Номидекс противовирусный препарат инструкция по применению
Обновлено: 24.04.2024
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 12 мг/мл: фл. 30 г в компл. с адаптером, дозир. шприцем и мерн. стаканчиком
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Номидес ®
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранулята, от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым запахом; допускается комкование. После восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым запахом.
| 1 г | |
| осельтамивира фосфат | 39.4 мг, |
| что соответствует содержанию осельтамивира | 30 мг |
Вспомогательные вещества: мальтитол - 841 мг, кальция гидрофосфат - 15 мг, натрия бензоат - 2.5 мг, повидон К17 - 15.1 мг, камедь ксантановая - 15 мг, натрия цитрат - 55 мг, натрия сахаринат - 2 мг, ароматизатор земляничный - 12 мг, ароматизатор цитрусовый - 3 мг.
30 г - флаконы (1) в комплекте с адаптером 1 шт., дозирующим шприцем 1 шт. и мерным стаканчиком - 1 шт. - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
Средний V d активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T 1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T 1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
Номидес - это противовирусный препарат, в состав которого входит осельтамивира карбоксилат, который ингибирует вирусы гриппа А и В. В результате этого подавляется: высвобождение вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшее распространение вируса в организме.
Номидес является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Номидес значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма.
После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут и достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита. Плазменные концентрации пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
Фармакологический эффект
Противовирусный препарат, осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) – эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В – фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Исследования клинических изолятов вируса гриппа показали, что концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50 % (IC50), составляет 0,1-1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Согласно данным опубликованных исследований медиана значение IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.
Фармакокинетика
Показания
• Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
• Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в больших коллективах, у ослабленных пациентов).
• Профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата,
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность,
• Детский возраст до 1 года
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Препарат осельтамивир принимается внутрь, независимо от приема пищи или во время еды.
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания. Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначают в дозе 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.
Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте ≥ 8 лет
Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Дети в возрасте ≥ 1 года Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.
Масса тела Рекомендованная доза в течение 5 дней
≤15 кг: 30 мг два раза в сутки
>15-23 кг: 45 мг два раза в сутки
>23-40 кг: 60 мг два раза в сутки
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.
Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет
По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте ≥ 8 лет
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Дети в возрасте ≥ 1 года Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.
Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.
Масса тела Рекомендованная доза в течение 10 дней
≤15 кг: 30 мг 1 раз в сутки
>15-23 кг: 45 мг 1 раз в сутки
>23-40 кг: 60 мг 1 раз в сутки
Дозирование в особых случаях
Пациенты с нарушением функции почек:
Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней.
Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
Больные пожилого и старческого возраста
Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.
Больные с ослабленным иммунитетом (после трансплантации).
Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года – в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.
Экстемпоральное приготовление суспензии Номидес® из капсул
В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул или при наличии признаков "старения" капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.
Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:
1. Держа одну капсулу 75 мг Номидес® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.
3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.
Если пациентам требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:
1. Держа одну капсулу 75 мг Номидес® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 минут.
3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно следующей таблицы.
Масса тела /Рекомендованная доза /Количество смеси Номидес® на 1 прием
≤15 кг / 30 мг / 2 мл
>15-23 кг / 45 мг / 3 мл
>23-40 кг / 60 мг / 4 мл
Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.
4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.
5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.
Данную процедуру следует повторять перед каждым приемом препарата.
Побочные действия
В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (НР) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство НР возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми НР были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные НР в большинстве случаев не требовали отмены препарата.; Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков; В таблице 1 представлены НР, возникавшие наиболее часто (≥1 %) при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1 % выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больные группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.; В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу препарата (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.; Таблица 1. Процент взрослых/подростков с НР, возникавшими с частотой ≥1 % в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппозной инфекции (различие с плацебо ≥1 %).; Системно-органный класс Нежелательная реакция; Лечение; Профилактика; Категория частотыа; Осельтамивир (75 мг 2 раза/сут) N=2647; Плацебо N=1977; Осельтамивир (75 мг 1 раз/сут) N=1945; Плацебо N=1588; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта; Тошнота; 0 %; 6 %; 8 %; 4 %; очень часто; Рвота; 8 %; 3 %; 2 %; 1 %; часто; Нарушения со стороны нервной системы; Головная боль; 2 %; 1 %; 17 %; 16 %; очень часто; Общие расстройства; Боль;
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.; Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома P450 или для глюкуронилтрансфераз. Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.; Циметидин, неспецифический ингибитор изофермента системы цитохрома P450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.; Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.; Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.; Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.; Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.; Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.; При использовании осальтемивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.; Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.
Особые указания
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
• Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
• Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в больших коллективах, у ослабленных пациентов).
• Профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата,
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность,
• Детский возраст до 1 года
Способ применения и дозы
Препарат осельтамивир принимается внутрь, независимо от приема пищи или во время еды.
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания. Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначают в дозе 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.
Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте ≥ 8 лет
Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Дети в возрасте ≥ 1 года Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.
Масса тела Рекомендованная доза в течение 5 дней
≤15 кг: 30 мг два раза в сутки
>15-23 кг: 45 мг два раза в сутки
>23-40 кг: 60 мг два раза в сутки
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.
Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет
По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте ≥ 8 лет
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Дети в возрасте ≥ 1 года Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.
Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.
Масса тела Рекомендованная доза в течение 10 дней
≤15 кг: 30 мг 1 раз в сутки
>15-23 кг: 45 мг 1 раз в сутки
>23-40 кг: 60 мг 1 раз в сутки
Дозирование в особых случаях
Пациенты с нарушением функции почек:
Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней.
Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
Больные пожилого и старческого возраста
Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.
Больные с ослабленным иммунитетом (после трансплантации).
Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года – в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.
Экстемпоральное приготовление суспензии Номидес® из капсул
В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул или при наличии признаков "старения" капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.
Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:
1. Держа одну капсулу 75 мг Номидес® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.
3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.
Если пациентам требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:
1. Держа одну капсулу 75 мг Номидес® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 минут.
3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно следующей таблицы.
Масса тела /Рекомендованная доза /Количество смеси Номидес® на 1 прием
≤15 кг / 30 мг / 2 мл
>15-23 кг / 45 мг / 3 мл
>23-40 кг / 60 мг / 4 мл
Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.
4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.
5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.
Данную процедуру следует повторять перед каждым приемом препарата.
Побочные действия
В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (НР) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство НР возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми НР были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные НР в большинстве случаев не требовали отмены препарата.; Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков; В таблице 1 представлены НР, возникавшие наиболее часто (≥1 %) при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1 % выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больные группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.; В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу препарата (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.; Таблица 1. Процент взрослых/подростков с НР, возникавшими с частотой ≥1 % в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппозной инфекции (различие с плацебо ≥1 %).; Системно-органный класс Нежелательная реакция; Лечение; Профилактика; Категория частотыа; Осельтамивир (75 мг 2 раза/сут) N=2647; Плацебо N=1977; Осельтамивир (75 мг 1 раз/сут) N=1945; Плацебо N=1588; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта; Тошнота; 0 %; 6 %; 8 %; 4 %; очень часто; Рвота; 8 %; 3 %; 2 %; 1 %; часто; Нарушения со стороны нервной системы; Головная боль; 2 %; 1 %; 17 %; 16 %; очень часто; Общие расстройства; Боль;
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Номидес ®
Капсулы твердые желатиновые капсулы №3, корпус белого цвета, крышечка белого цвета; содержимое капсул - белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
| 1 капс. | |
| осельтамивира фосфат | 39.4 мг |
| что соответствует содержанию осельтамивира | 30 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 6 мг, коповидон - 3.6 мг, крахмал прежелатинизированный - 65.6 мг, кроскармеллоза натрия - 1.84 мг, натрия стеарилфумарат - 0.92 мг, тальк - 2.64 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые капсулы №2, корпус голубого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул - белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
| 1 капс. | |
| осельтамивира фосфат | 59.1 мг, |
| что соответствует содержанию осельтамивира | 45 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 9 мг, коповидон - 5.4 мг, крахмал прежелатинизированный - 98.4 мг, кроскармеллоза натрия - 2.76 мг, натрия стеарилфумарат - 1.38 мг, тальк - 3.96 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель бриллиантовый голубой - 0.15%, титана диоксид - 1.8817%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель бриллиантовый голубой - 0.15%, титана диоксид - 1.8817%, желатин - до 100%.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые капсулы №1, корпус белого цвета, крышечка оранжевого цвета; содержимое капсул - белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
| 1 капс. | |
| осельтамивира фосфат | 98.5 мг, |
| что соответствует содержанию осельтамивира | 75 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 15 мг, коповидон - 9 мг, крахмал прежелатинизированный - 164 мг, кроскармеллоза натрия - 4.6 мг, натрия стеарилфумарат - 2.3 мг, тальк - 6.6 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель пунцовый [Понсо 4R] - 0.2401%, титана диоксид - 1.5004%; краситель солнечный закат желтый - 1.2753%, желатин - до 100%.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
Средний V d активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T 1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T 1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
Читайте также: