Пенталгин при гепатите с
Обновлено: 18.04.2024
Фармакологическое действие - анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.
Напроксен — НПВС , оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ , регулирующей синтез ПГ.
Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.
Дротаверин оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием ФДЭ-4, действует на гладкие мышцы в ЖКТ , желчевыводящих путях, мочеполовой и сосудистой системах.
Фенирамин — блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгетическое действие парацетамола и напроксена.
Показания
болевой синдром различного генеза, в т.ч. при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, зубной и головной болях (включая головную боль, обусловленную спазмом сосудов головного мозга);
болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике;
посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением;
простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
желудочно-кишечное кровотечение, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
угнетение костномозгового кроветворения;
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
тяжелые органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда);
частая желудочковая экстрасистолия;
тяжелая артериальная гипертензия;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: цереброваскулярные заболевания; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; почечная и печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести; вирусный гепатит; алкогольное поражение печени; доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); эпилепсия и склонность к судорожным припадкам; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; пожилой возраст.
Если у пациента одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно следует проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания.
Со стороны ССС: сердцебиение, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение ВГД у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Следует избегать одновременного использования препарата с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином и алкогольсодержащими напитками (увеличивается риск гепатотоксического действия).
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Одновременное применение парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.
Напроксен может вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС , может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.
При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО , алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
Способ применения и дозы
Препарат принимают по 1 табл. 1–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 4 табл. Длительность лечения — не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней — в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом. Не превышать указанную дозу.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, увеличение ПВ . Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0,9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — в/в введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.
Особые указания
Следует избегать одновременного применения препарата с другими средствами, содержащими парацетамол и/или другие НПВС , а также со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа. При применении препарата более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.
Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В период лечения не следует употреблять спиртосодержащие напитки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 2, 4, 6, 10 или 12 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
Производитель
Тел./факс: (4712) 34-03-13.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Активные вещества
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пенталгин ® Нео
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
| парацетамол |
| напроксен |
| кофеин |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Напроксен: НПВС, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия обусловлен неселективным ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Применение напроксена в виде соли напроксена натрия обеспечивает более быстрое всасывание и быстрое наступление обезболивающего эффекта.
Парацетамол: анальгетик-антипиретик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции.
Кофеин: уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность; расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает симулирующего действия на ЦНС, повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, а также снижает активность ЦОГ, т.к. является антагонистом аденозиновых А(2А) и А(2В) рецепторов, что способствует усилению обезболивающего действия анальгетиков.
Фармакокинетика
Напроксен: быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения C max в крови - 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови > 99 %. T 1/2 - 12-15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс - 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизмененном виде, с желчью - 0.5-2.5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня).
Парацетамол: легко всасывается в ЖКТ, C max достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % парацетамола выводится в неизмененном виде. T 1/2 варьируется от 1 до 4 ч.
Показания активных веществ препарата Пенталгин ® Нео
Болевой синдром различного генеза: при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, артрит, миалгия); невралгия; зубная боль; головная боль, мигрень; альгодисменорея; посттравматический (растяжения и ушибы) и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M13.9 | Артрит неуточненный |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M42 | Остеохондроз позвоночника |
| M47 | Спондилез |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто - нервозность, головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто - тремор, парестезии, головная боль, депрессия, нарушения сна, расстройство внимания, бессонница, недомогание; редко - тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах, нарушение слуха; нечасто: снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отечность, ощущение сердцебиения; нечасто - застойная сердечная недостаточность, тахикардия, аритмия; повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка; нечасто - эозинофильные пневмонии; очень редко - бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП).
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота, сухость во рту; очень редко - рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона; гастрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура; нечасто - алопеция, фотодерматозы; очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия и мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - жажда, повышенное потоотделение; нечасто - реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к активным веществам, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе), период после проведения аортокоронарного шунтирования, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), активное желудочно-кишечное кровотечение, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза, цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения, декомпенсированная сердечная недостаточность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, тяжелое течение ишемической болезни сердца, тяжелая артериальная гипертензия), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, повышенная возбудимость, нарушение сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести с повышением уровня трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, алкогольное поражение печени), заболевания периферических артерий, курение, глаукома, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, антиагреганты, пероральные глюкокортикоиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести с повышением уровня трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, алкогольное поражение печени).
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан для применения при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), при прогрессирующем заболевании почек;
С осторожностью при нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При сохранении или усилении болевого синдрома на фоне терапии следует обратиться к врачу.
При продолжительном применении необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Следует избегать приема данной комбинации в течение 48 ч до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17-кортикостероидов данную комбинацию следует отменить за 48 ч до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков.
При применении данной комбинации следует ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.
Применение лекарственного средства может повлиять на результаты определения мочевой кислоты по методу фосфорновольфрамовой кислоты и гликемии глюкозооксидазным/пероксидазным методом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Напроксен и кофеин, могут оказывать влияние на скорость психомоторной реакции, поэтому на период приема следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих повышенного внимания.
Лекарственное взаимодействие
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, кортикостероиды: возрастание риска развития побочных эффектов напроксена со стороны ЖКТ.
Пропранолол и другие бета-адреноблокаторы: напроксен может снижать антигипертензивное действие препаратов. Кофеин может подавлять терапевтические эффекты бета-адреноблокаторов.
Сердечные гликозиды: кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Диуретики: напроксен может уменьшать мочегонное действие диуретиков, ингибировать натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Литий: напроксен снижает выведение лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови.
Миелотоксические препараты: усиление гематоксичности напроксена.
Циклоспорин: увеличение риска развития почечной недостаточности.
Пробенецид: увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.
Метотрексат, фенитоин, сульфаниламид: напроксен замедляет их экскрецию, что увеличивает риск развития их токсического действия.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий: уменьшение абсорбции напроксена.
Антикоагулянты: напроксен может усиливать действие антикоагулянтов, парацетамол при длительном применении усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Антитромбоцитарные препараты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска развития желудочно-кишечного кровотечения.
Такролимус: одновременное применение НПВП повышает риск нефротоксичности.
Дифлунисал: повышение концентрации парацетамола в плазме крови, что повышает риск развития гепатотоксичности.
Индукторы микросомальных ферментов печени: возможно повышение гепатотоксического действия парацетамола.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени: снижение риска гепатотоксического действия парацетамола.
Хлорамфеникол: парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола.
Метоклопрамид, домперидон: увеличение скорости всасывания парацетамола.
Колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола.
Теофиллин: кофеин снижает экскрецию теофиллина.
Барбитураты, примидон, противосудорожные средства: возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.
Циметидин, пероральные контрацептивы, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин: возможно снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Препараты кальция: кофеин снижает их всасывание в ЖКТ.
Наркотические и снотворные лекарственные средства: кофеин снижает их эффективность.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пентанов ® -Н
Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические; на одну сторону таблетки методом тиснения нанесено сокращенное названия препарата "ПЕНТ-Н".
| 1 таб. | |
| метамизола натрия моногидрат | 300 мг |
| напроксен | 100 мг |
| кофеин | 50 мг |
| кодеин (в форме кодеина моногидрата или кодеина фосфата гемигидрата) | 8 мг |
| фенобарбитал | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 242 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, повидон K17) - 9 мг, натрия цитрат - 4 мг, магния стеарат - 7 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Метамизол натрия - анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом.
Напроксен - НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.
Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.
Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах ЦНС, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.
Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.
Фармакокинетика
Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.
В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60%. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.
Биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T 1/2 - 12-15 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.
Хорошо всасывается в кишечнике. T 1/2 - 5ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде.
Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15% - в неизмененном виде).
Биодоступность составляет 80%. Связывание с белками плазмы крови - 50%. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в т.ч. 20-25% - в неизмененном виде.
Обезболивающие препараты – настоящее достижение современной медицины. Они активно используются у пациентов в послеоперационном периоде, для купирования болевого синдрома в повседневной жизни. Зачем терпеть боль, если одна таблетка может ее снять на длительное время? Тем не менее, к врачу надо обратиться: боль не возникает просто так, это сигнал организма о том, что внутри идут нестандартные процессы.
Пенталгин – лекарственное средство, которое давно зарекомендовало себя как качественный обезболивающий препарат. Пенталгин таблетки быстро устраняет болевые ощущения, а вместе с болью уходит и дискомфорт человека. Разберемся подробнее: как работает Пенталгин от боли и кому можно его принимать?
Состав
В инструкции к Пенталгину сказано, что препарат относится к клинико-фармакологической группе спазмоанальгетиков. Это значит, что он способен устранять боль, как вызванную спазмом, так и раздражением путей болевой чувствительности.
Применение таблеток Пенталгин имеет жаропонижающий эффект за счет нестероидного противовоспалительного компонента.
Инструкция по применению Пенталгина говорит, что таблетки содержат такие компоненты:
- Парацетамол. Парацетамол – классический представитель нестероидных противовоспалительных средств. Его эффекты позволяют снижать температуру (жаропонижающее свойство), а также устранять боль благодаря воздействию на болевой и терморегуляционный центр человека.
На биохимическом уровне Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) – фермент, отвечающий за развитие воспалительных реакций в организме человека.
- Напроксен. Еще один представитель группы НПВС. Эффекты у Напроксена такие же, как и у Парацетамола, и на биохимическом уровне он специфически воздействует на ЦОГ. ЦОГ, в свою очередь, активирует синтез простагландинов (медиаторов воспаления).
Угнетение работы ЦОГ благодаря Напроксену позволяет уменьшить количество простагландинов в организме человека. Поэтому снижается температура, уменьшается интенсивность воспаления, уходит болевой синдром.
- Кофеин. Кофеин относится к группе психостимуляторов. Его воздействие вызывает расширение кровеносных сосудов поперечно-полосатых мышц (к примеру, скелета), а также мускулатуры сердца и почек.
Благодаря кофеину повышается выносливость человека, работоспособность (как в плане умственных нагрузок, так и физическая сила). Кофеин устраняет явления сонливости или утомления, а на молекулярном уровне повышает проницаемость барьеров между тканями и кровеносными сосудами, что положительно сказывается на всасывании ненаркотических обезболивающих препаратов. Поэтому кофеин значительно усиливает биологическую доступность Пенталгина, повышает степень выраженности эффектов препарата. Химическое соединение повышает тонус сосудистой сети головного мозга.
- Дротаверин. Применение Пенталгина эффективно также благодаря наличию в его составе Дротаверина.
- Фенирамин. Относится к группе блокаторов H-1-гистаминовых рецепторов. Фенирамин также обладает спазмолитической активностью, незначительным седативным эффектом.
Благодаря средству уменьшается экуссудация (выделение жидкостных компонентов в ходе воспалительной реакции). Кроме того, Фенирамин значительно усиливает обезболивающий эффект Парацетамола и Напроксена, что делает Пенталгин таблетки выбором большого количества пациентов.
Широкий состав Пенталгина обеспечивает ему широкий спектр терапевтической активности. А цена Пенталгина остается доступной для каждого человека.
Показания и противопоказания
Инструкция к таблеткам Пенталгина предоставляет значительное количество информации о показаниях и противопоказаниях к использованию препарата.
Рассмотрим их подробно в табличном виде:
| Показания | Противопоказания |
| Интенсивный болевой синдром различного происхождения:• суставная, мышечная боль;• радикулит;• зубная боль;• невралгии при поражении крупных нервов;• головная боль (причиной которой стал спазм сосудов головного мозга);• альгодисменорея – выраженная боль во время менструаций. | Патология желудочно-кишечного тракта:• эрозии или язвы в стадии обострения;• кровотечения на различных участках пищеварительного канала. |
| Боль при спазме гладких мышечных волокон:• хронический холецистит – воспаление желчного пузыря постоянного характера, желчекаменная болезнь (формирование конкрементов в протоках желчного пузыря, что приводит к появлению значительной боли);• почечная колика, которая сопровождается сильной болью;• постхолецистэктомический синдром. | Наличие у пациента комбинированной патологии:• бронхиальная астма или полипоз носа, околоносовых пазух;• аллергические реакции на НПВС, ацетилсалициловую кислоту (в частности, в анамнезе). |
| Болевой синдром в послеоперационном периоде, особенно после выполнения крупных операций. | Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. |
| Посттравматическая боль, особенно, если травма сопровождается активным воспалением. | Нарушение процессов кроветворения в центральном органе гемопоэза – костном мозге. |
| Острые респираторные вирусные инфекции, простудные заболевания, при которых у пациента наблюдается лихорадка. В этом случае применение Пенталгина нужно для устранения симптома (симптоматическая линия терапии). | Восстановительный период после аортокоронарного шунтирования, а также наличие органической патологии сердечно-сосудистой системы (к примеру, острый инфаркт миокарда). |
| Нарушения ритма сердца:• пароксизмальная тахикардия;• частая желудочковая экстрасистолия. | |
| Изменение цифр артериального давления, например, тяжелая артериальная гипертензия. | |
| Нарушения электролитного баланса крови – гиперкалиемия. | |
| Беременность и период грудного вскармливания. | |
| В детском или подростковом возрасте (до достижения человеком возраста 18 лет). | |
| Индивидуальная повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата. |
Инструкция по применению таблеток Пенталгин говорит о том, что крайне осторожно необходимо использовать препарат у пациентов, которые страдают от цереброваскулярных заболеваний.
К группе повышенной осторожности также относятся люди с сахарным диабетом, поражением периферической сосудистой сети (артериального русла), наличием в анамнезе даже излеченных язв и эрозий желудочно-кишечного тракта.
При тяжелой стадии почечной или печеночной недостаточности применение Пенталгина запрещено, а в легкой и средней степени использовать лекарство нужно крайне внимательно. Использовать лекарство можно лишь после разрешения доктора.
При различных поражениях печени (например, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, доброкачественной гипербилирубинемии) инструкция таблеток Пенталгин для взрослых говорит также об осторожном использовании и лишь после назначения лечащего врача.
Перед применением препарата пациенты с судорожными приступами, дефицитом определенных ферментов или в пожилом возрасте необходимо посетить терапевта, который разрешит использование Пенталгина.
Как использовать: способы и дозировка
Взрослым пациентам прием Пенталгина в таблетках назначают 1-3 раза в сутки по 1 таблетке. При этом максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки, превышать этот порог нельзя.
Если причиной приема Пенталгина стала лихорадка и средство используется для жаропонижающего эффекта, что длительность терапии должна быть не более 3 дней.
Для достижения обезболивающего эффекта принимать Пенталгин можно не более 5 дней. После 5 дней необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу: он определит, можно ли продолжать прием препарата.
Инструкция по применению Пенталгина говорит, что использование препарата у детей, а также подростков в возрасте до 18 лет строго запрещено!
Цена Пенталгина для применения в качестве обезболивающего или жаропонижающего средства приемлема для пациентов: препарат доступен в каждой аптеке.
Побочные эффекты
Применение Пенталгина иногда вызывает побочные реакции:
- Аллергические проявления. Довольно редко у человека возникает кожная сыпь, кожный зуд, явления крапивницы или ангионевротический отек.
- Нарушения в системе кроветворения. Возможно снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения), агранулоцитоз, снижение уровня эритроцитов и /или гемоглобина (анемия), а также метгемоглобинемия.
- Проявления со стороны центральной нервной системы. В качестве побочных эффектов пациенты отмечают появление избыточного возбуждения, повышенной тревожности, усиление некоторых рефлексов.
- Сердечно-сосудистая система. Повышение цифр артериального давления, ощущение сердцебиения, сбоя ритма – это признаки появления побочных эффектов препарата.
- Пищеварительная система. На фоне длительного приема побочные эффекты проявляются в виде формирования эрозий, язв, а также тошноты и рвоты.
- Мочевыделительная система. Побочные действия наблюдаются со стороны почек.
- Сенсорные системы. Шум в ушах, снижение слуха также могут проявляться, как побочные эффекты приема Пенталгина. Особенно опасно это становится для пациентов, у которых есть закрытоугольная глаукома: у этой группы возникает повышение внутриглазного давления.
Беременность и период лактации
Строго запрещено использовать таблетки Пенталгин во время беременности, а также грудного вскармливания. Если существует острая необходимость в приеме средства во время лактации, то грудное вскармливание следует прекратить: только в этом случае разрешается принимать таблетки.
Взаимодействие с другими лекарствами
Нужно избегать одновременного приема Пенталгина и барбитуратов, рифампицина, трициклических антидепрессантов. В этот же список входит этанол: дело в том, что при комбинированном использовании значительно повышается риск токсического влияния препаратов на печень. Кроме того, при одновременном приеме Пенталгина и этанола существует высокая вероятность развития острого панкреатита (воспаления поджелудочной железы).
В сочетании с парацетамолом усиливается эффект антикоагулянтов непрямого действия, что повышает вероятность кровотечения. Кроме того, снижается эффективность урикозурических средств.
Одновременное использование с Дифунизалом может также привести к токсическому поражению печени: дело в том, что концентрация Парацетамола в плазме повышается на 50%.
Комбинированный прием Пенталгина и Фуросемида снижает диуретические свойства Фуросемида. При приеме с Метотрексатами или сульфаниламидами повышается их токсичность, снижается интенсивность выведения лития, растет уровень этого электролита в плазме крови.
Не следует использовать Пенталгин вместе с кофеинсодержащими напитками. Это приводит к избыточной стимуляции центральной нервной системы и возникновению серьезных побочных эффектов.
Ослабляется противопарксинсоническое действие леводопы в комбинации с Пенталгином, что связано с активностью Дротаверина.
Цена Пенталгина, инструкция по применению доступны в сети Интернет. При этом цена Пенталгина в таблетках установлена так, чтобы лекарство мог купить любой желающий человек.
Меры предосторожности
Перед использованием препарата необходимо обязательно пройти консультацию у лечащего врача на предмет наличия противопоказаний!
С осторожностью нужно принимать Пенталгин таблетки пожилым пациентам.
Во время терапии Пенталгином запрещен прием алкогольных изделий.
Влияние на вождение машины
Пациент на фоне приема Пенталгина должен соблюдать особую осторожность в плане вождения автомобильного транспорта или деятельности, которая требует особой концентрации.
Внимательно также следует относиться к работе, при выполнении которой нужны быстрые психические реакции.
Упаковка и форма, условия хранения, срок годности
Выпускается в форме таблеток зеленого или темно-зеленого цвета. В упаковке - 4, 10, 12, 20, 24 таблетки.
Хранить препарат нужно в определенных температурных условиях: до 25°С, в местах, куда нет доступа у детей.
Срок годности препарата составляет 2 года.
Условия отпуска из аптек
Для покупки препарата не требуется рецепт врача.
Где купить, сколько стоит?
Купить таблетки Пенталгин можно в любой аптеке или интернет-аптеке. Стоимость препарата колеблется в зависимости от количества таблеток в упаковке: от 100 до 250 рублей.
Аналоги Пенталгина
Аналогами лекарственного средства считаются: Аджиколд, Каффетин, Мигрениум, Новалгин, Пентанов Плюс, Ранкоф, Риниколд, Солпадеин Фаст.
Отзывы
У меня положительный отзыв о Пенталгине. Он хорошо устраняет головную боль!
Благодаря Пенталгину я быстро избавляюсь от температуры – это довольно эффективное средство!
Постоянно покупаю Пенталгин, если обостряется радикулит. Мне эти таблетки очень хорошо помогают.
Вопрос-ответ
Разрешено принимать не более 4 таблеток. В противном случае возрастает риск возникновения явлений передозировки.
Вам нельзя использовать Пенталгин, потому что Парацетамол – главный действующий компонент Пенталгина.
Да, Пенталгин показан при суставной боли у пациентов.
Пенталгин – современное недорогое лекарственное средство для устранения болевого синдрома, лихорадки. Эти свойства позволяют использовать средство в широком масштабе для купирования многих состояний.
Использованная литература
1. Ceргеев П. Электронные документы интернет: описание и цитирование: // Сергеев П. Интернет в профессиональной информационной деятельности. 2009-2014.
2. Мартов В. Электронные документы интернет: описание и цитирование: // Степанов В. Интернет в профессиональной информационной деятельности. 2006-2009.
4. Своевременная помощь при обезболивании: // Интернет в медицинской деятельности. 2011-2014
5. Сергеев П.В., Галенко-Ярошевский, П.А., Шимановский Н.Л. Очерки биохимической фармакологии. //М., 2008. - С.56 - 68.
6. Сергеев П.В., Шимановский Н.Л., Петров В.И. Рецепторы.// М-В,2011. - С.34-45.
Читайте также: