Никотиновая кислота при гепатите с
Обновлено: 18.04.2024
Никотиновая кислота. Показания к назначению никотинки. Противопоказания к никотиновой кислоте.
Никотиновая кислота (НК) занимает промежуточное место по эффективности между статинами и фибратами. НК обладает гиполипидемическим, сосудорасширяющим, гипотензивным и фибринолитическим действием; выпускается в порошках, таблетках (по 0,05) и ампулах (1 мл 1% раствора). НК (в достаточно высокой дозе 2—6 r/сут) обладает широким спектром действия на ЛП: эффективно повышает уровень ХСЛПВП (на 20%), снижает уровни ТГ (на 25%) и ХСЛПНП (на 15%), улучшает структуру фракций ЛП (кроме ХМ). Все это благоприятствует уменьшению общей смертности при проведении вторичной профилактики.
Механизм действия никотиновой кислоты многогранный: она повышает активность липопротеидлипазы, приводя к росту содержания ХСЛПВП и снижению ЛПОНП; уменьшает содержание ТГ, вследствие чего снижается синтез ЛПОНП (и меньше образуется ХСЛПНП) и мобилизация свободных жирных кислот из жировой ткани в печень. НК усиливает синтез простагландинов, приводя к побочному действию — покраснению кожи, появлению чувства жара (что обусловлено расширением сосудов кожи под влиянием простагландинов). Этот побочный эффект можно уменьшить приемом НПВП, угнетающих синтез простагландинов.
Показания к применению никотиновой кислоты: первичная умеренная гиперхолестеринемия и смешанная гиперхолестеринемия (ОХС более 6,2 ммоль/л и ТГ более 2,2 ммоль/л); высокий уровень ОХС и низкий ХСЛПВП; одновременное повышение ОХС и ТГ. Малые дозы НК могут назначаться больным с диабетической дислипидемией. Эффективная гипохолестеринемическая доза составляет 3,0-5,0 г/сут. Обычно прием начинается с малых доз с последующим повышением дозы НК на 0,1 г каждые 5 дней. Например (при 5-дневной схеме): 5 дней по 0,1 г 3 раза в сутки, следующие 5 дней по 0,2 г 3 раза в сутки и далее 5 дней по 0,3 г 3 раза в сутки (доводя до 1,0-1,5 г 3 раза в сутки и более).
Максимальная суточная доза равна 6,0 г. Для лучшей переносимости никотиновой кислоты следует принимать только после еды и не запивать горячими напитками (особенно кофе)
В начальной фазе лечения необходим контроль уровня глюкозы в крови и функции печени в целях выявления побочного действия НК Она плохо переносится больными из-за приливов жара и покраснения кожи вследствие повышения синтеза простагландинов (аспирин может уменьшать эти симптомы), нарушений со стороны ЖКТ и толерантности к глюкозе, гиперурикемии Поэтому большие, но эффективные дозы (3-5 г/сут) способны принимать точько половина больных Пролонгированные формы НК могут вызвать (редко) серьезное токсическое действие на печень (вплоть до развития фулминантной печеночной недостаточности).
Поэтому при длительном применении больших доз никотиновой кислоты необходим контроль за печеночными ферментами (повышаются у 5% больных) Это действие НК обусловлено ее метилированием в организме и последующим выделением почками в форме метилникотинамида Проявлению гепатотоксического действия НК предшествует резкое снижение уровня липидов в крови
Никотиновая кислота назначаемая длительно и в больших дозах, может вытеснять из организма аскорбиновую кислоту Для предупреждения этого гиповитаминоза целесообразно дополнительно вводить в организм препараты аскорбиновой кислоты Возможны повышение кислотности желудочного сока (обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки) гипергликемия и гиперурикемия вплоть до развития подагры (при склонности к нарушению пуринового обмена) Очень редко на фоне приема НК у больных ИБС увеличивается частота предсердных аритмий, а также возникает акантоз (коричневые пятна на коже с бархатистой поверхностью), исчезающий после прекращения приема НК Редко может возникать отек сетчатки глаз - больные жалуются на появление расплывчатости затуманенности обозреваемых предметов Эти симптомы нестоики и исчезают после отмены НК
Противопоказания к приему никотиновой кислоты — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения активный гепатит, мочекаменная болезнь
Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В 3 ), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ - через несколько часов после приема.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается в желудке и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 45 мин. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде.
Показания активного вещества НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА
Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра). В составе комбинированной терапии ишемических нарушений мозгового кровообращения, заболеваний сосудов нижних конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно); спазмов сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; осложнений сахарного диабета (диабетическая полинейропатия и макроангиопатия); при гипоацидных гастритах, при невритах лицевого нерва, при длительно незаживающих ранах и трофических язвах кожи; при болезни Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в т.ч. триптофана).
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| E52 | Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра] |
| E72.0 | Нарушения транспорта аминокислот |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| G51 | Поражения лицевого нерва |
| G63.2 | Диабетическая полиневропатия |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I73.0 | Синдром Рейно |
| I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
| I73.8 | Другие уточненные болезни периферических сосудов |
| I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
| I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K80 | Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) |
| L98.4 | Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках |
| N23 | Почечная колика неуточненная |
| T14.1 | Открытая рана неуточненной области тела |
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/в, в/м или п/к. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение "прилива" крови к коже головы, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ортостатическая гипотензия, коллапс, ощущение жара, головная боль. При быстром в/в введении возможно значительное снижение АД, головокружение.
Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: при длительном применении - жировая дистрофия печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный суд, стридорозное дыхание, крапивница.
Местные реакции: болезненность в месте введения при п/к и в/м инъекциях.
Прочие: астения, диспепсия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте; атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия; тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; декомпенсированный сахарный диабет; детский возраст до 3 лет - для приема внутрь.
С осторожностью: геморрагии, глаукома, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), артериальная гипотензия; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени.
При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.
Применение у детей
Противопоказано применение внутрь у детей в возрасте до 3 лет. Возможно применение у детей по назначению врача - с осторожностью, по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов никотиновой кислоты по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм никотиновой кислоты.
Особые указания
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.
Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения никотиновой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой.
Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.
При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины возможно увеличение уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с ловастатином повышается риск развития миопатии.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Никотиновая кислота
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| никотиновая кислота | 10 мг |
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, повышает содержание липопротеидов высокой плотности, улучшает микроциркуляцию. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород. Участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.
Восполняет дефицит витамина РР (витамина В 3 ).
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибрииолитическую активность крови).
Фармакокинетика
При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в иикотинамидадениндинуклеотид (НАД), который является простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Основными метаболитами являются Н-метил-2-пиридон-З-карбоксамид и Н-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В 6 ) и рибофлавина (витамина В 2 ).
Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз — преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Никотиновая кислота
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В 3 ), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ - через несколько часов после приема.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается в желудке и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 45 мин. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде.
Показания активных веществ препарата Никотиновая кислота
Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра). В составе комбинированной терапии ишемических нарушений мозгового кровообращения, заболеваний сосудов нижних конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно); спазмов сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; осложнений сахарного диабета (диабетическая полинейропатия и макроангиопатия); при гипоацидных гастритах, при невритах лицевого нерва, при длительно незаживающих ранах и трофических язвах кожи; при болезни Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в т.ч. триптофана).
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| E52 | Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра] |
| E72.0 | Нарушения транспорта аминокислот |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| G51 | Поражения лицевого нерва |
| G63.2 | Диабетическая полиневропатия |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I73.0 | Синдром Рейно |
| I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
| I73.8 | Другие уточненные болезни периферических сосудов |
| I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
| I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K80 | Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) |
| L98.4 | Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках |
| N23 | Почечная колика неуточненная |
| T14.1 | Открытая рана неуточненной области тела |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/в, в/м или п/к. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение "прилива" крови к коже головы, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ортостатическая гипотензия, коллапс, ощущение жара, головная боль. При быстром в/в введении возможно значительное снижение АД, головокружение.
Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: при длительном применении - жировая дистрофия печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный суд, стридорозное дыхание, крапивница.
Местные реакции: болезненность в месте введения при п/к и в/м инъекциях.
Прочие: астения, диспепсия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте; атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия; тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; декомпенсированный сахарный диабет; детский возраст до 3 лет - для приема внутрь.
С осторожностью: геморрагии, глаукома, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), артериальная гипотензия; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени.
При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.
Применение у детей
Противопоказано применение внутрь у детей в возрасте до 3 лет. Возможно применение у детей по назначению врача - с осторожностью, по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов никотиновой кислоты по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм никотиновой кислоты.
Особые указания
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.
Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения никотиновой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой.
Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.
При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины возможно увеличение уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с ловастатином повышается риск развития миопатии.
Никотиновая кислота (другие названия - ниацин, витамин В3) выпускается в форме белого кристаллического порошка без запаха и со слабым кисловатым вкусом. Хорошо растворяется в горячей воде, но плохо растворим в этаноле и эфире.
Ниацин участвует в процессах окисления и восстановления, способствует образованию ферментов и незаменим при обмене жизненно важных химических соединений – липидов и углеводов.
Содержание никотиновой кислоты в продуктах
Витамин В3 содержится в нежирном мясе (курица, говядина, телятина, свинина, баранина), рыбе, яичном желтке и говяжьей печени.
Богаты никотиновой кислотой арахис, ячмень, неочищенное зерно, ржаная мука, зародыши пшеницы. Много витамина В3 в грибах, гречке, сое, чечевице, бобах, фасоли, горохе, овсе, кукурузе, картофеле.
Свëкла, томаты, турнепс, шпинат, ананас, манго, персики также содержат витамин РР.
Молоко при тепловой обработке сохраняет содержание витамина В3.
Фармакологические свойства никотиновой кислоты и ее функции в организме
Липиды положительно влияют и на состояние волос, кожи и ногтей. Здоровое полноценное питание с комплексе с использованием косметических средств с никотиновой кислотой – одно из основных условий сохранения красоты и блеска волос, а также эластичности кожи.
Ниацин в организме трансформируется в никотинамид, который участвует в метаболизме белков, жиров и углеводов, тканевом дыхании. Основная функция - восстановить ущерб, нанесенный живым клеткам вирусами и приемом лекарств.
- на работу сердечно-сосудистой системы;
- на обмен и усвоение аминокислот;
- на выработку гемоглобина;
- на нормальное функционирование головного мозга;
- на содержание сахара в крови;
- на моторную функцию желудка;
- на производство гормонов в надпочечниках;
- на выработку необходимых ферментов поджелудочной железой и печенью;
- на выработку желудочного сока;
- на зрение;
- на состояние волос.
Показания и противопоказания
По статистике ВОЗ первые признаки дефицита витамина В3 могут наблюдаться в возрасте 17-47 лет. Люди в возрасте старше 60 лет более склонны испытывать недостаток ниацина в организме. Это означает, что необходимо постоянно следить за уровнем никотиновой кислоты. При снижении уровня (гиповитаминозе) или отсутствии витамина В3 (авитаминозе и пеллагре) необходимо восстанавливать приемлемый для здоровья уровень с помощью приема соответствующих препаратов и продуктов с высоким содержанием никотиновой кислоты.
Необходима никотиновая кислота при нарушении функций сердечно-сосудистой системы: в случае ухудшения кровоснабжения мозга, при поражении артерий конечностей с ишемическим синдромом (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит). Никотиновая кислота снимает спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей, эффективна при неврите лицевого нерва.
Показано ее применение при диабетической полинейропатии и микроангиопатии.
Никотиновая кислота образуется в кишечнике из триптофана - одной из важных аминокислот, - поступившего с пищей. При нарушении усвоения аминокислот (болезни Хартнупа) препарат помогает восстановить этот процесс.
Среди противопоказаний к применению - детский возраст, беременность и период грудного кормления. Нельзя применять препарат при обнаружении гиперчувствительности к нему, а также при повышенном артериальном давлении, гиперурикемии (повышенном содержании мочевой кислоты в крови), атеросклерозе и подагре.
С осторожностью назначают препарат при язвенных заболеваниях, при снижении кислотности желудочного сока, пониженном давлении, печеночной недостаточности, патологических кровоизлияниях на разных участках туловища, глаукоме.
Использование никотиновой кислоты в косметологии
Читайте также: