Можно ли вылечить гепатит в бараклюдом

Обновлено: 19.04.2024

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Абсорбция. У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и C_max в плазме определяется через 0,5–1,5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение С_mах и AUC . Равновесное состояние достигается после 6–10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. С_mах и С_min в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме 0,5 мг; и 8,2 и 0,5 нг/мл — при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась небольшая задержка всасывания (1–1,5 ч — при приеме с пищей и 0,75 ч — при приеме натощак), снижение С_mах на 44–46% и снижение AUC на 18–20%.

Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14 С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T_1/2 составлял 128–149 ч. При приеме 1 раз в день происходило увеличение концентрации препарата в 2 раза (кумуляция), то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62–73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания

Хронический гепатит В у взрослых с:

- компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;

- декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата;

редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Бараклюд может приниматься во время беременности, если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко (≥1/1000,

Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь.

Со стороны печени: повышение активности трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: лактоацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов с декомпенсированным поражением печени.

Кроме этого, у пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие побочные эффекты: часто — снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН , концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм 3 ; редко — почечная недостаточность.

Взаимодействие

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира составляет 0,5 мг 1 раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (т.е. пациентам с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином в анамнезе или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью. Клиренс энтекавира уменьшается при снижении Cl креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с Cl креатинина

Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью

* энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

У пожилых пациентов коррекция дозы энтекавира не требуется.

Передозировка

Особые указания

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Симптомы, которые могут указывать на развитие лактоацидоза: общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость.

Факторами риска являются женский пол, ожирение, длительное использование нуклеозидных аналогов, гепатомегалия. При появлении указанных симптомов или получении лабораторного подтвеждения лактоацидоза следует прекратить лечение препаратом.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в т.ч. энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ инфекцией. Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ , не получающим антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ . Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ-инфекции и не рекомендуется для подобного использования.

Пациенты с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией. Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекциями нет.

Пациенты с декомпенсированным поражением печени. Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности, у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью. Также эти пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактоацидоза и нарушения функции почек, а также проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность печеночных ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови).

Ламивудинрезистентные пациенты. Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудинрезистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.

Пациенты, перенесшие трансплантацию печени. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Общая информация для пациентов. Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому соответствующие меры предосторожности должны быть предприняты.

Каждая таблетка препарата содержит 120,5 мг (таблетки 0,5 мг) или 241 мг (таблетки 1 мг) лактозы. В связи с этим пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется прием препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг и 1 мг. По 10 табл. в блистере Al/Al. По 3 блистера помещают в пачку картонную.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Бристол-Майерс Сквибб Компани, США.

345, Парк-авеню, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США.

Bristol-Myers Squibb Company, USA.

345, Park Avenue, New York, New York, USA.

Бристол-Майерс Сквибб Компани

4601 Хайуэй 62, Ист Маунт Вернон. Индиана 47620, США.

Bristol-Myers Squibb Company.

4601 Highway 62 East Mount Vernon, Indiana, 47620, USA.

Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная упаковка), выпускающий контроль качества

На сервисе СпросиВрача доступна консультация инфекциониста онлайн по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно и бесплатно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!

Второй вариант тенофавир с таким же эффектом и дешевле и да же лучше. Осторожно при почеснок недостаточности. Но и барак люд можно пить , очень хороший профиль переносимости

Добрый день, Ольга. Бараклюд действительно относительно "мягкий" препарат и хорошо переносится пациентами, принимать длительно на постоянной основе. На почки влиять может, поскольку основной путь выведения - почками, с мочой, если у Вашей мамы нет почечной недостаточности, то переживать не стоит. А что касаемо побочных эффектов - так они даже у витаминок есть, производитель таким образом старается себя обезопасить в первую очередь, поэтому, не пугайтесь, когда видите в любой аннотации к любому лекарственному веществу целое полотно побочек, это совсем не означает, что они обязательно будут, это значит лишь то, что производитель во избежание судебных разбирательств, страется указать все возможные и невозможные побочные реакции, руководствуясь принципом - "предупрежден, значит вооружен". Мол в аннотации было, - было, мы Вас предупреждали, - предупреждали, так какие же теперь к нам вопросы и претензии. Подобранная Вам доза невелика, на таких концентрациях побочки маловероятны. Просто на фоне приема препарата периодически сдавайте кровь, мочу, контролируйте почечную функцию и всё. Крепкого здоровья Вам и Вашей маме, всех благ, скорейшего ей выздоровления.

Татьяна, Жалоб нет, просто была надежда, что после 1,5 лет лечения качественный анализ покажет отсутствие вируса, но вирус остается в небольшом количестве

Кристина, Жалоб нет, просто была надежда, что после 1,5 лет лечения качественный анализ покажет отсутствие вируса, но вирус остается в небольшом количестве

Добрый день. Противовирусная терапия - серьезное дело. Курс лечения продолжительный - 5 и более лет без перерыва. Вас должен наблюдать доктор с опытом работы по данной теме, который должен был объяснить эти нюансы. Любое отклонение от данных рекомендаций может привести к развитию резистентности вируса. Конечно прерываться не стоило. Сейчас нагрузка невысокая, если и лечиться, то уже другой дозой энтекавира либо совсем другим препаратом. Настрой должен быть на длительный курс. Это при условии прогрессирования фиброза. Не забывайте сдавать альфафетопротеин, этот показатель важен, мониторинг раз в год обязательно. Надеюсь, антитела к Д вирусу, ВИЧ перед терапией проверяли?

Наталья, Здравствуйте, отменил мне его врач, сказав "при фиброзе -2 и таком минимальном близком к нулю количестве вируса особой необходимости в продолжении приема бараклюда нет, но следить за ситуацией надо"(в данный момент я не могу попасть к этому врачу, т к переехал) я и сдал все анализы через пол года, альфафетопротеин тоже сдал он норме 3,9 нг/мл, фиброз не прогрессирует, антител к Д вирусу и Вич тоже нет. Получается можно оставить все как есть и через пол года по новой все сдать, а там решать уже

Елена, Добрый день, я понимаю что очно, но тут ситуация двоякая и лучше узнать мнение нескольких специалистов

Елена, Добрый день, я понимаю что нужно очно, но тут ситуация двоякая и лучше узнать мнение нескольких специалистов

Здравствуйте!Учитывая наличие вируса,хотя количество не велико,необходимо продолжить приём противовирусного средства.Находясь в такой концентрации вирус может активизироваться и тогда заболевание будет прогрессировать!

Здравствуйте. Полный вирусологический ответ на лротивовирусное лечение, когда ДНК-HBV не определяется с помощью полимеразной цепной реакции в реальном времени через 24-48 недель, у вас вероятнее всего был неполный (частичный вирусологический ответ). Также из-за того, что вы прервали терапию (противовирусное лечение принимают 5 лет и более) возможно появление устойчивых к энтекавиру (бараклюду) вирусов. У вас имеются 2 варианта: 1-вариант - наблюдать за эластометрией, если снова будет переход на F3 начать лечение другим противовирусным препаратом тенофовиром (под контролем креатинина). 2-вариант - снова начать лечение энтекавиром (бараклюд 0.5) по 2 табл. в сутки, если будет неопределяемая вирусная нагрузка через 24-48 недель, довести курс лечения до того, как в крови исчезнут HBsAg, HBeAg, anti-HBe, а останутся лишь anti-HBc, anti-HBs. Также следует постоянно сдавать полную биохимию крови, общий анализ крови каждые 3-6 месяца (чтобы не упустить побочное действие препарата). Изначально перед началом противовирусного лечения. пройти скрининг на гепатит D (anti-HDV), альфа-фетопротеин. Каждые 6 месяцев фиброскан, УЗИ. И самое главное должен быть мониторинг опытного инфекциониста-гепатолога.

Здравствуйте! Вам говорят совершенно верно - какая-либо терапия не показана, только здоровый образ жизни, диета и регулярное наблюдение.

Здравствуйте. Вам врачи все делают правильно. Вам в дальнейшем необходимо будет только регулярно проходить обслелование биохимич анализа крови( алат асат билирубин). И правильное питание

Татьяна, почему именно так? Такое серьезное заболевание и ни кто ничего не делает даже профилактики ни какой! Или уже пора начинать готовиться в мир иной?

Здравствуйте, Денис! По результатам ваших анализов, у вас очень низкая вирусная нагрузка, вирус ведет себя неактивно, фиброза печени нет, в норме печеночные ферменты. Противовирусное лечение не показано и будет неэффективно в случаях, когда вирус ведёт себя неактивно. У всех препаратов есть побочные эффекты. Поэтому вам нужно наблюдаться. Успехов!

Помимо наблюдения, минимизировать влияние на печень из вне (прием гепатотоксичных препаратов и трав, алкаголь и т.д.)

Анастасия, подскажите пожалуйста про какие препараты и травы вы говорите. которые надо исключить? Я про это ничего не знаю.

Здравствуйте когда был выявлен гепатит ?вам вообще никакая терапия не проводилась ?консилиум был в Самаре?

Елена, чуть больше года назад, терапия ни какая не проводилась вообще, каждые три месяца только сдаю те анализы, которые приложил, единственное что меняется это вирусная нагрузка минимальная была 700 максимальная была в предпоследний анали 1500, последни нанализ 1100, консилиум был в Самаре с главным врачем областного гепатологического центра

Денис,Здравствуйте!! Утверждения ваших врачей и врачей выше,верные. Вам нужно на сегодняшний день контролировать данные анализы,и не проводить пока противовирусное лечение, так как смысла в этом нет. Вирусная нагрузка очень маленькая. Вести здоровый образ жизни,не употреблять тех продуктов ,которые отрицательно будут влиять на печень.

Здравствуйте. с такими анализами специфическое лечение не проводится. при необходимости вам проведут все необходимы процедуры по показаниям.

В мир иной готовиться не нужно вы будете жить долго и счастливо. У вас вирусная нагрузка низкая, поэтому вам лечение не назначают. Ваш организм судя по анализу на столько сильный что сам себя можно сказать излечил. У вас иммунитет вырабатывает антитела и таким образом лечит себя. Если бы ваша иммуная система не могла бы этого делать, то вас уже давно бы положили в стационар и начали проводить лечение. А пока у вас все нормально. Радуйтесь жизни и не беспокрйтесь. Просто вас необходимо правильное питание искл алкоголя куренияю искл жирного соленого жареного

Добрый день. В течении вирусных гепатитов очень важна агрессивность вируса по отношению к организму хозяина. У Вас он практически спит. Показатели крови хорошие, печень не задета. Конечно, Вы сейчас спросите "И что мне ждать, пока все будет плохо?". Нет, ждать не нужно, нужно не допускать, чтобы плохо стало. Выполнять назначения инфекциониста по наблюдению, вести здоровый образ жизни, соблюдать диету (убрать алкоголь, ограничить жирное, жареное). На данном этапе противовирусные препараты принесут больше вреда, чем пользы, ведь они действуют не только на вирус гепатита, но и на Вас. Понятно, что Ваше волнение обосновано, каждый здравомыслящий человек заволновался бы. Но это напрасно, у Вас все неплохо!

Денис, вам нужно только следить за вирусной нагрузкой. Сейчас она очень низкая, вирус ведет себя неактивно. Специфической терапии в такой стадии не проводится. Лечение назначается в активную стадию вирусного гепатита В, когда нарастает уровень АлТ и увеличивается вирусная нагрузка.

При нормальных величинах АЛТ, АСТ и низкой вирусной нагрузке с фиброзом 0-1 терапия не показана, Рекомендовано наблюдение раз в 6 месяцев со сдачей вышеуказанных анализов. Посмотрите в интернете рекомендации европейские и американские. Не тенофавир не энтекавир вам не показаны они не приведут к улучшению в состоянии печени.

Для того, что бы поддерживать свой организм необходимо вести здоровый образ жизни (исключить вредные привычки, такие как алкоголь, курение), полезно плаванье, тренировки на свежем воздухе, например пробежка в парке, здоровое сбалансированное питание (зелень, фрукты, яблоки например, кефир, молоко). Необходимо каждый день настраиваться на выздоровление. Полезно закаливание, дыхательная гимнастика.
Здоровья Вам!

Здравствуйте,Денис! Главный совет ,конечно же,это диета,вернее,не употреблять того, что может повредить печени.Вам этого вполне достаточно.Всек лекарства проходят через печень, создавая нагрузку на нее , на почки,на кровь. Так оптимальный вариант-просто облегчить ей жизнь, не употребляя алкоголь,жареное,жирное,консерванты,красители, аллергены,продукты,дающие излишнее газообразование,гниение,брожение,несвежую пищуНе допускайте запоров. Больше кисломолочных продуктов,овощей,фруктов ,клетчатки.

Добрый день. Вам не нужно бегать от врача к врачу. Найдите адекватного доктора, который будет Вас наблюдать и проводить профилактику какого-либо ухудшения. Существуют европейские и штатовские рекомендации, если Вы уж не доверяете нашим, они есть в свободном доступе в инете. Там четко прописаны критерии назначения терапии. Дело в том, что ДНК вируса гепатита В крепко встраивается в геном клетки печени, уж такая особенность. Изгнать его из оргагизма удается толтко в 0.1-0.2% случаев, представляете, как мало? Именно с данным фактом и связаны четкие покащания и длительный курс. На данном этапе количество вируса очень низкое, назначение лечения быстро приведет к исчезновению его из крови, но из печени убрать его не удастся. Вот если репликация вируса высокая, он активно размножается, тогда шансы выше. Начав лечение сейчас, Вы быстро поймете, что оно бессрочно, и что при его прекращении ПЦР появояется вновь. Вам нужно успокоиться. Далеко не у всех вирус приводит к серьезным последствиям. Наблюдаться обязательно, дважды в год биохимический контроль, курсы гепатопротекторов, режим, диета. Следить за нагрузкой и альфафетопротеином в крови ежегодно. Здоровья Вам!

Хронический гепатит В (ХГВ) представляет собой одну из серьезных проблем здравоохранения. Целями лечения ХГВ являются достижение сероконверсии HBeAg/HBsAg, подавление репликации вируса (снижение уровня HBV ДНК), нормализация активности АЛТ, а также улучшение гистологической картины, что, в свою очередь, снижает риск формирования цирроза печени и гепатоцеллюлярной карциномы.

Доступная в настоящее время терапия ХГВ включает применение интерферонов-?, обладающих иммуномодулирующей и противовирусной активностью, и аналогов нуклеозидов (ламивудин, адефовир, энтекавир, телбивудин), оказывающих противовирусное действие.

Хорошо известно, что терапия интерферонами приводит к развитию гриппоподобного синдрома и гематологических осложнений за счет токсичного воздействия на костный мозг, что часто требует как снижения дозы, так и сокращения продолжительности терапии. Основными достоинствами аналогов нуклеозидов в отличие от интерферонов является возможность перорального приема, хорошая переносимость и небольшое число побочных эффектов, а также относительно невысокая стоимость. Кроме того, аналоги нуклеозидов могут использоваться у больных с фиброзом и циррозом печени.

Однако, известным недостатком аналогов нуклеозидов является развитие резистентности вирусов за счет мутаций гена ДНК-полимеразы (YMDD-мутации), следствием чего может быть не только снижение или утрата лечебного эффекта, но и появление лекарственно-устойчивых и вакцин-ускользающих штаммов HBV. Поэтому при обследовании больного ХГВ перед врачом стоят следующие задачи: определить показания для противовирусной терапии, а при их наличии - назначить препарат с максимальной противовирусной активностью, с одной стороны, и с лучшим профилем резистентности, с другой.

Важнейшим преимуществом препарата Бараклюд является минимальная по сравнению с другими нуклеозидами возможность развития резистентности, а значит отсутствие рецидивов заболевания. Так, терапия ламивудином в течение первого года приводит к развитию устойчивых штаммов в 23%, а через 4 года – в 70% случаев; применение адефовира в 0% и 18% случаев соответственно, а энтекавира – в 0,4% и 0,8% случаев через 1 и 4 года соответственно (Colonno R. et al., 2007).

Еще одна из точек приложения препарата Бараклюд - возможность его применения при лечении больных, резистентных к лечению ламивудином. В этом случае суточная доза увеличивается в 2 раза и составляет 1 мг/сут.

Читайте также: