Мефенаминовая кислота как противовирусное

Обновлено: 23.04.2024

Фармакологическая группа вещества Мефенамовая кислота

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Кристаллический порошок серовато-белого цвета. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакология

Угнетает синтез медиаторов воспаления (ПГ, серотонин, кинины и т.д.), снижает активность протеаз лизосом, участвующих в воспалительной реакции. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отечность тканей. Разобщает окислительное фосфорилирование, угнетает синтез мукополисахарида. Подавляет провоспалительную активность серотонина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. В болеутоляющем эффекте, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, значительную роль играет местное воздействие на очаг воспаления, способность ингибировать альгогенность эндогенных веществ (кинины, гистамин, серотонин). Жаропонижающее действие связано с угнетением синтеза ПГ и воздействием на центр терморегуляции. Стимулирует образование интерферона.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается, создавая C_max через 2–4 ч. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2 сутки применения (по 1 г 4 раза в день). В сосудистом русле связывается с альбуминами. T_1/2 — 3 ч. В печени образует ряд метаболитов (окисляется, гидролизуется, глюкуронидируется). 67% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде продуктов биотрансформации, 20–25% — с фекалиями.

Применение вещества Мефенамовая кислота

Острый ревматизм, неспецифический (ревматоидный) полиартрит, болезнь Бехтерева, артралгии, миалгии, невралгии, головная боль, зубная боль, лихорадка, инфекционно-аллергический миокардит, дисменорея, предменструальный синдром, простудные и лихорадочные заболевания, грипп, заболевания пародонта (местно в виде натрия мефемената).

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ , болезни почек и органов кроветворения.

Побочные действия вещества Мефенамовая кислота

Тошнота, изжога, диарея, боль в брюшной полости, анорексия, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения, запор, общая слабость, сонливость, нервозность, бессонница, нарушение зрения, альбуминурия, аллергические реакции (кожный зуд, отек лица, сыпь).

При длительном применении (12 мес и более) — гемолитическая анемия, уменьшение гематокрита, нарушение кроветворения. При концентрации в крови 100–200 мкг/л и выше — мышечные подергивания, судороги, рвота.

Взаимодействие

Салицилаты и метамизол натрия усиливают противовоспалительный эффект. Тиамин, пиридоксин, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, фенацетин, дифенгидрамин потенцируют анальгезию. Пролонгирует протромбиновое время и повышает действенность пероральных антикоагулянтов.

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды). Взрослым по 0,25–0,5 г 3–4 раза в сутки (до 3 г в сутки); после достижения терапевтического эффекта — 1 г в сутки.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет по 0,25 г 3–4 раза в сутки, старше 10 лет — по 0,3 г 3–4 раза в сутки. Курс — 20–45 дней (при необходимости — 2 мес и более).

Меры предосторожности

Не рекомендуется применять при беременности, т.к. достаточно вероятно влияние на кардиоваскулярную систему плода. Может проникать в грудное молоко, что ограничивает применение кормящими женщинами. Для профилактики осложнений со стороны ЖКТ рекомендуется принимать после еды и запивать молоком. Следует иметь в виду, что не исключается перекрестная сенсибилизация с др. НПВС . При развитии диареи необходимо снизить дозу мефенамовой кислоты или временно ее отменить.

капсулы по 500 мг тальк, стеариновая кислота, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кросповидон.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Фенаматы.

Код АТХ М01А G01.

Фармакологические свойства

НПВП (НПВС). Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Подавляет синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонин, кинины), снижает активность протеаз лизосом, участвующих в воспалительной реакции. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отеки тканей. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления; повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающее действие обусловлено угнетением синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции. Стимулирует образование интерферона.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Уровень в крови пропорционален дозе. В сосудистом русле связывается с альбуминами. Период полувыведения составляет 3:00. В печени образует ряд метаболитов. 67% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 20-25% - с калом.

Показания

Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.

Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.

Болевой синдром низкой и средней интенсивности: мышечный, суставной, травматический, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационный и послеродовой боль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Бронхоспазм, отек Квинке, ринит, бронхиальная астма, крапивница в анамнезе, которые возникли после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Одновременный прием специфических ингибиторов ЦОГ-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки имеется или в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных средств, лечение боли после операции аортокоронарного шунтирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол повышают анальгетический эффект препарата.

Метотрексат: при одновременном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата возможно потенциальное повышение уровня метотрексата в плазме крови и усиление его токсического эффекта.

Пробенецид: снижение обмена веществ, задержка вывода пробенецида из организма.

Антигипертензивные (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II) : снижение антигипертензивного эффекта, повышенный риск почечной недостаточности, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости. Также необходимо оценить функцию почек в начале лечения и при сопутствующей терапии.

Диуретики: снижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличивать нефротоксичность НПВП.

Сердечные гликозиды: НПВП могут усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови. Циклоспорины: повышение риска развития нефротоксичности.

Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Фторхинолоны: НПВС повышают риск развития судорог.

Аминогликозиды: НПВС повышают риск развития нефротоксического эффекта.

Такролимус: возможно повышение риска развития нефротоксического эффекта.

Зидовудин: НПВС повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в суставы и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, которые одновременно получают лечение зидовудином.

Препараты лития снижение выведения лития и повышения риска развития литиевой токсичности.

Пероральные антикоагулянты мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов , поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений. Возможно снижение дозы антикоагулянта. Одновременное применение мефенаминовой кислоты с пероральными антикоагулянтами требует тщательного контроля протромбинового времени. Считается опасным принимать НПВС с варфарином или гепарином, необходимый медицинский осмотр.

Одновременное применение с другими НПВП повышает противовоспалительный эффект и вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особенности применения

Мефенаминовую кислоту применять пациентам, у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности (например астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница.

Не применять обезвоженным пациентам, которые теряли жидкость вследствие рвоты, диареи или повышенного мочеиспускания.

При длительном лечении головной боли необходимо проконсультироваться с врачом.

С осторожностью назначать больным при наличии острой сердечно-сосудистой недостаточности, артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Применение мефенаминовой кислоты может быть связано с небольшим увеличением возникновения риска сердечного приступа или инсульта. Любой риск связан с увеличением дозы препарата или длительным лечением. При терапии мефенаминовой кислотой пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями необходимо обратиться за консультацией к врачу и не увеличивать рекомендуемую дозу или продолжительность лечения.

С осторожностью назначать больным эпилепсией.

При применении мефенаминовой кислоты могут возникнуть умеренные нарушения функции печени и почек. Для пациентов, у которых возникли такие нарушения, препарат следует отменить. Пациенты, применяющие мефенаминову кислоту длительное время, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью возникновения нарушений функции печени и почек.

НПВС следует принимать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона, воспалительные заболевания кишечника), поскольку возможно обострение заболевания. Если применение мефенаминовой кислоты привело к желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, лечения необходимо отменить.

Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут привести к летальному исходу, поэтому начинать лечение нужно с самого дозирования.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск возникновения асептического менингита.

Мефенаминовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам с высоким риском возникновения серьезных кожных реакций, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При первых проявлениях высыпания на коже, поражениях слизистой оболочки или любой признаки повышенной чувствительности, препарат следует прекратить.

При длительном применении препарата необходимо проводить мониторинг показателей крови, поскольку мефенаминовая кислота может вызвать патологические изменения со стороны крови. При возникновении проявлений любой дискразии необходимо прекратить терапию препаратом.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к расстройствам желудочно-кишечного тракта (например диарея). Они могут возникать как сразу после применения препарата, так и после длительного приема. Если такие симптомы возникли, необходимо прекратить применение препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении мефенаминовой кислоты пациентам, получающих терапию препаратами, которые могут увеличивать риск возникновения кровотечений - кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин) и аспирин.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. При применении женщинами при симптомах дисменореи и менорагии и отсутствии лечебного эффекта необходимо обратиться к врачу.

Мефенаминовая кислота, капсулы по 250 мг, содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, повидон, кросповидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, опадрай 200 белый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки удлиненной формы с фаской, с риской, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А G01.

Фармакологические свойства

Мефенаминовая кислота - НПВП. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), Снижать активность лизосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проникнисть сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, подавляет синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.

Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.

В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное воздействие на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).

После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг / мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 2-4 часа. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почками (67% дозы) и с калом (20-25%).

Показания

Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.

Боль низкой и средней интенсивности: мышечный, суставной, травматический, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационный и послеродовой боль.

Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Бронхоспазм, отек Квинке, ринит, бронхиальная астма, крапивница в анамнезе, которые возникли после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Одновременный прием специфических ингибиторов ЦОГ-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата.

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II) : снижение антигипертензивного эффекта.

Диуретики: снижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличивать нефротоксичность НПВП.

Сердечные гликозиды: НПВП могут усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорины: повышение риска развития нефротоксичности.

Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Фторхинолоны: НПВС повышают риск развития судорог.

Аминогликозиды: НПВС повышают риск развития нефротоксического эффекта.

Такролимус: повышается риск развития нефротоксического эффекта.

Зидовудин: НПВС повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в сустав и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, которые одновременно получают лечение зидовудином.

Препараты лития снижение выведения лития и повышения риска развития литиевой токсичности.

Мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений.

Особенности применения

С осторожностью назначают больным при наличии острой сердечно-сосудистой недостаточности, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца.

С осторожностью назначают больным эпилепсией.

Специальных рекомендаций по применению препарата при умеренных нарушениях функции печени или почек нет.

НПВС следует принимать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение заболевания.

Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому начинать лечение нужно с минимальной дозы.

Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск возникновения асептического менингита.

Прием мефенаминовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждения слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат применяют женщинам в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенного внимания, поскольку иногда применение препарата может вызвать сонливость, нечеткость зрения, судороги.

Способ применения и дозы

Применять препарат следует под наблюдением врача, определяет дозу и продолжительность лечения. Применяют внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая молоком.

Взрослым и детям старше 12 лет по 250-500 мг 3-4 раза в день. По показаниям и при хорошей переносимости дозу повышают до максимальной - 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг / сут.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет - по 250 мг 3-4 раза в день.

Курс лечения при заболеваниях суставов может длиться от 20 дней до 2 месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс лечения длится до 7 дней.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.

Передозировка

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях - желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивание отдельных групп мышц, кома.

Лечение. Специфического антидота нет. Промывание желудка взвесью активированного угля. Подщелачивание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, энтероколит, колит, стеаторея, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гепаторенальный синдром, геморрагический гастрит, язва, с кровотечением или без таковой. Желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, запор, диарея. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, редко - застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, обмороки, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит. Нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз сосочков, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия.

Со стороны крови: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, гипоплазия костного мозга.

Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головная боль, затуманивание зрения, судороги.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, оталгия, нарушения зрения, оборотная потеря способности различать цвета, раздражение глаз.

Аллергические реакции: кожные высыпания, кожный зуд, отек лица, аллергический ринит, ангионевротический отек, отек гортани, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, крапивница, буллезный пемфигус, светочувствительность, астма, анафилактический шок.

Другие: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, асептический менингит.

Вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), желатин, лактоза, кремния диоксид водный.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Спазмолитические средства в сочетании с анальгетиками.

Показания

Умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов - почечная колика, спазмы мочевыводящих путей и мочевого пузыря; кишечная, печеночная, желчная колики; дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Хронические воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, воспаления кишечника, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, острое кровотечение, глаукома, миастения gravis, динамическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, язвенный колит, тяжелые заболевания печени и почек , органов кроветворения, обструктивная уропатия, алкоголизм, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения. Обструктивные заболевания желчевыводящих путей, доброкачественная гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочеиспускания, гиповолемический шок. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

Способ применения и дозы

По 1 таблетке 3 раза в день во время или после еды. Продолжительность курса лечения определяет врач в каждом случае индивидуально. Максимальный срок применения без консультации врача - 3 дня. Максимальный курс лечения составляет от 10 до 14 дней.

Не принимать вместе с лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Побочные реакции

Препарат хорошо переносится, однако в некоторых случаях возможно проявление побочного действия препарата.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сыпь на слизистых оболочках, гиперемия, сухость кожи.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции или медикаментозная идиосинкразия, включая анафилаксии.

Неврологические расстройства : головная боль, головокружение, нервозность, нарушения сна, бессонница, сонливость, парестезии, возбуждение (особенно у пациентов пожилого возраста), дискинезия, обмороки, нарушения речи, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, нарушение чувствительности, изменение настроения.

Со стороны органа зрения : затуманивание зрения, диплопия, мидриаз, циклоплегия, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, мидриаз, нечеткость зрительного восприятия.

С стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, изжога, запор, дискомфорт в эпигастрии, боль в животе, боль в эпигастральной области, сухость во рту, жажда, анорексия, ухудшение аппетита, потеря вкуса, раздражение желудочно-кишечного тракта, метеоризм, желудочно кишечные кровотечения, диспепсия, диарея.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (при приеме высоких доз).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо

6-фосфатдегидрогеназы), синяки или кровотечения, увеличение времени кровотечения, эозинофилия, при длительном применении в больших дозах - апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

С стороны мочевыделительной системы : (при приеме больших доз) - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), альбуминурия, дизурия, цистит, нарушение функции почек, гематурия, олигоурия или полиурия, нарушение мочеиспускания, задержка мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, сердцебиение, временная брадикардия, артериальная гипертензия, аритмия, изредка - застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, обмороки.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС, одышка, апноэ, асфиксия,

Другие: общая слабость, звон в ушах, снижение потоотделения, гипогликемия, заложенность носа, чихание, импотенция, подавление лактации, слабость в мышцах, гиперемия зева.

Передозировка

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС- головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Поражение печени возможно у взрослых, приняли 10 г парацетамола и больше, и у детей, приняли парацетамол в дозе 150 мг / кг массы тела. Могут наблюдаться повышенное потоотделение, возбуждение или угнетение центральной нервной системы, головная боль, сонливость, кома, тахикардия, тахипноэ, лихорадка, боль в эпигастрии, рвота, анорексия, метгемоглобинемия, панцитопения, нефротоксичность (папиллярный некроз), гепатонекроз, судороги, затуманивание зрения, расширение зрачков, сухость кожи, сухость во рту, трудности при глотании, головокружение, возможно появление курареподобных реакций (нервно-мышечная блокада, приводит к мышечной слабости и паралича), желудочно-кишечные крово- течи, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивание отдельных групп мышц, кома.

При передозировках дицикломина отмечается двухфазность: сначала возникает возбуждение центральной нервной системы, которое проявляется беспокойством, появлением иллюзий, галлюцинаций, устойчивого мидриаза, тахикардии, гипертонии. Затем происходит угнетение центральной нервной системы вплоть до коматозного состояния.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовались, поэтому препарат не применяют для лечения пациентов этой возрастной группы.

Особенности применения

Не рекомендуется применять одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, через возможность превышения дозы.

Назначая препарат на срок более 3 дней, нужен контроль врача за состоянием больного. С осторожностью следует применять больным пожилого возраста, при задержке мочеиспускания, сердечной недостаточности, язвенном колите, стенозе пилорического отдела желудка, при грыже пищеварительного отверстия диафрагмы, при наличии артериальной гипотензии, склонности к бронхоспазмам.

Препарат может усиливать гастроэзофагеальный рефлюкс.

С осторожностью назначают больным с заболеваниями печени, кроветворных органов и почек, гипертрофии предстательной железы, тахикардии. Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект. Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Во время лечения следует контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени. Риск развития поражения печени возрастает у больных с алкогольным гепатоз.

Учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

С осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства. С осторожностью назначают больным при наличии острой сердечно-сосудистой недостаточности, а также с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки. Не рекомендуется принимать препарат при высокой температуре окружающей среды.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении абсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта. При одновременном применении парацетамола с гепатоксичнимы средствами увеличивается токсическое воздействие препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатоксичного синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Амантадин, антипсихотические агенты (фенотиазин), бензодиазепины, трициклические антидепрессанты, антиаритмические средства типа I (хинидин) бензодиазепин, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нитраты и нитриты, симпатомиметики, антигистаминные средства, холинолитики или другие препараты, которые обладают антихолинергическим активностью, увеличивают риск развития побочных эффектов. Антихолинергические средства уменьшают действие препаратов, которые применяют при глаукоме. Не рекомендуется одновременно применять антихолинергические средства и кортикостероиды в случае повышенного внутриглазного давления.

Антихолинергические средства могут влиять на всасывание других препаратов. Дицикломин снижает абсорбцию дигоксина (замедляет опорожнение желудка).

При приеме дигоксина длительного действия увеличивается концентрация дигоксина в крови.

Антихолинергические средства уменьшают эффект препаратов, влияющих на перистальтику (метоклопрамид). Антациды уменьшают всасывание антихолинергических средств, поэтому следует избегать их одновременного применения.

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольшом передозировке. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Повышает действие пероральных антикоагулянтов.

Опиоидные анальгетики, антитромботические средства, антагонисты витамина К, пиридоксин, тиамин, производные фенотиазина усиливают действие мефенаминовой кислоты. При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты последнего. При совместном применении с варфарином повышается риск желудочно-кишечных кровотечений. При совместном применении мефенаминовой кислоты с антацидами увеличиваются максимальная концентрация мефенаминовой кислоты в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой концентрация / час. Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Фармакологические свойства

Но-спазм - комбинированный препарат, состоящий из парацетамола - обезболивающего и жаропонижающего средства, кислоты мефенаминовой - анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного средства и дицикломина - спазмолитического средства.

Применение комплекса парацетамола, кислоты мефенаминовой и дицикломина позволяет максимально использовать обезболивающий эффект парацетамола, жаропонижающее и противовоспалительное действие мефенаминовой кислоты и спазмолитическим эффектом дицикломина для лечения спазмов и боли различной локализации при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и органов малого таза. Препарат оказывает выраженный анальгетический, спазмолитическое и жаропонижающий эффект.

Парацетамол - анальгетический и жаропонижающий препарат. Проводит анальгезию вертикальной проекции порога чувствительности боли путем подавления синтеза простагландинов ЦНС и снижает чувствительность центра терморегуляции гипоталамуса.

Кислота мефенаминовая - НПВП. Блокируя циклооксигеназу, тормозит образование простагландинов. Подавляет образование и высвобождение медиаторов воспаления (серотонина, гистамина, кининов и т.п.). Угнетение биосинтеза простагландинов уменьшает явления воспаления, ослабляет альгогенное действие брадикинина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления и течение аллергических реакций быстрого и замедленного типа действия. Повышает резистентность клеток к повреждающего действия и стимулирует заживление ран, разъединяет окислительного фосфорилирования, подавляет синтез мукополисахаридов. Мефенаминовая кислота подавляет активность лизосомальных протеаз, стабилизирует белковые структуры мембран клеток, стимулирует синтез интерферона. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее эффекты.

Дицикломина гидрохлорид (дицикловерин) - антихолинергическим средство, обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Дицикломин блокирует преимущественно М-холинорецепторы, расположенные в гладких мышцах, экзокринных железах и некоторых образованиях центральной нервной системы, а также направлено действует на гладкую спазмированную мускулатуру как антагонист брадикинина и гистамина. В результате действия дицикломина снижается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, мочевыводящих путей, бронхов), секреция соляной кислоты в желудке, а также других экскреторных желез.

Фармацевтические характеристики

Осовном физико-химические свойства: двояковыпуклые, продолговато-овальной формы таблетки белого или почти белого цвета, с насечкой с одной стороны.

Читайте также: