Можно ли пить парацетамол при беременности на ранних сроках если грипп
Обновлено: 24.04.2024
Парацетамол при беременности: применение и влияние на плод
Парацетамол (ацетаминофен) является самым безопасным обезболивающим и жаропонижающим средством для применения у детей и беременных, поэтому он разрешается к приему во время беременности, но только по показаниям врача. Применение по рекомендации специалиста необходимо для установления точной допустимой дозы при беременности и соотношения пользы для матери и риска для плода.
В 2015 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) описали результаты своей оценки опубликованных исследований, в которых изучались матери, которые принимали парацетамол в любое время во время беременности и в итоге выяснили, что так как ацетаминофен проникает через плацентарный барьер и попадает в кровь плода, то в ходе пренатального скрининга (исследования выявления всевозможных пороков плода во время беременности) было выявлено, что неконтролируемый прием парацетамола был связан со следующими патологиями у ребенка по мере взросления:
повышенный риск расстройства аутистического спектра;
синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ);
возникновение бронхиальной астмы;
нарушение нервного развития;
прогнозирование проблем в репродуктивной функции (исследование показало, что ацетаминофен в высоких концентрациях влияет на созревание половых клеток у будущего ребенка).
Но несмотря на все вышеперечисленные возможные побочные явления для плода, Американская академия педиатрии и Национальный институт здравоохранения и ухода за больными (NICE) все же рекомендуют прием парацетамола в случае действительной необходимости и трактуют, что не стоит отказывать в его приеме беременным из-за опасений, что он может вызвать побочные эффекты, так как сильная и постоянная боль, которую не удается эффективно лечить во время беременности, может привести к депрессии, беспокойству и высокому кровяному давлению у матери, а наличие высокой гипертермии (повышение температуры тела свыше 38°C) может нанести весомый вред для плода, особенно в период формирования его органов и систем, к таким рискам относятся:
нарушения развития центральной нервной системы;
возникновения пороков сердечно-сосудистой системы и пороки развития верхних и нижних конечностей.
Высокая температура у беременных на протяжении более 3-х дней без симптоматического лечения парацетамолом может привести к внутриутробной гибели плода.
Поскольку альтернативного лечения для устранения лихорадки и снятия боли у беременных не существует, то парацетамол является самым приоритетным выбором, но стоит знать, что его следует использовать в минимально эффективной дозировке и в течение кратчайшей возможной продолжительности, а также его применение имеет место быть только в случае острой необходимости, так как на сегодняшний день нет более безопасного метода обезболивания или снятия температуры в период протекания беременности.
Парацетамол при кормлении грудью: влияние на младенца
В период грудного вскармливания при применении парацетамола, доказано что он проникает в грудное молоко матери, но не в высоких концентрациях, поэтому его все же можно использовать во время кормления грудью, но под строгим наблюдением врача, в точно указанной наименьшей дозировке и продолжительность использования должна быть минимально необходимой.
Поскольку влияние парацетамола на грудного младенца пока не доказано, то противопоказаний касательно применения данного лекарственного средства в период лактации на сегодняшний день не существует.
Если вам все же показано применение парацетамола в течение длительного времени в высоких дозировках, то необходимо прервать грудное вскармливание и проконсультироваться со специалистом.
Источники
Отказ от ответственности
apteka24.ua предоставляет исчерпывающую и надежную информацию по вопросам медицины, здоровья и благополучия, однако постановка диагноза и выбор методики лечения могут осуществляться только вашим лечащим врачом! Самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья. apteka24.ua не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования пользователями apteka24.ua информации, размещенной на сайте.
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Парацетамол при беременности имеет наиболее широкое применение среди других противовоспалительных средств. Но вопрос безопасности данного препарата и вопрос его возможного вреда на плод также широко дискутируется. Что касается вреда препарата или его пользы во время беременности, то подход к этому вопросу строго индивидуальный, но чтобы разобраться в общих вопросах назначения препарата в данном случае, необходимо знать некоторые особенности его фармацевтического влияния и метаболизма препарата.
[1], [2], [3], [4], [5], [6]
Показания к применению парацетамола при беременности
Парацетамол благодаря своему выраженному действию на центр терморегуляции широко применяется как жаропонижающее средство. При беременности показанием для снижения температуры тела являются показатели не меньше 38,5 градусов. Также показанием для применения препарата является головная боль средней интенсивности, мышечная боль, боль в позвоночнике при остеохондрозе или другой неврологической патологии, воспалительные заболевания органов дыхания, инфекционные заболевания с выраженным интоксикационным синдромом. Парацетамол от головной боли при беременности можно принимать, если головная боль связана с воспалительным заболеванием или интоксикационном синдроме, в противном случае лучше отдать предпочтение спазмолитическим средствам. Детский парацетамол при беременности может приниматься по тем же показаниям и в той же дозировке, что и обычный парацетамол, отличается только форма выпуска и концентрация препарата в объеме сиропа или суспензии.
Фармакодинамические особенности препарата
Форма выпуска препарата – это таблетки, ректальные суппозитории, сироп, суспензия. Все эти препараты расширяют доступность применения парацетамола в разных целях.
Парацетамол – это лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных медикаментов, которое имеет много терапевтических эффектов. Наиболее выраженное свойство парацетамола это его жаропонижающий эффект, а также он имеет обезболивающий эффект, противовоспалительный, легкий спазмолитический. Механизм действия препарата заключается в его центральном эффекте: парацетамол проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и раздражает центр терморегуляции в гипоталамусе, снижая его возбудимость и реакцию на повышение температуры тела. Благодаря этому центр терморегуляции становится менее чувствительным и температура тела снижается. Его анальгезирующее действие осуществляется за счет снижения активности синтеза медиаторов воспаления и простагландинов, благодаря чему снижается раздражающее свойство этих веществ на ткани, сосуды. Так реализовывается и спазмолитический эффект препарата. Дозировка препарата при беременности не должна превышать средней терапевтической дозы, лучше принять не больше чем 1500 миллиграмм парацетамола на сутки.
Фармакокинетические особенности препарата
Вследствие приема препарата внутрь, происходит быстрое всасывание действующего вещества в двенадцатиперстной кишке, а максимальная концентрация препарата в крови определяется спустя полчаса приема. Эффект наступает через полтора-два часа, что необходимо для преодоления гематоэнцефалического барьера. После поступления в кровь, парацетамол попадает в печень, где проходит его метаболизм. Активные вещества, которые входят в состав парацетамола, после метаболизма способны индуцировать синтез метгемоглобина, который является токсическим веществом и благодаря этому эффекту реализуется токсическое действие препарата. При поступлении парацетамола в кровь, он на четверть связывается с белками плазмы крови, что способствует короткому периоду полувыведения препарата. Прямого тератогенного эффекта парацетамола не выявлено, но он способен проникать сквозь фетоплацентарный барьер, что объясняет его потенциальную угрозу для плода.
Основные принципы применения парацетамола во время беременности
Беременность – период, когда в женском организме развивается еще одна жизнь и в это время нужно очень внимательно относиться к питанию и приему любых фармакологических препаратов. Процесс органогенеза начинается в первом триместре, а дальше продолжается рост и дифференцирование тканей, что также требует повышенного внимания к приему любых лекарств. Плод – это чужеродный для организма женщины агент, ведь 50% информации он содержит от папы. Иммунная система женщины воспринимает его, как в некой мере антитело, поэтому до момента формирования своей плаценты с индивидуальным барьером и кровотоком, развивается состояние относительной иммуносупрессии. Такое состояние беременной женщины способствует изменению всех реакций женского организма, которые до этого могли быть в норме. То есть реакции фармакологического преобразования лекарств также происходят по–другому, что таким образом может значительно повлиять на ребенка. Особенно это касается первого триместра беременности, когда еще нет своей плаценты, как индивидуального защитного механизма. С этим и связаны особенности применения парацетамола на разных сроках беременности.
Можно ли парацетамол при беременности и вреден ли он для ребенка? Этим вопросом задаются многие женщины при возникновении потребности лечения патологии. В инструкции к парацетамолу можно увидеть пункт, который говорит о том, что во время беременности парацетамол нужно принимать с осторожностью. Это связано с некоторыми особенностями, которые необходимо знать, прежде чем начать прием препарата.
Состояние относительной иммуносупрессии организма беременной женщины способствует более быстрому развитию заболеваний, особенно патологии верхних дыхательных путей, как правило вирусной этиологии. При этом наблюдается выраженный интоксикационный синдром в виде подъема температуры тела, головной боли, боли в мышцах, общего недомогания. В таком случае данные симптомы наиболее хорошо снимает препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств. Что касается препарата, то парацетамол здесь имеет наиболее выраженный эффект. Применение парацетамола при беременности в таком случае имеет наиболее мягкий эффект из всех препаратов этой группы, поэтому в случае необходимости применения данных лекарств, предпочтение отдается именно парацетамолу.
Существуют некоторые особенности применения парацетамола на разных сроках гестации. Это связано именно с развитием плода в материнском организме. Парацетамол на ранних сроках беременности, в частности в первом триместре, принимать не следует. В этот период происходит процесс формирования основных жизненно важных органов ребенка, а также формирование плаценты, которая является барьером на пути вредных факторов. Поэтому прием любых лекарств, в том числе и парацетамола, в первом триместре беременности категорически не рекомендуется. Хотя он и не имеет выраженного тератогенного действия, но возможен вред высок. Что касается приема парацетамола при беременности во втором триместре, то здесь также происходит рост тканей плода, но есть сформированная плацента, которая некоторым образом защищает ребенка. Поэтому при наличии показаний возможен прием парацетамола во втором триместре. Но следует диференциировано подходить к этому вопросу, ведь повышение температуры до субфебрильных цифр не требует приема парацетамола, можно использовать народные средства. Если речь идет о значительно выраженном интоксикационном синдроме с повышением температуры тела выше 38, 5, то необходимо принимать жаропонижающее средство. Парацетамол при беременности в третьем триместре имеет наименьший вред, поскольку все органы ребенка сформированы, а речь идет уже о том, что токсические продукты имеют более сильное влияние на плод, чем парацетамол. Поэтому прием парацетамола в третьем триместре наиболее благоприятный вариант.
В любом случае, говоря о вреде или пользе препарата во время беременности необходимо знать, что любой медикаментозный препарат несет потенциальную угрозу для ребенка и должны быть определенные показания для его применения. Поэтому вопрос использования парацетамола при беременности в любом случае должен решать доктор в индивидуальном порядке.
[7], [8], [9], [10], [11]
Противопоказания к приему парацетамола при беременности и особенности побочных действий
Парацетамол при беременности противопоказан в случае острых нарушений или серьезных патологий со стороны печени и почек, а также при наличии аллергических реакций в анамнезе или при аллергии к дополнительным составным компонентам препарата. Местные формы парацетамола в виде ректальных суппозиториев нельзя применять в случае наличия в прямой кишке эрозий или других повреждений воспалительного характера. Побочные явления парацетамола возможны в виде угнетения кроветворения со снижением уровня лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов, а также нарушение функции почек с почечной коликой и бессимптомной пиурией. Другие побочные явления могут проявляться в виде аллергических проявлений с высыпанием кожи, тошноты и рвоты, нарушения стула, боли в животе, сонливости и головокружения.
Побочные действия парацетамола при беременности в случае использования его в первом триместре – это возможные нарушения диференциации тканей плода и нарушение плацентации. Передозировка парацетамола может вызывать его токсическое влияние на печень.
Условия хранения парацетамола следующие: срок годности два года. Хранить при относительной температуре ниже 25 градусов, избегая прямого действия высоких и низких температур, а также исключить повышенную влажность.
Отзывы о парацетамоле при беременности говорят о его эффективном жаропонижающем свойстве, но также о его выраженном обезболивающем эффекте. Доказывают, что применение детского парацетамола в меньшей дозировке по 200 миллиграмм не так вредна для ребенка, поэтому отдают предпочтение такой форме. Если боль имеет сильный характер, то применение парацетамола, согласно отзывам, очень эффективно ее уменьшает.
Парацетамол при беременности можно использовать при наличии четких показаний к применению, когда болевой или интоксикационный синдром выражен значительно и влияет на материнский организм. Изучив основные фармакологические особенности парацетамола, можно точно сказать, что препарат не имеет выраженного доказанного влияния на организм будущего ребенка. При этом прием препарата противопоказан в первом триместре, поскольку в процессе закладки органов плода любое влияние, даже при местном лечении, может быть тератогенным. Поэтому парацетамол можно применять во время беременности, поскольку он имеет выраженное жаропонижающее и обезболивающее действие, но следует его использовать только во втором и третьем триместре и по назначению доктора.
[12], [13], [14], [15], [16]
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата Парацетамол
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.
Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто - послеоперационные кровотечения; очень редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; частота неизвестна - панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
Со стороны психики: часто - бессонница, тревога.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; частота неизвестна - дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме в высоких дозах).
Со стороны органа зрения: часто - периорбитальный отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, боль в груди, периферические отеки, артериальная гипертензия; редко - снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто - диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель; очень редко - бронхоспазм (у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС).
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор, диспепсия, вздутие живота; редко - боли в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна - сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна - печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы, тризм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - олигурия; частота неизвестна - почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Общие реакции: часто - пирексия, чувство усталости; редко - общее недомогание/слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - гипокалиемия, гипергликемия; редко - снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна - увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Прозрачный бесцветный или от слегка розоватого до светло-желтого цвета раствор.
Фармакокинетика
У взрослых при однократном и повторном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.
Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии дозы 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).
У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом P 450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится почками после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей 1,5–2 ч, общий клиренс 18 л/ч. У взрослых парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.
У больных с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность при приеме парацетамола, поскольку индукция изофермента CYP2E1 приводит к увеличению образования гепатотоксичного метаболита парацетамола.
Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5–2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общий клиренс парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинаков.
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим действием.
Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5 10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 час; длительность действия от 4 до 6 ч.
Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Известно, что парацетамол ингибирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Показания
Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки у взрослых и детей, когда внутривенное применение клинически оправдано или при невозможности введения другими путями.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата в анамнезе.
- Тяжелая печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в активной стадии.
- Период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
- доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени),
- период грудного вскармливания,
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности
Клинический опыт внутривенного применения парацетамола у беременных ограничен. Однако эпидемиологические данные перорального применения не выявили нежелательных побочных эффектов у беременных и у плода/новорожденного. Ожидаемые данные влияния парацетамола при применении во время беременности не показали повышения риска возникновения пороков развития плода.
Репродуктивные исследования внутривенных форм парацетамола не проводились на животных. Однако подобные исследования парацетамола для перорального применения не показали развития фетотоксических побочных эффектов.
Тем не менее, препарат Парацетамол следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода. Рекомендованные дозы и длительность приема должны строго контролироваться.
Применение в период грудного вскармливания
При приеме парацетамола внутрь его небольшие количества экскретируются в грудное молоко. Появление сыпи было отмечено у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания.
Тем не менее, парацетамол может применяться в период грудного вскармливания, однако следует соблюдать осторожность при приеме препарата в этот период.
Способ применения и дозы
Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут.
Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.
Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы, дополнительно на 1/10 часть первоначального объема. Разведенный раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии.
Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон, держа флакон строго вертикально.
Как и в случае других растворов для инфузий, во избежание эмболии пузырьками воздуха следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.
Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в том числе с фатальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, присутствующие у пациента: печеночную недостаточность, хронический алкоголизм,
Читайте также: