным преимуществом стала меньшая продолжительность лечения 3,75% кремом Имиквимод и возможность его нанесения на большую площадь по сравнению с 5% кремом (т.е. на площадь до 200 см 2 по сравнению с 25см 2 для 5%-ного препарата Имиквимод).

Новые механизмы действия Имиквимода при актиническом кератозе

  1. Помимо обычного иммуномодулирующего эффекта при актиническом кератозе Имиквимод стимулирует экспрессию Е-селектина кровеносных сосудов опухоли, тем самым способствуя активации CD8 + цитотоксических Т-клеток, приводящей к регрессии опухоли.
  2. После использования Имиквимода наблюдается снижение риска рецидива актинического кератоза за счет сохраняющихся в организме Т-клеток памяти.

Схемы лечения Имиквимодом актинического кератоза [Таблица 1]

Новым, мощным и родственным Имиквимоду препаратом является Резиквимод (Resiquimod), по силе своего действия превосходящий Имиквимод в 10-100 раз. II фаза Европейского исследования продемонстрировала разрешение 40-74,2% высыпаний актинического кератоза при нанесении крема 3 раза в неделю в течение 4 -х недель. Поверхностный базально- клеточный рак является распространенным, редко метастазирующим кожным новообразованием. Однако, если пренебречь лечением, он может протекать агрессивно с разрушением подлежащих тканей. Помимо упомянутых выше механизмомов действия при базалиоме Имиквимод имеет дополнительный механизм, заключающийся в блокировании активации сигнального пути глиома-ассоциированного онкогена (GLI). Было высказано предположение о том, что аномальная активация этого пути играет важную роль в патогенезе базальноклеточной карциномы. Имиквимод связывается с рецепторами аденозина и активирует протеинкиназы, которые в свою очередь фосфорилируют глиома-ассоциированный онкоген, понижающий GLI 1 мРНК и уровни белка в клетках базально-клеточной карциномы. Это оказывает отрицательный эффект на GLI сигнальный путь HH , тем самым препятствуя его онкогенному потенциалу Первое исследование с использованием 5% крема Имиквимод для лечения поверхностной базалиомы было опубликовано в 1999 г. В исследовании 35 пациентов были рандомизированы на несколько групп с разными режимами дозирования 5% крема Имиквимод и контрольную группу, использовавшую основу крема. Лечение проводили в течение 16 недель. При возникновении местных реакций на крем, его отменяли на 7 дней. У всех пациентов, использовавших крем от 1 до 3 раз в день, наблюдалось полное разрешение высыпаний на коже, подтвержденное гистологически. При использовании крема 2 раза в неделю полное очищение кожи наблюдалось у 60% пациентов. Среди пациентов, наносивших Имиквимод только 1 раз в неделю, полной ремиссии достигли 50% пациентов. Курс лечения в группе с нанесением крема 2 раза в день продолжался 10 недель, у наносивших крем 1 раз в день -13 недель и у наносивших крем трижды в неделю-14,5 недели.

Ключевые моменты

  • Было установлено, что 5% крем Имиквимод был эффективен при лечении небольших, диаметром до 2см, поверхностных опухолей кожи, о чем свидетельствуют несколько контролируемых исследований и один систематический обзор. Имиквимод также был испытан в серии случаев с большими поверхностными базалиомами размером более 2 см с хорошими результатами. Благоприятный исход нескольких случаев базалиом после нанесения 5% Имиквимода наблюдался при синдроме Горлина и пигментной ксеродерме. Тем не менее, хотя Имиквимод был использован при базалиомах, он может быть целесообразен в качестве лечебного воздействия только при отдельных первичных поражениях с низким уровнем риска. Хирургические методы, такие как микрографическая хирургия Мооса, по-прежнему ​​остаются золотым стандартом с превосходным результатом лечения.

Узловой базальноклеточный рак

5% крем Имиквимод может быть использован в качестве альтернативы у больных с узловой формой базалиомы небольших размеров, при которой оперативное вмешательство не является терапией первой очереди. II Фаза клинических испытаний, демонстрирующая эффективность Имиквимода при узловой базалиоме, была завершена в 6-недельном исследовании в Австралии и Новой Зеландии и 12-недельном исследовании в США. Через 6 недель лечения полного, гистологически подтвержденного излечения, достигли 71% пациентов, использовавших крем ежедневно 1 раз в день и 76% пациентов, использовавших крем с той же кратностью в течение в 12 недель.

Склеродермоформная базалиома

В литературе описан случай успешного лечения склеродермоформной базалиомы. Примение 5% крема Имиквимод 3 раза в неделю в течение 16 недель завершилось полным, гистологически подтвержденным, исчезновением опухоли с сохранением на месте опухоли рубцовой ткани. Рецидива в течение последующих 9 месяцев не наблюдалось.

Плоскоклеточная карцинома на месте (in situ) или болезнь Боуэна

Плоскоклеточная карцинома на месте (in situ) может возникать на коже и слизистых оболочках. Особое значение имеет вовлечение слизистых оболочек половых органов при болезни Боуэна. Эти повреждения, как правило, связаны с вирусом папилломы человека, в частности, с типом 16, который способен подавлять активность опухолевых супрессоров белков p 53 и Rb.

Новые свойства Имиквимода при болезни Боуэна с генитальной локализацией

При локализации плоскоклеточного рака в области вульвы и в анальной области Имиквимод, помимо своих противоопухолевых эффектов, показал противовирусную активность против ВПЧ и, следовательно, это действие может потенцировать противоопухолевое действие Имиквимода при данной опухоли, т.к. устранение ВПЧ является обязательным условием для обеспечения фармакологической терапевтической эффективности.

Основные особенности применения Имиквимода при плоскоклеточном раке in situ

Клиническая форма плоскоклеточного рака in situ Способ применения Длительность лечения Комментарии
Рак кожи Ежедневное нанесение 5% крема на участки поражения До 16 недель Гистологические признаки патологии отсутствовали даже через 9 месяцев наблюдения после полного разрешения опухоли
Интраэпителиальный рак вульвы Местное применение 5% крема Имиквимод на поражения в области вульвы с захватом прилегающей к опухоли нормальной кожи в 1 см от края опухоли 1 раз в неделю До получения клинического эффекта Пигментированные опухоли демонстрируют более лучший терапевтический результат по сравнению с непигментированными. Хотя хирургическое вмешательство является основным методом лечения, монотерапия Имиквимодом может быть эффективной у молодых женщин. Имиквимод может сочетаться с хирургическим вмешательством.
Анальный интраэпителиальный рак 3 раза в неделю 16 недель Достигаются хорошие клинические результаты. Важно регулярное наблюдение. Терапия Имиквимодом может сочетаться с топическим 5-фторурацилом в свободные от Имиквимода дни. При отсутствии эффекта от терапии в течение 16 недель дальнейшая терапия не имеет смысла.
Эритроплазия Кейра Местное применение 5% крема Имиквимод 3-7 раз в неделю 4-24 недели Достигается хороший клинический результат

Инвазивная плоскоклеточная карцинома

5% крем Имиквимод показал свою эффективность даже при инвазивном плоскоклеточном раке. Дополнительный новый механизм действия Имиквимода при инвазивном плоскоклеточном раке реализуется через антиапоптозный регулятор A20, тем самым стимулируя сигнальные пути ядерного транскрипционного Каппа фактора в кератиноцитах, что в конечном итоге приводит к апоптозу и регрессии опухоли. Двум пациентам с пересаженной почкой и инвазивным плоскоклеточным раком кожи на фоне иммунодефицита применяли Имиквимод 3 раза в неделю в течение 12 недель (первому больному) и Имиквимод 3 раза в неделю в течение 5 недель и затем в течение еще 7 недель 2 раза в неделю (второму больному). Последующие 6 и 8 месяцев (соответственно) наблюдения не выявили никаких признаков опухоли.

Злокачественное лентиго

Основные моменты

  1. Злокачественное лентиго требует длительного лечения Имиквимодом
  2. Оно может сочетаться с деструктивными методами, такими как CO 2 лазер
  3. Даже после исчезновения поражения гистологически, рекомендуется продолжить применение Имиквимода в течение года.

Метастатическаямеланома

Несколько последних опубликованных исследований показали, что Имиквимод может иметь перспективы в лечении метастатической меланомы. Имиквимод впервые был использован у пациентки с опухолью на груди, которая была слишком обширной для хирургического вмешательства или лучевой терапии. Имиквимод наносили 3 раза в неделю в комбинации с системным дакарбазином. Через 12 недель, поражения, обрабатывавшиеся Имиквимодом, полностью разрешились. Гистологическое исследование через 18 недель выявило апоптотические меланоциты, окруженные плотным лимфоцитарным инфильтратом.

Последние постулаты о роли Имиквимода в лечении метастатической меланомы

В последнее время роль Имиквимода в подавлении меланомы получила дальнейшее развитие. Имиквимод активирует TLR7, стимулирующие дендритные клетки, плазмоциты, скапливающиеся в области опухоли и сторожевых лимфатических узлов, где они вырабатывают фактор некроза опухоли, связанный с индуцирующими апоптоз лигандами, гранзимами, лизоцимом, интерфероном - альфа и другими ингибиторами ангиогенеза. Фактор роста эндотелия сосудов считается известным ангиогенным фактором при меланоме, способствующим росту опухоли. При высвобождении этих веществ под воздействием Имиквимода блокируются процессы васкуляризации опухоли, а вместе с ними и рост опухоли.

Основные положения

  1. Для метастатической меланомы требуется длительное лечение Имиквимодом
  2. Имиквимод может использоваться вместе с другими видами терапии, такими как лучевая терапия и СО 2 лазер
  3. Хотя Имиквимод способен ликвидировать кожные метастазы меланомы, но он не способен предотвратить лимфатическое распространение опухоли.

Грибовидный микоз

Имиквимод был эффективен при грибовидном микозе, особенно при лечении его ранних форм, что может быть связано со способностью Имиквимода индуцировать выработку интерферона – альфа и цитокиов.

Ключевые моменты

  1. При грибовидном микозе Имиквимод является альтернативным методом лечения локализованных бляшек, резистентных к обычным методам лечения
  2. Длительность лечения составляет от 4-х месяцев до 2-х лет
  3. В упорных случаях Имиквимод может сочетаться с системными интерферонами.

Кератоакантома

Кератоакантома была успешно пролечена с помощью Имиквимода, применявшегося ежедневно в течение 4-12 недель. Клинический регресс наблюдался через 4-6 недель. Рецидивов в течение 4-6-месячного периода наблюдения не было.

Экстрамаммарная болезнь Педжета

Экстрамамиллярная болезнь Педжета представляет собой клиническое состояние, гистологически имитирующее болезнь Педжета молочной железы и клинически характеризующееся мокнущими экзематозными и эритематозными бляшками. Эффект Имиквимода при этой патологии обусловлен его иммуномодулирующим действием, стимулирующим синтез провоспалительных цитокинов и индукцию апоптоза злокачественных клеток. В ретроспективном исследовании было показано, что Имиквимод способствовал клинической ремиссии при дебюте заболевания, а также при рецидивах. Из 29 случаев болезни Педжета в области вульвы клиническое разрешение было достигнуто у 50% пациентов с первичным процессом и у 73% пациентов с рецидивом заболевания. В некоторых случаях экстрамамиллярной болезни Педжета Имиквимод не способен привести к полному разрешению поражений. Тем не менее, даже частичное уменьшение размера повреждений выгодно как для пациента, так и лечащего врача, потому что как только повреждения уменьшаются в размерах, можно подключать более щадящий хирургический подход, что способствует достижению лучшего косметического и функционального результата.

Инфантильная гемангиома

Эффект Имиквимода здесь обусловлен его антиангиогенными свойствами. Отдельное исследование продемонстрировало эффективность 5% Имиквимода при поверхностной инфантильной гемангиоме.

Карцинома из клеток Меркеля

Саркома Капоши

Саркома Капоши является сосудистой опухолью, характеризующейся красновато-коричневыми узелками и папулами. Имиквимод действует путем активации цитокинов, блокирующих ангиогенез, подавляющих проангиогенный фактор и индуцирующих апоптоз в эндотелиальных клетках. Сообщается об успешном результате лечения с использованием 5% крема Имиквимода у 87-летнего мужчины с обширной саркомой Капоши на обеих нижних конечностях. Описан успешный исход у другого пациента после использования 5% крема Имиквимода 3 раза в неделю при локализованной саркоме Капоши под окклюзию в течение 8 ч после 3–х месячного курса. При локализованных формах саркомы Капоши Имиквимод может использоваться в качестве монотерапии.

Кожные метастазы при карциноме молочной железы

Рак молочной железы является часто диагностируемой у женщин злокачественной опухолью с повышенным потенциалом кожного метастазирования. Точный механизм Имиквимода при раке молочной железы неизвестен. Тем не менее, было высказано предположение, что путем связывания с TLR7 Имиквимод стимулирует дендритные клетки и макрофаги, высвобождающие цитокины, ускоряющие апоптоз опухолевых клето Адамс и дри Деван и д указали на эффективность Имиквимода при лечении кожных метастазов при раке молочной железы. Энрикес и деще более обосновали положительную роль Имиквимода при метастатическом раке молочной железы. Имиквимод использовался 3 раза в неделю в комбинации с химиотерапией, после чего произошло уменьшение толщины поражений и болей.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами Имиквимода являются зуд, жжение, боль и болезненность в месте применения. Другие местные реакции включают эритему, эрозии, шелушение, корки и везикулы. Менее частые побочные эффекты включают гипопигментацию, гиперкератоз, ринит, инфекции верхних дыхательных путей, миалгии и головную боль. Редко сообщалось об утомляемости, диспепсии, алопеции, ознобе, диарее, лихорадке и отеке Квинке.

Выводы

5% крем Имиквимод демонстрирует эффективность при различных кожных онкологических состояниях. К сожалению, эффективность Имиквимода в основном изучалась в виде тематических докладов или небольших открытых исследований. Очень мало двойных слепых перекрестных исследований. Существует потребность в более крупных многоцентровых исследованиях, которые оказали бы более существенную помощь клиницистам в успешном использовании активности иммунного модификатора Имиквимода при различных дерматологических состояниях.


Что такое имиквимод и как он работает?

Имиквимод – это крем, который при нанесении на кожу активирует иммунную систему, чтобы распознавать аномальные клетки, и вызывает реакцию, которая их удаляет.

Две формы Имиквимода: “Алдара” и “Зиклара”

Какие кожные заболевания обрабатываются имиквимодом?

Недавние данные свидетельствуют о том, что 5% имиквимод может быть более эффективным, чем другие варианты нехирургического лечения поверхностной базально-клеточной карциномы.

Имиквимод можно также использовать для других состояний, таких как негенитальные вирусные бородавки, контагиозный моллюск, келоидные рубцы, метастазы меланомы, другие предраковые и раковые поражения, такие как болезнь Боуэна, актинический порокератоз, лентиго малигна, кожная Т-клеточная лимфома, вульварная внутриэпителиальная неоплазия и болезнь Педжета.

Хотя имиквимод иногда используется для этих состояний, в настоящее время он не лицензирован для них.

Будет ли имиквимод улучшать состояние кожи?

Имиквимод может улучшить многие перечисленные выше проблемы с кожей и в некоторых случаях вылечить состояние, но эффекты от лечения могут быть не постоянными. Если имиквимод подходит для Вашего состояния, Ваша кожа обычно после нанесения крема краснеет и болит, прежде чем наступит улучшение. Покраснение и болезненность должны уменьшиться и исчезнуть примерно через 2 недели после прекращения лечения.

Если имиквимод используется для солнечного кератоза, то кожа в конечном итоге, после лечения станет более гладкой. Если у Вас есть более выраженная медицинская проблема, Вам могут понадобиться повторные курсы лечения в будущем для поддержания положительного эффекта.

Как часто следует использовать имиквимод?

Ваш врач назначит Вам количество применений имиквимода в неделю и длительность курса лечения, в зависимости от состояния кожи, которую Вы лечите, и от дозировки крема, которую Вы используете. Ваш врач обсудит с Вами график лечения.

Если у Вас очень обширное поражение, рекомендуется применять его на небольших участках пораженной зоны, а не в целом, обычно не используя более одного или двух саше на одно применение, в зависимости от того, какая дозировка крема используется: например, сначала лечение кожи головы, затем лицо. Чем больше крема используется при одном применении, тем более серьезными могут быть побочные эффекты.

Как следует использовать имиквимод?

Обычно Вы должны наносить крем на ночь и смывать утром. Перед нанесением крема убедитесь, что Вы всегда очищаете кожу. Отрежьте уголок саше и выдавите немного крема на палец, чтобы применить его к пораженному участку. Можно нанести крем и по краю пораженного участка, захватив окружающую здоровую кожу (около 1 см).

Вы не должны маскировать или покрывать обработанную область повязкой, если врач не назначил иначе.

Не наносите ничего на кожу в течение как минимум восьми часов после применения имиквимода. Мягкий увлажняющий крем можно использовать через 8 часов, если необходимо успокоить кожу, но следует смыть перед повторным применением имиквимода.

Увлажняющий крем можно также использовать для успокоения кожи в течение нескольких недель после завершения лечения.

Вы должны тщательно вымыть руки до и сразу после применения крема.

Какие меры предосторожности применяются для применения имиквимода?

  • Крем можно использовать с осторожностью на веках и губах, и Ваш врач сообщит об использовании в этой области.
  • Не используйте имиквимод, если у Вас аллергия на какие-либо ингредиенты.
  • Не используйте крем, если Вы беременны или кормите грудью.
  • Не используйте имиквимод, если Вы проводите много времени на солнце или в солярии.

Каковы общие побочные эффекты имиквимода?

  • В течение 3-5 дней кожа, обработанная имиквимодом, может стать красной и болезненной. Даже нормальная кожа вокруг обрабатываемой области может быть затронута, поскольку она может содержать невидимые аномальные клетки. Кожа может мокнуть, шелушиться, трескаться или даже образовывать пузыри, а затем струпья. Область может быть зудящей и нездоровой, болезненной и пылающей. Это вызвано отмиранием аномальных клеток и признаком того, что лечение работает. Кожная реакция имеет тенденцию к ухудшению на 2-3 неделе применения. Для большинства случаев, чем больше болит и краснеет кожа, тем лучше работает лечение. Покраснение – это нормально, а некоторые корки сохраняются примерно через 2 недели после окончания курса лечения.
  • Может показаться, что количество участков актинических кератозов увеличивается в начале периода лечения. Это связано с тем, что крем вызвал воспаление и проявились актинические кератозы, которые уже были там, но не были видны. Они также улучшатся при лечении.
  • У некоторых пациентов развиваются симптомы гриппа, такие как опухшие и болезненные лимфатические узлы, боли, легкая лихорадка и, как правило, плохое самочувствие. Возможно применение парацетамола.
  • Если кожная или общая реакция становятся слишком серьезными, чтобы выдержать, нужно приостановить использование крема в течение недели или около того.
  • По мере того как аномальные клетки отмирают, кожный покров становится поврежденным и поэтому восприимчив к инфекции.
  • Если Вы заметили необычные симптомы во время лечения, Вы должны обратиться к врачу.

Каковы редкие побочные эффекты Имиквимода?

Будьте здоровы и привлекательны!
Обращайтесь только к профессионалам.
Используйте при изучении информации о вашей проблеме только данные доказательной медицины, такие, как приведены в этой статье.

Иммуномодулятор, модификатор иммунного ответа. Имихимод не обладает прямым противовирусным действием, его действие обусловлено индукцией интерферона альфа и других цитокинов.

Фармакокинетика

Менее 0.9% меченного радиоактивным изотопом имихимода всасывается через кожу человека после нанесения однократной дозы.

Небольшое количество препарата, поступившего в системный кровоток, без задержки выводится из организма почками и через кишечник в соотношении приблизительно 3:1.

Концентрация препарата в сыворотке крови после однократного или многократного наружного применения не достигала уровня, поддающегося количественному определению (> 5 нг/мл).

Показания активного вещества ИМИХИМОД

Лечение наружных остроконечных кондилом в месте локализации на наружных половых органах или в перианальной области у взрослых.

Режим дозирования

Применяют наружно 3 раза в неделю перед сном, и оставляются на коже, приблизительно, на 6-10 ч. Лечение следует продолжать до исчезновения видимых генитальных или перианальных кондилом, но не более 16 недель.

Побочное действие

Местные кожные реакции: очень часто - зуд и боль в месте нанесения крема; часто - инфекция, эритема, эрозия, экскориация/шелушение и отек; нечасто - кожный зуд, дерматит, фолликулит, эритематозная сыпь, экзема, крапивница; редко - индурация, изъязвление, образование струпьев и появление пузырьков, локальная гипопигментация и гиперпигментация.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - бессонница, депрессия, раздражительность, парестезия, мигрень, сонливость, звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - боль в животе, диарея, рвота, анорексия, боль в области ануса, поражения прямой кишки.

Со стороны половой системы: нечасто - грибковая и бактериальная инфекция, простой герпес, вагинит, вульвит, болезненный половой акт, боль в половом члене, влагалище, атрофический вагинит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - снижение гемоглобина, лейкопения, абсолютная нейтропения и тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в пояснице, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - фарингит, ринит.

Со стороны организма в целом: часто - инфекция, миалгия, лихорадка, гриппоподобные симптомы, утомляемость; нечасто - повышенная потливость, лимфаденопатия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно по строгим показаниям, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения имихимода в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Наносят только на пораженные участки.

Не рекомендуется применять до заживления кожи после других видов медикаментозного или хирургического лечения.

Не следует приступать к лечению имихимодом на участках с открытыми язвами или ранами до их заживления.

В период лечения следует избегать или минимизировать воздействие солнечного света (включая лампы солнечного света), поскольку существует угроза получения солнечных ожогов.

Т. к. имихимод не обладает прямым противовирусным и цитотоксическим действием, после проведенной терапии возможно возникновение новых кондилом генитальной и перианальной областей.

На основании имеющихся в настоящее время данных лечение уретральных, интравагинальных, цервикальных, ректальных или интраанальных остроконечных кондилом имихимодом не рекомендовано.

Лекарственное взаимодействие

Считается, что минимальное всасывание имихимода через кожу ограничивает взаимодействие с препаратами системного действия.

Крем для наружного применения однородный от белого до светло-желтого цвета.

100 мг
имихимод5 мг

Вспомогательные вещества: изостеариновая кислота - 25 мг, цетиловый спирт - 2.2 мг, стеариловый спирт - 3.1 мг, парафин мягкий белый - 3 мг, полисорбат 60 - 3.4 мг, сорбитана стеарат - 0.6 мг, бензиловый спирт - 2 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.2 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.02 мг, глицерол - 2 мг, ксантановая камедь - 0.5 мг, вода очищенная - 52.98 мг.

250 мг - пакетики многослойные термосвариваемые (12) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммуномодулятор. Имихимод - действующее вещество препарата Алдара - является модификатором иммунного ответа.

Имихимод не обладает прямым противовирусным действием, его действие обусловлено индукцией интерферона альфа и других цитокинов.

Фармакокинетика

Менее 0.9% меченного радиоактивным изотопом имихимода всасывается через кожу человека после нанесения однократной дозы.

Небольшое количество препарата, поступившего в системный кровоток, без задержки выводится из организма почками и через кишечник в соотношении приблизительно 3:1.

Концентрация препарата в сыворотке крови после однократного или многократного наружного применения не достигала уровня, поддающегося количественному определению (> 5 нг/мл).

Показания препарата Алдара

  • лечение наружных остроконечных кондилом в месте локализации на наружных половых органах или в перианальной области у взрослых.

Режим дозирования

Применяют наружно. Крем наносится тонким слоем на предварительно очищенную поверхность кондиломы и аккуратно втирается в кожу до полного впитывания. Крем следует наносить только на пораженную область, избегая попадания на внутренние поверхности.

Крем Алдара наносится 3 раза в неделю (например, понедельник, среда и пятница или вторник, четверг и суббота) перед сном, и оставляется на коже, приблизительно, на 6-10 ч, в течение этого времени не следует принимать душ или ванну. На участок применения крема не следует наносить повязку. По прошествии этого периода крем необходимо смыть водой с мягким мылом.

Лечение следует продолжать до исчезновения видимых генитальных или перианальных кондилом, но не более 16 недель.

Крем Алдара упакован в одноразовые пакетики-саше, содержащие необходимое количество крема для нанесения на пораженный участок, площадью 20 см 2 .

Не следует применять крем более 1 раза/сут.

Не допускается использования избыточного количества крема.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (1/100), нечасто (1/1000), редко (1/10 000), очень редко (

Местные кожные реакции: очень часто - зуд и боль в месте нанесения крема; часто - инфекция, эритема, эрозия, экскориация/шелушение и отек; нечасто - кожный зуд, дерматит, фолликулит, эритематозная сыпь, экзема, крапивница; редко - индурация, изъязвление, образование струпьев и появление пузырьков, локальная гипопигментация и гиперпигментация.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - бессонница, депрессия, раздражительность, парестезия, мигрень, сонливость, звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - боль в животе, диарея, рвота, анорексия, боль в области ануса, поражения прямой кишки.

Со стороны половой системы: нечасто - грибковая и бактериальная инфекция, простой герпес, вагинит, вульвит, болезненный половой акт, боль в половом члене, влагалище, атрофический вагинит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - снижение гемоглобина, лейкопения, абсолютная нейтропения и тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в пояснице, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - фарингит, ринит.

Со стороны организма в целом: часто - инфекция, миалгия, лихорадка, гриппоподобные симптомы, утомляемость; нечасто - повышенная потливость, лимфаденопатия.

При появлении местных побочных эффектов крем следует удалить, смыв его водой с мылом. Лечение можно возобновить после купирования кожной реакции.

Противопоказания к применению

  • детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
  • повышенная чувствительность к имихимоду или любым другим компонентам крема.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно по строгим показаниям, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Особые указания

Крем Алдара наносится только на пораженные участки.

Следует избегать попадания крема на слизистые оболочки, контакта крема с глазами. При попадании крема в глаза рекомендуется промыть их водой.

Крем Алдара применяется перед сном. Использование избыточного количества крема или более длительный контакт крема с кожей может вызвать выраженную местную реакцию.

Не допускается повторное использование вскрытого пакетика.

Следует тщательно вымыть руки до и после нанесения крема.

Мужчины, которым не выполнялось обрезание, при лечении остроконечных кондилом, расположенных под крайней плотью, должны ежедневно промывать область поражения, оттянув крайнюю плоть. Рекомендуется немедленно прекратить лечение в случае обнаружения ранних признаков фимоза.

Если местная реакция на препарат служит причиной серьезного дискомфорта для больного, либо если в зоне применения крема развивается инфекционный процесс, разрешается сделать перерыв в лечении на несколько дней. В случае развития инфекции принимаются необходимые меры.

Крем Алдара может вызывать обострение воспалительных заболеваний кожи.

Не рекомендуется использовать крем Алдара до заживления кожи после других видов медикаментозного или хирургического лечения.

Не следует приступать к лечению кремом Алдара на участках с открытыми язвами или ранами до их заживления.

Наполнители метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, цетиловый спирт и стеариловый спирт могут вызывать аллергическую реакцию. При выявлении реакции гиперчувствительности рекомендуется прекратить терапию.

Не рекомендуется использовать окклюзионную повязку во время лечения препаратом Алдара.

Использование имихимода в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к повышению риска развития тяжелых местных реакций.

В период применения крема Алдара, следует избегать или минимизировать воздействие солнечного света (включая лампы солнечного света), поскольку существует угроза получения солнечных ожогов.

Так как имихимод не обладает прямым противовирусным и цитотоксическим действием, после проведенной терапии возможно возникновение новых кондилом генитальной и перианальной областей.

На основании имеющихся в настоящее время знаний лечение уретральных, интравагинальных, цервикальных, ректальных или интраанальных остроконечных кондилом кремом Алдара не рекомендовано.

Перед половым контактом крем Алдара следует смыть с поверхности кожи.

Крем Алдара способен снижать эффективность презерватива или вагинальной диафрагмы, поэтому не рекомендуется применять эти противозачаточные средства при использовании крема Алдара. Следует выбрать альтернативный метод контрацепции.

У больных с иммунодефицитом не рекомендуется использовать крем Алдара повторно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.

Передозировка

В случае наружного применения вероятность системной передозировки крема Алдара мала в связи с низким всасыванием препарата через кожу.

При случайном употреблении внутрь имихимода в дозе 200 мг, что соответствует содержимому приблизительно 16 пакетиков, могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, миалгия и лихорадка. Наиболее серьезным с клинической точки зрения побочным эффектом приема внутрь нескольких доз по 200 мг является артериальная гипотензия, которая купируется путем введения жидкости внутрь или в/в.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия имихимода с другими лекарственными средствами, включая иммунодепрессанты, не проводилось.

Минимальное всасывание имихимода через кожу должно ограничивать взаимодействие с препаратами системного действия.

Условия хранения препарата Алдара

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Данный раздел сайта содержит информацию о лекарственных препаратах, отпускаемых по рецепту. Согласно действующему законодательству такие материалы могут быть доступны только для медицинских и фармацевтических работников.

Я подтверждаю, что являюсь специалистом с медицинским образованием.

Иммуномодулятор для местного применения для удаления остроконечных кондилом у мужчин



Узнать больше:

Формы выпуска:


Купить:

Другие препараты:

Иммуномодулятор для местного применения

для удаления остроконечных кондилом у мужчин и женщин

Обращаем Ваше внимание, что в обращении могут находиться ранее выпущенные упаковки препарата с надписью и логотипом компании Цитомед на тубе и упаковке, с белой полосой на дне тубы.

Состав препарата



Формула Имихимода (Imiquimod)

Основное действующее вещество Вартоцида® – имихимод (лат. Imiquimodum) – низкомолекулярное производное имихидазола, иммуномодулирующее средство. Это соединение является модификатором иммунного ответа, обладает способностью к деструкции патологических очагов и возможностью коррекции локального иммунитета. Его международное непатентованное наименование (МНН) – Imiquimod (Имихимод). Имихимод не обладает прямым противовирусным действием, его действие обусловлено индукцией интерферона-альфа (IFNα), фактора некроза опухолей-альфа (ФНО) и других цитокинов провоспалительной направленности. Кроме того, имихимод оказывает влияние на формирование иммунных реакций, необходимых для уничтожения вирус-инфицированных и опухолевых клеток, и прямое деструктивное действие на пораженные клетки. При местном применении препарата наблюдается угнетение процессов ангиогенеза за счет усиления продукции интерлейкина-18 и интерферона-гамма.

Основа крема, помимо действующего вещества (Имихимод, 5%) и воды, содержит косметические и медицинские добавки, оказывающие антибактериальное, обезболивающее, увлажняющее и смягчающее действие на пораженную кожу.

Показания к применению

Доказанный клинический эффект

  • Уменьшение количества остроконечных кондилом и площади высыпаний вплоть до их полного исчезновения
  • Снижение интенсивности неприятных ощущений (зуд, жжение) в области поражения и улучшение самочувствия>


Терапия с применением крема Вартоцид® (Имихимод, 5%) – эффективный метод избавления от остроконечных кондилом у мужчин и женщин с самой низкой на сегодняшний день частотой рецидивов.


По данным российских и зарубежных исследований после терапии, проведенной имихимодом, также отмечается уменьшение количества пациентов с положительной реакцией на ДНК возбудителей ВПЧ (вируса папилломы человека).

Формы выпуска

Вартоцид® (Имихимод) крем для наружного применения 5% является рецептурным препаратом и отпускается из аптек по рецепту врача.

Форма выпуска Рекомендован Дозировка Кол-во в упаковке

Крем для наружного применения
Взрослым старше 18 лет 5% 5 г в тубе
10 г в тубе

Средний расход крема для наружного применения Вартоцид® (Имихимод, 5%) незначителен: около 10 мг крема на 1 см2 поверхности кожи. При соблюдении рекомендаций по применению 1 упаковки (5 г.) препарата достаточно для проведения полного лечебного курса вплоть до полного исчезновения высыпаний даже при существенной площади поражения аногенитальными (венерическими) бородавками.

Читайте также: