Препарат от гепатита с natco hepcinat lp

Обновлено: 23.04.2024

вспомогательные вещества: маннитол ( Pearlitol SD 200 ), целлюлоза микрокристаллическая ( Avicel PH 102), натрия кроскармеллоза ( Ac - di - Sol ) , кремния диоксид коллоидный ( Aerosil 200 Pharma ) , магния стеарат ;

состав оболочки: Опадрай II красный 85 F 550037 (поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е 172)), вода очищенная.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты прочие. Софосбувир.

Код АТХ J 05 A X15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Софосбувир представляет собой пролекарство нуклеотидов, которое интенсивно подвергается внутриклеточному метаболизму. Активный метаболит образуется в гепатоцитах и не наблюдается в плазме. Преобладающий (>90%) метаболит GS-331007 не активен. Он формируется посредством последовательных и параллельных путей образования активного метаболита.

Влияние пищи

По сравнению с приёмом натощак прием софосбувира в однократной дозе с обычной пищей, с высоким содержанием жиров, замедлил скорость всасывания софосбувира. Степень всасывания софосбувира увеличивалась примерно в 1,8 раз, при этом наблюдалось незначительное влияние на Сmax. Прием пищи с высоким содержанием жиров не влиял на экспозицию неактивного метаболита (GS-331007).

Распределение

Софосбувир не является субстратом печеночных транспортеров, включая переносящий органические анионы транспортный полипептид (ОАТР) 1В1 или 1ВЗ и переносчик органических катионов (ОСТ)1. Подвергаясь активной секреции почечными канальцами, неактивный метаболит (GS-331007) не является ни субстратом, ни ингибитором почечных транспортеров, включая переносчик органических анионов (OAT) 1 или 3, или переносчик органических катионов (ОСТ) 2, белков множественной лекарственной резистентности (MRP2), гликопротеина Р ( P - gp ), белка резистентности рака молочной железы (BCRP) или белка-переносчика МАТЕ1. Софосбувир и GS С-331007 не являются ингибиторами лекарственных переносчиков: P- gp , BCR Р, М R Р2, BSEP, ОATP1B1, ОАTP1B3 и OCT1. GS-331007 не является ингибитором OAT1, OCT2 и MATE1.

Софосбувир примерно на 85% связывается с белками плазмы крови человека (данные ex vivo), и связывание не зависит от концентрации препарата в диапазоне 1-20 мкг/мл. Неактивный метаболит (GS-331007) в минимальной степени связывается с белками плазмы крови человека. После однократного приема 400 мг [14С] - софосбувира здоровыми добровольцами, соотношение радиоактивности 14С в крови/плазме составляет приблизительно 0,7.

Софосбувир активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного нуклеозидного аналога, трифосфата GS-461203. К пути метаболической активации принадлежит последовательный гидролиз части эфира карбоновой кислоты, которая катализируется катепсином A (CatA) человека или карбоксилэстеразы 1 (CES1), и отщепление фосфорамидата протеином, который связывается с гистидиновыми триадами (HINT1), что сопровождается фосфори-лированием путем биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного неактивного метаболита, который не может быть полностью рефосфорилирован и не обладает активностью против вируса гепатита С in vitro. Софосбувир и GS-331007 не являются ни субстратами, ни ингибиторами UGT1A1 или изоферментов цитохрома CYP3A4, CYP1А2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6.

После однократного перорального приема 400 мг [14C] – софосбувира, системная экспозиция софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составила примерно 4% и >90%, соответственно, от системной экспозиции материала, связанного с препаратом (сумма AUC софосбувира и его метаболитов с коррекцией на молекулярную массу).

После однократного перорального приема 400 мг [14C] - софосбувира среднее общее выведение радиоактивной дозы составило более 92%, при этом приблизительно 80%, 14% и 2,5% выводилось почками, кишечником и легкими соответственно. Большая часть дозы софосбувира, выводимая почками, представляла неактивный метаболит ( GS-331007 ) - 78%, тогда как 3,5% выводилось в виде софосбувира. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита ( GS-331007 ) с преимущественной активной секрецией. Средний период полувыведения софосбувира и неактивного метаболита ( GS-331007 ) составляет 0,4 и 27 ч соответственно.

Фармакокинетика софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) у детей не установлена.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов, инфицированных вирусом гепатита С, показано, что в возрастном диапазоне от 19 до 75 лет, возраст не оказывал клинически значимого влияния на экспозицию софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007). В рамках клинического исследования уровни ответа у пациентов в возрасте от 65 лет и старше и у молодых пациентов были схожими.

Никаких клинически значимых фармакокинетических различий в соответствии с полом или расой не выявлено для софосбувира и неактивного метаболита ( GS-331007 ) .

Почечная недостаточность

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (ДИ креатинина >80 мл/мин), при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени AUC0–inf софосбувира была выше соответственно на 61, 107 и 171%, a AUC0–inf неактивного метаболита (GS-331007) на 55, 88 и 451% соответственно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек AUC0–inf софосбувира была на 28% выше, если софосбувир принимали за 1 ч до сеанса гемодиализа, и на 60% выше, если софосбувир принимали через 1 ч после сеанса гемодиализа. AUC0–inf неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с ХПН было невозможно достоверно определить. Однако данные показывают, как минимум 10-кратное и 20-кратное увеличение экспозиции неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с ХПН при приеме софосбувира за 1 ч до сеанса гемодиализа или через 1 ч после сеанса гемодиализа соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Основной неактивный метаболит (GS-331007) может быть эффективно удален с помощью гемодиализа (клиренс составляет около 53%). После 4-часового сеанса гемодиализа выводится примерно 18% принятой дозы. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени не требуется коррекция дозы препарата. Безопасность применения софосбувира не оценивали у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности и терминальной стадией почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность

По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени AUC0-24 софосбувира была на 126% и 143% выше у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, a AUC0-24 неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 18% и 9% соответственно. Популяционный анализ фармакокинетических данных у пациентов с ХГС показал, что цирроз печени не оказывал клинически значимого влияния на экспозицию софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007). У пациентов с печеночной недостаточностью легкой, умеренной и тяжелой степени тяжести не рекомендуется изменять дозу софосбувира.

Фармакодинамика

Механизм действия

Софосбувир представляет собой пан-генотипический ингибитор РНК - зависимой РНК-полимеразы NS5B (неструктурного белка 5В) ВГС, который необходим для вирусной репликации. Софосбувир является нуклеотидным пролекарством, которое подвергается внутриклеточному метаболизму в форме фармакологически активного аналога уридин трифосфата (GS-461203). С помощью NS5B полимеразы GS-461203 может встраиваться в строящуюся цепочку РНК ВГС и таким образом вызывать обрыв цепи. Этот активный метаболит софосбувира (GS-461203) ингибирует активность NS5B-полимеразы генотипов lb, 2а, 3а и 4а в концентрациях, вызывавших 50 % ингибицию (IC50), в диапазоне от 0,7 до 2,6 мкмоль. Активный метаболит софосбувира (GS-461203) не ингибирует полимеразы ДНК и РНК человека или полимеразы митохондриальной РНК.

Противовирусная активность

В исследованиях с использованием репликонов ВГС значения эффективной концентрации (ЕC50) софосбувира против полноразмерных репликонов генотипов la, lb, 2а, 3а и 4а составили 0,04, 0,11, 0,05, 0,05 и 0,04 мкмоль соответственно, а значения ЕС50 софосбувира против химерных репликонов генотипа lb, несущих последовательности NS5B из клинических изолятов генотипа 2b, 5а или 6а, составили 0,014 - 0,015 мкмоль. Среднее значение ЕС50 ± SD софосбувира в отношении химерных репликонов, несущих последовательности NS5Bиз клинических изолятов, составило 0,068 ± 0,024 мкмоль для генотипа 1а; 0,11 ± 0,029 мкмоль для генотипа lb; 0,035 ± 0,018 мкмоль для генотипа 2 и 0,085 ± 0,034 мкмоль для генотипа 3а. Противовирусная активность софосбувира in vitro в отношении менее часто встречаемых генотипов 4, 5 и 6 была аналогична активности софосбувира в отношении генотипов 1, 2 и 3.

Не наблюдалось существенного изменения противовирусной активности софосбувира в присутствии 40% сыворотки человека.

Резистентность

Пониженная чувствительность к софосбувиру ассоциировалась с первичной мутацией S282Tв NS5B всех исследованных генотипов репликонов ВГС (lb, 2а, 2b, За, 4а, 5а и 6а). Сайт - направленный мутагенез подтвердил, что мутация S282Tв репликонах 8 генотипов ответственна за снижение в 2-18 раз чувствительности к софосбувиру и уменьшение способности вируса к репликации на 89-99% по сравнению с соответствующим вирусом дикого типа. Рекомбинантная NS5B полимераза из генотипов lb, 2а, За и 4а, экспрессирующая замену S282T, продемонстрировала пониженную чувствительность к активному метаболиту софосбувира (GS-461203) по сравнению с аналогичными полимеразами диких штаммов вируса.

Влияние исходных полиморфизмов ВГС на результат лечения

При анализе влияния исходных полиморфизмов ВГС на результат лечения статистически значимой связи между наличием любого исходного варианта NS 5 B ВГС и результатом лечения не установлено.

Перекрестная резистентность

Репликоны ВГС, экспрессирующие связанную с резистентностью к софосбувиру мутацию S282T, были полностью чувствительны к другим классам препаратов для лечения ХВГ-С. Софосбувир сохранял активность в отношении вирусов с мутациями L159F и L320F в гене полимеразы NS5B, связанных с устойчивостью к другим нуклеозидным ингибиторам. Софосбувир полностью сохранял свою активность в отношении мутаций, связанных с резистентностью к другим противовирусным препаратам прямого действия с различными механизмами действия, таким как ненуклеозидным ингибиторам полимеразы NS5B, ингибиторам NS3 протеазы и ингибиторам NS5A.

Показания к применению

- лечение хронического вирусного гепатита С в составе противовирусной комбинированной терапии у взрослых.

Способ применения и дозы

Лечение должен назначать врач с опытом лечения ХВГ-С.

Принимать внутрь 1 таблетку Гепцината 400 мг один раз в сутки, во время еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Таблетку нельзя разжевывать или разламывать, имеет горький вкус.

Пропущенная доза. Если прием дозы был пропущен, и прошло менее 18 часов от обычного времени приема дозы, то пациенту следует как можно скорее принять Гепцинат вместе с едой и вернуться к обычному режиму приема препарата. Если в случае пропущенного приема дозы прошло более 18 часов и приближается время приема следующей дозы препарата, то пациенту не следует принимать пропущенную дозу, но необходимо вернуться к обычному режиму приема препарата.

Если в течение 2 часов после приема препарата возникла рвота, то необходимо принять еще одну таблетку. Если рвота произошла спустя 2 часа после приема, то дополнительная доза не требуется.

Гепцинат следует применять в комбинации с другими лекарственными препаратами. Монотерапия препаратом не рекомендуется. Рекомендуемое совместное применение лекарственных препаратов и длительность лечения комбинированной терапией Гепцинатом приведены в Таблице 1.

Таблица 1. Лекарственные препараты, рекомендуемые к совместному применению с препаратом Гепцинат, и длительность комбинированной терапии

Группа пациентов*

Длительность лечения

Пациенты с хроническим гепатитом С генотипов 1, 4, 5 или 6

Гепцинат + рибавирин + пегинтерферон альфа

Гепцинат + рибавирин. Только для применения у пациентов, которым не подходит или которые не могут переносить пегинтерферон альфа.

Пациенты с хроническим гепатитом С генотипа 2

Пациенты с хроническим гепатитом С генотипа 3

Гепцинат + рибавирин + пегинтерферон альфа

Пациенты с хроническим гепатитом С, ожидающие трансплантацию печени

До трансплантации печенив

*Включая пациентов, одновременно инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

a. Для пациентов, ранее прошедших курс лечения от гепатита С генотипа 1 отсутствуют данные о сочетании Гепцината, рибавирина и пегинтерферона альфа.

б. Следует учитывать возможное продление терапии более 12 недель и до 24 недель;

особенно для тех подгрупп пациентов, у которых имеются один или более факторов,

в анамнезе связанных с более низким уровнем ответа на терапию интерфероном

(например, выраженный фиброз/ цирроз печени, высокая исходная вирусная нагрузка,

негроидная раса, наличие не - СС генотипа IL 28Б, предшествующий нулевой ответ на

терапию пэгинтерфероном альфа и рибавирином).

Доза рибавирина при использовании в комбинации с препаратом Гепцинат рассчитывается исходя из веса (

Коррекция дозы

Снижение дозы препарата Гепцинат не рекомендуется.

Если софосбувир применяется в комбинации с пегинтерфероном альфа, и пациент имеет серьезные неблагоприятные реакции, потенциально связанные с этим препаратом, то доза пегинтерферона альфа должна быть уменьшена или прекращен а .

Если у пациента развилась серьёзная нежелательная реакция, потенциально связанная с рибавирином, то следует уменьшить дозу рибавирина или прекратить его применение если это возможно до тех пор, когда нежелательная реакция исчезнет или уменьшится её тяжесть. В Таблице 2 приведены рекомендации по изменению дозы рибавирина и его отмене, с учетом концентрации гемоглобина и состояния сердечно - сосудистой системы пациента.

Таблица 2: Руководство по изменению дозировки рибавирина при совместном применении с софосбувиром

Данные лабораторных анализов

Снижение дозы рибавирина

Прекращение приема рибавирина

до 600 мг/сутки если:

Гемоглобин у испытуемых с отсутствием заболеваний сердца

Гемоглобин у испытуемых с историей постоянного сердечного заболевания

≥ 2 г/дл падение уровня гемоглобина во время 4-недельного периода лечения

Если прием рибавирина был приостановлен из-за лабораторной патологии или клинических проявлений, можно снова начать принимать рибавирин по 600 мг в сутки и далее увеличивать дозу до 800 мг /сутки . Однако не рекомендуется увеличение рибавирина до первоначально назначенной дозы (1000 - 1200 мг в сутки).

Прекращение приема препарата

Если прекращено применение других лекарственных препаратов, назначавшихся в комбинации с препаратом Гепцинат, то следует отменить и терапию препаратом Гепцинат.

Специальные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Не требуется корректировка назначенной дозы у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы препарата Гепцинат не требуется для пациентов со слабой или умеренной степенью почечной недостаточности. Безопасность и соответствующая доза препарата Гепцинат не были определены для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (расчетная скорость клубочковой фильтрации [eGFR] < 30 мл/мин/1,73 м2) или с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ТХПН), требующей гемодиализа.

Печёночная недостаточность

Корректировка дозы не требуется для пациентов со слабым, умеренным или тяжелым нарушением функции печени (класс А, В или С по классификации Чайльд-Туркот-Пью). Безопасность и эффективность препарата Гепцинат не были установлены для пациентов с декомпенсированным циррозом.

Пациенты, ожидающие трансплантации печени

Продолжительность приема препарата у пациентов, ожидающих трансплантации печени, должна основываться на оценке потенциальной пользы - риска для конкретного пациента.

Пациенты после трансплантации печени

Вирусологический ответ после трансплантации у пациентов с РНК вируса гепатита С

12 Неделя после трансплантации (пТВО) b

Вирусологический ответ у оцениваемых пациентов a

Пациенты, пригодные для оценки определяются как те, кто достиг определенного контрольного момента времени в ходе промежуточного анализа.

пТВО: вирусологический ответ после трансплантации (РНК вируса гепатита С

У пациентов, прекративших терапию через 24 недели, согласно протоколу, частота рецидивов составила 11/15.

Безопасность и эффективность препарата Гепцинат у детей и подростков в возрасте до 18 лет пока не установлена. Данных нет.

Побочные действия

Наиболее распространенными неблагоприятными реакциями, возникши е у лиц, получавших софосбувир и рибавирин или софосбувир, рибавирин и пегинтерферон альфа, были усталость, головная боль, тошнота и бессонница.

Таблица 3. Побочные реакции, выявленные при применении софосбувира в комбинации с рибавирином или пегинтерфероном альфа и рибавирином

Сочетание софосбувир + рибавирин

Сочетание софосбувир + пегинтерферон альфа + рибавирин

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

анемия, нейтропения, снижение количества лимфоцитов, снижение количества тромбоцитов

Смежные специальности: гастроэнтеролог, терапевт.

Адрес: Санкт-Петербург, ул.Академика лебедева, д.4/2.

Биохимический состав и фармакологическое действие

тальк;
стеарат магния;
кроскармеллоза натрия;
маннитол;
красный оксид железа.

Показания

печеночный цирроз;
гепатокарцинома;
фиброз печени.

Составить оптимальную схему лечения гепатита С может только специалист после определения генотипа вируса HCV.

Особенности применения

Передозировка и нежелательные реакции

Противопоказания

индивидуальная непереносимость компонентов медпрепарата;
период гестации и грудного вскармливания;
дети в возрасте до 18 лет.

Аналоги

В связи с постоянно растущим спросом на противогепатитные медикаменты на медицинском рынке все чаще стали появляться контрабандные лекарства. Чтобы не стать жертвами мошенников, пациенты должны точно знать, чем отличается подделка от оригинала:

лицензионное лекарство и его аналоги выпускаются только в форме пилюль для перорального приема;
на пластиковой банке с таблетками и коробке указаны серийные номера партии, они должны совпадать;
на бутылочке должны присутствовать две голографические наклейки с логотипом компании-производителя;
под крышкой на горлышке бутылки должна присутствовать герметичная фольгированная пленка.

Способы покупки антивирусных медикаментов

Заключение

Совет от гепатологов

В 2012 году произошёл прорыв в лечении гепатита C. Были разработаны новые противовирусные препараты прямого действия, которые с вероятностью 97% полностью избавляют вас от заболевания. С этого момента гепатит С официально считается полностью излечимым заболеванием в медицинском сообществе. В Российской Федерации и странах СНГ препараты представлены марками софосбувир, даклатасвир и ледипасвир. В настоящий момент на рынке появилось очень много подделок. Лекарства надлежащего качества можно приобрести только у компаний, имеющих лицензии и соответствующую документацию.
Перейти на сайт официального поставщика >>

Hepcinat – противовирусный препарат прямого действия первого поколения от Natco Pharma Ltd. Производится по лицензии Gilead Sciences, Inc.

Действующее вещество:	Софосбувир – 400 мг.
Показания к применению:	Хронический гепатит С у совершеннолетних
Форма выпуска:	Таблетки. 28 штук в одной упаковке
Способ приема:	Перорально. Одна таблетка – раз в сутки

Что такое Hepcinat

Hepcinat представляет собой дженерик, т.е. копию оригинального препарата из США – Sovaldi от Gilead Sciences. Лекарства полностью идентичны по фармацевтическим особенностям, и экологичность сырья на индийском производстве непосредственно контролируется компанией Gilead Sciences. Патентодержатель также регулирует полное совпадение препаратов по качественным и количественным химическим показателям.

Запуск производства

Весной 2015 года было подписано соглашение между Natco Pharma и Gilead Sciences, которое позволило начать производство и распространение препаратов на основе софосбувира сначала в Индии, а потом и в более чем 90 странах на четырех континентах мира. Hepcinat производится на одном из заводов Natco Pharma в Гувахати, и в 2016 году компания получила премию Marketing Excellence Award от AWACS за запуск на рынке этого противовирусного препарата.

В таблетках Hepcinat помимо софосбувира содержатся дополнительные неактивные элементы, направленные на повышение эффективности и всасываемости основного компонента. Так, лекарство содержит:

стеарат магния;
кроскармеллозу натрия;
маннитол;
микрокристаллическую целлюлозу;
коллоидный диоксид кремния.

Помимо этого оболочка таблеток содержит диоксид титана, тальк, поливиниловый спирт, красный оксид железа и полиэтиленгликоль.

Упаковка и внешний вид

Natco Pharma выпускают Hepcinat в герметичном футляре из пластика с завинчивающейся крышкой. В комплекте также идет полная инструкция по применению препарата. Бело-синяя наклейка на упаковке содержит указания на действующее вещество и производителя.

Противовирусные таблетки имеют продолговатую форму и красно-коричневый оттенок. На одной стороне имеется надпись, обозначающая количество софосбувира в каждом драже. Обратная сторона таблеток полностью гладкая и плоская.

Схема действия

Софосбувир – ингибитор РНК-полимеразы NS5B. Основная задача этого действующего вещества – подавить рост и размножение вирусных клеток, остановив гепатит С. Таким образом, софосбувир выступает блокатором развития и распространения болезни по организму человека. Противовирусный компонент переходит в активную стадию в процессе метаболизации. Максимальная концентрация вещества достигается в крови через 0,5-2 часа после приема таблеток. Остатки софосбувира выходят вместе с мочой и каловыми массами.

Курс лечения

Hepcinat разрешен к употреблению у пациентов с гепатитом С 1-6 генотипов. При этом его могут принимать ВИЧ-инфицированные пациенты и больные с циррозом печени. Допускается прием софосбувира и при гепатоцеллюлярной карциноме в процессе подготовки к пересадке печени. Средняя эффективность препарата в комплексе с другими лекарствами составляет более 95%.

Конкретная схема применения Hepcinat составляется врачом исходя из особенностей пациента, стадии и клинической картины болезни, наличия предыдущей терапии, а также присутствия отдельных патологий или осложнений. Однако Hepcinat никогда не принимается в рамках монотерапии из-за нерезультативности лечения, поэтому его назначают с другими противогепатитными средствами.

Основной фактор, влияющий на тип комплексной терапии с Hepcinat и на ее продолжительность, это конкретный генотип гепатита С (при условии отсутствия прохождения лечения пациентом ранее, в противном случае курс лечения необходимо увеличивать и/или усиливать рибавирином):

При первом генотипе Hepcinat сочетают с ледипасвиром, даклатасвиром или велпатасвиром. Лечение длится, как правило, 12 недель.
При втором генотипе Hepcinat употребляют 12 недель с велпатасвиром или даклатасвиром, независимо от цирроза печени.
Лечение генотипа 3 происходит на базе Hepcinat с велпатасвиром/даклатасвиром в течение 12 недель, при условии отсутствия цирроза у пациента.
Гепатит С генотипов 4,5,6 лечится курсом 12 недель Hepcinat с велпатасвиром/ледипасвиром/даклатасвиром.

Правила приема

Hepcinat принимают один раз в день, в одно и то же время, желательно – во время еды;
Таблетку запивают достаточным количеством кипяченой воды;
Разгрызать или ломать таблетку не рекомендуется из-за горького привкуса;
Запрещается самостоятельно изменять период приема и дозировку препарата;
В случае приступа рвота в течение двух часов после употребления таблетки требуется повторный прием Hepcinat.

Противопоказания

Из-за отсутствия достаточной базы клинических исследований прием Hepcinat не рекомендуется беременным женщинам, кормящим матерям, несовершеннолетним лицам, а также парам, находящимся на стадии планирования ребенка. Не допускается применение Hepcinat у людей с индивидуальной непереносимостью основных или вспомогательных компонентов лекарства.

С осторожностью необходимо употреблять препарат людям после трансплантации печени и пациентам, принимающим некоторые антиаритмические, противосудорожные, антибактериальные лекарства и травяные добавки со зверобоем. Все эти медикаменты могут привести к понижению концентрации софосбувира в крови и снизить его эффективность.

Параллельный прием Hepcinat и лекарств с амиодароном ведет к развитию сильной брадикардии. Во время курса необходимо также учитывать ограничения от других противовирусных медикаментов, входящих в программу терапии от гепатита С.

Побочные действия

Основными последствиями регулярного употребления Hepcinat выступают:

Тошнота;
Головная боль;
Головокружение;
Слабость и быстрая утомляемость.

Данные проявления побочного действия не требуют резкой корректировки схемы лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно.

Также у пациентов в рамках комплексной терапии могут наблюдаться расстройства сна, понижение уровня эритроцитов в крови, высыпания на коже, снижение аппетита, озноб, нарушения дыхания и боли в груди. Следует отметить, что большинство побочных эффектов связано у пациентов с приемом не софосбувира, а другого противовирусного вещества, чаще всего рибавирина.

Hepcinat LP – комбинированный противовирусный препарат второго поколения от Natco Pharma Ltd. Производится по соглашению с Gilead Sciences, Inc.

Действующее вещество:	90 мг Ледипасвира + 400 мг Софосбувира
Показания к применению:	Вирус гепатита С хронического типа
Форма выпуска:	28 драже в пластиковой упаковке
Способ приема:	Одна таблетка съедается каждый день

Что такое Hepcinat LP

Hepcinat LP выступает официальным дженериком, то есть репликой американского препарата Harvoni. Комбинированный состав на основе сразу двух активных веществ – ледипасвира и софосбувира – позволяет отказаться от приема дополнительных противовирусных лекарств. При этом эффективность у такого сочетания действующих компонентов в два раза выше, чем у ранее используемой комплексной терапии.

Запуск производства

Производство Hepcinat LP было запущено в конце 2015 года, когда было подписано лицензионное соглашение с Gilead Sciences, Inc. Изначально комбинированный препарат выпускался для Непала, а теперь и для сотни других стран. Сегодня Hepcinat LP выпускается Natco Pharma сразу на двух заводах, в Гувахати и Телангане.

Кроме основных компонентов – софосбувира и ледипасвира – в Hepcinat LP используются вспомогательные элементы, ускоряющие действие активных веществ:

коповидон,
стеарат магния,
маннитол;
коллоидный диоксид кремния,
кроскамеллоза натрия,
лактозный моногидрат,
микроцеллюлоза.

Для формирования внешней оболочки в таблетках используются диоксид титана, тальк, полиэтиленгликоль, поливинилалкоголь.

Упаковка и внешний вид

Hepcinat LP от Natco Pharma представляет собой зеленые овальные таблетки в твердой оболочке. С одной стороны глазури указаны первые буквы действующих веществ – SL. Обратная сторона таблеток гладкая.

Герметичный бирюзовый флакон Hepcinat LP имеет белую наклейку с характерным шрифтом и большим символическим рисунком в сине-голубых тонах. Баночка имеет силикатный гель для впитывания излишней влаги, полиэстеровый уплотнитель и защитную крышку от детей. На коробке с таблетками указаны действующие вещества, название препарата и производитель. В комплектацию упаковки входит полная инструкция по приему лекарства.

Схема действия

Hepcinat LP помогает в лечении гепатита С за счет сочетания сразу двух ингибиторов:

Софосбувир представляет собой нуклеотидный аналог РНК-зависимой полимеразы NS5B,
Ледипасвир является блокатором вирусной молекулы NS5A, отвечающей за репликацию гепатита С.

Таким образом, действие софосбувира и ледипасвира препятствует размножению вируса гепатита С и его активному размножению.

Препарат всасывается в желудочно-кишечный тракт в первые минуты после употребления. За счет метаболизма в печени основные вещества активизируются и вступают во взаимодействие с вирусом. Максимальная концентрация софосбувира в плазме наблюдается уже после получаса-часа приема, а ледипасвира – только спустя четыре часа.

Курс лечения

Hepcinat LP рекомендован, в основном, для лечения гепатита С первого и четвертого генотипов. Также таблетки выписывают при генотипах 5 и 6. Препарат разрешен к употреблению у пациентов различного возраста вне зависимости от нарушений деятельности печени. Таким образом, Hepcinat LP действенен даже при диагностике цирроза. Допускается прием лекарства у ВИЧ-инфицированных и больных, прошедших противовирусную терапию с пегинтерфероном-альфа и рибавирином.

Конкретная схема лечения назначается только доктором, исходя из анамнеза болезни, физиологических индивидуальных особенностей пациента и параллельного приема различных препаратов. Самостоятельное изменение терапии или дозировки Hepcinat LP не допускается. Исследования показывают, что одного курса лечения достаточно для излечения от гепатита С в 97-99% случаев.

Правила приема

Употребление лекарства возможно как натощак, так и в момент приема пищи,
Не рекомендовано дробить таблетку на несколько частей,
Запивают Hepcinat LP большим количеством чистой кипяченой воды,
Необходимо точное соблюдение графика приема (по одной таблетке каждые 24 часа),
Не следует превышать максимальную дозировку веществ, поэтому при пропуске однократной дозы нельзя сразу принимать пару таблеток во избежание анафилактического шока и интоксикации.

Противопоказания

Препарат Hepcinat LP не рекомендуется принимать подросткам и беременным женщинами, поскольку клинические испытания для этих категорий людей не были проведены. Кроме того, запрещен прием лекарства во время лактации и планирования ребенка, причем последнее касается обоих половых партнеров.

Hepcinat LP не совмещают с иными противовирусными препаратами, а еще с медикаментами, предназначенными для стимуляции сердечной деятельности. В частности, сочетание Hepcinat LP и амиодарона развивает симптоматическую брадикардию и может спровоцировать коматозное состояние или полную остановку сердца.

Эффективность ледипасвира и его концентрацию в крови и плазме изменяют препараты, понижающие кислотность, антациды, ингибиторы протонного насоса и антагонисты H2-рецептора. В свою очередь, софосбувир страдает от сокращения концентрация при использовании противосудорожных и антимикобактериальных средств, зверобоя.

Побочные действия

В 99% случаев Hepcinat LP не вызывает неприятных ощущений в рамках противовирусного курса. В редких ситуациях у больных наблюдались следующие признаки побочного эффекта (по убыванию частоты):

Недомогание общего плана,
Головные боли,
Приступы тошноты,
Расстройства стула,
Нарушения сна.

Данные формы дискомфорта от употребления Hepcinat LP не должны вызывать переживаний у больного и не требуют корректировки противогепатитной терапии. Побочные действия от таблеток проходят самостоятельно в ходе лечения.

Ледипасвир (C49H54F2N8O6) — ингибитор неструктурного белка 5А (NS5А). Подавляет репликацию РНК вируса Гепатита С. Способствует угнетению вируса Гепатита С и предотвращению его размножения в организме человека инфицированного ВГС.

После разработки и выпуска компанией Gilead Sciences препарата содержащего в своем составе Софосбувир, исследования в области лечения вирусного Гепатита С продолжились и вскоре удалось обнаружить значительное влияние вещества Ледипасвир на результативность противовирусной терапии пациентов с ВГС. В сочетании с другими ингибиторами NS5А Ледипасвир позволял с высокой эффективностью излечивать ВГС у больных с 1 генотипом вируса (которые ранее, при использовании устаревшей интерфероновой терапии, показывали крайне низкий отклик на лечение).

Ледипасвир не рекомендуется применять в качестве монотерапии. Чаще всего Ледипасвир применяют в комбинации с Софосбувиром, так как при данной схеме достигается максимальная результативность лечения (в частности у пациентов с 1, 4, 5 и 6 генотипами).

Впервые препарат, содержащий в себе Ледипасвир, был выпущен компанией-разработчиком Gilead Sciences под торговым наименованием Harvoni, который комбинировал в себе сразу 2 действующих вещества: Софосбувир и Ледипасвир. В 2014 году препарат Harvoni поступил на мировой фармацевтический рынок. Однако, из-за своей крайне высокой стоимости, приобрести данный препарат могла позволить себе только очень малая доля пациентов, инфицированных вирусом Гепатита С.

Для Индии данная проблема встала особо остро, так как количество инфицированных людей с ВГС в стране росло с каждым годом. В итоге компания Natco Pharma Ltd, применив право Индии на принудительное использование лицензированных разработок, включая фармацевтическую продукцию, в 2015 году подписало соглашение с компанией-патентодержателем Gilead Sciences, подтверждающее право Natco Pharma Ltd выпускать Софосбувир и Ледипасвир под собственными торговыми наименованиями, с соблюдением всех требований по качественно-количественному составу данных препаратов и их полному соответствию оригинальному препарату Harvoni.

Таким образом, компании Natco Pharma Ltd удалось организовать собственное производство препаратов дженериков Harvoni, с сохранением высокого качества и по доступной цене.

Производство данных препаратов происходит под непосредственным контролем патентодержателя.

Ледипасвир входит в состав следующих лекарств от Гепатита С от компании Natco Pharma:

Читайте также: