Можно ли принимать мексидол при гепатите с
Обновлено: 18.04.2024
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10, 20, 50 или 100 шт. или 5 мл 5, 10, 15, 20, 50 или 100 шт.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мексидол ®
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
| 1 мл | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 0.4 мг, вода д/и - до 1 мл.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами /нейролептиками/).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (T max ) – 0.45-0.5 ч. C max при введении дозы 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0.7-1.3 ч.
Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.
Показания препарата Мексидол ®
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
| Код МКБ-10 | Показание |
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| F10.3 | Абстинентное состояние |
| F40 | Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии) |
| F41.9 | Тревожное расстройство неуточненное |
| F45.3 | Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы |
| F48.0 | Неврастения |
| F48.9 | Невротическое расстройство неуточненное |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| G92 | Токсическая энцефалопатия |
| G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
| H40.1 | Первичная открытоугольная глаукома |
| I21 | Острый инфаркт миокарда |
| I61 | Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу) |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I67.2 | Церебральный атеросклероз |
| I67.4 | Гипертензивная энцефалопатия |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K85 | Острый панкреатит |
| S06 | Внутричерепная травма |
| T43.3 | Антипсихотическими и нейролептическими препаратами |
| T90 | Последствия травм головы |
Режим дозирования
Мексидол ® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться в/м.
В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м.
Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м.
Средняя степень тяжести некротического панкреатита – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида).
Тяжелое течение некротического панкреатита - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.
Крайне тяжелое течение некротического панкреатита - начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Побочное действие
Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко - сонливость.
Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны дыхательной системы: очень редко - сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - ощущение тепла.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;
- острая почечная недостаточность;
- острая печеночная недостаточность;
- беременность (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Условия хранения препарата Мексидол ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Изучено влияние мексидола в разных дозах в динамике развития экспериментального токсического гепатита по показателям процессов гидратации и свободнорадикального окисления в крови и ткани печени. Установлен положительный и дозозависимый эффект мексидола на изучаемые физико-химические процессы в крови и ткани печени в эксперименте, теоретически обосновано его применение у больных диффузионными заболеваниями печени.
Ключевые слова: гепатология, интоксикация, свободнорадикальные процессы, мексидол
Глобальное изменение экологии и повышение агрессивности вирусных и микробных агентов во всем мире приводит к росту острых и хронических диффузных заболеваний печени (ХДЗП) [21]. При патологии печени независимо от этиологии ведущим патоморфологическим синдромом является цитолиз, обусловленный повышением проницаемости и/или разрушением мембран гепатоцитов и их органелл. Это объясняет необходимость изучения клеточно-молекулярных звеньев патогенеза и поиска лекарственных препаратов, способных защищать клетку и увеличивать ее жизнеспособность.
Для коррекции цитолитического синдрома в настоящее время считают целесообразным включать в современную фармакотерапию ХДЗП препараты, обладающие мембраностабилизирующим действием, например, синтетические антиоксиданты. Одним из перспективных препаратов данной группы является мексидол. Он ингибирует процессы свободнорадикального окисления (СРО) липидов, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, уменьшает вязкость липидного слоя, модулирует активность мембранно-связанных ферментов, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке [6,8,15, 22,30]. Препарат нашел применение в кардиологии, неврологии, психиатрии и наркологии [10,11,18,22,23]. Однако в качестве гепатопротектора мексидол не применялся ни в условиях клиники, ни в условиях эксперимента. В доступной нам литературе сведения о зависимости эффектов препарата от дозы не найдены.
Согласно современным представлениям, состояние СРО липидов и активность антиоксидантной системы объективно отражают изменения, происходящие в организме в ответ на возмущения внешней или внутренней среды [4,29, 31]. Инициация процессов СРО на фоне истощения антиоксидантной активности (АОА) является универсальным фактором, вызывающим нарушение структурной целостности и функциональной активности мембран гепатоцитов, что позволяет отнести ХДЗП к свободнорадикальной патологии [3-5,7,13,14].
Подобные изменения биомембраны, несомненно, будут отражаться и на состоянии процессов гидратации. Содержание и соотношение структурных фракций воды являются неспецифическим показателем общего состояния организма и демонстрируют его компенсаторно-адаптивные возможности. В отличие от отдельных биохимических показателей состояние процессов гидратации отражает суммарные изменения гомеостаза при воздействии патогенных агентов. Содержание связанной воды является отражением структурных и функциональных изменений, происходящих в биомакромолекулах, биомембранах, клеточных популяциях и межклеточных средах в процессе адаптации или дезадаптации организма [24,26]. До настоящего времени состояние процессов гидратации в крови и ткани печени при ХДЗП как в условиях клиники, так и в условиях эксперимента не исследовалось. Изучение количественных изменений содержания структурных фракций воды во взаимосвязи с активностью процессов СРО липидов при поражении печени под влиянием антиоксидантов не проводилось.
МЕТОДИКА ИССЛЕДОВАНИЯ
Мексидол применяли у животных интактных и с ЭТГ. Контрольным животным препарат вводили внутрибрюшинно по схемам, аналогичным введению CCl4, а животным опытной группы - за 1 ч до введения СС14. Забой животных контрольной и опытной групп осуществляли методом одномоментной декапитации под эфирным наркозом через 1, 7 и 28 сут от начала затравки соответственно. Для выявления дозозависимого характера воздействия мексидол вводили в дозах 10 и 100 мг/кг. Для оценки эффективности препарата у животных изучали показатели, характеризующие состояние процессов гидратации и СРО в крови и печени, и морфологическую картину ткани печени.
Развитие ЭТГ подтверждали биохимическими и морфологическими методами исследования. Биохимическому исследованию подвергалась сыворотка, полученная путем центрифугирования цельной крови в течение 15 мин при 3000 об/мин. На биохимическом анализаторе "Ultra" определяли активность ферментов АлАТ, АсАТ как маркеров печеночного цитолиза [9,28] и содержание общего белка в сыворотке крови у животных в разные сроки исследования.
Для морфологического исследования образцы ткани печени размером 3x3x2 мм извлекали из левой доли и фиксировали в 10% растворе нейтрального формалина. Парафиновые срезы толщиной 4-5 мкм окрашивали гематоксилином и эозином и по Ван-Гизону, для выявления гликогена использовали Pas-реакцию.
Состояние процессов гидратации в биологических средах оценивали по содержанию общей воды и ее структурных фракций: свободной и связанной и коэффициенту гидратации (КГ). Для определения данных показателей мы использовали дилатометрический [24,25] и термогравиметрический [26] методы. Содержание фракций воды определяли в цельной крови, ее компонентах и в гомогенате печени. Для оценки СРО на хемилюминометре ИРА-03 с ФЭУ-127 регистрировали активированную родамином Ж хемилюминесценцию в присутствии Fe 2+ [27]. Хемилюминесцентный метод наиболее объективно отражает состояние биомембран, обеспечивает высокую точность и может использоваться как экспресс-метод для выявления воздействия повреждающих факторов [4,19]. Методом хемилюминесценции определяли уровень гидроперекисей липидов (ГПЛ) и суммарную АОА в сыворотке крови и гомогенате печени.
Клиническая часть работы выполнена на 40 пациентах мужского пола 16-55 лет с ХДЗП: 28 больных с хроническими гепатитами вирусной, лекарственной, алиментарной и смешанной этиологии и 12 больных с циррозом печени. Контрольную группу составили 22 донора. Диагноз ставили на основании комплексного обследования пациента, согласно общепринятым стандартам по данной нозологической форме. У всех пациентов изучали процессы гидратации и СРО.
РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ
После однократного введения CCl4 у экспериментальных животных развивалось токсическое поражение печени, что подтверждалось повышением активности ферментов-маркеров печеночного цитолиза АлАТ и АсАТ и морфологической деструкцией ткани печени. Морфологически сохранялось дольковое строение печени, преобладала жировая крупнокапельная центролобулярная форма дистрофии, мелкокапельная наблюдалась при переходе к относительно сохраненной перипортальной зоне. Исследование процессов гидратации в плазме крови, эритроцитарной массе и ткани печени (табл. 1) выявило перераспределение фракций воды в сторону увеличения содержания связанной и снижения свободной; при этом КГ увеличивался.
Таблица 1. Состояние процессов гидратации у животных с ЭТГ (M±m)
При изучении процессов СРО (табл. 2) отмечено повышение АОА в сыворотке крови и ткани печени, а снижение уровня ГПЛ было более выраженным в ткани печени, чем в сыворотке крови.
Таблица 2. Показатели СРО у животных с ЭТГ (M±m)
Следовательно, после однократного введения CCl4 на 1-е сутки наблюдения, несмотря на морфологическую деструкцию ткани печени, развивался системный положительно-компенсаторный ответ организма в виде повышения содержания связанной воды и суммарной АОА. Подобное повышение неспецифической резистентности согласуется с представлениями других исследователей [16,17,20] и соответствует стадии общего адаптационного синдрома - стадии резистентности.
На 7-е сутки исследования, после 4-кратного введения CCl4 у экспериментальных животных, как и на 1-е сутки, отмечались выраженная гиперферментемия АсАТ и АлАТ и усугубление морфологической деструкции. В морфологической картине ткани печени кроме выраженной тотальной жировой дистрофии по всей площади долек появлялась лимфоидно-гистиоцитарная инфильтрация. Отмечено полнокровие вен портального тракта и лейкостаз в них, снижение уровня гликогена. В плазме крови, эритроцитарной массе и ткани печени изменения процессов гидратации (табл. 1) носили противоположную направленность по сравнению с 1-ми сутками исследования. Снижалось содержание связанной воды, увеличивалось - свободной; КГ уменьшался. Изучение состояния СРО выявило повышение суммарной АОА при отсутствии достоверных изменений уровня ГПЛ в сыворотке крови относительно значений контрольной группы (табл. 2). В печени суммарная АОА от показателей контроля не отличалась, а уровень ГПЛ имел тенденцию к повышению.
Таким образом, на 7-е сутки исследования патологический процесс в печени прогрессировал, что сопровождалось выраженными нарушениями состояния процессов гидратации в виде снижения содержания связанной воды и увеличения свободной. Показатели СРО сохранялись примерно на уровне значений контрольной группы.
Таким образом, при многократном введении CCl4 развивается хронический гепатит, что сопровождается выраженным нарушением процессов гидратации и СРО во всех изучаемых биологических средах.
На 1-е сутки ЭТГ введение мексидола в дозе как 10, так и 100 мг/кг достоверно не влияло на изучаемые биохимические и морфологические показатели.
На 7-е сутки исследования введение препарата в дозе 10 мг/кг на фоне ЭТГ вызывало отчетливое улучшение исследуемых параметров. Морфологическая картина ткани печени была сопоставима с контрольной группой. При изучении процессов гидратации в плазме крови, эритроцитарной массе и ткани печени относительно группы животных, не получавших препарат, отмечено увеличение содержания связанной воды, уменьшение свободной и повышение КГ (табл. 3). АОА в сыворотке крови и в гомогенате печени повышалась, одновременно уровень ГПЛ в данных средах снижался относительно группы животных с 7-дневным ЭТГ (табл. 4).
Таблица 4. Показатели СРО у животных с ЭТГ при введении мексидола в дозах 100 и 10 мг/кг (M±m)
Введение мексидола в дозе 100 мг/кг животным с 7-дневным ЭТГ, напротив, вызывало усиление лимфоидно-гистиоцитарной инфильтрации в биоптатах печени. Изучение процессов гидратации в плазме крови и эритроцитарной массе (табл. 3) выявило отсутствие достоверных изменений относительно группы животных с 7-дневным ЭТГ, процесс стабилизировался на уровне 7-х суток. В гомогенате печени содержание связанной воды снижалось, свободной - увеличивалось, снижался КГ.
Изучение состояния процессов СРО выявило снижение суммарной АОА в сыворотке крови относительно группы сравнения (табл. 4).
Следовательно, введение мексидола в дозе 10 мг/кг при формировании ЭТГ нормализовывало изучаемые биохимические показатели и предупреждало развитие морфологической деструкции печени.
Таким образом, на модели ЭТТ доказано, что антиоксидант мексидол оказывает гепатопротекторное действие, которое отчетливо проявляется на стадии хронизации процесса. Эффективная доза препарата в условиях нашего эксперимента составила 10 мг/кг.
Для обоснования возможности применения мексидола в клинических условиях мы обследовали больных с ХДЗП (хронический гепатит и цирроз печени). В крови больных обеих групп выявлено повышение активности ферментов печеночного цитолиза АсАТ и АлАТ. Однако у больных циррозом печени гиперферментемия была значительно ниже, чем у больных хроническим гепатитом, что, вероятно, может быть связано с уменьшением числа функционирующих гепатоцитов. У всех больных в крови и ее компонентах выявлены нарушения процессов гидратации, которые, как и у экспериментальных животных, проявлялись в виде снижения содержания связанной воды, увеличения содержания свободной и уменьшения КГ.
Изменения содержания и соотношения структурных фракций воды усугублялись по мере нарастания патологического процесса и были более выражены у больных циррозом печени (табл. 5).
Таблица 5. Состояние процессов гидратации у больных с ХДЗП (M±m)
| Группа | Общая вода, % | Свободная вода, % | Связанная вода, % | КГ |
| Цельная кровь | ||||
| контроль | 78.32±0.38 | 63.79±0.24 | 14.52±0.41 | 0.23±0.01 |
| хронический гепатит | 80.09±0.65* | 68.96±0.57* | 11.13±0.37* | 0.1600±0.0005* |
| цирроз печени | 80.69±1.12* | 70.62±1.34* | 10.08±09*+ | 0.14±0.01*+ |
| Плазма | ||||
| контроль | 90.06±0.21 | 78.53±0.45 | 11.54±0.54 | 0.15±0.02 |
| хронический гепатит | 91.41±0.29* | 82.75±0.53* | 8.65±0.36* | 0.1000±0.0005* |
| цирроз печени | 91.55±0.52* | 84.08±0.82*+ | 7.47±0.47*+ | 0.0900±0.0006*+ |
| Эритроцитарная масса | ||||
| контроль | 65.41±0.29 | 42.48±0.57 | 22.93±0.53 | 0.54±0.01 |
| хронический гепатит | 67.44±0.44* | 49.98±0.78* | 17.46±0.52* | 0.35±0.01* |
| цирроз печени | 68.39±0.74* | 52.53±0.85*+ | 15.85±0.60*+ | 0.30±0.01*+ |
У больных с ХДЗП уровень токсичных продуктов окисления липидов был значительно выше значений контрольной группы, а активность суммарной АОА - ниже. В группе больных с хроническими гепатитами она составляла 30% от нормы, а больных циррозом печени - только 2% (табл. 6). Таким образом, у больных ХДЗП отмечены выраженные нарушения процессов гидратации и СРО.
Таблица 6. Показатели СРО у больных ХДЗП (M±m)
| Группа | ГПЛ | АОА | ||
| отн. ед. | % к норме | отн. ед. | % к норме | |
| Контроль | 62.63±1.35 | - | 36.20±1.26 | - |
| Хронический гепатит | 104.27±5.77* | 166.46±5.19* | 8.50±1.19* | 30.70±7.71* |
| Цирроз печени | 98.00±4.67* | 156.32±3.46* | 1.54±0.12*+ | 2.42±0.13*+ |
Во всех экспериментальных группах животных и в клинических группах изучали взаимосвязь состояния процессов гидратации и СРО липидов. Рассчитывали коэффициент корреляции содержания связанной воды в плазме крови и суммарной АОА в сыворотке (табл. 7, 8).
Таблица 7. Значение коэффициента корреляции в крови и ткани печени в эксперименте
Таблица 8. Значение коэффициента корреляции в крови у больных ХДЗП
| Группа | r | p |
| Хронический гепатит | 0.86 | |
| Цирроз печени | 0.91 |
Высокий коэффициент корреляции между содержанием связанной воды и суммарной АОА в изучаемых биологических средах свидетельствует о тесной взаимосвязи между состоянием процессов гидратации и СРО как у животных с ЭТГ и при лечении мексидолом, так и у больных ХДЗП. Таким образом, изменения процессов СРО при диффузных заболеваниях печени как одного из частных показателей внутренней среды организма согласуются с наиболее фундаментальным процессом для всей живой природы - связыванием воды биополимерами. У больных ХДЗП изменение состояния процессов гидратации и СРО липидов сопоставимо с результатами, полученными в эксперименте. Общие закономерности в динамике изучаемых процессов, выявленные в эксперименте и клинике, позволяют рекомендовать применение мексидола у больных ХДЗП.
При ЭТГ, начиная с 7-х суток, содержание связанной воды снижалось, общей и свободной - увеличивалось, КГ уменьшался по сравнению с интактными животными. Введение мексидола в дозе 10 мг/кг вызывало нормализацию этих показателей, а при введении в дозе 100 мг/кг нарушения были еще более выражены.
У больных ХДЗП, как и в эксперименте, установлены снижение связанной, увеличение общей и свободной воды, уменьшение КГ, увеличение ГПЛ при выраженном снижении АОА. Нарушения процессов гидратации и СРО усугублялись по мере прогрессирования патологического процесса. Показатели процессов гидратации и СРО проявляли тесную корреляционную зависимость как в условиях эксперимента, так и у больных ХДЗП.
Антиоксидант мексидол оказывает гепатопротекторное действие при ЭТГ, о чем свидетельствуют динамика изучаемых показателей, морфологическая картина ткани печени и общее состояние животных. Максимальный эффект проявляется в результате длительного применения препарата при хроническом процессе в дозе 10 мг/кг.
Выявленные нами сходные закономерности в динамике процессов гидратации и СРО при гепатите в эксперименте и в клинике позволяют рекомендовать мексидол после дополнительных клинических испытаний для применения при ХДЗП.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами — нейролептиками).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего Хс и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая ФДЭ , аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК , ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ , креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.
Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Распределение. При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmax — 0,45–0,5 ч. Cmax при введении в дозах 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл.
Мексидол ® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма.
Время удержания препарата составляет 0,7–1,3 ч.
Метаболизм, выведение. Препарат выводится из организма в основном с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Показания
острые нарушения мозгового кровообращения;
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
синдром вегетативной дистонии;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами;
острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.
Противопоказания
гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;
острая почечная недостаточность;
острая печеночная недостаточность;
беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Мексидол ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1%, но <1%); редко (≥0,01%, но <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко — сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — понижение АД , повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Способ применения и дозы
В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10–14 дней — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 нед.
При ЧМТ и последствиях ЧМТ Мексидол ® применяют в течение 10–15 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем — в/м по 100–250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ , тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 сут для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 сут Мексидол ® может вводиться в/м.
В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100–300 мг/сут, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200–500 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее — по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) c постепенным снижением суточной дозировки.
Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. В ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее — желтое, среднее — белое, нижнее — красное) по 2 или 5 мл. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.
Для ампул по 2 мл: 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Для ампул по 5 мл: 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного (для стационаров).
Производитель
Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка/Выпускающий контроль качества
352212, Россия, Краснодарский край, Новокубанский р-н, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11.
Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка/Выпускающий контроль качества:
601122, Россия, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, 20, стр. 2.
Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка:
109052, Россия, Москва, ул. Новохохловская, 25, стр. 2.
Выпускающий контроль качества:
109052, Россия, Москва, ул. Новохохловская, 25, стр. 1.
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мексидол ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие характерного запаха.
| 1 таб. | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 125 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон K-30, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).
Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь. C max при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
T 1/2 при приеме внутрь - 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания препарата Мексидол ®
- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов);
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- ИБС (в составе комплексной терапии);
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
| Код МКБ-10 | Показание |
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| F10.3 | Абстинентное состояние |
| F40 | Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии) |
| F41.9 | Тревожное расстройство неуточненное |
| F43 | Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации |
| F45.3 | Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы |
| F48.0 | Неврастения |
| F48.9 | Невротическое расстройство неуточненное |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| G92 | Токсическая энцефалопатия |
| G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
| I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
| I61 | Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу) |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I67.2 | Церебральный атеросклероз |
| I67.4 | Гипертензивная энцефалопатия |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| R53 | Недомогание и утомляемость |
| S06 | Внутричерепная травма |
| T43.3 | Антипсихотическими и нейролептическими препаратами |
| T90 | Последствия травм головы |
| Z73.0 | Переутомление |
| Z73.3 | Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение) |
Режим дозирования
Внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.). Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.).
Продолжительность курса терапии у больных ИБС составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко - сонливость.
Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - сыпь, зуд, гиперемия.
Противопоказания к применению
- острые нарушения функции печени и/или почек;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;
- детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- беременность (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Мексидол ® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Условия хранения препарата Мексидол ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Читайте также: