Мексидол и противовирусные препараты

Обновлено: 08.05.2024

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мексидол ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие характерного запаха.

1 таб.
этилметилгидроксипиридина сукцинат	125 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон K-30, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь. C max при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

T 1/2 при приеме внутрь - 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания препарата Мексидол ®

последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов);
легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
синдром вегетативной дистонии;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
ИБС (в составе комплексной терапии);
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F07	Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
F10.3	Абстинентное состояние
F40	Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.9	Тревожное расстройство неуточненное
F43	Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F45.3	Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0	Неврастения
F48.9	Невротическое расстройство неуточненное
G45	Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
G92	Токсическая энцефалопатия
G93.4	Энцефалопатия неуточненная
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I61	Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу)
I63	Инфаркт мозга
I67.2	Церебральный атеросклероз
I67.4	Гипертензивная энцефалопатия
I69	Последствия цереброваскулярных болезней
R53	Недомогание и утомляемость
S06	Внутричерепная травма
T43.3	Антипсихотическими и нейролептическими препаратами
T90	Последствия травм головы
Z73.0	Переутомление
Z73.3	Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение)

Режим дозирования

Внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.). Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.).

Продолжительность курса терапии у больных ИБС составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко - сонливость.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - сыпь, зуд, гиперемия.

Противопоказания к применению

острые нарушения функции печени и/или почек;
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;
детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
беременность (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Мексидол ® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств.

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Условия хранения препарата Мексидол ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Всем нам нужна защита в той или иной степени. Внешняя и внутренняя. Тело и разум довольно хрупки, укреплять и поддерживать их можно по-разному. Даже медикаментозно.

Если человек испытывает отрицательные воздействия (стресс, шок, ишемия, интоксикация, нарушение мозгового кровообращения и т.д.), то врач может назначить ему Мексидол. Все формы выпуска и цены на Мексидол.

Мексидол - хороший помощник в борьбе со стрессом

Принцип действия

Препарат относится к группе гетероароматических антиоксидантов и в своей основе содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат, который в свою очередь защищает липиды клеточных мембран и снижает уровень свободных радикалов в организме. Это значительно расширяет спектр фармакологического действия. Мексидол оказывает антигипоксический (насыщает кровь кислородом), антистрессовый, противосудорожный эффект. Также он имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, повышает концентрацию внимания и работоспособность, ослабляет проявление алкогольной интоксикации. Восстанавливает цикл сон-бодрствование, улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (ее текучесть), снижает скорость дистрофических и морфологических изменений в головном мозге. Имеет выраженный терапевтический эффект в лечении болезни Паркинсона. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда и адаптивные возможности организма человека при воздействии различных стрессовых факторов.

А еще Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина, так называемого “гормона радости”.

Показания

В неврологии Мексидол применяется в следующих случаях:

острые нарушения кровообращения мозга и дисциркуляторная энцефалопатия (иначе – атеросклероз сосудов головного мозга);
после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
вегетососудистая дистония;
когнитивные проблемы атеросклеротического происхождения (нарушения речи, памяти, внимания, интеллекта и другие симптомы, связанные с развитием атеросклероза).

В психиатрии Мексидол назначается:

для облегчения абстинентного синдрома (иначе – ломка) при алкогольной и наркотической зависимости;
при интоксикации нейролептиками (препаратами, предназначенными для лечения психозов);
для облегчения воздействия экстремальных (стрессорных) факторов;
при тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях.

Также Мексидол применяется при острых гнойно-воспалительных процессах брюшины (некротическом панкреатите и перитоните) в составе комплекса терапевтических способов лечения.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

повышенной чувствительности к препарату;
острой печеночной недостаточности;
острой почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Одним из побочных эффектов после приема Мексидола может быть тошнота

Несмотря на положительную реакцию организма на прием Мексидола и его низкую токсичность, у лекарства все же есть побочные эффекты.

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления;
со стороны нервной системы: сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации;
со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, сухость слизистой оболочки рта;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе, гиперемия, сыпь на коже, зуд;
другие: дистальный гипергидроз.

Как принимать Мексидол?

Мексидол в таблетированной форме принимают перорально. Таблетку не разжевывают и не делят пополам. Запивать ее стоит большим количеством воды. Прием пищи на активность медикамента никакого влияния не оказывает, поэтому принимать Мексидол можно до, во время или после еды.

Инъекционную форму используют для внутримышечных уколов или для внутривенных вливаний (струйно или капельно). Прежде чем сделать укол, препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия. Струйно вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно - со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза у таблеток - 800 мг, у инъекций - 1200 мг. Курсовую терапию отменяют постепенно, после достижения устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

Раствор Мексидола для внутривенного введения

Обратите внимание, что после приема Мексидола может возникнуть сонливость, поэтому стоит соблюдать осторожность за рулем, а также при занятии другими потенциально-опасными видами деятельности.

Острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК)

Первично в течение 10-14 дней

200-500 мг (в/в капельно) от 2 до 4 раз/сут, затем еще 14 дней 200-250 мг (в/м) несколько раз/сут

Первично в течение 2-х недель

Легкие когнитивные отклонения

Курс от 2 недель до месяца

100-300 мг/сут (в/м)

200-250 мг/сут (в/в капельно или в/м) 2 - 3 раза/сут

Курс в 7-14 дней

От 200 до 500 мг/сут (в/в)

Острый отечный (интерстициальный) панкреатит

200-500 мг (в/в капельно и в/м) 3 раза/сут

Некротический панкреатит (легкая степень)

100-300 мг/сут (в/в капельно и в/м 3 раза/сут

Некротический панкреатит (средняя степень)

200 мг (в/в) 3 раза/сут

Некротический панкреатит (тяжелая степень)

В пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения. Далее по 200 - 500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

Некротический панкреатит (крайне тяжелая степень)

От 800 мг/сут до купирования шока. Далее 300 - 500 мг (в/в капельно) 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозировки.

Открытоугольная глаукома различных стадий

В/м по 100 - 300 мг/сут, 1 - 3 раза/сут

Черепно-мозговая травма и последствия черепно-мозговых травм

В течение 10 -15 дней

В/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза/сут

*При приеме таблеток. В скобках указан способ введения инъекции Мексидола в той же дозировке.

Продолжительность курса терапии для пациентов с ишемической болезнью сердца - не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии вводят внутривенно (первые 5 суток) и внутримышечно (последующие 9 суток) в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

Мексидол при беременности и лактации

Зачастую лекарственные препараты для беременных женщин и кормящих мам назначаются с осторожностью, а также в случаях, когда польза для матери превышает риски для плода и новорожденного. С Мексидолом та же история. Статистически достоверных исследований применения препарата у беременных женщин, кормящих мам и детей нет. То есть клинических исследований, на которое можно было бы опираться, увы, не существует. Поэтому препарат либо назначают в крайнем случае, либо не рекомендуют его применять.

Мексидол при беременности назначается с осторожностью

Что касается детей, то применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно).

Взаимодействие с другими препаратами

Мексидол показал себя как препарат, имеющий высокую совместимость с другими лекарствами, в том числе применяемыми для лечения соматических заболеваний. Но стоит отметить, что Мексидол способен усиливать действие бензодиазепинов, карбамазепина и средств для лечения болезни Паркинсона, анальгетиков, транквилизаторов, нейролептиков и антидепрессантов, а также веществ со снотворным и противосудорожным действием. Это позволяет уменьшить их дозы и снять большинство побочных эффектов.

Мексидол снижает токсичность этилового спирта. Это полезное свойство применяется при лечении абстинентного алкогольного синдрома.

Мексидол и алкоголь

Как сказано выше, Мексидол применяется в качестве терапии при избавлении от алкогольной зависимости. Препарат снижает токсическое действие алкоголя, выводит его из организма. Но это не значит, что во время приема Мексидола можно употреблять спиртные напитки. Активное вещество Мексидола, проникая в ткани печени и головного мозга, лишь купирует признаки интоксикации, но при этом не защищает сами клетки. То есть действие выпитого алкоголя Мексидолом не нейтрализуется и наносит вред организму.

Аналоги Мексидол

Фармацевтический рынок предлагает не только Мексидол, но и его аналоги. Различаются препараты основным веществом (хотя синонимы Мексидола содержат все тот же этилметилгидроксипиридина сукцинат), вспомогательными компонентами, производителями, качеством очистки используемого сырья. Именно поэтому после консультации врача в аптеках можно подобрать лекарственные препараты, которые по своему терапевтическому действию похожи с таблетками Мексидол, но подходят для конкретной клинической картины.

Замену препарата на аналог необходимо согласовать с лечащим врачом

К таблеткам-аналогам Мексидола относятся:

По терапевтическому эффекту аналогичными для раствора являются препараты:

Армадин; ;
Астрокс;
Мексипридол;
Мексиприм.

Терапевтический эффект может быть обеспечен и другими действующими веществами. Но не всегда аналоги по эффекту могут идеально заменить выбранный врачом препарат, поэтому замена возможна только после консультации.

Так, к аналогам по эффекту относят следующие медикаменты:

(действующее вещество - винпоцетин) улучшает метаболизм в клетках головного мозга, способствует улучшению кровообращения; (действующее вещество - пирацетам) стимулирует деятельность мозга; (действующее вещество - глицин) улучшающих процессы в мозгу; (действующее вещество - янтарная кислота) стимулирует мозговую деятельность, улучшает мыслительные процессы и др.

Мексидол или Актовегин?

Часто те, кто принимает Мексидол, стоят перед выбором между ним и Актовегином. Что лучше? Препараты имеют сходное применение и часто назначаются совместно. Оба действуют на ЦНС, устраняют гипоксию, восстанавливают метаболизм и влияют на кровеносную систему. Но Мексидол имеет более широкие фармакологические свойства, и он применяется в большинстве случаев. На Актовегин чаще развиваются аллергические реакции, но его можно принимать беременным женщинам. Также, в отличие от Мексидола, Актовегин применяется при нарушениях в периферических сосудах, и для лечения последствий таких нарушений - трофических язв и ангиопатий. По итогу, решение о предпочтении одного из препаратов или их совместного приема ложится на плечи врача.

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон– бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.

Под влиянием Мексидола ® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400–500 мг C_max составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Т_1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Мексидол: Показания

последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

синдром вегетативной дистонии;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН, Москва

Мексидол: спектр фармакологических эффектов

Журнал: Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2012;112(12): 86‑90

Воронина Т.А. Мексидол: спектр фармакологических эффектов. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2012;112(12):86‑90.
Voronina TA. Mexidol: the spectrum of pharmacological effects. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova. 2012;112(12):86‑90. (In Russ.).

НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН, Москва

Мексидол (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) — отечественный оригинальный антиоксидант и антигипоксант, создан в НИИ фармакологии РАМН в середине 80-х годов.

Мексидол состоит из двух связанных и функционально значимых соединений: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина и янтарной кислоты. Наличие 3-гидроксипиридина в структуре мексидола обеспечивает комплекс его антиоксидантных и мембранотропных эффектов, способность уменьшать глутаматную эксайтотоксичность, модулировать функционирование рецепторов, что принципиально отличает мексидол от других препаратов, содержащих янтарную кислоту. Наличие сукцината в структуре мексидола отличает его от эмоксипина и других производных 3-оксипиридина, поскольку сукцинат функционально значим для многих процессов, протекающих в организме и, в частности, является субстратом для повышения энергетического обмена в клетке.

Сочетание в структуре мексидола двух соединений с необходимыми свойствами обеспечивает его хорошую проходимость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), высокую биодоступность и воздействие на различные мишени, следствием чего является широкий спектр эффектов препарата и высокий терапевтический потенциал.

Мексидол — препарат с поликомпонентным, мультитаргетным (multi-targets) механизмом действия. При этом основными его механизмами являются: антиоксидантный и мембранотропный эффекты, способность уменьшать глутаматную эксайтотоксичность, модулировать функционирование рецепторов и мембраносвязанных ферментов, восстанавливать нейромедиаторный баланс, повышать энергетический статус клетки [13, 15, 18, 22, 27, 38]. Через эти механизмы, оказывая влияние на совокупность химических и физических процессов и обеспечивая необходимое сопряжение основных ее элементов (рецепторы, ионные каналы, ферменты и др.), мексидол способен воздействовать на функционирование клеточных структур, связанных с передачей информации и развитием различных патологических состояний. Важным компонентом механизма действия мексидола является также его способность оказывать влияние на свободнорадикальные процессы, которые являются одними из базисных процессов, принимающих участие в модифицирующем/повреждающем действии на клеточные структуры центральной нервной системы и другие органы и ткани.

Среди известных антиоксидантов мексидол занимает особое положение, поскольку он оказывает влияние на разные звенья свободнорадикальных процессов в биомембранах и внутри клетки и не обладает прооксидантным действием, что при определенных условиях характерно для многих других антиоксидантов [38].

С одной стороны, мексидол ингибирует процессы перекисного окисления липидов (ПОЛ), активно реагирует с первичными и гидроксильными радикалами пептидов; снижает повышенный при патологии уровень NO в мозге, а с другой — повышает активность антиоксидантных ферментов, в частности супероксиддисмутазы (СОД) и глутатионпероксидазы, ответственных за образование и расходование перекисей липидов, а также активных форм кислорода [7, 13, 15, 22, 24, 25, 30, 35, 36, 42, 46].

По своей антиоксидантной активности мексидол превосходит эмоксипин и проксипин [30, 36].

Зарубежные ферментные антиоксиданты, созданные на основе СОД, выделяемой из природного материала (онтосеин, оксодрол, пероксинорм), имеют существенные недостатки: они являются нестабильными, быстро инактивируются и имеют много побочных эффектов. Мексидол, вызывающий активацию эндогенной СОД, лишен этих недостатков и, таким образом, имеет существенные преимущества перед ферментными антиоксидантами природного происхождения.

Таким образом, мексидол является универсальным средством антиоксидантной фармакотерапии, поскольку влияет на различные звенья окислительного стресса: ингибирует свободнорадикальное окисление липидов биомембран, активно реагирует с перекисными радикалами липидов, первичными и гидроксильными радикалами пептидов, снижает уровень NO, повышает активность СОД и других антиоксидантных ферментов.

Благодаря своему механизму действия, мексидол обладает широким спектром фармакологических эффектов, реализуемых, по крайней мере, на двух уровнях — нейрональном и сосудистом. Он оказывает нейропротекторное, противогипоксическое, противоишемическое, ноотропное, вегетотропное, антистрессорное, анксиолитическое, противосудорожное и другие действия. Под влиянием мексидола наблюдается улучшение мозгового кровообращения и микроциркуляции.

Терапевтический эффект мексидола имеет дозозависимый характер. С повышением дозы до определенного уровня наблюдается, как правило, усиление эффекта. Диапазон терапевтических доз у мексидола достаточно широк и в эксперименте колеблется от 10 до 300 мг/кг. С повышением дозы мексидола уменьшается латентный период наступления и увеличивается выраженность и длительность эффекта.

Наиболее выраженный эффект мексидол оказывает при лечении сосудистых и нейродегенеративных заболеваний, прежде всего, острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в том числе инсультов. Его можно выделить как один из наиболее эффективных препаратов, используемых при лечении этих форм патологии. Благодаря своему механизму действия, мексидол оказывает влияние на ключевые базисные звенья патогенеза и других заболеваний, связанных с процессами нейродегенерации, таких как болезни Альцгеймера и Паркинсона, травмы головного мозга, судорожные состояния, стрессы и др. [47].

Мексидол оказывает отчетливый лечебный эффект при ишемии мозга, возникающей при нарушении системной гемодинамики, при изменениях в сосудах, приводящих к метаболическим реакциям, когда в зоне ишемии увеличиваются концентрация субстратов ПОЛ и генерация активных форм кислорода, накапливаются прооксиданты (стимуляторы ПОЛ), а также снижается активность антиоксидантных ферментов. Препарат поступает в ишемизированные клетки, и под его влиянием наблюдается уменьшение зоны поражения мозга при инсульте (морфологические исследования), резко увеличивается процент выживших после инсульта животных, восстанавливается функциональная активность мозга, что выражается в улучшении когнитивных функций, показателей неврологического дефицита и психоэмоционального состояния [12, 19, 33, 35, 41]. Именно наличие у мексидола мощного антиоксидантного действия делает его предпочтительным перед препаратами, содержащими янтарную кислоту и не обладающими антиоксидантными свойствами.

Было установлено [14, 33], что мексидол обладает способностью увеличивать продолжительность жизни и число выживших животных в условиях различных гипоксических состояний: гипобарической гипоксии, гипоксии с гиперкапнией в гермообъеме и гемической гипоксии. Например, в условиях острой гипобарической гипоксии, при подъеме животных на высоту 11 000 метров, мексидол после его инъекции увеличивает продолжительность их жизни в 2 раза, а число выживших животных — в 2,4 раза. По противогипоксической активности мексидол значительно превосходит пиритинол и пирацетам, которые обладают слабой антигипоксической активностью в условиях острой гипобарической гипоксии и гипоксии с гиперкапнией.

Механизм противогипоксического действия мексидола связан также с его специфическим влиянием на энергетический обмен, что обусловлено входящим в его состав сукцинатом янтарной кислоты, который в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, способен окисляться дыхательной цепью. Янтарная кислота обеспечивает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, что приводит в условиях гипоксии к увеличению содержания АТФ и креатинфосфата, активации энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизации клеточных мембран. Мексидол является антигипоксантом прямого энергизирующего действия, эффект которого связан с влиянием на эндогенное дыхание митохондрий, активацией энергосинтезирующей функции митохондрий с активацией компенсаторных метаболических потоков, поставляющих в дыхательную цепь энергетические субстраты, в данном случае сукцинат, и выполняющих роль срочного адаптационного механизма при гипоксии [26, 27, 39].

Известно, что при черепно-мозговой травме наблюдается интенсификация процессов липидной пероксидации как в крови, так и в ткани головного мозга, и происходит снижение окислительной и фосфорилирующей функции митохондрий. Мексидол в этом случае, устраняя избыточную активность процессов свободнорадикального окисления в динамике посттравматического периода, оказывает протективное влияние на биоэнергетические процессы в головном мозге при черепно-мозговой травме путем изменения функционального состояния дыхательной цепи митохондрий [30].

Установлено, что мексидол оказывает выраженное и оптимальное антиоксидантное, гиполипидемическое, гипогликемическое, гепатопротекторное действие по сравнению с актовегином и инфезолом в условиях аллоксановой гипергликемии, холестериновой дислипидемии и аллоксан-холестериновой дислипидемии [36, 37]. Отмечается его выраженное профилактическое действие на динамику метаболических показателей в условиях сочетания нарушений липидного и углеводного обмена в эксперименте и превосходит по этому эффекту эмоксипин, димефосфон и альфа-токоферол, оказывая гипогликемическое, гиполипидемическое действие. Мексидол предотвращает нарушение белкового обмена и развитие цитолитического синдрома, оказывая антиоксидантный эффект, регистрируемый в сыворотке крови, и уменьшая рост маркеров электрической нестабильности миокарда, восстанавливая уровень малонового диальдегида и активность каталазы до интактных значений в миокарде, печени и почках экспериментальных животных [36].

Методами микроионофореза и пневмомикроинъекции при подведении мексидола к отдельным нейронам было установлено, что он оказывает прямое влияние на большинство нейронов сенсомоторной коры мозга бодрствующих животных, вызывая как тормозную, так и возбуждающую реакции [28]. Мексидол обладает выраженной способностью улучшать процессы обучения и памяти, оказывает отчетливое антиамнестическое действие, устраняя нарушения памяти, вызванные различными воздействиями [9, 13, 22, 46, 47]. В эксперименте показано, что мексидол эффективно устраняет амнезию условного рефлекса пассивного избегания у крыс, вызванную такими жесткими воздействиями, как проведение максимального электрошока непосредственно после обучения, введение холинолитика скополамина или после депривации парадоксальной фазы сна. По антиамнестическому действию мексидол не уступает, а в ряде случаев и превосходит по активности и глубине эффекта такие ноотропные препараты, как пирацетам, пиритинол, меклофеноксат, клерегил, пантогам, пикамилон, натрия оксибутират [8, 22, 46].

Наряду с антиамнестическим эффектом мексидол способствует сохранению памятного следа и противодействует процессу угасания полученных/приобретенных навыков и рефлексов.

Позитивное восстанавливающее действие мексидол оказывает на нарушенные когнитивные функции, возникающие при естественном старении и в условиях экспериментальных моделей болезней Альцгеймера и Паркинсона [8, 11, 25, 43, 45, 47]. Наряду с улучшением процессов обучения и памяти у старых животных под влиянием мексидола устраняются некоторые проявления неврологического дефицита, восстанавливается эмоциональный статус, снижается до нормы уровень холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, липофусцина. Механизм позитивного влияния мексидола на когнитивные функции связан также с его мембранопротекторным и антиоксидантным действием. Согласно синапсо-мембранной организации памяти, решающая роль в закреплении информации в ЦНС принадлежит конформационным смещениям макромолекул белков в области синапса. Мексидол, оказывая выраженное влияние на физико-химические свойства мембраны и вызывая ее структурно-функциональные перестройки, повышает функциональную активность биологической мембраны и, таким образом, способствует образованию устойчивых конформационных изменений белковых макромолекул синаптических мембран, образованию взаимосвязанных систем мембранных комплексов нейронов, вызывая в результате активацию синаптических процессов и улучшение когнитивных функций. Немаловажной представляется также способность мексидола изменять фосфолипидный состав наружной мембраны синаптосом головного мозга; для процессов памяти особенно важным представляется увеличение содержания фосфатидилсерина, который влияет на активность калий- и кальциевой АТФазы и фосфотидилинозита, который способствует повышению сродства ацетилхолинового рецептора к ацетилхолину. Кроме того, показана способность мексидола препятствовать развитию атероартериосклероза [21].

Мексидол обладает кроме того и выраженным анксиолитическим эффектом, т.е. способностью устранять страх, тревогу, напряжение, беспокойство. В эксперименте с использованием методики конфликтной ситуации у крыс показано, что мексидол обладает выраженной анксиолитической активностью, повышая число наказуемых взятий воды. Он имеет сходную активность с диазепамом, однако в отличие от диазепама после мексидола не нарушается адекватность реагирования на провоцирующие тест-стимулы по шкале Броди—Наута и не наблюдается побочных эффектов в виде седации и миорелаксации. Мексидол оказывает влияние на различные типы стрессорных ситуаций, например при стрессе на новизну обстановки, при тревоге и страхе, обусловленными ранее полученными в этих условиях негативными воздействиями, при стрессе ожидания боли, в ситуациях рассогласования желаемого и действительного [6, 16]. Анализ механизма реализации анксиолитического действия мексидола показал, что мексидол не обладает способностью связываться с бензодиазепиновыми и ГАМК-рецепторами, однако, обладает способностью усиливать связывание меченого диазепама с бензодиазепиновыми рецепторами. Таким образом, не обладая прямым аффинитетом к бензодиазепиновым и ГАМК-рецепторам, мексидол оказывает на них модифицирующее действие, усиливая их способность к связыванию [32, 44].

В свете современных представлений о веществах нового типа, не относящихся к прямым агонистам рецепторов, действие мексидола можно представить как эффект модулятора, аллостерически потенцирующего рецептор лиганда, и активатора ионных каналов по механизму мембрано-рецепторного взаимодействия.

Антистрессорный, анксиолитический эффект дополняется уникальной способностью мексидола повышать резистентность организма к действию различных экстремальных факторов, таких как стрессы, конфликтные ситуации, электрошок, физические нагрузки, гипоксия, лишение сна, различные интоксикации [17, 40]. Наряду с этим, мексидол устраняет нарушения, возникающие при алкоголизме и наркоманиях [11] [1] , [2] .

Мексидол обладает широким спектром противосудорожных эффектов [2, 10, 29, 34]. В эксперименте на животных мексидол ослабляет судороги, вызванные различными воздействиями: коразолом, максимальным электрошоком, стрихнином, тиосемикарбазидом, бикукуллином, пикротоксином, 5-окситриптофаном. Мексидол уменьшает длительность и число разрядов первично- и вторично-генерализованных тонико-клонических судорог на модели кобальтовой эпилепсии. Механизм противосудорожного действия мексидола определяется влиянием на процессы свободнорадикального обмена, клеточную гипоксию и усилением действия ГАМК.

Одним из важных свойств мексидола является его способность улучшать, потенцировать специфическое действие известных препаратов [7]. Показано, что при комбинации мексидола и феназепама в дозах низкого терапевтического уровня достигается такой же по выраженности анксиолитический эффект, как и при увеличении дозы феназепама в 10 раз. Потенцирующий эффект мексидола выявлен и по противосудорожному действию при его комбинации с фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатами и карбамазепином. При этом показано, что, усиливая основной лечебный эффект препаратов, мексидол снижает их побочные эффекты. Комбинированное применение мексидола с противосудорожными препаратами в клинике эпилепсии позволило значительно снизить дозы базисных противосудорожных средств и уменьшить их побочное действие [1, 3, 34]. Сочетанное применение мексидола с антигипертензивными средствами, в частности с бисогаммой, способствует более эффективной коррекции артериального давления и уменьшению дозы бета-адреноблокатора у больных молодого возраста [5].

За счет сочетания в своей структуре пиридинового основания и янтарной кислоты мексидол обладает высокой способностью прохождения ГЭБ и биодоступностью. Установлено, что при энтеральном и парентеральном введении мексидол быстро всасывается и быстро выводится из организма [23, 31]. Целенаправленное изучение фармакокинетики мексидола проводили на больных с невротическими расстройствами, находящихся на лечении в стационаре (мексидол назначался внутримышечно по 200—250 мг 2 раза в сутки) [23, 31]. Анализ параметров мексидола как при однократном, так и курсовом применении показал, что его концентрация в крови нарастает довольно быстро, достигая максимума в среднем через 0,58 ч.

В то же время мексидол быстро элиминируется из крови и через 4 ч уже практически не регистрируется, поэтому для поддержания терапевтической концентрации необходимо минимум 2-кратное введение в течение суток. Фармакокинетический профиль препарата как при однократном, так и при его длительном введении достоверно не отличаются. Изучение экскреции мексидола с мочой показало, что он выводится как в неизмененном виде, так и в виде глюкуроноконъюгата, который составляет значительное количество. Корреляционный анализ зависимости психофармакологического эффекта и кинетических характеристик мексидола показал, что с увеличением максимальной концентрации мексидола возрастает анксиолитический эффект препарата [23, 31].

Существенным преимуществом мексидола является то, что он является малотоксичным препаратом с большой терапевтической широтой, практически не обладает побочными эффектами традиционных нейропсихотропных препаратов, в частности не оказывает седативного, миорелаксантного, стимулирующего, эйфоризирующего действия, а также не имеет побочных эффектов, свойственных нейропротекторным препаратам.

Таким образом, высокая клиническая эффективность мексидола при лечении сосудистых и нейродегенеративных заболеваний определяется его комплексным механизмом и прежде всего антиоксидантным (ингибирование как ферментативных, так и неферментативных процессов ПОЛ, снижение уровня NO, повышение активности антиоксидантных ферментов) и мембранопротекторным (уменьшение вязкости и увеличение текучести мембран, изменение фосфолипидного состава) действием, а также его способностью ослаблять глутаматную эксайтотоксичность и, что особенно важно, — восстанавливать энергетический баланс клетки.

Описанный выше механизм действия мексидола объясняет малые побочные эффекты препарата, а также его способность потенцировать действие других веществ, важных для функционирования ЦНС.

Приведенные данные позволили мексидолу занять важное место в клинической и амбулаторной практике при лечении различных заболеваний, в том числе неврологических и психических.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами — нейролептиками).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.

Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего Хс и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая ФДЭ , аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК , ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ , креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.

Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Распределение. При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. T_max — 0,45–0,5 ч. C_max при введении в дозах 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл.

Мексидол ® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма.

Время удержания препарата составляет 0,7–1,3 ч.

Метаболизм, выведение. Препарат выводится из организма в основном с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Показания

острые нарушения мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

синдром вегетативной дистонии;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;

первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими средствами;

острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Противопоказания

гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;

острая почечная недостаточность;

острая печеночная недостаточность;

беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);

детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Мексидол ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1%, но <1%); редко (≥0,01%, но <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко — сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны сосудов: очень редко — понижение АД , повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла.

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10–14 дней — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 нед.

При ЧМТ и последствиях ЧМТ Мексидол ® применяют в течение 10–15 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем — в/м по 100–250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ , тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 сут для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 сут Мексидол ® может вводиться в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100–300 мг/сут, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200–500 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее — по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) c постепенным снижением суточной дозировки.

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. В ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее — желтое, среднее — белое, нижнее — красное) по 2 или 5 мл. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

Для ампул по 2 мл: 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Для ампул по 5 мл: 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного (для стационаров).

Производитель

Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка/Выпускающий контроль качества

352212, Россия, Краснодарский край, Новокубанский р-н, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11.

Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка/Выпускающий контроль качества:

601122, Россия, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, 20, стр. 2.

Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка:

109052, Россия, Москва, ул. Новохохловская, 25, стр. 2.

Выпускающий контроль качества:

109052, Россия, Москва, ул. Новохохловская, 25, стр. 1.

Читайте также: