Метрогил для герпеса в капельницах
Обновлено: 25.04.2024
Активное вещество:
метронидазол - 5,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 7,9 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,229 мг, натрия гидрофосфат 0,467 мг, вода для инъекций - ск. треб, до 1 мл.
Описание: Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX: [J01XD01]
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В: distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobactenum spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125 - 6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через. гемато-энцефалическийч и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные - 0.54-0.81 л/кг.
Связь с белками плазмы -10-20%.
При внутривенном введении 500 мг препарата в течение 20 мин максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови составляет: через 1ч- 35.2 мкг/мл, через 4ч- 33.9 мкг/мл, через 8ч- 25.7 мкг/мл; Минимальная концентрация (Cmin) препарата при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 30- 60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выводится почками 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечныш амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus, Bacteroides thetdiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным нитроимидазола; I триместр беременности, период лактации, органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), болезни крови (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).
С осторожностью
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и лактация.
- I триместр беременности - противопоказан;
- кормящие матери - по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Способы применения и дозы
Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 0,5 - 1 г, внутривенно капельно (длительность инфузии - 30 - 40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. При улучшении состояния больного по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием препарата внутрь в дозе по 400 мг 3-5 раз в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе - 7,5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5 -1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят препарат внутривенно капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв•м поверхности тела за 0,5-1,0 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0,9% раствора натрия хлорида.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая нейропатия.
Лечение: специфический антидот - отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недели).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
В период лечения: противопоказан прием этанола (возможно, развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Влияние па способность управлять автомобилем и рабочими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия).
Срок годности:
Хранение
При температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.
Отпускается из аптек: по рецепту врача
Адреса производственных площадок
Участок № 4, Фаза IV, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли: 394 116; Штат Гуджарат, Индия /Plot №. 4, Phase IV, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.
Участок № 304-308, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли: 394 116; Штат Гуджарат, Индия/ Plot №.304-308, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.
Представительство в России
г. Москва 121059, ул. Брянская, д. 5
Метрогил р-р для в/в инфузий - цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Метрогил р-р для в/в инфузий в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты другие. Производные имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J 01 XD 01
Показания к применению
Терапевтические показания к применению основаны на противопаразитарной и антибактериальной активности метронидазола Применение метронидазола ограничивается лечением инфекций, вызываемых бактериями, чувствительными к лекарственному средству:
Тяжелый амебиаз кишечника или печени.
Лечение хирургических инфекций, вызванных чувствительными к ним анаэробными бактериями.
Профилактика послеоперационных инфекций, вызываемых чувствительными анаэробными бактериями, во время желудочно-кишечных и колоректальных операций, в сочетании с антибиотиками, активными в отношении аэробных бактерий.
Официальные рекомендации относительно правильного использования антибактериальных средств должны быть приняты во внимание.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным имидазола или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
Необходимые меры предосторожности при применении
печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
заболевания системы кроветворения
острые и хронические заболевания ЦНС
тяжелые, хронические или прогрессирующие заболевания периферической нервной системы
длительное применение препарата
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Существует множество лекарств, вызывающих антабусную реакцию с алкоголем и их связь с алкоголем не рекомендуется.
Комбинации, применение которых не рекомендуется
Этанол (в качестве вспомогательного вещества лекарственных средств или алкогольсодержащие напитки).
Дисульфирамоподобная реакция (приливы, эритема, рвота, тахикардия).
Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт Прежде чем возобновить употребление алкогольных напитков или спиртосодержащих лекарственных препаратов, следует принять во внимание полное выведение лекарственных средств, учитывая период их полувыведения.
При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентрации бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.
Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при применении
Противосудорожные препараты, индукторы ферментов
Возможно снижение концентрации метронидазола в плазме крови за счет усиления его метаболизма в печени индуктором ферментов. Рекомендуется клиническое наблюдение и возможная коррекция дозы метронидазола во время лечения индуктором ферментов и после его отмены.
Снижение концентрации метронидазола в плазме крови из-за усиления его метаболизма в печени рифампицином.
Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться коррекция дозы метронидазола во время лечения рифампицином и после его отмены.
Повышение уровня лития в крови, который может достигать токсического, с признаками передозировки лития.
Необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови, может потребоваться коррекция дозы лития.
Комбинации, которые следует учитывать
Фторурацил (в том числе - тегафур и капецитабин)
Увеличение токсичности фторурацила из-за снижения его клиренса.
Особые проблемы, связанные с дисбалансом МНО
Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности пероральных антикоагулянтных средств у пациентов, проходящих терапию антибиотиками. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья, по-видимому, являются факторами риска. При данных обстоятельствах, представляется трудным определить, в какой степени инфекция сама по себе или ее лечение играют роль в дисбалансе МНО (международное нормализованное отношение). Однако, некоторые классы антибиотиков в большей степени причастны к этому, особенно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Специальные предупреждения
Гиперчувствительность /нарушения со стороны кожи и ее придатков
Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни. В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать соответствующее медикаментозное лечение.
Если в начале лечения у пациента появляется генерализированная эритема и пустулезная сыпь, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализированный экзантематозный пустулез. В случае развития такой реакции лечение препаратом следует прекратить, и в дальнейшем применение у этих пациентов метронидазола как отдельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.
Сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах, и должны проводить тщательный мониторинг состояния кожи.
Появление признаков или симптомов синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая сыпь, часто сопровождающаяся пузырьками или повреждением слизистых оболочек) или острого генерализованного экзантематозного пустулеза требует прекращения лечения. В дальнейшем применение у этих пациентов метронидазола как отдельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.
Центральная нервная система
При появлении симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а применение метронидазола прекратить.
О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках пострегистрационного наблюдения применения метронидазола. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанные с энцефалопатией. Участки поражений наиболее часто локализируются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения препаратом. Сообщалось о редких случаях с летальным исходом.
Необходимо проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков энцефалопатии или обострения симптомов у пациентов с расстройствами со стороны центральной нервной системы.
В случае развития во время лечения препаратом асептического менингита повторное назначение метронидазола не рекомендуется, а в случаях наличия у пациентов тяжелой инфекции следует провести оценку соотношения польза/риск применения препарата.
Периферическая нервная система
Необходимо проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелых, хронических или прогрессирующих периферических неврологических расстройств.
Психические нарушения
После получения первой дозы препарата у пациентов могут возникать психотические реакции, угрожающие безопасности пациентов, особенно если у них в анамнезе имеются психические расстройства. Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать надлежащие терапевтические меры.
В случае наличия в анамнезе гематологических нарушений, лечение препаратом в высоких дозах и/или в течение длительного времени, необходимо регулярно делать анализ крови, особенно относительно лейкоцитарной формулы.
У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения препаратом зависит от тяжести инфекции.
Вспомогательные вещества
Метронидазол в дозировке 5 мг/мл содержит 8.0 мг натрия на мл соответственно. Это должно быть учтено при применении пациентами с диетой, которая ограничивает прием натрия.
Влияние на параклинические исследования
Метронидазол может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Сообщалось о случаях тяжелой гепатотоксичности / острой печеночной недостаточности, в том числе случаев со смертельным исходом и очень быстрым началом после начала лечения препаратами, содержащими метронидазол для системного применения у пациентов с синдромом Коккейна. По этой причине в этой популяции метронидазол следует использовать после тщательной оценки соотношения польза-риск и только в случае отсутствия альтернативного лечения. Функциональные печеночные пробы должны выполняться непосредственно перед началом терапии, в течение и после окончания лечения до тех пор, пока функция печени не окажется в пределах нормы, или пока не будут достигнуты предельные для нормы значения. Если во время лечения показатели функции печени заметно повышаются, применение препарата следует прекратить.
Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать своему лечащему врачу о любых симптомах возможного поражения печени и прекратить использование метронидазола.
Во время беременности или лактации
Беременность
Метронидазол проникает через плацентарный барьер и быстро попадает в систему кровообращения плода.
В экспериментальных исследованиях тератогенный эффект не наблюдался. Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска.
Метронидазол можно назначать во время беременности только в случае необходимости только после тщательной всесторонней оценки соотношения риск-польза.
Кормление грудью
Метронидазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к концентрациям в плазме крови. Присутствие препарата в грудном молоке может придавать ему горький вкус.
Для предотвращения попадания метронидазола в организм новорожденного следует отказаться либо от приема препарата, либо от кормления грудью во время терапии и в течение 12-24 часов после окончания терапии. При принятии решения следует руководствоваться важностью проведения терапии метронидазолом для матери.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны знать о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время применения данного препарата и воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
При амебиазе печени в стадии абсцесса, дренирование абсцесса следует проводить в сочетании с лечением метронидазолом.
Доза метронидазола составляет 1,5 г в день (500 мг три раза в день путем внутривенной инфузии).
Лечение анаэробных инфекций
Доза метронидазола составляет от 1 до 1,5 г в сутки путем 2 или 3 внутривенных инфузий.
Профилактика послеоперационных инфекций в хирургии
Антибиотикопрофилактика должна быть краткосрочной, как правило, ограниченной интраоперационным периодом, иногда 24 часа, но никогда не более 48 часов.
За 30 минут до начала хирургического вмешательства внутривенно вводят разовую дозу метронидазола 1 г.
Особые группы пациентов
При амебиазе печени в стадии абсцесса, дренирование абсцесса следует проводить в сочетании с лечением метронидазолом.
Доза метронидазола составляет от 30 до 40 мг/кг/сутки путем внутривенных инфузий.
Лечение анаэробных инфекций
Доза метронидазола составляет от 20 до 30 мг/кг/сутки путем 2 или 3 внутривенных инфузий.
Профилактика послеоперационных инфекций в хирургии
За 30 минут до начала хирургического вмешательства внутривенно вводят разовую дозу метронидазола от 20 до 40 мг/кг.
Метод и путь введения
Предназначен для в/в введения. Препарат должен вводить только специалист. Следует избегать внутриартериального введения препарата или попадания в окружающие ткани.
Введение путем медленной внутривенной инфузии из расчета 100 мл (500 мг) в течение 30-60 минут.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
При передозировке возможно появление симптомов интоксикации (рвота, атаксия, слабо выраженная дезориентация). Специфического антидота не существует, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Метронидазол и его метаболиты эффективно элиминируются с помощью гемодиализа.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Для разъяснения способа применения лекарственного препарата необходимо обратиться к врачу.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Нарушения кровообращения и лимфатической системы
нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
Психиатрические состояния
психотические реакции с паранойей и/или бредом
Нарушения нервной системы
сенсорные периферические нейропатии
энцефалопатия, которая может быть связана с изменениями МРТ, и которая, как правило, проходит после прекращения лечения препаратом. Очень редко сообщалось о летальных случаях
подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор)
Состояние глаз
временные нарушения зрительных функций, такие как помутнение зрения, диплопия, миопия, снижение остроты зрения, изменения восприятия цветов
невропатия / неврит зрительного нерва
Желудочно-кишечные расстройства
легкие расстройства пищеварения (боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея)
глоссит с ощущением сухости во рту, стоматит, нарушение вкуса, анорексия
обратимый панкреатит после прекращения лечения
изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоз)
Гепатобилиарные расстройства
повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), очень редко сообщалось о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда с появлением желтухи. Сообщалось об единичных случаях гепатоцеллюлярной недостаточности, при которой может возникать необходимость в трансплантации печени
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
покраснение, зуд, иногда фебрильная сыпь
крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок
очень редкие случаи генерализованного острого экзантематозного пустулеза
фиксированная пигментная эритема
Различные
появление красновато-коричневой окраски мочи из-за присутствия водорастворимых пигментов, возникающих в результате метаболизма продукта
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Один мл раствора содержит
активное вещество - метронидазол 5.0 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл препарата разливают в полипропиленовые контейнеры с одним или двумя портами. Контейнеры упаковывают в групповую коробку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС .
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Сведения о производителе
тел: + 7 (727) 2603974
Держатель регистрационного удостоверения
тел: + 7 (727) 2603974
е- mai l : office @ nm - pharm . kz
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:
тел: + 7 (727) 2603974
е- mail : office @ nm - pharm . kz
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метрогил ®
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 мл | 1 амп. | |
| метронидазол | 5 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота (моногидрат), натрия гидрофосфат (безводный), вода д/и.
20 мл - ампулы стеклянные (5) - термоконтейнеры (1) - пачки картонные.
20 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные.
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 мл | 1 фл. | |
| метронидазол | 5 мг | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота (моногидрат), натрия гидрофосфат безводный, вода д/и.
100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - обертки целлофановые (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - обертки из пленочного материала (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
При в/в введении 500 мг Метрогила в течение 20 мин концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Показания препарата Метрогил ®
- протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
- инфекции, вызываемые видами Bacteroides spp., включая группу В. fragilis, Clostridium spp., , Peptococcus spp., и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников,инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции, вызываемые видами Bacteroides spp., включая группу В. fragilis, Clostridium spp.;
- сепсис;
- псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
- гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
- алкоголизм;
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).
| Код МКБ-10 | Показание |
| A04.7 | Энтероколит, вызванный Clostridium difficile |
| A06 | Амебиаз |
| A07.0 | Балантидиаз |
| A07.1 | Жиардиаз [лямблиоз] |
| A41 | Другой сепсис |
| A59 | Трихомоноз |
| B55 | Лейшманиоз |
| F10.2 | Хронический алкоголизм |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| G06 | Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| J90 | Плевральный выпот |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K75.0 | Абсцесс печени |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
В/в введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет - в начальной дозе 0.5-1 г в/в капельно (длительность инфузий - 30-40 мин), а затем - каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.
Больным с хронической почечной недостаточностью и КК менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка,артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Противопоказания к применению
- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- болезни крови;
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
I триместр беременности - противопоказан; II и III триместры беременности - только по жизненным показаниям;
Кормящим матерям - по показаниям с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Больным с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза/сут.
Применение при нарушениях функции почек
Больным с хронической почечной недостаточностью и КК менее 30 мл/мин максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза/сут.
Применение у детей
Детям старше 12 лет - в начальной дозе 0.5-1 г в/в капельно (длительность инфузий - 30-40 мин), а затем - каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Лекарственное взаимодействие
Метрогил ® для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недели).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Условия хранения препарата Метрогил ®
Список Б. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке. Не замораживать.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метрогил ® Плюс
Гель вагинальный опалесцирующий, однородный, белого или почти белого цвета.
| 1 г | |
| метронидазол | 10 мг |
| клотримазол | 20 мг |
Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, динатрия эдетат, пропиленгликоль, карбомер-940, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода очищенная.
20 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.
20 г - тубы пластиковые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.
30 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.
30 г - тубы пластиковые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола.
Метронидазол активен в отношении простейших : Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, а также грамотрицательных анаэробов : Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Gardnerella vaginalis и некоторых грамположительных микроорганизмов : Clostridium perffringens, Clostridium difficile, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
Клотримазол оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с пероксидазами и митохондриальными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также ведет к гибели грибов. Обладает высокой активностью в отношении грибов: Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton foccosum), Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii; простейших: Trichomonas vaginalis; грамположительных бактерий : Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Фармакокинетика
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность метронидазола в форме вагинального геля в 2 раза выше биодоступности метронидазола в форме влагалищных таблеток при однократном применении в дозе 500 мг. После однократного интравагинального введения геля в дозе 5 г (50 мг метронидазола) средняя C max в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней C max метронидазола при приеме внутрь в дозе 500 мг. Время достижения C max — 6-12 ч.
Проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками 60-80% (20% - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.
Читайте также: