Л-аргинин при гепатите с

Обновлено: 24.04.2024

Результаты фармакологического исследования и клинической апробации препарата позволяют рассматривать ГЛУТАРГИН в качестве высокоэффективного и перспективного гепатопротектора, потребность в котором отечественного здравоохранения чрезвычайно высока.

В то же время следует учесть, что механизм действия и фармакодинамика ГЛУТАРГИНА отличаются от таковых традиционно применяемых в клинической практике гепатопротекторов.

Разглядите в этом прочувствованном лирико-анатомическом обращении чилийского поэта тот живейший и трепетный интерес, который питают едва ли не все здравомыслящие обитатели Земли к непарному органу массой 1300–1800 г, расположенному в правом подреберье под диафрагмой, именуемому печенью.

Посему задача наша весьма облегчается — необычайно приятно видеть внимательные лица, ловить любопытствующие взгляды и чувствовать, что информация для размышляющих профессионалов ложится на благодатную почву.

ГЛУТАРГИН — новый гепатопротектор отечественного производства
(комментарии в скобках)

ГЛУТАРГИН не относится к препаратам растительного происхождения, он не содержит в своем составе флавоноидных соединений, то есть не является аналогом такого препарата, как, например, СИЛИБОР.

— ГЛУТАРГИН не содержит в своем составе эссенциальных фосфолипидов и полиненасыщенных жирных кислот.

— ГЛУТАРГИН не относится также к группе гепатопротекторных средств, содержащих гидролизаты из органов и тканей.

ГЛУТАРГИН — это соль двух аминокислот: аргинина и глутаминовой кислоты — аргинина глутамат

Это что, какая-то пищевая добавка?

— Неверно. Аргинин и глутаминовая кислота — аминокислоты, выполняющие важнейшие регуляторные функции в организме, и в печени отвечают за:

нейтрализацию наиболее токсичного продукта обмена азотсодержащих веществ (прежде всего белков) — аммиака;

обеспечение гепатоцитов энергией.

Крайне необходимое аммиакнейтрализующее отступление

Обезвреживание аммиака в организме происходит в основном в клетках печени. При нарушении функции печени (при острой и хронической печеночной недостаточности) страдает и аммиакнейтрализующая функция, что сопровождается значительным повышением уровня аммиака в крови.

Аммиак даже в небольших количествах оказывает токсическое действие на центральную нервную систему. Симптомами аммиачного отравления являются тремор, спутанность сознания, в тяжелых случаях — кома и летальный исход. Эти симптомы развиваются при повышении концентрации аммиака в крови и в ткани головного мозга. Аммиачная интоксикация является важным этиологическим фактором печеночной комы. Именно поэтому лечение при этом состоянии направлено прежде всего на снижение уровня аммиака в крови.

Но причем здесь собственно гепатопротекторный эффект ГЛУТАРГИНА (то есть способность защищать гепатоциты от повреждения)?

Применяя данное соединение аминокислот (аргинина глутамат), удается:

активировать детоксикационную функцию печени — добиться выраженного гипоаммониемического действия (здесь, по-видимому, все ясно — участь аммиака предопределена: он приговорен к выведению из организма);

стабилизировать клеточные мембраны гепатоцитов — тем самым предотвратить развитие цитолитического синдрома (данный классический мембраностабилизирующий механизм гепатопротекторного действия ГЛУТАРГИНА не только добавляет красок к портрету гепатопротектора, но и демонстрирует сложность фармакодинамики аргинина глутамата);

повысить антиоксидантную защиту печени — оказать ингибирующее действие на процесс перекисного окисления липидов в гепатоцитах, активизирующийся при патологии (и опять все знакомо и понятно: один из фундаментальнейших механизмов цитопротекции и защиты организма от гибельного воздействия процессов избыточного свободнорадикального окисления).

Работа мысли достигает апогея…

Ни на минуту не забывая об аммиакнейтрализующем эффекте ГЛУТАРГИНА, убеждаемся (с облегчением), что препарат:

не только восстанавливает детоксикационную функцию печени, но и защищает ее от патологических воздействий.

Значит, ГЛУТАРГИН является одновременно детоксикационным и гепатопротекторным средством?

Совершенно верно. Если же формулировать более точно, то ГЛУТАРГИН:

а) активатор аммиакнейтрализующей функции печени — то есть детоксикационное средство, препарат, позволяющий успешно бороться с наиболее грозным и опасным для жизни проявлением печеночной недостаточности — печеночной энцефалопатией);

Хорошо, допустим, с фармакодинамикой ясно. Пора называть возможные показания к применению?

Прекома и кома, вызванные гипераммониемией

Острый и хронический гепатит различной этиологии

Поражение печени при лептоспирозе

Отравления гепатотропными ядами (ядом бледной поганки, химическими веществами и лекарственными средствами).

Теперь — внимание: все изложенное выше относилось к доклиническому изучению ГЛУТАРГИНА — то есть к экспериментальному фармакологическому исследованию препарата, выполненному на животных.

Затем препарат был направлен на клинические испытания, в ходе которых предстояло получить подтверждения установленной перспективности и многогранности его клинического применения.

ГЛУТАРГИН выраженно снижает уровень одного из наиболее нейротоксичных продуктов метаболизма — аммиака;

применение ГЛУТАРГИНА способствует благоприятному течению вирусного гепатита: нивелируются проявления цитолитического синдрома, снижается уровень билирубина в сыворотке крови, нормализуется белоксинтетическая функция печени;

комплексное терапевтическое действие препарата при остром гепатите препятствует хронизации процесса;

ГЛУТАРГИН является эффективным средством в комплексном лечении больных циррозом печени, осложненным энцефалопатией, что позволяет предупредить развитие печеночной комы и летальный исход заболевания;

ГЛУТАРГИН хорошо переносится, практически не вызывает развития побочных эффектов.

Аргинин и глутаминовая кислота
(былое и думы)

Аргинин и глутаминовая кислота находятся на перекрестке огромного количества биохимических реакций, многие из которых играют важную роль в метаболических процессах.

ГЛУТАРГИН, который является соединением этих двух аминокислот, обладает способностью снижать уровень эндогенного аммиака и оказывать нормализующее влияние на функцию гепатоцитов.

В то же время нельзя не упомянуть о других биохимических функциях аргинина/глутаминовой кислоты в организме, поэтому мы коротко остановимся на них.

Так, аргинин является также (а возможно, и прежде всего) эндогенным донатором NO-группы (так называемого эндотелиального релаксирующего фактора) — то есть того самого радикала, недостаточность образования в организме которого лежит в основе патогенеза гипертонической болезни, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности; того радикала, которому сейчас истово поклоняются все прогрессивно мыслящие кардиологи и на восстановление уровня которого направлено действие многих основных кардиологических препаратов и вполне реально, что в их перечне скоро окажется и собственно аргинин, который способен устранять дисфункцию эндотелия и улучшать коронарное и периферическое кровообращение у больных с гиперхолестеринемией и некоторыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Более того, экспериментальные данные свидетельствуют, что аргинин замедляет прогрессирование атеросклероза, восстанавливает эндотелийзависимую вазодилатацию и улучшает функциональный статус пациентов с сердечной недостаточностью умеренной и тяжелой стадии.

Аргинин и глутаминовая кислота, помимо участия в обмене аминокислот, синтезе белков, нуклеиновых кислот и обезвреживании аммиака, играют также важнейшую роль в обеспечении энергией ишемизированных тканей, повышая содержание гликогена, АТФ, тормозя образование холестерина, липолиз и накопление недоокисленных продуктов обмена.

Широкий спектр биохимической активности этих аминокислот открывает новые горизонты для дальнейших исследований препарата с целью выявления новых терапевтических эффектов и расширения показаний к его применению.

Пока что эти потенциальные эффекты полностью не исследованы.

Впрочем, это вопрос времени.

ГЛУТАРГИН
(L-аргинина L-глутамат)

Форма выпуска. Таблетки 0,25 г, р-р 4% для инъекций.

Фармакологическая группа. Препараты, применяемые при заболеваниях печени.

Фармакологические свойства. ГЛУТАРГИН — соединение аргинина и глутаминовой кислоты, которые играют важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотсодержащих веществ — аммиака. Гипоаммониемический эффект препарата реализуется в результате активации процессов обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из центральной нервной системы и его экскреции из организма. Благодаря этим свойствам ГЛУТАРГИН снижает общетоксическое, а также нейротоксическое действие аммиака.

ГЛУТАРГИН оказывает также гепатопротекторное действие, обладает антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияя на энергообеспечение гепатоцитов.

ГЛУТАРГИН не проявляет эмбриотоксический, гонадотоксический и мутагенный эффекты, не вызывает развития аллергических реакций и не оказывает иммунотоксического действия.

Показания к применению. Острый и хронический гепатит различной этиологии, отравление гепатотропными ядами (ядом бледной поганки, химическими веществами и лекарственными средствами), цирроз печени, поражение печени при лептоспирозе, печеночная энцефалопатия, прекома и кома, вызванные гипераммониемией.

Способ применения и дозы. Взрослым назначают внутрь независимо от приема пищи по 3 таблетки (0,75 г) 3 раза в сутки в течение 15 дней. При необходимости дозу препарата повышают и увеличивают курс лечения до 20 дней. Высшая разовая доза — 2 г, высшая суточная — 8 г.

В/в капельно вводят 2 раза в сутки по 50 мл (2 г) на 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин. В тяжелых случаях дозу повышают до 150–200 мл (6–8 г). Курс лечения — 5 дней. При необходимости его можно продлить до 10 дней.

Побочные эффекты. Редко — ощущение легкого дискомфорта в желудке и кишечнике, тошнота непосредственно после приема препарата, которые исчезают самостоятельно.

Противопоказания. Относительными противопоказаниями являются лихорадочные состояния, повышенная возбудимость, острый психоз, тяжелые нарушения функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение концентрации инсулина в крови.

Передозировка. Проявляется болью в груди, AV-блокадой. В этом случае показано внутривенное введение глюкокортикостероидов.

Особенности применения. С осторожностью назначают при воспалительных заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки (гастрит, гастродуоденит, пептическая язва). При назначении пациентам с нарушениями функции эндокринных желез следует учитывать, что препарат способен стимулировать секрецию инсулина и гормона роста.

Условия и срок хранения. В сухом, защищенном от света месте. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 30 таблеток в банке или контейнере, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке, по 10 ампул по 5 мл в упаковке.

Фармакологическая группа вещества Аргинина глутамат

Нозологическая классификация

Характеристика

Соединение аргинина и глутаминовой кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакология

Фармакодинамика

Аргинина глутамат участвует в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотистых веществ — аммиака. Гипоаммониемические эффекты реализуются путем активации обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из ЦНС и его экскреции из организма. В результате снижаются общетоксические, в т.ч. нейротоксические, эффекты аммиака.

Оказывает гепатопротекторное действие, обладая антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.

При алкогольной интоксикации стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола — алкогольдегидрогеназы, ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты, снижает угнетающее влияние алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств возбуждающей глутаминовой кислоты.

При патологии беременности благодаря эндотелийпротективному действию аргинина глутамат уменьшает нарушенную проницаемость и тромборезистентность сосудов, предотвращает гиперкоагуляцию, снижает чувствительность сосудов к сосудосуживающим агентам (эндотелин, ангиотензин, тромбоксан), вызывающим генерализованный вазоспазм. Аргинин после предварительной биотрансформации в оксид азота оказывает сосудорасширяющее действие, положительно влияет на свертывание крови и функциональные свойства циркулирующих в ней элементов. В результате сосудорасширяющих и антигипоксических эффектов улучшается фетоплацентарная гемодинамика, снижается внутриутробная гипоксия плода. При патологии беременности аргинина глутамат проявляет также антитоксическую и гепатозащитную активность, выступает в качестве неспецифического метаболического регулятора обменных процессов. Благодаря этим свойствам в период беременности снижается уровень циркулирующих в крови иммунных комплексов, уменьшается выраженность синдрома метаболической интоксикации и иммунотоксикоза, повышаются компенсаторно-приспособительные реакции организма. Аргинина глутамат не оказывает эмбриотоксическое, гонадотоксическое, мутагенное и тератогенное действие, не вызывает аллергические и иммунотоксические реакции.

Фармакокинетика

Применение вещества Аргинина глутамат

В составе комплексной терапии острых и хронических гепатитов различной этиологии, отравлений гепатотропными ядами (бледная поганка, химические и лекарственные вещества), цирроза печени, лептоспироза; печеночной энцефалопатии, прекомы и комы, сопровождающихся гипераммониемией.

Профилактика алкогольной интоксикации; состояние острого алкогольного отравления легкой и средней степени; похмельный синдром; постинтоксикационные расстройства, вызванные приемом алкоголя.

Осложнения в III триместре беременности — поздний гестоз и фетоплацентарная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность; I и II триместры беременности; кормление грудью; возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Лихорадочное состояние; повышенная возбудимость; тяжелые нарушения фильтрационной (азотовыделительной) функции почек (Cl креатинина

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность клинического применения в I и II триместрах беременности и в период грудного вскармливания не исследована. При необходимости применения аргинина глутамата в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью.

Побочные действия вещества Аргинина глутамат

Редко могут наблюдаться чувство легкого дискомфорта в эпигастральной области и тошнота непосредственно после применения аргинина глутамата, которые проходят самостоятельно, выраженная слабость, одышка, загрудинная боль, озноб, нарушение ритма сердца (мерцательная аритмия), артериальная гипотензия, крапивница, отек Квинке.

Взаимодействие

Аминофиллин повышает концентрацию эндогенного инсулина в крови под влиянием аргинина глутамата.

Аргинина глутамат может усиливать эффект антиагрегантных ЛС (например дипиридамол), предупреждает и ослабляет нейротоксические явления, которые могут возникать при терапии изониазидом, ослабляет эффект винбластина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области грудной клетки, чувство дискомфорта в эпигастральной области, бессонница, преходящее кратковременное снижение АД , AV-блокада, аллергические реакции.

Лечение: симптоматическое, при необходимости прием антигистаминных ЛС, в тяжелых случаях — в/в введение ГКС.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 2–4 раза в сутки, в зависимости от показания.

В/в, капельно, 2 раза в день. Высшая суточная доза — 8 г.

Меры предосторожности

При назначении пациентам с нарушениями функций эндокринных желез следует учитывать, что аргинина глутамат может незначительно увеличивать секрецию инсулина и гормона роста, что не требует коррекции медикаментозной терапии у пациентов с сахарным диабетом и/или акромегалией.

Влияние на способность управления транспортными средствами. Аргинина глутамат не влияет на способность управления транспортными средствами.

С. Г. Щербак, доктор медицинских наук
Д. Г. Лисовец, кандидат медицинских наук
А. Е. Терешин, кандидат медицинских наук
И. Ю. Белокопытов, кандидат медицинских наук
А. М. Сарана, кандидат медицинских наук
В. О. Гутка,
П. В. Агафонов,
Городская больница № 40, Санкт-Петербург, Россия

В настоящее время благодаря активному сосудорасширяющему действию в терапии широко используется оксид азота (NO). L-аргинин является его донатором, который доказал свою эффективность при разнообразных заболеваниях внутренних органов

Аргинин (aмино-s-гуанидинвалериановая кислота) — диаминомонокарбоновая аминокислота, в молекуле которой, помимо аминогруппы, есть амидиновая группа (NH2-C=NH). Молекулярная масса аргинина составляет 174,3 г/моль; эта аминокислота имеет основные свойства (изоэлектрическая точка при pH =10,76) и образует бесцветные кристаллы, растворимые в воде. Аргинин содержится во многих растительных и животных белках, а некоторые простейшие белки клеточных ядер спермиев рыб — протамины — содержат около 80% аргинина. Свободная аргининфосфорная кислота — продукт фосфорилирования аргинина — содержится в мышцах беспозвоночных животных. Аргинин распадается на аминокислоту орнитин и мочевину под действием фермента аргиназы, а также при щелочном гидролизе; эта реакция играет важную роль в образовании мочевины в печени млекопитающих. Доподлинно доказана важная метаболическая роль L-аргинина в качестве метаболита цикла мочевины, а также предшественника белков, орнитина, мочевины и креатинина. Кроме того, он участвует в формировании активных ферментных центров. L-Аргинин – это природный L-изомер аминокислоты аргинина, необходимой для синтеза ряда белков.

L-аргинин был впервые открыт Schultze в 1886 г. В середине 80-х гг. XX в. проявился серьезный научный интерес к этой незаменимой аминокислоте, когда серией экспериментов было доказано, что L-аргинин может стимулировать выработку гормона роста. Этот эффект позволяет причислить данную аминокислоту к группе препаратов, противостоящих процессу старения. Тот же эффект обусловливает большую популярность пищевых добавок с аргинином среди спортсменов и лиц, ведущих активный образ жизни.

Механизм действия. L-аргинин является предшественником оксида азота, который высвобождается из эндотелиоцитов и способствует расширению сосудов. NO образуется из L-аргинина в ходе комплексной окислительной реакции, катализируемой группой ферментов NO-синтаз в присутствии НАДФН, кальмодулина и других кофакторов, образующих в совокупности L-аргинин-NO систему. По механизму отрицательной обратной связи происходит регуляция активности NO-синтазы. NO связывается с гемической группой фермента, обусловливая снижение его активности [1].

В 1980 г. была впервые описана реакция кусочков аорты с интактным эндотелием на ацетилхолин в виде их релаксации. Эта реакция свидетельствовала о присутствии вещества, выделяемого эндотелиальными клетками и влияющего на миоциты (впоследствии оно было названо эндотелийзависимым релаксирующим фактором —EDRF). Посредством активации растворимой гуанилатциклазы (ГЦ) и последующего синтеза вторичного мессенджера — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — EDRF вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов. Позже R. M. Palmer и соавт. идентифицировали EDRF как NO, который продуцируется эндотелиальными клетками [4].

Сердечно-сосудистая система и система гемостаза. Действие L-аргинина на сердечно-сосудистую систему сложно и многообразно. Основным механизмом является высвобождение оксида азота. В исследовании G. Eby и соавт. (2006) было показано, что L-аргинин препятствует развитию аритмий путем стабилизации уровня NO в синусовом узле [5]. S. M. Bode-Bo/ger и соавт. [6] изучали влияние внутривенного введения L-аргинина (в дозе 30 г на протяжении 30 мин) на артериальное давление (АД) здоровых добровольцев, по сравнению с плацебо. Было показано, что L-аргинин существенно снижает этот параметр (причем в большей степени диастолическое, чем систолическое давление). Подтверждают эти сведения результаты исследования A. Siani и соавт. о значительном снижении АД у здоровых добровольцев, переведенных на обогащенную L-аргинином диету [7].

В исследовании Kielar и соавт. (2004) было показано, что регулярное назначение L-аргинина способствует улучшению общего состояния больных ишемической болезнью сердца: сокращению частоты приступов стенокардии, уменьшению количества приема нитратов, повышению толерантности к физической нагрузке, а также повышению эффективности действия гипотензивных препаратов [8]. Кроме того, L-аргинин улучшает реологические свойства крови, снижая тем самым риск развития тромбоза.

Многочисленные исследования свидетельствуют о том, что назначение L-аргинина больным с сердечной недостаточностью сопровождается значительным увеличением кровотока в коронарных артериях во время физической нагрузки, улучшением функционального состояния по результатам теста с дозированной ходьбой и по уровню качества жизни.

По данным S. A. Gouvea и соавт. (2004), гипотензивный эффект при пероральном назначении L-аргинина у больных с реноваскулярной гипертензией обусловлен не только выделением NO, но и угнетением выработки ангиотензина-II [9]. Иным объяснением гипотензивного действия L-аргинина служит исследование M. A. Creager и соавт. [10], по результатам которого в/в болюсное введение L-аргинина способствует эндотелийзависимой дилатации крупных кровеносных сосудов, в том числе и у пациентов с гиперхолестеринемией. A. Lerman и соавт. [11] показали, что назначение L-аргинина здоровым добровольцам в дозе 9 г/сут в течение 6 мес благоприятно воздействует на эндотелий, активизирует его функцию и снижает концентрацию эндотелина. По данным D. Cylwik и соавт. (2004), длительное назначение L-аргинина сопровождается угнетением коллагениндуцированной агрегации тромбоцитов [12]. Эти сведения подтверждают, что данная аминокислота обладает выраженным антитромботическим действием.

Многочисленные исследования подтвердили влияние L-аргинина не только на тромбоцитарное, но и на коагуляционное звено гемостаза. Так, T. W. Stief и соавт. [13] показали, что L-аргинин повышает протромбиновое и активированное частичное тромбопластиновое время (в прямой зависимости от его концентрации в сыворотке крови). Влияние L-аргинина на фибринолитическую систему доказали R. J. Gryglewski и соавт. [14]: внутривенное введение этой аминокислоты пациентам с облитерирующим эндартериитом нижних конечностей приводило к укорочению времени эуглобулинового лизиса и снижению активности антиактиватора плазминогена-1. Иными словами, влияние L-аргинина на систему гемостаза сводится к ингибированию коагуляции и/или активации фибринолиза.

Можно сказать,что L-аргинин снижает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, поддерживая нормальный уровень холестерина в крови; расширяет сосуды, обеспечивая приток крови к конечностям; снижает диастолическое давление благодаря расширению периферических резистивных артерий за счет действия оксида азота, увеличивает коллатеральный кровоток к окклюзированному коронарному сосуду у больных с коронарной болезнью сердца.

L-аргинин назначают в дозе 2–3 г в день одновременно с едой либо спустя 1–1,5 ч после, запивая полным стаканом воды.

Желудочно-кишечный тракт. По данным M. Di Lorenzo (1995), длительное внутривенное введение L-аргинина позволяет в экспериментальных условиях существенно ограничить зону некроза при некротизирующем энтероколите. В свою очередь, введение ингибитора NO-синтазы таким животным сопровождалось усилением клинических симптомов и увеличением зоны повреждения кишки, что свидетельствует о роли NO в механизме действия L-аргинина при этом заболевании [15]. По данным E. A. Minin (2005), L-аргинин ускоряет регенерацию печени при ее токсическом поражении. Кроме того, эта аминокислота может применяться для профилактики и лечения цирроза печени и жирового гепатоза [16].

Почки. L-аргинин участвует в цикле переаминирования и выведения из организма конечного азота, т. е. продукта распада отработанных белков. От мощности работы цикла (орнитин—цитрулин—аргинин) зависит способность организма секретировать мочевину и экскретировать белковые шлаки. По данным G. Cherla и соавт. (2004), назначение L-аргинина способствует улучшению течения преэклампсии, острой почечной недостаточности ишемического генеза, диабетической нефропатии [17]. Кроме того, назначение L-аргинина тормозит синтез коллагена IV типа путем угнетения инвазии макрофагов. Это приводит к торможению развития тубулоинтерстициального фиброза [18].

Легкие. С учетом важной роли некоторых мембранно-связанных ферментов в регуляции тонуса гладкой мускулатуры бронхов исследовано влияние L-аргинина на АТФазную активность у детей с астматическим бронхитом. Показано, что L-аргинин в малых дозах вызывает достоверное снижение активности Na/K-АТФазы [19]. Судя по тому, что этот эффект наступал быстро и не зависел от присутствия ионов кальция, можно предположить, что он связан с активацией индуцируемой изоформы NO-синтетазы. Установлена прямая корреляция активности обоих ферментов от содержания магния, что позволяет предположить его участие в реализации активности индуцируемой NO-синтетазы и/или ее активации [20, 21].

H. Grasemann и соавт. (2006) показали, что ингаляционное назначение L-аргинина при муковисцидозе приводит к быстрому временному улучшению функции легких, связанному с образованием NO [22].

Половая система. В настоящее время доказано, что L-аргинин усиливает производство спермы, благотворно влияет на состояние предстательной железы и повышает приток крови к половым органам, создавая условия для более стабильной и продолжительной эрекции. В рамках клинического контролируемого исследования J. Chen и соавт. (1999) 50 мужчин с эректильной дисфункцией ежедневно получали 5 г L-аргинина или плацебо на протяжении 6 нед. Существенно улучшение сексуальной функции было отмечено у 29 пациентов из группы лечения L-аргинином (31%) и лишь у 17 пациентов из группы плацебо (11,7%) [23]. Препарат эффективен при олигоспермии, повышает либидо, потенцию, стимулирует сперматогенез. У мужчин оксид азота играет решающую роль в способности достижения и поддержания эрекции. Ряд исследований показал, что ежедневное назначение этой аминокислоты в дозе 3–4 г увеличивает как удельное содержание сперматозоидов, так и общую активность спермы [24].

Антиноцицептивная система. Экспериментальными исследованиями было показано, что введение L-аргинина крысам в дозе 50 мг/кг массы тела повышает порог болевой чувствительности в 2 раза. Назначение L-аргинина в комплексе с ингибитором NO-синтазы не приводило к увеличению порога болевой чувствительности, что свидетельствует об участии оксида азота в реализации противоболевых эффектов этой аминокислоты [25, 26].

Иммунная система. Известно, что L-аргинин стимулирует деятельность NK-клеток, LAK-клеток (лимфокинактивированных киллеров) и Т-лимфоцитов, вырабатываемых тимусом. В эксперименте было показано, что дробное назначение высоких доз аргинина в течение дня приводит к возрастанию активности NK-клеток на 91%. По данным V. N. Izgut-Uysal и соавт. (2004), назначение L-аргинина существенно увеличивает фагоцитоз макрофагами брюшины, однако этот эффект более выражен в среднем и пожилом возрасте, нежели в молодом. Таким образом, L-аргинин позволяет предотвратить возрастное угнетение активности фагоцитоза макрофагов брюшины [27]. По данным J. X. Song и соавт. (2002), парентеральное назначение L-аргинина в составе питательных смесей больным с иммунодепрессией после операции рака толстой кишки сопровождалось существенным ростом уровней CD4-лимфоцитов, NK-клеток, ИЛ-2R и соотношения CD4+/CD8+ [28]. Q. Ma и соавт. (1996) было доказано, что введение L-аргинина сопровождается снижением частоты развития рака толстой кишки и молочной железы, индуцируемого прокарциногенами у лабораторных животных, вероятно, из-за неспецифической стимуляции иммунной системы организма [29].

Возможно, именно усилением функций иммунной системы объясняется взаимосвязь между приемом аргинина и уменьшением опухолевого роста и заболеваемостью раком.

Эндокринная система. P. M. Piatti и соавт. [30] показали, что назначение L-аргинина внутрь пациентам, страдающим диабетом II типа, существенно повышает чувствительность к инсулину периферических рецепторов, а также рецепторов печени. Экспериментальные исследования на крысах W. M. Lu и соавт. (2006) показали, что введение L-аргинина животным с сахарным диабетом сопровождалось значительным снижением полидипсии и повышением содержания белка в плазме крови [31]. Кроме того, согласно данным G. K. McConell (2007), L-аргинин у лиц с существенными физическими нагрузками потенцирует повышение чувствительности периферических рецепторов к инсулину и рост капилляров в скелетных мышцах [32]. J. D. Mendez и соавт. (2006) показали, что L-аргинин ингибирует гликозилирование гемоглобина и перекисное окисление липидов у пациентов с сахарным диабетом, тем самым снижая вероятность развития осложнений этого заболевания [33]. По данным D. Jezova и соавт. (2005), назначение аминокислоты L-аргинина в комбинации с L-лизином обладает анксиолитическим свойством, модифицируя ответную реакцию со стороны эндокринной системы в ответ на психоэмоциональный стресс у людей [34].

Можно заключить,что L-аргинин стимулирует выработку соматотропного гормона (гормона роста), способствуя уменьшению жировых отложений, росту мышечной массы, улучшению настроения, побуждая активность и выносливость. В сочетании с глюкозой эта аминокислота стимулирует выработку инсулина, а при недостатке L-аргинина повышается риск развития диабета II типа (сказывается невосприимчивость инсулинзависимых тканей к действию инсулина). L-аргинин способствует выработке гормонов удовольствия (эндорфинов, энкефалинов), поэтому полезен любому человеку, ведущему активный образ жизни.

Использование в хирургии. F. Loehe и соавт. (2007) показали, что назначение L-аргинина после тяжелой травмы или операции существенно сокращает число инфекционных осложнений [35]. По данным экспериментального исследования R. K. Kdolsky и соавт. (2005), L-аргинин ускоряет заживление стабилизированных дефектов диафиза длинных костей морских свинок [36]. Причиной тому, по данным исследования F. Wittmann и соавт. (2005), служит способность L-аргинина активизировать синтез коллагена [37].

Gosselink и соавт. (2005) показали, что местное назначение геля, содержащего L-аргинин в концентрации 400 мг/мл, 5 раз в день на протяжении 12 мес способствовало ускорению заживлению хронических трещин прямой кишки без развития побочных эффектов. Механизм действия в данном случае связан с высвобождением NO и местным расширением сосудов. Альтернативные препараторы — донаторы NO (изосорбида динитрат или глицерила тринитрат) при местном применении дали побочный эффект в виде головной боли у 40% пациентов [38].

По данным I. Huk и соавт. (1998), защитный эффект L-аргинина при ишемически-реперфузионном повреждении мышечных тканей может быть обусловлен способностью препарата предотвращать спазм микроциркуляторного русла и снижать проницаемость сосудов путем стимуляции эндогенной выработки NO [39].

Побочные действия и противопоказания. L-аргинин не рекомендуется беременным и кормящим женщинам, лицам с онкологическими заболеваниями и больным шизофренией. Он может стимулировать свободнорадикальные процессы, поэтому его следует принимать в сопровождении антиоксидантов; до 18 лет не следует давать дозы в несколько грамм в течение длительного времени; при артритах и инфекциях его прием может обострить воспаление. Кроме того, L-аргинин может вызвать или обострить вспышку герпеса, в этих случаях его нужно принимать вместе с лизином или другими противовирусными средствами. Применение препарата при острых состояниях ограничено в связи с риском развития или усиления гипотонии.

L-аргинин эффективен:
— при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, гипертоническая болезнь) и склонности к тромбозам;
— при патологии органов желудочно-кишечного тракта (цирроз печени, жировой гепатоз печени, некротический энтероколит);
— при заболеваниях почек (острая почечная недостаточность, диабетическая нефропатия, тубулоинтерстициальный фиброз);
— при заболеваниях легких (астматический бронхит, муковисцидоз);
— при расстройствах половой сферы (олигоспермия, снижение либидо, эректильная дисфункция);
— при иммунодефицитах, эндокринопатиях.
Кроме того, L-аргинин обладает антиноцицептивным, адаптогенным и стресспротективным свойствами, способствует регенерации тканей при местном применении, препятствует процессу старения.

L-аргинин является эффективной биологически активной добавкой, применение которой оправдано в составе метаболической терапии и для профилактики широкого спектра заболеваний внутренних органов. Кроме того, L-аргинин является необходимым компонентом биохимических процессов в организме здоровых людей, ведущих активный образ жизни.

Форма выпуска, упаковка и состав продукта Вазотон (L-Аргинин)

Состав: L-аргинин - 180 мг/1 капс. и 500 мг/1 капс.

Форма выпуска и упаковка: капсулы по 0.18 г, 0.5 г.

Рекомендован в качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника L-аргинина.

Взрослым по 2 капсулы по 0,18 г 3 раза в день или по 1 капсуле по 0,50 г 2 раза в день с приемом пищи. Продолжительность приема - 2 недели.

Не является лекарством.

Индивидуальная непереносимость компонентов БАД, беременность и комление грудью, заболевания герпесом, шизофрения.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Условия реализации

Реализация населению через аптечную сеть и специализированные магазины, отделы торговой сети.

Условия хранения продукта Вазотон (L-Аргинин)

Хранить в защищенном от света месте при температуре от +10°С до +25°С.

Срок годности продукта Вазотон (L-Аргинин)

Контакты для обращений

АЛТАЙВИТАМИНЫ (БАД) (Россия)

ЗАО "Алтайвитамины",
659325, Алтайский край, г.Бийск, ул.Заводская, д.69

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.

Читайте также: